Арикстра – инструкция, применение, аналоги

Арикстра: инструкция по применению раствора

Арикстра – ЛС, которое проявляет противотромботическое действие, может применяться с целью профилактики возникновения тромбоэмболических осложнений в послеоперационный период и для лечения тромбоэмболии.

Показания к применению

Препарат назначают в качестве профилактического средства при высоком риске тромбоэмболических осложнений у лиц, которые перенесли серьезные ортопедические манипуляции или же иные хирургические вмешательства, к примеру, используется при:

• Проведении оперативных вмешательств на брюшине и органах брюшной полости
• Процедуре замещения суставов
• Переломе тазовых костей.

ЛС может использоваться для предупреждения возникновения венозных тромбоэмболических патологий у лиц, которые не требуют оперативного вмешательства, но имеют риск тромбообразования и возникновения различных осложнений вследствие недостаточностей подвижности во время болезни.

Использование лекарственного средства рекомендовано при:

• Диагностировании тромбов непосредственно в глубоких венах
• Признаках тромбоэмболии легочной артерии и при необходимости проведения тромболитической терапии или же осуществления эмболэктомии
• Симптомах симптоматического тромбоза в районе поверхностных вен ног, если не диагностировано тромбообразование в глубоких венах
• Коронарном синдроме с разнообразными симптомами.

Состав и формы выпуска

Внутри 1 шприца имеется раствор, включающий 2,5 мг основного компонента, которым выступает фондапаринукс натрия. Согласно описанию в растворе также присутствуют иные компоненты:

• Гидроокись Na
• Физраствор
• Подготовленная вода
• Соляная кислота.

Раствор представлен прозрачной жидкостью, расфасован в шприцы, объем которых составляет 0,5 мл и 1 мл. Внутри пластикового поддона размещено 5 шпр., в упаковке имеется 2 поддона.

Лечебные свойства

Действующий компонент данного лекарственного средства относится к числу синтетических избирательных ингибиторов так называемого активированного фактора X. Стоит отметить, что противотромботическая активность ЛС является следствием торможения этого фактора, спровоцированного непосредственно антитромбином III.

Вступление в селективную связь с AT III способствует повышению его изначальной способности к нейтрализации фактора Ха, при этом наблюдается прерывание коагуляционного каскада, а также ингибирующее формирование как тромбов, так и тромбина.

Действующее вещество препарата не способно инактивировать тромбин, не оказывает влияние на тромбоциты.

Терапевтический эффект ЛС развивается благодаря высокой плазменной концентрации, что проявляется непосредственно через выраженную анти-Ха-факторную активность.

После введения раствора наблюдается стремительная его абсорбация, показатель биодоступности составляет 100%. Наивысшие плазменные показатели удается достигнуть по прошествии 2-2,5 часов.

Процесс распределения в организме активного компонента протекает в большей степени в крови, незначительное его количество попадает в межклеточную жидкость. Показатель связи с плазменными белками небольшой. Большая часть выводится с мочой в изначальном виде.

Выведение фондапаринукса натрия существенно удлиняется у пациентов с серьезными нарушениями работы почечной системы.

Арикстра: полная инструкция по применению

Цена: от 6797 до 8877 руб.

С целью профилактики используется в абдоминальной хирургии, а также ортопедической практике, показано введение 2,5 мг лекарственно раствора п/к. Первая постановка укола должна быть выполнена при устойчивом гемостазе спустя 6 часов после оперативного вмешательства.

При формировании тромбов в венах и тромбоэболии легочной артерии лечение проводится с подбором индивидуальной дозировки в зависимости от веса тела.

При весе меньше 50 кг назначают терапевтическую дозу лекарства 5 мг; до 100 кг — назначается введение 7,5 мг; при массе тела, превышающей 100 кг — 10 мг.

При тромбообразовании в глубоких венах лечение назначается по такой же схеме. Процедура п/к введения осуществляется единоразово на протяжении дня.

При остром коронарном синдроме показано введение 2,5 мг ЛС за сутки п/к. Проводить операции непосредственно на коронарных артериях рекомендуется осуществлять спустя сутки после постановки последнего укола. При инфаркте миокарда без подъема ST начальную дозу лекарства, которая составляет 2,5 мг, вводят в/в. Проводить лечение можно без проведения предварительной тромболитической терапии.

При патологиях почек с уровнем креатинина 20-30 мл за 1 мин. потребуется снизить единоразовую дозировку ЛС до 1,5 мг или изменить кратность постановки уколов (1 р. в 2 дн.). После завершения лечения необходимо провести обследование и оценить эффективность применения лекарства.

На данный момент досконально не изучено воздействие препарата на организм беременной женщины и плода, лечение Арикстрой возможно лишь в исключительных случаях.

Не рекомендуется применение лекарства в период грудного вскармливания. При необходимости проведения терапии стоит завершить кормление грудью.

Противопоказания и меры предосторожности

Не рекомендуется проводить лечение данным препаратом при:

• Открытии серьезного кровотечения
• Протекание эндокардита бактериальной природы в острой стадии
• Тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина составляет меньше 30 мл за 1 мин.)
• Наличии чрезмерной восприимчивости к составляющим.

Не следует начинать монолечение у лиц, которые перенесли инфаркт без выраженного подъем ST-сегмента и его стремительным подъемом после проведения ЧКВ, при этом важно провести оценку одно временного применения нефракционированных гепаринов (НФГ). Нет достаточно информации о сочетанном использовании фондапаринукса непосредственно с НФГ.

Арикстру, впрочем, как и иные средства-антикоагулянты, потребуется употреблять с особой осторожностью лицам с высоким риском открытия кровотечений (имеются наследственные или приобретенные патологии свертываемости крови, недуги ЖКТ язвенной природы, кровоизлияния в головной мозг, хирургические манипуляции как на спинном, таки на головном мозге, патологи печени, проведение офтальмологических манипуляций).

В группу риска открытия кровотечений во время применения средств-антикоагулянтов входят престарелые пациенты (так как с возрастом наблюдается ухудшение функционирования почек и это может привести к развитию серьезных патологий), лица с весом до 50 кг, пациенты со средне выраженными патологиями печени. В случае назначения препарата лицам из группы риска, лечение должно проводиться с особой осторожностью.

Стоит с осмотрительностью осуществлять применение ЛС со средствами, которые способствуют повышению риска открытия кровотечения, при нестабильной форме стенокардии, а также при инфаркте миокарда.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Имеются сведения, что Арикстра способна ингибировать ряд изоферментов, которые входят в группу цитохрома Р450. При комбинированном использовании с такими лекарствами не наблюдалось выраженного подавления метаболических преобразований и выраженного взаимодействия с иными препаратами ввиду конкурентной связи с плазменными белками.

На данный момент досконально не изучено взаимодействие препарата с иными ЛС, с учетом этого стоит отказаться от комбинированного приема лекарств, таким образом, удастся избежать развития возможной побочной симптоматики.

Побочные эффекты и передозировка

При использовании данного лекарственного средства возможно развитие различных побочных симптомов, их выраженность зависит от типа патологии и возможного негативного воздействия на работу органов и систем.

Наиболее частыми являются такие проявления:

• Признаки анемии
• Открытие кровотечения
• Возникновение пурпуры
• Появление отеков
• Нарушение работы системы кроветворения
• Развитие тромбоцитопении или тромбоцитемии
• Высыпания
• Лихорадочное состояние
• Приступы тошноты
• Сильные головные боли
• Зуд
• Довольно редко – повышение показателя билирубина в крови.

Рекомендуется проведение посимптомной терапии под контролем лечащего врача.  Возможно, потребуется провести отменить лечение и провести замену препарата на то ЛС, что будет лучше переноситься пациентом.

При применении повышенных дозировок может наблюдаться повышение риска открытия кровотечения.

При передозировке, которая осложнена кровотечением, необходимо сразу же отменить применение данного лекарственного средства и определить первопричину патологического состояния. Врач должен подобрать эффективную схему лечения, не исключен хирургический гемостаз, необходимо восполнение потери крови, процедура переливания плазмы.

Аналоги

При необходимости можно подобрать аналоги с другим действующим веществом.

Фенилин

Здоровье, Украина

Цена от 79 до 99 руб.

ЛС, которое характеризуется выраженным антикоагулянтным действием. Основной компонент представлен фениндионом. Назначается для лечения и профилактики тромбозов, а также тромбофлебитов, спровоцированных перенесенным ранее инфарктом миокарда. Может применяться в комплексе с иными лекарствами. Препарат выпускается в форме таблеток.

Плюсы:

• Невысокая цена
• Может использоваться в послеоперационный период с целью предотвращения тромбообразования
• Помогает устранить судорожный синдром.

Минусы:

• Не назначается лицам с перикардитами
• Может провоцировать возникновение лихорадки
• Не рекомендуется совмещать с алкоголем.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Арикстра»
Скачать инструкцию «Арикстра»
64 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/preparaty-dlya-krovi/arikstra-instrukcija-po-primeneniju/

Арикстра – раствор с антитромботическим действием

Арикстра представляет собой раствор, обладающий антитромботическим действием.

Назначается внутривенно либо подкожно. Внутримышечное применение запрещено.

Перед использованием следует проконсультироваться со специалистом. Из аптечных сетей лекарство отпускается по рецепту.

1. Фармакологическое действие

Активный компонент препарата является синтетическим и селективным ингибитором активированного фактора X. Данное вещество не влияет на тромбоциты и не инактивирует тромбин.

ЛС обладает 100% биодоступностью, полноценно и быстро всасывается в организме после инъекционного введения.

Концентрация фондапаринукса натрия достигает своего максимума в течение двух-двух с половиной ч.

Распределение активного ингредиента происходит преимущественно в крови и частично в межклеточной жидкости. Основная часть ЛС выводится в неизменном виде в составе мочи. Связь с белками плазмы незначительна.

2. Показания к применению

Назначается для предотвращения венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов, перенесших обширные ортопедические операции и прочие хирургические вмешательства, например, при:

• замещениях тазобедренного либо коленного сустава;
• переломе костей сустава тазобедренного;
• оперативных вмешательствах на брюшной полости.

Кроме того, лекарство назначается для предотвращения венозных осложнений тромбоэмболических в случаях, не требующих операции, но связанных с наличием риска развития осложнений вследствие ограниченной подвижности в период болезни.

Употребление ЛС рекомендуется при лечении:

• тромбоза вен глубоких;
• острого тромбоза симптоматического в районе поверхностных вен ног при отсутствии тромбоза вен глубоких;
• тромбоэмболии артерии легочной, помимо гемодинамически нестабильных случаев, а также в случае необходимости эмболэктомии или тромболитического лечения.
• острого синдрома коронарного с разными проявлениями.

Способ применения

Глубоко п/к, по 2,5 мг в сутки после операции. Суточная доза вводится за один прием. Начальная доза вводится спустя шесть часов после завершения хирургического вмешательства, при условии полного гемостаза. Длительность лечения – 5-9 суток.

У пациентов старше 75-ти, лиц с массой тела до 50 кг и/или умеренно ограниченной почечной функцией нужно строго соблюдать время первого введения ЛС.

Проводится введение препарата, когда больной находится в положении «лежа». Для введения выбирают попеременно правую и левую антеролатеральную, а также правую и левую постеролатеральную стенки живота.

Во избежание потери ЛС, перед инъекцией пузырек воздуха не удаляют из предварительного наполненного шприца. Иглу вводят перпендикулярно на всю длину.

Перед инъекцией складку кожи зажимают между указательным и большим пальцами и не разжимают на протяжении всего введения.

3. Форма выпуска, состав

Арикстра является раствором для в/в, п/к введения: бесцветным, прозрачным либо почти прозрачным. Продается в шприцах, помещенных в пластиковые поддоны и картонные упаковки.

Активный компонент – натрия фондапаринукс. Дополнительные ингредиенты: гидроксид натрия, вода для инъекций, хлорид натрия, кислота хлористоводородная.

4. Взаимодействие с другими препаратами

Существуют достоверные сведения о том, что данное ЛС не способно ингибировать изоферменты, которые относятся к группе цитохрома Р450.

При одновременном применении Арикстры с такими средствами не отмечено ни подавления метаболизма, ни значимого взаимодействия с иными лекарственными веществами.

В то же время взаимодействие препарата со многими другими ЛС целиком не изучено, поэтому смешивать раствор с другими препаратами не следует.

5. Побочные действия

Передозировка

Употребление доз препарата, превышающих рекомендованные, чревато повышением риска кровотечения.

Терапия: осложненная кровотечением передозировка требует отмены ЛС, поиска первичной причины. Врач должен выбрать метод для начала соответствующей терапии, которая может включать восполнение кровопотери, плазмаферез, хирургический гемостаз, переливание свежезамороженной плазмы.

6. Противопоказания

Лекарство не применяется при:

• эндокардите остром бактериальном;
• гиперчувствительности к фондапаринуксу натрия либо иным компонентам препарата;
• тяжелой недостаточности почечной;
• клинически значимом активном кровотечении.

С осторожностью: нежелательно применение фондапаринукса натрия во время проведения, а также непосредственно перед проведением чрескожного коронарного вмешательства у лиц с инфарктом миокарда и подъемом сегмента ST.

Монотерапия препаратом Арикстра не рекомендована пациентам с инфарктом миокарда при непервичном ЧKB; нужно оценить возможность комбинированного назначения нефракционированных гепаринов.

При повышенном риске кровотечения Арикстру, как и прочие антикоагулянты, следует использовать с осторожностью.

Речь идет о таких патологиях, как приобретенные или врожденные нарушения системы свертывания крови, язвенная болезнь 12-типерстной кишки и желудка на стадии обострения, недавно перенесенные кровоизлияния внутричерепные, тяжелые нарушения печеночной функции, а также после оперативного вмешательства на спинном или головном мозге либо операций офтальмологических.

К группам, у которых на фоне лечения антикоагулянтами повышается вероятность развития кровотечений, относятся: люди старше 75, лица с массой тела до 50-ти кг, люди с почечной недостаточностью умеренной.

При назначении лекарства больным, которые относятся к группам риска, нужно соблюдать осторожность.

При беременности

Сведений о применении лекарства у беременных, накопленных к настоящему моменту времени, недостаточно.

Поэтому беременным препарат Арикстра не назначают, кроме случаев, когда потенциальный риск для плода оказывается ниже ожидаемой пользы для матери.

Кормление грудью в период применения Арикстры не рекомендуется.

7. Условия и сроки хранения

Нормальное хранение раствора возможно при температуре до 25-ти в недоступных для детей местах. Не допускается замораживание препарата.

Длительность хранения не может превышать трех лет.

8. Цена

Приобрести Арикстру в России в форме раствора для внутривенного/подкожного введения можно по цене от 4300 р.

Украинские аптечные сети реализуют препарат по цене от 1350 грн.

9. Аналоги

Основной аналог – Фондапаринукс натрия.

10. Отзывы

Обычно отзывы о препарате оставляют пациенты, сами его не принимавшие. Как правило, это ЛС вводили их знакомым либо родственникам.

При этом многие говорят о том, что препарат назначали после оперативных вмешательств, и терапия оказалась достаточной результативной.

Нередко пациенты сообщают, что после введения препарата у них развивались побочные эффекты. Обычно это тошнота, головокружение, головные боли.

Некоторые люди не могут понять, что это: остаточные явления перенесенной болезни или побочные эффекты. Однако выяснить это удастся только после обследования.

Для ознакомления с отзывами перейдите в конец статьи. Дополните имеющиеся отзывы, если вы имели дело с данным препаратом.

11. Итог:

1. Лекарство Арикстра предназначено для в/в и п/к применения. Внутримышечно не применять!
2. Пожилые пациенты и лица с весом до 50 кг подвержены риску кровотечения больше, чем остальная популяция.
3. Использование фондапаринукса натрия перед и во время проведения первичных ЧKB у людей с инфарктом миокарда и подъемом сегмента ST не рекомендуется.
4. В основании иглы готового градуированного шприца иногда содержится сухой натуральный латекс, способный вызывать аллергические реакции у людей с аллергией на латекс.

загрузка…

загрузка…

Статья была полезна? Возможно, данная информация поможет вашим друзьям! Пожалуйста клацните по одной из кнопок:

Источник: http://upheart.org/lechenie/ampuly/arikstra-rastvor-s-antitromboticheskim-dejstviem.html

АРИКСТРА: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Раствор для подкожного и внутривенного введения 2,5 мг/0,5 мл в предварительно наполненных шприцах

Состав

Один шприц 0,5 мл содержит

активное вещество – натрия фондапаринукс 2,5 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, кислота хлороводородная, вода для инъекций

Прозрачная, бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Прочие антикоагулянты. Фондапаринукс натрия

Код АТХ B01AX05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После подкожного введения фондапаринукс натрия полностью и быстро всасывается (абсолютная биодоступность составляет 100 %). При однократном подкожном введении 2,5 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmах 0,34 мг/л) достигается через 2 часа после введения. Концентрации в плазме крови, составляющие половину вышеприведенной Сmах, отмечались через 25 минут после введения.

У здоровых лиц пожилого возраста фармакокинетика является линейной в диапазоне доз от 2 до 8 мг, вводимых подкожно. При однократном введении в сутки устойчивая равновесная концентрация в плазме крови достигается через 3-4 дня при увеличении в 1,3 раза значений Сmах и AUC.

После однократного внутривенного болюсного введения здоровым лицам пожилого возраста фармакокинетика фондапаринукса натрия является линейной в терапевтическом диапазоне.

У пациентов, перенесших операции на тазобедренном суставе и получавших фондапаринукс натрия в дозе 2,5 мг подкожно в сутки, пиковые устойчивые концентрации в плазме составляют в среднем от 0,39 до 0,50 мг/л и достигаются в течение 3 ч после введения. У таких пациентов минимальная устойчивая концентрация находится в диапазоне от 0,14 до 0,19 мг/мл.

У пациентов с симптоматическим глубоким тромбозом вен и легочной эмболией, подвергшихся лечению фондапаринуксом натрия 5 мг (масса тела меньше чем 50 кг), 7,5 мг (масса тела 50–100 кг) и 10 мг (масса тела, больше чем 100 кг) один раз в сутки подкожно, специально подобранные дозы в зависимости от массы тела обеспечивают одинаковые средние устойчивые пиковые и минимальные плазменные концентрации для всех категорий массы тела. Средняя пиковая устойчивая концентрация в плазме находится в диапазоне от 1,20 до 1,26 мг/л. У таких пациентов средняя минимальная устойчивая концентрация в плазме находится в пределах от 0,46 до 0,62 мг/л.

Распределение

Объем распределения фондапаринукса натрия составляет от 7 до 11 л.

В исследовании in vitro фондапаринукс натрия в высокой степени (не менее 98,6-97 % при уровне концентрации 0,5-2 мг/мл) и специфически связывается с антитромбином III (ATIII).

Связь с другими белками плазмы, в том числе с тромбоцитарным фактором 4, незначительна, в связи с чем не ожидается лекарственного взаимодействия с другими препаратами на уровне участков связывания с белками плазмы крови.

Метаболизм

Метаболизм фондапаринукса натрия in vivo не был изучен, так как основная введенная доза у лиц с нормальной функцией почек выводится с мочой в неизмененном виде без образования активных метаболитов.

Фондапаринукс не ингибирует ферменты группы цитохром Р450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4). Следовательно, не следует ожидать взаимодействия АРИКСТРЫ с другими лекарственными препаратами на уровне подавления метаболизма, опосредованного системой CYP, in vivo.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) составляет приблизительно 17 часов у молодых здоровых лиц и около 21 часа – у пожилых здоровых лиц.

У здоровых лиц 64-77 % фондапаринукса натрия выводятся почками в неизмененном виде в течение 72 ч после однократного подкожного или внутривенного введения. У пациентов с нормальной функцией почек среднее значение клиренса фондапаринукса натрия составляет 7,82 мл/мин.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

Выведение фондапаринукса натрия удлиняется у пациентов с почечной недостаточностью по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (клиренс креатинина >80 мл/мин), так как в основном препарат выводится с мочой в неизмененном виде.

Плазменный клиренс у пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) в 1,2-1,4 раза ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек, и в 2 раза ниже у пациентов со средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-50 мл/мин).

У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина менее чем 30 мл/мин) плазменный клиренс ниже в 5 раз по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Соответствующие окончательные периоды полувыведения составляли 29 часов при средней и 72 часа при тяжелой форме почечной недостаточности.

Нарушение функции печени

После однократного подкожного введения фондапаринукса натрия пациентам со средней степенью печеночной недостаточности (категория В по шкале Child-Puch), Сmах и AUC снижались на 22 % и 39 % соответственно по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Более низкие плазменные концентрации фондапаринукса натрия объяснялись снижением связывания ATIII за счет снижения уровня ATIII у пациентов с нарушением функции печени, в связи с чем у таких пациентов наблюдался повышенный почечный клиренс фондапаринукса.

Концентрация несвязанного фондапаринукса остается неизменной у пациентов с легкой и средней степенью нарушения печени, поэтому коррекции дозы у таких пациентов не требуется.

Фармакокинетика фондапаринукса натрия не была изучена у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточностью.

Дети

Применение фондапаринукса натрия не было исследовано у детей младше 18 лет

Пожилые пациенты

Время выведения фондапаринукса натрия удлиняется у пациентов в возрасте старше 75 лет в связи с возможным снижением функции почек.

У пациентов старше 75 лет в случае ортопедической хирургии общий клиренс фондапаринукса натрия был приблизительно в 1,2-1,4 раза (25 %) ниже по сравнению с пациентами в возрасте до 65 лет.

Пол

При коррекции дозы по массе тела не было обнаружено различий между полами.

Раса

Запланированных исследований фамакокинетических различий не проводилось.

Однако, испытания, проводившиеся с участием здоровых лиц азиатского происхождения (японцы), не выявили различий в фармакокинетическом профиле по сравнению с таковыми здоровых лиц европейской расы.

Аналогично, не наблюдали различий в клиренсе препарата из плазмы крови между пациентами негроидной и европейской расы, перенесшими ортопедические операции.

Масса тела

У пациентов с массой тела меньше 50 кг общий клиренс фондапаринукса натрия понижается приблизительно на 30 % (9 % на каждые 10 кг).

Фармакодинамика

Активное вещество фондапаринукс натрия является синтетическим и селективным ингибитором активированного фактора Х (Ха). Антитромботическая активность фондапаринукса является результатом селективного угнетения фактора Ха, опосредованного антитромбином III (ATIII).

Избирательно связываясь с ATIII, фондапаринукс натрия потенцирует (примерно в 300 раз) исходную нейтрализацию фактора Ха антитромбином III. Нейтрализация фактора Ха прерывает цепочку коагуляции и ингибирует как образование тромбина, так и формирование тромбов.

Фондапаринукс натрия не инактивирует тромбин (активированный фактор II) и не обладает антиагрегантным действием в отношении тромбоцитов.

В дозе 2,5 мг АРИКСТРА не влияет ни на результаты обычных коагуляционных тестов, таких как активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), активированное время свертывания (АВС) или протромбиновое время/МНО (международное нормализованное отношение) в плазме крови, ни на время кровотечения или фибринолитическую активность.

АРИКСТРА не дает перекрестных реакций с сывороткой пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией типа II.

Анти-Ха активность

Фармакодинамика/фармакокинетика АРИКСТРЫ определяется из концентраций фондапаринукса в плазме, количественно выраженных через анти-фактор Ха активность.

Только фондапаринукс натрия может использоваться для калибровки анти-Ха анализа. Международные стандарты гепарина или низкомолекулярных гепаринов (НМГ) не подходят для этого.

Концентрация фондапаринукса натрия выражается в виде миллиграммов калибровочного фондапаринукса /литр.

– профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов при «больших» ортопедических операциях на нижних конечностях (операции при переломе костей бедра, включая длительную профилактику, «большие» операции на коленном суставе, эндопротезировании тазобедренного сустава)

– профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов, подвергающихся операциям на брюшной полости и имеющих риски тромбоэмболических осложнений (онкологические пациенты)

– профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов с высоким риском осложнений, при которых показан длительный постельный режим в период острой фазы заболевания (сердечная недостаточность, острые респираторные заболевания, заболевания инфекционной и воспалительной этиологии)

– лечение нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда без подъема сегмента ST у взрослых пациентов, которым не показано срочное (1/10; часто: от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Источник: https://tab.103.kz/arikstra-instruktsiya/

АРИКСТРА

Клинико-фармакологическая группа

Антикоагулянт прямого действия – селективный ингибитор фактора Xa

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и п/к введения прозрачный или почти прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 4.2 мг, натрия гидроксида 0.005М р-р/ хлористоводородной кислоты 0.01М р-р (для поддержания рН 6.0-8.0), вода д/и – до 0.5 мл.

0.5 мл – шприцы стеклянные (5) – поддоны пластиковые (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антитромботический препарат. Синтетический селективный ингибитор активированного фактора X (Xa). Антитромботическая активность является результатом селективного угнетения фактора Xa, опосредованного антитромбином III.

Избирательно связываясь с антитромбином III, фондапаринукс натрия потенциирует (примерно в 300 раз) исходную нейтрализацию фактора Ха антитромбином III. Нейтрализация фактора Ха прерывает цепочку коагуляции и ингибирует как образование тромбина, так и формирование тромбов.

Фондапаринукс натрия не инактивирует тромбин (активированный фактор IIa) и не влияет на тромбоциты.

При применении в дозе 2.5 мг Арикстра не влияет ни на результаты обычных коагуляционных тестов, таких как АЧТВ, активированное время свертывания (AВC) или протромбиновое время/МНО в плазме крови, ни на время кровотечения или фибринолитическую активность. Однако были получены редкие сообщения об удлинении АЧТВ при употреблении фондапаринукса в дозировке 2.5 мг.

Фондапаринукс не дает перекрестных реакций с сывороткой пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией II типа.

Фармакодинамика/фармакокинетика фондапаринукса определяется его концентрациями в плазме, выраженными через анти-Xa-факторную активность.

Для калибровочной оценки анти-Xa активности можно применять только фондапаринукс, для этого не подходит международный стандарт гепарина или низкомолекулярные гепарины.

Результатом такой калибровки является выражение концентрации фондапаринукса в мг калибровочного фондапаринукса/литр.

Фармакокинетика

Всасывание

После п/к введения фондапаринукс натрия полностью и быстро абсорбируется из места инъекции (абсолютная биодоступность 100%). После однократного п/к введения препарата в дозе 2.

5 мг молодым здоровым добровольцам Cmax в плазме крови достигалась через 2 ч после введения и составляла в среднем 0.34 мг/л.

Концентрации в плазме крови, составляющие половину вышеприведенной Cmax, достигались через 25 мин после введения.

У здоровых лиц пожилого возраста фармакокинетика фондапаринукса натрия является линейной в диапазоне доз 2-8 мг п/к. При введении 1 раз/сут Css достигается через 3-4 дня, при этом значения Cmax и AUC увеличиваются в 1.3 раза.

Средние фармакокинетические параметры фондапаринукса натрия в состоянии равновесия у больных, перенесших субституционные операции на тазобедренном суставе и получавших Арикстру п/к в дозе 2.5 мг/сут, были: Cmax – 0.39 мг/л (31%), Tmax – 2.8 ч (18%) и Cmin – 0.14 мг/л (56%).

У пациентов пожилого возраста, перенесших операции по поводу перелома тазобедренного сустава и получавших Арикстру в дозе 2.5 мг/сут, концентрации фондапаринукса натрия в равновесном состоянии составляли: Cssmax – 0.50 мг/л (32%), Cssmin – 0.19 мг/л (58%).

У пациентов с симптомами тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии, получавших фондапаринукс натрия 5 мг (при массе тела менее 50 кг), 7.

5 мг (при массе тела от 50 до 100 кг) и 10 мг (при массе тела более 100 кг) п/к 1 раз/сут, регистрировались сходные значения Cssmax и Cssmin в плазме при подборе доз в соответствии с массой тела во всех весовых категориях.

Cssmax препарата в плазме крови варьировали от 1.2 мг/л до 1.26 мг/л. Средние Cssmin в плазме у этих пациентов варьировали от 0.46 мг/л до 0.62 мг/л.

Распределение

У здоровых добровольцев фондапаринукс натрия при в/в или п/к введении, в основном, распределяется в крови и только в незначительной степени в межклеточной жидкости, поскольку кажущийся Vd в состоянии равновесия и нестабильном состоянии составлял 7-11 л. In vitro фондапаринукс натрия в высокой степени (не менее 94%) специфически связывается с АТIII. Связывание фондапаринукса натрия с другими белками плазмы (в т.ч. с тромбоцитарным фактором IV) или эритроцитами незначительно.

Метаболизм

In vivo метаболизм фондапаринукса натрия не был изучен, т.к. у пациентов с нормальной функцией почек большая часть введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Выведение

Фондапаринукс натрия выводится почками в неизмененном виде. У здоровых людей 64-77% одной дозы, введенной п/к или в/в, выводится с мочой в течение 72 ч. T1/2 составляет около 17 ч у молодых здоровых лиц и около 21 ч – у пожилых здоровых лиц. У пациентов с нормальной функцией почек средний клиренс фондапаринукса натрия составляет 7.82 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью выведение фондапаринукса натрия происходит медленнее, т.к. он в основном выводится почками в неизмененном виде.

У пациентов, получавших профилактическое лечение после операций по поводу перелома костей тазобедренного сустава или по замещению тазобедренного сустава, общий клиренс фондапаринукса натрия на 25% ниже при почечной недостаточности легкой степени (КК 50-80 мл/мин), на 40% ниже при почечной недостаточности умеренной степени (КК 30-50 мл/мин) и на 55% ниже при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), по сравнению с показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Значения конечного T1/2 составляли при почечной недостаточности умеренной степени 29 ч, при тяжелой степени – 72 ч. Аналогичная взаимосвязь между клиренсом фондапаринукса натрия и степенью тяжести почечной недостаточности наблюдалась при лечении пациентов с тромбозом глубоких вен.

Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений

В фармакокинетической модели использовались данные о пациентах с КК менее 23.5 мл/мин, перенесших операции на нижних конечностях и получавших фондапаринукс натрия.

В результате фармакокинетического моделирования было показано, что использование фондапаринукса натрия у пациентов с КК от 20 до 30 мл/мин в дозе 1.5 мг в день или 2.

5 мг через день соответствует таковому у пациентов с легкой и средней степенью тяжести нарушения функции почек (КК 30-80 мл/мин), получающих препарат в дозе 2.5 мг/сут.

Вследствие ограниченности имеющихся к настоящему времени данных, Арикстра не должна применяться у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени.

Пациенты с нарушением функции печени

Считается, что концентрация свободного фондапаринукса натрия в плазме не меняется при легкой и средней степени нарушения функции печени, поэтому на основании фармакокинетики в корректировке дозы у таких пациентов нет необходимости.

После однократного п/к введения фондапаринукса натрия пациентам с нарушением функции печени средней степени тяжести (функциональный класс В по классификации Чайлд-Пью), Cmax и AUC снижались на 22-39% по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Снижение концентрации фондапаринукса натрия в плазме объясняется уменьшением связывания с антитромбином III из-за сниженного уровня этого фермента в плазме у пациентов с нарушением функции печени, в результате чего увеличивается выведение фондапаринукса натрия почками.

Фармакокинетика фондапаринукса натрия при тяжелой степени печеночной недостаточности не изучалась.

Дети

Исследований по применению фондапаринукс натрия у детей и подростков в возрасте до 17 лет не проводилось.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов в возрасте старше 75 лет выведение фондапаринукса натрия замедляется. При введении фондапаринукса натрия в дозе 2.

5 мг с профилактической целью после операций по поводу перелома костей тазобедренного сустава или по замещению тазобедренного сустава общий клиренс фондапаринукса натрия был приблизительно на 25% меньше у пациентов в возрасте старше 75 лет по сравнению с пациентами в возрасте моложе 65 лет. Аналогичная взаимосвязь между клиренсом фондапаринукса натрия и возрастом наблюдалась у пациентов с тромбозом глубоких вен.

Пол

При коррекции дозы в соответствии с массой тела не было обнаружено различий в фармакокинетике в зависимости от пола.

Раса

Запланированных исследований фармакокинетических различий у лиц различной расовой принадлежности не проводилось.

Однако испытания, проводившиеся с участием здоровых лиц азиатского происхождения (Япония), не выявили различий в фармакокинетическом профиле по сравнению с таковым у здоровых лиц белой расы.

Не отмечено различий в клиренсе препарата между пациентами европеоидной и негроидной расы, перенесшими ортопедические операции.

Масса тела

У пациентов с массой тела менее 50 кг общий клиренс фондапаринукса натрия снижен приблизительно на 30%.

Показания

— профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у больных, подвергающихся “большим” ортопедическим операциям на нижних конечностях (перелом костей тазобедренного сустава, включая длительную профилактику в послеоперационном периоде; операции по замещению коленного сустава; операции по замещению тазобедренного сустава);

— профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов, подвергающихся операциям на брюшной полости и имеющих риски тромбоэмболических осложнений;

— профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов нехирургического профиля при наличии факторов риска таких осложнений в связи с ограничением подвижности в остром периоде заболевания;

— лечение острого тромбоза глубоких вен;

— лечение тромбоэмболии легочной артерии;

— лечение острого коронарного синдрома, проявлением которого является нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без подъема сегмента ST, с целью предотвращения сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или рефрактерной ишемии;

— лечение острого коронарного синдрома, проявлением которого является инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST с целью предотвращения смерти, повторного инфаркта миокарда у пациентов, получающих тромболитическую терапию или пациентов, первоначально не получавших реперфузионную терапию;

— лечение острого симптоматического тромбоза поверхностных вен нижних конечностей без сопутствующего тромбоза глубоких вен.

Противопоказания

— активное, клинически значимое кровотечение;

— острый бактериальный эндокардит;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Источник: https://health.mail.ru/drug/arixtra/