Гемцитабин Медак (инструкция, применение, показания, противопоказания, действие)

Гемцитабин медак: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 200мг, 1000мг, 1500мг

Состав

Один флакон содержит:

активное вещество – гемцитабина гидрохлорида 227,7 мг, 1138,5 мг, 1707,8 мг эквивалентного 200 мг, 1000 мг, 1500 мг гемцитабина соответственно,

вспомогательные вещества: маннитол  200.0 мг/ 1000.0 мг/ 1500.0 мг, натрия ацетата тригидрат  20.73 мг/103.5 мг/ 155.5 мг, натрия гидроксид до рН 2.7-3.3 , кислота хлороводородная до рН 2.7-3.3 .

Белая или почти белая лиофилизированная масса

Фармакотерапевтическая группа 

Противоопухолевые препараты. Антиметаболиты. Пиримидиновые аналоги. Гемцитабин.

Код АТХ  L01BC05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальные значения концентрации гемцитабина в плазме, зафиксированные через 5 минут после окончания инфузии, составляют от 3,2 до 45,5 мкг/мл. Концентрации гемцитабина в плазме, измеренные после введения препарата в дозе 1000 мг/м2 в течение 30 минут, держатся на уровне более 5 мкг/мл в течение 30 минут после окончания инфузии, и на уровне более 0,4 мкг/мл в течение последующего часа.

Распределение

Фармакокинетический анализ исследований с однократным и многократным введением доз показывает, что объем распределения в значительной степени зависит от пола. Связывание гемцитабина с белками плазмы незначительное. Период полувыведения варьирует в диапазоне от 42 до 94 минут в зависимости от возраста и пола.

Метаболизм

Гемцитабин быстро метаболизируется цитидиндезаминазой в печени, почках, крови и других тканях.

В реакциях внутриклеточного метаболизма гемцитабина переходит в моно-, ди- и трифосфаты гемцитабина, из которых ди- и трифосфаты гемцитабина являются активными. Эти внутриклеточные метаболиты не обнаруживаются ни в плазме, ни в моче.

Основной метаболит 2'-деокси-2', 2'-дифлуороуридин, не обладающий цитотоксической активностью, определяется в крови и в моче.

Выведение

Элиминация гемцитабина практически полностью завершается через 5-11 часов от начала введения препарата.  При введении один раз в неделю гемцитабин практически не накапливается в организме.

Системный клиренс варьирует от 29.2 л/ч/м2 до 92.2 л/ч/м2 в зависимости от пола и возраста. Скорость выделения у женщин примерно на 25% ниже, чем у мужчин. Скорость выделения, как для мужчин, так и для женщин с возрастом снижается. Для гемцитабина, вводимого в дозе 1000 мг/м2 в течение 30 минут, более низкая скорость выделения у женщин не требует снижения дозировки гемцитабина.

В течение недели после инфузии из организма выводится от 92 до 98% введенной дозы гемцитабина в основном в виде метаболита 2'-деокси-2', 2'-дифлуороуридина с мочой (99%)  и с фекалиями (1%). Менее 10% выводится в неизмененном виде.  Почечный клиренс составляет от 2 до7 л/ч/м2.

Комбинированное применение гемцитабина и паклитаксела

Комбинированное применение не приводит к изменению фармакокинетики гемцитабина и паклитаксела.

Комбинированное применение гемцитабина и карбоплатина

Комбинированное применение не приводит к изменению фармакокинетики гемцитабина.

Почечная недостаточность

Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (ОСФ от 30 мл/мин до 80 мл/мин) не оказывает значительного влияния на фармакокинетику гемцитабина.

Фармакодинамика

Гемцитабин медак проявляет выраженное цитотоксическое действие по отношению к различным культурам опухолевых клеток человека. Его действие является фазо-специфическим, т.е. гемцитабин в основном вызывает гибель клеток, находящихся на стадии синтеза ДНК (S-фаза) и, при определенных условиях, блокирует рост клеток в момент перехода от G1- к S-фазе.

Гемцитабин медак, являющийся пиримидиновым антиметаболитом, метаболизируется внутриклеточно при участии нуклеозидкиназы с образованием активных  метаболитов гемцитабина дифостата или  гемцитабина трифосфата.

Цитотоксический эффект Гемцитабина медак обусловлен ингибированием синтеза ДНК двумя различными путями с участием гемцитабина дифостата и гемцитабина трифосфата.

Вначале гемцитабина дифосфат ингибирует рибонуклеозидредуктазу, которая осуществляет специфический катализ реакций образования деоксицитидин трифосфатов, необходимых для синтеза ДНК.

Ингибирование гемцитабина дифосфатом данного фермента снижает общую концентрацию деоксинуклеозидов и, в особенности, деоксицитидин трифосфатов. На второй стадии гемцитабина трифосфат конкурирует с деоксицитидин трифосфатом при встраивании в ДНК (аутопотенциирование).

Сходным образом небольшое количество Гемцитабина медак может также включаться в состав РНК. Поэтому сниженная внутриклеточная концентрация деоксицитидин трифосфатов усиливает встраивание гемцитабина трифосфата в ДНК.

Эпсилон-ДНК полимераза не способна удалить гемцитабин медак и репарировать растущие цепи ДНК. После встраивания гемцитабина медак в ДНК в растущую цепь добавляется один дополнительный нуклеотид, после чего дальнейший синтез ДНК практически полностью ингибируется (скрытый обрыв цепи).

После встраивания в ДНК, Гемцитабин медак индуцирует запрограммированную клеточную гибель (апоптоз).

– местно-распространенный или метастатический рак мочевого пузыря в комбинации с цисплатином

– местно-распространенная или метастатическая аденокарцинома поджелудочной железы

– местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легких в качестве терапии первой линии (в комбинации с цисплатином или в режиме монотерапии у пожилых пациентов или пациентов с оценкой состояния 2 по шкале ВОЗ)

– рецидив местно-распространенной или метастатической эпителиальной карциномы яичников, развившийся, по меньшей мере, через 6 месяцев после завершения терапии первой линии препаратами платины (в комбинации с карбоплатином)

– неоперабельный локально рецидивирующий или метастатический рак молочной железы после адъювантной/неоадъювантной химиотерапии антрациклин-содержащими протоколами (в комбинации с паклитакселом)

Способ применения и дозы

Гемцитабин медак должен вводиться под контролем врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой химиотерапии.

Рекомендуемые дозировки

Рак мочевого пузыря

Доза гемцитабина медак составляет 1000 мг/м2 и вводится внутривенно капельно в течение 30 минут. Препарат должен вводиться в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного курса в комбинации с цисплатином.

Цисплатин в дозе 70 мг/м2 вводится сразу же после инфузии гемцитабина медак в 1-ый и 2-ой дни каждого 28-дневного курса. Затем данный четырехнедельный курс повторяют.

В зависимости от степени токсичности, развившейся у пациента, доза Гемцитабина медак может быть уменьшена в последующих курсах терапии или в течение уже начатого курса.

Рак поджелудочной железы

Рекомендуемая доза составляет 1000 мг/м2 и  вводится внутривенно капельно в течение 30 минут. Прием нужно повторять однократно каждую неделю до 7 недель, после чего следует сделать недельный перерыв. Последующие циклы должны состоять из однократных еженедельных введений последовательно в течение 3 из 4 недель. В зависимости от степени токсичности, развившейся у

пациента, доза Гемцитабина медак может быть уменьшена в последующих курсах терапии или в течение уже начатого курса.

Немелкоклеточный рак легких

Монотерапия

Рекомендуемая доза составляет 1000 мг/м2, вводится внутривенно капельно в течение 30 минут. Прием нужно повторять однократно каждую неделю в течение 3 недель, после чего следует сделать недельный перерыв.

Данный четырехнедельный цикл затем повторяют.

В зависимости от степени токсичности, развившейся у пациента, доза Гемцитабина медак может быть уменьшена в последующих курсах терапии или в течение уже начатого курса.

Комбинированное применение

Рекомендуемая доза составляет 1250 мг/м2 поверхности тела вводится внутривенно капельно в течение  30 минут в 1 и 8 дни цикла лечения (21 день). В зависимости от степени токсичности, развившейся у пациента, доза Гемцитабина медак может быть уменьшена в последующих курсах терапии или в течение уже начатого курса. Цисплатин используется в дозировке 75-100 мг/м2 один раз каждые 3 недели.

Рак молочной железы

Паклитаксел вводится в дозе 175 мг/м2  внутривенно капельно в течение 3 часов в 1-ый день 21-дневного курса.  Гемцитабин медак  вводится после паклитаксела внутривенно капельно в течение 30 минут в дозе  1250 мг/м2 в 1-ый и 8-ой день 21-дневного курса.

В зависимости от степени токсичности, развившейся у пациента, доза гемцитабина медак может быть уменьшена в последующих курсах терапии или в течение уже начатого курса.

Перед комбинированным введением гемцитабина и паклитаксела абсолютное количество гранулоцитов должно быть не ниже 1500 (х 106/л).

Рак яичников

При применении в комбинации с карбоплатином рекомендуется вводить Гемцитабина медак в дозе 1000 мг/м2 в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут в 1-ый и 8-ой дни каждого 21-дневного курса.

Карбоплатин применяют после гемцитабина в 1-ый день курса в дозе 4 мг/мл/мин.

В зависимости от степени токсичности, развившейся у пациента, доза гемцитабина медак может быть уменьшена в последующих курсах терапии или в течение уже начатого курса.

Мониторинг токсичности и изменение дозировки вследствие токсичности

Изменение дозировки вследствие негематологической токсичности

Для выявления негематологической токсичности необходимо проводить периодический физикальный осмотр и контроль функции печени и почек. В зависимости от степени токсичности, развившейся у пациента, доза Гемцитабина медак может быть уменьшена в последующих курсах терапии или в течение уже начатого курса.

По решению лечащего врача при развитии тяжелой негематологической токсичности (степень 3 или 4) за исключением случаев тошноты или рвоты терапию Гемцитабином медак следует приостановить или снизить дозу препарата.

Введение препарата должно быть приостановлено до тех пор, пока врач не решит, что токсическое действие прекратилось.

При изменении дозировок цисплатина, карбоплатина или паклитаксела при комбинированном введении с Гемцитабином медак необходимо руководствоваться инструкциями по медицинскому применению данных лекарственных средств.

Изменение дозировки вследствие гематологической токсичности

Начало курса

Независимо от показаний к применению перед введением каждой дозы Гемцитабина медак должен проводиться контроль уровня тромбоцитов и гранулоцитов крови. Перед началом очередного курса пациенты должны иметь абсолютное количество гранулоцитов не ниже 1500 (х 106/л) и тромбоцитов не ниже 100000 (х 106/л).

В течение курса

Изменение дозировок гемцитабина медак  в течение цикла должно проводиться в соответствии со следующими таблицами:

Изменение дозировки Гемцитабина медак, вводимого в монотерапии или в комбинации с цисплатином, в течение курса терапии рака мочевого пузыря, немелкоклеточного рака легких и рака поджелудочной железы
Абсолютное количество гранулоцитов (х106/л)	Количество тромбоцитов (х106/л)	Процент от стандартной дозы гемцитабина (%)
>1000  и	>100000	100
500-1000 или	50000-100000	75

Источник: https://tab.103.kz/gemtsitabin-medak-instruktsiya/

Гемцитабин Медак: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Это противоопухолевое средство. Проявляет циклоспецифичность, действуя преимущественно на клетки в фазе S синтеза ДНК, при некоторых условиях — G1/S.

Состав и форма выпуска

Активный компонент: гемцитабин.

Выпускается Гемцитабин Медак в форме порошка для приготовления раствора (200 мг/флакон, 1000 мг/флакон или 1500 мг/флакон) для инфузии.

Показания

Гемцитабин Медак применяют:

– при раке легких (немелкоклеточном);

– при раке молочной железы;

– при раке мочевого пузыря;

– при раке желчевыводящих путей;

– при раке поджелудочной железы;

– при раке яичников.

Противопоказания

Гемцитабин Медак нельзя назначать:

– при аллергии на гемцитабин, вспомогательные компоненты;

– при беременности/лактации;

– детям.

С осторожностью:

– при дисфункции печени (метастатическом поражении печени, алкогольной болезни печени, гепатите) и/или почек;

– при угнетении кроветворения в костном мозге;

– при острых инфекционных заболеваниях грибковой/вирусной/бактериальной природы;

– при сердечно-сосудистой патологии;

– при одновременном проведении лучевой терапии.

Способ применения и дозы

Гемцитабин Медак применяют капельно (в течение 30 минут) внутривенно.

Применение допустимо только под контролем специалиста с опытом противораковой химиотерапии.

Стандартное дозирование при раке мочевого пузыря — 1000 мг/м2 в 1-й, 8-й, 15-й дни каждого 28-суточного цикла в сочетании с цисплатином. После этот 4-недельный цикл повторяют.

Стандартное дозирование при раке поджелудочной железы — 1000 мг/м2 один раз в неделю на протяжении семи недель, после чего делают недельный перерыв.

Стандартное дозирование при монотерапии немелкоклеточного рака легких — 1000 мг/м2 один раз в неделю на протяжении трех недель, после чего делают недельный перерыв; при комбинированном лечении — 1250 мг/м2 в 1-й и 8-й дни каждого 21-суточного цикла.

Стандартное дозирование при раке молочной железы (в комбинации с паклитакселом) — 1250 мг/м2 в 1-й и 8-й дни каждого 21-суточного цикла. Перед первым введением необходимо проконтролировать абсолютное количество гранулоцитов (минимум — 1500 млн/л).

Стандартное дозирование при раке яичников (в комбинации с карбоплатином) — 1000 мг/м2 в 1-й и 8-й дни 21-суточного цикла.

Стандартное дозирование при монотерапии рака желчевыводящих путей — 1000 мг/м2 один раз в неделю три недели подряд, после чего делают недельный перерыв. При комбинированном назначении (с цисплатином) — 1250 мг/м2 в 1-й и 8-й дни каждого 21-суточного цикла.

Передозировка

Симптомы: парестезии, миелосупрессия, выраженная кожная сыпь. Лечебные мероприятия: мониторинг числа форменных элементов крови, поддерживающая терапия.

При значительном угнетении функционального состояния костного мозга проводится переливание компонентов крови.

При повышении температуры у больных с нейтропенией назначают эмпирически (до получения результатов бакисследований, соответствующих диагностических тестов) антибиотики широкого диапазона действия.

Побочные эффекты

Гематологические расстройства: миелосупрессия (нейтропения IV степени — 6%, III степени — 19,3%), тромбоцитопения, фебрильная нейтропения, анемия, тромбоцитоз.

Неврологические расстройства: головная боль, сонливость, задняя обратимая энцефалопатия, бессонница.

Кардиоваскулярные расстройства: аритмия (преимущественно суправентрикулярная), недостаточность сердца, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, снижение артериального давления, периферический васкулит, синдром чрезмерной проницаемости капилляров.

Гастроинтестинальные расстройства: тошнота, повышение активности трансаминаз печени, ЩФ, рвота, диарея, стоматит, язвы слизистой рта, повышение концентрации билирубина, запор, гепатотоксичность тяжелой степени, повышение активности ГГТ, ишемический колит.

Дыхательные расстройства: интерстициальный пневмонит, одышка, кашель, отек легких, бронхоспазм, ринит, респираторный дистресс-синдром.

Дерматологические расстройства: кожная аллергическая сыпь, зуд, алопеция, повышенное потоотделение, десквамация, буллезные высыпания, образование пузырей, синдром Стивенса-Джонсона, изъязвления, шелушение кожи, синдром Лайелла.

Мочеполовые расстройства: гематурия, гемолитический уремический синдром, протеинурия, недостаточность почек.

Костно-мышечные расстройства: миалгия, дорсалгия.

Другие: гриппоподобный синдром (астения, головная боль, повышение температуры, озноб, анорексия, миалгия, кашель, ринит, недомогание), периферические отеки, астения, анорексия, реактивация лучевых ожогов.

Условия и сроки хранения

Хранить Гемцитабин Медак не более трех лет.

Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/gemtsitabin-medak.htm

Гемцитабин : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Гемцитабин* (Gemcitabine*)Антиметаболиты

Название Производитель Средняя цена

Гемцитабин-эбеве 0,01/мл 20мл n1 флак конц д/р-ра д/инф	САНДОЗ	573.00
Гемцитабин-эбеве 0,01/мл 50мл n1 флак конц д/р-ра д/инф	САНДОЗ	2866.00

22.002 (Противоопухолевый препарат.

Антиметаболит)

Противоопухолевое средство. Оказывает цитостатическое действие, которое связано с ингибированием синтеза ДНК. В клетке метаболизируется до активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов.

Дифосфатные нуклеозиды ингибируют действие рибонуклеотидредуктазы, при участии которой в клетке образуются дезоксинуклеозидтрифосфаты, необходимые для синтеза ДНК, что приводит к снижению их концентрации в клетке. Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют за включение в цепь ДНК, а также могут включаться в РНК.

После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК к ее растущим цепям добавляется один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированной гибели клетки.

Фармакокинетика

При в/в инфузии гемцитабина в дозах 500-2592 мг/м2 в течение 0.4-1.2 ч Cmax в плазме составляла 3.2-45.5 мкг/мл и определялась в течение 5 мин в конце инфузии. Vd в центральной части составляет 12.4 л/м2 у женщин и 17.5 л/м2 у мужчин (индивидуальные различия – 91.9%). Vd в периферической части составляет 47.4 л/м2 и не зависит от пола. Связывание с белками практически отсутствует.

Системный клиренс варьирует от 29.2 л/ч/м2 до 92.2 л/ч/м2. У женщин клиренс приблизительно на 25% ниже, чем у мужчин. Менее 10% выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 2-7 л/ч/м2. T1/2 зависит от возраста и пола и составляет 42-94 мин. При введении 1 раз в неделю гемцитабин не кумулирует.

Гемцитабин быстро метаболизируется при участии цитидиндеаминазы в печени, почках, крови и других тканях. При внутриклеточном метаболизме активного вещества образуются моно-, ди- и трифосфаты гемцитабина, которые обладают фармакологической активностью. Эти метаболиты не определяются ни в плазме, ни в моче.

Основной метаболит 2-деокси-2,2-дифлуороуридин не обладает фармакологической активностью и определяется в плазме и в моче.

Дозировка

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Лекарственное взаимодействие

Риск развития и тяжесть лейкопении и тромбоцитопении повышается после предшествующей терапии цитостатиками.

Применение при беременности и лактации

Безопасность гемцитабина при беременности у человека не изучена.

В экспериментальных исследованиях показано, что гемцитабин оказывает эмбрио- и фетотоксическое действие, негативно влияет на течение беременности и постнатальное развитие.

Следует избегать применения гемцитабина при беременности. Женщинам детородного возраста в период лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; редко – запор.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия; редко – периферические отеки; в единичных случаях – почечная недостаточность.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция, стоматит; редко – шелушение, везикулезная сыпь, экзема.

Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, увеличение концентрации билирубина в плазме.

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, одышка.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко – сонливость, слабость, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипотензия, отек легких; в единичных случаях – инфаркт миокарда, аритмии.

Прочие: гриппоподобный синдром.

Показания

Немелкоклеточный рак легкого (IIIa-IV стадии); поздние карциномы поджелудочной железы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гемцитабину.

Особые указания

Обладает некоторой активностью при поздних стадиях рака молочной железы, яичников, почек, мочевого пузыря и предстательной железы, мелкоклеточном раке легких.

С осторожностью применяют при нарушениях процессов кроветворения; нарушениях функции печени и/или почек, при этом проводят периодический контроль их функционального состояния.

В период лечения следует регулярно проводить контроль картины периферической крови. При развитии токсического гематологического эффекта требуется коррекция режима дозирования в зависимости от степени лейкопении и тромбоцитопении.

Безопасность и эффективность применения гемцитабина у детей не изучена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препараты, содержащие ГЕМЦИТАБИН (GEMCITABINE)

• ЦИТОГЕМ® (CYTOGEM) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 200 мг: фл. 1 шт.• ГЕМЦИТЕРА (GEMCITERA) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 1 г: фл. 1 шт.• ГЕМЦИТАБИН ПЛИВА (GEMCITABIN PLIVA) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 1 г: фл. 1 шт.• ГЕМЦИТАБИН (GEMCITABIN) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 1 г: фл. 1, 5, 10 или 48 шт.

• ГЕМИЦТАБИН МЕДАК (GEMCITABINE MEDAK) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 1 г: фл. 1 шт.• ЦИТОГЕМ® (CYTOGEM) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 1000 мг: фл. 1 шт.• ГЕМИТА (GEMITA) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 1400 мг: фл. 1 шт.• ГЕМЗАР® (GEMZAR®) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 1 г: фл. 1 шт.

• ГЕМЦИТОВЕР (GEMCITOVER) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 1000 мг: фл. 1 шт.• ГЕМЦИТАБИН МЕДАК (GEMCITABINE MEDAC) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 1.5 г: фл. 1 шт.• ГЕМЦИТЕРА (GEMCITERA) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 200 мг: фл. 1 шт.• ГЕМЦИТОВЕР (GEMCITOVER) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 200 мг: фл. 1 шт.

• ГЕМИТА (GEMITA) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 1000 мг: фл. 1 шт.• ГЕМЦИТАБИН МЕДАК (GEMCITABINE MEDAC) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 200 мг: фл. 1 шт.• ГЕМЦИТАБИН МЕДАК (GEMCITABINE MEDAC) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 1 г: фл. 1 шт.• ГЕМИЦТАБИН МЕДАК (GEMCITABINE MEDAK) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 200 мг: фл. 1 шт.

• ГЕМЦИТАБИН (GEMCITABIN) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 200 мг: фл. 1, 5, 10 или 48 шт.• ГЕМЦИТАР (GEMCITARE) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 200 мг: фл. 1 шт.• ГЕМИТА (GEMITA) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 200 мг: фл. 1 шт.• ОНГЕЦИН (ONGECIN) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 1 г: фл. 1 или 10 шт.

• ГЕМЦИТАР (GEMCITARE) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 1 г: фл. 1 шт.• ГЕМЦИТАБИН ПЛИВА (GEMCITABIN PLIVA) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 200 мг: фл. 1 шт.• ГЕМЗАР® (GEMZAR®) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 200 мг: фл. 1 шт.• ОНГЕЦИН (ONGECIN) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 200 мг: фл. 1 или 10 шт.

• ГЕМЗАР® (GEMZAR®) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 1 г: фл. 1 шт.

• ГЕМИЦТАБИН МЕДАК (GEMCITABINE MEDAK) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 1.5 г: фл. 1 шт.

Источник: http://pharmacevtika.ru/annotation/Gemcitabin.html

Гемцитабин-Медак

Если вы еще не принимали лекарство Гемцитабин-Медак или только задумываетесь над этим, сходите на прием к врачу в больницу, он сможет дать вам консультацию по этому поводу.

В какой форме лекарство выпускается

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 200мг

Кто производит лекарство

Онкотек Фарма Продакшн ГмбХ (Германия)

Фарм. группа

Противоопухолевые средства разных групп

Состав (из чего производится)

Действующее вещество – Гемцитабин.

Синонимы (аналоги)

Гемзар, Гемита, Гемцитабин, Гемцитабин Плива, Гемцитар, Гемцитера, Гемцитовер, Онгецин, Цитогем

Фармакологическое действие

Противоопухолевое. Цитотоксический эффект гемцитабина обусловлен комбинированным действием его активных метаболитов – ди- и трифосфатного нуклеозидов, – образующихся в результате внутриклеточной биотрансформации с участием нуклеозидкиназ.

Гемцитабина дифосфат ингибирует рибонуклеотидредуктазу, катализирующую реакции образования дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК. Гемцитабина трифосфат включается в ДНК, и ее дальнейший синтез прекращается, при этом невозможна репарация ДНК. Обладает сильным радиосенсибилизирующим действием.

Связывание с белками плазмы незначительное. Метаболизируется в клетках печени, почек, крови. Экскретируется в основном почками.

Когда целесообразно применять

Рак мочевого пузыря. Немелкоклеточный рак легкого. Гемцитабин в монотерапии или в комбинации с цисплатином показан как препарат первой линии для лечения больных местнораспространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого.Рак поджелудочной железы.

Гемцитабин показан для лечения больных местнораспространенной или метастатической аденокарциномой поджелудочной железы.

Гемцитабин в монотерапии или в комбинации с другими противоопухолевыми средствами также проявляет активность при раке молочной железы, при раке яичников, местнораспространенном мелкоклеточном раке легкого и местнораспространенном рефрактерном раке яичка.

Когда не стоит применять

Гиперчувствительность, миелосупрессия, тяжелые нарушения функции печени и почек, вирусные (ветряная оспа, опоясывающий лишай) и другие инфекции, детский возраст, беременность, грудное вскармливание.

Возможные побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): наиболее часто – миелосупрессия (анемия, лейкопения, тромбоцитопения), петехии, гипотензия, менее часто – аритмия, инсульт, гипертензия, инфаркт миокарда, кровотечение (возникало, в основном, у больных раком поджелудочной железы), редко – сердечная недостаточность (отмечалась у больных, леченных по поводу рака легких). Со стороны респираторной системы: менее часто – бронхоспастические реакции (одышка, затрудненное дыхание, стесненность в грудной клетке и/или стерторозное дыхание), редко – токсическое действие на паренхиму легких или пневмонит (кашель, одышка), отек легких (кашель, затрудненное дыхание). Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота , диарея , стоматит, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы. Со стороны мочеполовой системы: наиболее часто – протеинурия, периферические отеки (пальцев рук, ног или лодыжек), в редких случаях отеки могут носить генерализованный характер, почечная недостаточность, гипербилирубинемия, гематурия, гемолитико-уремический синдром. Со стороны кожных покровов: более часто – сыпь (30%), алопеция (обычно незначительная), кожные высыпания, кожный зуд. Прочие: гриппоподобный синдром (лихорадка, головная боль, боль в спине, озноб, миалгия, слабость, анорексия, катаральные явления, потливость), инфекция , менее часто – парестезия, образование экстравазата (раздражение, боль или покраснение) в месте инъекции, сонливость, редко – болезнь Гассера (черный дегтеобразный стул, кровь в моче или кале, повышенная температура тела, повышенное или сниженное мочевыделение, точечные красные пятна на коже, отечность лица, пальцев рук, ног или лодыжек, необычные кровотечения или кровоизлияния, необычная усталость или слабость, желтушность склер или кожи).

Взаимодействие

Другие препараты, вызывающие угнетение функции костного мозга, и лучевая терапия потенцируют эффект и аддитивно угнетают функцию костного мозга.

Азатиоприн, хлорамбуцил, глюкокортикоиды, циклофосфамид, циклоспорин, меркаптурин и другие иммунодепрессивные средства повышают риск инфекции.

При введении живых вирусных вакцин возможна интенсификация репликации вакцинного вируса и усиление побочных эффектов, при введении инактивированных вакцин – подавление выработки противовирусных антител.

Метод применения

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Превышение нормы

Симптомы: угнетение функции костного мозга (анемия, лейкопения или нейтропения, возможно, с инфекцией, тромбоцитопения), парестезия (ощущение онемения или покалывания в кистях или стопах), сильно выраженная кожная сыпь.

Лечение: проводят мониторинг числа форменных элементов крови, при необходимости назначают поддерживающую терапию. При сильном угнетении функции костного мозга возможно переливание необходимых компонентов крови.

Больных с развившейся лейкопенией наблюдают для выявления признаков инфекции, при необходимости назначают антибиотики.

Больным с нейтропенией при повышении температуры тела антибиотики широкого спектра действия назначают эмпирически до получения результатов бактериологических исследований и соответствующих диагностических тестов. Специфический антидот отсутствует.

Особые рекомендации по использованию

Применение гемцитабина следует проводить под строгим контролем показателей крови. В случае подтверждения или подозрения на пневмонит, вызванный гемцитабином, лечение следует немедленно прекратить. Женщины детородного возраста должны использовать эффективные методы контрацепции (возможность тератогенного действия).

С осторожностью применяют у людей пожилого возраста, у больных, ранее получавших цитотоксические препараты или лучевую терапию. Следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации вирусными вакцинами.

Появление признаков угнетения костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требуют немедленной консультации врача. Стоматологические вмешательства необходимо завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови.

В ходе лечения соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток. Предшествующее лечение цитостатиками увеличивает частоту и тяжесть лейкопении и тромбоцитопении .

Метод хранения

Список Б. При температуре не выше 30 °C.

Условия реализации

Отпускается по рецепту

Категорически запрещено использовать данный препарат самостоятельно. Обратитесь к врачу!

Источник: http://www.life-active.ru/content/gemtsitabin-medak

Гемцитабин медак

Алфавитный указатель справочника лекарственных препаратов:

0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я

Гемцитабин медак Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1500 мг- флакон (флакончик), пачка картонная 1- код EAN: 4037353010130- № ЛП-000150, 2011-01-12 от Medac (Германия)- производитель: Oncotec Pharma Produktion GmbH (Германия)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

C25 Злокачественное новообразование поджелудочной железыC34 Злокачественное новообразование бронхов и легкогоC50 Злокачественные новообразования молочной железыC53 Злокачественное новообразование шейки маткиC56 Злокачественное новообразование яичникаC65 Злокачественное новообразование почечных лоханокC66 Злокачественное новообразование мочеточникаC67 Злокачественное новообразование мочевого пузыряC68.0 УретрыC78.0 Вторичное злокачественное новообразование легкогоC78.8 Вторичное злокачественное новообразование других и неуточненных органов пищеваренияC79.0 Вторичное злокачественное новообразование почки и почечных лоханокC79.1 Вторичное злокачественное новообразование мочевого пузыря, других и неуточненных мочевых органовC79.6 Вторичное злокачественное новообразование яичникаC79.8 Вторичное злокачественное новообразование других уточненных локализаций

Состав

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий1 флаконактивное вещество: гемцитабина гидрохлорид227,7 мг 1138,5 мг 1707,8 мг(соответствует гемцитабину – 200/1000/1500 мг) вспомогательные вещества: маннитол – 200/1000/1500 мг- натрия ацетата тригидрат – 20,73/103,5/155,5 мг- натрия гидроксид – q.s. (для доведения рН до 2,7-3,3)- кислота хлористоводородная – q.s. (для доведения рН до 2,7-3,3)

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие – противоопухолевое антиметаболическое.

Способ применения и дозы

В/в, капельно в течение 30 мин.

Немелкоклеточный рак легкого

Монотерапия: рекомендуемая доза препарата – 1000 мг/м2 в 1-й, 8-й и 15-й дни каждого 28-дневного цикла.

Комбинированная терапия с цисплатином: рекомендуемая доза препарата – 1250 мг/м2 в 1-й и 8-й дни каждого 21-дневного цикла или 1000 мг/м2 в в 1-й, 8-й и 15-й дни каждого 28-дневного цикла. Цисплатин вводится в дозе 70-100 мг/м2 в 1-й день цикла на фоне водной нагрузки после инфузии гемцитабина.

Комбинированная терапия с карбоплатином: рекомендуемая доза препарата – 1000 мг/м2 или 1200 мг/м2 в 1-й и 8-й дни каждого 21-дневного цикла. Карбоплатин вводится в дозе AUC 5 мг%26middot-мин/мл в 1-й день цикла после инфузии гемцитабина.

Рак молочной железы

Комбинированная терапия: в качестве терапии 1-й линии при прогрессировании заболевания после неоадъювантной терапии, включающей антрациклины, рекомендуемая доза препарата – 1250 мг/м2 в 1-й и 8-й дни в сочетании с паклитакселом в дозе 175 мг/м2, который вводится в 1-й день каждого 21-дневного цикла в/в капельно примерно в течение 3 ч, перед введением гемцитабина.

Уротелиальный рак

Монотерапия: рекомендуемая доза препарата – 1250 мг/м2 в 1-й, 8-й и 15-й дни каждого 28-дневного цикла.

Комбинированная терапия: рекомендуемая доза препарата – 1000 мг/м2 в 1-й, 8-й и 15-й дни в сочетании с цисплатином, который вводится в дозе 70 мг/м2 сразу после инфузии гемцитабина в 1-й или во 2-й день каждого 28-дневного цикла.

Эпителиальный рак яичников

Монотерапия: рекомендуемая доза препарата – 800-1250 мг/м2 в 1-й, 8-й и 15-й дни каждого 28-дневного цикла.

Комбинированная терапия: рекомендуемая доза препарата – 1000 мг/м2 в 1-й и 8-й дни в сочетании с карбоплатином в дозе AUC 4 мг%26middot-мин/мл, который вводится сразу после инфузии гемцитабина в 1-й день каждого 21-дневного цикла.

Рак поджелудочной железы

Монотерапия: рекомендуемая доза препарата – 1000 мг/м2 1 раз в неделю в течение 7 нед с последующим недельным перерывом. Затем препарат вводится в 1-й, 8-й и 15-й дни каждого 28-дневного цикла.

Рак шейки матки (местнораспространенный или метастатический)

Комбинированная терапия. При местнораспространеннном раке (неоадъювантно) и при метастатическом раке гемцитабин вводится в дозе 1250 мг/м2 в 1-й и 8-й дни каждого 21-дневного цикла. Цисплатин вводится в дозе 70 мг/м2 после введения гемцитабина в 1-й день цикла на фоне гипергидратации.

Коррекция дозы препарата в связи с явлениями гематологической токсичности

Начало цикла лечения. Независимо от показаний, перед каждым введением препарата необходимо оценивать число тромбоцитов и гранулоцитов.

Условием начала лечения является абсолютное количество нейтрофилов не менее 1500/мкл и количество тромбоцитов не менее 100000/мкл.

В случае развития гематологической токсичности во время проведения цикла терапии доза гемцитабина может быть уменьшена, либо ее введение отложено в соответствии со следующими рекомендациями.

Таблица 1

Модификация дозы гемцитабина, применяемого в монотерапии или в комбинации с цисплатином при лечении рака мочевого пузыря, немелкоклеточного рака легкого и рака поджелудочной железы

Абсолютное количествонейтрофилов в 1 мклКоличество тромбоцитов в 1 мкл% от стандартной дозы >1000 и>100000100 500-1000 или50000-10000075 500 или50000отложить введение*

*При увеличении количества нейтрофилов до 500/мкл и тромбоцитов до 50000/мкл введение гемцитабина может быть продолжено в рамках цикла.

Таблица 2

Модификация дозы гемцитабина, применяемого в комбинации с паклитакселом, при лечении рака молочной железы

Абсолютное количествонейтрофилов в 1 мклКоличество тромбоцитов в 1 мкл% от стандартной дозы >1200 и>75000100 1000-5000050 *Лечение в рамках цикла не возобновляется. Очередное введение гемцитабина проводится в 1-й день очередного цикла при восстановлении количества нейтрофилов как минимум до 1500/мкл и тромбоцитов до 100000/мкл.

Таблица 3

Модификация дозы гемцитабина, применяемого в комбинации с карбоплатином при лечении рака яичников

Абсолютное количествонейтрофилов в 1 мклКоличество тромбоцитов в 1 мкл% от стандартной дозы >1500 и>100000100 1000-1500 или75000-10000050 *Лечение в рамках цикла не возобновляется. Очередное введение гемцитабина проводится в 1 день очередного цикла при достижении количества нейтрофилоа как минимум до 1500/мкл и тромбоцитов до 100000/мкл

Доза гемцитабина на очередном цикле должна быть уменьшена на 25% при всех показаниях в случаях, если при предыдущем цикле наблюдалось:

– снижение абсолютного числа нейтрофилов

– снижение абсолютного числа нейтрофилов

– фебрильная нейтропения-

– снижение числа тромбоцитов

– цикл был отложен более чем на 1 неделю из-за гематологической токсичности.

Коррекция дозы препарата в связи с явлениями негематологической токсичности. Для выявления негематологической токсичности должны проводиться периодический физикальный осмотр и контроль функций печени и почек.

Доза препарата может быть уменьшена в каждом последующем цикле или в течение уже начатого цикла в зависимости от степени проявления токсичности препаратов, назначенных пациенту.

В случае тяжелой (3-я или 4-я степень) негематологической токсичности, за исключением случаев тошноты/рвоты, терапию гемцитабином следует приостановить или снизить величину дозировки в зависимости от решения лечащего врача. Решение о возобновлении лечения принимает врач.

Способ введения

Инфузионное введение гемцитабина обычно хорошо переносится пациентами и может проводиться в амбулаторных условиях. В случае экстравазации инфузию прекращают и возобновляют введение препарата в другую вену. После введения гемцитабина пациент должен наблюдаться в течение некоторого времени.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени и почек: применять гемцитабин у больных с печеночной недостаточностью или с нарушенной функцией почек следует с осторожностью, т.к.

достаточных данных по применению препарата у этой категории пациентов нет.

Почечная недостаточность умеренной или средней тяжести (скорость клубочковой фильтрации от 30-80 мл/мин) не оказывает заметного влияния на фармакокинетику гемцитабина.

Пожилые пациенты (старше 65 лет): гемцитабин хорошо переносится пациентами старше 65 лет. Специфические рекомендации по изменению дозы препарата для данной популяции отсутствуют.

Дети (моложе 18 лет): гемцитабин не рекомендуется назначать детям в возрасте до 18 лет в связи с недостаточной информацией по безопасности и эффективности препарата в данной популяции.

Рекомендации по приготовлению раствора для инфузий

В качестве растворителя используется только 0,9% раствор натрия хлорида без консервантов.

Для приготовления раствора препарата во флакон медленно вводят необходимое количество 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций (не менее количества, указанного в таблице 4, и аккуратно встряхивают флакон до полного растворения содержимого).

Таблица 4

Сведения о разведении гемцитабина

Дозировка препарата во флаконе, мгНеобходимый объем 0,9% раствора натрия хлорида дляинъекций, млОбъем восстановленного раствора, млКонцентрация гемцитабина в растворе, мг/мл 20055,2638 10002526,338 150037,539,538

Приготовленный раствор гемцитабина, содержащий нужную дозу препарата, перед введением разбавляют 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций в количестве, достаточном для 30-минутной в/в инфузии.

Перед парентеральным введением раствора препарата следует убедиться в отсутствии в нем нерастворенных частиц и изменения цвета раствора.

Приготовленный раствор препарата предназначен только для однократного применения.

Весь неиспользованный препарат должен быть утилизирован.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. По 200 мг, 1000 мг или 1500 мг гемцитабина во флаконе из бесцветного стекла (тип I, ЕФ), укупоренном пробкой из хлорбутиловой резины и обжатом алюминиевым колпачком с полимерной защитной крышкой. На флакон наклеивается этикетка. 1 флакон помещен в картонную пачку.

Производитель

медак Гмбх. Театрштрассе 6, 22880 Ведель, Германия.

Претензии от потребителей и рекламации по качеству препарата направлять по адресу представителя производителя в РФ: ООО «Тируфарм». 121087, Москва, ул. Барклая, 6, стр. 5, оф. 417.

Тел./факс: (495) 258-68-94.

Условия хранения препарата Гемцитабин медак

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Последняя актуализация описания производителем

06.09.2013

Другие варианты расфасовки препарата – Гемцитабин медак.

Препарат №1269 => Гемцитабин медак

Гемцитабин медак Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 200 мг- флакон (флакончик), пачка картонная 1- код EAN: 4037353010116- № ЛП-000150, 2011-01-12 от Medac (Германия)- производитель: Oncotec Pharma Produktion GmbH (Германия)

Препарат №1270 => Гемцитабин медак

Гемцитабин медак Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1500 мг- флакон (флакончик), пачка картонная 1- код EAN: 4037353010130- № ЛП-000150, 2011-01-12 от Medac (Германия)- производитель: Oncotec Pharma Produktion GmbH (Германия)

Препарат №1271 => Гемцитабин медак

Гемцитабин медак Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1000 мг- флакон (флакончик), пачка картонная 1- код EAN: 4037353010123- № ЛП-000150, 2011-01-12 от Medac (Германия)- производитель: Oncotec Pharma Produktion GmbH (Германия)

Источник: http://in-pharm.ru/preparat_g.php?id=1270