Азатиоприн – инструкция, применение, побочные действия, аналоги

Азатиоприн

Азатиоприн – это сильный иммуносупрессивный препарат цитостатического и цитотоксического действия.

Состав Азатиоприна

Действующее вещество – азатиоприн (0,05 г).

Вспомогательные вещества:

• Желатин;
• Сахар молочный;
• Крахмал картофельный;
• Кальция стеарат.

Форма выпуска

Азатиоприн выпускается в форме покрытых оболочкой таблеток в контурной ячейковой упаковке по 10 штук. В картонной пачке содержится 5 упаковок.

Аналоги Азатиоприна

К лекарственным средствам с аналогичным активным веществом относятся:

• Азасан;
• Азанин;
• Азамун;
• Азапресс;
• Имуран;
• Имурель.

Фармакологическое действие Азатиоприна

Азатиоприн оказывает иммунодепрессивное действие, преимущественно направленное на замедленную гиперчувствительность и клеточную цитотоксичность. Блокирует пролиферацию (разрастание) тканей и деление клеток.

Подавляет реакции тканевой несовместимости. Меньше действует на синтез антител. У азатиоприна более выражено иммунодепрессивное действие при меньшей цитостатической активности, по сравнению с меркаптопурином.

Является структурным аналогом гуанина, гипоксантина и аденина, входящих в состав нуклеиновых кислот.

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ. С белками связывается приблизительно 30%. При биотрансформации образуются активные метаболиты (6-меркаптопурин и 6-тиоинозиновая кислота).

Концентрация азатиоприна в тканях незначительна; в мозге определяется его наименьшее количество. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Период полувыведения активного вещества и его метаболитов составляет около 5 часов. Препарат почти полностью выводится с желчью через печень, а через почки – не более 1-2%.

Показания к применению

Азатиоприн, по инструкции,показан при следующих заболеваниях:

• Ревматоидном артрите;
• Неспецифическом язвенном колите;
• Хроническом активном гепатите;
• Системной красной волчанке;
• Узелковом периартериите;
• Дерматомиозите;
• Миастении;
• Вульгарной пузырчатке;
• Идиопатической тромбоцитопенической пурпуре;
• Аутоиммунном гломерулонефрите;
• Псориазе.

Азатиоприн, по отзывам, может использоваться в составе комбинированной терапии в качестве профилактики реакций отторжения трансплантатов.

Противопоказания

Лекарство противопоказано при повышенной чувствительности к азатиоприну или меркаптопурину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат строго противопоказан при беременности. Женщинам детородного возраста необходима контрацепция. В период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы Азатиоприна

Таблетки принимают внутрь. Доза устанавливается индивидуально. При этом учитываются не только показания и тяжесть течения заболевания, но и дозировка одновременно назначенных лекарств, а также гематологическая переносимость. Лечение, как правило, длительное.

Средние суточные дозы составляют:

• Ревматоидный артрит – 1-2,5 мг/кг за 1-2 раза. Поддерживающая терапия – 0,5 мг/кг. Курс лечения составляет 12 недель;
• Хронический активный гепатит – 1-1,5 мг/кг;
• Профилактика реакций отторжения трансплантатов – 5 мг/кг за 2-3 приема в течение 1-2 месяцев. Азатиоприн, по отзывам врачей, наиболее эффективен в сочетании с кортикостероидами и циклоспорином. Поддерживающая доза – 1-4 мг/кг на протяжении нескольких лет. В случае отмены препарата дозировка уменьшается постепенно. Если же возникают симптомы отторжения трансплантата, то суточную дозу снова увеличивают до 4 мг/кг;
• Другие заболевания – 1,5-2 мг/кг за 3-4 раза. Если это необходимо, доза повышается до 200-250 мг за 2-4 приема.

Передозировка Азатиоприна

К признакам передозировки относятся:

• Диспепсические явления;
• Панцитопения;
• Нарушение функций печени;
• Усиление других побочных действий.

Лечение – симптоматическое. Может быть назначен гемодиализ.

Побочные действия Азатиоприна

Инструкция к Азатиоприну указывает следующие побочные действия:

• Система кроветворения – миелосупрессия (анемия, тромбоцитопения, лейкопения), развитие вторичных инфекций, макроцитоз и мегалобластный эритропоэз, гемолитическая анемия;
• Пищеварительная система – рвота, тошнота, холестатический и токсический гепатит, анорексия, эрозивно-язвенные поражения слизистых рта, кровотечение из ЖКТ, панкреатит, перфорация и некроз кишечника;
• Аллергические реакции – кожная сыпь, миалгия, артралгия, лекарственная лихорадка.

Иногда возможны воспаление мозговых оболочек, острая почечная недостаточность, легочные заболевания.

Экспериментальные данные свидетельствуют о тератогенном, эмбриотоксическом и канцерогенном действии Азатиоприна (есть риск возникновения злокачественных новообразований).

Особые указания

На протяжении первых 8 недель терапии необходимо еженедельно контролировать картину периферической крови (впоследствии – 1-2 раза в месяц). Периодически осуществляется контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, щелочных фосфатаз и уровня билирубина.

Дозу снижают до 1/4, если одновременно назначен аллопуринола азатиоприн, а также при нарушении функций печени или почек.

При ветряной оспе, опоясывающем герпесе или недостаточности ксантиноксидазы, а также при цитотоксической и радиационной терапии Азатиоприн назначают с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием азатиоприна с различными веществами вызывает ряд последствий:

• Аллопуринол – возрастает токсическое воздействие;
• Ко-тримоксазол – увеличивается миелотоксическое действие;
• Ингибиторы АПФ – развивается тяжелая лейкопения;
• Другие иммунодепрессанты – повышается риск возникновения инфекций и опухолей;
• Живые вирусные вакцины – усиливаются репликации вируса;
• Инактивированные вакцины – угнетается продукция антител.

Азатиоприн несовместим с недеполяризующими миорелаксантами.

Условия хранения Азатиоприна

Хранить в темном, недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.

Источник: http://medlib.net/azatioprin.html

Аутоиммунные заболевания – группа патологических состояний, при которых наблюдается повышенная активность иммунной системы против своего организма.

Для того чтобы уменьшить иммунный ответ, назначают лекарственные препараты, угнетающие иммунную систему. Данная группа лекарственных средств незаменима в трансплантологии для предотвращения отторжения трансплантата.

Давайте разберём такой препарат, как «Азатиоприн», аналоги данного лекарственного средства, инструкцию по применению и её особенности.

Фармакологическая характеристика

В своем составе лекарственное средство «Азатиоприн» содержит одноименное действующее вещество. Данное химическое соединение является производным веществ, необходимых для синтеза ДНК и РНК.

Поступая в организм, азатиоприн нарушает синтез ДНК и, соответственно, угнетает процессы клеточного деления в тканях.

Снижение активности иммунной системы обусловлено влиянием препарата «Азатиоприн» на лимфоидную ткань.

При этом происходит угнетение процессов клеточного деления и клеточного ответа иммунитета. После введения препарата «Азатиоприн» в организме происходит снижение количества атипичных фагоцитов и снижение синтеза иммуноглобулинов. Давайте далее проанализируем информацию: каковы характеристики препарата «Азатиоприн», аналоги, цена, инструкция по использованию.

Фармакокинетика

Препарат очень эффективно всасывается в системный кровоток, а его максимальная концентрация наблюдается уже спустя 2 часа после перорального приема. Препарат не особо тропен к плазменным протеинам: его связывание с ними достигает 30%. Для азатиоприна характерен эффект первичного метаболизма, или первичного прохождения через печень.

Проходя через гепатоциты, лекарственное средство метаболизируется до активного соединения – меркаптопурина, которое и оказывает фармакодинамические эффекты. Практически полностью препарат выводится из организма с желчью. С мочой экскретируется не более 2% лекарственного средства.

Показания к применению

Препарат «Азатиоприн», аналоги с одноименным действующим веществом показаны к применению в трансплантологии для предотвращения реакции отторжения трансплантата.

Также данное лекарственное средство эффективно используется в ревматологической практике для лечения ревматоидного артрита и аутоиммунных заболеваний, таких как гепатиты, системная красная волчанка, псориаз, тромбоцитопеническая пурпура, пузырчатка, и многих других.

Противопоказания

Препарат «Азатиоприн» противопоказан к применению у лиц с гиперчувствительностью к компоненту лекарственного средства. В силу того что лекарственное средство угнетает все ростки кроветворения, «Азатиоприн» противопоказан при заболеваниях крови (анемии, лейкоцито- и лимфопении, тромбоцитопении), а также у беременных и кормящих.

Использование во время беременности и грудного вскармливания

Действующее вещество проникает в грудное молоко и через гематоплацентарный барьер. В связи с этим не рекомендовано использование у беременных и кормящих грудью.

В случае необходимости назначения препарата или его аналогов у данной категории лиц необходимо оценить риск от пользы применения лекарственного средства и потенциального вреда для матери и плода.

При назначении средства во время грудного вскармливания последнее необходимо отменить.

Особенности применения

Препарат и его аналоги необходимо с осторожностью применять у лиц, страдающих ветряной оспой, а также у пациентов с недостаточностью ксантиноксидазы.

Побочные эффекты

Основная группа побочных эффектов связана с угнетением функции костного мозга, ответственного за продукцию клеток крови. При применении аналогов, содержащих азатиоприн, наблюдается увеличение размеров клеток в крови, снижение содержания количества лейкоцитов, тромбоцитов, анемия.

Со стороны органов кишечного тракта наиболее распространёнными побочными эффектами являются: уменьшение аппетита, расстройства стула, нарушение функционального состояния печени, язвенные поражения кишечного тракта.

Возможно поражение гепатоцитов с последующим увеличением содержания билирубина и других печеночных проб.

У пациентов, перенесших операцию по пересадке органов и тканей, возможно развитие панкреатита, язвенных поражений желудка, кишечника, развитие токсического гепатита.

Аллергические реакции возникают очень редко, когда вводят препарат «Азатиоприн», аналоги на его основе (например, “Имуран”). Проявления невыраженные, в основном обусловлены кожными высыпаниями или лихорадочными состояниями.

Среди прочих побочных эффектов необходимо отметить развитие вторичных инфекционных процессов в организме, появление мышечной и суставной боли, острой почечной функциональной недостаточности.

В отдельных тяжелых случаях препарат «Азатиоприн», аналоги с одноименным действующим веществом способны вызывать гемолитическую анемию, давать симптоматику со стороны центральной нервной системы.

Азатиоприн как действующее лекарственное вещество, входящее в одноименный препарат и его аналоги, обладает выраженным влиянием на плод (тератогенный и мутагенный эффекты), а также способен провоцировать возникновение опухолевых процессов с их последующим озлокачествлением.

Таким образом, необходимо изучить при назначении препарата «Азатиоприн» (таблетки) отзывы, описание, аналоги лекарственного средства и выбрать правильную тактику. Забегая наперед, отметим, что азатиоприн как действующее вещество оказывает положительные эффекты на протекание заболеваний, согласно показаниям. Об этом говорят не только лечащие врачи, но и сами пациенты.

«Азатиоприн» – синонимы, аналоги

Азатиоприн – уникальное в своем роде вещество, обладающее иммуносупрессивным действием. Ввиду этого на фармацевтическом рынке не очень широко представлены препараты, содержащие азатиоприн. Аналоги «Азатиоприна» могут быть представлены таким лекарственным средством, как «Имуран».

Данное лекарственное средство выпускается в таблетированной форме с аналогичным содержанием азатиоприна. Единственным нюансом является стоимость препарата «Имуран», которая может в 4-5 раз превышать стоимость «Азатиоприна» российского производства.

Передозировка препарата «Азатиоприн» и его аналога “Имуран” проявляется нарушениями со стороны кишечного тракта, угнетением функции костного мозга, а также повышением печеночных проб.

Лечение отравления как самим препаратом, так и его аналогами симптоматическое, направленное на скорейшее выведение лекарственного средства из организма. Специфического антидота нет.

Диализные методы детоксикации частично эффективны, так как действующее вещество с их помощью выводится из организма не полностью.

Особые указания

Лекарственное средство и его аналоги не рекомендуются к длительному применению. В самом начале лечения необходим постоянный контроль клеточного состава периферической крови, а также контроль печеночных ферментов.

В дальнейшем от ежедневного контроля уходят, проводя мониторинговые исследования один или два раза в месяц.

Заключение

Данное лекарственное средство и его аналоги может назначать только опытный специалист. Перед началом приема средства необходимо пройти полное обследование и, возможно, провести поддерживающую терапию.

Дополнительную информацию дает при назначении препарата «Азатиоприн» инструкция по применению. Цена, аналоги данного средства также часто волнуют пациентов. Так, минимальная стоимость 50 таблеток находится в районе 250-300 рублей, а об аналогах сказано выше.

Перед началом приема необходимо взвесить все «за» и «против» и начинать лечение.

Источник: http://fb.ru/article/228273/azatioprin-analogi-tsena-instruktsiya-i-otzyivyi

Азатиоприн

Азатиоприн относится к группе сильнодействующих иммунодепрессантов, блокирующих клеточное деление и пролиферацию тканей. Препарат обладает цитостатическим и цитотоксическим действием. Основная сфера применения Азатиоприна – трансплантология, препарат входит в состав комплексной терапии по предотвращению возможного отторжения трансплантата.

Фармакологическое действие Азатиоприна базируется на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточной цитотоксичности. Лекарство помогает снизить реакцию, провоцирующую несовместимость тканей. Азатиоприн влияет на взаимодействие антител.

По сравнению с меркаптопурином он обладает более выраженным иммунодепрессивным свойством и меньшей цитостатической активностью. Препарат довольно быстро всасывается в кровь из желудка и кишечника, максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя 1-2 часа после приема.

Удаляется из организма при гемодиализе, может проникать через плаценту. Выводится с желчью через печень, через почки выходит 1-2%.

Форма выпуска и состав

Азатиоприн выпускается в форме таблеток по 50 мг, упакованных в стеклянные флаконы желтого цвета по 50 или 100 штук в каждом.

Применение Азатиоприна показано в следующих случаях: для предотвращения отторжения трансплантата (в сочетании с другими лекарственными препаратами), лечения хронического активного гепатита, псориаза, вульгарной пузырчатки, системной красной волчанки, ревматоидного артрита в тяжелой степени, миастении, дерматомиозита, узелкового периартериита, неспецифического язвенного колита, аутоиммунного гломерулонефрита, идиопатической тромбоцитопенической пурпуры.

Противопоказания

Одним из основных противопоказаний к применению Азатиоприна является беременность. В период лечения женщинам, живущим половой жизнью, следует использовать надежные способы контрацепции.

Если лечение препаратом проводится в период лактации, стоит прекратить кормление на весь период приема Азатиоприна.

Среди прочих противопоказаний: детский возраст, повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе и к входящему в его состав меркаптопурину, почечная недостаточность, угнетение гемопоэза, гипопластическая и апластическая анемия, лимфопения, лейкопения, тромбоцитопения.

В инструкции к Азатиоприну указано, что точную дозировку может назначить только врач, учитывая состояние больного и другие принимаемые лекарства.

Если препарат используется в качестве профилактики отторжения трансплантатов, рекомендуется принимать максимальную дозировку – до 5 мг на 1 кг два-три раза в сутки. Обычно препарат применяется в комплексе с циклоспорином и кортикостероидами.

Лечение проходит поэтапно, первый этап длится один-два месяца. Далее дозировку снижают до 1-4 мг на 1 кг по 1 разу в сутки. Этот этап может быть очень длительным – до нескольких лет. Постепенно дозировку снижают, наблюдая за трансплантатом и реакцией организма.

При первых признаках отторжения дозировку увеличивают до 4 мг в сутки. При других заболеваниях рекомендуется придерживаться дозировки 1-2,5 мг на 1 кг.

Побочные действия Азатиоприна

В инструкции к Азатиоприну указан ряд побочных эффектов, которые могут затронуть органы кроветворения, сердечно-сосудистую систему и процесс гемостаза.

Обычно это следующие состояния: макроцитоз, миелодепрессия, проявившаяся в виде анемии, лейкопении или тромбоцитопении, мегалобластный эритропоэз.

Возможны и другие побочные эффекты, которые влияют на работу желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея, боли в животе, нарушение работы печени, холестатический гепатит, язвенные поражения ротовой полости и губ.

У пациентов с трансплантатами при длительном применении Азатиоприна могут возникнуть серьезные заболевания желудочно-кишечного тракта: язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, некроз и перфорация кишечника, панкреатит, кишечное кровотечение, токсический гепатит.

Также Азатиоприн может вызывать аллергические реакции, проявляющиеся в виде кожной сыпи, лихорадки, возможно развитие вторичной инфекции, артралгии, миалгии, алопеции, панувеита. Очень редко применение Азатиоприна вызывает острую почечную недостаточность, легочные заболевания, гемолитическую анемию.

Известны единичные случаи, когда препарат провоцировал хромосомные изменения, канцерогенность или тератогенность (возникновение злокачественных опухолей кожи). Азатиоприн может спровоцировать возникновение онкологических заболеваний и негативно сказывается на плоде.

При недолгом приеме препарата все побочные эффекты проходят сразу же после отмены.

Особые указания

Первые два месяца приема препарата необходимо проводить измерения показателей периферической крови – каждую неделю, а также следить за состоянием печени, регулярно проводя пробы печени.

Аналоги Азатиоприна

Аналогами Азатиоприна являются Стемокин, Альфетин, Ревлимид и некоторые другие препараты.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом темном месте при температуре не выше 25 °С.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: http://spravka03.net/azatioprin.html

Азатиоприн – инструкция по применению и аналоги

Согласно принятой медицинской классификации Азатиоприн – это иммунодепрессивный препарат, чьим активным веществом является одноименное вещество. Лекарство призвано подавлять иммунитет человека для обеспечения лучшей приживаемости тканей и органов, лечения некоторых болезней. Препарат производится в России.

Азатиоприн (Azathioprine) выпускается в формате таблеток, другие формы лекарства не встречаются. Состав средства:

Входящий в состав таблеток азатиоприн блокирует деление клеток и пролиферацию гранулоцитов, обладает иммунодепрессивным действием. Если сравнивать лекарство с аналогом Меркаптопурином, то Азатиоприн обладает более выраженным иммунодепрессивным эффектом при меньшем цитостатическом действии.

После приема таблетки быстро всасываются из желудка, на 30% связываются с плазменными протеинами.

Биотрансформация активного компонента происходит с выделением 6-тиоинозиновой кислоты и меркаптопурина. Оба метаболита активны, проникают в ткани, головной мозг.

Период полувыведения равен пяти часам, пик концентрации наблюдается через полтора часа после приема, остатки выводятся с желчью и почками.

У Азатиоприна имеется множество показаний. Инструкция выделяет следующие:

• предупреждение реакции отторжения трансплантата после пересадки органов (комплексная терапия);
• дерматомиозит;
• ревматоидный артрит;
• язвенный колит;
• активный хронический гепатит;
• болезнь Крона;
• миастения;
• псориаз;
• узелковый периартериит;
• синдром Рейтера;
• вульгарная пузырчатка;
• системная красная волчанка;
• тромбоцитопеническая идиопатическая пурпура;
• аутоиммунный гломерулонефрит.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Азатиоприна указывает, что таблетки принимаются перорально. Дозировка определяется врачом индивидуально, зависит от показаний, степени тяжести течения болезни, сопутствующей терапии.

Для предупреждения пересаженного трансплантата лекарство сочетается с Циклоспорином, кортикостероидами. Ударная суточная доза составляет 5 мг/кг веса курсом 1-2 месяца.

Затем препарат принимают в поддерживающей дозировке 1-4 мг/кг веса в сутки в 2-3 приема.

Поддерживающая терапия длится неограниченно. При возникновении симптомов отторжения пересаженного органа суточная доза вновь повышается до 4 мг/кг массы тела. При других заболеваниях препарат принимается по 1,5-2 мг/кг веса в 3-4 приема.

Возможно увеличивать суточную дозу до 200-250 мг, разделенных на 2-4 приема. При ревматоидном артрите таблетки принимаются по 1-2,5 мг/кг веса в сутки в 1-2 приема курсом не менее 3 месяцев. Поддерживающая доза равна 0,5 мг/кг массы тела однократно в день.

При активном хроническом гепатите принимаются 1-1,5 мг/кг веса в сутки.

Особые указания

В инструкции по применению следует изучить раздел особых указаний. Выдержки из него:

1. Первые два месяца терапии следует еженедельно следить за картиной периферической крови. Затем анализы делают каждые 14-30 дней. Помимо крови изучают активность ферментов печени, уровень щелочной фосфатазы, билирубина.
2. При нарушении работы печени, почек, сочетании с Аллопуринолом доза снижается на 25% от рекомендуемой инструкцией.
3. Терапия препаратом проводится с осторожностью при опоясывающем герпесе, недостаточности ксантиноксидазы, ветряной оспе, радиационном или цитотоксическом лечении.
4. Средство противопоказано в детском возрасте, при беременности, лактации.

В инструкции следует изучить подробно раздел о лекарственном взаимодействии. Сочетания и последствия:

1. Аллопуринол усиливает токсические эффекты Азатиоприна, а Ко-Тримосказол увеличивает его миелотоксическое действие.
2. Одновременный прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента может привести к тяжелой лейкопении.
3. Комбинация препарата с иммунодепрессантами (глюкокортикоидами, Цикслоспорином, антителами) чаще приводит к развитию инфекции, возникновению новообразований.
4. Азатиоприн является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов.
5. Вакцинация на фоне лечения Азатиоприном может увеличивать репликацию вируса (при использовании живых вакцин) или подавление продукции антител (при применении инактивированных вакцин).

Азатиоприн и алкоголь

В период лечения строго запрещен прием алкоголя и напитков или лекарств на его основе. Этиловый спирт подавляет функции печени, что нарушает метаболизм и работу лекарства, ведя к усилению частоты развития побочных эффектов и повышая риск передозировки. Этанол опасен для пациентов, страдающих от болезней, которые лечит препарат, возможны осложнения и обострения.

Побочные действия Азатиоприна

По инструкции Азатиоприн может провоцировать развитие побочных эффектов во время приема. К самым известным реакциям относятся:

• миелодепрессия;
• присоединение вторичных инфекций;
• макроцитоз;
• тошнота, рвота, анорексия;
• мегалобластный эритропоэз;
• артралгия;
• кожная сыпь;
• миалгия;
• эрозивно-язвенные поражения губ и полости рта;
• лекарственная аллергия;
• холестатический, токсический гепатит;
• панкреатит, эрозии, язвы, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, некроз кишечника, перфорации кишки (после трансплантации);
• почечная недостаточность, заболевания легких, менингеальные реакции, гемолитическая анемия (все в единичных случаях);
• препарат обладает тератогенным, эмбриотоксическим и канцерогенным действиями, может вызвать развитие злокачественных опухолей.

Передозировка

При превышении дозы лекарства, указанной в инструкции, могут наблюдаться признаки диспепсии, панцитопения, нарушение работы печени, усиление прочих побочных эффектов. При подозрении на передозировку следует обратиться к врачу за назначением симптоматического лечения, проведения гемодиализа. Последняя процедура отличается средней эффективностью.

Противопоказания

Использование Азатиоприна некоторыми категориями пациентов запрещено. Инструкция выделяет противопоказания:

• печеночная недостаточность;
• чувствительность к компонентам состава;
• непереносимость лактозы, недостаток фермента лактазы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы;
• беременность, лактация;
• угнетенный гемопоэз;
• детский возраст.

Условия продажи и хранения

Препарат является рецептурным, хранится вдали от детей при температуре до 25 градусов в течение пяти лет.

Аналоги

Заменить препарат можно средствами с таким же иммунодепрессивным свойством, на основе аналогичного или другого активного компонента. Аналогами Азатиоприна можно назвать:

• Альфетин – иммунодепрессивный лиофилизат для проведения инфузий, содержащий альфа-фетопротеин, полученный из абортируемой крови;
• Профеталь – иммунодепрессивный порошок для приготовления инъекционного раствора на основе альфа-фетопротеина.

Отзывы

Мария, 56 лет

У меня хронический гепатит, печень работает слабо, но я борюсь за свое здоровье. По совету врача принимаю таблетки Азатиоприн. Они обладают подавляющим иммунитет действием, что положительно сказывается на работе пораженной печени. Я заметила, что, начав прием препарата, самочувствие улучшилось. Показатели крови тоже близки к норме.

Максим, 43 года

Два года назад мне пересадили почку – одна отказала из-за аварии. После трансплантации я полгода принимал препарат Азатиоприн, чтобы улучшить приживаемость органа и не допустить его отторжения. Таблетки переносились хорошо, лишь пару раз меня тошнило, но побочные эффекты потом совсем не проявлялись. Почка прижилась, меня это сильно радует.

Источник: https://vrachmedik.ru/1986-azatioprin-instrukciya.html

АЗАТИОПРИН

Иммунодепрессивный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: желатин, крахмал картофельный, сахар молочный, кальция стеарат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессант из группы антиметаболитов. Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, Азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.

Иммунодепрессивное действие Азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием, при меньшей цитостатической активности.

Фармакокинетика

После приема внутрь Азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое (примерно 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты).

Активное вещество проникает в ткани в небольших концентрациях; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. T1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов – около 5 ч. Сmах в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь.

Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки – не более 1-2%.

Показания

— профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);

— ревматоидный артрит;

— хронический активный гепатит;

— системная красная волчанка;

— неспецифический язвенный колит;

— дерматомиозит;

— миастения;

— узелковый периартериит;

— вульгарная пузырчатка;

— аутоиммунный гломерулонефрит;

— идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;

— псориаз.

Противопоказания

— беременность;

— повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину.

Дозировка

Устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов.

Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2-3 приема в течение 1-2 месяцев.

Затем назначают поддерживающую терапию от 1 мг/кг до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно.

В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.

При других заболеваниях обычно назначают по 1.5-2 мг/кг/сут в 3-4 приема.

В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-250 мг в 2-4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.

При ревматоидном артрите – по 1-2.5 мг/кг/сут в 1-2 приема. Курс лечения – не менее 12 недель. Поддерживающая доза составляет 0.5 мг/кг 1 раз/сут.

При хроническом активном гепатите суточная доза составляет 1-1.5 мг/кг.

Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгии, миалгии, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит.

У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника.

Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие.

У больных возможны злокачественные новообразования.

Передозировка

Симпотомы: панцитопения, нарушения функции печени (повышение концентрации билирубина и трансаминаз в плазме крови), усиление других побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ. При гемодиализе Азатиоприн выводится не полностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с:

— аллопуринолом – усиливается токсическое действие азатиоприна;

— ко-тримоксазолом – возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна;

— ингибиторами АПФ – возможно развитие тяжелой лейкопении;

— другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антител) – увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей;

Азатиоприн является антагонистом недеполяризуюших миорелаксантов.

При вакцинации одновременно с приемом Аатиоприна живыми вирусными вакцинами возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами – угнетение продукции антител.

Особые указания

В течение первых 8 недель лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови, в последующем – 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

С осторожностью (с учетом соотношения польза-риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантин-оксидазы, радиационной и цитотоксической терапии.

Беременность и лактация

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список А. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет. Не использовать по истечении срока годности препарата.

Описание препарата АЗАТИОПРИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/azathioprine_1/

Инструкция по применению Азатиоприна и отзывы о применении

Азатиоприн – лекарственный препарат, который обладает иммунодепрессивными свойствами. Средство представляет группу антиметаболитов. Азатиоприн предназначен для внутреннего применения, его принимают, чтобы подавить защитные способности организма. Лекарство позволяет остановить деление некоторых клеток.

На сегодняшний день Азатиоприн выпускается в виде таблеток. Они по 10 штук пакуются в специальные металлические блистеры, которых в упаковке 5 штук. Средство отпускается исключительно по рецепту.

Фармакологические свойства

Азатиоприн обладает мощным иммуносупрессивным действием. Благодаря этому действующие компоненты способны подавить гиперчувствительность некоторых клеток, а также подавить их цитотоксичность. Активные вещества из состава лекарства помогают наладить обмен в клеточных структурах, подавляют их митоз.

Средство обладает мощным иммунодепрессивным действием, которое высоко ценится при лечении аутоиммунных заболеваний и ревматоидного артрита. Терапия данным средством позволяет значительно снизить необходимую лекарственную дозу глюкокортикостероидов.

Данное лекарственное средство обладает следующими свойствами:

• Иммуносупрессивным – лекарство продолжает действовать на протяжении долгого времени даже после его отмены;
• Противоревматическим – подобный эффект проявляется в течение 6-8 часов после употребления;
• Противовоспалительным – позволяет избавиться от очага воспаления через 4-8 недель регулярного использования.

Действующие компоненты Азатиоприна быстро всасываются тканями желудочно-кишечного тракта. Они практически не связываются с белковыми фракциями из состава. Обмен веществ происходит в печени, там лекарство распадается н множество действующих компонентов. Отработавшие фракции выводятся из организма в естественном виде – с мочой либо желчью.

Показания к применению

Азатиоприн – лекарственный препарат, который используется в комплексе с другими медикаментозными средствами. Он предназначен для предотвращения отторжения внутренних органов после трансплантации или имплантатов после вживления.

Также Азатиоприн может использоваться для лечения следующих заболеваний:

1. Язвенный колит и хронический активный гепатит;
2. Системная красная волчанка и ревматоидный артрит;
3. Узелковый полиартериит и миастения;
4. Лиловая болезнь и пузырчатка обыкновенная;
5. Псориаз и болезнь Верльгофа;
6. Аутоиммунный клубочковый нефрит.

Инструкция по применению

Принимать Азатиоприн достаточно просто. Нужно учитывать, что лекарство предназначено исключительно для внутреннего применения.

Учитывайте, что схема лечения побирается индивидуально – лечащий врач сможет сделать это только на основе диагностических данных.

Чаще всего Азатиоприн прописывают после хирургического вмешательства по вживлению нового органа или системы. Препарат подавляет работу иммунитета, не дает ему выделять отторгающие клетки. В среднем длительность подобной терапии должна составлять 1-2 месяца. В это время пациент принимает 1 капсулу 2-3 раза в день.

После такой продолжительной терапии пациента оставляют на поддерживающем лечении. Ему назначают половину капсулы лекарства один раз в день. При появлении симптомов, указывающих на обострение отторжения, следует снова возобновить прием препарата.

Для лечения оставшихся болезней пациенту назначают по 1 капсуле Азатиоприна 3-4 раза в сутки. Если врач считает, что более интенсивное лечение принесет результаты, дозу могут увеличить до 2 капсул 2-4 раза в сутки. Учитывайте, что длительность воздействия в любом случае подбирается индивидуально.

Чтобы избавиться от ревматоидного артрита, пациенту назначают по 1-3 капсулам Азатиоприна несколько раз в день. В среднем длительность подобного лечения составляет несколько месяцев, точный параметр сможет сказать исключительно лечащий врач. Учитывайте, что по прошествии назначенного периода вам еще некоторое время придется принимать лекарство в качестве поддерживающей терапии.

Для лечения гепатита хронической формы нужно принимать лекарство исходя из формулы 1 мг/кг веса человека. Если у него имеются патологии в работе почек или печени, дозу действующего вещества снижают на 25%.

Противопоказания и побочные действия

Азатиоприн – достаточно безопасный лекарственный препарат, который положительно воздействует на организм. Он прошел массу клинических исследований, который доказали, что средство положительно сказывается на состоянии здоровья.

Категорически запрещено проводить терапию данным средством при наличии повышенной чувствительность к компонентам препарата или же их непереносимости. Во всех остальных случаях лечение препаратом допускается. Неправильное использование Азатиоприна может привести к следующим последствиям:

• Повышенный уровень тромбоцитов и лейкоцитов в крови;
• Наличие дефицита железа;
• Присоединение вторичных инфекций;
• Головная боль, мышечный дискомфорт;
• Образование язв и эрозий в желудочно-кишечном тракте;
• Тошнота и рвота;
• Отсутствие аппетита, анорексия;
• Высыпания на кожном покрове, слизистых оболочках;
• Холестатический или токсический гепатит;
• Некроз и перфорация кишечника;
• Некроз мягких тканей;
• Панкреатит;
• Острая почечная недостаточность;
• Острое легочное заболевание.

Нужно учитывать, что применять это лекарство беременным и кормящим женщинам категорически запрещено. Действующие компоненты препарата стремительно распространяются по всему организму, проникают через плацентарный барьер в околоплодные воды и грудное молоко. Действующие компоненты лекарственного средства обладают негативным воздействием на развивающийся плод.

Могут спровоцировать различные аномалии, в том числе летальный исход. Длительное употребление Азатиоприна значительно повышает вероятность возникновения злокачественных новообразований.

Статистика показывает, что достаточно часто после назначения Азатиоприна для восстановления после операции по пересадке внутренних органов или вживления каких-либо систем у людей диагностируется панкреатит. Также многие указывают, что у них появились язвы и эрозии в желудочно-кишечном тракте.

Чаще всего они локализуются в нижних кишках. Из-за наличия канцерогенных свойств препарат не назначают для лечения беременных и кормящих женщин.

Очень важно во время лечения Азатиоприном контролировать безопасность своих половых связей. Дело в том, что компоненты значительно уменьшают эффективность внутренних препаратов, у человека легко может возникнуть беременность. Рождение ребенка в этом столетии требует обязательного уважения.

Учитывайте, что данное лекарство входит в группу ядов и наркотиков. Из-за этого приобретать его можно только по рецепту лечащего врача.

Передозировка

Употребление слишком больших доз Азатиоприна вызывает передозировку. Распознать такое явление достаточно просто, у человека начинают возрастать все побочные эффекты. Диагностировать передозировку этим лекарством можно по результатам анализа крови.

Средство положительно сказывается на функционировании организма. Чаще всего пациенты идут именно к метро. Купировать такое состояние поможет употребление большого количества чистой воды, а также проведение гемодиализа.

Взаимодействие с другими препаратами

Действующие компоненты Азатиоприна при попадании в организм человека стремительно вступают в химическую реакцию с другими веществами. Из-за этой особенности нужно учитывать наличие негативного воздействия на организм.

При проведении лечения данным препаратом следует учитывать следующие особенности:

• Одновременное лечение Азатиоприна и аллопуринола повышает токсичность последнего вещества. При необходимости параллельной терапии старайтесь делать большие перерывы между их введением.
• Из-за наличия специфического вещества в составе, принимать средство не могут люди с нарушением обменных процессов.
• Применение Азатиоприна понижает функциональность иммунной системы человека. Из-за этого не стоит проводить вакцинацию во время приема лекарства или же в течение года после.
• Не стоит вводить живые вирусы внутрь организма, если лечение Азатиоприном было завершено менее 3 месяцев назад. Это может привести к активизации патогенных микроорганизмов, что приведет к обострению заболевания.
• При приеме Варфарина и Азатиоприна средство значительно повышает эффективность первого вещества. Это нужно учитывать при назначении схемы лечения.
• Длительный прием Азатиоприна значительно повышает вероятность возникновения злокачественных новообразований в организме человека. Это возникает из-за нарушений в работе иммунной системе человека, которая активизирует деление патогенных клеток.
• Продолжительное применение таблеток также приводит к присоединению вторичных инфекций. Из-за этого окончание терапии препаратом требует обязательного приема витаминных комплексов.
• При сочетании Азатиоприна с приемом иммунодепрессанов или лучевым лечением существует вероятность токсического воздействия на организм. Это крайне негативно сказывается на функционировании всего организма, вызывает стойкие побочные эффекты
• Чтобы не допустить развития побочных эффектов, необходимо снизить дозу действующего вещества Азатиоприна. При необходимости ее в любой момент можно повысить. Врачи рекомендуют как можно дольше оставаться на небольших дозировках.
• Чтобы минимизировать вероятность серьезных негативных последствий, необходимо регулярно сдавать анализ венозной крови. В случае определения какой-либо патологии врач может внести корректировку в выбранную схему лечения.

Отзывы

Иван «Долгое время я страдал от болезненных ощущений, вызванных ревматоидным артритом. Ни одно лекарство не помогало мне, все лишь маскировала дискомфорт. Новый врач посоветовал мне начать принимать Азатиоприн. Уже через несколько недель регулярного применения мне стало гораздо лучше, я всем рекомендую Азатиоприн.»Анна «Чтобы избавиться от системной красной волчанки, мне посоветовали применять Азатиоприн. Это лекарственное средство обладает мощным иммунодепрессивным действиями. За счет этого и оказывается такое положительное воздействие на весь организм. Появление какого-либо побочного эффекта после лечения Азатиоприна. Первые изменения в самочувствии я заметила через 2 недели регулярного приема, мне стало гораздо легче.»Оксана «Несколько лет назад я прописала целый комплекс Азитиоприна. Это лекарство содержит уникальные компоненты, которые крайне положительно сказываются на состоянии организма человека. Препарат избавил меня от частных головных болей.»

Источник: https://sustavi.guru/azatioprin.html