Активное вещество Дарифенацин препарата Энаблекс, инструкция по применению

ЭНАБЛЕКС

Состав и форма выпуска препарата

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.7 шт.

– упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

14 шт.

– упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный антагонист м3-холинорецепторов. Селективность дарифенацина в отношении м3-холинорецепторов в 9-59 раз выше, чем в отношении м1-, м2- м4- и м5-холинорецепторов у человека. М3-холинорецепторы – главный подтип, который контролирует мышечные сокращения мочевого пузыря.

Цистометрические исследования, проведенные у пациентов с непроизвольными сокращениями мочевого пузыря, показали, что после лечения дарифенацином наблюдались увеличение емкости мочевого пузыря, повышение объемного порога возникновения неравномерных сокращений и уменьшение частоты неравномерных сокращений детрузора.

Эти данные согласуются с клиническими наблюдениями уменьшения частоты эпизодов недержания, уменьшением частоты болезненных позывов к мочеиспусканию, уменьшением частоты настойчивых позывов к мочеиспусканию и повышением функциональной емкости мочевого пузыря.

В соответствии с селективным профилем, дарифенацин не вызывал выраженных побочных эффектов со стороны ЦНС (частота случаев соответствовала плацебо) и со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия наблюдалась менее чем в 1% случаев при всех дозах). Как и для других препаратов этого класса, наблюдалось дозозависимое пролонгирование прохождения содержимого по толстому кишечнику и уменьшение слюноотделения.

Фармакокинетика

После приема внутрь дарифенацин быстро и полностью (>98%) абсорбируется, хотя его биодоступность ограничивается вследствие метаболизма при “первом прохождении”через печень. Дарифенацин является липофильным веществом и его связывание с белками плазмы (преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином) составляет 98%. Vss составляет 163 л.

Дарифенацин в незначительной степени проникает через ГЭБ.

После приема внутрь дарифенацин интенсивно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Метаболизм дарифенацина осуществляется путем моногидроксилирования в дигидробензофурановом кольце; раскрытия дигидробензофуранового кольца; N-деалкилирования азотистого пирролидина.

Начальные продукты гидроксилирования и N-деалкилирования – главные циркулирующие метаболиты, но ни один из них не играет существенной роли в развитии полного клинического эффекта дарифенацина.

Интенсивность метаболизма дарифенацина зависит от степени активность изофермента CYP2D6. Пациенты с низкой активностью данного изофермента являются ”медленными метаболизаторами” и у них метаболизм дарифенацина происходит в основном при участии изофермента CYP3A4. Людей с полноценной активностью CYP2D6 относятся к “быстрым метаболизаторам”.

Популяционный анализ фармакокинетики показал, что средняя биодоступность в равновесном состоянии у ”медленных метаболизаторов” на 66% выше, чем у ”быстрых метаболизаторов”.

Дарифенацин выводится с мочой и с калом преимущественно в виде метаболитов, неизмененный дарифенацин составляет 3%.

Клиренс дарифенацина составляет 40 л/ч для “быстрых метаболизаторов” и 32 л/ч для “медленных метаболизаторов”.

Популяционный фармакокинетический анализ данных полученных у пациентов показал, что биодоступность дарифенацина у мужчин на 23% ниже, чем у женщин; имеется тенденция к уменьшению клиренса в зависимости от возраста (на 19% за каждые 10 лет).

Показания

Лечение гиперактивности мочевого пузыря (настойчивые позывы к мочеиспусканию, острое недержание мочи, частое мочеиспускание, никтурия).

Противопоказания

Задержка мочи, замедление моторики желудка, неконтролируемая закрытоугольная глаукома, повышенная чувствительность к дарифенацину.

Дозировка

Начальная доза – 7.5 мг/сут. При недостаточной эффективности дозу можно увеличить до 15 мг/сут уже спустя 2 недели после начала терапии, с учетом индивидуальной реакции больного на лечение.

У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени (класс B по шкале Чайлд-Пью) максимальная суточная доза – 7.5 мг. Не рекомендуется назначать дарифенацин пациентам с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, диспепсия, тошнота, метеоризм, язвенный стоматит, боли в животе.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, нарушение мыслительного процесса.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, инфекции мочевыводящего тракта, боль в мочевом пузыре.

Со стороны дыхательной системы: ринит, усиление кашля, диспноэ.

Дерматологические реакции: сухость кожи, сыпь, зуд, повышенное потоотделение.

Со стороны органов чувств: сухость глаз, нарушение зрения, нарушение вкусовой чувствительности.

Со стороны обмена веществ: повышение АЛТ и АСТ, периферические отеки, общие отеки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия.

Со стороны половой системы: импотенция, вагинит.

Прочие: астения, случайная травма, отек лица.

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм дарифенацина осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут изменять фармакокинетические параметры дарифенацина.

При одновременном применении с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, с кетоконазолом, итраконазолом, миконазолом, тролеандомицином, нефазодоном) не следует превышать суточную дозу дарифенацина 7.5 мг

С осторожностью следует применять дарифенацин одновременно с лекарственными препаратами, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 и которые имеют узкий терапевтический диапазон, такими как флекаинид, тиоридазин, или трициклические антидеперессанты, такие как имипрамин.

Дарифенацин (30 мг 1 раз/сут) при одновременном применении с дигоксином в равновесном состоянии приводит к небольшому повышению биодоступности дигоксина.

Особые указания

С осторожностью следует применять дарифенацин у пациентов с клинически значимым нарушением оттока из мочевого пузыря, при риске задержки мочи, тяжелом запоре или обструктивных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, таких как пилорический стеноз.

С осторожностью следует применять дарифенацин у пациентов, получающих лечение по поводу закрытоугольной глаукомы.

Беременность и лактация

Исследования дарифенацина у беременных женщин не проводилось. Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно выделяется ли дарифенацин с грудным молоком у человека, поэтому при необходимости применения в период лактации требуется осторожность.

В экспериментальных исследованиях показано, что дарифенацин и/или его метаболиты проникают через плацентарный барьер у крыс и кроликов.

Не имеется данных о тератогенности у крыс и кроликов после перорального введения дарифенацина в период органогенеза и фетогенеза в дозах 50 и 30 мг/кг/сут соответственно (что в 59 и 28 раз выше средней рекомендуемой дозы для человека).

В дозах, токсичных для материнского организма, дарифенацин вызывает нарушение оссификации сакрального и каудального отдела позвоночника у крыс и повышает постимплантационную потерю/уменьшение жизнеспособности плода у кроликов.

Дарифенацин выделается с грудным молоком у лактирующих крыс.

При нарушениях функции печени

У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени (класс B по шкале Чайлд-Пью) максимальная суточная доза – 7.5 мг. Не рекомендуется назначать дарифенацин пациентам с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью).

Описание препарата ЭНАБЛЕКС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/darifenacin/

Дарифенацин (Darifenacin)

Название генерика: Дарифенацин
Название выпускаемое: Энаблекс

Что такое Дарифенацин?

Дарифенацин уменьшает мышечные спазмы мочевого пузыря и мочевыводящих путей.

Дарифенацин используется для лечения симптомов гиперактивности мочевого пузыря, такие как частое или ургентное мочеиспускание, и недержание (истечение мочи).

Дарифенацин также может быть применен для других целей, не указанных в этой статье.

Какую наиболее важную информацию, я должен знать о Дарифенацине?

Вам не разрешается принимать Дарифенацин если у Вас есть не вылеченная или неконтролируемая закрытоугольная глаукома, расстройство желудка вызванное задержкой опорожнения, или если у Вас есть проблемы с опорожнением мочевого пузыря.

Что я должен обсудить с моим врачом, прежде чем принимать Дарифенацин?

Вам не разрешается принимать Дарифенацин если у Вас есть аллергия на него, или если у Вас есть:

• невылеченная или неконтролируемая закрытоугольная глаукома;
• расстройство желудка вызванное задержкой опорожнения;
• если у Вас есть проблемы с опорожнением мочевого пузыря.

Дарифенацин Для Лечения Гиперактивности Мочевого Пузыря

Чтобы убедиться, что Дарифенацин безопасен для вас, сообщите своему врачу, если у Вас есть следующие заболевания:

1. глаукома;
2. заболевание печени;
3. язвенный колит;
4. засорение в Вашем желудке или кишечнике;
5. расстройство мышц, такое как миастения; или
6. если выходит очень мало мочи или слабый поток мочи.

Данный препарат относится к категории С (согласно классификации FDA) при употреблении беременными.

Достоверно не установлено, наносит ли вред Дарифенацин будущему ребенку.

Дарифенацин Аналоги

Расскажите своему врачу если Вы беременны или планируете забеременеть во время использования этого лекарства.

Достоверно не известно, проникает ли Дарифенацин в грудное молоко и может ли препарат навредить грудному ребенку. Расскажите своему врачу, если Вы кормите младенца грудью.

Как мне употреблять Дарифенацин?

Дарифенацин Лечит Острое Недержание Мочи

Следуйте Всем указаниям сигнатуры. Ваш доктор может иногда изменить Вашу дозу для наибольшего лекарственного эффекта. Не принимайте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Принимайте это лекарство запивая водой.

Дарифенацин можно принимать до, после или во время еды.

Не нужно раздавливать, расжевывать, или разламывать таблетку пролонгированного действия. Проглотите не разжёвывая.

Храните при комнатной температуре вдалеке от влаги, тепла и света.

Что произойдет, если я пропущу прием препарата?

Дарифенацин Описание

Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите дозу, которую Вы забыли принять, если практичести пришло время следующей запланированной дозы. Не принимайте единоразово несколько таблеток лекарства с целью восполнить пропущенные дозы.

Что произойдет в случае передозировки препарата?

Вызывайте скорую медицинскую помощь

Передозировка может вызвать проблемы со зрением.

Чего следует избегать во время приема Дарифенацина?

Дарифенацин Таблетки

Это лекарство может вызвать расфокусированное зрение и может временно ухудшить Ваше мышление или реакцию. Будьте внимательны, если управляете машиной или выполняете работу, которая требует от Вас быть начеку и ясно видеть.

Дарифенацин побочные эффекты

Обратитесь за неотложной медицинской помощью если у Вас есть любой из этих признаков аллергической реакции: крапивница; затрудненное дыхание; отек лица, губ, языка или горла.

Дарифенацин Применяется При Частом Мочеиспускании, Никтурии

Прекратите использование Дарифенацина и обратитесь к врачу сразу же, если у Вас проявились следующие симптомы:

• сильная боль в животе или запор;
• дезориентация во времени и в пространстве, галлюцинации;
• мало или вообще нет мочеиспускания;
• боль или жжение при мочеиспускании; или
• признаки обезвоживания — чувствуете сильную жажду или жар, не в состоянии мочиться, сильное потоотделение, или горячая и сухая кожа.

Общие побочные эффекты могут включать в себя:

1. тошнота, несварение желудка;
2. констипация;
3. головная боль, головокружение;
4. сухость во рту; или
5. затуманенное зрение.

Общая информация

Обычно побочные эффекты Дарифенацина включают в себя: засорение желудка и ксеростомию. Другие побочные эффекты включают в себя: диспепсию. Смотрите ниже полный список побочных эффектов.

Для потребителя

Применимо к Дарифенацину: оральная таблетка пролонгированного действия

Дарифенацин Энаблекс

В дополнение к желаемому эффекту от лекарства, некоторые нежелательные эффекты могут быть вызваны из-за приема лекарства Дарифенацин. В случае, если какой-либо из этих побочных эффектов произошел, он может потребовать медицинского лечения.

Основные побочные эффекты

Вы должны сообщить вашему доктору немедленно, если с Вами случился какой-либо из этих побочных эффектов при приеме Дарифенацина:

Менее частые:

• Болит мочевой пузырь
• кровавая или мутная моча
• трудное и болезненное мочеиспускание, или мочеиспускание при котором «жжет»
• частые позывы к мочеиспусканию
• боль в пояснице или в боку

Частота побочных эффектов не известна:

• Снижение частоты мочеиспускания
• уменьшение объема мочи
• трудность в мочеиспускании
• капельное выделение мочи или болезненное мочеиспускание

Лекарство Дарифенацин

Обращайтесь за неотложной медицинской помощью немедленно если у Вас при приеме Дарифенацина проявился какой-либо из следующих симптомов передозировки:

Симптомы передозировки:

• Изменения в зрительном восприятии

Незначительные побочные эффекты

Некоторые из побочных эффектов, которые могут произойти из-за употребления лекарства Дарифенацин могут не нуждаться в медицинской помощи. Как только Ваш организм привыкает в препарату, эти побочные эффекты скорее всего исчезнут.

Ваш врач может рассказать Вам о том, как уменьшить действие или предотвратить некоторые из этих побочных эффектов. Если какой-либо из следующих побочных эффектов будет происходить на протяжении продолжительного времени, будет доставлять неудобства, или если у Вас возникнут какие-либо вопросы о них, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом:

Наиболее распространенные:

• Кислотный рефлюкс
• отрыжка
• трудности испражнения (плохой стул)
• сухость во рту
• изжога
• расстройство пищеварения
• дискомфорт в желудке, расстройство или боли

Менее частые:

1. Диарея
2. головокружение
3. сухость глаз
4. отсутствие или упадок сил
5. тошнота

Частота побочных эффектов не известна:

• повреждение в результате несчастного случая
• вздутие или припухлость лица, рук, ладоней, голеней или стоп
• изменения в зрительном восприятии
• озноб
• конгестия
• кашель со слизью
• трудности с дыханием
• трудности с перемещением
• сухая кожа
• сухость и болезненность горла
• лихорадка
• общее ощущение дискомфорта или болезни
• головная боль
• охриплость голоса
• зуд во влагалище или в области половых органов
• зуд кожи
• боли в суставах
• потеря аппетита
• мышечные боли
• ригидность мышц
• нервозность
• боль во время полового акта
• боль или болезненная чувствительность вокруг глаз и скул
• пульсирующий шум в ушах
• сыпь
• насморк
• сбивчивое дыхание или неспокойное дыхание
• медленное или учащённое сердцебиение
• чихание
• заложенный нос
• болезненные при пальпации и воспаленные гланды
• густые белые выделения из влагалища без запаха или с слабым запахом
• стеснение в груди
• покалывание ладоней или стоп
• проблемы с глотанием
• необычное увеличение веса или потеря
• мутация голоса
• рвота
• свистящее дыхание

Для специалистов здравоохранения

Применимо к Дарифенацину: оральная таблетка пролонгированного действия

Желудочно-кишечные

Более высокая частота побочных эффектов желудочно-кишечного тракта сообщалась при приеме более высоких доз.

Желудочно-кишечные побочные эффекты происходили у некоторых категорий пациентов наиболее часто. К их числу относятся констипация (от 14.8% до 20.9% или больше), сухость во рту (18.7% или больше), диспепсия (от 2.7% до 4.5% или больше), и тошнота (4.1% или больше). Боль в животе, рвота, и диарея происходили у 2% и более больных.

Урогенитальные

Мочеполовые побочные эффекты включали в себя инфекцию мочевыводящих путей (3.7% или больше) и вагинит.

Нервной системы

Побочные эффекты нервной системы были в виде головной боли (6.7%) и головокружения (2% или больше). Разнообразные антихолинергические эффекты ЦНС происходили у некоторых, включая головную боль, спутанность сознания, галлюцинации и сомнолентность. Пациентов должны контролировать на наличие признаков антихолинергических эффектов ЦНС, особенно после начала лечения или увеличения дозы.

Зрительные

Глазные побочные эффекты включали искажение зрительного восприятия (2% или больше) и сухость глаз.

Общие

Общие побочные эффекты были в виде гриппоподобного синдрома (3%), астении (2% или больше), артралгии, периферических отеков, и набора лишнего веса.

Дерматологические

Дерматологические побочные эффекты включали в себя сухую кожу, сыпь, и кожный зуд. Сообщалось о следующих дерматологических побочных эффектах — мультиформная эритема и интерстициальная кольцевидная гранулема.

Респираторные

Респираторные побочные эффекты включали в себя: бронхит, фарингит, ринит, и синусит.

Сердечно-сосудистые

Согласно постмаркетинговым исследованиям сердечно-сосудистые побочные эффекты включали в себя учащенное сердцебиение.

Сердечно-сосудистые побочные эффекты выражались в виде гипертензии.

Опорно-двигательные

Мышечно-скелетные побочные эффекты включали в себя артралгию.

Связанные с обменом веществ (метаболические)

Метаболические побочные эффекты включали в себя набор лишнего веса и отек (ангиоэдему) лица, губ, языка и / или гортани, что также может привести к нарушению проходимости дыхательных путей.

Другие

Другие побочные эффекты включали в себя гриппоподобный синдром (3%) и повреждение в результате несчастного случая (3%).

Аллергические

Побочные эффекты гиперчувствительности включали в себя пострегистрационные отчеты о анафилактической реакции.

Это не полный список побочных эффектов, которые могут произойти с Вами. Спросите у своего доктора о побочных эффектах.

Дарифенацин — информация о дозировке

Обычная доза для взрослых при непроизвольном мочеиспускании:

Первоначальная доза: 7.5 мг перорально один раз в день запивать водой

Дозировка может быть увеличена до 15 мг перорально один раз в день через две недели после начала терапии.

Обычная доза для взрослых при частом мочеиспускании:

Первоначальная доза: 7.5 мг перорально один раз в день запивать водой

Дозировка может быть увеличена до 15 мг перорально один раз в день через две недели после начала терапии.

Коррекция дозы для почек

Коррекция не требуется

Корректировка дозы для печени

Легкое нарушение функции печени: Коррекция не рекомендуетсяУмеренное нарушение функции печени: Не превышайте 7.5 мг перорально один раз в день

Тяжелое нарушение функции печени: Не рекомендуется

Регулировка дозы

Не превышайте 7.5 мг перорально один раз в день при приеме совместно с сильнодействующими CYP450 3A4 ингибиторами.

Лекарственные средства, влияющие на действие Дарифенацина

Расскажите своему лечащему врачу обо всех лекарствах, которые Вы используете, и тех, которые Вы начали или прекратили принимать во время Вашего лечения препаратом Дарифенацин, особенно:

• кларитромицин;
• Флекаинид;
• Тиоридазин;
• антидепрессант — Амитриптилин, кломипрамин, дезипрамин, Доксепит, имипрамин, нефазодон, нортриптилин;
• противогрибковые средства — итраконазол, кетоконазол; или
• препараты против ВИЧ или СПИДа — нелфинавир, ритонавир.

Этот список не является полным. Другие препараты могут взаимодействовать с Дарифенацином, в том числе продающиеся по рецептам и без рецепта, а еще витамины, и продукты растительного происхождения. Не все возможные взаимодействия перечислены в данной статье.

Источник: http://tabletki-instruktsiya.ru/darifenacin/

Энаблекс (enablex) инструкция, отзывы, цена, описание

NOVARTIS PHARMA, AG (Швейцария)

АТХ: G04BD10 (Darifenacin)

Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей

МКБ: N31 Нервно-мышечная дисфункция мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках

https://www.youtube.com/watch?v=pUFmxWDwK_c

Селективный антагонист м3-холинорецепторов. Селективность дарифенацина в отношении м3-холинорецепторов в 9-59 раз выше, чем в отношении м1-, м2- м4- и м5-холинорецепторов у человека. М3-холинорецепторы – главный подтип, который контролирует мышечные сокращения мочевого пузыря.

Цистометрические исследования, проведенные у пациентов с непроизвольными сокращениями мочевого пузыря, показали, что после лечения дарифенацином наблюдались увеличение емкости мочевого пузыря, повышение объемного порога возникновения неравномерных сокращений и уменьшение частоты неравномерных сокращений детрузора.

Эти данные согласуются с клиническими наблюдениями уменьшения частоты эпизодов недержания, уменьшением частоты болезненных позывов к мочеиспусканию, уменьшением частоты настойчивых позывов к мочеиспусканию и повышением функциональной емкости мочевого пузыря.

В соответствии с селективным профилем, дарифенацин не вызывал выраженных побочных эффектов со стороны ЦНС (частота случаев соответствовала плацебо) и со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия наблюдалась менее чем в 1% случаев при всех дозах).

Как и для других препаратов этого класса, наблюдалось дозозависимое пролонгирование прохождения содержимого по толстому кишечнику и уменьшение слюноотделения.

Показания

После приема внутрь дарифенацин быстро и полностью (>98%) абсорбируется, хотя его биодоступность ограничивается вследствие метаболизма при “первом прохождении”через печень. Дарифенацин является липофильным веществом и его связывание с белками плаз…

посмотреть полностью

Противопоказания

Задержка мочи, замедление моторики желудка, неконтролируемая закрытоугольная глаукома, повышенная чувствительность к дарифенацину.

Дозировка

Начальная доза – 7.5 мг/сут. При недостаточной эффективности дозу можно увеличить до 15 мг/сут уже спустя 2 недели после начала терапии, с учетом индивидуальной реакции больного на лечение.
У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции п… посмотреть полностью

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм дарифенацина осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут изменять фармакокинетические параметры дарифенацина.
При одновременном применении с сильными ингибиторам…

посмотреть полностью Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, диспепсия, тошнота, метеоризм, язвенный стоматит, боли в животе.Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, нарушение мыслительного процесса.

Со стороны м…

посмотреть полностью

Исследования дарифенацина у беременных женщин не проводилось. Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно выделяется ли дарифенацин с грудны… посмотреть полностью У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени (класс B по шкале Чайлд-Пью) максимальная суточная доза – 7.5 мг. Не рекомендуется назначать дарифенацин пациентам с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью). С осторожностью следует применять дарифенацин у пациентов с клинически значимым нарушением оттока из мочевого пузыря, при риске задержки мочи, тяжелом запоре или обструктивных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, таких как пилорический стеноз…. посмотреть полностью противопоказан при беременности, противопоказан при кормлении грудью, c осторожностью применяется при нарушениях функции печени После приема внутрь дарифенацин быстро и полностью (>98%) абсорбируется, хотя его биодоступность ограничивается вследствие метаболизма при “первом прохождении”через печень. Дарифенацин является липофильным веществом и его связывание с белками плаз… посмотреть полностью Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой1 таб.дарифенацин (в форме гидробромида)7.5 мг

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.14… посмотреть полностью

https://www.youtube.com/watch?v=oYcT0qCc5uc

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «энаблекс (enablex)» можно найти здесь:

pro-tabletki.info /энаблекс (enablex)

Уважаемые врачи!

Источник: http://www.provizor-online.ru/2014/12/enablex_5406

ЭНАБЛЕКС

4. : 3.75)
 Loading …

Инструкция ЭНАБЛЕКС (ENABLEX)

Код ATX: G04BD10

NOVARTIS PHARMA, AG

После приема внутрь дарифенацин быстро и полностью (>98%) абсорбируется, хотя его биодоступность ограничивается вследствие метаболизма при “первом прохождении”через печень. Дарифенацин является липофильным веществом и его связывание с белками плазмы (преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином) составляет 98%. Vss составляет 163 л.Дарифенацин в незначительной степени проникает через ГЭБ.После приема внутрь дарифенацин интенсивно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Метаболизм дарифенацина осуществляется путем моногидроксилирования в дигидробензофурановом кольце; раскрытия дигидробензофуранового кольца; N-деалкилирования азотистого пирролидина.Начальные продукты гидроксилирования и N-деалкилирования – главные циркулирующие метаболиты, но ни один из них не играет существенной роли в развитии полного клинического эффекта дарифенацина.Интенсивность метаболизма дарифенацина зависит от степени активность изофермента CYP2D6. Пациенты с низкой активностью данного изофермента являются ”медленными метаболизаторами” и у них метаболизм дарифенацина происходит в основном при участии изофермента CYP3A4. Людей с полноценной активностью CYP2D6 относятся к “быстрым метаболизаторам”.Популяционный анализ фармакокинетики показал, что средняя биодоступность в равновесном состоянии у ”медленных метаболизаторов” на 66% выше, чем у ”быстрых метаболизаторов”.Дарифенацин выводится с мочой и с калом преимущественно в виде метаболитов, неизмененный дарифенацин составляет 3%.Клиренс дарифенацина составляет 40 л/ч для “быстрых метаболизаторов” и 32 л/ч для “медленных метаболизаторов”.Популяционный фармакокинетический анализ данных полученных у пациентов показал, что биодоступность дарифенацина у мужчин на 23% ниже, чем у женщин; имеется тенденция к уменьшению клиренса в зависимости от возраста (на 19% за каждые 10 лет).

Противопоказания

Задержка мочи, замедление моторики желудка, неконтролируемая закрытоугольная глаукома, повышенная чувствительность к дарифенацину.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, диспепсия, тошнота, метеоризм, язвенный стоматит, боли в животе.Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, нарушение мыслительного процесса.Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, инфекции мочевыводящего тракта, боль в мочевом пузыре.Со стороны дыхательной системы: ринит, усиление кашля, диспноэ.Дерматологические реакции: сухость кожи, сыпь, зуд, повышенное потоотделение.Со стороны органов чувств: сухость глаз, нарушение зрения, нарушение вкусовой чувствительности.Со стороны обмена веществ: повышение АЛТ и АСТ, периферические отеки, общие отеки.Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия.Со стороны половой системы: импотенция, вагинит.Прочие: астения, случайная травма, отек лица.

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой	1 таб.
дарифенацин (в форме гидробромида)	15 мг

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.

Регистрационные №№:

таблетки пролонгир. действия, покрытые пленочной обол. 15 мг: 7, 14, 28, 56 или 98 шт. – ЛСР-006979/08, 01.09.08

Дозировка

Начальная доза – 7.5 мг/сутки. При недостаточной эффективности дозу можно увеличить до 15 мг/сутки. уже спустя 2 недели после начала терапии, с учетом индивидуальной реакции больного на лечение.

У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени (класс B по шкале Чайлд-Пью) максимальная суточная доза – 7.5 мг. Не рекомендуется назначать дарифенацин пациентам с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью).

Особые указания

С осторожностью следует применять дарифенацин у пациентов с клинически значимым нарушением оттока из мочевого пузыря, при риске задержки мочи, тяжелом запоре или обструктивных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, таких как пилорический стеноз.

С осторожностью следует применять дарифенацин у пациентов, получающих лечение по поводу закрытоугольной глаукомы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования дарифенацина у беременных женщин не проводилось. Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно выделяется ли дарифенацин с грудным молоком у человека, поэтому при необходимости применения в период лактации требуется осторожность.

В экспериментальных исследованиях показано, что дарифенацин и/или его метаболиты проникают через плацентарный барьер у крыс и кроликов. Не имеется данных о тератогенности у крыс и кроликов после перорального введения дарифенацина в период органогенеза и фетогенеза в дозах 50 и 30 мг/кг/сутки.

соответственно (что в 59 и 28 раз выше средней рекомендуемой дозы для человека). В дозах, токсичных для материнского организма, дарифенацин вызывает нарушение оссификации сакрального и каудального отдела позвоночника у крыс и повышает постимплантационную потерю/уменьшение жизнеспособности плода у кроликов.

Дарифенацин выделается с грудным молоком у лактирующих крыс.

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм дарифенацина осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут изменять фармакокинетические параметры дарифенацина.

При одновременном применении с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, с кетоконазолом, итраконазолом, миконазолом, тролеандомицином, нефазодоном) не следует превышать суточную дозу дарифенацина 7.5 мг

С осторожностью следует применять дарифенацин одновременно с лекарственными препаратами, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 и которые имеют узкий терапевтический диапазон, такими как флекаинид, тиоридазин, или трициклические антидеперессанты, такие как имипрамин.

Дарифенацин (30 мг 1 раз/сутки.) при одновременном применении с дигоксином в равновесном состоянии приводит к небольшому повышению биодоступности дигоксина.

Купить ЭНАБЛЕКС

Приобрести по низкой цене:

Узнать цену “ЭНАБЛЕКС” в Аптеке ИФК

Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.

Энаблекс отзывы

Оценка посетителей по шкале “цена/эффективность применения”: 4. : 3.75)
 Loading …

Если вы пользовались препаратом ЭНАБЛЕКС (ENABLEX) , не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить ЭНАБЛЕКС минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.

Источник: http://lekarstva.kakmed.com/20736/ENABLEKS/

Энаблекс

Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Показания, Противопоказания, Особые указания

Селективный антагонист м3-холинорецепторов. Селективность дарифенацина в отношении м3-холинорецепторов в 9-59 раз выше, чем в отношении м1-, м2- м4- и м5-холинорецепторов у человека.

М3-холинорецепторы – главный подтип, который контролирует мышечные сокращения мочевого пузыря.

Цистометрические исследования, проведенные у пациентов с непроизвольными сокращениями мочевого пузыря, показали, что после лечения дарифенацином наблюдались увеличение емкости мочевого пузыря, повышение объемного порога возникновения неравномерных сокращений и уменьшение частоты неравномерных сокращений детрузора.

Эти данные согласуются с клиническими наблюдениями уменьшения частоты эпизодов недержания, уменьшением частоты болезненных позывов к мочеиспусканию, уменьшением частоты настойчивых позывов к мочеиспусканию и повышением функциональной емкости мочевого пузыря.

В соответствии с селективным профилем, дарифенацин не вызывал выраженных побочных эффектов со стороны ЦНС (частота случаев соответствовала плацебо) и со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия наблюдалась менее чем в 1% случаев при всех дозах).

Как и для других препаратов этого класса, наблюдалось дозозависимое пролонгирование прохождения содержимого по толстому кишечнику и уменьшение слюноотделения. Фармакокинетика:  После приема внутрь дарифенацин быстро и полностью (>98%) абсорбируется, хотя его биодоступность ограничивается вследствие метаболизма при “первом прохождении”через печень. Дарифенацин является липофильным веществом и его связывание с белками плазмы (преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином) составляет 98%. Vss составляет 163 л. Дарифенацин в незначительной степени проникает через ГЭБ.

Производители

Аспен Фарма Трейдинг Лимитед

Фармокинетика

После приема внутрь дарифенацин быстро и полностью (>98%) абсорбируется, хотя его биодоступность ограничивается вследствие метаболизма при “первом прохождении”через печень. Дарифенацин является липофильным веществом и его связывание с белками плазмы (преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином) составляет 98%. Vss составляет 163 л.

Дарифенацин в незначительной степени проникает через ГЭБ. После приема внутрь дарифенацин интенсивно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4.

Метаболизм дарифенацина осуществляется путем моногидроксилирования в дигидробензофурановом кольце- раскрытия дигидробензофуранового кольца- N-деалкилирования азотистого пирролидина.

Дозировки

Начальная доза – 7.5 мг/сут. При недостаточной эффективности дозу можно увеличить до 15 мг/сут. уже спустя 2 недели после начала терапии, с учетом индивидуальной реакции больного на лечение. У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени (класс B по шкале Чайлд-Пью) максимальная суточная доза – 7.5 мг.

Не рекомендуется назначать дарифенацин пациентам с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью). Побочное действие:  Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, диспепсия, тошнота, метеоризм, язвенный стоматит, боли в животе.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, нарушение мыслительного процесса.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, инфекции мочевыводящего тракта, боль в мочевом пузыре. Со стороны дыхательной системы: ринит, усиление кашля, диспноэ.

Дерматологические реакции: сухость кожи, сыпь, зуд, повышенное потоотделение. Со стороны органов чувств: сухость глаз, нарушение зрения, нарушение вкусовой чувствительности.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, диспепсия, тошнота, метеоризм, язвенный стоматит, боли в животе.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, нарушение мыслительного процесса.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, инфекции мочевыводящего тракта, боль в мочевом пузыре. Со стороны дыхательной системы: ринит, усиление кашля, диспноэ.

Показания

Лечение гиперактивности мочевого пузыря (настойчивые позывы к мочеиспусканию, острое недержание мочи, частое мочеиспускание, никтурия). Категория действия на плод:  Исследования дарифенацина у беременных женщин не проводилось.

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно выделяется ли дарифенацин с грудным молоком у человека, поэтому при необходимости применения в период лактации требуется осторожность.

Противопоказания

Задержка мочи, замедление моторики желудка, неконтролируемая закрытоугольная глаукома, повышенная чувствительность к дарифенацину.

Особые указания

С осторожностью следует применять дарифенацин у пациентов с клинически значимым нарушением оттока из мочевого пузыря, при риске задержки мочи, тяжелом запоре или обструктивных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, таких как пилорический стеноз. С осторожностью следует применять дарифенацин у пациентов, получающих лечение по поводу закрытоугольной глаукомы.

Источник: http://36n6.ru/enableks/instrukciya-po-primeneniyu/

Энаблекс [таблетки] цена в аптеках москвы, инструкция по применению, противопоказания, отзывы

Селективный антагонист м3-холинорецепторов. Селективность дарифенацина в отношении м3-холинорецепторов в 9-59 раз выше, чем в отношении м1-, м2- м4- и м5-холинорецепторов у человека. М3-холинорецепторы – главный подтип, который контролирует мышечные сокращения мочевого пузыря.

Цистометрические исследования, проведенные у пациентов с непроизвольными сокращениями мочевого пузыря, показали, что после лечения дарифенацином наблюдались увеличение емкости мочевого пузыря, повышение объемного порога возникновения неравномерных сокращений и уменьшение частоты неравномерных сокращений детрузора.

Эти данные согласуются с клиническими наблюдениями уменьшения частоты эпизодов недержания, уменьшением частоты болезненных позывов к мочеиспусканию, уменьшением частоты настойчивых позывов к мочеиспусканию и повышением функциональной емкости мочевого пузыря.

В соответствии с селективным профилем, дарифенацин не вызывал выраженных побочных эффектов со стороны ЦНС (частота случаев соответствовала плацебо) и со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия наблюдалась менее чем в 1% случаев при всех дозах). Как и для других препаратов этого класса, наблюдалось дозозависимое пролонгирование прохождения содержимого по толстому кишечнику и уменьшение слюноотделения.

После приема внутрь дарифенацин быстро и полностью (>98%) абсорбируется, хотя его биодоступность ограничивается вследствие метаболизма при “первом прохождении”через печень. Дарифенацин является липофильным веществом и его связывание с белками плазмы (преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином) составляет 98%. Vss составляет 163 л.

Дарифенацин в незначительной степени проникает через ГЭБ.

После приема внутрь дарифенацин интенсивно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Метаболизм дарифенацина осуществляется путем моногидроксилирования в дигидробензофурановом кольце; раскрытия дигидробензофуранового кольца; N-деалкилирования азотистого пирролидина.

Начальные продукты гидроксилирования и N-деалкилирования – главные циркулирующие метаболиты, но ни один из них не играет существенной роли в развитии полного клинического эффекта дарифенацина.

Интенсивность метаболизма дарифенацина зависит от степени активность изофермента CYP2D6. Пациенты с низкой активностью данного изофермента являются ”медленными метаболизаторами” и у них метаболизм дарифенацина происходит в основном при участии изофермента CYP3A4. Людей с полноценной активностью CYP2D6 относятся к “быстрым метаболизаторам”.

Популяционный анализ фармакокинетики показал, что средняя биодоступность в равновесном состоянии у ”медленных метаболизаторов” на 66% выше, чем у ”быстрых метаболизаторов”.

Дарифенацин выводится с мочой и с калом преимущественно в виде метаболитов, неизмененный дарифенацин составляет 3%.

Клиренс дарифенацина составляет 40 л/ч для “быстрых метаболизаторов” и 32 л/ч для “медленных метаболизаторов”.

Популяционный фармакокинетический анализ данных полученных у пациентов показал, что биодоступность дарифенацина у мужчин на 23% ниже, чем у женщин; имеется тенденция к уменьшению клиренса в зависимости от возраста (на 19% за каждые 10 лет).

Дозировка

Начальная доза – 7.5 мг/сут. При недостаточной эффективности дозу можно увеличить до 15 мг/сут уже спустя 2 недели после начала терапии, с учетом индивидуальной реакции больного на лечение.

У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени (класс B по шкале Чайлд-Пью) максимальная суточная доза – 7.5 мг. Не рекомендуется назначать дарифенацин пациентам с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью).

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм дарифенацина осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут изменять фармакокинетические параметры дарифенацина.

При одновременном применении с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, с кетоконазолом, итраконазолом, миконазолом, тролеандомицином, нефазодоном) не следует превышать суточную дозу дарифенацина 7.5 мг

С осторожностью следует применять дарифенацин одновременно с лекарственными препаратами, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 и которые имеют узкий терапевтический диапазон, такими как флекаинид, тиоридазин, или трициклические антидеперессанты, такие как имипрамин.

Дарифенацин (30 мг 1 раз/сут) при одновременном применении с дигоксином в равновесном состоянии приводит к небольшому повышению биодоступности дигоксина.

Беременность и лактация

Исследования дарифенацина у беременных женщин не проводилось. Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно выделяется ли дарифенацин с грудным молоком у человека, поэтому при необходимости применения в период лактации требуется осторожность.

В экспериментальных исследованиях показано, что дарифенацин и/или его метаболиты проникают через плацентарный барьер у крыс и кроликов.

Не имеется данных о тератогенности у крыс и кроликов после перорального введения дарифенацина в период органогенеза и фетогенеза в дозах 50 и 30 мг/кг/сут соответственно (что в 59 и 28 раз выше средней рекомендуемой дозы для человека).

В дозах, токсичных для материнского организма, дарифенацин вызывает нарушение оссификации сакрального и каудального отдела позвоночника у крыс и повышает постимплантационную потерю/уменьшение жизнеспособности плода у кроликов.

Дарифенацин выделается с грудным молоком у лактирующих крыс.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, диспепсия, тошнота, метеоризм, язвенный стоматит, боли в животе.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, нарушение мыслительного процесса.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, инфекции мочевыводящего тракта, боль в мочевом пузыре.

Со стороны дыхательной системы: ринит, усиление кашля, диспноэ.

Дерматологические реакции: сухость кожи, сыпь, зуд, повышенное потоотделение.

Со стороны органов чувств: сухость глаз, нарушение зрения, нарушение вкусовой чувствительности.

Со стороны обмена веществ: повышение АЛТ и АСТ, периферические отеки, общие отеки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия.

Со стороны половой системы: импотенция, вагинит.

Прочие: астения, случайная травма, отек лица.

Показания

Лечение гиперактивности мочевого пузыря (настойчивые позывы к мочеиспусканию, острое недержание мочи, частое мочеиспускание, никтурия).

Противопоказания

Задержка мочи, замедление моторики желудка, неконтролируемая закрытоугольная глаукома, повышенная чувствительность к дарифенацину.

Особые указания

С осторожностью следует применять дарифенацин у пациентов с клинически значимым нарушением оттока из мочевого пузыря, при риске задержки мочи, тяжелом запоре или обструктивных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, таких как пилорический стеноз.

С осторожностью следует применять дарифенацин у пациентов, получающих лечение по поводу закрытоугольной глаукомы.

При нарушениях функции печени

У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени (класс B по шкале Чайлд-Пью) максимальная суточная доза – 7.5 мг. Не рекомендуется назначать дарифенацин пациентам с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью).

Источник: http://apteki-moskvy.ru/drug/darifenacin