Арисепт – инструкция, применение, аналоги

Арисепт — эффективное средство при болезни Альцгеймера и деменции

Арисепт (Aricept) это лекарственное средство, которое относится к ингибиторам ацетилхолинестеразы селективного типа действия.

Применяется медикамент при органических нарушениях коры головного мозга, для лечения деменции и болезни Альцгеймера.

Выпускается лекарственный препарат в таблетированной форме, таблетки имеют округлую форму и органическую оболочку в виде пленки, стандартная дозировка 5-10 мг.

Одна таблетка содержит в своем химическом составе:

• донепезил гидрохлорид 5 -10 мг;
• вспомогательные химические компоненты: гипролоза, крахмал, лактоза, целлюлоза, магний.

Механизм фармакологического действия

Антихолинестеразный лекарственный препарат угнетает действие холинестеразы на кору головного мозга, способен блокировать распад специфического медиатора ацетилхолина, который отвечает за процессы возбуждения, передающиеся по нервным волокнам.

Уже при однократном приеме лекарственного средства отмечается замедление активности холинестеразы примерно на 78%. Препарат способен замедлять разрушающие процессы в головном мозге, и уменьшает симптоматические проявления при болезни Альцгеймера, среди которых апатичность, помутнение памяти и бесконтрольная двигательная активность.

Фармакокинетические свойства

После перорального приема лекарственного препарата в плазме крови максимальная концентрация действующего вещества наблюдается уже через 3-4 часа, на процесс всасывания употребление пищи не влияет.

Выведение препарата из кровеносного русла наступает примерно через 70 часов после приема. Как именно распределяется действующий компонент по тканям организма на сегодняшний день остается не изученным, но известно, что метаболические вещества остаются в организме человека на протяжении 7-10 дней.

Первичный процесс метаболизма происходят в печени, препарат на 95% связывается с белками плазмы крови. Выводится из организма в большей мере почками, 20% выводится с фекальными массами.

Показания и противопоказания к применению

Лекарственный препарат Арисепт применяется:

• при болезни Альцгеймера 1-3 степени тяжести, для облегчения симптоматических проявлений, а также облегчения общего ухода за больными;
• при старческой или посттравматической деменции с целью улучшения когнитивных функций кори головного мозга.

Интересно и познавательно про болезнь Альцгеймера:

Абсолютные противопоказания для применения медикамента:

• наследственная непереносимость лактозы;
• в комбинации с лекарственными препаратами аналогичного механизма действия;
• дети до 18 лет;
• при нарушении проводниковой системы сердца;
• при острых или хронических легочных патологиях;
• при беременности и лактации.

Следует с осторожностью принимать антихолинестеразные лекарственные препараты в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами, а также лицам с ярко выраженной гипотонией в комбинации с местными и общими анестетиками.

Арисепт применяется перорально 1 раз в течение суток. Первый прием должен осуществляться в дозировке 5 мг, данной дозировки следует придерживаться на протяжении 6-7 недель с целью достижения равновесной концентрации препарата в плазме крови.

После того как пациент пройдет общее клиническое обследование, дозировка повышается до 10 мг. Лекарство не оказывает влияния на функцию печени или почек, обладает избирательным механизмом действия.

Случаи передозировки

При передозировке препаратом развиваются такие симптоматические признаки:

• диспепсические проявления в виде тошноты и рвоты;
• гиперсаливация слюнных желез;
• повышенное потоотделение;
• уменьшение частоты сердечных сокращений;
• резкое снижение показателей артериального давления;
• судорожные сокращения мышечных волокон;
• слабость сократительной функции скелетной мускулатуры;
• угнетение функции дыхания.

Медикаментозная коррекция передозировки включает в себя введение специфического антидота, Атропина. Могут использоваться процедуры гемодиализа и гемофильтрации.

Возможные побочные реакции

На общее состояние человека:

• болезненность в нижней челюсти и груди;
• апатичное настроение;
• ослабевание иммунной системы;
• лихорадка.

Нервная система может прореагировать следующим образом:

Сбои в ССС (сердечно-сосудистая система):

• скачкообразное артериальное давление;
• блокада проводниковой системы;
• рефлекторная остановка сердца;
• тромботическое поражение сосудов венозного русла.

Дыхательная система:

• боль и першение в горле;
• экспираторная одышка;
• кровяной застой в паренхиме легочной ткани;
• патологическое дыхание;
• спадание легкого.

Мочевыделительная система:

• отсутствие мочи;
• нарушен акт мочеиспускания;
• угнетение сократительной функции мышечных волокон мочевого пузыря.

Особе указания

Лекарственный препарат Арисепт должен назначать только квалифицированный специалист невропатолог.

Если после длительного употребления лекарства положительного эффекта не наблюдается, то его следует отменить. Отмена препарата должна проводиться постепенно, резкий отказ строго запрещён.

При комбинировании Арисепта вместе с препаратами для общего наркоза, может развиться миорелаксация гладкой мускулатуры бронхов и как следствие наступить остановка дыхательных движений. Не рекомендовано употреблять лекарственный препарат перед длительным автомобильным путешествием.

Взаимодействие с другими средствами и алкоголем

Арисепт относится к медикаментам нового поколения, его лечебное воздействие и совместимость с иными медикаментам до конца не изучены.

Опытным путем доказано, что такие лекарства, как Левоком, Кветирон и Амантин абсолютно совместимы с Арисептом, это доказано практическим медицинским исследованием, которое проводилось на протяжении месяца. Результат показал, что отрицательного взаимодействия не наблюдается.

Такие лекарственные препараты, как Рифампицин, Фенитоин, Карбамазепин и сурогаты алкоголя в комбинации с антихолинестеразными лекарственными препаратами вызывают резкое снижение показателей артериального давления и усиливают побочные эффекты.

Стоимость и аналоги

Цена препарата Арисепт 6000-8000 рублей в зависимости от дозировки и конкретной аптечной сети, в продаже также доступны аналоги:

• Диваре;
• Алзепил;
• Яснал;
• Алзамед;
• Арипезил;
• Донерум;
• Сервонекс;
• Дементис.

Препарат должен храниться в сухих и темных местах, необходимо ограничить доступ для детей. Сроки хранения составляют не более 3 лет.

Отпускается только по рецепту от невропатолога.

Читайте ещё

Источник: http://NeuroDoc.ru/lekarstva/arisept.html

Арисепт: инструкция по применению таблеток

Арисепт – ингибитор холинэстеразы, назначается для лечения слабоумия.

Инструкция по применению арисепта указывает, что данный медикамент назначается с целью коррекции органических поражений в головном мозге, проявляющихся в виде амнезии. Подходит препарат также для лечения болезни Альцгеймера легкой или средней степени.

Состав и формы выпуска

Описание состава: в 1 таблетке содержится 5 мг или 10 мг рабочего компонента – донепезила гидрохлорида. Вспомогательные компоненты насчитывают магниевые наполнители.

Препарат выпускается исключительно в виде круглых таблеток белого цвета для перорального применения в дозировках по 5 мг или 10 мг. В одной картонной упаковке находится 28 штук.

Лечебные свойства

Препарат относится к группе антихолинэстеразных препаратов. Донеперил относится к обратимым ингибиторам холинэстеразы. Механизм действия медикамента заключается в блокировке распада ацетилхолина, который напрямую влияет на передачу нервных импульсов, отвечающих за возбуждение центральной нервной системы.

Действующее вещество проявляет свои свойства в качестве ингибитора именно в головном мозге. При приеме одной таблетки 5 мг проявляется ингибирование в процентном соотношении на 66%, а при однократном приеме 10 мг – до 77%.

Если терапию донепезилом применять длительный период, то прогрессия болезни Альцгеймера значительно замедляется, что подтверждается клиническими исследованиями и личными наблюдениями за пациентами.

Средняя стоимость в России за блистеры и пачки – около 12 тысяч рублей за упаковку.

Было замечено, что у пациентов снижается частота проявления когнитивных нарушений, улучшается и увеличивается период бодрствования днем, благодаря чему ухаживать за больными становится значительно проще.

Более того, после длительной терапии у больных пропадают галлюциногенные эпизодические припадки, снижается степень апатии, возникает в некоторой мере интерес к окружающему миру, поведенческие нарушения сглаживаются, а циклические движения телом проявляются реже и эпизодически, а не на постоянной основе. Донепезил примерно выводится вместе с активными метаболитами в течение полутора недель.

Способ применения и дозы

Медикамент нужно принимать в вечернее время перорально сразу перед тем, как лечь спать. Изначально назначают по таблетке 5 мг, длительностью приема в 30 дней. В тяжелых ситуациях дозировка может быть увеличена до 10 мг в день, но тогда нередко себя проявляют возможные побочные реакции. Затем, когда проявятся клинические улучшения, лучше перейти на поддерживающую дозировку.

При беременности и грудном вскармливании

Беременным нельзя назначать данный препарат, а кормящим матерям следует назначать с осторожностью лекарство.

Противопоказания и меры предосторожности

Медикамент нельзя назначать беременным, при наличии непереносимости или повышенной чувствительности по отношению к активному действующему веществу.

После консультации врача специалиста можно осторожно назначать средство при наличии бронхиальной астмы, в период грудного вскармливания, при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, аритмиях, хронической обструктивной болезни лёгких, при одновременном применении м-холиноблокаторов, при одновременном назначении нестероидных противовоспалительных веществ, ингибиторов холинэстеразы.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Холиноблокаторы ослабляют эффективность препарата, а холиностимуляторы потенцируют его действие.

Некоторые противогрибковые или антибактериальные средства наподобие итраконазола, кетоконазола или эритромицина увеличивают концентрации действующего вещества в кровяной плазме, а индукторы МАО, наоборот, снижают его концентрацию в плазме крови. Нестероидные противовоспалительные препараты и средства для проведения анестезии стимулируют побочные действия при лечении болезни.

Побочные эффекты и передозировка

Со стороны дыхательной системы препарат не проявляет никакого негативного влияния, но при неправильном расчете дозировки возникает угнетение дыхания.

Также возможна диарея, различные появления болей в эпигастральной области и прочие диспептические явления, появление рвоты и головокружения, различные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, реже возникает нарушение зрения, нечасто – сахарный диабет, повышенные концентрации креатинина, снижение веса, часто – боль головная, а также обмороки, бессонница, снижение работоспособности, СА блокады и прочие блокадные разновидности.

Чаще всего признаки передозировки напоминают холинэргический криз: судорожные припадки, коллапс, угнетение дыхательной функции, гипотония, снижение частоты сердечных ударов, усиленное течение слюны, рвота или сильная тошнота, гипергидроз. При сильной передозировке у больных развивается мышечная слабость, которая настолько выражена, что может привести к ослаблению дыхательной функции чрезмерно, из-за чего нередко развивается остановка дыхания во сне.

Лечение в данном случае требуется симптоматическое с последующим введением антагониста препарата – атропина в дозировке 1-2 мг внутривенно. Диализ и гемодиализ малоэффективны в конкретной ситуации передозировки.

Аналоги

Нивалин

Софарма АД, Болгария

Средняя стоимость препарата в России – 958 рублей за упаковку.

Нивалин состоит из активного действующего вещества – галантамина, которое используется преимущественно для терапии деменции, приводящей к развитию болезни Альцгеймера в легкой и средней степени тяжести, а также при невритах, радикулитах, детских церебральных параличах, прогрессирующей мышечной атонии и слабости, при полиомиелите. Противопоказан нивалин при непереносимости или усиленной чувствительности к активному действующему компоненту, при наличии редкой частоты сердечных сокращений, при бронхиальной астме, кишечных закупорках в острой степени, гиперкинезах, блокаде сердечной мышцы.

А также при хронической сердечной недостаточности, эпилептических припадках, при сильном повышении артериального давления, ишемической болезни сердца, обструкции лёгких, при беременности и грудном вскармливании, в возрасте до 9 лет, обструкции пищеварительных органов, желчного пузыря.

С осторожностью назначают нивалин при некоторых нарушениях нормального функционирования желудочно-кишечного тракта, при легкой почечной или печеночной недостаточности, при наличии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, при наличии глютеновой энтеропатии, синдроме мальабсорбации глюкозы и галактозы.

Плюсы:

• Нивалин имеет хорошие терапевтические свойства
• Удобные формы выпуска.

Минусы:

• Дорого стоит
• Имеет большой перечень побочных эффектов и противопоказаний.

Экселон

Новартис Фарма, Швейцария

Средняя стоимость в России – 1700 рублей за одну упаковку.

Экселон состоит из активного действующего вещества – ривастигмина.

Данное рабочее средство имеет более узкий терапевтический круг по направленности, так как используется исключительно для терапии деменций, связанных с умеренными либо слабыми проявлениями болезни Альцгеймера.

Выпускается лекарство в очень удобной и современной форме – в виде трансдермального пластыря, который нужно налепить в недоступное и незаметной место. Процедура удаления и нанесения нового пластыря осуществляется в одно и то же место, в одно и то же время, раз в сутки.

Экселон имеет обширный список противопоказаний, к ним можно отнести: непереносимость или повышенная чувствительность по отношению к действующему веществу в составе лекарства, беременность или период грудного вскармливания.

Несовершеннолетний возраст, сильные аллергические реакции на коже, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, склонность к судорожным припадкам или наличие обструкции просвета мочевого пузыря, бронхиальная астма в анамнезе.

Плюсы:

• Экселон проявляет хорошие лечебные свойства
• Удобен в применении.

Минусы:

• Дорого стоит
• Имеет внушительный перечень побочных эффектов.

Галантамин

ЗАО «Канонфарма Продакшн», Россия

Средняя стоимость – 416 рублей за упаковку.

Галантамин – известное средство российского производства, обладающее широким перечнем терапевтических назначений.

В первую очередь, капсулы или таблетки, в которых содержится активное действующее вещество, назначаются для коррекции легкой или умеренной степени болезни Альцгеймера.

Помимо прочего, лекарство назначается для терапии полиомиелита, мышечной дистрофии, атрофии, слабости, при церебральном параличе у детей, при невритах и радикулитах.

Инъекционная форма выпуска подходит для коррекции миопатий, лицевых парезов, различных спинно-мозговых поражений, при травматических повреждениях, которые вызвали нарушения функциональности центральной нервной системы. У средства есть умеренный перечень противопоказаний к применению, а также нередко возникают тяжелые побочные эффекты, так как медикамент серьезный.

Плюсы:

• Умеренная стоимость лекарства
• Большой терапевтический перечень.

Минусы:

• Много серьезных побочных эффектов
• Имеются противопоказания.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Арисепт»
Скачать инструкцию «Арисепт»
51 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/preparaty-dlja-nervnoj-sistemy/arisept-instrukcija-po-primeneniju/

Лекарственный препарат АРИСЕПТ, инструкция по применению, противопаказания

ARICEPT – латинское название лекарственного препарата АРИСЕПТ

Владелец регистрационного удостоверения:
PFIZER PGM

N06DA02 (Donepezil)

Аналоги препарата АРИСЕПТ по кодам АТХ:

АЛЗЕПИЛ ПАЛИКСИД-РИХТЕР

Перед использованием препарата АРИСЕПТ вы должны проконсультироваться с врачом.Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

АРИСЕПТ: Клинико-фармакологическая группа

02.069 (Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Препарат для лечения деменции)

АРИСЕПТ: Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «Aricept» с одной стороны и «5» — с другой.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry белый YS-1-18134-A (гипромеллоза, тальк, полиэтиленгликоль 8000, титана диоксид).

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «Aricept» с одной стороны и «10» — с другой.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry желтый YS-1-12700-A (гипромеллоза, тальк, полиэтиленгликоль 8000, титана диоксид, краситель оксид железа желтый (Е172)).

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

АРИСЕПТ: Фармакологическое действие

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне ЦНС.

После однократного приема Арисепта в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов после приема препарата, составляла соответственно 63.6% и 77.3%.

Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).

Возможное влияние на нейропатологические изменения не изучалось.

АРИСЕПТ: Фармакокинетика

Всасывание

Cmax донепезила в плазме достигается примерно через 3-4 ч после приема внутрь. Плазменные концентрации и AUC увеличиваются пропорционально дозе.

T1/2 из плазмы составляет примерно 70 ч, поэтому при систематическом применении в однократных дозах Css достигается, как правило, в течение 2-3 недель после начала терапии.

После достижения равновесного состояния концентрация донепезила гидрохлорида в плазме и связанные с этим фармакодинамические эффекты существенно не изменяются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила гидрохлорида.

Распределение

Донепезил примерно на 95% связывается с белками плазмы. Сведений о связывании с белками плазмы его активного метаболита 6-О-десметилдонепезила нет. Распределение донепезила в различных тканях организма изучено недостаточно. Предполагается, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.

Метаболизм и выведение

Донепезил подвергается метаболизму в печени. Главными продуктами метаболизма донепезила являются соединения M1 и М2 (продукты О-дезалкилирования и гидроксилирования), M11 и М12 (продукты глюкуронирования M1 и М2 соответственно), М4 (продукт гидролиза) и М6 (продукт N-окисления). Сведений о внутрипеченочной рециркуляции донепезила и/или продуктов его метаболизма не имеется.

Выводится донепезил, также как и его метаболиты, в основном, с мочой: 79% дозы обнаруживается в моче и 21% — в кале. В моче преимущественно обнаруживается донепезил.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол, раса и курение не оказывают существенного влияния на концентрацию донепезила в плазме. Средние уровни донепезила в плазме больных соответствуют таковым у здоровых молодых добровольцев.

Нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести, а также нарушения функции почек не оказывают существенного влияния на клиренс донепезила.

АРИСЕПТ: Дозировка

Взрослым (в т.ч. пожилым пациентам) препарат назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 недель, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. Через 1 мес дозу Арисепта можно увеличить до 10 мг/сут, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

При нарушениях функции печени и почек коррекции доз не требуется.

АРИСЕПТ: Передозировка

Симптомы: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, обильное слюнотечение, потливость, брадикардия, снижение АД, угнетение дыхания, коллапс и судороги). Возможно усиление мышечной слабости, которая при поражении дыхательных мышц может привести даже к летальному исходу.

Лечение: симптоматическая терапия. В качестве антидота при передозировке Арисепта можно использовать третичные антихолинергические средства, в частности атропин в начальной дозе 1-2 мг в/в, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Неизвестно, удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация).

АРИСЕПТ: Лекарственное взаимодействие

Клинический опыт применения Арисепта ограничен, поэтому при назначении препарата следует учитывать риск неизвестных до настоящего момента взаимодействий с другими препаратами.

Донепезила гидрохлорид и/или продукты его метаболизма не ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина, тиоридазина, рисперидона и сертралина.

Одновременный прием дигоксина, циметидина, тиоридазина, рисперидона и сертралина не влияет на метаболизм донепезила гидрохлорида.

Применение Арисепта одновременно с леводопой/карбидопой в течение 21 дня не оказывало влияния на концентрации этих препаратов в крови. При этом не выявлено какого-либо влияния на двигательную активность.

В метаболизме донепезила принимают участие CYP3А4 и в меньшей степени — CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и 2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила.

Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%.

Однако это действие было несравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии CYP3A4, поэтому оно вряд ли имеет клиническое значение.

Одновременное применение Арисепта не оказывает влияния на фармакокинетику кетоконазола.

Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение уровней донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия не известна, поэтому применять подобные средства в сочетании с Арисептом следует осторожно.

Арисепт может оказывать влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью.

Кроме того, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-блокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца, хотя исследование in vitro показало, что донепезила гидрохлорид оказывает минимальное действие на гидролиз сукцинилхолина.

При одновременном с Арисептом применении других холиномиметиков и четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.

АРИСЕПТ: Беременность и лактация

Контролируемых исследований применения Арисепта при беременности и в период лактации не проводилось. Сведений о выведении донепезила с грудным молоком нет. Препарат следует назначать беременным женщинам только в том случае, если ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

АРИСЕПТ: Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто (>5%) — диарея, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто (>5%) — утомляемость, бессонница, мышечные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — обморок, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада.

Прочие: редко — незначительное повышение концентрации мышечной КФК в сыворотке.

В контролируемых клинических исследованиях у больных также наблюдались:

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, галлюцинации, тревожное состояние, агрессивное поведение, эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, гепатит, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения из ЖКТ.

Прочие: боль различной локализации, несчастные случаи, простуда.

Побочные явления, наблюдаемые в контролируемых клинических исследованиях не менее чем у 2% пациентов, принимавших Арисепт, с частотой, превышающей таковую в группе плацебо.

Таблица 1.

Нежелательные явленияПлацебо (n=355)Арисепт (n=747)Процент пациентов с каким-либо нежелательным явлением72%74%Общиеголовная боль9%10%боль различной локализации8%9%несчастные случаи6%7%утомляемость3%5%Сердечно-сосудистая системаобморок1%2%Пищеварительная систематошнота6%11%диарея5%10%рвота3%5%анорексия2%4%Костно-мышечная системамышечные судороги2%6%Нервная системабессонница6%9%головокружение6%

8%

Источник: http://drugfinder.ru/drug/arisept/

Арисепт инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Арисепт — обновленное описание медикамента, Вы сможете посмотреть фармакологическое действие, побочные эффекты, цены в аптеках на Арисепт. Отзывы о Арисепт —

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Препарат: АРИСЕПТ

Активное вещество препарата: donepezil

Кодировка АТХ: N06DA02КФГ: Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Препарат для лечения болезни АльцгеймераРегистрационный номер: П №016180/01Дата регистрации: 27.01.05

Владелец рег. удост.: PFIZER PGM {Франция}

Форма выпуска Арисепт, упаковка препарата и состав

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «Aricept» с одной стороны и «5» — с другой.1 таб.донепезила гидрохлорид5 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry белый YS-1-18134-A (гипромеллоза, тальк, полиэтиленгликоль 8000, титана диоксид).7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.15 шт.

— блистеры (8) — пачки картонные.Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «Aricept» с одной стороны и «10» — с другой.1 таб.донепезила гидрохлорид10 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry желтый YS-1-12700-A (гипромеллоза, тальк, полиэтиленгликоль 8000, титана диоксид, краситель оксид железа желтый (Е172)).7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.15 шт.

— блистеры (4) — пачки картонные.

15 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне ЦНС.

После однократного приема Арисепта в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов после приема препарата, составляла соответственно 63.6% и 77.3%.

Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).

Возможное влияние на нейропатологические изменения не изучалось.

Фармакокинетика препарата

ВсасываниеCmax донепезила в плазме достигается примерно через 3-4 ч после приема внутрь. Плазменные концентрации и AUC увеличиваются пропорционально дозе. T1/2 из плазмы составляет примерно 70 ч, поэтому при систематическом применении в однократных дозах Css достигается, как правило, в течение 2-3 недель после начала терапии.

После достижения равновесного состояния концентрация донепезила гидрохлорида в плазме и связанные с этим фармакодинамические эффекты существенно не изменяются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила гидрохлорида.РаспределениеДонепезил примерно на 95% связывается с белками плазмы.

Сведений о связывании с белками плазмы его активного метаболита 6-О-десметилдонепезила нет. Распределение донепезила в различных тканях организма изучено недостаточно. Предполагается, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.Метаболизм и выведениеДонепезил подвергается метаболизму в печени.

Главными продуктами метаболизма донепезила являются соединения M1 и М2 (продукты О-дезалкилирования и гидроксилирования), M11 и М12 (продукты глюкуронирования M1 и М2 соответственно), М4 (продукт гидролиза) и М6 (продукт N-окисления). Сведений о внутрипеченочной рециркуляции донепезила и/или продуктов его метаболизма не имеется.

Выводится донепезил, также как и его метаболиты, в основном, с мочой: 79% дозы обнаруживается в моче и 21% — в кале. В моче преимущественно обнаруживается донепезил.

Фармакокинетика препарата

в особых клинических случаяхПол, раса и курение не оказывают существенного влияния на концентрацию донепезила в плазме. Средние уровни донепезила в плазме больных соответствуют таковым у здоровых молодых добровольцев.Нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести, а также нарушения функции почек не оказывают существенного влияния на клиренс донепезила.

Показания к применению:

— симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.

Дозировка и способ применения препарата

Взрослым (в т.ч. пожилым пациентам) препарат назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 недель, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии.

Через 1 мес дозу Арисепта можно увеличить до 10 мг/сут, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой.Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

При нарушениях функции печени и почек коррекции доз не требуется.

Побочное действие Арисепт:

Со стороны пищеварительной системы: часто (>5%) — диарея, тошнота, рвота.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто (>5%) — утомляемость, бессонница, мышечные судороги.Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — обморок, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада.

Прочие: редко — незначительное повышение концентрации мышечной КФК в сыворотке.В контролируемых клинических исследованиях у больных также наблюдались:Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, галлюцинации, тревожное состояние, агрессивное поведение, эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, гепатит, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения из ЖКТ.Прочие: боль различной локализации, несчастные случаи, простуда.

Побочные явления, наблюдаемые в контролируемых клинических исследованиях не менее чем у 2% пациентов, принимавших Арисепт, с частотой, превышающей таковую в группе плацебо.Таблица 1.

Нежелательные явленияПлацебо (n=355)Арисепт (n=747)Процент пациентов с каким-либо нежелательным явлением72%74%Общиеголовная боль9%10%боль различной локализации8%9%несчастные случаи6%7%утомляемость3%5%Сердечно-сосудистая системаобморок1%2%Пищеварительная систематошнота6%11%диарея5%10%рвота3%5%анорексия2%4%Костно-мышечная системамышечные судороги2%6%Нервная системабессонница6%9%головокружение6%8%

Противопоказания к препарату:

— повышенная чувствительность к донепезила гидрохлориду, другим компонентам препарата, а также к производным пиперидина.С осторожностью следует назначать препарат пациентам с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (в т.ч.

с бронхиальной астмой), с нарушениями ритма сердца, при проведении анестезии, а также больным с повышенным риском развития язвы (например, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию НПВС).

Необходимо избегать одновременного применения Арисепта с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.

Применение при беременности и лактации

Контролируемых исследований применения Арисепта при беременности и в период лактации не проводилось. Сведений о выведении донепезила с грудным молоком нет. Препарат следует назначать беременным женщинам только в том случае, если ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Особый указания по применению Арисепт

Лечение должен назначать и проводить врач, имеющий опыт ведения больных с болезнью Альцгеймера. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с общепринятыми критериями (например, DSM IV — Диагностическое и статистическое руководство по психическим расстройствам четвертого пересмотра, ICD 10 — Международная классификация болезней десятого пересмотра).

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. Если препарат перестает действовать, его следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия Арисепта, сведений о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема препарата нет.

Индивидуальную реакцию на терапию Арисептом предсказать невозможно.Эффективность Арисепта у больных с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, другими типами деменции или другими типами нарушения памяти (например, возрастным ухудшением когнитивной функции) не изучалась.

Арисепт, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать миорелаксацию сукцинилхолинового типа во время проведения анестезии.Ингибиторы холинэстеразы (в т.ч. и Арисепт) могут оказывать ваготоническое действие на ЧСС (в частности, вызывать брадикардию).

Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с СССУ или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада.

При повышенном риске развития язвы, например у больных с язвенной болезнью в анамнезе или у пациентов, получающих сопутствующую терапию НПВС, во время лечения Арисептом необходимо проявлять повышенную осторожность, т.к. холиномиметики могут усиливать секрецию кислоты в желудке.

Однако в плацебо-контролируемых исследованиях Арисепта не было выявлено увеличения частоты развития пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения.Полагают, что холиномиметики способны вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период приема препарата Арисепт может быть также проявлением болезни Альцгеймера.

Учитывая холиномиметическое действие ингибиторов холинэстеразы, Арисепт следует назначать с осторожностью больным с астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.Использование в педиатрииБезопасность и эффективность применения Арисепта у детей не изучалась, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмамиДеменция Альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Кроме того, Арисепт, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией Альцгеймеровского типа во время приема Арисепта управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

Передозировка препаратом:

Симптомы: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, обильное слюнотечение, потливость, брадикардия, снижение АД, угнетение дыхания, коллапс и судороги). Возможно усиление мышечной слабости, которая при поражении дыхательных мышц может привести даже к летальному исходу.

Лечение: симптоматическая терапия.

В качестве антидота при передозировке Арисепта можно использовать третичные антихолинергические средства, в частности атропин в начальной дозе 1-2 мг в/в, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Неизвестно, удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация).

Взаимодействие Арисепт с другими препаратами

Клинический опыт применения Арисепта ограничен, поэтому при назначении препарата следует учитывать риск неизвестных до настоящего момента взаимодействий с другими препаратами.Донепезила гидрохлорид и/или продукты его метаболизма не ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина, тиоридазина, рисперидона и сертралина.

Одновременный прием дигоксина, циметидина, тиоридазина, рисперидона и сертралина не влияет на метаболизм донепезила гидрохлорида.Применение Арисепта одновременно с леводопой/карбидопой в течение 21 дня не оказывало влияния на концентрации этих препаратов в крови. При этом не выявлено какого-либо влияния на двигательную активность.

В метаболизме донепезила принимают участие CYP3А4 и в меньшей степени — CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и 2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила.

У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Однако это действие было не сравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии CYP3A4, поэтому оно вряд ли имеет клиническое значение.Одновременное применение Арисепта не оказывает влияния на фармакокинетику кетоконазола.

Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение уровней донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия не известна, поэтому применять подобные средства в сочетании с Арисептом следует осторожно.Арисепт может оказывать влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью.

Кроме того, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-блокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца, хотя исследование in vitro показало, что донепезила гидрохлорид оказывает минимальное действие на гидролиз сукцинилхолина.

При одновременном с Арисептом применении других холиномиметиков и четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.

Условия продажи в аптеках

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Арисепт

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.

• Светлана
• Распечатать

Источник: https://medistok.ru/a/1190-arisept-instrukcija-po-primeneniju.html