Бараклюд – инструкция по применению, аналоги, побочные эффекты

Таблетки бараклюд — инструкция по применению, аналоги, отзывы

Препарат бараклюд является высокоэффективным противовирусным средством, оказывающим блокирующее действие на размножение вирусов, вызывающих гепатит В. Может применяться в моно терапии и в комбинации с другими препаратами той же фармакологической группы для лечения гепатита В.

Бараклюд — инструкция по применению

Основа препарата – энтекавир, который широко применяется для терапии гепатита В.

У препарата есть несколько несомненных преимуществ:

• он предотвращает дальнейшее разрушение клеток печени и прогрессирование ее цирроза;
• быстро всасывается в ткани и хорошо распределяется в паренхиме печени;
• хорошо переносится и имеет высокий профиль безопасности – отзывы после приема лекарства бараклюд положительные;
• резистентность развивается очень медленно, в течение 2-х лет.

Производителем бараклюд является фармацевтическая компания, зарегистрированная в США – BRISTOL-MYERS SQUIBB Company.

Антибиотик или нет?

Бараклюд не является антибиотиком. Он оказывает ингибирующее действие только на вирус геппатита В. Он является новым лекарственным средством из группы аналогов нуклеозида гуанозина, с более мощным действием на компоненты вируса. Препарат оказывает влияние выборочно, только на вирус гепатита В (HBV), не затрагивая здоровые клетки.

Попадая в организм, трансформируется в трифосфат, который не позволяет реплицироваться новым вирусным частицам, купируя дальнейшее распространение вируса в здоровые ткани печени.

Фармакологическая группа

Относится к клинико-фармакологической группе противовирусных средств прямого действия. Активное действующее вещество влияет как ингибитор на все три стадии полимеразы вирусной частицы – прайминг полимеразы вируса, обратная транскриптаза негативной нити РНК и ДНК позитивной нити.

Всасывается препарат от 30 минут до 1,5 часов, в течение этого времени уже начинают регистрировать пиковые уровни концентраций лекарства в плазме.

Бараклюд выводится почками, в неизменном виде выделяется 62-73% принятого препарата.

Состав бараклюд

Лекарственное средство изготавливается в двух дозировках:

• В одной таблетке содержится 500 мкг действующего вещества энтекавир.
• Таблетка содержит 1 мг активного компонента энтекавир.

Дополнительно в каждой таблетированной форме содержатся вспомогательные вещества – лактоза моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, краситель.

Форма выпуска бараклюд

Препарат Бараклюд выпускается в таблетках, полностью покрытых пленочной облаткой белого цвета, таблетка имеет форму треугольника, с гравировкой «BMS» с одной стороны и «1611» с другой.

Фото упаковки бараклюд (энтекавир) 30 таблеток по 0,5 мг покрытых пленочной оболочкой

Упаковка – блистер, картонная пачка,№ 30.

Рецепт на латинском языке

Показания к применению бараклюд

Согласно нозологической классификации (МКБ-10) медикамент применяют для лечения хронического вирусного гепатита В с дельта и без дельта агента, с компенсированным и декомпенсированным поражениями печени.

Противопоказания к применению

Существует ряд ограничений в применении:

• детский возраст – до 18 лет;
• повышенные показатели чувствительности к любому из компонентов препарата;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы.

Читайте далее: Все самые эффективные современные противовирусные препараты

Дозировка — как принимать бараклюд

Общие указания

Принимать перорально натощак (за два часа до или после еды), чтобы максимально уменьшить возможность появления побочных реакций организма.

При этом следует соблюдать меры предосторожности, при прохождении курса терапии риск передачи инфекции не уменьшается.

Можно ли делить таблетку бараклюд 1 мг на 2?

Пациенты часто задаются таким вопросом. Ответ: нет. Следует проглатывать таблетку целиком, так как она находится в кишечнорастворимой оболочке.

Разжевывание или деление таблетки уменьшает терапевтический эффект и может резко отрицательно сказаться на состоянии ЖКТ больного.

Указания для определенных категорий пациентов

При компенсированном поражении печени, пожилым пациентам и больным с печеночной недостаточностью следует принимать 500 мкг один раз в сутки.

Если в анамнезе была выявлена резистентность к ламивудину, то может возникнуть резистентность к бараклюду, риск такого сценария велик. В этом случае дозировка корректируется, и лекарство бараклюд принимают 1 мг в сутки.

При декомпенсированных поражениях печени – суточная доза 1 мг. Из-за подверженности пациентов к развитию лактоацидоза и сопутствующих специфических патологий почек. Нужно уделить особое внимание результатам лабораторных исследований на активность ферментов печени, концентрацию молочной кислоты и креатинина в крови.

При почечной недостаточности нужно следить за клиренсом креатинина, при его снижении до 50 мл/мин и ниже требуется коррекция дозы, ее подбирает специалист.

Пациенты с ВИЧ-инфекцией – не рекомендуется применять энтекавир, так как может возникнуть устойчивость вируса ВИЧ к другим атиретровирусным препаратам.

Больные, перенесшие трансплантацию печени – необходим тщательный контроль работы почек, тем более при совместном применении с иммунодепрессантами.

Сроки терапии

Длительность применения нуклеозидных аналогов определяется HBe-статусом больного на фоне проводимой терапии. Если удалось достигнуть сероконверсии, то лучше продолжить лечение дальше в течение 48 недель, далее если статус сохраняется, возможна отмена препаратов.

Если же сероконверсия не достигнута, то лечение продолжается неопределенный срок, так как отмена медикаментов может привести к обострению заболевания.

При длительном лечении нужно исследовать уровень сывороточной ДНК HBV на 24 неделе, чтобы понять выработалась резистентность к энтекавиру, если он определяется как низкий, то лечение продолжают.

Курс лечения бараклюдом определяется строго индивидуально в зависимости от нескольких показателей определяющих состояние больного, все решения принимает лечащий врач.

Побочные эффекты бараклюд

Все возможные побочные эффекты представлены в таблице.

Бараклюд и беременность

Полноценные клинические исследования in vitro не проводились. Есть общая рекомендация, которую стоит придерживаться – применение возможно только тогда, когда ожидаемая польза больше, чем возможный вред, а при беременности это вдвойне оправданно.

При терапии с применением бараклюда кормление грудью не рекомендуют продолжать, проникновение компонентов медикамента в молоко не изучено.

Совместимость бараклюд с алкоголем

В инструкции по применению, которая вложена в коробку, ничего не сказано о совместном приеме с алкоголем.

Однако понятно, что проведение любого лечения требует отказа от употребления дополнительных токсических веществ, а этиловый спирт как раз относится к этой категории.

Тем более, когда болезнь затрагивает печень, а алкоголь оказывает серьезное воздействие как раз на этот жизненно важный орган.

Если пациент хочет компенсировать свое состояние, повысить длительность и качество жизни, то он будет соблюдать диету, отказываться от вредных привычек и вести здоровый образ жизни.

Поэтому такой вопрос о совместимости лекарственного средства и напитков, содержащих алкоголь не должен вообще возникать у пациента, проходящего лечение от гепатита.

Бараклюд – аналоги российского производства

Существуют аналоги, которые производят в России, это:

• Тенофовир — его производят несколько предприятий: Фармасинтез, Технология лекарств, Нанолек, ИИХР. В зависимости от производителя меняется немного торговое название.
• Элгравир – имеет такую же химическую формулу, что и оригинальный препарат. Это абсолютный российский аналог бараклюда, выпускается в таких же дозировках 1,0 мг и 0,5 мг.

На международном фармацевтическом рынке представлены еще несколько дженериков: Виреад (Канада, Германия), Задаксин (Китай), Пегасис и Себиво (Швейцария), Интрон А (Ирландия). Несколько аналогов бараклюда, произведенных в Индии – Тенофовир, Тенвир, X-VIR.

Что лучше – бараклюд или тенофовир?

Ответить на вопрос однозначно сложно, все зависит от течения болезни, скорости появления резистентности на активные действующие вещества, динамики состояния пациента во время лечения и индивидуальной переносимости.

Фото упаковки тенофовира в фасовке 30 таблеток 300 мг, покрытых пленочной оболочкой

Тенофовир – это аналог бараклюда, поэтому действие препарата на вирус и организм больного схожи по своим побочным действиям и фармакодинамике. Если на вирус уже не действует бараклюд, то стоит сменить препарат на тенофовир и наоборот. Таким образом, можно достичь максимального терапевтического эффекта.

Стоит помнить, что назначает препарат врач, и только он способен оценить влияние лекарственного средства на вирус и конкретный организм определенного пациента, поэтому придерживаться назначенной схемы терапии – это самое верное решение.

Читайте далее: Инструкция к тенофовиру с аналогами и отзывами

Что лучше – бараклюд или виреад?

Активный действующий компонент лекарственного средства Виреад – это тенофовир. Отличает этот аналог, то, что производится он в Швейцарии и уровень цены у него выше.

Краткое сравнение тенофовира и бараклюда дано в разделе выше.

ВАЖНО! Все решения о назначении тех или иных препаратов не должны приниматься самостоятельно больным.

Отзывы о бараклюде

Бараклюд является новым ретровирусным средством применяемым в консервативной терапии гепатита В.

Лечение аналогами нуклеозида – это длительный процесс, поэтому изменение схем терапии, комбинирование препаратов, применение дженериков, все должно быть направлено на наступление ремиссии.

Главное нужно следовать рекомендациям врача и вести здоровый образ жизни, тогда выздоровление наступит быстрее и болезнь не заявит о себе вновь.

Читайте далее: Когда можно принимать антибиотики и противовирусные одновременно?

Доверьте свое здоровье профессионалам! Запишитесь на прием к лучшему врачу в Вашем городе прямо сейчас!

Хороший врач – это специалист широкого профиля, который основываясь на ваших симптомах, поставит верный диагноз и назначит результативное лечение. На нашем портале вы можете выбрать врача из лучших клиник Москвы, Санкт-Петербурга, Казани и других городов России и получить скидку до 65% на приём.

Найти врача рядом с Вами

* Нажатие на кнопку приведет Вас на специальную страницу сайта с формой поиска и записи к специалисту интересующего Вас профиля.

Источник: http://lifetab.ru/tabletki-baraklyud-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi-otzyivyi/

Эффективность и преимущества Бараклюда при гепатите В

У многих больных и даже врачей нередко возникает вопрос, действительно ли необходимо назначать противовирусные препараты при гепатите В, какое средство наиболее целесообразно применять и как долго нужно лечить острый и хронический гепатит.

Проблеме эффективной терапии вирусного гепатита В уделяется значительно меньшее внимание, чем форме С, но это не сказывается на ее значимости.

Нередко возникает необходимость противовирусного лечения не только хронического, но и острого гепатита В. Применение интерферона и его вариантов далеко не всегда приносит положительный результат.

Таблетки «Бараклюд» — один из вариантов современного лечения вирусного гепатита В.

Сложность лечения болезни

Возбудитель вирусного гепатита В отличается определенными свойствами, которые могут нанести непоправимый вред печени больного. Возможность перехода острой формы гепатита В в хроническую определяется особенностями иммунного ответа человека и вирулентностью вируса. Затяжное течение острого гепатита В требует назначения противовирусного препарата, каким является Бараклюд.

Хронический гепатит В характеризуется неконтролируемым и непрогнозируемым течением, даже небольшое по продолжительности заболевание (до 10 лет) может трансформировать печеночную ткань в соединительную. То есть хроническое воспаление печени перетекает в фиброз, далее – в цирроз, а также возможно развитие гепатоцеллюлярной карциномы.

Особенная проблема – это сочетанное поражение несколькими вирусами, например, В и D. Такая комбинация оказывает взаимное утяжеляющее влияние, процессы фиброза и цирроза развиваются значительно быстрее, чем при инфицировании только одним вирусом.

Состав и механизм воздействия

Препарат «Бараклюд» содержит основное действующее вещество Энтекавир. Это биологическое соединение представляет собой аналог гуанозина (один из главных нуклеозидов). В человеческом организме превращается в активный трифосфат, который характеризуется длительным периодом полувыведения. Трифосфат является конкурентом другого нуклеозида в плане активности вирусной полимеразы.

Эта действующая субстанция блокирует синтез положительной цепи ДНК вируса, обратную транскрипцию информации с иРНК, прайминг полимеразы HBV. Таким образом, противовирусный механизм действия Энтекавира заключается в прекращении образования новых копий вируса и последующей полной элиминации возбудителя.

Действующее вещество Энтекавира длительно сохраняется в тканях, его период полувыведения позволяет использовать таблетки однократно в течение суток. Важным преимуществом для больных с воспалением печени является отсутствие биотрансформации в печени. Метаболиты Энтекавира выводятся преимущественно почками.

Клиническая эффективность и форма выпуска

Препарат «Бараклюд» выпускается только в таблетированной форме. Дозировка может быть 0,5 мг или 1,0 мг действующего вещества, вспомогательные ингредиенты обеспечивают стабильность лекарственной формы. Один блистер содержит 10 таблеток «Бараклюда», в упаковке 3 блистера.

Исследования эффективности применения Энтекавира в таблетках продемонстрировали положительные результаты. Для «Бараклюда» типично значительно меньшее количество побочных эффектов, чем для Ламивудина или Телбивудина. Еще одно важное преимущество – именно к Бараклюду практически не вырабатывается устойчивость, в отличие от других противовирусных средств.

Показания к назначению

Показания к лечению Бараклюдом следующие виды гепатита В:

• острый с затяжным или тяжелым течением;
• хронический впервые выявленный;
• леченный без достаточного эффекта другими препаратами;
• в сочетании с дельта – инфекцией;
• в сочетании с ВИЧ – инфекцией.

Конкретную схему применения Бараклюда, длительность его приема, возможность и необходимость сочетания с другими препаратами противовирусной группы может определить только специалист (инфекционист или гастроэнтеролог).

Схема применения

Другие препараты для лечения гепатита В с Энтекавиром легко сочетаются, однако, главная составляющая – это этиотропная терапия, направленная на подавление репликации и уничтожение вируса. Для этого могут применяться таки группы лекарственных средств (как отдельно, так и в комбинации):

• стандартный вариант интерферона (ИФН) по 5 миллионов единиц каждый день или двойная доза ИФН (10 миллионов единиц) через день;
• ИФН продолжительного действия (пегилированные ИФН), которые вводятся всего лишь 1 раз в неделю в стандартной дозировке (180 мг);
• нуклеозидные лекарства, в том числе и Бараклюд (Энтекавир).

Оригинальный препарат и аналоги Бараклюда назначаются пациенту для ежедневного приема в дозировке 0,5 мг, если это первый эпизод лечения, и в дозировке 1 мг, если ранее были попытки терапии другими средствами.

Особенностью терапии хронического гепатита В является большая продолжительность. Современные протоколы и инструкция по применению Бараклюда указывают срок не менее 48 недель, в некоторых ситуациях требуется пожизненная терапия.

1. При HBe-негативном варианте хронического гепатита В ИФН любой применяется на протяжении 48 недель, после наступления сероконверсии (появлении HBe – антител) продолжается терапия аналогами нуклеозидов (в том числе и Бараклюдом). Существует также схема пожизненного применения аналогов нуклеозидов или до момента появления HBs-антител.
2. При HBe-позитивном варианте гепатита В назначается или аналог нуклеозида или ИФН Пегилированный или стандартный ИФН применяется на протяжении 48 недель (в случае быстрой положительной динамики или плохой переносимости возможно сокращение до 24 недель). Терапия аналогами нуклеозидов (в том числе и Бараклюдом) продолжается также долго.

В настоящее время не проводились масштабные исследования сравнительной клинической эффективности аналогов нуклеозида и интерферонов, известны только результаты применения отдельных групп пациентов.

https://www.youtube.com/watch?v=tPxmrD5HS6M

Результаты лечения стандартным или пегилированным ИФН такие:

Результаты лечения нуклеозидным аналогом, в том числе и Бараклюдом, такие:

Приведенные данные наглядно демонстрируют преимущества Бараклюда. Некоторые специалисты предлагают сочетанные схемы применения ИФН и аналога нуклеозида для повышения эффективности лечения. Отзывы о результатах такой терапии пока немногочисленны.

Противопоказания и возможные побочные эффекты

Энтекавир может навредить человеку с повышенной чувствительностью к любым компонентам препарата, с врожденной непереносимостью лактозы или дефицитом фермента лактазы. Не изучены побочные действия и переносимость Энтекавира у пациентов, не достигших 18-летнего возраста.

Побочные эффекты у беременных и кормящих пациенток также не изучались, поэтому использование Бараклюда возможно только в случае крайней необходимости, если потенциальный риск для плода важен меньше, чем самочувствие пациентки.

Наиболее часто пациенты отмечают побочные эффекты:

• со стороны пищеварительного канала (тошнота, диарея, рвота);
• общую слабость;
• ухудшение показателей периферической крови.

У некоторых пациентов отмечается повышение активности трансаминаз как на фоне продолжающейся терапии или после ее завершения.

Случаи передозировки Бараклюда единичные. При проведении целенаправленных исследований существенного изменения состояния у пациентов не отмечалось.

Ориентировочная стоимость лечения

Учитывая большую продолжительность лечения хронического гепатита В, многих пациентов волную цена препарата. Заменители существуют, но очень важно ориентироваться не только на низкую стоимость. Слишком низкая цена может быть признаком подделки или низкой эффективности препарата. Известные генерические варианты: Энтекавир, Элгравир и другие.

Стоимость оригинального Бараклюда (дозировка 1мг) колеблется в пределах 11500-12000 рублей за упаковку, то есть за 1 месяц лечения (4 недели). Индийский или российский аналог стоит значительно меньше, но целесообразность его применения нужно обсудить с лечащим врачом.

Лечение гепатита В аналогами нуклеозидов – задача длительная, но выполнимая. Соблюдение длительности терапии значительно повышает ее результативность.

Источник: http://OGepatite.ru/b/baraklyud-instruktsiya-analogi.html

Бараклюд инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Противовирусный препарат, является аналогом нуклеозида гуанозина. Препарат: БАРАКЛЮД

Активное вещество препарата: entecavir

Кодировка АТХ: J05AEКФГ: Противовирусный препаратРегистрационный номер: ЛСР-000035Дата регистрации: 10.04.07

Владелец рег. удост.: BRISTOL-MYERS SQUIBB Company {США}

Форма выпуска Бараклюд, упаковка препарата и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, треугольные, с маркировкой «Bms» на одной стороне и «1611» на другой стороне.

1 таб.энтекавир

500 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, магния стеарат, краситель Opadry белый (титана диоксид, гипромеллоза 6cP, гипромеллоза 3cP, макрогол 400, полисорбат 80).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, треугольные, с маркировкой «Bms» на одной стороне и «1612» на другой стороне.

1 таб.энтекавир

1 мг

https://www.youtube.com/watch?v=OznJkjR3ANs

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, магния стеарат, краситель Opadry розовый (гипромеллоза 6сР, титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид красный).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Бараклюд

Противовирусный препарат, является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV). Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (ТФ), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 ч.

Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня «плато».

Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-ТФ, энтекавира-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК.

Энтекавира-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз , и с Ki 18-40 мкМ. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Фармакокинетика препарата

Всасывание

У здоровых людей абсорбция энтекавира быстрая, Cmax в плазме крови определяется через 0.5-1.5 ч. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0.1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение Cmax и AUC.

Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 раз/сут, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза. Cmax и Cmin в плазме в равновесном состоянии составляли 4.2 и 0.3 нг/мл соответственно при приеме препарата в дозе 500 мкг, 8.2 и 0.

5 нг/мл соответственно при приеме в дозе 1 мг. При сравнении биодоступности у здоровых людей таблеток и раствора для приема внутрь она оказалась эквивалентной, т.е. эти две лекарственные формы взаимозаменяемы.

При приеме внутрь энтекавира в дозе 500 мкг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1.5 ч при приеме с пищей и 0.75 ч при приеме натощак), снижение Cmax на 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

Распределение

Vd энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани.

Связывание энтекавира с белками плазмы человека in vitro составляет около 13%.

Метаболизм

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором изоферментов системы P450. После введения меченного 14С-энтекавира человеку и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

Выведение

После достижения Cmax концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом T1/2 составлял 128-149 ч. При приеме 1 раз/сут происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 раза, то есть эффективный T1/2 составил примерно 24 ч.

Энтекавир выводится главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Показания к применению:

— хронический гепатит В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса в печени.

Дозировка и способ применения препарата

Препарат следует принимать внутрь натощак (то есть, не менее чем через 2 ч после еды и не позднее, чем за 2 ч до следующего приема пищи).

Рекомендуется доза препарата Бараклюд составляет 500 мкг 1 раз/сут. При наличии резистентности к ламивудину (т.е. при указании в анамнезе на виремию вирусом гепатита В, сохраняющуюся на фоне терапии ламивудином, или в случае подтвержденной резистентности к ламивудину) рекомендуется назначать энтекавир в дозе 1 мг 1 раз/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс энтекавира уменьшается при снижении КК. При КК 500.5 мг 1 раз/сут1.0 мг 1 раз/сут30- 1/1000, < 1/100) — бессонница, головокружение, сонливость.

Противопоказания к препарату:

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.

Применение при беременности и лактации

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Применение Бараклюда при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Данных о проникновении энтекавира в женское молоко нет. При применении препарата грудное вскармливание не рекомендуется.

Особый указания по применению Бараклюд

При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактоацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.

Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, в т.ч. энтекавира. Большинство таких обострений проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, в т.ч. фатальные.

Причинная связь этих обострений с отменой терапии не установлена. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, неизвестны. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Передозировка препаратом:

Случаи передозировки энтекавира не зарегистрированы.

Лечение: при передозировке требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента и при необходимости стандартная поддерживающая терапия.

Взаимодействие Бараклюд с другими препаратами

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и препаратов, вызывающих нарушение функции почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих препаратов.

При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия. Взаимодействие энтекавира с другими препаратами, которые выводятся почками или влияют на функцию почек, не изучено. При одновременном назначении энтекавира с такими препаратами пациенту требуется тщательное медицинское наблюдение.

Условия продажи в аптеках

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Бараклюд

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

• Светлана
• Распечатать

Источник: https://medistok.ru/b/1246-barakljud-instrukcija-po-primeneniju.html

Бараклюд – официальная инструкция по применению, аналоги

Аналоги, статьи

(entecavir | энтекавир)

Регистрационный номер:

ЛСР-000035

Торговое название: БАРАКЛЮД®

Международное непатентованное название:

энтекавир

Химическое название: 2-амино-9-[(1S, 3R, 4S)-4-гидрокси-3-(гидроксиметил)-2-метиленциклопентил]-1,9-дигидро-

6Н-пурин-6-он

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: энтекавира 0,5 мг или 1,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 120,5 мг или 241,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 65,0 мг

или 130,0 мг, кросповидон 8,0 мг или 16,0 мг, повидон 5,0 мг или 10,0 мг, магния стеарат 1,0 мг или 2,0 мг, краситель опадри белый 6,0 мг – таблетки 0,5 мг или краситель опадри розовый 12,0 мг – таблетки 1,0 мг.

Состав красителя Оnадри белый: титана диоксид, гипромеллоза 6сР, гипромеллоза 3сР, макрогол 400, полисорбат 80.

Состав красителя Оnадри розовый: гипромеллоза 6сР, титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид красный (ЕI72, CFR21).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,5 мг: треугольные таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с маркировкой “BMS” на одной стороне и “1611” на другой стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1,0 мг: треугольные таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с маркировкой “BMS” на одной стороне и “1612” на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Противовирусное средство.

Код АТХ: J05AF10

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении HBV полимеразы. Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (TФ), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 часов.

Внутриклеточная концентрация TФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня “плато”.

Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-TФ, энтекавира-TФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК.

Энтекавира-TФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз a, b и γ с Ki 18–40 мкM. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-TФ и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении полимеразы γ и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Фармакокинетика

Абсорбция.

У здоровых людей энтекавир быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме определяется через 0,5–1,5 часа.

При повторном приеме энтекавира в дозе от 0,1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение максимальной концентрации (Cmax) и площади под кривой “концентрация – время” (AUC).

Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь один раз в день, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза.

Максимальная (Cmax) и минимальная (Cmin) концентрации в плазме в равновесном состоянии составляли 4,2 и 0,3 нг/мл, соответственно, при приеме 0,5 мг, и 8,2 и 0,5 нг/мл, соответственно, при приеме 1 мг. При приеме внутрь 0,5 мг энтекавира с пищей с высоким содержанием жира или с легкой пищей отмечалось минимальная задержка всасывания (1-1,5 часа при приеме с пищей и 0,75 часа при приеме натощак), снижение Cmax на 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

Распределение.

Оцениваемый объем распределения энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Энтекавир примерно на 13% связывается с белками сыворотки человека in vitro.

Метаболизм и выведение.

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором ферментов системы CYP450. После введения меченного 14С-энтекавира людям и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

После достижения максимального уровня концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом период полувыведения составлял 128-149 часов. При приеме один раз в день происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 раза, то есть эффективный период полувыведения составил примерно 24 часа.

Энтекавир выделяется главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче

определяется 62% –73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Показания к применению

Хронический гепатит В у взрослых с:

– компенсированным поражением печени и наличием вирусной репликации, повышения уровня активности сывороточных

трансаминаз (аланинаминотрансфераза, АЛТ; или аспартатаминотрансфераза, АСТ) и гистологических признаков воспалительного процесса в печени и/или фиброза,

– декомпенсированным поражением печени.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.

– Детский возраст до 18 лет.

– Редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

БАРАКЛЮД должен приниматься во время беременности, только если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск для плода.

Данных о проникновении энтекавира в женское молоко нет. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Энтекавир следует принимать внутрь натощак (то есть, не менее чем через 2 часа после еды и не позднее, чем за 2 часа до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза энтекавира для пациентов с компенсированным поражением печени составляет 0,5 мг один раз в день.

Резистентным к ламивудину пациентам (то есть, пациентам в анамнезе с виремией вирусом гепатита В,

сохраняющейся на фоне терапии ламивудином, или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину) рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день.

Пациентам с декомпенсированным поражением печени рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Клиренс энтекавира уменьшается при снижении клиренса креатинина. Рекомендуется коррекция дозы энтекавира пациентам с клиренсом креатинина

Источник: https://medi.ru/instrukciya/baraklyud_1785/

БАРАКЛЮД

Клинико-фармакологическая группа

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, треугольные, с маркировкой “BMS” на одной стороне и “1611” на другой стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 120.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 65 мг, кросповидон – 8 мг, повидон – 5 мг, магния стеарат – 1 мг, краситель Opadry белый (титана диоксид, гипромеллоза 6cP, гипромеллоза 3cP, макрогол 400, полисорбат 80) – 6 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, треугольные, с маркировкой “BMS” на одной стороне и “1612” на другой стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 241 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 130 мг, кросповидон – 16 мг, повидон – 10 мг, магния стеарат – 2 мг, краситель Opadry розовый (гипромеллоза 6сР, титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид красный (Е172, CFR21)) – 12 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат, является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV). Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата, имеющего внутриклеточный период полужизни 15 ч.

Внутриклеточная концентрация энтекавира трифосфата прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня “плато”.

Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-трифосфат, энтекавира трифосфат ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: 1) прайминг HBV полимеразы, 2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и 3) синтез позитивной нити HBV ДНК.

Энтекавира трифосфат является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, β и δ с Ki 18-40 мкМ. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира трифосфата и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Фармакокинетика

Всасывание

У здоровых людей абсорбция энтекавира быстрая, Cmax в плазме крови определяется через 0.5-1.5 ч. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0.1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение Cmax и AUC. Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 раз/сут, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза.

Cmax и Cmin в плазме в равновесном состоянии составляли 4.2 и 0.3 нг/мл соответственно при приеме препарата в дозе 500 мкг, 8.2 и 0.5 нг/мл, соответственно, при приеме в дозе 1 мг. При приеме внутрь энтекавира в дозе 500 мкг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1.5 ч при приеме с пищей и 0.

75 ч при приеме натощак), снижение Cmax на 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

Распределение

Vd энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани.

Связывание энтекавира с белками плазмы человека in vitro составляет около 13%.

Метаболизм

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором изоферментов системы P450. После введения меченого 14С-энтекавира человеку и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

Выведение

После достижения Cmax концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом T1/2 составлял 128-149 ч. При приеме 1 раз/сут происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 раза, то есть эффективный T1/2 составил примерно 24 ч.

Энтекавир выводится главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Показания

Хронический гепатит В у взрослых с:

— компенсированным поражением печени и наличием вирусной репликации, повышения уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) и гистологических признаков воспалительного процесса в печени и/или фиброза;

— декомпенсированным поражением печени.

Противопоказания

— возраст до 18 лет;

— редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

Препарат следует принимать внутрь натощак (т.е. не менее чем через 2 ч после еды и не позднее, чем за 2 ч до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза препарата Бараклюд с компенсированным поражением печени составляет 500 мкг 1 раз/сут.

При наличии резистентности к ламивудину (т.е. при указании в анамнезе на виремию вирусом гепатита В, сохраняющуюся на фоне терапии ламивудином, или в случае подтвержденной резистентности к ламивудину) рекомендуется назначать энтекавир в дозе 1 мг 1 раз/сут.

Пациентам с декомпенсированными поражениями печени препарат назначают в дозе 1 мг 1 раз/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс энтекавира уменьшается при снижении КК. При КК

Источник: https://health.mail.ru/drug/baraclude/