- Гливек: инструкция, цена, отзывы, последствия
- Гливек: инструкция
- Гливек: правильное применение
- Чего нужно избегать во время приема Гливека?
- Гливек: последствия и возможные побочные эффекты
- Гливек и современные аналоги лекарства
- Гливек (Glivec)
- Фармакологическое действие
- Показания к применению
- Способ применения и дозировка
- Гливек
- Форма выпуска и состав
- Противопоказания
- Побочные действия
- Особые указания
- Аналоги
- Сроки и условия хранения
- Гливек
- Форма выпуска и состав
- Показания к применению
- Противопоказания
- Способ применения и дозировка
- Побочные действия
- Особые указания
- Аналоги
- Сроки и условия хранения
- Гливек :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата
- Гливек :: Показания
- Гливек :: Противопоказания
- Гливек :: Побочные действия
- Гливек :: Способ применения и дозы
- Гливек :: Особые указания
- Гливек :: Взаимодействие
- Гливек
- Форма выпуска и состав
- Показания к применению
- Противопоказания
- Способ применения и дозировка
- Побочные действия
- Особые указания
- Аналоги
- Сроки и условия хранения
Гливек: инструкция, цена, отзывы, последствия
Гливек ‒ это бета-кристаллическая форма мезилата Иматиниба, нацеленная на прекращение роста и гибель клеток из содержанием высокого уровня фермента тирозин-киназы ‒ белка BCR-ABL. Препарат блокирует его онкогенное действие без повреждения здоровых клеток.
Гливек: инструкция
Препарат “Гливек” используется для лечения таких заболеваний, как:
- Хроническая миелоидная лейкемия на разных этапах. Общая выживаемость среди больных раком, принимающих данный препарат, увеличилась на 31%.
- Стромальные опухоли желудка и пищеварительного тракта. Медиана выживаемости на данное время представляет 5 лет, по сравнению с 20-ю максимальными месяцами до эпохи применения Гливек(а).
- Острый лимфобластный лейкоз с положительной филадельфийской хромосомой в разных фазах, а также при рецидивах рака.
- Раковые заболевания кожи под названием “дерматофибросаркома”.
- Миелопролиферативные онкозаболевания с рецептором тромбоцитарного фактора роста.
- Гиперэозинфильный синдром.
Гливек: правильное применение
Препарат рекомендовано принимать непосредственно перед пищей со стаканом свежей воды, чтобы снизить до минимума риск возникновения расстройств желудочно-кишечного тракта.
Общая информация о применении:
- рекомендуемое количество для людей, которые находятся на хроническом этапе миелоидной лейкемии, представлено 400 мг в день;
- для пациентов, которые находятся в ускоренном или кризисном периоде течения заболевания, суточная норма составляет 600 мг;
- если имеются желудочно-кишечные стромальные онкоопухоли с неоперабельным и / или метастаческим очагом, дозировка средства составляет 400 мг. При прогрессировании болезни и отсутствии серьезных непредвиденных усложнений прием может быть увеличен до 800 мг;
- при дерматофибросаркоме суточная доза представляет 800 мг;
- желаемая суточная потребность в средстве для пациентов с миелопролиферативным онкозаболеванием составляет 400 мг.
Чего нужно избегать во время приема Гливека?
При использовании лекарства следует придерживаться таких правил:
- Препарат Гливек запрещено применять совместно с употреблением грейпфрута, поскольку это может привести к негативным последствиям.
- Во время лечения данным препаратом, больному рекомендуется ограничить посещение многолюдных мест с целью избегания попадания в организм инфекционных и вирусных возбудителей респираторных заболеваний. Это связано с тем, что средство может снизить уровень кровяных клеток, которые борются с инфицированием организма.
- Избегать риска возникновения кровотечений и травм.
Гливек: последствия и возможные побочные эффекты
Препарат может привести к возникновению нежелательных эффектов, которые требуют немедленной медицинской консультации у лечащего врача.
К таковым относятся:
- задержка жидкости при раке, отек, быстрое увеличение веса (особенно в лице);
- скопление жидкости в легких (ощущается как свистящее дыхание, кашель с пенистой слизью);
- проблемы с печенью (боль в верхней части желудка, моча темного цвета, пожелтение кожи, оранжевый кал);
- признаки кровотечения желудка: кровавый или смолистый стул, кровь в кашле или рвотных массах;
- признаки пробоя опухолевых клеток: боли в пояснице, онемение или покалывание вокруг рта, мышечная слабость, проблемы с сердечным ритмом, слабый пульс, кровь в моче или отсутствие мочеиспускания;
- ощущение проблем со щитовидной железой: крайняя усталость, сухая кожа, мышечная слабость, хриплый голос, реагирование на низкие температуры;
- тяжелые реакции кожи: лихорадка, припухлости, красная или фиолетовая кожная сыпь.
АСД лечение рака: описание, как принимать? Отзывы
Гливек и современные аналоги лекарства
Возможные варианты представляют препараты из содержанием главного действующего вещества – иматиниба. К ним относятся:
- “Дазатиниб” ‒ аналог второго поколения. Назначается в случаях резистентности к классическому “Иматинибу».
- “Нилотиниб” ‒ препарат, что может использоваться как основное или вариативное лечение хронической миелоидной лейкемии.
- “Босутиниб” ‒ один из новейших противораковых препаратов, который может быть использован только после отсутствия ответа на лечение другими средствами данной группы лекарственных препаратов.
- “Понатиниб” ‒ первый препарат группы, спектр действия которого распространяется и на мутированные клетки. Однако, имеет существенные побочные эффекты, поэтому рекомендован при хроническом миелоидном лейкозе только в том случае, когда иные препараты не являются эффективными.
Источник: https://orake.info/glivek-instrukciya-cena-otzyvy-posledstviya/
Гливек (Glivec)
Фото препарата Гливек
- Латинское название: Glivec
- Код АТХ: L01XE01
- Действующее вещество: Иматиниб
- Производитель: Novartis Pharma (Швейцария)
Препарат выпускается в форме капсул и таблеток.
1 капсула содержит:
- Активное вещество: иманитиб — 50 мг или 100 мг.
Дополнительные ингредиенты:
- кросповидон;
- целлюлоза микрокристаллическая;
- безводный коллоидный диоксид кремния;
- желатин;
- диоксид титана;
- стеарат магния;
- красители (оксид железа желтый и/или красный);
- соевый лецитин;
- шеллак.
1 таблетка содержит:
- Активное вещество: иманитиб — 100 мг или 400 мг.
Дополнительные ингредиенты:
- кросповидон;
- целлюлоза микрокристаллическая;
- гипромеллоза;
- коллоидный диоксид кремния;
- тальк;
- стеарат магния;
- макрогол 4000;
- красители (оксид железа желтый и красный).
Фармакологическое действие
- Антибластомное (противоопухолевое).
Фармакодинамика
Иматиниб оказывает избирательное ингибирующее действие на фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу, образующуюся при слиянии участка гена Bcr (breakpoint cluster region) и протоонкогена Abl (Abelson), на клеточном уровне, селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, экспрессирующих Bcr-Abl тирозинкиназу, включая незрелые лейкозные клетки, образующиеся при хроническом миелолейкозе у пациентов с положительной филадельфийской хромосомой и при остром лимфобластном лейкозе.
Иматиниб селективно ингибирует Bcr-Abl-позитивные колонии, полученные из клеток крови больных хроническим миелолейкозом.
Иматиниб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей ЖКТ, экспрессирующих тирозинкиназу с мутацией c-Kit рецептора.
Активация рецепторов к факторам роста тромбоцитов или Abl-фрагмента тирозинкиназы может являться причиной развития как миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваний, так и гиперэозинофильного синдрома и хронической эозинофильной лейкемии и выбухающей дерматофибросаркомы.
Активация c-Kit рецептора тирозинкиназы и рецепторов к факторам роста тромбоцитов может лежать в основе патогенеза системного мастоцитоза.
Иматиниб ингибирует передачу сигнала в клетках и клеточную пролиферацию, возникающие в результате нарушения регуляции активности факторов роста тромбоцитов и стволовых клеток, c-Kit-рецептора и Abl-фрагмента тирозинкиназы.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры Гливека® оценивались в диапазоне доз от 25 до 1000 мг. Фармакокинетические профили анализировались в 1-й день применения, а также при достижении равновесных концентраций иматиниба в плазме на 7-й или 28-й день.
Всасывание. После приема внутрь биодоступность препарата составляет в среднем 98%. Коэффициент вариации для AUC составляет 40–60%. В диапазоне доз от 25 до 1000 мг отмечена прямая линейная зависимость значения AUC от величины дозы.
При приеме препарата с пищей с высоким содержанием жиров, в сравнении с приемом натощак, отмечается незначительное снижение степени всасывания (уменьшение Cmax на 11%, AUC — на 7,4%) и замедление скорости всасывания (удлинение Tmax на 1,5 ч).
Распределение. Около 95% иматиниба связывается с белками плазмы (главным образом с альбумином и кислыми α-гликопротеинами, в незначительной степени — с липопротеинами).
Метаболизм. Иматиниб метаболизируется, главным образом, в печени с образованием основного метаболита (N-деметилированного пиперазинового производного), циркулирующего в системном кровотоке.
In vitro метаболит иматиниба обладает фармакологической активностью, сходной с активностью исходного вещества. Значение AUC метаболита составляет 16% от AUC иматиниба.
Связывание метаболита с белками плазмы подобно таковому для иматиниба.
Выведение. После приема одной дозы препарат выводится из организма в течении 7 дней, преимущественно в виде метаболитов (68% — с калом и 13% — с мочой). В неизмененном виде выводится около 25% дозы (20% — с калом и 5% — с мочой). T1/2 иматиниба составляет около 18 ч.
При повторных приемах препарата 1 раз/сут фармакокинетические параметры не изменяются, а CSS иматиниба превышает исходную в 1,5–2,5 раза.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов старше 65 лет кажущийся объем распределения (Vd) увеличивается незначительно (на 12%).
Для пациентов с массой тела 50 кг средняя величина клиренса иматиниба составляет 8,5 л/ч, а для пациентов с массой тела 100 кг — 11,8 л/ч. Однако эти различия не представляются настолько существенными, чтобы требовалось изменение дозы препарата в зависимости от массы тела пациента.
Фармакокинетика иматиниба не зависит от пола.
У детей и подростков в возрасте до 18 лет, как и у взрослых, иматиниб быстро всасывается после приема внутрь. AUC в диапазоне доз 260 и 340 мг/м2 сходна с таковой у взрослых в диапазоне доз 400 и 600 мг соответственно. При сравнении значений AUC(0–24) на 1-й и 8-й дни после повторного приема препарата в дозе 340 мг/м2 1 раз/сут отмечается 1,7-кратная кумуляция иматиниба.
У пациентов с различной степенью нарушения функции печени средние значения AUC не увеличиваются.
При применении иматиниба у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина >20 мл/мин) отмечается повышение экспозиции препарата в плазме в 1,5–2 раза, соответствующее увеличению концентрации кислых α-гликопротеинов (основных белков плазмы, связывающихся с иматинибом). Поскольку препарат незначительно выводится почками, клиренс свободного иматиниба был одинаковым для здоровых добровольцев и пациентов с нарушениями функции почек. Корреляции между экспозицией препарата и тяжестью почечных нарушений не выявлено.
Показания к применению
- хронический миелолейкоз;
- острый лимфобластный лейкоз;
- системный мастоцитоз;
- дерматофибросаркома;
- гастроинтестинальные стромальные опухоли злокачественного характера, позитивные по c-Kit;
- миелодиспластические, миелопролиферативные патологии.
Способ применения и дозировка
Препарат следует принимать во время еды, запивая полным стаканом воды, чтобы снизить риск развития желудочно-кишечных расстройств. Дозы 400 мг и 600 мг/сут следует принимать в 1 прием; суточную дозу 800 мг следует разделить на 2 приема — по 400 мг утром и вечером.
Пациентам, не имеющим возможности проглотить таблетку или капсулу целиком, например, детям, препарат можно принимать в разведенном виде; таблетки или содержимое капсул разводят водой или яблочным соком.
Необходимое количество таблеток или помещают в стакан, заливают жидкостью (приблизительно 50 мл жидкости для таблеток 100 мг и 100 мл — для таблеток 400 мг) и размешивают ложкой; в результате образуется суспензия.
Получившуюся суспензию следует принимать внутрь сразу после приготовления.
При хроническом миелоидном лейкозе (ХМЛ) рекомендуемая доза препарата Гливек зависит от фазы заболевания. В хроническую фазу ХМЛ доза составляет 400 мг/сут; в фазу акселерации и при бластном кризе — 600 мг/сут. Препарат следует принимать 1 раз/сут.
Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.
При отсутствии выраженных побочных эффектов и нейтропении или тромбоцитопении, не связанных с лейкозом, возможно повышение дозы с 400 мг до 600 мг или до 800 мг у пациентов в хронической фазе заболевания, и с 600 мг до 800 мг/сут у пациентов в фазе акселерации и при бластном кризе.
Такое повышение дозы может быть необходимо при прогрессировании ХМЛ (на любой стадии), при отсутствии удовлетворительного гематологического ответа после 3 мес лечения, цитогенетического ответа через 12 мес терапии или при утрате ранее достигнутого гематологического и/или цитогенетического ответа.
Расчет режима дозирования у детей старше 2 лет основывается на площади поверхности тела. Дозы 340 мг/м2/сут рекомендуются у детей с хронической фазой ХМЛ и фазой акселерации. Общая суточная доза у детей не должна превышать 600 мг. Суточную дозу препарата можно принимать одномоментно или разделить на 2 равных приема — утром и вечером.
При Ph+ остром лимфобластном лейкозе рекомендуемая доза Гливека составляет 600 мг/сут.
При миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваниях рекомендуемая доза Гливека составляет 400 мг/сут.
При неоперабельных и/или метастатических злокачественных стромальных опухолях ЖКТ рекомендуемая доза Гливека составляет 400 мг/сут. При отсутствии побочных эффектов препарата и недостаточном ответе возможно увеличение суточной дозы Гливека с 400 мг до 600 мг или до 800 мг.
При появлении признаков прогрессирования заболевания терапию Гливеком следует прекратить.
При применении препарата в качестве адъювантной терапии у пациентов с гастроинтестинальными стромальными опухолями рекомендуемая доза составляет 400 мг/сут. Минимальная продолжительность лечения — 3 года. Оптимальная длительность адъювантной терапии не установлена.
При неоперабельной, рецидивирующей и/или метастатической выбухающей дерматофибросаркоме рекомендуемая доза Гливека составляет 800 мг/сут.
При системном мастоцитозе при отсутствии D816V c-Kit мутации рекомендуемая доза Гливека составляет 400 мг/сут. При неизвестном мутационном статусе и недостаточной эффективности предыдущей терапии рекомендуемая доза составляет 400 мг/сут.
При системном мастоцитозе обусловленном аномальной FIP1L1-PDGFR α-тирозинкиназой, образующейся в результате слияния генов Fip 1 и PDGFR, рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг/сут. При недостаточной эффективности и отсутствии выраженных побочных эффектов возможно повышение дозы до 400 мг/сут.
При гиперэозинофильном синдроме и/или хронической эозинофильной лейкемии (ГЭС/ХЭЛ) у взрослых пациентов рекомендуемая доза составляет 400 мг/сут. У больных с ГЭС/ХЭЛ, обусловленных аномальной FIP1L1-PDGFR α-тирозинкиназой, рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг/сут. При недостаточной эффективности и отсутствии выраженных побочных эффектов возможно повышение дозы до 400 мг/сут.
Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.
Поскольку иматиниб метаболизируется главным образом в печени, пациентам с легкими, умеренными или тяжелыми нарушениями функции печени Гливек следует назначать в минимальной суточной дозе — 400 мг. При развитии нежелательных токсических эффектов дозу препарата необходимо уменьшить. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Почки не играют существенной роли в выведении иматиниба и его метаболитов.
У пациентов с нарушениями функции почек или у больных, которым требуется систематическое проведение гемодиализа, лечение препаратом Гливек следует начинать с минимальной эффективной дозы — 400 мг 1 раз/сут, соблюдая осторожность.
Хотя опыт применения Гливека у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или при проведении регулярной процедуры гемодиализа ограничен, у данной категории больных терапию препаратом также можно начинать с 400 мг 1 раз/сут.
При непереносимости Гливека начальная доза препарата может быть снижена, при недостаточной эффективности — увеличена.
У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования препарата.
Коррекция режима дозирования при развитии негематологических побочных эффектов препарата
При развитии любого серьезного негематологического побочного эффекта, связанного с приемом препарата, терапию следует прервать до разрешения ситуации. Затем лечение может быть возобновлено в дозе, зависящей от тяжести наблюдавшегося побочного эффекта.
При увеличении концентрации билирубина и повышении активности трансаминаз печени в сыворотке крови в 3 и 5 раз выше ВГН соответственно, лечение препаратом следует временно приостановить до снижения концентрации билирубина до значения менее 1.5×ВГН и активности печеночных трансаминаз до значения менее 2.5×ВГН.
Терапию Гливеком возобновляют с уменьшенной суточной дозы: у взрослых дозу уменьшают с 400 мг до 300 мг/сут или с 600 мг до 400 мг/сут, или с 800 мг до 600 мг/сут; у детей — с 340 до 260 мг/м2/сут.
Коррекция режима дозирования при развитии серьезных побочных эффектов со стороны системы кроветворения (тяжелые тромбоцитопения, нейтропения)
При возникновении нейтропении и тромбоцитопении требуется временная отмена препарата или уменьшение его дозы, в зависимости от степени выраженности этих нежелательных явлений.
При системном мастоцитозе (СМ) и гиперэозинофильном синдроме и/или хронической эозинофильной лейкемии (ГЭС/ХЭЛ), обусловленных аномальной FIP1L1-PDGFR α-тирозинкиназой (начальная доза Гливека 100 мг), в случае снижения абсолютного числа нейтрофилов
Источник: http://onkolog-24.ru/glivek-glivec.html
Гливек
Гливек – лекарственный препарат с противоопухолевым действием.
Форма выпуска и состав
Гливек выпускается в виде капсул и покрытых оболочкой таблеток, основным действующим веществом которых является иматиниб.
В качестве вспомогательных веществ в препарате использованы:
- Капсулы – кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, желатин, диоксид титана, красители: оксид желтый и красный;
- Таблетки – микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, кросповидон, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, оксид железа желтый, тальк, макрогол 4000, оксид железа красный.
Капсулы выпускаются по 50 и 100 мг в блистерах по 24, 30, 36, 48, 96, 120 и 210 штук в упаковке; таблетки – по 100 и 400 мг в блистерах по 10, 20, 30 и 60 штук в упаковке.
По инструкции, Гливек применяется при:
- Впервые выявленном остром лимфобластном лейкозе положительном по филадельфийской хромосоме одновременно с проведением химиотерапии у взрослых пациентов;
- Впервые выявленном хроническом миелоидном лейкозе положительном по филадельфийской хромосоме у взрослых и детей;
- Хронической фазе хронического миелоидного лейкоза положительного по филадельфийской хромосоме после неудачной терапии интерфероном альфа, либо в фазе бластного криза или акселерации у взрослых и детей;
- Рефрактерном или рецидивирующем остром лимфобластном лейкозе положительном по филадельфийской хромосоме как монотерапия у взрослых пациентов;
- Системном мастоцитозе у взрослых пациентов;
Также Гливек показан при:
- Неоперабельной, рецидивирующей или метастатической выбухающей дерматофибросаркоме у взрослых;
- Миелодиспластических или миелопролиферативных заболеваниях во взрослом возрасте;
- Неоперабельных или метастатических злокачественных позитивных по c-KIT (CD 117) гастроинтестинальных стромальных опухолях во взрослом возрасте;
- Гиперэозинофильном синдроме или хроническом эозинофильном лейкозе во взрослом возрасте;
- Проведении адъювантной терапии позитивных по c-KIT (CD 117) гастроинтестинальных стромальных опухолей во взрослом возрасте.
Противопоказания
По инструкции, Гливек противопоказан к применению:
- В период беременности и грудного вскармливания;
- В возрасте до 2 лет;
- При наличии у пациента индивидуальной непереносимости компонентов лекарственного средства.
По инструкции, Гливек с осторожностью применяют:
- У пациентов с тяжелыми нарушениями в работе почек и печени;
- При сердечно-сосудистых заболеваниях или наличии у пациента факторов риска развития сердечной недостаточности;
- При проведении процедуры гемодиализа.
По инструкции, Гливек в виде капсул и таблеток предназначен для приема внутрь. Его принимают во время приема пищи, запивая стаканом воды.
При применении Гливека в детском возрасте или при невозможности проглотить капсулу или таблетку целиком содержимое капсулы можно развести яблочным соком или водой, а таблетки растолочь и также развести.
Дозировка Гливека:
- При хроническом миелоидном лейкозе в хронической фазе – по 400 мг в день однократно; при бластном кризе и в фазе акселерации – по 600 мг в день однократно; детям – по 340 мг на квадратный метр поверхности тела в день, при этом суточная доза не должна быть более 600 мг;
- При остром лимфобластном лейкозе – по 600 мг Гливека в день;
- При миелодиспластических и миелопролиферативных заболеваниях – по 400 мг в день;
- При неоперабельных и метастатических злокачественных гастроинтестинальных стромальных опухолях – по 400 мг в день;
- При адъювантной терапии гастроинтестинальных стромальных опухолей – по 400 мг в день. При рецидивирующей, неоперабельной, метастатической выбухающей дерматофибросаркоме – по 800 мг в день;
- При системном мастоцитозе при отсутствии D816V c-KIT мутации – по 400 мг Гливека в день;
- При системном мастоцитозе, вызванном аномальной FIP1L1- PDGFR альфа-тирозинкиназой – по 100 мг в день;
- При гиперэозинофильном синдроме и хроническом эозинофильном лейкозе – по 400 мг в день. При гиперэозинофильном синдроме и хроническом эозинофильном лейкозе, вызванным аномальной FIP1L1-PDGFR альфа-тирозинкиназой – по 100 мг в день с последующим повышением дозировки до 400 мг в день.
Побочные действия
При применении Гливека часто развиваются различные побочные реакции:
- Система крови: нейтропения, анемия; тромбоцитопения, панцитопения, фебрильная нейтропения;
- Нервная система: головная боль, головокружение, нарушение вкуса, парестезии, гипестезия;
- Орган зрения: отек век, конъюнктивальные кровоизлияния, повышение слезоотделения, синдром сухого глаза, конъюнктивит, нечеткость зрения;
- Дыхательная система: носовое кровотечение, кашель, одышка;
- Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, диспепсия, вздутие живота, запор, метеоризм, сухость во рту, гастрит;
- Печеньи желчевыводящие пути: повышение активности печеночных ферментов;
- Дерматологические реакции: дерматит, периорбитальные отеки, кожная сыпь, экзема, зуд, эритема, сухость кожи, ночная потливость;
- Общие расстройства: отеки, увеличение или снижение массы тела, повышенная утомляемость, повышение температуры тела, слабость, озноб.
Особые указания
При применении Гливека следует иметь в виду, что:
- Лечение препаратом проводят только под строгим врачебным наблюдением;
- Во время терапии необходимо регулярно выполнять клинические анализы крови, контролировать функцию печени, массу тела пациентов;
- У пациентов, которые перенесли тиреоидэктомию и получают заместительную терапию левотироксином натрия, следует регулярно контролировать уровень ТТГ;
- В начале лечения следует контролировать состояние пищеварительного тракта у пациентов с метастатическими злокачественными гастроинтестинальными стромальными опухолями.
Аналоги
Структурными аналогами Гливека являются такие препараты, как Генфатиниб, Гемфатиниб, Иматиниб, Имаглиб, Иматиб, Гистамель, Неопакс, Филахромин.
Сроки и условия хранения
Гливек хранят при температуре не более 30º в местах с ограниченным доступом детей не более трех лет.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Источник: http://spravka03.net/glivek.html
Гливек
Гливек – лекарственное средство, предназначенное для лечения хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ) и острого лимфобластного лейкоза (ОЛЛ).
Форма выпуска и состав
Выпускают Гливек в виде светло-желтых непрозрачных капсул, с маркировкой «NVR SH» красного цвета, которые внутри заполнены белым с желтоватым оттенком порошком, по 10 шт. в блистерах.
Одна капсула содержит 59,75 мг иматиниба мезилата и вспомогательные вещества: 46 мг целлюлозы микрокристаллической, 7,5 мг кросповидона, 1 мг кремния диоксида коллоидного безводного, 750 мкг магния стеарата, 380 мкг титана диоксида, 47,51 мг желатина и 110 мкг красителя железа оксида желтого.
Гливек также выпускают в виде двояковыпуклых, круглых, покрытых темно-желтой пленочной оболочкой таблеток, с фаской, маркировкой «NVR» на одной и «S» и «A» на другой стороне, по 10 шт. в блистерах.
Одна таблетка содержит 119,5 мг иматиниба мезилата и следующие вспомогательные вещества:
- Макрогол 4000;
- Кросповидон;
- Магния стеарат;
- Железа оксид желтый и красный;
- Целлюлозу микрокристаллическую;
- Кремния диоксид коллоидный;
- Гипромеллозу.
Показания к применению
Гливек, по инструкции, назначают в случаях:
- Впервые диагностированного положительного по филадельфийской хромосоме (Ph+) ХМЛ и ОЛЛ;
- Рецидивирующего или рефрактерного Ph+ ОЛЛ;
- Бластного криза и фазы акселерации, а также хронической фазы Ph+ ХМЛ (при неудаче предшествующей терапии интерфероном альфа);
- Миелодиспластических (миелопролиферативных) заболеваний, связанных с генными перестройками рецептора фактора роста тромбоцитов;
- Адъювантной терапии гастроинтестинальных стромальных опухолей позитивных по c-Kit (CD 117);
- Неоперабельных или метастатических злокачественных гастроинтестинальных стромальных опухолей позитивных по c-Kit (CD 117);
- Гиперэозинофильного синдрома или хронического эозинофильного лейкоза у пациентов с негативной или позитивной аномальной FIP1L1-PDGRF альфа-тирозинкиназой;
- Неоперабельной, рецидивирующей или метастатической выбухающей дерматофибросаркомы.
Противопоказания
Применение Гливека противопоказано при гиперчувствительности к компонентам, входящим в состав препарата, а также детям младше двух лет. Препарат не назначают при беременности и на протяжении периода грудного вскармливания.
С осторожностью препарат назначают при тяжелых нарушениях функции почек, тяжелой печеночной недостаточности, сердечно-сосудистых заболеваниях, а также в случаях проведения регулярной процедуры гемодиализа.
Способ применения и дозировка
Лекарственное средство принимают внутрь во время приема пищи, запивая стаканом воды. Если доза Гливека составляет 400-600 мг в день, то ее принимают в один прием, если 800 мг – то в два приема по 400 мг (утром и вечером).
Дозировка препарата при ХМЛ напрямую зависит от фазы заболевания. Так, доза средства при хронической фазе составляет 400 мл в день, при фазе акселерации и бластном кризе – 600 мг в сутки.
Терапию Гливеком продолжают до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.
Побочные действия
В соответствии с инструкцией, Гливек наиболее часто вызывает сыпь, легкую тошноту, диарею, рвоту, мышечные судороги и миалгии.
Нечасто на фоне терапии препаратом возникают инфекционные заболевания: назофарингит, опоясывающий и простой герпес, синусит, воспаление подкожной клетчатки, пневмония, грипп, гастроэнтерит, сепсис, инфекции мочевыводящих путей и верхних отделов дыхательных путей.
Также Гливек может вызывать побочные эффекты со стороны различных систем организма, а именно:
- Анемию, тромбоцитопению, нейтропению, лимфопению, панцитопению, эозинофилию, тромбоцитемию, гемолитическую анемию и лимфоаденопатии (система кроветворения);
- Повышение или снижение аппетита, гипокалиемию, гипофосфатемию, анорексию, подагру, гиперурикемию, дегидратацию, гиперкалиемию, гипомагниемию и гиперкальциемию (обмен веществ);
- Кровоизлияние в конъюнктиву, отек век, затуманивание зрения, конъюнктивит, орбитальный отек, шум в ушах, ретинальные геморрагии, блефарит, глаукому и вертиго (органы чувств).
Гливек со стороны сердечно-сосудистой системы вызывает тахикардию, приливы, ощущение сердцебиения, аритмии, кровоизлияния, внезапную остановку сердца, отек легких, стенокардию, артериальную гипертензию и гипотензию, похолодание конечностей, инфаркт миокарда, синдром Рейно, фибрилляцию предсердий и перикардиальный выпот.
Также Гливек вызывает побочные эффекты со стороны дыхательной и пищеварительной системы, а именно:
- Одышку, носовое кровотечение, кашель, легочный фиброз, плевральный выпот, боли в глотке или гортани, фарингит и легочную гипертензию;
- Диспепсию, метеоризм, вздутие живота, гастроэзофагеальный рефлюкс, запор, стоматит, сухость во рту, гастрит, отрыжку, эзофагит, язву желудка, асцит, дисфагию и гипербилирубинемию.
Особые указания
Применение Гливека должно осуществляться под наблюдением врача, который имеет опыт работы с противоопухолевыми препаратами.
Рекомендуется в период терапии Гливеком проводить регулярный контроль функции печени и клинические исследования периферической крови, а также контролировать массу тела пациентов, так как в 1-2% случаев наблюдается выраженная задержка жидкости.
Аналоги
Синонимами препарата являются лекарственные средства Гистамель, Филахромин ФС, Иматиниб, Неопакс и Генфатиниб.
К аналогам Гливека относятся медикаменты Инлита, Капрелса, Нексавар, Афинитор, Тарцева, Джакави, Вотриент, Рафинлар, Спрайсел, Гиотриф и Зелбораф.
Сроки и условия хранения
Гливек, по инструкции,необходимо хранить в хорошо проветриваемом, сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при не превышающей 30 ºС температуре.
Из аптек лекарственное средство отпускают по рецепту врача. Срок хранения таблеток и капсул, при условии соблюдения всех рекомендаций производителя, составляет три года. По прошествии срока годности Гливек необходимо утилизировать.
Источник: http://medlib.net/glivek.html
Гливек :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата
Противоопухолевый препарат, ингибитор протеинтирозинкиназы (Bcr-Abl тирозинкиназы) – аномального фермента, продуцируемого филадельфийской хромосомой при хроническом миелолейкозе.
Подавляет пролиферацию Bcr-Abl-позитивных опухолевых клеток, индуцирует их апоптоз.
Не обладает селективностью; in vitro подавляет также рецепторы тирозинкиназы тромбоцитарного фактора роста и фактора стволовых клеток.
Гливек :: Показания
Хронический миелолейкоз (бластный криз, фаза акселерации и хроническая фаза) при неудаче предшествующего лечения интерфероном альфа.
Гливек :: Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).C осторожностью. Печеночная недостаточность, ХСН.
Гливек :: Побочные действия
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия). Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка жидкости в организме – увеличение массы тела, поверхностные отеки, местные или распространенные отеки, плевральный и/или перикардиальный выпот, асцит, отек легких, отеки периорбитальной области, реже – конечностей, нарушение функции почек. Со стороны ССС: ХСН. Прочие: мышечный спазм.Передозировка. Симптомы: применение в эксперименте в суточной дозе 3600 мг/кв.м (превышающей максимально допустимую в 7.5 раз) в течение 7-10 сут приводило к гибели животных вследствие множественных дегенеративных изменений тканей и органов.
Гливек :: Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды, запивая полным стаканом воды, однократно, рекомендуемая суточная доза в стадию ремиссии – 400 мг, в стадию обострения и при бластном кризе – 600 мг.
При прогрессировании заболевания, недостаточном гематологическом эффекте в течение 3 мес терапии и отсутствии побочных эффектов возможно увеличение дозы: в стадию ремиссии – до 600 мг/сут, в стадию обострения и при бластном кризе – до 800 мг/сут (по 400 мг 2 раза в день).
Лечение – длительное, с целью достижения и поддержания клинической и гематологической ремиссии. При нарушении функции печени (увеличение концентрации билирубина в 3 раза по сравнению с исходным значением, активности “печеночных” трансаминаз – в 5 раз) лечение прекращают, пока значения показателей не снизятся до 1.5 и 2.5 соответственно.
В этом случае лечение возобновляют, снижая дозы с 400 до 300 мг и с 600 до 400 мг. В случае появления нейтропении и тромбоцитопении тактика лечения зависит от стадии заболевания. В стадию ремиссии при снижении нейтрофилов до 1 тыс./мкл, тромбоцитов – до 50 тыс.
/мкл лечение (400 мг/сут) прекращают до нормализации соответствующих показателей (нейтрофилов – не менее 1.5 тыс./мкл, тромбоцитов – не менее 75 тыс.
/мкл); затем лечение возобновляют в прежнем режиме (400 мг/сут); если вновь происходит снижение показателей ниже границы допустимых значений, лечение возобновляют после перерыва (необходимого для восстановления показателей крови) в сниженной дозе – 300 мг/сут.
При бластном кризе и в стадию обострения (режим дозирования – 600 мг/сут) в случае снижения нейтрофилов менее 500/мкл, тромбоцитов – менее 100 тыс./мкл лечение прекращают; для дифференцирования причины, вызвавшей цитопению, проводят биопсию костного мозга; если цитопения не связана с лейкемией, дозу иматиниба снижают до 400 мг; если цитопения сохраняется в течение последующих 2 нед, дозу уменьшают до 300 мг; если цитопения продолжается до 4 нед, лечение прекращают до восстановления показателей крови (нейтрофилов – не менее 1 тыс./мкл, тромбоцитов – не менее 200 тыс./мкл), а затем возобновляют в сниженной дозе – 300 мг/сут.
Гливек :: Особые указания
Оказывает тератогенный эффект, поэтому женщины репродуктивного возраста во время приема препарата должны тщательно соблюдать меры по контрацепции. Вызывает задержку жидкости в организме, поэтому пациентам необходимо регулярно следить за массой тела.
У пациентов старше 65 лет вероятность развития отеков увеличивается и возрастает риск возникновения плеврального и перикардиального выпота, отека легких. Отеки исчезают при снижении дозы и назначении диуретиков или отмене препарата.
Иматиниб может вызывать раздражение ЖКТ, поэтому его рекомендуется принимать вместе с пищей и запивать полным стаканом воды. Во время терапии необходимо контролировать картину периферической крови еженедельно в течение первого месяца, 1 раз в 2 нед в течение второго месяца и каждые 2-3 мес – в последующий период.
Риск развития миелодепрессии увеличивается при бластном кризе и в стадии обострения хронического лейкоза. Средняя продолжительность нейтропении – 2-3 нед, тромбоцитопении – 3-4 нед.
Обычно снижение дозы или временное прекращение лечения уменьшают изменения клеточного состава крови, лишь в редких случаях требуется отмена лечения.
Во избежание развития печеночной недостаточности до начала лечения и ежемесячно при наличии клинических признаков следует контролировать состояние печени (активность “печеночных” трансаминаз и ЩФ, содержание билирубина в крови). При печеночной недостаточности показан тщательный контроль концентрации препарата в плазме во избежание интоксикации. Следует иметь в виду, что при длительной терапии потенциально существует риск возникновения гепато- и нефротоксичности, а также оппортунистических инфекций.
Гливек :: Взаимодействие
Повышает концентрацию субстратов изоферментов CYP3A4 (симвастатина, циклоспорина, пимозида и др.), CYP2C9 (варфарина и др.), CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, а также ЛС, метаболизирующихся при участии изофермента CYP3A4 (в т.ч.
триазолобензодиазепинов, БМКК дигидропиридинового ряда, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы). Ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин и др.) увеличивают концентрацию иматиниба в плазме.
Индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, дексаметазон, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал и др.) снижают концентрацию иматиниба.
Кетродол :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата.Лендацин :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата.Асковертин :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата. | Холос :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата.Вита-Иодурол :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата. |
Источник: http://medgid.org.ua/g/glivek-instruktsiya-pokazaniya-protivopokazaniya-i-sposob-primeneniya-preparata.html
Гливек
31.01.2015
Гливек – противоопухолевый препарат, принадлежащий группе ингибиторов протеинтирозинкиназы.
Форма выпуска и состав
Гливек выпускается в форме:
- Капсул;
- Таблеток, покрытых оболочкой.
Действующим веществом Гливека является иматиниба мезилат. Таблетки в качестве вспомогательных компонентов содержат:
- Тальк;
- Магния стеарат;
- Кремния диоксид коллоидный;
- Гипромеллозу;
- Оксид железа желтый;
- Кросповидон;
- Целлюлозу микрокристаллическую;
- Макрогол 4000;
- Оксид железа красный.
Вспомогательными веществами капсул Гливек являются:
- Кросповидон;
- Желатин;
- Магния стеарат;
- Безводный кремния диоксид коллоидный;
- Титана диоксид;
- Целлюлоза микрокристаллическая;
- Краситель оксид железа желтый.
Показания к применению
Согласно инструкции к Гливеку, показаниями к применению препарата являются:
- Впервые выявленный (в комбинации с химиотерапией), рефракторный или рецидивирующий (в качестве монотерапии) острый лимфобластный лейкоз, положительный по филадельфийской хромосоме, у взрослых пациентов;
- Диагностированный впервые, а также протекающий в хронической фазе (при неэффективности лечения интерфероном альфа) либо в фазе бластного криза или акселерации, положительный по филадельфийской хромосоме хронический миелоидный лейкоз у взрослых и детей;
- Системный мастицитоз, c-Kit мутационный статус которого неизвестен, или с отсутствием D816V c-Kit мутации у взрослых пациентов;
- Неоперабельные и/или метастатические злокачественные гастроинтестинальные стромальные опухоли у взрослых пациентов, положительные по c-Kit (CD 117);
- Неоперабельная, рецидивирующая и/или метастатическая выбухающая дерматофибросаркома у взрослых пациентов;
- Миелодиспластические/миелопролиферативные заболевания у взрослых пациентов, вызванные перестройками генов рецептора фактора роста тромбоцитов;
- Гиперэозинофильный синдром и/или хронический эозинофильный лейкоз с позитивной или негативной аномальной FIP1L1-PDGRF альфа-тирозинкиназой у взрослых пациентов;
- Адъювантное лечение взрослых пациентов с гастроинтестинальными стромальными опухолями положительными по c-Kit (CD 117).
Противопоказания
Противопоказаниями к применению Гливека являются:
- Возраст менее 2 лет;
- Период беременности и лактации;
- Чрезмерная чувствительность пациента к компонентам препарата.
С осторожностью препарат применяется при наличии:
- Тяжелых нарушений функции почек;
- Выраженной печеночной недостаточности;
- Риска развития сердечно-сосудистой недостаточности;
- Сердечно-сосудистых заболеваний.
Осторожности требует применение Гливека пациентами, проходящими регулярную процедуру гемодиализа.
Способ применения и дозировка
Гливек, по инструкции, рекомендуется принимать в процессе приема пищи, запивая капсулу или таблетку целым стаканом воды. При назначении препарата в суточной дозе, равной 400 или 600 мг, препарат необходимо употреблять в один прием. Если Гливек назначается в суточном объеме 800 мг, рекомендуется разделить эту дозу на 2 приема.
Если пациент не может проглотить капсулу/таблетку целиком, допускается прием лекарства в разведенном виде.
Для пациентов, страдающих миелодиспластическими/миелопролиферативными заболеваниями, системный мастицитозом, c-Kit мутационный статус которого неизвестен, или с отсутствием D816V c-Kit мутации суточная доза лекарства равна 400 мг.
Если Гливек используется при адъювантном лечении людей с гастроинтестинальными стромальными опухолями, суточный объем лекарства равен 400 мг. Продолжительность терапии – не менее 3 лет.
Суточная дозировка препарата при хроническом миелоидном лейкозе определяется фазой течения заболевания:
- Хроническая фаза – 400 мг;
- Бластный криз, фаза акселерации – 600 мг.
Если в процессе лечения выраженные побочные эффекты будут отсутствовать, допускается повышение дозы препарата до 600-800 мг.
Суточная дозировка Гливека для детей старше двухлетнего возраста определяется исходя из площади поверхности тела: 340 мг на 1 м2 , максимально допустимый объем лекарства – 600 мг.
Положительный по филадельфийской хромосоме острый лимфобластный лейкоз требует назначения 600 мг препарата в сутки.
Пациентам, страдающим неоперабельными и/или метастатическими злокачественными стромальными опухолями желудочно-кишечного тракта, лекарство назначается в суточной дозе, равной 400 мг, при необходимости, если выраженные побочные действия препарата отсутствуют, этот объем может быть увеличен до 600-800 мг.
Суточный объем препарата составляет 800 мг для лиц с неоперабельной, рецидивирующей и/или метастатической выбухающей дерматофибросаркомой.
Побочные действия
Наиболее часто применение Гливека вызывает такие побочные эффекты, как:
- Тромбоцитопения;
- Головные боли;
- Отеки;
- Тошнота и рвота;
- Миалгии;
- Сыпь;
- Боли в животе;
- Нейтропения;
- Анемия;
- Диспепсия;
- Увеличение массы тела;
- Диарея;
- Мышечные судороги;
- Слабость.
Особые указания
Терапия Гливеком должна осуществляться под тщательным контролем компетентного врача.
В процессе лечения следует регулярно контролировать функции печени и систематически проводить исследования периферической крови. Также необходимо следить за изменениями массы тела пациента.
Пациентам рекомендуется использовать наиболее надежные методы контрацепции, как в процессе терапии, так и на протяжении 3 месяцев после ее завершения.
При использовании Гливека при лечении детей следует контролировать показатель их роста, так как имеются отдельные сообщения о задержке роста детей, принимающих препарат.
Пациентам следует быть предельно осторожными при осуществлении опасных для жизни видов деятельности, в том числе и при вождении автомобиля, так как некоторые побочные эффекты Гливека могут отрицательно сказаться на концентрации внимания и быстроте психомоторных реакций.
Аналоги
Аналогами Гливека являются:
- Имаглив;
- Гемфатиниб;
- Иматиниб;
- Филахромин ФС;
- Иматиб;
- Неопакс;
- Гистамель.
Сроки и условия хранения
Срок хранения препарата составляет 3 года, содержать его необходимо в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 30 °C.
Источник: http://selderey.net/preparaty/glivek.html