Арава – инструкция, применение, аналоги, описание

Арава — инструкция по применению. Таблетки Арава: их аналоги и цены

«Арава» — препарат, принимаемый как противоревматическое средство. Обладает иммуномодулирующим, противовоспалительным эффектами, а также препятствует росту клеток в тканях организма, из-за чего не происходит их увеличение.

Состав препарата

Таблетки содержат действующее вещество -лефлуномид и ряд вспомогательных веществ:

• Лактоза моногидрат
• Крахмал кукурузный
• Кросповидон
• Повидон
• Магния стеарат
• Кремния диоксид коллоидный.

Таблетки покрыты оболочкой из гипромеллоза, титана диоксида, талька, макрогола 8000 и железа диоксида желтого.

Лечебные свойства

“Арава” прописывается в качестве базисного противоревматического лекарственного средства. Иммунодепрессивный препарат “Арава” обладает ярко выраженным противовоспалительным действием и рекомендуется для применения при активном ревматоидном артрите (РА).

Развитию РА благоприятствует пролиферация лимфоцитов. Лефлуномид, проявляя антипролиферативную активность, притормаживает рост количества лимфоцитов. Терапевтический эффект становится заметен после 4-6 недельного курса применения препарата. После прекращения приема “Аравы” положительная динамика в лечении может сохраняться до полугода.

При приеме лекарства адсорбируется до 95% препарата. Максимальная концентрация действующего вещества может сохраняться в течение суток. Из организма лекарство медленно выводится при дефекации и мочевыведении. Период полураспада лефлуномида составляет 2 недели.

Показания к применению

“Арава” оказывает положительное терапевтическое воздействие при активной форме аутоиммунных заболеваний суставов — РА и псориатического артрита (ПСА).

“Арава” внесена в список базисных препаратов для лечения РА и ПСА у взрослых. Курсовой прием лекарства приостанавливает деструкцию сустава и сглаживает симптоматику болезни.

Формы выпуска

Средняя цена от 2500 до 4000 руб.

“Арава” продается в виде таблеток (100 мг, 20 мг и 10 мг) в оболочке, упакованных в полиэтиленовый флакон (20 мг и 10 мг) и блистер (100 мг). Как правило, в упаковке по 30 таблеток, для 100 мг — 3 таблетки.

• 10 мг – метка «ZBN», таблетки белые, форма круглая.
• 20 мг – метка «ZBO», таблетки слегка желтоватые или коричневатые, форма треугольная
• 100 мг – метка «ZBP», таблетки белые, форма круглая.

Способ применения

Схема приема:

• Ударная фаза – в течение трех дней принимать по 100 мг
• Закрепляющая фаза при ревматоидном артрите- 10 мг или 20 мг в день
• Закрепляющая фаза при псориатическом артрите – 20 мг в сутки.

Продолжительность закрепляющей фазы лечения до двух месяцев.

Таблетки запивают жидкостью. Их можно принимать в любое время суток.

При беременности и грудном вскармливании

“Арава” может обладать тератогенным эффектом, его не прописывают женщинам в период беременности. Если женщина не исключает возможности забеременеть, ей не следует применять “Араву”.

Наступление беременности для пациентки, прошедшей курс лечения, допустимо в случае полной очистки организма от лефлуномида спустя два года. Если пройти процедуру “очистки”, срок передержки можно сократить до полутора месяцев.

Для этого в течение 11 дней необходимо принимать активированный уголь в порошке (каждые 4 часа по 50 мг) или колестирамин (каждые 8 часов по 8 г).

При прохождении процедуры “очистки” действие гормональных противозачаточных средств может быть нивелировано, необходимо избрать другой метод контрацепции.

При задержке месячных во время лечения препаратом необходимо незамедлительно обратиться к контролирующему процесс лечения доктору. Если беременность подтверждена и ее необходимо сохранить, следует прекратить прием препарата и срочно пройти процедуру “очистки”.

Следы лефлуномида можно обнаружить в грудном молоке. Если лекарство жизненно необходимо кормящей матери, ребенка отлучают от груди.

Противопоказания

Тщательному медицинскому обследованию должен быть подвергнут кандидат на лечение “Аравой”. Список ограничений, которые необходимо учитывать, назначая лекарство:

• Не исполнилось 18 лет
• Выявлен СПИД
• Обнаружены тяжелые инфекции
• Анемия
• Сверхчувствительность к лефлуномиду
• Нарушена функция печени
• Почечная недостаточность (умеренная и тяжелая)
• Нефротический синдром (тяжелая гипопротеинемия)
• Беременность на любой стадии
• Грудное вскармливание.

Мужчин следует предупредить о вероятных фетотоксических свойствах препарата и его влиянии на сперматогенез.

Меры предосторожности

С осторожностью препарат назначают при следующих факторах:

• Выявлены интерстициальные заболевания легких
• Пациент недавно принимал или продолжает принимать лекарства – иммуномодуляторы
• Пациент недавно принимал или продолжает принимать лекарства с гемотоксическим эффектом
• “Плохой” анализ крови (требуется регулярный контроль)
• Пациенту больше 60 лет
• В анамнезе сахарный диабет
• В анамнезе почечная недостаточность (легкая степень).

Взаимодействие с другими лекарствами

Допустимо совместное употреблении с НПВС и кортикостероидами. Неблагоприятные сочетания:

1. При совместном приеме с другими иммунодепрессантами усиливается вероятность развития опасных для жизни инфекций
2. Вероятность обнаружения побочных эффектов увеличивается при совместном приеме с лекарствами с гепатоксическими и гемотоксическими свойствами
3. Использование совместно с метотрексатом может спровоцировать развитие интерстициальной пневмонии
4. Прием миелотоксических препаратов до, во время и после курса приема “Аравы” повышает риск возникновения гематологических нарушений
5. Применение совместно с фенитоином, варфарином и толбутамидом рекомендуется проводить под контролем
6. Рифампицин повышает в крови концентрацию лефлуномида
7. Концентрация диклофенака в крови повышается при его совместном применении с лефлуномидом
8. Прием активированного угля или колестирамина во время курса лечения понизит концентрацию действующего вещества в организме и лечение не приведет к ожидаемому результату
9. Вакцинации живыми вакцинами следует избегать.

Побочные эффекты

“Арава” может вызывать серьезные осложнения в различных системах организма.

• Реакция сердечно – сосудистой системы: высокое давление
• Реакция пищеварительной системы:
  • Расстройство желудка
  • Тошнота
  • Рвота
  • Анорексия
  • Стоматит
  • Гепатит (редко)
  • Желтуха (редко)
  • Печеночная недостаточность (редко)
• Реакция костно – мышечной системы: тендовагинит
• Реакция системы кроветворения:
  • Лейкопения
  • Анемия
  • Тромбоцитопения
  • Эозинофилия (редко)
  • Панцитопения (редко)
  • Агранулоцитоз (редко)
• Реакция нервной системы:
  • Головная боль и головокружение
  • Головокружение
• Возможны аллергические и дерматологические реакции:
  • Сыпь, зуд, крапивница
  • Синдром Лайелла (редко)
  • Анафилактический шок (редко)
  • Синдром Стивенса-Джонсона (редко)
  • Выпадение волос — как сохранить волосы, читайте в статье: Облысение у мужчин.
  • Экзема
  • Сухая кожа
  • Эритема (редко).
• Реакция со стороны детородной функции: у мужчин может наблюдаться временное снижение количества и подвижности вырабатываемых сперматозоидов.

Длительный курс лечения способствует развитию угрожающих жизни инфекций, провоцирует заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмонию, ринит). Лечение препаратом “Арава” увеличивает риск проявления онкологических заболеваний.

В связи с довольно длительным периодом распада (до четырех недель) препарат может оказывать свое неблагоприятное воздействие и после прекращения его приема. Возможность возникновения побочных эффектов возрастает при употреблении алкоголя.

Передозировка

Если рекомендованная суточная доза превышена в 5 раз, может диагностироваться состояние хронической передозировки. При передозировке (острой и хронической) проявляющиеся неблагоприятные реакции ограничены обычным перечнем побочных эффектов от лечения “Аравой”.

Для снятия симптомов передозировки для очистки организма используют активированный уголь и колестирамин. Рекомендуемые дозы адсорбентов (принимать до исчезновения симптомов передоза):

• Активированный уголь — 50 г через 4 часа
• Колестирамин — 8 г через 8 часов.

Условия и срок хранения

“Араву” держат в сухом помещении с t= (20 – 25)°C. Препарат допустимо использовать в срок до трех лет после даты его изготовления.

Аналоги

Аналоги препарата содержат иное действующее вещество, имеющее свои особенности применения. Их использование вместо “Аравы” требует подтверждения наблюдающего пациента медработника.

Аналоги имеют побочные эффекты и противопоказания, сходные с «Аравой».

“Майфортик”

Новартис Фарма Штейн АГ, Швейцария
Цена от 6000 до 9000 руб.

Селективный иммунодепрессант. Форма выпуска – таблетки 180 мг и 360 мг, покрытые оболочкой, в блистере по 10 штук. В коробке 5, 10, 12, 25 блистеров.

Плюсы

• Не требуется корректировка дозировки пожилым пациентам
• Хорошая переносимость со стороны ЖКТ

Минусы

• Может спровоцировать развитие рака кожи.
• Требует дополнительных трат — на защитные средства от ультрафиолета.

“Оренсия”

Бристол-Майерс Сквибб Холдингс Фарма Лтд, США/Италия/Пуэрто-Рико
Цена от 16000 до 18000 руб.

Селективный иммунодепрессант, базовый препарат для лечения ревматоидного артрита. Форма выпуска — лиофилизат, 250 мг; раствор для инъекций, 125 мг/мл.

Плюсы

• Допустимо использовать для лечения детей (после 6 лет)
• Можно принимать совместно с базисными противовоспалительными препаратами

Минусы

• При прохождении курса может наблюдаться увеличение массы тела, аменорея, бронхоспазм, понижение давления
• Противопоказан в период беременности и лактации

“Сертикан”

Новартис Фарма Штейн АГ, Швейцария
Цена от 4000 до 11000 руб.

Селективный иммунодепрессант. Форма выпуска – таблетки (0,25 мг — 1 мг) и таблетки диспергируемые (0,1 мг и 0,25 мг).

Плюсы

• Не вызывает привыкания
• Относительно хорошая переносимость

Минусы

• Во время курса лечения необходимо отказаться от употребления грейпфрутов, которые препятствуют абсорбции препарата
• У мужчин в результате приема препарата может понизиться уровень тестостерона.

“Ремикейд”

Centocolor, Нидерланды/МСД Фармасьютикалс, Россия
Цена от 32000 до 50000 руб.

Иммунодепрессант, биопрепарат. Форма выпуска – лиофилизат, 100 мг. Для лечения ставятся капельницы 1 раз в 2 месяца.

Плюсы

• Стойкая ремиссия наблюдается только при постоянном применении «Ремикейда»

Минусы

• Не назначают пациентам, имевшим контакт с больными туберкулезом и микозом
• До приема препарата необходимо вылечить все инфекционные заболевания. Во время приема назначают антиаллергические препараты
• Курс лечения должен быть не меньше года.

Скачать инструкцию по применению

Таблетки «Арава»
Скачать инструкцию таблеток «Арава»,
75 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/kostno-myshechnaya-sistema/arava-instrukciya-po-primeneniyu/

Лекарство “Арава” является базисным медикаментом, обладающим противоревматическим свойством. Препарат оказывает антипролиферативный и противовоспалительный эффект.

Это средство выпускают в виде таблеток с дозированием активного компонента 10, 20 или 100 миллиграмм.

В нашей статье рассмотрим к препарату “Арава” инструкцию по применению, узнаем, какие медикаменты могут его заменить, выясним, что пишут о нем врачи и пациенты, которым довелось применять эти пилюли для лечения.

Формат выпуска

Согласно инструкции к «Араве», таблетки с уровнем дозировки 100 миллиграмм содержатся по три штуки в каждом блистере, состоящим из фольгированной основы с ламинированным покрытием.

В каждой упаковке содержится только один блистер. Пилюли с дозировками 10 и 20 миллиграмм помещают во флакон из полиэтилена. Он помещается в упаковку, изготовленную на основе картона.

В каждом флаконе содержится тридцать таблеток.

Что входит в препарат

В состав представленного лекарственного средства входят различные компоненты. Главным из них является особое вещество лефлуномид. Дополнительными составляющими элементами являются кукурузный крахмальный порошок, моногидрат лактозы, наряду с поливидоном, диоксидом кремния, кросповидоном и стеаратом магния. Компонентами оболочки выступают макрогол, гипромеллоза, тальк и диоксид титана.

Фармакология

Как указывает инструкция по применению «Аравы», активным компонентом препарата (как уже отмечалось ранее) является лефлуномид. Принцип действия этого активного компонента напрямую связан с процессами ингибирования фермента дегидрооротатдегидрогеназы.

Согласно последним исследованиям, было выявлено, что метаболит лефлуномида, образование которого в человеческом организме осуществляется в процессе метаболизма, избирательно взаимодействует с дегидрооротатдегидрогеназой, что в результате ведет к подавлению пролиферации лимфоцитов.

Такой принцип воздействия активного компонента ведет к появлению иммуносупрессивного эффекта. Лимфоцитами обеспечивается запуск цепи реакций, лежащих в основе патогенеза артрита, что способствует подавлению клеточного иммунитета. Такое подавление оказывает активное действие на ход болезни в острой форме.

Данное лекарственное средство вызывает не только торможение пролиферации, но и снижение восприимчивости тканевых рецепторов к интерлейкину. В результате происходит понижение чувствительности к медиатору и производится противовоспалительный эффект.

Это подтверждает инструкция к «Араве».

Принимают этот препарат пероральным способом. Его употребление не зависит от пищи. При этом еда не оказывает никакого влияния на уровень биологической доступности препарата. В кишечнике может всасываться до девяноста процентов активного компонента. В печени осуществляется быстрый метаболизм.

Время на полувыведение составляет, как правило, четырнадцать дней. Положительное действие от лекарства наступает спустя полтора месяца после начала использования. Представленное лекарственное средство наделено свойствами кумулирования в тканях. Поэтому его воздействие может продолжаться достаточно долгое время, например, до полугода.

В каких случаях целесообразно применение «Аравы»?

При наличии каких показаний назначают этот препарат

Представленное лекарственное средство назначают в качестве базисного медикамента для лечения следующих патологий:

• Для терапии псориатического артрита в активной форме.
• При наличии ревматоидного артрита с активным течением представленный медикамент применяют для уменьшения признаков болезни и задержки развития повреждений суставных тканей.

Когда применение этого лекарства пациентам не рекомендуется

В соответствии с инструкцией к препарату «Арава», представленное лекарственное средство не рекомендуют принимать при наличии следующих состояний:

• На фоне расстройств функционирования печени.
• При наличии иммунодефицита в тяжелой форме, например, при СПИДе.
• При недостаточности почек тяжелого и умеренного характера.
• На фоне неконтролируемого инфекционного поражения в тяжелой форме.
• На фоне гипопротеинемии и в период нефротического синдрома.
• В период состояний тромбоцитопении, анемии или лейкопении, которые были вызваны другими причинами (кроме артрита с ревматоидным и псориатическим характером), а также при расстройстве, связанном с костномозговым кроветворением.
• В случае возникновения чрезмерной чувствительности к составляющим компонентам лекарства.
• Не рекомендуют принимать этот препарат беременным и при вскармливании грудью.
• Детям до восемнадцати лет.

Инструкция

Таблетки «Арава» принимают целиком пероральным способом. Таблетку проглатывают, при этом ее запивают большим количеством жидкости. Употребление этого лекарства не нужно привязывать к приему пищи, так как еда не оказывает никакого влияния на всасывание медикамента.

В первые несколько дней можно использовать специальную форму выпуска данного средства в дозировке 100 миллиграмм. После этого можно перейти на поддерживающую терапию, во время которой принимают один раз в сутки по 20 мг.

Инструкция к «Араве» должна строго соблюдаться. Положительный эффект от лечения при помощи данного препарата проявляется, как правило, уже через месяц. В дальнейшем лечебный эффект будет длится в течение четырех-шести месяцев.

Передозировка

Согласно инструкции и отзывам об «Араве», во время использования этого лекарства сверх положенной дозы может возникнуть симптоматика передозировки.

На фоне усиления побочных реакций следует провести симптоматическую терапию. Для начала принимают активированный уголь, а также «Колестирамин», который употребляется в дозе по 8 грамм трехкратно.

Активированный уголь принимают внутрь или через зонд по 50 грамм через каждые шесть часов в течение суток.

Побочные действия

Согласно инструкции к “Араве”, в период использования средства могут проявиться следующие состояния:

• Повышенное давление.
• Редко возникают нарушения в работе легких интерстициального характера, которые могут нести риск наступления летального исхода.
• Появление приступа тошноты, рвоты и диареи, а также возникновение анорексического состояния и поражение слизистой рта. Возможно появление разных язв и стоматита.
• Возникновение болевых ощущений в районе живота.
• Редко могут возникнуть нарушение вкуса и панкреатит.
• Головокружение, головные боли, парестезия, состояние беспокойства.
• Порой беспричинно возникает разрыв сухожилий и состояние тендосиновита.
• Возникновение зуда, экземы, чрезмерной сухости кожной структуры и выпадение волос.
• Редко возникает симптоматика заболевания Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
• Всевозможные аллергические реакции.
• Вероятно возникновение лейкопении, тромбоцитопении, эозинофилии, анемии или панцитопении.
• Возможно развитие гипербилирубинемии, а также повышение активности печеночных ферментов. Редко возникает желтуха, гепатит, некроз печени и почечная недостаточность.
• Возможно развитие состояния астении.
• У мужчин может наблюдаться понижение уровня концентрации спермы и подавление активности сперматозоидов.
• В период применения иммуносупрессивных медикаментов повышаются риски возникновения малигнизации и лимфопролиферативной патологии.
• Порой может наблюдаться снижение веса пациента и слабое повышение уровня креатинфосфокиназы.
• Редко возникает слабая гиперлипидемия, небольшая гипофосфатемия, гипокалиемия и гипоурекемия.
• Порой может возникать сепсис и различные тяжелые состояния с угрозой летального исхода.

Это также подтверждают инструкция по применению и отзывы об «Араве».

Особые указания

Обязательно следует обратить внимание на особенности медикамента:

• Это лекарство может быть назначено больным исключительно после медицинского обследования.
• Учитывая то, что активный компонент этого лекарства обладает способностью накапливаться в различных органах и отличается долгим периодом выведения, после его приема проводят чистку организма с помощью «Колистерамина». Также для этой цели можно использовать активированный уголь.
• Представленный лекарственный препарат может оказывать вредное действие на печень, в связи с этим во время его употребления нужно проконтролировать количество печеночных ферментов.
• Мужчины, проходящие лечение этим средством, должны знать о необходимости надежной контрацепции, а также о вероятности фетотоксического действия «Аравы», которое напрямую связано с влиянием ее компонентов на сперматозоиды.
• Женщинам, находящимся в детородном возрасте, перед лечением “Аравой” необходимо пройти гинекологический осмотр на наличие беременности. Пациентки должны быть проинформированы о возможных последствиях.
• Если женщина желает забеременеть, то после завершения курса лечения с помощью данного средства, она должна провести предварительно курс очищения организма активированным углем в течение полутора месяцев.

Источник: http://fb.ru/article/33549/arava-instruktsiya-po-primeneniyu

Препарат Арава создан специально для пациентов с ревматоидным артритом

» Лекарства » Препарат Арава создан специально для пациентов с ревматоидным артритом

1599 0

Арава – это базисный медикамент, обладающий противоревматическими свойствами. Оказывает противовоспалительный и антипролиферативный эффект. Средство выпускается в виде таблеток с уровнем дозировки активного компонента — 10 мг, 20 мг и 100 мг.

Таблетки с уровнем дозы 100 мг содержатся по 3 штуки в одном блистере, который состоит из фольгированной основы из алюминия с ламинированным покрытием. В картонной упаковке содержится одни блистер.

Таблетки с дозировками 10 мг и 20 мг помещены во флакон из полиэтилена с навинчивающейся крышкой. В одном флаконе содержится 30 таблеток. Флакон содержится в упаковке из картонной основы.

Составляющие компоненты

В состав препарата входят следующие компоненты:

• основной компонент – лефлуномид 10 мг, 20 мг и 100 мг;
• дополнительные составляющие элементы – крахмальный кукурузный порошок, лактозы моногидрат, поливидон К25 (повидон К25), кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат;
• компоненты пленочной оболочки — макрогол 8000, гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 5 mPa•s), тальк, титана диоксид (Е171).

Фармакологический профиль

Активный компонент препарата – лефлуномид. Принцип воздействия активного компонента напрямую связан с ингибированием фермента дегидрооротатдегидрогеназы.

Согласно проведенным исследовательским мероприятиям выявлено, что активный метаболит лефлуномида, образование которого в человеческом организме происходит в процессе метаболизирования, избирательно взаимодействует с ферментом дегидрооротатдегидрогеназы, что в результате приводит к подавлению пролиферации Т-лимфоцитов.

Этот принцип действия активного компонента приводит к образованию иммуносупрессивного эффекта. Т-лимфоциты обеспечивают запуск цепи реакций, которые лежат в основе патогенеза артрита с ревматоидным течением, что приводит к подавлению клеточного звена иммунитета. Это подавление оказывает положительное воздействие на течение болезни в острой форме.

Кроме торможения пролиферации Т-лимфоцитов, лекарственное средство оказывает снижение восприимчивости рецепторов ткани к интерлейкину-2. В результате этого происходит снижение чувствительности к медиатору и оказывается противовоспалительное воздействие.

Принимать препарат необходимо пероральным способом, прием препарата не зависит от режимов употребления пищи. При этом употребление еды не оказывает влияния на уровень биодоступности препарата.

В кишечнике всасывается до 90 % активного компонента. В печени происходит быстрое метаболизирование с появлением активной формы, которая оказывает воздействие на клеточное звено иммунного ответа.

Период полувыведения составляет 14 дней. Положительное воздействие от лекарства наступает через 1-1,5 месяца после начала применения. Лекарственное средство обладает свойством кумулирования в органах и тканях, в связи с этим действие лекарства может длиться долгое время до полугода.

При каких показаниях назначают препарат

Лекарственное средство Арава назначается в качестве базисного препарата для лечения следующих заболеваний:

Когда применение лекарства не рекомендовано

Лекарственное средство не рекомендуется принимать при следующих состояниях:

• во время расстройства функционирования печени;
• при иммунодефиците в тяжелой форме, к примеру, СПИД;
• во время почечной недостаточности тяжелого и умеренного типа;
• во время неконтролируемых инфекционных поражений в тяжелой форме;
• при наличии гипопротеинемии в тяжелой форме, к примеру, во время нефротического синдрома;
• во время состояний анемии, тромбоцитопении или лейкопении, которые вызвали другие причины (помимо артритов с псориатическим и ревматоидным характером), а также при расстройствах связанных с костномозговым кроветворением;
• при возникновении повышенной чувствительности к составляющим элементам лекарственного средства;
• не рекомендуется принимать беременным женщинам;
• при грудном вскармливании;
• детям и подросткам до 18 лет.

Инструкция по применению

Лекарственное средство Арава принимается в целом виде пероральным способом. Таблетка проглатывается целиком, при этом запивается большим количеством жидкости. Прием лекарства не нужно привязывать к употреблению пищи, потому что еда не оказывает влияния на всасывание медикамента

Лечение артрита в псориатической форме, а также ревматоидного артрита следует начинать с приема высокой дозировки лекарства – 100 мг 1 раз в день в течение 3 дней.

В первые три дня можно использовать специальную форму выпуска препарата 100 мг по 3 таблетки в упаковке. После этого можно переходить на поддерживающее терапевтическое лечение, во время которого принимается по 20 мг лекарства одни раз в день.

При обоих состояниях положительный эффект от лечебной терапии при помощи этого препарата проявляется через месяц. В последующий период лечебный эффект увеличиться в течении 4-6 месяцев.

Обратите внимание — случаи передозировки и «побочки»

Во время применения лекарства больше положенной дозы, может проявиться симптоматика передозировки. При усилении симптомов побочных действий следует провести симптоматическое лечение. Для начала принимаются средства, предназначенные для отмывания – активированный уголь и Колестирамин.

Колестирамин принимается в дозе по 8 г 3 раза в 24 часа. Активированный уголь следует принимать пероральным способом или через зонд по 50 г через каждые 6 часов в течение 24 часов.

Во время применения лекарства Арава проявляются следующие побочные состояния:

• может наблюдаться повышение артериального давления;
• в редких случаях появляются нарушения функционирования легких с интерстициальным течением, которые могут иметь риск летального исхода;
• возникновение приступов тошноты, рвотных позывов, диареи, появление анорексического состояния, поражений слизистой поверхности полости рта ротовой полости, появление различных язв и стоматита в полости рта;
• появление болевых ощущение в области живота;
• в редких случаях может возникнуть нарушения вкусовых качеств и появление панкреатита;
• появление головокружений , головных болей, парестезии, состояния беспокойства;
• иногда беспричинно может появиться разрыв сухожилий, а также состояние тендосиновита;
• проявление зуда, экзем, повышенной сухости структуры кожи, повышенное выпадение волос;
• в редких случаях может появиться симптоматика синдрома Стивенса-Джонсона, мультиформенной эритемы, токсического эпидермального некролиза;
• различные аллергические реакции;
• могут возникнуть проявления лейкопении, тромбоцитопении, эозинофилии, анемии, панцитопении;
• состояние гипербилирубинемии, повышение уровня активности печеночных ферментов, в редких случаях может появиться желтуха, гепатит, некроз печени в острой форме, почечная недостаточность;
• со стороны половых органов может наблюдаться снижение уровня концентрации спермы, а также подавление активности сперматозоидов;
• иногда может наблюдаться снижение веса, слабое повышение уровня креатинфосфокиназы;
• в редких случаях наблюдается слабое состояние гиперлипидемии, небольшой гипофосфатемии, гипокалиемии, гипоурекемии;
• во время применения медикаментов иммуносупрессивного типа повышается риск появления малигнизации и лимфопролиферативных патологий;
• иногда может появиться сепсис и тяжелые состояния с риском летального исхода;
• состояние астении.

Особые указания

Обязательно нужно обратить внимание на следующие особенности при приеме средства:

• лекарство должно назначаться больным только после медицинского обследования;
• поскольку активный элемент лекарства имеет способность накапливаться в организме и обладает долгим периодом выведения, после приема проводиться отмывание при помощи Колистерамина или активированного угля;
• препарат может оказывать вредное воздействие на печень, поэтому во время его приема нужно контролировать уровень ферментов печени;
• мужчин, которые проходят лечение этим препаратом, необходимо предостеречь о необходимости соблюдения надежной контрацепции, а также о вероятности фетотоксического воздействия лекарственного средства, которое связано с влиянием этого компоненты на сперматозоиды;
• женщины детородного возраста перед тем, как начать лечение, обязательно должны пройти осмотр гинеколога на наличие беременности и должны быть предупреждены о последствиях;
• если женщина хочет забеременеть после окончания курса лечения с помощью этого средства, то она должна предварительно провести курс отмывания активированным углем или Колистерамином в течение 1,5 месяца.

Интересную и важную информацию можно узнать, изучив обзор врача о препарате Арава и отзывы тех больных, которые уже принимали это средства для лечения ревматоидного артрита.

Обзор врача

Арава – это действенное средство при ревматоидном и псориатическом артрите. Активный компонент оказывает прямое воздействие на очаг воспаления и предотвращает дальнейшее распространение поражения.

Всем пациентам, которым я назначал данное средство, отзываются о нем с положительной стороны. Несмотря на наличие большого количества побочных явлений, они возникают очень редко.

Иногда может появиться тошнота, головокружения, головная боль. Также женщинам и мужчинам детородного возраста на момент лечения данным средством лучше всего предохраняться. А после курса лечения, необходимо провести курс отмывания при помощи активированного угля. Применять данный препарат нужно только по назначению врача.

Врач ревматолог

Точка зрения пациентов

Когда мне поставили диагноз ревматоидный артрит, врач выписал принимать препарат Арава, он мне выписал рецепт и расписал инструкцию и схему применения препарата.

После того как я пропила первый курс мое состояние намного улучшилось, пропали боли и воспаления в суставах. Что интересно помимо лечения артрита, лекарство помогает снять депрессию. Однако первое время отметила неприятные побочные явления в виде тошноты и выпадения волос, но через некоторое время все прошло. Теперь я могу спокойно двигаться без болей в суставах.

Татьяна, 48 лет

Препарат принимаю уже 3 месяц, лечу им артрит. До начала приема отмечала сильные боли в суставах, сейчас они уже полностью пропали. Заметила, что если я принимаю таблетки на голодный желудок, то возникает тошнота, которая длится весь день. А так мое состояние намного улучшилось, меня не беспокоят боли и сильные отеки. Я чувствую себя просто прекрасно.

Анна, 55 лет

Вопрос покупки

Цена флакона с количеством таблеток 30 штук с дозировкой 10 мг составляет от 3300 рублей, флакон №30 с дозировкой 20 мг – от 4000 рублей, также для покупки доступны аналоги препарата Арава:

• Лефлуномид;
• Селлсепт;
• Програф;
• Лефлютаб;
• Лефно.

Самостоятельно заменять препарат аналогичным категорически не рекомендовано!

Источник: http://OsteoCure.ru/lekarstva/arava.html

Арава

Арава – это противоревматический препарат, оказывающий антипролиферативное, иммуномодулирующее, иммуносупрессивное и противовоспалительное действие.

Форма выпуска и состав

Арава выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой по 10 мг, 20 мг и 100 мг. На одной стороне имеют маркировку «ZBN», «ZBO» и «ZBP» соответственно.

1 круглая белая таблетка Арава 10 мг содержит:

• Лефлуномида – 10 мг;
• Лактозы моногидрата – 78 мг;
• Крахмала кукурузного – 50 мг;
• Повидона К25 (поливидона К25) – 3,5 мг;
• Кремния диоксида коллоидного – 0,5 мг;
• Магния стеарата – 0,5 мг;
• Кросповидона – 7,5 мг;
• Гипромеллозы (метилгидроксипропилцеллюлозы 5 mPa·s) – 2,521 мг;
• Макрогола 8000 – 0,16 мг;
• Титана диоксида (Е171) – 0,63 мг;
• Талька – 0,189 мг.

1 треугольная, двояковыпуклая таблетка Арава 20 мг, бледно-желтого или бледно-коричневого цвета состоит из:

• Лефлуномида – 20 мг;
• Лактозы моногидрата – 72 мг;
• Повидона К25 (поливидона К25) – 3,5 мг;
• Кросповидона – 7,5 мг;
• Крахмала кукурузного – 46 мг;
• Кремния диоксида коллоидного – 0,5 мг;
• Магния стеарата – 0,5 мг;
• Гипромеллозы – 2,516 мг;
• Макрогола 8000 – 0,16 мг;
• Титана диоксида (Е171) – 0,629 мг;
• Железа оксида желтого (Е172) – 0,006 мг;
• Талька – 0,189 мг.

1 круглая белая таблетка Арава 100 мг включает в себя:

• Лефлуномида – 100 мг;
• Лактозы моногидрата – 138,42 мг;
• Крахмала кукурузного – 86,3 мг;
• Повидона К25 (поливидона К25) – 7,38 мг;
• Талька – 15,5 мг;
• Кремния диоксида коллоидного – 1,11 мг;
• Магния стеарата – 1,84 мг;
• Кросповидона – 18,45 мг;
• Гипромеллозы – 5,443 мг;
• Макрогола 8000 – 0,288 мг;
• Титана диоксида (Е171) – 1,361 мг;
• Талька – 0,408 мг.

Показания к применению Аравы

Применение Аравы показано в качестве базисного средства для лечения у взрослых активной формы таких заболеваний, как псориатический артрит и ревматоидный артрит.

Лефлуномид способен уменьшать симптомы и замедлять развитие структурных поражений суставов при активной форме ревматоидного артрита, что было доказано экспериментально.

Противопоказания

Применение Аравы противопоказано при:

• Повышенной чувствительности к главному действующему веществу или любым другим компонентам препарата;
• Нарушениях функции печени;
• СПИДе и других тяжелых формах иммунодефицита;
• Значительных нарушениях кроветворения в костном мозге или выраженной анемии, лейкопении или тромбоцитопении различной этиологии, кроме псориатического и ревматоидного артрита, в анамнезе и в настоящее время;
• Тяжелых, неконтролируемых инфекциях;
• Умеренной или тяжелой почечной недостаточности (поскольку клинические исследования проводились в недостаточном объеме);
• Тяжелой гипопротеинемии (например, при нефротическом синдроме).

В инструкции к Араве указано, что требуется соблюдать осторожность, назначая таблетки при:

• Интерстициальных заболеваниях легких;
• Одновременном приеме лекарственных препаратов, обладающих иммуносупрессивными или гематотоксическими свойствами;
• Необходимости сочетать Араву с другими нейротоксическими препаратами; Значимых отклонениях от нормы гематологических показателей, если это не связано с ревматоидным артритом (требуется частый гематологический контроль);
• Возрасте более 60 лет;
• Сахарном диабете (из-за повышенного риска развития периферической нейропатии);
• Легкой степени почечной недостаточности, при которой Cl креатинина меньше 80, но больше 50 мл/мин (ввиду ограниченного опыта клинического применения).

Способ применения и дозировка Аравы

Таблетки Арава, по инструкции, принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством воды. Всасывание лефлуномида не зависит от приема пищи.

При лечении псориатического и ревматоидного артрита начальная доза составляет 100 мг в сутки в течение 3 дней. Чтобы снизить вероятность развития побочных эффектов, терапию можно начинать с поддерживающей дозы – 20 мг 1 раз в сутки, при этом эффективность Аравы не уменьшается. Если 20 мг плохо переносятся, то дозу можно снизить до 10 мг 1 раз в сутки.

Терапевтическое действие проявляется приблизительно через месяц и постепенно нарастает на протяжении 4–6 месяцев, поэтому курс лечения, как правило, длительный.

Побочные действия Аравы

Арава может вызывать следующие побочные эффекты:

• Повышение артериального давления;
• Диарею, тошноту, рвоту, анорексию, поражение слизистых оболочек полости рта, боль в животе, нарушение вкусовых ощущений, панкреатит;
• Повышение КФК, уменьшение массы тела, гипокалиемию, слабую гиперлипидемию, незначительную гипофосфатемию, повышение уровня ЛДГ, гипоурикемию;
• Головокружение, головную боль, парестезии, беспокойство, периферическую нейропатию;
• Выпадение волос, экзему, зуд, сухость кожи, синдром Лайелла, мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, кожную красную волчанку, пустулезный псориаз;
• Аллергию, крапивницу, анафилактические реакции, васкулит;
• Лейкопению, анемию, небольшую тромбоцитопению, панцитопению, эозинофилию, агранулоцитоз;
• Повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемию, желтуху, печеночную недостаточность;
• Снижение концентрации спермы, подвижности сперматозоидов и их общего числа.

Некоторые побочные действия Аравы могут привести к летальному исходу, например, интерстициальный пневмонит, тяжелые инфекции, сепсис, некроз печени.

Особые указания

Перед началом лечения Аравой беременность следует исключить. При необходимости применения препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Аналоги Аравы

Лефлуномид входит в состав следующих лекарственных препаратов:

• Лефлайд;
• Лефлуномид;
• Элафра.

Аналогами Аравы по механизму действия являются:

• Антилимфолин;
• Гилениа;
• Зенапакс;
• Майсепт;
• Рапамун;
• Селлсепт;
• Тимодепрессин;
• Хумира;
• Энбрел.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Источник: http://medlib.net/arava.html

Арава: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество –  лефлуномид 20 мг,

вспомогательные вещества: старлак, повидон К-30, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, состав оболочки: колликоат IR белый: колликоат IR, коллидон VA 64, титана диоксид (Е 171), каолин, натрия лаурилсульфат.

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Иммунодепрессанты селективные.

Код АТС  L04A A13

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

ЛефноТМ путем первичного метаболизма в стенке кишечника и в печени быстро превращается в активный метаболит А771 726, с которым связана практически вся активность ЛефноТМ и который является единственным определяемым метаболитом, выявленным в следовых количествах в плазме крови, моче, кале.

Всасывание

Абсорбция препарата не зависит от приема пищи и составляет 82 – 95%.

Cmax метаболита А771726 определяется в течение 1-24 часа после однократно принятой дозы. Фармакокинетические параметры А771726 имеют прямую зависимость при дозах от 5 мг до 25 мг. В этих исследованиях клинический эффект тесно связан с плазменной концентрацией А771726 и суточной дозой лефлуномида. При дозе 20 мг/сут средняя Css А771726 составляла 35 мкг/мл.

Распределение

В плазме А771726 быстро связывается с альбумином. Несвязанная фракция А771726 составляет 0,62%. Связывание активного метаболита А771726 варьирует и несколько снижается у больных ревматоидным артритом или при хронической почечной недостаточности.

Лефлуномид быстро превращается в свой активный метаболит А771726 (первичный метаболизм в кишечной стенке и печени). В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида.

Единственным определяемым метаболитом является А771726, ответственный за основные свойства препарата in vivo.

Метаболизм

Лефлуномид метаболизируется до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях.

Выведение

Выведение А771726 из организма медленное, клиренс составляет 31 мл/ч. T1/2 – около 2 недель. Выводится в равной степени с мочой в виде глюкуронидов – производных лефлуномида, и оксаниловой кислоты – производного А771 726 и с калом в неизмененном виде.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Фармакокинетика активного метаболита А771726 после введения однократной пероральной 100 мг дозы  у больных, находящихся на хроническом амбулаторном перитонеальном диализе (ХАПД), подобна таковой у здоровых. Выведение А771726 осуществлялось быстрее у больных, находящихся на гемодиализе, что не обусловлено извлечением препарата в диализате.

Фармакокинетика при печёночной недостаточности

Данные о фармакокинетике препарата у больных с печёночной недостаточностью отсутствуют. Активный метаболит А771726 интенсивно связывается с белками и выводится из организма в ходе печёночного метаболизма и секреции желчи. Эти процессы могут быть нарушены при  дисфункции печени.

Фармакокинетика у пациентов  пожилого возраста

Данные по фармакокинетике у больных пожилого возраста (старше 65 лет) малочисленны, но они не противоречат фармакокинетическим данным, полученным у  больных  среднего возраста.

Фармакодинамика

ЛефноТМ – иммуномодулирующий препарат изоксазолового ряда. Оказывает антипролиферативное, иммуномодулирующее (иммуносупрессивное) и противовоспалительное действие.

Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат-дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие на активированные лимфоциты, которые играют важную роль в патогенезе ревматических заболеваний, таких как ревматоидный артрит, псориатический артрит, а также при кожных проявлениях псориаза, который является аутоимунным Т – клеточно – опосредованным заболеванием.

ЛефноТМ уменьшает симптомы и замедляет прогрессирование поражения суставов при активной форме ревматоидного артрита. Терапевтический эффект ЛефноТМ очевиден через 1 месяц, стабилизируется к 3-6 месяцу и сохраняется в течение всего курса лечения.

Результаты эффективности 20 мг поддерживающей дозы ЛефноТМ более благоприятны, но результаты безопасности свидетельствуют в пользу поддерживающей дозы 10 мг/день.

– ревматоидный артрит у взрослых, активная фаза

– псориатический артрит, активная фаза

Способ применения и дозы

Лечение препаратом ЛефноТМ должно начинаться под наблюдением врача,

имеющего опыт лечения ревматоидного и псориатического артрита.

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Прием пищи не влияет на всасывание препарата  ЛефноТМ.

Лечение начинается с насыщающей дозы, которая составляет 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. В дальнейшем рекомендуемая поддерживающая доза при ревматоидном артрите составляет 20 мг 1 раз в сутки. При плохой переносимости поддерживающую дозу снижают до 10 мг 1 раз в сутки.

Рекомендуемая поддерживающая доза для лечения пациентов с псориатическим артритом в активной фазе составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Терапевтический эффект начинает проявляться через 4 недели от начала лечения и может усиливаться в течение 4 – 6 месяцев.

Нет никаких рекомендаций относительно дозировки препарата для больных с почечной недостаточностью легкой степени.

Не требуется коррекции дозы для пациентов старше 65 лет.

Препарат не рекомендуется для пациентов младше 18 лет, так  как его эффективность и безопасность при лечении ювенильного ревматоидного артрита не установлены.

Активность аланинаминотрансферазы (АЛТ) или глутаматпируваттрансферазы (ГПТ) в сыворотке  и полный анализ клеток крови, в том числе дифференцированный анализ лейкоцитов и тромбоцитов, должны быть проверены одновременно и с одинаковой частотой:

– перед началом терапии ЛефноТМ

– каждые две недели в течение первых шести месяцев лечения

– каждые 8 недель после этого.

Побочные действия

– гипоурикемия

– почечная недостаточность

– обратимое снижение концентрации спермы, общего числа и быстрой поступательной подвижности сперматозоидов

– риск  развития злокачественных новообразований

Очень часто (1-10%)

– лейкопения (число лейкоцитов > 2×109/л)

– аллергические реакции

– потеря аппетита,  диарея, тошнота, рвота, боль в животе

– незначительная потеря веса

– усталость (слабость)

– головная боль, головокружение

– парестезии

– умеренное повышение артериального давления

– эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта

– повышение показателей печёночной функции (трансаминаз, особенно, АЛТ, реже – гамма-глутамилтрансфераза (гамма – ГТ), щелочной фосфатазы, билирубина

–  повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК)

– усиленное выпадение волос,  экзема, сухость кожи, сыпь, зуд

– тендовагинит, разрыв сухожилий

Часто (0,1-1%)

– уменьшение числа эритроцитов  и тромбоцитов (число тромбоцитов 

Источник: https://tab.103.kz/arava-instruktsiya/