Антиагрегант Абциксимаб инструкция по применению, механизм действия, показания к применению

Содержание
  1. Описание действующего вещества АБЦИКСИМАБ, инструкция по применению, противопаказания
  2. АБЦИКСИМАБ: Клинико-фармакологическая группа
  3. АБЦИКСИМАБ: Фармакологическое действие
  4. АБЦИКСИМАБ: Фармакокинетика
  5. АБЦИКСИМАБ: Дозировка
  6. АБЦИКСИМАБ: Лекарственное взаимодействие
  7. АБЦИКСИМАБ: Беременность и лактация
  8. АБЦИКСИМАБ: Побочные действия
  9. АБЦИКСИМАБ: Показания
  10. АБЦИКСИМАБ: Противопоказания
  11. АБЦИКСИМАБ: Особые указания
  12. АБЦИКСИМАБ: Применение при нарушении функции почек
  13. АБЦИКСИМАБ: Применение при нарушении функции печени
  14. Абциксимаб
  15. Фармакокинетика
  16. Показания
  17. Режим дозирования
  18. Побочное действие
  19. Противопоказания
  20. Особые указания
  21. Лекарственное взаимодействие
  22. Антиагреганты: обзор препаратов, показания и противопоказания
  23. Показания к применению антиагрегантов
  24. Противопоказания к применению антиагрегантов
  25. Ацетилсалициловая кислота (Ацекор кардио, Годасал, Лоспирин, Полокард, Аспекард, Аспирин кардио и другие)
  26. Тиклопидин (Ипатон)
  27. Клопидогрель (Атерокард, Зилт, Лопигрол, Лопирел, Медогрель, Платогрил, Артрогрел, Клопилет и другие)
  28. Дипиридамол (Курантил)
  29. Эптифибатид (Интегрилин)
  30. Илопрост (Вентавис, Иломедин)
  31. Трифлусал (Дисгрен)
  32. Комбинированные препараты
  33. К какому врачу обратиться
  34. Абциксимаб (abciximab)
  35. Синоним
  36. Фармакологическое действие
  37. Показания
  38. Применяют
  39. Возможные побочные эффекты:
  40. Препарат противопоказан при:
  41. Передозировка
  42. Взаимодействие с другими лекарствами
  43. Форма выпуска
  44. Список препаратов антиагрегантов и их классификация
  45. Механизм действия препаратов
  46. Современные лекарственные средства
  47. Ацетилсалициловая кислота
  48. Тиклопидин
  49. Клопидогрел
  50. Дипирадомол
  51. Классификация препаратов
  52. Противопоказания к применению
  53. Заключение

Описание действующего вещества АБЦИКСИМАБ, инструкция по применению, противопаказания

Антиагрегант Абциксимаб инструкция по применению, механизм действия, показания к применению

ABCIXIMAB – латинское название действующего вещества АБЦИКСИМАБ

B01AC13 (Abciximab)

Перед использованием препарата АБЦИКСИМАБ вы должны проконсультироваться с врачом.Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Болюсы Хуато

АБЦИКСИМАБ: Клинико-фармакологическая группа

20.028 (Антиагрегант)

АБЦИКСИМАБ: Фармакологическое действие

Антиагрегант, оказывает также фибринолитическое действие. Угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с блокадой гликопротеиновых GP IIb/IIIa рецепторов мембран тромбоцитов. Препятствует связыванию фибриногена, фактора Виллебранда с рецепторным участком на активированных тромбоцитах.

АБЦИКСИМАБ: Фармакокинетика

После в/в болюсного введения концентрация свободного активного вещества в плазме быстро снижается (T1/2 в начальной фазе — 10 мин, в терминальной фазе — 30 мин).

В/в введение 250 мкг/кг с последующей непрерывной инфузией со скоростью 10 мкг/мин создает постоянную концентрацию в плазме на протяжении всей инфузии.

После окончания инфузии концентрация быстро уменьшается в течение 6 ч, затем скорость снижения замедляется.

АБЦИКСИМАБ: Дозировка

Рекомендуемая доза — 250 мкг/кг в/в в виде болюса. Схема введения зависит от показаний и клинической ситуации.

АБЦИКСИМАБ: Лекарственное взаимодействие

Антикоагулянты, тромболитики, антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол, низкомолекулярные декстраны) повышают риск развития кровотечения.

Введение других моноклональных антител повышает риск развития аллергических реакций.

АБЦИКСИМАБ: Беременность и лактация

При беременности применяют только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

АБЦИКСИМАБ: Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны кровотечение (в ближайшие 36 ч после введения), артериальная гипотензия, брадикардия, отек легких, AV-блокада III степени, наджелудочковая тахикардия, желудочковые тахиаритмии, перикардиальный выпот, тромбоэмболия периферических сосудов, перемежающаяся хромота, тромбоэмболия легочной артерии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, илеус.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: спутанность сознания, головокружение, ишемия мозга, бессонница, гипестезия.

Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность (усугубление и развитие), задержка мочи.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, лейкоцитоз.

Со стороны дыхательной системы: плевральный выпот, пневмония.

Аллергические реакции: кожный зуд, анафилактический шок.

Прочие: петехии, целлюлит, дисфония, флегмона, нарушения зрения.

АБЦИКСИМАБ: Показания

Профилактика ишемии миокарда у пациентов группы повышенного риска, которым планируется проведение чрескожной коронарной баллонной ангиопластики, имплантация стента или атерэктомия (в составе комбинированной терапии на фоне применения гепарина и ацетилсалициловой кислоты).

Состояние после ангиопластики коронарных артерий или атерэктомии для предотвращения острых кардиальных ишемических осложнений у пациентов с высоким риском реокклюзии оперированного сосуда (наличие интракоронарного тромба, протяженность повреждения >20 мм).

Склонность к тромбозам (в т.ч. при остром инфаркте миокарда с зубцом Q в течение 12 ч после начала, постинфарктная стенокардия).

Нестабильная стенокардия (при неэффективности традиционной терапии), если коронарная ангиопластика планируется в ближайшие 24 ч.

АБЦИКСИМАБ: Противопоказания

Внутреннее кровотечение; цереброваскулярные нарушения (в течение предшествующих 2 лет, а также при наличии неврологического дефицита); хирургические операции, перенесенные в течение предшествующих 2 мес; клинически значимое кровотечение из органов брюшной полости или малого таза в течение предшествующих 6 нед.; травмы или операции на спинном или головном мозге, внутричерепные опухоли; аневризмы, тяжелая артериальная гипертензия, ретинопатия (диабетическая или гипертоническая); геморрагический диатез, тромбоцитопения (менее 100 000/мкл); пороки развития артерий и вен; геморрагический васкулит; выраженные нарушения функции печени или почек; прием пероральных антикоагулянтов в течение предшествующих 7 дней с уменьшением протромбинового времени в 1.2 раза и более по сравнению с исходным уровнем; в/в введение декстрана перед коронарной ангиопластикой; период лактации; детский возраст; повышенная чувствительность к абциксимабу.

АБЦИКСИМАБ: Особые указания

В связи с высокой вероятностью развития кровотечений необходимо, чтобы введение абциксимаба проводилось подготовленным персоналом в специализированном стационаре.

C осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ (в анамнезе), при приеме пероральных антикоагулянтов в течение предшествующих 7 дней с уменьшением протромбинового времени в 1.

2 раза и более по сравнению с исходным уровнем; в/в введении декстрана перед коронарной ангиопластикой, массе тела менее 75 кг, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), при неудачном чрескожном коронарном вмешательстве (продолжительностью более 70 мин, в течение 12 ч после развития острого инфаркта миокарда).

Риск развития кровотечений повышается у пациентов с массой тела менее 75 кг, у пациентов старше 65 лет, при коронарной ангиопластике, которую проводят в течение 12 нед. после появления симптомов острого инфаркта миокарда, при продолжительной коронарной ангиопластике (более 70 мин), неудачной коронарной ангиопластике.

Перед введением абциксимаба следует провести определение количества тромбоцитов, протромбинового времени, АЧТВ. Определение Hb и гематокрита, а также ЭКГ проводят перед введением, через 12 ч и 24 ч после болюсной инъекции.

АД и пульс контролируют каждый час в течение первых 4 ч после болюсной инъекции, а затем через 6, 12, 18, 24 ч после нее. В случае серьезного кровотечения, которое не останавливается пережатием, введение следует прекратить.

Повышает вероятность кровотечения в месте артериального доступа к оболочке бедренной артерии. Для сосудистого доступа пунктируют только переднюю стенку артерии или вены. Использование метода сквозных подходов для определения сосудистой структуры не рекомендуется.

Следует избегать применения без необходимости проколов артерий, вен, в/м инъекций, катетеризации мочевого пузыря, назотрахеальной интубации, введения назогастрального зонда, наложения автоматической манжеты для измерения АД.

При получении венозного доступа следует избегать несжимаемых участков (подключичной или яремной вены). Места проколов сосудов необходимо документировать и держать под наблюдением. При снятии повязок соблюдать особую осторожность.

Для предупреждения спонтанного кровотечения из ЖКТ — назначение блокаторов гистаминовых H2-гистаминовых рецепторов или жидких антацидов; рвоты — противорвотные ЛС.

АБЦИКСИМАБ: Применение при нарушении функции почек

Противопоказание: выраженные нарушения функции почек;

АБЦИКСИМАБ: Применение при нарушении функции печени

Противопоказание: выраженные нарушения функции печени;

Источник: http://drugfinder.ru/drugsubstance/abciksimab/

Абциксимаб

extra_toc

Антиагрегант, оказывает также фибринолитическое действие. Угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с блокадой гликопротеиновых GP IIb/IIIa рецепторов мембран тромбоцитов. Препятствует связыванию фибриногена, фактора Виллебранда с рецепторным участком на активированных тромбоцитах.
 

Фармакокинетика

После в/в болюсного введения концентрация свободного активного вещества в плазме быстро снижается (T1/2 в начальной фазе – 10 мин, в терминальной фазе – 30 мин).

В/в введение 250 мкг/кг с последующей непрерывной инфузией со скоростью 10 мкг/мин создает постоянную концентрацию в плазме на протяжении всей инфузии.

После окончания инфузии концентрация быстро уменьшается в течение 6 ч, затем скорость снижения замедляется.
 

Показания

Профилактика ишемии миокарда у пациентов группы повышенного риска, которым планируется проведение чрескожной коронарной баллонной ангиопластики, имплантация стента или атерэктомия (в составе комбинированной терапии на фоне применения гепарина и ацетилсалициловой кислоты).

Состояние после ангиопластики коронарных артерий или атерэктомии для предотвращения острых кардиальных ишемических осложнений у пациентов с высоким риском реокклюзии оперированного сосуда (наличие интракоронарного тромба, протяженность повреждения >20 мм).

Склонность к тромбозам (в т.ч.

при остром инфаркте миокарда с зубцом Q в течение 12 ч после начала, постинфарктная стенокардия).

Нестабильная стенокардия (при неэффективности традиционной терапии), если коронарная ангиопластика планируется в ближайшие 24 ч.

Режим дозирования

Коронарная ангиопластика: 0,25 мг/кг в/в за 10-60 мин до процедуры, затем сразу инфузия 0,125 мкк/кг/мин (максимальная доза 10 мкг/мин) в течение 12 часов. Нестабильная стенокардия, если планируется коронарная ангиопластика: 0,25 мг/кг в/в за 18-24 часа до продцедуры, затем сразу инфузия 0,125 мкг/кг/мин (максимальная доза 10 мкг/мин), инфузию заканчивают через 1час после процедуры.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны кровотечение (в ближайшие 36 ч после введения), артериальная гипотензия, брадикардия, отек легких, AV-блокада III степени, наджелудочковая тахикардия, желудочковые тахиаритмии, перикардиальный выпот, тромбоэмболия периферических сосудов, перемежающаяся хромота, тромбоэмболия легочной артерии.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, илеус.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: спутанность сознания, головокружение, ишемия мозга, бессонница, гипестезия.Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия.Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность (усугубление и развитие), задержка мочи.Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, лейкоцитоз.Со стороны дыхательной системы: плевральный выпот, пневмония.Аллергические реакции: кожный зуд, анафилактический шок.Прочие: петехии, целлюлит, дисфония, флегмона, нарушения зрения.

Противопоказания

Внутреннее кровотечение; цереброваскулярные нарушения (в течение предшествующих 2 лет, а также при наличии неврологического дефицита); хирургические операции, перенесенные в течение предшествующих 2 мес; клинически значимое кровотечение из органов брюшной полости или малого таза в течение предшествующих 6 нед.; травмы или операции на спинном или головном мозге, внутричерепные опухоли; аневризмы, тяжелая артериальная гипертензия, ретинопатия (диабетическая или гипертоническая); геморрагический диатез, тромбоцитопения (менее 100 000/мкл); пороки развития артерий и вен; геморрагический васкулит; выраженные нарушения функции печени или почек; прием пероральных антикоагулянтов в течение предшествующих 7 дней с уменьшением протромбинового времени в 1.2 раза и более по сравнению с исходным уровнем; в/в введение декстрана перед коронарной ангиопластикой; период лактации; детский возраст; повышенная чувствительность к абциксимабу.
 

Особые указания

В связи с высокой вероятностью развития кровотечений необходимо, чтобы введение абциксимаба проводилось подготовленным персоналом в специализированном стационаре. C осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ (в анамнезе), при приеме пероральных антикоагулянтов в течение предшествующих 7 дней с уменьшением протромбинового времени в 1.

2 раза и более по сравнению с исходным уровнем; в/в введении декстрана перед коронарной ангиопластикой, массе тела менее 75 кг, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), при неудачном чрескожном коронарном вмешательстве (продолжительностью более 70 мин, в течение 12 ч после развития острого инфаркта миокарда).

Риск развития кровотечений повышается у пациентов с массой тела менее 75 кг, у пациентов старше 65 лет, при коронарной ангиопластике, которую проводят в течение 12 нед. после появления симптомов острого инфаркта миокарда, при продолжительной коронарной ангиопластике (более 70 мин), неудачной коронарной ангиопластике.

Перед введением абциксимаба следует провести определение количества тромбоцитов, протромбинового времени, АЧТВ. Определение Hb и гематокрита, а также ЭКГ проводят перед введением, через 12 ч и 24 ч после болюсной инъекции. АД и пульс контролируют каждый час в течение первых 4 ч после болюсной инъекции, а затем через 6, 12, 18, 24 ч после нее.

В случае серьезного кровотечения, которое не останавливается пережатием, введение следует прекратить. Повышает вероятность кровотечения в месте артериального доступа к оболочке бедренной артерии. Для сосудистого доступа пунктируют только переднюю стенку артерии или вены.

Использование метода сквозных подходов для определения сосудистой структуры не рекомендуется.Функция тромбоцитов восстанавливается в течение 48 часов, абциксимаб на поверхности тромбоцитов может сохраняться до 10 суток. Данных о повторном введении абциксимаба недостаточно. Тромбоцитопения развивается редко и сама проходит. Низкая иммунногенность.

Следует избегать применения без необходимости проколов артерий, вен, в/м инъекций, катетеризации мочевого пузыря, назотрахеальной интубации, введения назогастрального зонда, наложения автоматической манжеты для измерения АД. При получении венозного доступа следует избегать несжимаемых участков (подключичной или яремной вены).

Места проколов сосудов необходимо документировать и держать под наблюдением. При снятии повязок соблюдать особую осторожность. Для предупреждения спонтанного кровотечения из ЖКТ – назначение блокаторов гистаминовых H2-гистаминовых рецепторов или жидких антацидов; рвоты – противорвотные ЛС.

При использовании полной дозы абциксимаба с половиной дозы ретеплазы смертность такая же, как при использовании полной дозы ретеплазы без абциксимаба.При беременности применяют только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

Антикоагулянты, тромболитики, антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол, низкомолекулярные декстраны) повышают риск развития кровотечения.

Введение других моноклональных антител повышает риск развития аллергических реакций.  

Источник: https://cardiolog.org/lekarstva/antiagreganty-blocatory-glycoproteida/abciximab.html

Антиагреганты: обзор препаратов, показания и противопоказания

Антиагреганты: обзор препаратов, показания и противопоказания

Одним из наиболее успешных приемов фармакопрофилактики образования в сосудах тромбов является применение специальных препаратов — антиагрегантов. Механизм свертывания крови представляет собой сложный комплекс физиологических и биохимических процессов и вкратце описан на нашем сайте в статье «Антикоагулянты прямого действия».

Одним из этапов свертывания крови является агрегация (склеивание) тромбоцитов друг с другом с образованием первичного тромба. Антиагреганты оказывают свое действие именно на этом этапе.

Путем воздействия на биосинтез определенных веществ они угнетают (ингибируют) процессы склеивания тромбоцитов, первичный тромб не образуется, и стадия ферментативного свертывания не наступает.

Механизмы осуществления антиагрегантного эффекта, особенности фармакокинетики и фармакодинамики у разных препаратов различны, поэтому будут описаны ниже.

§

  • Показания к применению антиагрегантов
  • Противопоказания к применению антиагрегантов
    • Ацетилсалициловая кислота (Ацекор кардио, Годасал, Лоспирин, Полокард, Аспекард, Аспирин кардио и другие)
    • Тиклопидин (Ипатон)
    • Клопидогрель (Атерокард, Зилт, Лопигрол, Лопирел, Медогрель, Платогрил, Артрогрел, Клопилет и другие)
    • Дипиридамол (Курантил)
    • Эптифибатид (Интегрилин)
    • Илопрост (Вентавис, Иломедин)
    • Трифлусал (Дисгрен)
    • Комбинированные препараты
  • К какому врачу обратиться
  • Посмотрите популярные статьи

Показания к применению антиагрегантов

Как правило, лекарственные средства группы антиагрегантов применяют в следующих клинических ситуациях:

Противопоказания к применению антиагрегантов

Общими противопоказаниями к применению препаратов этой группы являются:

У отдельных представителей антиагрегантов имеются отличные от других лекарственных средств этой группы показания и противопоказания.

К группе антиагрегантов относятся следующие лекарственные средства:

  • ацетилсалициловая кислота;
  • тиклопидин;
  • клопидогрел;
  • дипиридамол;
  • эптифибатид;
  • илопрост;
  • трифлусар;
  • комбинированные препараты.

Рассмотрим каждый из них подробнее.

Ацетилсалициловая кислота (Ацекор кардио, Годасал, Лоспирин, Полокард, Аспекард, Аспирин кардио и другие)

Это вещество хоть и относится к нестероидным противовоспалительным лекарственным средствам, но также влияет и на свертываемость крови. Так, подавляя биосинтез в тромбоцитах тромбоксана А2, оно нарушает процессы их агрегации: процесс свертывания замедляется.

Применяемая в больших дозах, ацетилсалициловая кислота воздействует и на другие факторы свертывания (угнетает биосинтез антитромботических простагландинов, а также высвобождение и активацию тромбоцитарных факторов III и IV), что обусловливает развитие более выраженного антиагрегантного эффекта.

https://www.youtube.com/watch?v=b3l7hfGuG14

Наиболее часто используется в целях профилактики тромбообразования.

При приеме внутрь достаточно хорошо всасывается в желудке. По мере продвижения по кишечнику и повышения рН среды всасывание ее постепенно снижается.

Всосавшись в кровь, транспортируется в печень, где изменяет химическую структуру под воздействием биологически активных веществ организма.

Проникает через гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко и спинномозговую жидкость. Выводится из организма преимущественно почками.

Эффект ацетилсалициловой кислоты развивается через 20-30 минут после разового приема. Период полувыведения зависит от возраста больного и принятой дозы препарата и варьируется в пределах 2-20 часов.
Форма выпуска – таблетки.

Рекомендованные дозы в качестве антиагрегантного средства – 75-100-325 мг в зависимости от клинической ситуации. Обладает ульцерогенным эффектом (способна спровоцировать развитие язвы желудка), поэтому принимать препарат следует обязательно после еды, запивая достаточным количеством жидкости: воды, молока или щелочной минеральной воды.

Противопоказания к применению ацетилсалициловой кислоты описаны в общей части статьи, стоит только добавить к ним еще и бронхиальную астму (у некоторых людей прием аспирина может спровоцировать приступ бронхоспазма, это так называемая аспириновая астма).
На фоне лечения этим препаратом могут развиться нежелательные эффекты, такие, как:

  • тошнота;
  • ухудшение аппетита;
  • боли в области желудка;
  • язвенные поражения пищеварительного тракта;
  • нарушения функции почек и печени;
  • аллергические реакции;
  • головная боль и головокружение;
  • шум в ушах;
  • нарушения зрения (обратимые);
  • нарушение процессов свертывания крови.

Особые указания:

  • лечение ацетилсалициловой кислотой следует проводить под контролем показателей свертывания крови и в зависимости от них корректировать ежедневную дозу;
  • применяя этот препарат одновременно с антикоагулянтами, стоит помнить о повышенном риске кровотечений;
  • применяя лекарственное средство с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, следует учитывать риск развития гастропатии (усиления негативного воздействия их на желудок).

Тиклопидин (Ипатон)

Это лекарственное средство по антитромботической активности в несколько раз превосходит ацетилсалициловую кислоту, однако для него характерно более позднее развитие желаемого эффекта: пик его приходится на 3-10-й день приема препарата.

Тиклопидин блокирует активность рецепторов IIb-IIIа тромбоцитов, чем уменьшает агрегацию. Увеличивает продолжительность кровотечения и эластичность эритроцитов, уменьшает вязкость крови.

Всасывается в пищеварительном тракте быстро и практически полностью. Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается через 2 часа, период полувыведения его составляет от 13 часов до 4-5 дней.

Антиагрегационный эффект развивается через 1-2 суток, достигает максимума через 3-10 суток регулярного приема, сохраняется еще 8-10 суток после отмены тиклопидина. Выводится из организма с мочой.

Выпускается в форме таблеток по 250 мг.

Рекомендовано принимать внутрь, во время еды по 1 таблетке дважды в день. Принимают в течение длительного времени. Пожилым пациентам и лицам с повышенным риском кровотечений назначают в половинной дозе.

На фоне приема препарата иногда развиваются побочные эффекты, такие, как аллергические реакции, желудочно-кишечные расстройства, головокружение, желтуха.

Препарат не назначают параллельно с антикоагулянтами.

Противопоказания стандартные.

Клопидогрель (Атерокард, Зилт, Лопигрол, Лопирел, Медогрель, Платогрил, Артрогрел, Клопилет и другие)

По своей структуре и механизму действия сходен с тиклопидином: угнетает процесс агрегации тромбоцитов, необратимо блокируя связывание аденозинтрифосфата с их рецепторами. В отличие от тиклопидина, реже вызывает развитие побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и системы крови, а также аллергических реакций.

При приеме внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация вещества в крови определяется через 1 час. Период полувыведения составляет 8 часов.

В печени видоизменяется с образованием активного метаболита (продукта обмена веществ). Выводится из организма с мочой и каловыми массами.

Максимальный антиагрегационный эффект отмечается через 4-7 дней после начала лечения и продолжается в течение 4-10 дней.

Превосходит ацетилсалициловую кислоту в предупреждении тромбообразования при сердечно-сосудистой патологии.

Выпускается в форме таблеток по 75 мг.

Рекомендованная доза — одна таблетка, независимо от приема пищи, один раз в сутки. Лечение длительное.

Побочные эффекты и противопоказания аналогичны таковым тиклопидина, однако риск развития каких-либо осложнений и нежелательных реакций при применении клопидогреля значительно меньше.

Дипиридамол (Курантил)

Подавляет активность специфических ферментов тромбоцитов, вследствие чего в них увеличивается содержание цАМФ, который оказывает антиагрегантное действие. Также стимулирует высвобождение из эндотелия (внутренней оболочки сосудов) вещества (простациклина) и последующую блокаду образования тромбоксана А2.

По антиагрегантному эффекту близок к ацетилсалициловой кислоте. Помимо него обладает еще и коронарорасширяющими свойствами (расширяет венечные сосуды сердца при приступе стенокардии).

Быстро и достаточно хорошо (на 37-66%) всасывается в желудочном тракте при приеме внутрь. Максимальная концентрация отмечается через 60-75 минут. Период полувыведения равен 20-40 минутам.

Выводится с желчью.

Выпускается в форме драже или таблеток по 25 мг.

В качестве антитромботического средства рекомендовано принимать по 1 таблетке трижды в день, за 1 час до приема пищи.

При лечении данным препаратом возможно развитие следующих побочных эффектов:

Ульцерогенного действия дипиридамол не оказывает.

Противопоказаниями к применению этого препарата являются нестабильная стенокардия и острая стадия инфаркта миокарда.

Эптифибатид (Интегрилин)

Ингибирует агрегацию тромбоцитов путем предупреждения связывания фибриногена и некоторых плазменных факторов свертывания с рецепторами тромбоцитов. Действует обратимо: через 4 часа после прекращения инфузии функция тромбоцитов наполовину восстанавливается. На протромбиновое время и АЧТВ не влияет.

Применяется в комплексной терапии (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой и гепарином) острого коронарного синдрома и при проведении коронарной ангиопластики.

Форма выпуска – раствор для инъекций.

Вводят по схеме.

Противопоказан эптифибатид при геморрагических диатезах, внутренних кровотечениях, выраженной артериальной гипертензии, аневризме, тромбоцитопении, тяжелых нарушениях функции почек и печени, в период беременности и кормления грудью.

Из возможных побочных эффектов следует отметить кровотечения, брадикардию (замедление сокращений сердца), снижение артериального давления и уровня тромбоцитов в крови, аллергические реакции.
Применяется только в условиях стационара.

Илопрост (Вентавис, Иломедин)

Нарушает процессы агрегации, адгезии и активации тромбоцитов, способствует расширению артериол и венул, нормализует повышенную проницаемость сосудов, активизирует процессы фибринолиза (растворения уже образовавшегося тромба).

Применяется только в условиях стационара при лечении тяжелых заболеваний: облитерирующего атромбангиита в стадии критической ишемии, облитерирующего эндартериита в далеко зашедшей стадии, тяжелой формы синдрома Рейно.

Выпускается в форме раствора для инъекций и инфузий.

Вводится внутривенно по схеме. Дозировки варьируются в зависимости от патологического процесса и степени тяжести состояния больного.

Противопоказан при индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата, заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском кровотечения, тяжелой форме ишемической болезни сердца, тяжелой аритмии, острой и хронической сердечной недостаточности, в период беременности и кормления грудью.

Побочными эффектами являются головная боль, головокружение, нарушения чувствительности, заторможенность, тремор, апатия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, снижение артериального давления, приступы бронхоспазма, боли в мышцах и суставах, боли в пояснице, расстройства мочеиспускания, боль, флебит в месте введения.

Это очень серьезный препарат, применяться он должен исключительно в условиях тщательного отслеживания состояния больного. Следует исключить попадание лекарственного вещества на кожу или приема его внутрь.

Усиливает гипотензивное действие некоторых групп антигипертензивных препаратов, сосудорасширяющих средств.

Трифлусал (Дисгрен)

Угнетает тромбоцитарную циклооксигеназу, чем снижает биосинтез тромбоксана.

Форма выпуска – капсулы по 300 мг.

Рекомендованная доза составляет 2 капсулы 1 раз в сутки или 3 капсулы 3 раза в сутки. Принимая, следует запивать достаточным количеством жидкости.

Побочные эффекты и противопоказания аналогичны таковым ацетилсалициловой кислоты.

С осторожностью используют трифлусал у пациентов с выраженной печеночной или почечной недостаточностью.

В период беременности и кормления грудью препарат принимать не рекомендуется.

Комбинированные препараты

Существуют препараты, содержащие в своем составе сразу несколько антиагрегантов, усиливающих или поддерживающих эффекты друг друга.

Наибольшее распространение получили следующие из них:

  • Агренокс (содержит 200 мг дипиридамола и 25 мг ацетилсалициловой кислоты);
  • Аспигрель (включает в себя по 75 мг клопидогреля и ацетилсалициловой кислоты);
  • Коплавикс (состав его аналогичен Аспигрелю);
  • Кардиомагнил (в его состав входят ацетилсалициловая кислота и магний в дозах 75/12.5 мг или 150/30.39 мг);
  • Магникор (состав его аналогичен составу Кардиомагнила);
  • Комби-аск 75 (состав его также аналогичен составу Кардиомагнила – 75 мг ацетилсалициловой кислоты и 15.2 мг магния).

Выше перечислены наиболее часто применяемые в медицинской практике антиагреганты. Обращаем ваше внимание на то, что данные, размещенные в статье, предоставлены вам исключительно с целью ознакомления, а не руководства к действию. Пожалуйста, в случае появления у вас каких-либо жалоб, не занимайтесь самолечением, а доверьте свое здоровье профессионалам.

К какому врачу обратиться

Для назначения антиагрегантов необходимо проконсультироваться у соответствующего специалиста: при болезнях сердца — у кардиолога, заболеваниях мозговых сосудов — у невролога, при поражении артерий нижних конечностей — у сосудистого хирурга или терапевта.

Источник: https://myfamilydoctor.ru/antiagreganty-obzor-preparatov-pokazaniya-i-protivopokazaniya/

Абциксимаб (abciximab)

Синоним

РеоПро(ReoPro).

Фармакологическое действие

Антиагрегант нового поколения (создан в начале 1990-х гг.). является «химерным» моноклональным антителом. Получен биотехнологическим методом путем сочетания FAB-фракций мышиных антител с иммуноглобулином человека.

Обладает специфической способностью необратимо связываться с рецепторами IIb/IIIa тромбоцитов (вызывает изменение конформации связывающего аргинин-глицин-аспарагинатного участка рецептора), препятствуя тем самым фиксации (на указанных рецепторах) фибриногена, фактора Виллебранда и других адгезивных молекул и в результате оказывая мощное антиагрегатное (антитромботическое) действие.

В отличие от синтетических конкурентных ингибиторов IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов (тирофибана, ламифибана и эптифибатида), абциксимаб характеризуется высоким и длительным сродством к указанным выше рецепторам, а также очень коротким периодом полувыведения в крови. В связи с этим при введении в ток крови оказывает немедленное действие, но для поддержания эффекта необходима непрерывная инфузия.

Показания

При коронарной ангиопластике (КА) в качестве дополнительного средства к назначению гепарина и ацетилсалициловой кислоты пациентам с высокой степенью риска ишемических осложнений.

Применяют

(В сочетании с ацетилсалициловой кислотой и внутривенной инфузией гепарина) для предупреждения тромбозов после ангиопластических операций (на коронарных артериях и др.), при остром инфаркте миокарда, постинфарктной и нестабильной стенокардии.

Вводят внутривенно болюсно при коронарной ангиопластике за 10-60 мин до операции по 0,25 мг/кг в течение 1 мин, затем инфузионно со скоростью 0,125 мкг/кг в минуту (до 10 мкг в 1 мин) в течение 12 ч. При нестабильной стенокардии введение препарата начинают за 24 ч до операции чрезкожной реваскуляризации миокарда.

Возможные побочные эффекты:

Кровотечения, артериальная гипотензия, брадикардия, тромбоцитопения, редко — аллергические реакции.

Препарат противопоказан при:

Внутренних кровотечениях, геморрагических диатезах, аневризме, тяжелой артериальной гипертонии, тромбоцитопении, тяжелом поражении почек или печени, беременности и кормлении грудью.

До и через 12 и 24 ч после начала лечения необходимо определять гематокрит и гемоглобин и через 2-4 и 24 ч — содержание тромбоцитов в крови.

Действие препарата усиливается под влиянием антикоагулянтов, фабринолитиков и других антиагрегантов.

Тем не менее при соответствующем наблюдении одновременно с абциксимабом применяют ацетилсалициловую кислоту (аспирин) и гепарин в небольших дозах.

Используют абциксимаб только в условиях стационара по строгим показаниям.

Передозировка

Опыта в отношении побочных явлений, связанных с передозировкой, не имеется. Однако в случае возникновения острой аллергической реакции , тромбоцитопении или профузного кровотечения введение препарата следует немедленно прекратить.

Лечение. При тромбоцитопении или профузном кровотечении рекомендуется переливание тромбоцитарной массы.

Взаимодействие с другими лекарствами

Хотя систематического изучения взаимодействия абциксимаба с другими ЛС не проводилось, препарат назначали пациентам с ишемической болезнью сердца одновременно с широким спектром препаратов, применяемых для лечения стенокардии, ИМ и АГ.

В число этих препаратов входили гепарин, варфарин, блокаторы бета-адренорецепторов, БКК, ИАПФ, внутривенные и пероральные нитраты и ацетилсалициловая кислота.

Гепарин, другие антикоагулянты, тромболитики и антитромбоцитарные препараты могут вызывать усиление кровотечений.

Поскольку абциксимаб ингибирует агрегацию тромбоцитов, следует соблюдать осторожность при использовании других препаратов, влияющих на гемостаз, таких как гепарин, пероральные антикоагулянты типа варфарина, тромболитики и антитромбоцитарные препараты (помимо ацетилсалициловой кислоты), например дипиридамол, тиклопидин или низкомолекулярный декстран. Имеется мало данных по применению препарата у больных, получавших тромболитические препараты. Однако эти данные говорят о том, что препарат увеличивает опасность кровотечений у больных, получавших тромболитики в дозах, достаточных, чтобы вызвать состояние системного фибринолиза.

Если больному, получающему абциксимаб (или получавшему его в течение предшествующих 48 ч), для устранения устойчивых симптомов требуется срочное вмешательство, то в первую очередь рекомендуется попытаться провести КА. Перед дальнейшими хирургическими вмешательствами следует определить время кровотечения методом Ivy. Оно должно составлять 12 мин или меньше.

Если КА или любую другую соответствующую процедуру провести не удается и если ангиографические данные указывают на тромбоз как на этиологический фактор, то следует рассмотреть возможность назначения дополнительной тромболитической терапии интракоронарно. Следует избегать состояния системного фибринолиза.

Форма выпуска

0,2% раствор для инъекций во флаконах по 5 и 20 мл.
Справочник лекарств

Источник: http://farmaspravka.com/abciksimab-abciximab

Список препаратов антиагрегантов и их классификация

Список препаратов антиагрегантов и их классификация

Антиагреганты, или дезагреганты – современная группа лекарственных препаратов, блокирующая процесс образования тромбов в кровеносных сосудах.

Это позволяет предупредить развитие инфаркта миокарда, а также других болезней, связанных с тромбообразованием.

Подобные эффекты позволяют использовать данный класс медикаментов при ишемической болезни сердца, нарушениях кровоснабжения головного мозга и других органов.

Назначение антиагрегантов должно проводиться только лечащим врачом после осмотра пациента и выявления всех имеющихся у него показаний и противопоказаний к подобному виду терапии. Ни в коем случае не стоит применять медикаменты самостоятельно, так как это может привести к развитию побочных эффектов лечения или к прогрессированию основного заболевания.

Механизм действия препаратов

Препараты, блокирующие формирование тромбов в сосудах, способны тормозить данный процесс несколькими путями, на основании чего и строится классификация антиагрегантов:

  1. Блокирование образования простагландинов, участвующих в активации работы свертывающей системы крови. Подобным эффектом обладают такие препараты, как Ацетилсалициловая кислота, Трифлузал и др.
  2. Увеличение содержания циклической формы аденозинмонофосфата в тромбоцитах – основных клетках, обеспечивающих формирование тромба. Такое воздействие на них нарушает процесс активации агрегации клеток между собой. К данным препаратам относят Трифлузал и Дипиридамол.
  3. Лекарственные средства (Клопидогрел и пр.) способны блокировать рецепторы к аденозиндифосфату на поверхности тромбоцитов, предупреждая их дальнейшую активацию и образование тромботических масс.
  4. Ламифибан и Фрамон нарушают процесс активации гликопротеиновых рецепторов на клеточной мембране тромбоцитов, блокируя их дальнейшее слипание.

Разнообразие механизмов действия препаратов из списка дезагрегантов позволяет индивидуально подбирать лекарственные средства для каждого пациента.

https://www.youtube.com/watch?v=Ii489zZk5ek

Какова норма содержания тромбоцитов в крови?

Узнайте из этой статьи, почему может оторваться тромб.

Современные лекарственные средства

После того, как врач назначил пациенту антиагреганты и объяснил ему, что это такое, необходимо более подробно рассмотреть часто используемые препараты данной фармакологической группы.

Ацетилсалициловая кислота

Наиболее популярный препарат, имеющий выраженное тормозящее действие на образование тромбов.

Аспирин доступен для большинства пациентов в связи с низкой стоимостью и небольшим количеством противопоказаний.

Для профилактики тромбообразования используется в низких дозах один раз в день.

Помимо самой Ацетилсалициловой кислоты имеются медикаменты под другими торговыми названиями: ТромбоАСС, Кардиомагнил и пр.

Помимо указанного эффекта, ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим, противовоспалительным и слабым обезболивающим действием на организм человека. Однако подобные эффекты наблюдаются только при увеличении дозировки медикамента.

Тиклопидин

Тиклопидин – современный дезагрегант, обладающий большей эффективностью по сравнению с Аспирином. Медикамент используется для профилактики тромботических осложнений у пациентов со стенокардией, а также ишемическим поражением головного мозга или ног.

Использование Тиклопидина рекомендуется после проведения аортокоронарного шунтирования и других операций на кровеносных сосудах.

В связи с выраженным клиническим эффектом, подобный препарат не следует использовать с другими дезагрегантами и антикоагулянтами, так как это может привести к развитию внутренних кровотечений и к другим побочным эффектам.

Коммерческие названия препаратов, содержащих тиклопидин: Тикло, Тиклид и т.д.

Клопидогрел

Клопидогрел является синтетическим антиагрегантов, схожим по своей структуре и фармакологической активности с Тиклопидином.

Действующее вещество быстро блокирует активацию тромбоцитов и препятствует их агрегации.

Основное преимущество данного медикамента – хорошая переносимость лечения большинством пациентов.

Это позволяет использовать Клопидогрел в большинстве клинических случаев, не опасаясь развития побочных эффектов.

Дипирадомол

Дезагрегант, оказывающий комплексный эффект на кровеносную систему: расширяет коронарные сосуды, повышает сократимость сердечной мышцы и улучшает отток крови по венозному руслу. При использовании медикамента наблюдается выраженный антиагрегантный эффект. Основное торговое название препарата – Курантил.

Большое количество современных дезагрегантов приводит к необходимости посещения лечащего врача до начала терапии. Подбор каждого лекарственного средства должен проходить с учетом особенностей организма пациента.

Классификация препаратов

Основная классификация антиагрегантов, основывается на их механизме действия. В соответствии с этим выделяют четыре группы лекарственных средств:

  1. Медикаменты, блокирующие циклооксигеназу: Тромбо АСС, Ацетилсалициловая кислота, Индобуфен.
  2. Препараты, влияющие на циклическую форму аденозинмонофасфата: Дипиридамол, Эпопростенол, Пентоксифиллин.
  3. Блокаторы рецепторов к гликопротеину: Тирофибан, Абциксимаб и др.
  4. Антиагреганты, блокирующие рецепторы к пуринам: Клопидогрел и Тиклопидин.

Помимо этого, все дезагреганты делятся на простые и комбинированные средства. К последним относят такие лекарственные препараты, как Агренокс, Аспигрель, Кардиомагнил.

Правильный выбор антиагрегантов из списка доступных препаратов позволяет повысить эффективность лечения и предупредить осложнения терапии.

Противопоказания к применению

При использовании антиагрегантных средств в клинической практике, важно помнить об имеющихся у них общих и специфических противопоказаний.

Общие характерны для всех лекарственных средств из данной группы и включают в себя следующие состояния:

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения;
  • заболевания, характеризующиеся повышенным риском кровотечения, в том числе геморрагический диатез;
  • хроническая и острая почечная недостаточность;
  • нарушение работы печени;
  • терминальная сердечная недостаточность;
  • инсульт геморрагического характера;
  • период беременности и лактации.

Во всех данных случаях необходимо отказаться от применения антиагрегантов и выбрать другие подходы к лечению пациента. Помимо этого, каждая отдельная группа медикаментов имеет дополнительные противопоказания, с которыми необходимо ознакомиться у лечащего врача или в инструкции по применению.

Заключение

Доктора, назначающие дезагреганты, хорошо знают, что это такое и какие побочные эффекты на фоне лечения могут возникнуть.

В связи с этим, при назначении антиагрегантных средств для профилактики тромботических осложнений, необходимо обращаться в лечебное учреждение к врачу, который проведет клинический осмотр и выявит показания и противопоказания к подобному лечению.

Ни в коем случае не стоит заниматься лечением, так как подобные попытки часто приводят к развитию тяжелых геморрагических осложнений у пациентов различного возраста.

Источник: https://varikoznik.com/varikoz/lekarstva/spisok-antiagregantov.html

Народный целитель
Добавить комментарий