Гемита (инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, состав, дозировка)

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Гемцитабін демонструє циклоспецифічність, здебільшого приводячи до загибелі клітин під час синтезу ДНК (S-фаза), а також блокуючи ріст клітин в G1/S-фазі циклу. Гемцитабін зазнає внутрішньоклітинного метаболізму під дією нуклеозидкіназ з утворенням дифосфатних (dFdCDP) та трифосфатних (dFdCTP) нуклеозидів. Цитотоксичний ефект гемцитабіну зумовлений комбінованою дією дифосфатних та трифосфатних нуклеозидів, що призводить до пригнічення синтезу ДНК. По-перше, дифосфатний нуклеозид пригнічує рибонуклеотидредуктазу, яка каталізує реакції утворення дезоксинуклеозидтрифосфатів, необхідних для синтезу ДНК. Пригнічення цього ферменту з боку дифосфатнуклеозиду спричиняє зниження концентрацій дезоксинуклеотидів, у тому числі dCTP. По-друге, dFdCTP конкурує з dCTP при побудові ДНК. Зниження внутрішньоклітинної концентрації dCTP (під дією дифосфату) сприяє вбудовуванню гемцитабіну трифосфату в ДНК (самопотенціювання). Після вбудовування нуклеотиду гемцитабіну в ДНК до її зростаючих ниток додається лише один додатковий нуклеотид, що призводить до повного пригнічення подальшого синтезу ДНК. Епсилон ДНК полімерази не здатний видалити нуклеотид гемцитабіну та здійснити репарацію зростаючих ниток ДНК (замасковане закінчення спіралі). У Т-лімфобластоїдних клітинах СЕМ гемцитабін індукує міжнуклеосомну фрагментацію ДНК, що є однією з ознак запрограмованої смерті клітин.Фармакокінетика.РозподілГемцитабін швидко виводиться з плазми, головним чином шляхом метаболізму в неактивні метаболіти 2'-дезокси-2',2'-дифтороуридин (dFdU). Менше 10 % внутрішньовенно введеної дози виділяється з сечею у вигляді незміненогo гемцитабіну.На частку гемцитабіну (МетаболізмГемцитабін швидко метаболізується в печінці, нирках, крові та інших тканинах за участю цитидиндезамінази.У процесі внутрішньоклітинного метаболізму утворюються моно-, ди- та трифосфати гемцитабіну (dFdCMP, dFdCDP та dFdCTP), з яких dFdCDP та dFdCTP мають фармакологічну активність. Ці внутрішньоклітинні метаболіти не виявляються в плазмі крові або в сечі.ВиведенняГемцитабін має лінійну фармакокінетику, яка описується 2-компонентною моделлю. Об’єм розподілу гемцитабіну значною мірою залежить від тривалості інфузії та статі пацієнта. Кліренс залежить від віку та статі. Відмінності в кліренсі або об’ємі розподілення, що залежать від характеристик пацієнтів або тривалості інфузії, призводять до змін у періоді напіввиведення та концентраціях препарату в плазмі крові. В таблиці 4 наведено дані щодо плазменного кліренсу та періоду напіввиведення гемцитабіну після короткотривалої інфузії у пацієнтів, стандартних за віком та статтю.Таблиця 4Кліренс та період напіввиведення гемцитабіну для стандартних за віком і статтю пацієнтів

aПеріод напіввиведення для пацієнтів, які отримують короткотривалу інфузію (

Період напіввиведення гемцитабіну для короткотривалих інфузій коливається від 42 до 94 хв, для тривалих інфузій – від 254 до 638 хв і залежить від віку та статі, відображуючи значною мірою зростання об’єму розподілення по мірі збільшення тривалості інфузії. Низький кліренс у жінок та осіб літнього віку призводив до зростання концентрацій гемцитабіну при введенні будь-якої дози.

Максимальні концентрації dFdU (неактивного метаболіту) досягалися впродовж 30 хвилин після завершення інфузій, метаболіт ескретувався з сечею без подальшої біотрансформації. Метаболіт не акумулювався у разі введення препарату 1 раз на тиждень, але його виведення залежало від ниркової ескерції, у разі зниження функції нирок могла відбуватись акумуляція препарату.

Активний метаболіт, гемцитабіну трифосфат, можна виявити в одноядерних клітинах периферичної крові. Період напіввиведення термінальної фази гемцитабіну трифосфату з одноядерних клітин коливається від 1,7 до 19,4 годин.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості:ліофілізований порошок білого або майже білого кольору, допускається наявність пресованої маси у вигляді таблетки (cake).

Несумісність

Гемцитабін не можна змішувати з або додавати до інших препаратів.

Як розчинник застосовують лише ті лікарські засоби, які зазначені в розділі «Спосіб застосування та дози».

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці. Не заморожувати.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Відтворений розчин гемцитабіну зберігати при температурі 15 – 25 °С не більше 24 годин.

Упаковка

Ліофілізат для розчину для інфузій по 200 мг у флаконах № 1: скляний флакон 10 мл з ліофілізатом для розчину для інфузій, що містить 200 мг гемцитабіну, у картонній коробці.

Ліофілізат для розчину для інфузій по 1000 мг у флаконах № 1: скляний флакон 50 мл з ліофілізатом для розчину для інфузій, що містить 1000 мг гемцитабіну, у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Фрезеніус Кабі Онколоджи Лімітед.

Місцезнаходження

Вілледж Кішанпура, Бадді, Техсіл Налагарх, Дістрікт Солан, ІН-174101, Індія.

Конец текста официальной инструкции

Источник: https://www.piluli.kharkov.ua/drugs/lekarstva/gemita/

Гемита: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Это противоопухолевое средство. Проявляет циклоспецифичность, действуя преимущественно на клетки в фазе S синтеза ДНК, при некоторых условиях — G1/S.

Состав и форма выпуска

Активный компонент: гемцитабин.

Выпускается Гемита в форме порошка для приготовления раствора (200 мг/флакон или 1000 мг/флакон) для инфузии.

Показания

Гемита применяют:

– при раке легких (немелкоклеточном);

– при раке молочной железы;

– при раке мочевого пузыря;

– при раке желчевыводящих путей;

– при раке поджелудочной железы;

– при раке яичников.

Противопоказания

Гемита нельзя назначать:

– при аллергии на гемцитабин, вспомогательные компоненты;

– при беременности/лактации;

– детям.

С осторожностью:

– при дисфункции печени (метастатическом поражении печени, алкогольной болезни печени, гепатите) и/или почек;

– при угнетении кроветворения в костном мозге;

– при острых инфекционных заболеваниях грибковой/вирусной/бактериальной природы;

– при сердечно-сосудистой патологии;

– при одновременном проведении лучевой терапии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не применяют.

Способ применения и дозы

Гемита применяют капельно (в течение 30 минут) внутривенно.

Применение допустимо только под контролем специалиста с опытом противораковой химиотерапии.

Стандартное дозирование при раке мочевого пузыря — 1000 мг/м2 в 1-й, 8-й, 15-й дни каждого 28-суточного цикла в сочетании с цисплатином. После этот 4-недельный цикл повторяют.

Стандартное дозирование при раке поджелудочной железы — 1000 мг/м2 один раз в неделю в течение семи недель, после чего делают недельный перерыв.

Стандартное дозирование при монотерапии немелкоклеточного рака легких — 1000 мг/м2 один раз в неделю на протяжении трех недель, после чего делают недельный перерыв; при комбинированном лечении — 1250 мг/м2 в 1-й и 8-й дни каждого 21-суточного цикла.

Стандартное дозирование при раке молочной железы (в комбинации с паклитакселом) — 1250 мг/м2 в 1-й и 8-й дни каждого 21-суточного цикла. Перед первым введением необходимо проконтролировать абсолютное количество гранулоцитов (минимум — 1500 млн/л).

Стандартное дозирование при раке яичников (в комбинации с карбоплатином) — 1000 мг/м2 в 1-й и 8-й дни 21-суточного цикла.

Стандартное дозирование при монотерапии рака желчевыводящих путей — 1000 мг/м2 один раз в неделю три недели подряд, после чего делают недельный перерыв. При комбинированном назначении (с цисплатином) — 1250 мг/м2 в 1-й и 8-й дни каждого 21-суточного цикла.

Передозировка

Симптомы: парестезии, миелосупрессия, выраженная кожная сыпь. Лечебные мероприятия: мониторинг числа форменных элементов крови, поддерживающая терапия.

При значительном угнетении функционального состояния костного мозга проводится переливание компонентов крови.

При повышении температуры у больных с нейтропенией назначают эмпирически (до получения результатов бакисследований, соответствующих диагностических тестов) антибиотики широкого диапазона действия.

Побочные эффекты

Гематологические расстройства: миелосупрессия (нейтропения IV степени — 6%, III степени — 19,3%), тромбоцитопения, анемия, фебрильная нейтропения, тромбоцитоз.

Неврологические расстройства: головная боль, сонливость, задняя обратимая энцефалопатия, бессонница.

Кардиоваскулярные расстройства: аритмия (преимущественно суправентрикулярная), недостаточность сердца, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, снижение артериального давления, периферический васкулит, синдром чрезмерной проницаемости капилляров.

Гастроинтестинальные расстройства: тошнота, повышение активности трансаминаз печени, ЩФ, рвота, диарея, стоматит, язвы слизистой рта, повышение концентрации билирубина, запор, гепатотоксичность тяжелой степени, повышение активности ГГТ, ишемический колит.

Дыхательные расстройства: интерстициальный пневмонит, одышка, кашель, отек легких, бронхоспазм, ринит, респираторный дистресс-синдром.

Дерматологические расстройства: кожная аллергическая сыпь, зуд, алопеция, повышенное потоотделение, десквамация, буллезные высыпания, образование пузырей, синдром Стивенса-Джонсона, изъязвления, шелушение кожи, синдром Лайелла.

Мочеполовые расстройства: гематурия, гемолитический уремический синдром, протеинурия, недостаточность почек.

Костно-мышечные расстройства: миалгия, дорсалгия.

Другие: гриппоподобный синдром (астения, головная боль, повышение температуры, озноб, анорексия, миалгия, кашель, ринит, недомогание), периферические отеки, астения, анорексия, реактивация лучевых ожогов.

Условия и сроки хранения

Хранить Гемита при 15 — 25°С не более 4 лет.

Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/gemita.htm

Гемита

Наименование: Гемита

Действующее вещество

Гемцитабин* (Gemcitabine*)

АТХ

L01BC05 Гемцитабин

Фармакологическая группа

• Противоопухолевое средство, антиметаболит [Антиметаболиты]

Состав

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие – противоопухолевое антиметаболическое.

Способ применения и дозы

В/в капельно в течение 30 мин.

Немелкоклеточный рак легкого

Монотерапия: рекомендуемая дозировка лекарства — 1000 мг/м2 в 1-й, 8-й и 15-й дни каждого 28-дневного цикла.

Комбинированная терапия с цисплатином: рекомендуемая дозировка лекарства — 1250 мг/м2 в 1-й и 8-й день каждого 21-дневного цикла или 1000 мг/м2 в 1-й, 8-й и 15-й дни каждого 28-дневного цикла. Цисплатин вводится в дозе 70 мг/м2 в 1-й день цикла на фоне водной нагрузки после инфузии лекарства Гемита.

Комбинированная терапия с карбоплатином: рекомендуемая дозировка лекарства — 1000 или 1200 мг/м2 в 1-й и 8-й день каждого 21-дневного цикла. Карбоплатин вводится в дозе AUC 5 мг/мл/мин в 1-й день цикла после инфузии лекарства Гемита.

Рак молочной железы

Комбинированная терапия: в роли терапии 1-й линии при прогрессировании заболевания после неоадъювантной терапии, включающей антрациклины, рекомендуемая дозировка лекарства — 1250 мг/м2 в 1-й и 8-й дни в сочетании с паклитакселом, который вводится после введения лекарства Гемита в дозе 175 мг/м2 в 1-й день каждого 21-дневного цикла в/в капельно где-то в течение 3 ч.

Уротелиальный рак

Монотерапия: рекомендуемая дозировка лекарства — 1250 мг/м2 в 1-й, 8-й и 15-й дни каждого 28-дневного цикла.

Комбинированная терапия: рекомендуемая дозировка лекарства — 1000 мг/м2 в 1-й, 8-й и 15-й дни в сочетании с цисплатином, который вводится в дозе 70 мг/м2 сразу после инфузии лекарства Гемита в 1-й или 2-й день каждого 28-дневного цикла.

Рак яичников

Монотерапия: рекомендуемая дозировка лекарства — 800–1250 мг/м2 в 1-й, 8-й и 15-й дни каждого 28-дневного цикла.

Рак поджелудочной железы

Монотерапия: рекомендуемая дозировка лекарства — 1000 мг/м2 1 раз в неделю в течение 7 нед с последующим недельным перерывом. Затем препарат вводится в 1-й, 8-й и 15-й дни каждого 28-дневного цикла.

Рак шейки матки (местнораспространенный или метастатический)

Комбинированная терапия: при местнораспространенном раке (неоадъювантно) и при метастатическом раке гемцитабин вводится в дозе 1250 мг/м2 в 1-й и 8-й дни каждого 21-дневного цикла. Цисплатин вводится после введения лекарства Гемита в дозе 70 мг/м2 в 1-й день цикла на фоне гипергидратации.

При местнораспространенном раке при одновременной лучевой терапии препарат Гемита вводится 1 раз в неделю в течение 6 нед в дозе 125 мг/м2 с последующим (непосредственно после введения лекарства Гемита) введением цисплатина в дозе 40 мг/м2 за 1–2 ч до начала лучевой терапии. Лучевую терапию проводят за 28 фракций в разовой очаговой дозе 1,8 Гр 5 дней в неделю до суммарной очаговой дозировки 50,4 Гр.

Изменение дозировки лекарства в связи с проявлением гематологической токсичности

Начало цикла лечения. Независимо от показаний, перед каждым введением лекарства нужно оценивать количество тромбоцитов и гранулоцитов. Условием начала лечения считается абсолютное количество нейтрофилов не менее 1500/мкл и количество тромбоцитов не менее 100000/мкл.

В случае развития гематологической токсичности во время проведения цикла терапии дозировка лекарства Гемита может быть уменьшена либо ее введение отложено в соответствии со следующими рекомендациями.

1. Модификация дозировки лекарства Гемита, применяемого в монотерапии или в комбинации с цисплатином при лечении рака мочевого пузыря, немелкоклеточного рака легкого и рака поджелудочной железы:

– при абсолютном количестве нейтрофилов >1000/мкл и количестве тромбоцитов >100000/мкл дозировка не меняется и составляет 100% от предыдущей дозировки;

– при абсолютном количестве нейтрофилов 500–1000/мкл или количестве тромбоцитов 50000–100000/мкл дозировка составляет 75% от предыдущей дозировки;

– при абсолютном количестве нейтрофилов

Источник: https://medprep.info/drug/medicament/gemita

Гемита

Противоопухолевые средства разных групп.

Состав Гемита

Действующее вещество – Гемцитабин.

Производители

Фрезениус Каби Онколоджи Лимитед (Индия)

Фармакологическое действие

Противоопухолевое.

Цитотоксический эффект гемцитабина обусловлен комбинированным действием его активных метаболитов – ди- и трифосфатного нуклеозидов, – образующихся в результате внутриклеточной биотрансформации с участием нуклеозидкиназ.

Гемцитабина дифосфат ингибирует рибонуклеотидредуктазу, катализирующую реакции образования дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК.

Гемцитабина трифосфат включается в ДНК, и ее дальнейший синтез прекращается, при этом невозможна репарация ДНК.

Обладает сильным радиосенсибилизирующим действием.

Связывание с белками плазмы незначительное.

Метаболизируется в клетках печени, почек, крови.

Экскретируется в основном почками.

Побочное действие Гемита

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):

• наиболее часто – миелосупрессия (анеми,
• лейкопени,
• тромбоцитопения,
• петехи,
• гипотензи,
• менее часто – аритми,
• инсуль,
• гипертензи,
• инфаркт миокард,
• кровотечение (возникал,
• в основно,
• у больных раком поджелудочной железы,
• редко – сердечная недостаточность (отмечалась у больны,
• леченных по поводу рака легких).

Со стороны респираторной системы:

• менее часто – бронхоспастические реакции (одышк,
• затрудненное дыхани,
• стесненность в грудной клетке и/или стерторозное дыхание,
• редко – токсическое действие на паренхиму легких или пневмонит (кашел,
• одышка,
• отек легких (кашел,
• затрудненное дыхание).

Со стороны органов ЖКТ:

• тошнот,
• рвота,
• диарея,
• стомати,
• повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны мочеполовой системы:

• наиболее часто – протеинури,
• периферические отеки (пальцев ру,
• ног или лодыжек,
• в редких случаях отеки могут носить генерализованный характе,
• почечная недостаточност,
• гипербилирубинеми,
• гематури,
• гемолитико-уремический синдром.

Со стороны кожных покровов:

• более часто – сыпь (30%,
• алопеция (обычно незначительная,
• кожные высыпани,
• кожный зуд.

Прочие:

• гриппоподобный синдром (лихорадк,
• головная бол,
• боль в спин,
• озно,
• миалги,
• слабост,
• анорекси,
• катаральные явлени,
• потливость,
• инфекция,
• менее часто – парестези,
• образование экстравазата (раздражени,
• боль или покраснение) в месте инъекци,
• сонливост,
• редко – болезнь Гассера (черный дегтеобразный сту,
• кровь в моче или кал,
• повышенная температура тел,
• повышенное или сниженное мочевыделени,
• точечные красные пятна на кож,
• отечность лиц,
• пальцев ру,
• ног или лодыже,
• необычные кровотечения или кровоизлияни,
• необычная усталость или слабост,
• желтушность склер или кожи).

Показания к применению

Рак мочевого пузыря.

Немелкоклеточный рак легкого.

Гемцитабин в монотерапии или в комбинации с цисплатином показан как препарат первой линии для лечения больных местнораспространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого.

Рак поджелудочной железы.

Гемцитабин показан для лечения больных местнораспространенной или метастатической аденокарциномой поджелудочной железы.

Гемцитабин в монотерапии или в комбинации с другими противоопухолевыми средствами также проявляет активность при раке молочной железы, при раке яичников, местнораспространенном мелкоклеточном раке легкого и местнораспространенном рефрактерном раке яичка.

Противопоказания Гемита

Гиперчувствительность, миелосупрессия, тяжелые нарушения функции печени и почек, вирусные (ветряная оспа, опоясывающий лишай) и другие инфекции, детский возраст, беременность, грудное вскармливание.

Передозировка

Симптомы:

• угнетение функции костного мозга (анеми,
• лейкопения или нейтропени,
• возможн,
• с инфекцие,
• тромбоцитопения,
• парестезия (ощущение онемения или покалывания в кистях или стопах,
• сильно выраженная кожная сыпь.

Лечение:

• проводят мониторинг числа форменных элементов кров,
• при необходимости назначают поддерживающую терапию.

При сильном угнетении функции костного мозга возможно переливание необходимых компонентов крови.

Больных с развившейся лейкопенией наблюдают для выявления признаков инфекции, при необходимости назначают антибиотики.

Больным с нейтропенией при повышении температуры тела антибиотики широкого спектра действия назначают эмпирически до получения результатов бактериологических исследований и соответствующих диагностических тестов.

Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие

Другие препараты, вызывающие угнетение функции костного мозга, и лучевая терапия потенцируют эффект и аддитивно угнетают функцию костного мозга.

Азатиоприн, хлорамбуцил, глюкокортикоиды, циклофосфамид, циклоспорин, меркаптурин и другие иммунодепрессивные средства повышают риск инфекции.

При введении живых вирусных вакцин возможна интенсификация репликации вакцинного вируса и усиление побочных эффектов, при введении инактивированных вакцин – подавление выработки противовирусных антител.

Особые указания

Применение гемцитабина следует проводить под строгим контролем показателей крови.

В случае подтверждения или подозрения на пневмонит, вызванный гемцитабином, лечение следует немедленно прекратить.

Женщины детородного возраста должны использовать эффективные методы контрацепции (возможность тератогенного действия).

С осторожностью применяют у людей пожилого возраста, у больных, ранее получавших цитотоксические препараты или лучевую терапию.

Следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации вирусными вакцинами.

Появление признаков угнетения костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требуют немедленной консультации врача.

Стоматологические вмешательства необходимо завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови.

В ходе лечения соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток.

Предшествующее лечение цитостатиками увеличивает частоту и тяжесть лейкопении и тромбоцитопении .

Условия хранения

Список Б.

При температуре не выше 30 °C.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/gemita/

Вам также может понравиться

Депреотид – инструкция по применению при сцинтиграфии

Сцинтиграфия щитовидной железы: подготовка, проведение

00

Инструкция по применению Синкаптон

Синкаптон – инструкция по применению, цены, отзывы

00

Тимьяна ползучего трава – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Лекарственный препарат ТИМЬЯНА ПОЛЗУЧЕГО ТРАВА, инструкция

00

Тасмар – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Толкапон (tolcapone) Толкапон. Таблетки (100 мг,200 мг).

00

Экстраза – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

ЭКСТРАЗА Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета

00

Сульфадиметоксин – инструкция, применение, показания, аналоги, побочные действия

Сульфадиметоксин инструкция по применению таблетки

00

Тразограф – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Тразограф : инструкция, синонимы, аналоги, показания

00

Гриппофлю от простуды и гриппа (инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, состав, дозировка)

Гриппофлю от простуды и гриппа , порошок (саше) для

00