Габагамма – инструкция по применению, показания, аналоги, противопоказания, действие

Габагамма инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Противоэпилептическое средство. Препарат: ГАБАГАММА®

Активное вещество препарата: gabapentin

Кодировка АТХ: N03AX12КФГ: Противосудорожный препаратРегистрационный номер: ЛСР-002222/07Дата регистрации: 17.12.07

Владелец рег. удост.: WORWAG PHARMA GmbH & Co. KG {Германия}

Форма выпуска Габагамма, упаковка препарата и состав

Капсулы твердые желатиновые, №3, белого цвета; содержимое капсул — порошок белого цвета.

1 капс.габапентин

100 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, желатин, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, №1, желтого цвета; содержимое капсул — порошок белого цвета.

1 капс.габапентин

300 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, желатин, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, №0, оранжевого цвета; содержимое капсул — порошок белого цвета.

1 капс.габапентин

400 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, желатин, титана оксид, железа оксид желтый, железа оксид красный.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Габагамма

Противоэпилептическое средство. По химической структуре имеет сходство с GABA, выполняющей функцию тормозного медиатора в ЦНС.

Полагают, что механизм действия габапентина отличается от других противосудорожных средств, действующих через синапсы GABA (включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарства GABA).

В исследованиях in vitro показано, что габапентин характеризуется наличием нового пептидного места связывания в тканях мозга крыс, включая гиппокамп и кору головного мозга, которое может иметь отношение к противосудорожной активности габапентина и его производных.

Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими обычными препаратами и нейромедиаторными рецепторами в мозге, в т.ч. с GABAA-, GABAB-, бензодиазепиновыми рецепторами, рецепторами глютамата, глициновыми или N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторами.

Окончательно механизм действия габапентина не установлен.

Фармакокинетика препарата

Габапентин абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Прием одновременно с пищей (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает влияния на фармакокинетику габапентина.

Габапентин не связывается с белками плазмы и имеет Vd 57.7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет 20% от соответствующих Css в плазме в конце интервала дозирования.

Габапентин выводится только почками. Признаков биотрансформации габапентина в организме человека не обнаружено. Габапентин не индуцирует оксидазы, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Выведение препарата лучше всего описывается с помощью линейной модели. T1/2 не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч.

Клиренс габапентина снижается у лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек. Константа скорости выведения, плазменный и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе.

Значения концентраций габапентина в плазме у детей были сходны с взрослыми.

Показания к применению:

Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте старше 18 лет; монотерапия парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет; в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 года и старше.

Дозировка и способ применения препарата

Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.

Побочное действие Габагамма:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, головокружение, дизартрия, повышенная нервная возбудимость, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, судороги, амблиопия, диплопия, гиперкинезия, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, тревога, враждебность, нарушение походки.

Со стороны пищеварительной системы: изменение окрашивания зубов, диарея, повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, анорексия, гингивит, боли в животе, панкреатит, изменения функциональных проб печени.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, снижение числа лейкоцитов, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, кашель, пневмония.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, переломы костей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, проявления вазодилатации.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевых путей, недержание мочи.

Аллергические реакции: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Дерматологические реакции: мацерация кожи, акне, зуд, сыпь.

Прочие: боли в спине, усталость, периферические отеки, импотенция, астения, недомогание, отечность лица, увеличение массы тела, случайная травма, астения, гриппоподобный синдром, колебания содержания глюкозы в крови, у детей — вирусная инфекция, средний отит.

Противопоказания к препарату:

Повышенная чувствительность к габапентину.

Применение при беременности и лактации

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения габапентина при беременности и в период лактации у человека не проводилось. При необходимости применения при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Габапентин выделяется с грудным молоком. При применении в период лактации характер действия габапентина на грудного ребенка не установлен.

Особый указания по применению Габагамма

Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать судорожный статус. В случае необходимости снижать дозу, отменять габапентин или заменять его на альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели.

Габапентин не является эффективным средством для лечения абсансных судорожных припадков.

При совместном применении с другими противосудорожными средствами были зарегистрированы ложно-положительные результаты теста определения белка в моче. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислоты.

Пациентам с нарушениями функции почек, а также больным, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования.

Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса.

Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Эффективность и безопасность монотерапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

До определения индивидуальной реакции на лечение пациент должен воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие Габагамма с другими препаратами

При одновременном применении с антацидами уменьшается всасывание габапентина из ЖКТ.

При одновременном применении с фелбаматом возможно увеличение T1/2 фелбамата.

При одновременном применении описан случай повышения концентрации фенитоина в плазме крови.

• Светлана
• Распечатать

Источник: https://medistok.ru/g/1418-gabagamma-instrukcija-po-primeneniju.html

Габагамма: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

1 капсула 100 мг содержит: активное вещество: габапентин 100 мг, вспомогательные вещества:

лактоза безводная, кукурузный крахмал, тальк, желатин, титана диоксид (Е171).

1 капсула 300 мг содержит: активное вещество: габапентин 300 мг, вспомогательные вещества:

лактоза безводная, кукурузный крахмал, тальк, желатин, титана диоксид (Е171), оксид железа желтый.

1 капсула 400 мг содержит: активное вещество: габапентин 400 мг, вспомогательные вещества:

лактоза безводная, кукурузный крахмал, тальк, желатин, титана диоксид (Е171), оксид железа желтый, оксид железа красный.

Описание

капсулы 100 мг: твердые желатиновые капсулы белого цвета.

капсулы 300 мг: твердые желатиновые капсулы желтого цвета, капсулы 400 мг: твердые желатиновые капсулы оранжевого цвета.

Точный механизм действия габапентина неизвестен.

По структуре габапентин подобен нейротрансмиттеру ГАМК (гамма – аминомасляная кислота), однако, механизм действия отличается от механизма действия других веществ, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, таких как вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК – трансферазы, ингибиторы захвата

ГАМК, агонисты ГАМК и ГАМК-предшественники. В исследованиях in vitro с радиоактивным габапентином в мозговой ткани у крыс, включающей неокортекс и гиппокамп, был определен новый пептид-связывающий фрагмент, который, возможно, имеет отношение к противосудорожной и аналитической активности габапентина и его структурных производных.

Г абапентин связывается с дополнительной субъединицей (альфа2-дельта-протеин) вольтаж-зависимых кальциевых каналов.

Габапентин в терапевтической концентрации не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттерными рецепторами мозга, включая ГАМКд, ГАМКв, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или 1М-метил-В- аспартата рецепторы.

Габапентин не взаимодействовал in vitro с натриевыми каналами, отличаясь тем самым от фенитоина и карбамазепина. В некоторых тестовых системах in vitro габапентин частично уменьшал эффекты агониста глутамата N-метил-Б-аспартата (NMDA). Это достигалось лишь при концентрации препарата более чем 100 мкмоль, что недостижимо в условиях in vivo.

Габапентин несколько уменьшает выделение моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro. Назначение габапентина крысам увеличивает обмен ГАМК в некоторых участках головного мозга; подобный эффект описан для вальпроата натрия, но для других отделов головного мозга.

Клиническая значимость данных эффектов пока не установлена.

У животных габапентин проникал в головной мозг и предотвращал индуцированные максимально переносимым электрошоком судороги, а также судороги, вызываемые конвульсантами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, и судороги, обусловленные генетическими факторами.

Клинические исследования по вспомогательной терапии парциальных судорог у детей от 3-х до 12 лет показали значительное, но статистически недостоверное различие в частоте получения ответов у 50% исследуемых в пользу габапентина, по сравнению с плацебо.

После перорального приема максимальная концентрация (Стах) габапентина в плазме крови достигается в течение 2-3 часов.

Существует тенденция к снижению биодоступности габапентина (часть препарата, которая всосалась) при увеличении дозы препарата. Абсолютная биодоступность габапентина при приеме капсул 300 мг составляет 60%.

Прием пищи, в том числе жирной, не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику габапентина.

Повторное назначение не влияет на фармакокинетику габапентина. Хотя плазменная концентрация препарата в рамках клинических исследований варьировала от 2 мкг/мл до 20 мкг/мл, данная величина не определяла эффективность и безопасность препарата.

Распределение

Габапентин не связывается с белками плазмы. Объем распределения препарата составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в спинномозговой жидкости пациентов с эпилепсией составляет примерно 20% от равновесной плазменной концентрации. Габапентин проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Метаболизм габапентина в организме человека до конца не известен. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Выведение

Габапентин выводится почками в неизмененном виде. Время полувыведения габапентина не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 часов.

У взрослых пациентов и пациентов с нарушением функции почек плазменный клиренс габапентина снижен. Константа скорости элиминации, плазменный клиренс, почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Г абапентин элиминируется из плазмы с помощью гемодиализа. Пациентам с нарушением функций почек или находящимся на гемодиализе рекомендуется пересмотр дозы препарата.

Фармакокинетика габапентина у детей оценивалась у 50 здоровых добровольцев в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В целом, при расчете дозы на кг веса (мг/кг), плазменная концентрация габапентина у детей старше 5 лет подобна таковой у взрослых.

Показания к применению

Эпилепсия:

Габапентин применяется у взрослых и детей 6 лет и старше в качестве дополнительной терапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без.

Габапентин применяется у взрослых и подростков 12 лет и старше в качестве монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без.

Периферическая нейропатическая боль:

Габапентин показан к применению при лечении периферической нейропатической боли (например, при болезненной диабетической нейропатии или при постгерпетической невралгии) у взрослых пациентов.

Гиперчувствительность к активному компоненту препарата (габапентин) или к вспомогательным веществам.

Острый панкреатит.

Детский возраст до 6 лет.

Беременность и период лактации

Общие риски эпилепсии и противоэпилептической терапии

Риск врожденной патологии потомства матерей, получавших лечение при эпилепсии, увеличивается за счет факторов 2 и 3. Наиболее часто сообщалось о развитии «заячьей» губы, нарушения строения сердца и нервной трубки. Многокомпонентная противоэпилептическая терапия может ассоциироваться с большим риском структурных нарушений, по сравнению с монотерапией.

Это объясняет максимальное стремление применять режимы монотерапии, где это возможно. Всем беременным женщинам и женщинам детородного возраста, которым необходимо проведение противоэпилептической терапии, перед ее началом необходимо обеспечить консультацию специалиста. При планировании беременности необходимо еще раз пересмотреть необходимость назначения противоэпилептическои терапии.

Резкое прекращение приема противоэпилептических препаратов недопустимо, так как это может привести к возникновению судорог и существенно навредить здоровью матери и ребенка. Задержка развития детей от матерей с эпилепсией наблюдается редко.

Невозможно дифференцировать, является ли задержка развития следствием генетических нарушений, социальных факторов, эпилепсии у матери или приема ею противоэпилептических препаратов.

Риск, связанный с терапией габапентином

Адекватных данных по применению габапентина у беременных женщин нет. Исследования на животных показали наличие у препарата токсичности в отношении репродуктивной системы. Потенциальный риск для человека не известен.

Габапентин не должен использоваться во время беременности, если только потенциальная польза для матери явно превышает возможный риск для плода.

Нет единого заключения о том, способен ли габапентин, принимаемый женщинами во время беременности по поводу эпилепсии, повышать риск развития врожденной патологии у потомства.

Габапентин выделяется с грудным молоком. Так как влияние препарата на грудных детей не изучено, назначение габапентина кормящим женщинам должно производиться с осторожностью. Применение габапентина у кормящих женщин оправдано только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для младенца.

Для перорального применения.

Габапентин может приниматься вместе с едой или отдельно от нее, капсулу следует проглатывать целиком и запить достаточным количеством жидкости (стакан воды).

При начальном использовании препарата, независимо от показаний, применяется титрование дозы, схема которого представлена в Таблице 1. Данная схема рекомендована для взрослых и подростков 12 лет и старше. Схема дозирования для детей младше 12 лет представлена отдельно.

Отмена габапентина

Отмена габапентина также должна производиться постепенно, независимо от показаний, в течение, как минимум, 1 недели.

Эпилепсия

Обычно лечение эпилепсии длительное. Оптимальная доза устанавливается врачом, в зависимости от эффекта и индивидуальной переносимости.

Взрослые и подростки (старше 12 лет)

Эффективные дозы при эпилепсии (в клинических исследованиях) от 900 до 3600 мг/сут. Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в Таблице 2, либо с дозы 300 мг 3 раза в день в 1-й день.

Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности доза может увеличиваться по 300 мг/день каждые 2 – 3 дня до максимальной – 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина.

Наиболее короткий срок достижения дозы 1800 мг/сут – 1 неделя, 2400 мг/сут – 2 недели, 3600 мг – 3 недели.

В долгосрочных открытых клинических исследованиях доза 4800 мг/сут хорошо переносилась пациентами. Суточная доза должна делиться на 3 приема. Максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов во избежание перерывов в противосудорожной терапии и предупреждения возникновения судорог.

Дети в возрасте б лет и старше.

 Стартовая доза препарата должна составлять 10-15 мг/кг/сут. Эффективная доза должна быть достигнута титрованием препарата в течение 3-х дней. Эффективная доза габапентина у детей 6 лет и старше составляет 2 5 – 3 5 мг/кг/сут. Доказано, что доза 50 мг/кг/сут хорошо переносилась пациентами в рамках долгосрочных клинических исследований. Суточная доза должна быть разделена на равные части (прием 3 раза в сутки); максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов.

Необходимости в мониторинге уровня габапентина в сыворотке крови нет. Габапентин может применяться в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами без боязни изменения концентрации препаратов в плазме.

Периферическая нейропатическая боль Взрослые

Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в Таблице 1. Стартовая доза 900 мг/сут. должна быть разделена на 3 приема. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности, доза может увеличиваться по 300 мг/день каждые 2-3 дня до максимальной – 3600 мг/сут.

Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Наиболее короткий срок достижения дозы 1800 мг/сут -1 неделя, 2400 мг/сут – 2 недели, 3600 мг/сут – 3 недели.

Эффективность и безопасность габапентина в лечении периферической нейропатической боли (например, болезненной диабетической нейропатии или постгерпетической невралгии) не изучалось в рамках долгосрочных клинических исследований (длительностью более 5 месяцев).

Если пациенту требуется более длительное (более 5 месяцев) лечение габапентином по поводу нейропатической боли, перед продолжением терапии врач должен оценить клинический статус пациента.

Применение у особых групп пациентов  

Пациентам с тяжелым общим состоянием или определенными отягчающими факторами (низкая масса тела, состояние после трансплантации и т.п.) титрование следует проводить медленнее, либо уменьшая шаговую дозу, либо удлиняя интервалы между увеличением дозы.

Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)

Пациентам пожилого возраста иногда требуется индивидуальный подбор дозы в связи с возможным уменьшением почечной функции (см. Таблицу 2). У пациентов старшего возраста чаще наблюдается развитие сонливости, периферических отеков и астении. Применение у пациентов с почечной недостаточностью.

Пациентам с выраженной почечной недостаточностью и/или пациентам на гемодиализе требуется индивидуальный подбор дозы препарата (см. Таблицу 2). Для этих пациентов чаще применяются капсулы габапентина по 100 мг.

Применение у патентов на гемодиализе

Для пациентов с анурией, находящихся на гемодиализе, и никогда ранее не получавших габапентин, насыщающая доза препарата должна составлять 300 – 400 мг. После насыщающей дозы пациентам на гемодиализе препарат дается по 200 – 300 мг каждые 4 часа гемодиализа. В дни, свободные от гемодиализа, габапентин принимать нельзя.

Поддерживающая доза габапентина для пациентов на гемодиализе определяется на основе рекомендаций, представленных в Таблице 2. В дополнение к поддерживающей дозе пациентам на гемодиализе рекомендован прием 200 – 300 мг препарата каждые 4 часа.

Побочное действие

В ходе исследований по терапии эпилепсии (в качестве дополнительной терапии или монотерапии) и нейропатической боли были отмечены следующие побочные реакции (приведены с учетом их частоты): очень частые (> 1/10), частые (>1/100 – 1/1000 – 1/10,000 –

Источник: https://apteka.103.by/gabagamma-instruktsiya/

Лекарственный препарат ГАБАГАММА, инструкция по применению, противопаказания

GABAGAMMA – латинское название лекарственного препарата ГАБАГАММА

Владелец регистрационного удостоверения:
WÖRWAG PHARMA GmbH & Co. KG

Произведено:
ARTEZAN PHARMA GmbH & Co. KG

N03AX12 (Gabapentin)

Аналоги препарата ГАБАГАММА по кодам АТХ:

ГАБАПЕНТИН ГАПЕНТЕК КАТЭНА КОНВАЛИС НЕЙРОНТИН ТЕБАНТИН

Перед использованием препарата ГАБАГАММА вы должны проконсультироваться с врачом.Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

ГАБАГАММА: Клинико-фармакологическая группа

02.011 (Противосудорожный препарат)

ГАБАГАММА: Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, №3, белого цвета; содержимое капсул — порошок белого цвета.

1 капс.
габапентин	100 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, желатин, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, №1, желтого цвета; содержимое капсул — порошок белого цвета.

1 капс.
габапентин	300 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, желатин, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, №0, оранжевого цвета; содержимое капсул — порошок белого цвета.

1 капс.
габапентин	400 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, желатин, титана оксид, железа оксид желтый, железа оксид красный.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

ГАБАГАММА: Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат.

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами (вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA). Не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA.

Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли.

Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABAА, GABAВ, бензодиазепиновые, глутаматные и глициновые NMDA-рецепторы.

В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

ГАБАГАММА: Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

Распределение и метаболизм

Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата.

Габапентин практически не связывается с белками плазмы (

Не подвергается метаболизму. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Выведение

Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. Т1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет 5-7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Габапентин выводится исключительно почками в неизмененном виде.

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и у пациентов с нарушением функции почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорционально КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.

ГАБАГАММА: Дозировка

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

У ослабленных больных, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, с низкой массой тела и после трансплантации органов, повышение дозы следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 мг.

При болевом синдроме при диабетической невропатии, постгерпетической невралгии взрослым назначают в начальной дозе 900 мг/сут в 3 приема равными дозами.

При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной – 3600 мг/сут.

Лечение также можно начинать, постепенно увеличивая дозу в течение первых трех дней по следующей схеме: 1-й день — 300 мг 1 раз/сут; 2-й день — по 300 мг 2 раза/сут; 3-й день — по 300 мг 3 раза/сут.

В составе комплексной терапии парциальных судорог для взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше эффективная доза препарата составляет от 900 мг/сут до 3600 мг/сут.

Терапию можно начать с дозы по 300 мг 3 раза/сут в 1-й день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут с разделением на 3 приема в равных дозах.

Во избежание возобновления судорог максимальный интервал между приемами при назначении препарата 3 раза/сут не должен превышать 12 ч.

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Препарат Габагамма® можно применять в комбинации с другими противосудорожными средствами без учета изменения его концентрации или концентрации других противоэпилептических препаратов в плазме.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы габапентина в соответствии с таблицей.

* — назначают по 300 мг через день.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем — по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

У ослабленных больных, а также при тяжелом общем состоянии, у пациентов с низкой массой тела и после трансплантации органов повышение дозы препарата Габагамма® следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 мг.

КК (мл/мин)Суточная доза (мг/сут) при 3-кратном приеме>80900-360050-79600-180030-49300-90015-29150*-600

150*-300

ГАБАГАММА: Передозировка

Симптомы: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

ГАБАГАММА: Лекарственное взаимодействие

При приеме морфина за 2 ч до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с повышением болевого порога (холодовой прессорный тест).

Клиническое значение данного эффекта не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись.

Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

ГАБАГАММА: Беременность и лактация

Данные о применении препарата Габагамма® при беременности отсутствуют, поэтому габапентин следует назначать беременным только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и новорожденного (пороки развития, замедление умственного и физического развития).

Габапентин выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

ГАБАГАММА: Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, повышение АД, сердцебиение.

Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха, панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: пурпура (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, гиперкинезы, мышечная дискинезия и дистония, хореоатетоз, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, дизартрия, атаксия, нистагм, парестезии, судороги, спутанность сознания, повышенная утомляемость, астения, амнезия, депрессия, нарушение мышления, враждебность, эмоциональная лабильность, бессонница, тревога, сонливость, галлюцинации.

Со стороны дыхательной системы: пневмония, бронхит, одышка, респираторные инфекции, кашель, фарингит, ринит.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекция мочевых путей, недержание мочи, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия, шум в ушах, отит.

Дерматологические реакции: акне, кожный зуд, кожная сыпь, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: лихорадка, вирусная инфекция, увеличение массы тела, периферические отеки, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации, импотенция.

ГАБАГАММА: Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

ГАБАГАММА: Показания

• взрослые: болевой синдром при диабетической невропатии,
• постгерпетическая невралгия;
• взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше: в составе комплексной терапии парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее.

ГАБАГАММА: Противопоказания

• острый панкреатит;
• наследственная недостаточность галактозы,
• дефицит лактазы,
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью, при психотических заболеваниях.

ГАБАГАММА: Особые указания

Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у пациентов с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.

Габапентин не считается эффективным средством для лечения абсансов.

Пациентам, которым необходима совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом следует обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза препарата Габагамма® или доза морфина должны быть адекватно снижены.

При добавлении препарата Габагамма® к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций.

ГАБАГАММА: Применение при нарушении функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы габапентина в соответствии с таблицей.

КК (мл/мин)Суточная доза (мг/сут) при 3-кратном приеме>80900-360050-79600-180030-49300-90015-29150*-600

150*-300

ГАБАГАММА: Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

ГАБАГАММА: Регистрационные номера

 капс. 100 мг: 20, 50 или 100 шт. ЛСР-002222/07 (2017-12-07 – 0000-00-00) капс. 400 мг: 20, 50 или 100 шт. ЛСР-002222/07 (2017-12-07 – 0000-00-00) капс. 300 мг: 20, 50 или 100 шт. ЛСР-002222/07 (2017-12-07 – 0000-00-00)

Источник: http://drugfinder.ru/drug/gabagamma/

Габагамма: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Капсулы 100 мг, 300 мг, 400мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – габапентин 100 мг, 300 мг или 400 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, кукурузный крахмал, тальк,

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (E 172) (для дозировки 300 мг и 400 мг), железа оксид красный (Е 172) (для дозировки 400 мг).

Твердые желатиновые капсулы, размер № 3, матово-белого цвета, заполненные порошком белого цвета (для дозировки 100 мг).

Твердые желатиновые капсулы, размер № 1, матово-желтого цвета, заполненные порошком белого цвета (для дозировки 300 мг).

Твердые желатиновые капсулы, размер № 0, матово-оранжевого цвета, заполненные порошком белого цвета (для дозировки 400 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты. Противоэпилептические препараты другие. Габапентин.

Код АТХ N03AX12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая. Биодоступность не пропорциональна дозе: при увеличении дозы снижается и составляет при дозе 300 мг – 60%, при 1600 мг – 30% соответственно. Абсолютная биодоступность – 60% (капсулы). Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. TCmax – 2-4 ч.

Концентрации в плазме пропорциональны дозе. Cmax – 4,02 мкг/мл при применении в дозе 300 мг каждые 8 ч и 5,50 мкг/мл – при дозе 400 мг. Проходит через гематоэнцефалический барьер, поступает в грудное молоко. Объем распределения – 57,7 л.

У больных эпилепсией концентрации в спинномозговой жидкости составляют примерно 20% от соответствующих равновесных концентраций препарата в плазме.

Связь с белками плазмы – очень низкая (менее 5%). Практически не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственного средства. Выводится почками. Выведение из плазмы имеет линейную зависимость. T1/2 – в среднем 5-7 ч, не зависит от дозы.

Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы методом гемодиализа.

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек, T1/2 при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин – 52 ч.

Фармакокинетика не меняется при повторном применении.

Фармакодинамика

Габагамма®– противосудорожное средство. В терапевтических концентрациях не связывается с рецепторами ГАМК a и b, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми, N-метил-D-аспартатными рецепторами. Проявляет высокую активность в отношении рецепторов головного мозга.

In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, через которые может быть опосредована противосудорожная активность габапентина и его производных.

– эпилепсия (в составе комплексной терапии)

– диабетическая нейропатия

– постгерпетическая невралгия

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.
Эпилепсия

Эффективная дозировка составляет 900-3600 мг в день.

Взрослые и подростки

Лечение начинается с применения дозы в 300 мг. Увеличение дозировки может быть произведено по двум схемам:

1. Основная схема

Утренняя доза	Дневная доза	Вечерняя доза
1-й день (300 мг габапентина/день)	300 мг
2-й день (600 мг габапентина/день)	300 мг	300 мг
3-й день (900 мг габапентина/день)	300 мг	300 мг	300 мг

2. Применение начальной дозы три раза в день по 300 мг.

После этого может быть произведено повышение дневной дозы до 1200 мг с делением на три отдельные дозы, и в случае необходимости повышать дозы этапами по 300 мг до максимальной дозировки.

Временной интервал между вечерней и последующей утренней дозами не должен превышать 12 часов во избежание возникновения новых приступов.

Диабетическая нейропатия и постгерпетическая невралгия

Обычная доза составляет 1800 – 2400 мг в день.

Максимальная – 3600 мг в день.

Взрослые:

Лечение начинается с дозы 300мг согласно основной схеме (смотри выше).

После этого дозировка может повышаться в течение одной недели до 1800 мг в день, с распределением на три отдельные дозы.

В течение следующей недели по мере потребности дозировка может быть повышена до 2400 мг в день с распределением на три отдельные дозы.

В случае необходимости может быть произведено дальнейшее повышение дозы поэтапно по 300 мг в день с распределением на три отдельных дозы вплоть до достижения максимальной дозировки в 3600 мг в день.

Повышение дозировки до обеспечения поддерживающей дозы должно производиться медленно. Временной интервал между вечерней и утренней дозами не должен превышать 12 часов.

Пациенты пожилого возраста и пациенты со сниженной функцией почек

Для пациентов со сниженной функцией почек рекомендуется использование пониженной дозы. Поскольку у пациентов пожилого возраста функция почек может быть ограничена, для этих пациентов также может быть необходима координация дозировки.

Рекомендуется использование следующих дозировок:

Клиренс креатинина (мл/мин)	Общая дневная дозировка (мг)1
> 80	900 – 3600
50 – 79	600 – 1800
30 – 49	300 – 900
15 – 29	1502 – 600
< 15	1502 – 300

1) Общая дневная доза должна быть распределена на три отдельных приема

2) 300 мг каждый 2-й день

Пациенты под гемодиализом:

Вначале назначается исходная доза 300-400 мг, а затем поддерживающая доза в объеме 200-300 мг после примерно 4-часового гемодиализа. В дни свободные от диализа габапентин не принимается

Пациенты группы высокого риска:

У пациентов с плохим общим состоянием, низким весом тела или у пациентов после трансплантации органов и т.д. повышение дозировки должно производиться постепенно с дозой 100 мг.

Побочные действия

– симптомы вазодилатации или повышение артериального давления (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами)

– диспепсия, метеоризм, анорексия, гингивит (при назначении совместно с

другими противоэпилептическими средствами)

– сонливость, головокружение, атаксия, нистагм (дозозависимый),

повышенная утомляемость, тремор, дизартрия, повышенная нервная

возбудимость

– нарушение зрения (диплопия, амблиопия), звон в ушах

– пурпура, увеличение массы тела

Редко

– тошнота, рвота, боль в животе, повышение аппетита

– миалгия, артралгия, боль в спине (при назначении совместно с другими

противоэпилептическими средствами)

– головная боль, амнезия, депрессия

– ринит, фарингит, кашель, пневмония (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами)

Крайне редко

– сухость во рту или глотке, запоры или диарея, панкреатит, повышение

активности “печеночных” трансаминаз

– нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии

(дозозависимые), астения, недомогание, гиперкинезия; усиление, гипо- или арефлексия, тревожность, враждебность

– бессонница (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами)

– недержание мочи, снижение потенции, инфекция мочевых путей

– лейкопения

– серьезные аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, зуд, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, алопеции)

– периферические отеки, изменение цвета эмали зубов, акне, отек лица, губ и языка

– пожелтение кожи и/или склер глаз

– колебания гликемии в крови у больных сахарным диабетом

– повышенная ломкость костей (при назначении совместно с другими

противоэпилептическими средствами)

– непроявляемые ранее кровоподтеки и кровотечения

– сильно выраженная утомляемость и слабость

– неожиданные мышечные боли

– частые инфекции

– гиперчувствительность к активному компоненту препарата (габапентин) или к вспомогательным веществам

острый панкреатит

беременность и период лактации

детский возраст до 6 лет

непереносимость лактозы, лактазная недостаточность Лаппа, глюкозо – галактозная мальабсорбция

Лекарственные взаимодействия

Возможно совместное применение с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал), с пероральными контрацептивными лекарственными средствами (содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол); препаратами, блокирующими канальцевую секрецию (снижают выведение габапентина почками). Антациды (содержащие Al3+ и Mg2+) снижают биодоступность габапентина примерно на 20% (рекомендуется принимать через 2 ч после приема антацида).

Миелотоксические лекарственные средства – усиление гематотоксичности (лейкопении).

Особые указания

В случае необходимости снижать дозу, отменять препарат или заменять его на альтернативное лекарственное средство следует постепенно, в течение минимум 1 недели.

Суицид / мысли о суициде или клиническое ухудшение

При лечении противоэпилептическими лекарственными средствами у больных могут наблюдаться депрессия и изменения настроения. Пациентов следует внимательно наблюдать с целью своевременного выявления признаков депрессии и/или суицидальных мыслей и поведения. При появлении признаков депрессии и/или суицидальных мыслей и поведения пациентам следует немедленно обратиться к врачу.

Предозировка Габагаммы® особенно, в сочетании с приемом других препаратов, угнетающих ЦНС, может приводить к коме.

Необходим контроль уровня сахара в крови у больных сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы противодиабетического препарата.

Больного следует подвергнуть тщательному обследованию (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита. При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение Габагаммой®.

Неэффективен для лечения малых эпилептических припадков.

В случае появления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом.

При лечении противоэпилептическими лекарственными средствами у больных очень редко могут наблюдаться серьезные аллергические реакции с кожной сыпью и эозинофилией, симптомы DRESS-синдрома, тяжесть которых связана с поражением внутренних органов. В этих случаях системные стериоды/кортикостероиды быстро облегчают кожные симптомы.

Важно отметить, что ранее проявление гиперчувствительности, как например, лихорадка или лимфаденопатия могут присутствовать, даже если внешне сыпь не проявляется. Если подобные признаки или симптомы проявились, состояние пациента нуждается в немедленной оценке.

Применение Габагаммы®должно быть прекращено, если не установлена другая альтернативная этиология причины появления указанных признаков и симптомов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы – головокружение, диарея, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия.
Лечение – симптоматическое, гемодиализ (при тяжелой хронической почечной недостаточности).

Форма выпуска и упаковка

Капсулы по 100 мг, 300 мг, 400 мг;

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

3 года

Не использовать препарат после даты указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель:

Каталент Германия Шорндорф ГмбХ, Германия, Шорндорф

Габагамма аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Источник: https://lek.103.ua/4063-gabagamma-instruktsiya/