Астемизол – инструкция по применению, аналоги

Астемизол: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, состав

Астемизол – блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Препарат используется при лечении кожных заболеваний аллергического характера, ринитов, конъюнктивитов и бронхиальной астмы.

Аллергические заболевания очень разнообразны. Причем ряд болезней вызваны действием внешних факторов, а ряд – чрезмерной реакцией организма на внутренние раздражители. Предварить избыточную реакцию, тем самым облегчив состояние больного, можно несколькими способами.

Астемизол – лекарственный препарат, подавляющий деятельность гистаминовых рецепторов.

Особенности препарата

К аллергии относят иммунные реакции – гиперчувствительность, при которых происходит синтез антител для особого рода белков. Увеличение количества антител приводит к чрезмерной активности клеток – в первую очередь тучных и базофилов, что и обуславливает появление аллергических реакций – от насморка до отека Квинке.

Чтобы подавить чрезмерную чувствительность, применяют специальные лекарства, способные блокировать H1-гистаминовые рецепторы. При их нечувствительности воспаление уменьшается и аллергическая реакция идет на спад.

Астемизол – Astemizole, блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Относится к препаратам 2 поколения.

Формула вещества – 1-(пара-Фторбензил)-2-{[1-(пара-мэтоксифенилэтил)- 4-пиперидил]амино}-бэнзимидазол.

Применяется препарат для системного лечения, но обеспечивает довольно быстрое действие. В первую очередь его используют для ослабления бронхоспазмов, вызванных чрезмерной нагрузкой или гипервентиляцией.

Лекарственные формы

Выпускается препарат только в одной форме – в виде таблеток. Последние имеют почти белый или белый цвет, упакованы в блистер. В блистере 10 шт, в картонной упаковке – 2 блистера.

Состав Астемизола

• Действующим компонентом лекарства является астемизол – 10 мг в каждой таблетке.
• Вспомогательными веществами выступают картофельный крахмал, стеарат кальция, молочный сахар, гидроксиэтил целлюлозы.

Цена

В России препарат признан кардиотоксичным, а потому запрещен к употреблению. Касается это и любых других средств, в состав которых входит астемизол.

Фармакологическое действие

Блокатор подавляет чувствительность рецепторов. Соответственно, интенсивность ответной реакции уменьшается, что и приводит к исчезновению симптомов аллергии.

Фармакодинамика

Астемизол оказывает следующее воздействие:

• подавляет периферические H1-гистаминовые рецепторы;
• устраняет спазмы гладкой мускулатуры, вызванные действием гистамина;
• снижает проницаемость капилляров, что приводит к уменьшению воспаления;
• подавляет бронхоспазмы;
• антисеротониновая активность низкая, то есть, вещество на выработку серотонина влияния почти не оказывает;
• седативное воздействие – то есть, успокаивающее, обычно появляется только при приеме в больших дозах;
• антихолинергической активности – торможение нервного импульса, не проявляет.

Фармакокинетика

Астемизол – лекарство длительного действия. Вещество быстро усваивается через ЖКТ и уже через час достигает максимально возможной концентрации в крови. Употреблять препарат желательно до еды – прием пищи снижает всасывание на 60% и сдвигает достижение максимального уровня на 1 час.

Эффект от воздействия препарата появляется через сутки, иногда спустя 2–3 суток. Максимальный эффект вещество оказывает на 9–12 день лечения.

Астемизол связывается с белками на 90%, метаболизируется в печени. Равновесная концентрация лекарства и продуктов его переработки составляет 3–5 нг/мг и формируется в течение4–6 недель. Астемизол равномерно распределяется, но не может преодолеть гематоэнцефалический барьер.

https://www.youtube.com/watch?v=b3KEUBYTVQg

Выводится астемизол в виде метаболитов с желчью – до 73%, и частично с мочой – 5–6%. Выведение двухстадийное: период полувыведения на стадии распределения вещества достигает 20 часов, на стадии выведения – 7–11 дней. Метаболиты могут сохраниться в организме до 4 месяцев.

Показания

Назначают препарат для подавления аллергической реакции. Проявления ее могут быть самыми разными. Астемизол используют:

• при аллергическом рините – длительном и сезонного характера, причем назначают препарат и в качестве профилактической меры;
• при аллергическом конъюнктивите;
• при аллергии на курение;
• при кожных заболеваниях аллергического характера: крапивнице, дермографизме, отеке Квинке, аллергии на воду;
• при бронхоспазмах на фоне бронхиальной астмы, возникающих после гипервентиляции или чрезмерных физических нагрузках.

Инструкция по применению

Инструкция по применению очень проста:

• взрослые и дети старше 12 лет принимают лекарство 1 раз в сутки дозой в 10 мг. В отдельных случаях доза может быть увеличена до 30 мг в сутки;
• для детей от 6 до 10 лет дозу уменьшают до 5 мг в сутки;
• для детей от 2 до 6 лет дозу рассчитывает исходя из пропорции – 0,2 мг на 1 кг веса;
• адекватных исследований действия препарата на беременных нет, также нет прямых сведений о том, что астемизол попадает в грудное молоко. Но учитывая весьма длительный период выведения вещества, применять его для лечения во время беременности и в период лактации запрещено.

Лекарство принимается натощак. Можно запить стаканом воды, так как в некоторых случаях препарат вызывает сухость слизистой.

Минимальная продолжительность курса лечения составляет неделю.

Противопоказаний у астемизола немного:

• индивидуальная чувствительность к препарату;
• период беременности и кормления грудью;
• возраст до 2 лет – есть риск, что само вещество послужит аллергеном;
• нарушения в деятельности сердца, в частности, удлинение интервала Q-T на эхокардиограммы – астемизол усиливает этот эффект.

Побочные действия

Прием астемизола может вызвать следующие побочные эффекты:

• головокружение, сонливость, головную боль, в отдельных случаях – кошмары и бессонницу, судороги. Как правило, седативный эффект лекарство вызывает только в больших дозах;
• препарат сказывается на работе сердца – удлинение интервала Q-T, гипотензия, аритмия. Как правило, симптомы сопровождаются повышением температуры тела, слабостью;
• астемизол вызывает повышение аппетита. Сухость во рту, однако может спровоцировать тошноту и диарею, редко – гепатит. Повышение аппетита является едва ли не самым распространенным побочным эффектом, пациентов со значительно массой тела об это следует информировать;
• аллергические реакции – высыпания на коже, зуд, отеки, появляются крайне редко.

Подобные эффекты, если речь не идет об аллергии, появляются раньше эффекта целебного воздействия.

Особые указания

При приеме лекарства следует выполнять некоторые рекомендации:

• пациентам с продленным интервалом Q-T желательно найти альтернативу;
• не рекомендуется использовать препарат на фоне тяжелой печеночной недостаточности: вещество метаболизируется в печени, что может привести к ухудшению состояния;
• то же самое касается пациентов с нарушениями электролитного баланса – гипокалиемии, гипомагниемии, или больных, принимающих диуретики;
• нельзя сочетать прием препарата с грейпфрутовым соком – последний нарушает усвоение вещества;
• больных с недугами нижних дыхательных путей почти наверняка будет беспокоить сухость. На фоне приема лекарства необходимо обеспечить потребление достаточного количества воды;
• астемизол прекращают принимать за 4 недели до проведения кожных тестов на аллергию. Иначе результат будет искажен;
• препарат в больших дозах или при высокой к нему чувствительности оказывает седативное воздействие. Это следует учитывать, если работа пациента предполагает вождение транспорта или управление сложным оборудованием.

Передозировка вещества более чем возможна, учитывая достаточно большой период полувыведения и способ выведения – не с мочой, а с желчью. Симптомы передозировки совпадают с побочными эффектами, однако выражены значительно сильнее: желудочковая аритмия, судороги, остановка дыхания и сердца.

https://www.youtube.com/watch?v=3c_DUD47bYY

При появлении таких признаков необходимо вызвать рвоту, промыть желудок. Для нейтрализации эффекта употребляют активированный уголь, солевое слабительное. При необходимости вводят антиаритмические препараты, гипертензивные, проводится кислородотерапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Астемизол не рекомендуется принимать со следующими препаратами:

• индинавир, ритонавир – ингибиторы протеазы вируса СПИД;
• кларитромицин, эритромицин и другие антибиотики класса макролидов;
• итраконазол, кетоконазол – противогрибковые лекарства группы имидазола.

Эти препараты снижают скорость трансформации астемизола, что может привести к повышению концентрации вещества в крови и спровоцировать аритмию желудочков.

• Вместе с лекарством нельзя употреблять любые другие препараты, удлиняющие интервал Q-T (пр. Спарфло) – трициклические антидепрессанты, фенотиазины, блокаторы кальциевых каналов. В противном случае увеличивается риск развития аритмии.
• Астемизол усиливает фотосенсибилизирующий эффект, причем вместе с побочными эффектами. При лечении кожных заболеваний необходимо учитывать это непрямое взаимодействие мазей для наружного применения и системного препарата.
• С осторожностью используют Астемизол при назначении Спрайсела.

С алкоголем не сочетаются никакие антигистаминные препараты, в том числе и астемизол.

Отзывы

В России препарат запрещен. Это побочный эффект – удлинение интервала Q-T, признан слишком опасным, чтобы использовать препараты, включающие астемизол при лечении аллергии.

Аналоги

В России все лекарства, включающие астемизол, исключены из употребления. Однако можно найти другие варианты, в которых действующее вещество тоже выступало бы блокатором H1-гистаминовых рецепторов.

• Эргоферон – оказывает и антигистаминное, и противовирусное воздействие, относится к категории иммуномодуляторов. Стоит препарат от 276 до 356 р.
• Эреспал – подавляет медиаторы аллергии: гистамин, серотонин, брадикинин. Является противовоспалительным средством широкого спектра действия. Стоимость лекарства в виде таблеток варьируется от 385 до 421 р.
• Перитол – фармакологическое действие полностью совпадает с действием астемизола. Однако к кардиотоксичным препаратам лекарство не относится. Стоит упаковка таблеток от 359 до 921 р в зависимости от производителя.
• Лордестин – подавляет выработку гистамина. Рекомендуется при сезонных ринитах и ринореях. И в особенности при аллергических кожных реакциях – крапивнице, отеках, кожном зуде. Стоимость препарата – от 289 до 340 р. за 10 шт.
• Терфенадин – блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Является едва ли не полным аналогом и по оказываемому целебному воздействию и по побочным эффектам, то есть, тоже способствует удлинению интервала Q-T. Стоимость лекарства в виде таблеток – от 529 р.

Астемизол – антигистаминный препарат 2 поколения, подавляющий чувствительность H1-гистаминовых рецепторов. К сожалению, лекарство имеет существенные побочные воздействия, признанные слишком опасными.

О препаратах от аллергии для детей расскажет доктор Комаровский в видео ниже:

Источник: http://gidmed.com/dermatologiya/lekarstva-derm/astemizol.html

Астемизол — защищаемся от аллергических реакций грамотно

На современном фармацевтическом рынке представлено достаточно много лекарственных средств, применяемых с противоаллергической целью.

Среди них большинство лекарств представлено в таблетированной форме, что создает преимущества в приеме и контроле дозировок. Среди таких средств можно выделить Астемизол, являющийся достаточно универсальным компонентом в комплексе противоаллергической терапии.

Состав

Астемизол относится к группе противоаллергических препаратов.

В качестве основного действующего вещества, входящего в состав препарата под торговой маркой Астемизол, входит его одноименный компонент. Масса его в одной таблетке составляет 10 мг.

https://www.youtube.com/watch?v=un_haYokv98

Из вспомогательных веществ следует выделить следующие компоненты — небольшие количества крахмала, стеарата кальция, молочного сахара и гидроксиэтила целлюлозы.

Форма выпуска

Единственной формой выпуска, доступной в аптечной сети, является таблетированная. Астемизол упакован в картонную коробку, где располагаются блистеры с таблетками. В одной упаковке имеется два блистера, каждый из которых вмещает по 10 таблеток Астемизола.

Таблетка данного препарата имеет круглую форму и белый цвет. Структура их должна быть однородной, а на поверхности не имеется никаких гравировок. Это является отличительной особенностью оригинального вещества от подделок.

Фармакодинамика

Механизм действия препарата подтверждает его принадлежность к данной группе средств. Поскольку препарат является противоаллергическим и является блокаторы Н—1 гистамин рецепторов, то и механизм действия заключается в первоначальном воздействии на них.

За счёт конкурентной связи с рецептором, происходит снижение реакции на ответный раздражитель, который выступает в качестве антигена по отношению к организму.

Астемизол блокирует выработку гистамина, чем обеспечивает не только расслабление гладкомышечных клеток, но и снижает проницаемость сосудистой стенки. В результате плазматическая часть крови не выходит за пределы сосудистой сети и не формирует развитие отека и воспаления окружающих тканей, в том числе слизистых оболочек и кожных покровов.

Блокирующее действие распространяется и на элементы клеточного звена иммунного ответа, которые вовлекаются в патологический процесс аллергической реакции. Базофилы, эозинофилы, тучные клетки и другие компоненты не только не продвигаются к очагу реакции, но и происходит стабилизация их мембран, что предотвращает их разрушение.

Фармакокинетика

За счёт подобной формы выпуска обеспечивается хорошее всасывание вещества через желудочно-кишечный тракт. Астемизол быстро проникает в кровеносное русло. Примерно, через 60 минут после употребления на голодный желудок создаётся максимальное содержание вещества в крови.

При этом употребление продуктов питания за 30 минут до употребления средства, во время или в течение 30 минут после, приводит к снижению концентрации средства в кровеносном русле. Лишь спустя 2 или 2,5 часа возможно достижение максимальной концентрации.

Поскольку Астемизол следует относить к препаратам, обладающим длительным механизмом действия, то эффект от приема можно заметить не раньше, чем через 2—3 суток от начала приема. Максимальное достижение эффекта будет наблюдаться лишь спустя неделю после регулярного приема.

Длительный механизм действия влияет и на время выведения препарата. Происходит оно через две стадии. Первая из которых проявляется после распределения вещества по организму. Данное выведение отмечается спустя сутки от приема.

Вторая стадия возникает уже после полного метаболизма вещества и проявляется лишь спустя 10—14 дней после первоначального приема.

Выведение Астемизола осуществляется через две основных системы, это пищеварительная и мочевыделительная.

В первом случае, после прохождения Астемизола через печень и связывания с белками плазмы крови происходит всасывание оставшейся части в желчь и его выведение через желчный пузырь в кишечник и через кал в окружающую среду.

Оставшаяся часть после прохождения крови через почки удаляется посредством выведения мочи из организма.

Отличительной особенностью действия препарата является невозможность проникать через гемато-энцефалический барьер.

Инструкция по применению

Препарат отличается относительной простотой в употреблении. Важно четко соблюдать дозировки и режим приема, подобранные врачом.

Для этого взрослым и детям в возрасте старше 12 лет рекомендовано в среднем принимать по одной таблетке один раз в день. При тяжелом течении процесса или на начальных этапах терапии запущенных состояний возможно применение препарата трижды в день, допуская создание максимального содержания вещества в 30 мг.

https://www.youtube.com/watch?v=wzvwvoAQDOw

Если возраст ребёнка не превышает 12 лет, но при этом он старше 6, то допустимая дозировка снижается в два раза. Следовательно, суточная доза препарата составляет 5 мг.

Ребёнку младше 6 лет следует индивидуально расчитывать дозировку Астемизола. На 1 кг массы тела разрешено принимать до 0,2 граммов действующего вещества.

Детям до года препарат можно принимать только в случае экстренной меры, когда проявляется резистентность к другим препаратам.

Таблетки следует запивать небольшим количеством воды, достаточным для свободного проглатывания. Преимущественно осуществлять употребление на голодный желудок.

Препарат принимается в первую очередь для подавления аллергической реакции человека, причиняющей ему не только дискомфорт, но и нарушающие качество жизни и развитие возможной угрозы для жизни.

Среди них следующие:

• проявления аллергического ринита острого или хронического течения;
• профилактический приём при сезонном поллинозе, особенно тяжелого течения;
• конъюнктивит аллергического происхождения;
• поражение кожных покровов, в форме крапивницы, зуда, экземы, а так же возможного развития аллергического отека и атопического дерматита;
• развитие аллергической реакции в ответ на вдыхание табачного дыма;
• бронхоспазм, встречающийся при бронхиальной астме легкого течения.

Противопоказания

Перед началом приема рекомендуется учитывать наличие всех противопоказаний к приему. При необходимости следует пройти тщательную диагностику, направленную на оценку состояния важнейших систем организма. Для этого выполняется электрокардиограмма и сдаётся биохимический анализ крови с определением уровня трансаминаз и креатинина.

Среди противопоказаний, следует выделить следующие:

1. Состояние беременности, при этом срок не играет роли, так как препарат абсолютно противопоказан до рождения ребёнка.
2. Грудное вскармливание. Если возможная польза от приема превышает риск, то женщине рекомендуется на время лечения и периода полного выведения средства перевести ребёнка на грудное вскармливание, из-за возможного попадания средства через грудное молоко к ребёнку.
3. Наличие тяжелых заболеваний со стороны печени, желчного пузыря и почек, проявляющихся изменением уровня ферментов.
4. Патологии сердечно-сосудистой системы, которые выражаются нарушением деятельности сердца. В эту группу следует отнести и физиологическую брадикардию.

Побочные эффекты

Следует отметить, что развитие побочных эффектов встречается достаточно редко, при условии соблюдения дозировки и кратности приема.

Среди наиболее часто встречаемых побочных эффектов следует выделить:

• развитие тошноты, рвоты, возможным появлением диареи и т.д.;
• нарушение работы сердечного ритма, проявляющееся брадикардией, вплоть до возможной остановки сердечных сокращений;
• изменение вкусовых предпочтений и немотивированное повышение аппетита.

Это особенно важно знать людям, имеющим повышенную массу тела. В некоторых случаях набор бывает настолько быстрым, что человек за несколько месяцев регулярного приема Астемизола способен набрать до нескольких десятков килограмм. Это усугубляет состояние работы сердечно-сосудистой системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Перед началом приема препарата следует проконсультироваться со специалистом в случае, если имеются какие-либо хронические заболевания или одновременно осуществляется лечение другой патологии.

Это важный момент при приеме Астемизола, так как нерациональный приём лекарственного средства может повлиять на работу других органов и систем, приводя к развитию состояния, угрожающего жизни.

Препарат категорически противопоказан с одновременным употреблением средств из группы:

• ингибиторов протеза вируса иммунодефицита человека;
• антибактериальных средств макролидного звена;
• противогрибковых средств, относящихся к имидазолам;
• при одновременном приеме Астемизола и вышеперечисленных препаратов возникает тяжелое состояние, проявляющееся аритмией желудочков.

Кроме того, данное антигистаминные средство нельзя употреблять вместе с препаратами, которые удлиняют интервал сокращения желудочков. Это антидепрессанты, нейролептики, транквилизаторы, снотворные и другие.

https://www.youtube.com/watch?v=NLAMDBk5c1E

Одновременный приём с алкоголем так же противопоказан из-за возможного усиления токсического воздействия на организм.

Лечение Астемизолом следует проводить с осторожностью при одновременном нанесении местных средств, это связано с возможным усилением фотосенсибилизирующего действия.

Особые указания

В настоящее время точно не установлено влияние препарата на плод при употреблении во время беременности. Именно поэтому препарат в настоящее время запрещён к приему среди беременных женщин.

Исходя из возможного длительного метаболизма в организме, препарат не рекомендуется использовать во время грудного вскармливания из-за возможного влияния на ребёнка.

Аналоги

Поскольку из-за возможной угрозы жизни, проявляющейся удлинением интервала сокращёния желудочкового компонента, препарат запрещён в свободной продаже на территории России, выпускается большое количество аналогичных по механизму действия средств.

Но среди аналогов, имеются те, что разрешены к приему, это средства Эргоферона, Эреспала, Перидитола и т.д.

Рекомендуем другие статьи по теме

Источник: https://allergia.life/lekarstva/ot-allergii/astemizol.html

Астемизол – описание препарата

Противоаллергический и антигистаминный препарат второго поколения Астемизол отличается пролонгированным действием и отсутствием побочных эффектов, которые свойственны для антигистаминов первого поколения.

Лекарство может использоваться и как профилактическое средство при некоторых видах аллергических реакций.

Фармакологический механизм действия препарата Астемизол

Астемизол после попадания в организм начинает блокировать гистаминовые Н1 рецепторы.

Помимо этого, компоненты препарата ослабляют спазм бронхов, наступающий под воздействие гипервентиляции и чрезмерной физической нагрузки.

Терапевтическое действие развивается у большинства людей на протяжении суток, реже в течение первых трех дней после приема. Максимальное антигистаминное свойство лекарства проявляется на 9-12 день.

Продолжительность общего противоаллергического эффекта при использовании Астемизола зависит от длительности цикла лечения этим препаратом.

Купирование реакции кожных проб при проведении аллерготестов сохраняется на протяжении нескольких недель, в связи с чем от этого препарата отказывают при назначении анализов на выявление аллергена.

Компоненты Астемизола оказывают на организм слабое антисеротониновое воздействие. При этом препарат практически не оказывает седативного, успокаивающего действия, так как его молекулы не проникают через гематоэнцефалический барьер.

Астемизол не усиливает действие этилового спирта и средств, угнетающе воздействующих на ЦНС.

При проведении экспериментальных исследований не выявлено канцерогенного и мутагенного свойства препарата.

Исследование на крысах позволило установить, что негативно на развитии плода и организме матери Астемизол у животных сказывается, если только терапевтическая доза превышена в 100 раз.

После перорального приема Астемизол быстро всасывается и начинает действовать.

Максимальная концентрация этого лекарственного средства в организме человека регистрируется на протяжении одного часа.

Почти на 60% уменьшается всасывание компонентов лекарства, если принимать его вместе с пищей или практически сразу после нее.

Астемизол практически полностью перерабатывается клетками печени, выводится вместе с желчью и мочой. Выведение происходит двухфазно, при длительном использовании препарат может сохраняться в организме после отмены еще на протяжении 19 суток.

Метаболиты Астемизола остаются в организме еще на протяжении четырех месяцев. Зафиксировано при проведении эксперимента, что компоненты препарата проникают в грудное молоко животных, и значит человек тоже не исключение.

Астемизол – показания к использованию

Астемизол за счет широко спектра своей антигистаминной активности может использоваться для лечения большой группы реакций на аллергены, к их числу относят:

• Ринит аллергической природы происхождения. Используется препарат для лечения как сезонного, так и постоянного насморка.
• Конъюнктивит, вызванный воздействием аллергенов.
• Кожные аллергические реакции.
• Кожный зуд при аллергии.
• Профилактику и лечение ангионевротического отека.
• Бронхиальную астму. При этом заболевании препарат используют как средство вспомогательной терапии.

Особенности применения

Таблетка Астемизола выпивается на голодный желудок, кушать после ее приема рекомендуется примерно через 30 минут.

https://www.youtube.com/watch?v=GdhO_VFwyPc

Таблетка лекарства содержит 10 мг основного антигистамина, эта доза принимается один раз за день взрослыми и детьми старше двенадцатилетнего возраста.

Детям от 6 и до 12 лет назначается доза в 5 мг, ее можно принять как таблетку или суспензию.

До 6 лет доза рассчитывается исходя из 2 мг на 10 кг веса, причем лекарство в этом возрасте принимается только в виде суспензии.

В связи с накапливанием в организме препарата максимальный срок терапии не должен превышать семи дней.

Одновременно с препаратом не рекомендуется принимать сок из грейпфрута, так как он приостанавливает метаболизм и повышает концентрацию лекарства в крови.

Рекомендуется с особой осторожностью лечить Астемизолом пациентов с болезнями почек, при нарушении электролитного обмена (гипокалиемия или гипомагниемия), при лечении не калийсберегающими диуретиками.

При лечении пациентов с болезнями нижних дыхательных путей их нужно предупредить о возможном возникновении сухости слизистых оболочек.

Астемизол требует осторожного использования при назначении пациентам, работа которых требует повышенной концентрации внимания. На время терапии от подобной деятельности врачи советуют воздержаться.

Особенности лечения препаратом

Лечение Астемизолом прекращают не менее чем за месяц перед проведением проб на выявление аллергена.

Препарат противопоказано использовать при беременности, повышенной гиперчувствительности к его компонентам, при вскармливании малыша грудью, детям, не достигшим двух лет.

Ограничивают по времени или снижают дозу Астемизола при гипокалиемии, выраженных нарушениях функции печени.

Побочные реакции на Астемизол

Астемизол необходимо использовать только по показаниям, так как у него достаточно большая группа возможных побочных реакций.

• Нарушения со стороны нервной системы и органов чувств выражаются слабостью, болью в голове, сонливостью, реже головокружением, повышенной нервозностью, бессонницей, возникновением ночных кошмаров, судорогами, конъюнктивитом, депрессивным состоянием.
• Нарушения со стороны сердца — гипотензия, тахикардия, аритмии, кровоизлияния или кровотечения, повышение температуры.
• Нарушения со стороны ЖКТ выражаются сухостью во рту, усилением аппетита, тошнотой, периодическими болями в животе, диареей, у некоторых больных развивается гепатит.
• Астемизол при непереносимости его компонентов и сам может вызвать аллергию. Выражается это кожным зудом, сыпью, бронхоспазмом, в тяжелых случаях анафилактическим шоком.

У части больных препарат вызывает и редко встречающиеся побочные эффекты, это фотосенсибилизация, то есть повышение чувствительности кожи к солнечным лучам.

К этой группе реакция также относят рост массы тела, миалгии, фарингит.

Астемизол назначается только врачом. Этот препарат усиливает действие некоторых других лекарств и потому врача необходимо ставить в известность обо всех используемых препаратах.

При случайном или преднамеренном увеличении однократной дозы развивается передозировка.

У больного фиксируются желудочковые аритмии, судороги, возможна остановка дыхания и сердечной деятельности.

Лечение заключается в немедленном вызове рвоты, затем делают промывание желудка, дают энтеросорбенты, солевые слабительные.

В дальнейшем назначается посимптомная терапия, при необходимости жидкости вводятся внутривенно.

За пациентом осуществляют непрерывное наблюдение с контрольным проведением ЭКГ.

МЕТКИ: Действующее вещество Astemizole

Источник: http://allergiik.ru/astemizol.html

Астемизол

Ваши отзывы о препарате Астемизол очень важны для других людей, посещающих этот сайт. Если Вы использовали это лекарство, расскажите всем об этом.

В какой форме лекарство выпускается

таблетки 10мг

Кто производит лекарство

АЙ СИ ЭН Лексредства (Россия)

Яка-80 (Македония)

Фарм. группа

Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов

Состав (из чего производится)

Действующее вещество – астемизол.

Международное (интернациональное) наименование

Астемизол

Синонимы (аналоги)

Астелонг, Астемисан, Гисманал, Гистазол, Гисталонг, Мибирон, Стелерт, Стемиз

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие – противоаллергическое, антигистаминное. Блокирует гистаминовые H1-рецепторы. Ослабляет бронхоспазм, вызываемый физической нагрузкой и гипервентиляцией легких. Действие развивается в течение 24 часов (иногда на 2-3 суток) и достигает максимума через 9-12 суток.

Продолжительность эффекта зависит от длительности предшествующей терапии (подавление кожных проблем может сохраняться несколько недель после прекращения приема). Обладает слабой антисеротониновой активностью.

Практически не оказывает седативного действия (не проходит через ГЭБ), не усиливает депримирующий эффект этилового спирта или других средств, угнетающих ЦНС.После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация регистрируется в течение 1 часа. Прием пищи на 60% уменьшает всасывание и удлиняет время достижения максимальной концентрации на 1 час.

Связывание с белками составляет 96%. Почти полностью метаболизируется в печени (в т. ч. при “первом прохождении) с образованием активного метаболита, максимальная концентрация которого в крови достигается через 1 час. Равновесная концентрация в крови составляет 3-5 нг/мл и создается в течение 4-6 недель.

Экскретируется преимущественно с желчью в виде метаболитов (54-73%) и частично с мочой (5-6%). Период полувыведения астемизола – 1 сутки. Выведение двухфазно: период полувыведения для фазы распределения – 7-11 дней (при многократном применении 7-9 суток и 19 суток соответственно).

Когда целесообразно применять

Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, аллергические кожные реакции (хроническая идиопатическая крапивница и др.), кожный зуд, ангионевротический отек (лечение и профилактика), бронхиальная астма (вспомогательная терапия).

Когда не стоит применять

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, ранний детский возраст (до 2 лет).Ограничения к применению: удлинение интервала QT на ЭКГ, гипокалиемия, выраженные нарушения функции печени.

Возможные побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, сонливость, в отдельных случаях – головокружение, нервозность, расстройства настроения, бессонница, ночные кошмары, парестезия, судороги, редко – депрессия, конъюнктивит.

https://www.youtube.com/watch?v=IRvdpiwqeZY

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, сердцебиение, при высоких дозах – желудочковые аритмии, нарушения кроветворения (усталость или слабость, боль в горле, повышение температуры тела, кровотечения или кровоизлияния).

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, боль в животе, диарея, редко – повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.Аллергические реакции: редко – сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактоидные реакции.

Прочие: фотосенсибилизация, увеличение массы тела, миалгия, артралгия, редко – фарингит.

Взаимодействие

Имидазольные противогрибковые средства (кетоконазол, интраконазол, миконазол и др.), макролиды (эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин), метронидазол, хинин, мибефрадил понижают скорость биотрансформации.

Не рекомендуется сочетать с ингибиторами протеаз ВИЧ и ингибиторами обратного захвата серотонина. Препараты, удлиняющие интервал QT (антиаритмичесик есредства, терфенадин, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, блокаторы кальциевых каналов, и др.), потенцируют кардиотоксичность.

Может маскировать ототоксическое действие других препаратов. Усиливает побочное действие фотосенсибилизирующих средств.

Метод применения

Внутрь натощак, 1 раз в сутки. Взрослым и детям старше 12 лет – 10 мг, детям в возрасте 6-12 лет – 5 мг, до 6 лет – 2 мг/10 кг массы тела. Максимальный срок лечения 7 дней.

Превышение нормы

Симптомы: желудочковые аритмии, синкопе, судороги, остановка сердца или дыхания.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, солевых слабительных; мониторинг ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при необходимости – внутривенное введение жидкости, назначение антиаритмических препаратов, не удлиняющих интервал QT, гипертензивных средств, кислородотерапия. Гемодиализ неэффективен.

Особые рекомендации по использованию

Не рекомендуется одновременно принимать грейпфрутовый сок (ингибирует метаболизм и повышает концентрацию в крови). С осторожностью пациентам с заболеваниями почек, нарушенным электролитным обменом, получающим некалийсберегающие диуретики.

Пациентов с заболеваниями нижних отделов дыхательных путей следует предупредить о потенциальных холинолитических эффектах. С осторожностью применять для лечения пациентов, работа которых требует повышенного внимания и быстроты физических реакций.

Рекомендуется прекратить применение не менее чем за 4 недели до проведения кожной пробы на аллергены.

Метод хранения

Список Б. В защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Условия реализации

Отпускается по рецепту

Категорически запрещено использовать данный препарат самостоятельно. Обратитесь к врачу!

Источник: http://www.life-active.ru/content/astemizol

Астемизол : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Астемизол* (Astemizole*)H1.антигистаминные средства

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов II поколения, производное пиперидина. Оказывает антигистаминное действие, которое обусловлено конкуренцией с гистамином за участки связывания с H1-рецепторами на эффекторных клетках.

Предупреждает возникновение и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает зуд и экссудацию.

Практически не обладает антихолинергической активностью, не оказывает седативного действия.

Фармакокинетика

После приема внутрь астемизол быстро абсорбируется из ЖКТ, абсорбция уменьшается в присутствии пищи. Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень.

Метаболизм астемизола в печени происходит при участии ферментной системы цитохрома P450, главным образом изофермента CYP3A4 и в меньшей степени – изоферментов CYP2D6 и CYP2A6. Css в плазме астемизола и его метаболитов достигается в течение 4-8 недель.

Десметиластемизол, главный метаболит астемизола, обладает антигистаминной активностью.

https://www.youtube.com/watch?v=yKxtgE2puh0

Связывание неизмененного астемизола с белками плазмы составляет 96%. Практически не проникает через ГЭБ.

T1/2 астемизола и его метаболитов в равновесном состоянии составляет 19 дней. Астемизол выводится в форме метаболитов с мочой и через кишечник.

Дозировка

Взрослым и детям старше 12 лет – 10 мг 1 раз/сут. Детям в возрасте 6-12 лет – 5 мг 1 раз/сут, 2-6 лет – 200 мкг/кг 1 раз/сут.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении астемизола и итраконазола, кетоконазола и других противогрибковых средств производных имидазола и триазола, макролидов кларитромицина, эритромицина, триацетолеандомицина, терфенадина, ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир) повышается риск развития желудочковых аритмий вследствие нарушения метаболизма астемизола в печени и повышения его концентрации в плазме крови.

Применение при беременности и лактации

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения астемизола при беременности не проведено. В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое действие астемизола.

Неизвестно, выделяется ли астемизол с грудным молоком у человека. В экспериментальных исследованиях установлено, что астемизол выделяется с молоком у лактирующих собак.

Следует иметь в виду, что метаболиты астемизола могут оставаться в организме матери до 4 месяцев после прекращения терапии.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко – тошнота, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны желудочковые аритмии (включая аритмии типа “пируэт”).

Прочие: повышение аппетита, тенденция к увеличению массы тела.

Показания

Профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, аллергического конъюнктивита. Лечение зуда, крапивницы, отека Квинке, дермографизма.

В качестве вспомогательного средства при анафилактических и анафилактоидных реакциях, бронхиальной астме.

Противопоказания

Нарушения функции печени, нарушения сердечного ритма (аритмии типа “пируэт”), одновременное применение азольных противогрибковых средств, антибиотиков группы макролидов (за исключением азалида азитромицина), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов ВИЧ-протеазы, хинидина в терапевтических дозах, детский возраст до 2 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к астемизолу.

Особые указания

Следует избегать применения астемизола у пациентов с врожденным удлинением интервала QT на ЭКГ, при гипокалиемии и других нарушениях электролитного баланса, а также у больных, одновременно принимающих лекарственные средства, способные удлинять интервал QT, вызывать нарушения электролитного баланса, с антиаритмическими средствами, трициклическими антидепрессантами, хинином, антипсихотическими средствами, цизапридом, соталолом, диуретиками, с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4 в печени.

Если на фоне приема астемизола наблюдаются синкопе, следует прекратить применение астемизола и обследовать пациента для выявления потенциальных нарушений сердечного ритма.

Имеются сообщения о том, что в редких случаях на фоне применения астемизола наблюдались ангионевротический отек, бронхоспазм, фотосенсибилизация, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции.

В единичных случаях на фоне применения астемизола наблюдались судороги, парестезии, нарушения настроения, бессонница, кошмарные сновидения, миалгия, артралгия, отеки, повышение трансаминаз печени, гепатит.

В большинстве случаев прямая связь появления этих симптомов с приемом астемизола не установлена.

При передозировке (более 30 мг/сут) наблюдались остановка дыхания и желудочковые аритмии.

Источник: http://pharmacevtika.ru/annotation/Astemizol.html

Инструкция по применению Терфенадина: показания и противопоказания

Лекарственный препарат Терфенадин (или его аналог – Астемизол) относится к категории антигистаминных медикаментозных средств, их применение должно быть указано только доктором после поставленного диагноза.

Лекарство Терфенадин является хорошим помощником в устранении всевозможных симптомов признаков аллергии.

Но если развиваются какие-либо опасные для здоровья и жизни осложнения, к применению лекарственного средства следует подходить аккуратно.

Из чего состоит и как действует Терфенадин (Астемизол)

Данный препарат – производный пиперидина. При лечении аллергических реакций механизм воздействия лекарства обусловлен блокированием периферических гистаминовых рецепторов. Терфенадин (Астемизол) успешно купирует основные симптомы аллергии – зуд, отечность, гиперемию эпидермиса.

Если средство применяется для нейтрализации насморка аллергического происхождения – чихание, ринорея, зуд существенно уменьшаются. Медикамент способен ослабить бронхоспазм.

Инструкция по применению говорит о том, что если имеются заболевания печени, передозировка, повышенное количество Терфенадина в крови может иметь последствия для сердечно-сосудистой системы. Поэтому, если назначается данное средство, следует принимать во внимание особенности его безопасного использования.

Лекарство Терфенадин (или его аналоги, к примеру, Астемизол) выпускают в такой форме выпуска, как таблетки, сироп или суспензия. После употребления препарата в организме всасывается более половины объема активного вещества. Спустя час после принятия медикамента чувствуется эффект от его употребления. Длительность действия препарата – до суток. Так говорит инструкция по применению.

Когда назначается

Медикаментозное средство Терфенадин (Астемизол) должно назначаться только специалистом, при самостоятельном его использовании могут возникать какие-либо побочные эффекты.

Препарат Терфенадин применяется:

• для лечения сезонного ринита;
• при конъюнктивите аллергического происхождения;
• при наличии высыпаний на кожном покрове аллергического происхождения;
• при высыпаниях и зуде на коже;
• если развивается нежелательная реакция на определенные лекарства, продукты, укусы насекомых;
• инструкция по применению гласит, что препарат Терфенадин успешно применяют в комплексной
• терапии при лечении астмы, простуды.

Указанное лекарство также можно использовать в качестве профилактического средства при регулярном контакте с потенциальным аллергеном (к примеру, при контакте с пылью, пыльцой растений, шерстью животных, лекарственными средствами или определенными продуктами питания).

Когда использовать лекарство нельзя

Инструкция говорит, что данный медикамент не назначается, если существуют определенные ситуации и заболевания, такие как:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• гипокалиемия, гипомагнемия;
• если имеется выраженное функциональное нарушение в печени;
• таблетированная форма выпуска не применяется в детском возрасте. Если ребенок страдает
• аллергическими реакциями, для лечения применяют такую лекарственную форму, как суспензия;
• если обнаружены какие-либо изменения в кардиограмме;
• во время вынашивания ребенка и при лактации лекарство сопоставляют вред и пользу от
• использования медикамента.

Побочные эффекты

Если медикаментозное средство используют неграмотно, превышают указанную доктором дозировку, при индивидуальной непереносимости лекарства нередко могут возникнуть нежелательные побочные эффекты, которые проявляются в:

• головных болях, иногда могут возникать головокружения, повышенная сонливость, расстройства сна, нервная возбудимость, депрессия, обморочное состояние;
• тахикардия, резкие перепады артериального давления и другие нежелательные реакции со стороны
• сердечно-сосудистой системы;

• Терфенадин воздействует на различные органы пищеварительной системы. Отрицательнее
• проявления этого воздействия выражаются в сухости поверхности слизистой во рту, тошноте,
• нарушениях аппетита, болями в животе;
• антигистаминное медикаментозное средство обладает способностью провоцировать развитие
• ложных симптомов простуды, такие проявления выражаются в сухости носоглотки и ротоглотки,
• болями и першением в горле, спазмом в бронхах, иногда могут возникать носовые кровотечения;
• повышенное количество мочеиспусканий.

Иногда на эпидермисе после употребления лекарства может возникнуть высыпание. Иногда у пациентов начинают выпадать волосы, нарушается зрение, появляется дрожь в конечностях, повышается потливость.

Поэтому очень важно перед тем, как начать использование препарата, проконсультироваться с доктором.

Источник: http://LechenieNasmorka.ru/lekarstva/sredstva/terfenadin-instruktsiya-po-primeneniyu.html