Гливек (инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, состав, дозировка)

Содержание
  1. Гливек: инструкция, цена, отзывы, последствия
  2. Гливек: инструкция
  3. Гливек: правильное применение
  4. Чего нужно избегать во время приема Гливека?
  5. Гливек: последствия и возможные побочные эффекты
  6. Гливек и современные аналоги лекарства
  7. Гливек (Glivec)
  8. Фармакологическое действие
  9. Показания к применению
  10. Способ применения и дозировка
  11. Гливек
  12. Форма выпуска и состав
  13. Противопоказания
  14. Побочные действия
  15. Особые указания
  16. Аналоги
  17. Сроки и условия хранения
  18. Гливек
  19. Форма выпуска и состав
  20. Показания к применению
  21. Противопоказания
  22. Способ применения и дозировка
  23. Побочные действия
  24. Особые указания
  25. Аналоги
  26. Сроки и условия хранения
  27. Гливек :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата
  28. Гливек :: Показания
  29. Гливек :: Противопоказания
  30. Гливек :: Побочные действия
  31. Гливек :: Способ применения и дозы
  32. Гливек :: Особые указания
  33. Гливек :: Взаимодействие
  34. Гливек
  35. Форма выпуска и состав
  36. Показания к применению
  37. Противопоказания
  38. Способ применения и дозировка
  39. Побочные действия
  40. Особые указания
  41. Аналоги
  42. Сроки и условия хранения

Гливек: инструкция, цена, отзывы, последствия

Гливек (инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, состав, дозировка)

Гливек ‒ это бета-кристаллическая форма мезилата Иматиниба, нацеленная на прекращение роста и гибель клеток из содержанием высокого уровня фермента тирозин-киназы ‒ белка BCR-ABL. Препарат блокирует его онкогенное действие без повреждения здоровых клеток.

Гливек: инструкция

Препарат “Гливек” используется для лечения таких заболеваний, как:

  1. Хроническая миелоидная лейкемия на разных этапах. Общая выживаемость среди больных раком, принимающих данный препарат, увеличилась на 31%.
  2. Стромальные опухоли желудка и пищеварительного тракта. Медиана выживаемости на данное время представляет 5 лет, по сравнению с 20-ю максимальными месяцами до эпохи применения Гливек(а).
  3. Острый лимфобластный лейкоз с положительной филадельфийской хромосомой в разных фазах, а также при рецидивах рака.
  4. Раковые заболевания кожи под названием “дерматофибросаркома”.
  5. Миелопролиферативные онкозаболевания с рецептором тромбоцитарного фактора роста.
  6. Гиперэозинфильный синдром.

Гливек: правильное применение

Препарат рекомендовано принимать непосредственно перед пищей со стаканом свежей воды, чтобы снизить до минимума риск возникновения расстройств желудочно-кишечного тракта.

Общая информация о применении:

  • рекомендуемое количество для людей, которые находятся на хроническом этапе миелоидной лейкемии, представлено 400 мг в день;
  • для пациентов, которые находятся в ускоренном или кризисном периоде течения заболевания, суточная норма составляет 600 мг;
  • если имеются желудочно-кишечные стромальные онкоопухоли с неоперабельным и / или метастаческим очагом, дозировка средства составляет 400 мг. При прогрессировании болезни и отсутствии серьезных непредвиденных усложнений прием может быть увеличен до 800 мг;
  • при дерматофибросаркоме суточная доза представляет 800 мг;
  • желаемая суточная потребность в средстве для пациентов с миелопролиферативным онкозаболеванием составляет 400 мг.

Чего нужно избегать во время приема Гливека?

При использовании лекарства следует придерживаться таких правил:

  1. Препарат Гливек запрещено применять совместно с употреблением грейпфрута, поскольку это может привести к негативным последствиям.
  2. Во время лечения данным препаратом, больному рекомендуется ограничить посещение многолюдных мест с целью избегания попадания в организм инфекционных и вирусных возбудителей респираторных заболеваний. Это связано с тем, что средство может снизить уровень кровяных клеток, которые борются с инфицированием организма.
  3. Избегать риска возникновения кровотечений и травм.

Гливек: последствия и возможные побочные эффекты

Препарат может привести к возникновению нежелательных эффектов, которые требуют немедленной медицинской консультации у лечащего врача.

К таковым относятся:

  • задержка жидкости при раке, отек, быстрое увеличение веса (особенно в лице);
  • скопление жидкости в легких (ощущается как свистящее дыхание, кашель с пенистой слизью);
  • проблемы с печенью (боль в верхней части желудка, моча темного цвета, пожелтение кожи, оранжевый кал);
  • признаки кровотечения желудка: кровавый или смолистый стул, кровь в кашле или рвотных массах;
  • признаки пробоя опухолевых клеток: боли в пояснице, онемение или покалывание вокруг рта, мышечная слабость, проблемы с сердечным ритмом, слабый пульс, кровь в моче или отсутствие мочеиспускания;
  • ощущение проблем со щитовидной железой: крайняя усталость, сухая кожа, мышечная слабость, хриплый голос, реагирование на низкие температуры;
  • тяжелые реакции кожи: лихорадка, припухлости, красная или фиолетовая кожная сыпь.

 АСД лечение рака: описание, как принимать? Отзывы

Гливек и современные аналоги лекарства

Возможные варианты представляют препараты из содержанием главного действующего вещества – иматиниба. К ним относятся:

  1. “Дазатиниб” ‒ аналог второго поколения. Назначается в случаях резистентности к классическому “Иматинибу». 
  2. “Нилотиниб” ‒ препарат, что может использоваться как основное или вариативное лечение хронической миелоидной лейкемии.
  3. “Босутиниб” ‒ один из новейших противораковых препаратов, который может быть использован только после отсутствия ответа на лечение другими средствами данной группы лекарственных препаратов.
  4. “Понатиниб” ‒ первый препарат группы, спектр действия которого распространяется и на мутированные клетки. Однако, имеет существенные побочные эффекты, поэтому рекомендован при хроническом миелоидном лейкозе только в том случае, когда иные препараты не являются эффективными.

Источник: https://orake.info/glivek-instrukciya-cena-otzyvy-posledstviya/

Гливек (Glivec)

Фото препарата Гливек

  • Латинское название: Glivec
  • Код АТХ: L01XE01
  • Действующее вещество: Иматиниб
  • Производитель: Novartis Pharma (Швейцария)

Препарат выпускается в форме капсул и таблеток.

1 капсула содержит:

  • Активное вещество: иманитиб —  50 мг или 100 мг.

Дополнительные ингредиенты:

  • кросповидон;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • безводный коллоидный диоксид кремния;
  • желатин;
  • диоксид титана;
  • стеарат магния;
  • красители (оксид железа желтый и/или красный);
  • соевый лецитин;
  • шеллак.

1 таблетка содержит:

  • Активное вещество: иманитиб — 100 мг или 400 мг.

Дополнительные ингредиенты:

  • кросповидон;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • гипромеллоза;
  • коллоидный диоксид кремния;
  • тальк;
  • стеарат магния;
  • макрогол 4000;
  • красители (оксид железа желтый и красный).

Фармакологическое действие

  • Антибластомное (противоопухолевое).

Фармакодинамика

Иматиниб оказывает избирательное ингибирующее действие на фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу, образующуюся при слиянии участка гена Bcr (breakpoint cluster region) и протоонкогена Abl (Abelson), на клеточном уровне, селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, экспрессирующих Bcr-Abl тирозинкиназу, включая незрелые лейкозные клетки, образующиеся при хроническом миелолейкозе у пациентов с положительной филадельфийской хромосомой и при остром лимфобластном лейкозе.

Иматиниб селективно ингибирует Bcr-Abl-позитивные колонии, полученные из клеток крови больных хроническим миелолейкозом.

Иматиниб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей ЖКТ, экспрессирующих тирозинкиназу с мутацией c-Kit рецептора.

Активация рецепторов к факторам роста тромбоцитов или Abl-фрагмента тирозинкиназы может являться причиной развития как миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваний, так и гиперэозинофильного синдрома и хронической эозинофильной лейкемии и выбухающей дерматофибросаркомы.

Активация c-Kit рецептора тирозинкиназы и рецепторов к факторам роста тромбоцитов может лежать в основе патогенеза системного мастоцитоза.

Иматиниб ингибирует передачу сигнала в клетках и клеточную пролиферацию, возникающие в результате нарушения регуляции активности факторов роста тромбоцитов и стволовых клеток, c-Kit-рецептора и Abl-фрагмента тирозинкиназы.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры Гливека® оценивались в диапазоне доз от 25 до 1000 мг. Фармакокинетические профили анализировались в 1-й день применения, а также при достижении равновесных концентраций иматиниба в плазме на 7-й или 28-й день.

Всасывание. После приема внутрь биодоступность препарата составляет в среднем 98%. Коэффициент вариации для AUC составляет 40–60%. В диапазоне доз от 25 до 1000 мг отмечена прямая линейная зависимость значения AUC от величины дозы.

При приеме препарата с пищей с высоким содержанием жиров, в сравнении с приемом натощак, отмечается незначительное снижение степени всасывания (уменьшение Cmax на 11%, AUC — на 7,4%) и замедление скорости всасывания (удлинение Tmax на 1,5 ч).

Распределение. Около 95% иматиниба связывается с белками плазмы (главным образом с альбумином и кислыми α-гликопротеинами, в незначительной степени — с липопротеинами).

Метаболизм. Иматиниб метаболизируется, главным образом, в печени с образованием основного метаболита (N-деметилированного пиперазинового производного), циркулирующего в системном кровотоке.

In vitro метаболит иматиниба обладает фармакологической активностью, сходной с активностью исходного вещества. Значение AUC метаболита составляет 16% от AUC иматиниба.

Связывание метаболита с белками плазмы подобно таковому для иматиниба.

Выведение. После приема одной дозы препарат выводится из организма в течении 7 дней, преимущественно в виде метаболитов (68% — с калом и 13% — с мочой). В неизмененном виде выводится около 25% дозы (20% — с калом и 5% — с мочой). T1/2 иматиниба составляет около 18 ч.

При повторных приемах препарата 1 раз/сут фармакокинетические параметры не изменяются, а CSS иматиниба превышает исходную в 1,5–2,5 раза.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов старше 65 лет кажущийся объем распределения (Vd) увеличивается незначительно (на 12%).

Для пациентов с массой тела 50 кг средняя величина клиренса иматиниба составляет 8,5 л/ч, а для пациентов с массой тела 100 кг — 11,8 л/ч. Однако эти различия не представляются настолько существенными, чтобы требовалось изменение дозы препарата в зависимости от массы тела пациента.

Фармакокинетика иматиниба не зависит от пола.

У детей и подростков в возрасте до 18 лет, как и у взрослых, иматиниб быстро всасывается после приема внутрь. AUC в диапазоне доз 260 и 340 мг/м2 сходна с таковой у взрослых в диапазоне доз 400 и 600 мг соответственно. При сравнении значений AUC(0–24) на 1-й и 8-й дни после повторного приема препарата в дозе 340 мг/м2 1 раз/сут отмечается 1,7-кратная кумуляция иматиниба.

У пациентов с различной степенью нарушения функции печени средние значения AUC не увеличиваются.

При применении иматиниба у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина >20 мл/мин) отмечается повышение экспозиции препарата в плазме в 1,5–2 раза, соответствующее увеличению концентрации кислых α-гликопротеинов (основных белков плазмы, связывающихся с иматинибом). Поскольку препарат незначительно выводится почками, клиренс свободного иматиниба был одинаковым для здоровых добровольцев и пациентов с нарушениями функции почек. Корреляции между экспозицией препарата и тяжестью почечных нарушений не выявлено.

Показания к применению

  • хронический миелолейкоз;
  • острый лимфобластный лейкоз;
  • системный мастоцитоз;
  • дерматофибросаркома;
  • гастроинтестинальные стромальные опухоли злокачественного характера, позитивные по c-Kit;
  • миелодиспластические, миелопролиферативные патологии.

Способ применения и дозировка

Препарат следует принимать во время еды, запивая полным стаканом воды, чтобы снизить риск развития желудочно-кишечных расстройств. Дозы 400 мг и 600 мг/сут следует принимать в 1 прием; суточную дозу 800 мг следует разделить на 2 приема — по 400 мг утром и вечером.

Пациентам, не имеющим возможности проглотить таблетку или капсулу целиком, например, детям, препарат можно принимать в разведенном виде; таблетки или содержимое капсул разводят водой или яблочным соком.

Необходимое количество таблеток или помещают в стакан, заливают жидкостью (приблизительно 50 мл жидкости для таблеток 100 мг и 100 мл — для таблеток 400 мг) и размешивают ложкой; в результате образуется суспензия.

Получившуюся суспензию следует принимать внутрь сразу после приготовления.

При хроническом миелоидном лейкозе (ХМЛ) рекомендуемая доза препарата Гливек зависит от фазы заболевания. В хроническую фазу ХМЛ доза составляет 400 мг/сут; в фазу акселерации и при бластном кризе — 600 мг/сут. Препарат следует принимать 1 раз/сут.

Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.

При отсутствии выраженных побочных эффектов и нейтропении или тромбоцитопении, не связанных с лейкозом, возможно повышение дозы с 400 мг до 600 мг или до 800 мг у пациентов в хронической фазе заболевания, и с 600 мг до 800 мг/сут у пациентов в фазе акселерации и при бластном кризе.

Такое повышение дозы может быть необходимо при прогрессировании ХМЛ (на любой стадии), при отсутствии удовлетворительного гематологического ответа после 3 мес лечения, цитогенетического ответа через 12 мес терапии или при утрате ранее достигнутого гематологического и/или цитогенетического ответа.

Расчет режима дозирования у детей старше 2 лет основывается на площади поверхности тела. Дозы 340 мг/м2/сут рекомендуются у детей с хронической фазой ХМЛ и фазой акселерации. Общая суточная доза у детей не должна превышать 600 мг. Суточную дозу препарата можно принимать одномоментно или разделить на 2 равных приема — утром и вечером.

При Ph+ остром лимфобластном лейкозе рекомендуемая доза Гливека составляет 600 мг/сут.

При миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваниях рекомендуемая доза Гливека составляет 400 мг/сут.

При неоперабельных и/или метастатических злокачественных стромальных опухолях ЖКТ рекомендуемая доза Гливека составляет 400 мг/сут. При отсутствии побочных эффектов препарата и недостаточном ответе возможно увеличение суточной дозы Гливека с 400 мг до 600 мг или до 800 мг.
При появлении признаков прогрессирования заболевания терапию Гливеком следует прекратить.

При применении препарата в качестве адъювантной терапии у пациентов с гастроинтестинальными стромальными опухолями рекомендуемая доза составляет 400 мг/сут. Минимальная продолжительность лечения — 3 года. Оптимальная длительность адъювантной терапии не установлена.

При неоперабельной, рецидивирующей и/или метастатической выбухающей дерматофибросаркоме рекомендуемая доза Гливека составляет 800 мг/сут.

При системном мастоцитозе при отсутствии D816V c-Kit мутации рекомендуемая доза Гливека составляет 400 мг/сут. При неизвестном мутационном статусе и недостаточной эффективности предыдущей терапии рекомендуемая доза составляет 400 мг/сут.

При системном мастоцитозе обусловленном аномальной FIP1L1-PDGFR α-тирозинкиназой, образующейся в результате слияния генов Fip 1 и PDGFR, рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг/сут. При недостаточной эффективности и отсутствии выраженных побочных эффектов возможно повышение дозы до 400 мг/сут.

При гиперэозинофильном синдроме и/или хронической эозинофильной лейкемии (ГЭС/ХЭЛ) у взрослых пациентов рекомендуемая доза составляет 400 мг/сут. У больных с ГЭС/ХЭЛ, обусловленных аномальной FIP1L1-PDGFR α-тирозинкиназой, рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг/сут. При недостаточной эффективности и отсутствии выраженных побочных эффектов возможно повышение дозы до 400 мг/сут.

Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.

Поскольку иматиниб метаболизируется главным образом в печени, пациентам с легкими, умеренными или тяжелыми нарушениями функции печени Гливек следует назначать в минимальной суточной дозе — 400 мг. При развитии нежелательных токсических эффектов дозу препарата необходимо уменьшить. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Почки не играют существенной роли в выведении иматиниба и его метаболитов.

У пациентов с нарушениями функции почек или у больных, которым требуется систематическое проведение гемодиализа, лечение препаратом Гливек следует начинать с минимальной эффективной дозы — 400 мг 1 раз/сут, соблюдая осторожность.

Хотя опыт применения Гливека у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или при проведении регулярной процедуры гемодиализа ограничен, у данной категории больных терапию препаратом также можно начинать с 400 мг 1 раз/сут.

При непереносимости Гливека начальная доза препарата может быть снижена, при недостаточной эффективности — увеличена.

У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования препарата.

Коррекция режима дозирования при развитии негематологических побочных эффектов препарата

При развитии любого серьезного негематологического побочного эффекта, связанного с приемом препарата, терапию следует прервать до разрешения ситуации. Затем лечение может быть возобновлено в дозе, зависящей от тяжести наблюдавшегося побочного эффекта.

При увеличении концентрации билирубина и повышении активности трансаминаз печени в сыворотке крови в 3 и 5 раз выше ВГН соответственно, лечение препаратом следует временно приостановить до снижения концентрации билирубина до значения менее 1.5×ВГН и активности печеночных трансаминаз до значения менее 2.5×ВГН.

Терапию Гливеком возобновляют с уменьшенной суточной дозы: у взрослых дозу уменьшают с 400 мг до 300 мг/сут или с 600 мг до 400 мг/сут, или с 800 мг до 600 мг/сут; у детей — с 340 до 260 мг/м2/сут.

Коррекция режима дозирования при развитии серьезных побочных эффектов со стороны системы кроветворения (тяжелые тромбоцитопения, нейтропения)

При возникновении нейтропении и тромбоцитопении требуется временная отмена препарата или уменьшение его дозы, в зависимости от степени выраженности этих нежелательных явлений.

При системном мастоцитозе (СМ) и гиперэозинофильном синдроме и/или хронической эозинофильной лейкемии (ГЭС/ХЭЛ), обусловленных аномальной FIP1L1-PDGFR α-тирозинкиназой (начальная доза Гливека 100 мг), в случае снижения абсолютного числа нейтрофилов

Источник: http://onkolog-24.ru/glivek-glivec.html

Гливек

Гливек – лекарственный препарат с противоопухолевым действием.

Форма выпуска и состав

Гливек выпускается в виде капсул и покрытых оболочкой таблеток, основным действующим веществом которых является иматиниб.

В качестве вспомогательных веществ в препарате использованы:

  • Капсулы – кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, желатин, диоксид титана, красители: оксид желтый и красный;
  • Таблетки – микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, кросповидон, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, оксид железа желтый, тальк, макрогол 4000, оксид железа красный.

Капсулы выпускаются по 50 и 100 мг в блистерах по 24, 30, 36, 48, 96, 120 и 210 штук в упаковке; таблетки – по 100 и 400 мг в блистерах по 10, 20, 30 и 60 штук в упаковке.

По инструкции, Гливек применяется при:

  • Впервые выявленном остром лимфобластном лейкозе положительном по филадельфийской хромосоме одновременно с проведением химиотерапии у взрослых пациентов;
  • Впервые выявленном хроническом миелоидном лейкозе положительном по филадельфийской хромосоме у взрослых и детей;
  • Хронической фазе хронического миелоидного лейкоза положительного по филадельфийской хромосоме после неудачной терапии интерфероном альфа, либо в фазе бластного криза или акселерации у взрослых и детей;
  • Рефрактерном или рецидивирующем остром лимфобластном лейкозе положительном по филадельфийской хромосоме как монотерапия у взрослых пациентов;
  • Системном мастоцитозе у взрослых пациентов;

Также Гливек показан при:

  • Неоперабельной, рецидивирующей или метастатической выбухающей дерматофибросаркоме у взрослых;
  • Миелодиспластических или миелопролиферативных заболеваниях во взрослом возрасте;
  • Неоперабельных или метастатических злокачественных позитивных по c-KIT (CD 117) гастроинтестинальных стромальных опухолях во взрослом возрасте;
  • Гиперэозинофильном синдроме или хроническом эозинофильном лейкозе во взрослом возрасте;
  • Проведении адъювантной терапии позитивных по c-KIT (CD 117) гастроинтестинальных стромальных опухолей во взрослом возрасте.

Противопоказания

По инструкции, Гливек противопоказан к применению:

  • В период беременности и грудного вскармливания;
  • В возрасте до 2 лет;
  • При наличии у пациента индивидуальной непереносимости компонентов лекарственного средства.

По инструкции, Гливек с осторожностью применяют:

  • У пациентов с тяжелыми нарушениями в работе почек и печени;
  • При сердечно-сосудистых заболеваниях или наличии у пациента факторов риска развития сердечной недостаточности;
  • При проведении процедуры гемодиализа.

По инструкции, Гливек в виде капсул и таблеток предназначен для приема внутрь. Его принимают во время приема пищи, запивая стаканом воды.

При применении Гливека в детском возрасте или при невозможности проглотить капсулу или таблетку целиком содержимое капсулы можно развести яблочным соком или водой, а таблетки растолочь и также развести.

Дозировка Гливека:

  • При хроническом миелоидном лейкозе в хронической фазе – по 400 мг в день однократно; при бластном кризе и в фазе акселерации – по 600 мг в день однократно; детям – по 340 мг на квадратный метр поверхности тела в день, при этом суточная доза не должна быть более 600 мг;
  • При остром лимфобластном лейкозе – по 600 мг Гливека в день;
  • При миелодиспластических и миелопролиферативных заболеваниях – по 400 мг в день;
  • При неоперабельных и метастатических злокачественных гастроинтестинальных стромальных опухолях – по 400 мг в день;
  • При адъювантной терапии гастроинтестинальных стромальных опухолей – по 400 мг в день. При рецидивирующей, неоперабельной, метастатической выбухающей дерматофибросаркоме – по 800 мг в день;
  • При системном мастоцитозе при отсутствии D816V c-KIT мутации – по 400 мг Гливека в день;
  • При системном мастоцитозе, вызванном аномальной FIP1L1- PDGFR альфа-тирозинкиназой – по 100 мг в день;
  • При гиперэозинофильном синдроме и хроническом эозинофильном лейкозе – по 400 мг в день. При гиперэозинофильном синдроме и хроническом эозинофильном лейкозе, вызванным аномальной FIP1L1-PDGFR альфа-тирозинкиназой – по 100 мг в день с последующим повышением дозировки до 400 мг в день.

Побочные действия

При применении Гливека часто развиваются различные побочные реакции:

  • Система крови: нейтропения, анемия; тромбоцитопения, панцитопения, фебрильная нейтропения;
  • Нервная система: головная боль, головокружение, нарушение вкуса, парестезии, гипестезия;
  • Орган зрения: отек век, конъюнктивальные кровоизлияния, повышение слезоотделения, синдром сухого глаза, конъюнктивит, нечеткость зрения;
  • Дыхательная система: носовое кровотечение, кашель, одышка;
  • Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, диспепсия, вздутие живота, запор, метеоризм, сухость во рту, гастрит;
  • Печеньи желчевыводящие пути: повышение активности печеночных ферментов;
  • Дерматологические реакции: дерматит, периорбитальные отеки, кожная сыпь, экзема, зуд, эритема, сухость кожи, ночная потливость;
  • Общие расстройства: отеки, увеличение или снижение массы тела, повышенная утомляемость, повышение температуры тела, слабость, озноб.

Особые указания

При применении Гливека следует иметь в виду, что:

  • Лечение препаратом проводят только под строгим врачебным наблюдением;
  • Во время терапии необходимо регулярно выполнять клинические анализы крови, контролировать функцию печени, массу тела пациентов;
  • У пациентов, которые перенесли тиреоидэктомию и получают заместительную терапию левотироксином натрия, следует регулярно контролировать уровень ТТГ;
  • В начале лечения следует контролировать состояние пищеварительного тракта у пациентов с метастатическими злокачественными гастроинтестинальными стромальными опухолями.

Аналоги

Структурными аналогами Гливека являются такие препараты, как Генфатиниб, Гемфатиниб, Иматиниб, Имаглиб, Иматиб, Гистамель, Неопакс, Филахромин.

Сроки и условия хранения

Гливек хранят при температуре не более 30º в местах с ограниченным доступом детей не более трех лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: http://spravka03.net/glivek.html

Гливек

Гливек – лекарственное средство, предназначенное для лечения хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ) и острого лимфобластного лейкоза (ОЛЛ).

Форма выпуска и состав

Выпускают Гливек в виде светло-желтых непрозрачных капсул, с маркировкой «NVR SH» красного цвета, которые внутри заполнены белым с желтоватым оттенком порошком, по 10 шт. в блистерах.

Одна капсула содержит 59,75 мг иматиниба мезилата и вспомогательные вещества: 46 мг целлюлозы микрокристаллической, 7,5 мг кросповидона, 1 мг кремния диоксида коллоидного безводного, 750 мкг магния стеарата, 380 мкг титана диоксида, 47,51 мг желатина и 110 мкг красителя железа оксида желтого.

Гливек также выпускают в виде двояковыпуклых, круглых, покрытых темно-желтой пленочной оболочкой таблеток, с фаской, маркировкой «NVR» на одной и «S» и «A» на другой стороне, по 10 шт. в блистерах.

Одна таблетка содержит 119,5 мг иматиниба мезилата и следующие вспомогательные вещества:

  • Макрогол 4000;
  • Кросповидон;
  • Магния стеарат;
  • Железа оксид желтый и красный;
  • Целлюлозу микрокристаллическую;
  • Кремния диоксид коллоидный;
  • Гипромеллозу.

Показания к применению

Гливек, по инструкции, назначают в случаях:

  • Впервые диагностированного положительного по филадельфийской хромосоме (Ph+) ХМЛ и ОЛЛ;
  • Рецидивирующего или рефрактерного Ph+ ОЛЛ;
  • Бластного криза и фазы акселерации, а также хронической фазы Ph+ ХМЛ (при неудаче предшествующей терапии интерфероном альфа);
  • Миелодиспластических (миелопролиферативных) заболеваний, связанных с генными перестройками рецептора фактора роста тромбоцитов;
  • Адъювантной терапии гастроинтестинальных стромальных опухолей позитивных по c-Kit (CD 117);
  • Неоперабельных или метастатических злокачественных гастроинтестинальных стромальных опухолей позитивных по c-Kit (CD 117);
  • Гиперэозинофильного синдрома или хронического эозинофильного лейкоза у пациентов с негативной или позитивной аномальной FIP1L1-PDGRF альфа-тирозинкиназой;
  • Неоперабельной, рецидивирующей или метастатической выбухающей дерматофибросаркомы.

Противопоказания

Применение Гливека противопоказано при гиперчувствительности к компонентам, входящим в состав препарата, а также детям младше двух лет. Препарат не назначают при беременности и на протяжении периода грудного вскармливания.

С осторожностью препарат назначают при тяжелых нарушениях функции почек, тяжелой печеночной недостаточности, сердечно-сосудистых заболеваниях, а также в случаях проведения регулярной процедуры гемодиализа.

Способ применения и дозировка

Лекарственное средство принимают внутрь во время приема пищи, запивая стаканом воды. Если доза Гливека составляет 400-600 мг в день, то ее принимают в один прием, если 800 мг – то в два приема по 400 мг (утром и вечером).

Дозировка препарата при ХМЛ напрямую зависит от фазы заболевания. Так, доза средства при хронической фазе составляет 400 мл в день, при фазе акселерации и бластном кризе – 600 мг в сутки.

Терапию Гливеком продолжают до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.

Побочные действия

В соответствии с инструкцией, Гливек наиболее часто вызывает сыпь, легкую тошноту, диарею, рвоту, мышечные судороги и миалгии.

Нечасто на фоне терапии препаратом возникают инфекционные заболевания: назофарингит, опоясывающий и простой герпес, синусит, воспаление подкожной клетчатки, пневмония, грипп, гастроэнтерит, сепсис, инфекции мочевыводящих путей и верхних отделов дыхательных путей.

Также Гливек может вызывать побочные эффекты со стороны различных систем организма, а именно:

  • Анемию, тромбоцитопению, нейтропению, лимфопению, панцитопению, эозинофилию, тромбоцитемию, гемолитическую анемию и лимфоаденопатии (система кроветворения);
  • Повышение или снижение аппетита, гипокалиемию, гипофосфатемию, анорексию, подагру, гиперурикемию, дегидратацию, гиперкалиемию, гипомагниемию и гиперкальциемию (обмен веществ);
  • Кровоизлияние в конъюнктиву, отек век, затуманивание зрения, конъюнктивит, орбитальный отек, шум в ушах, ретинальные геморрагии, блефарит, глаукому и вертиго (органы чувств).

Гливек со стороны сердечно-сосудистой системы вызывает тахикардию, приливы, ощущение сердцебиения, аритмии, кровоизлияния, внезапную остановку сердца, отек легких, стенокардию, артериальную гипертензию и гипотензию, похолодание конечностей, инфаркт миокарда, синдром Рейно, фибрилляцию предсердий и перикардиальный выпот.

Также Гливек вызывает побочные эффекты со стороны дыхательной и пищеварительной системы, а именно:

  • Одышку, носовое кровотечение, кашель, легочный фиброз, плевральный выпот, боли в глотке или гортани, фарингит и легочную гипертензию;
  • Диспепсию, метеоризм, вздутие живота, гастроэзофагеальный рефлюкс, запор, стоматит, сухость во рту, гастрит, отрыжку, эзофагит, язву желудка, асцит, дисфагию и гипербилирубинемию.

Особые указания

Применение Гливека должно осуществляться под наблюдением врача, который имеет опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

Рекомендуется в период терапии Гливеком проводить регулярный контроль функции печени и клинические исследования периферической крови, а также контролировать массу тела пациентов, так как в 1-2% случаев наблюдается выраженная задержка жидкости.

Аналоги

Синонимами препарата являются лекарственные средства Гистамель, Филахромин ФС, Иматиниб, Неопакс и Генфатиниб.

К аналогам Гливека относятся медикаменты Инлита, Капрелса, Нексавар, Афинитор, Тарцева, Джакави, Вотриент, Рафинлар, Спрайсел, Гиотриф и Зелбораф.

Сроки и условия хранения

Гливек, по инструкции,необходимо хранить в хорошо проветриваемом, сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при не превышающей 30 ºС температуре.

Из аптек лекарственное средство отпускают по рецепту врача. Срок хранения таблеток и капсул, при условии соблюдения всех рекомендаций производителя, составляет три года. По прошествии срока годности Гливек необходимо утилизировать.

Источник: http://medlib.net/glivek.html

Гливек :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата

Противоопухолевый препарат, ингибитор протеинтирозинкиназы (Bcr-Abl тирозинкиназы) – аномального фермента, продуцируемого филадельфийской хромосомой при хроническом миелолейкозе.

Подавляет пролиферацию Bcr-Abl-позитивных опухолевых клеток, индуцирует их апоптоз.

Не обладает селективностью; in vitro подавляет также рецепторы тирозинкиназы тромбоцитарного фактора роста и фактора стволовых клеток.

Гливек :: Показания

Хронический миелолейкоз (бластный криз, фаза акселерации и хроническая фаза) при неудаче предшествующего лечения интерфероном альфа.

Гливек :: Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).C осторожностью. Печеночная недостаточность, ХСН.

Гливек :: Побочные действия

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия). Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка жидкости в организме – увеличение массы тела, поверхностные отеки, местные или распространенные отеки, плевральный и/или перикардиальный выпот, асцит, отек легких, отеки периорбитальной области, реже – конечностей, нарушение функции почек. Со стороны ССС: ХСН. Прочие: мышечный спазм.Передозировка. Симптомы: применение в эксперименте в суточной дозе 3600 мг/кв.м (превышающей максимально допустимую в 7.5 раз) в течение 7-10 сут приводило к гибели животных вследствие множественных дегенеративных изменений тканей и органов.

Гливек :: Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, запивая полным стаканом воды, однократно, рекомендуемая суточная доза в стадию ремиссии – 400 мг, в стадию обострения и при бластном кризе – 600 мг.

При прогрессировании заболевания, недостаточном гематологическом эффекте в течение 3 мес терапии и отсутствии побочных эффектов возможно увеличение дозы: в стадию ремиссии – до 600 мг/сут, в стадию обострения и при бластном кризе – до 800 мг/сут (по 400 мг 2 раза в день).

Лечение – длительное, с целью достижения и поддержания клинической и гематологической ремиссии. При нарушении функции печени (увеличение концентрации билирубина в 3 раза по сравнению с исходным значением, активности “печеночных” трансаминаз – в 5 раз) лечение прекращают, пока значения показателей не снизятся до 1.5 и 2.5 соответственно.

В этом случае лечение возобновляют, снижая дозы с 400 до 300 мг и с 600 до 400 мг. В случае появления нейтропении и тромбоцитопении тактика лечения зависит от стадии заболевания. В стадию ремиссии при снижении нейтрофилов до 1 тыс./мкл, тромбоцитов – до 50 тыс.

/мкл лечение (400 мг/сут) прекращают до нормализации соответствующих показателей (нейтрофилов – не менее 1.5 тыс./мкл, тромбоцитов – не менее 75 тыс.

/мкл); затем лечение возобновляют в прежнем режиме (400 мг/сут); если вновь происходит снижение показателей ниже границы допустимых значений, лечение возобновляют после перерыва (необходимого для восстановления показателей крови) в сниженной дозе – 300 мг/сут.

При бластном кризе и в стадию обострения (режим дозирования – 600 мг/сут) в случае снижения нейтрофилов менее 500/мкл, тромбоцитов – менее 100 тыс./мкл лечение прекращают; для дифференцирования причины, вызвавшей цитопению, проводят биопсию костного мозга; если цитопения не связана с лейкемией, дозу иматиниба снижают до 400 мг; если цитопения сохраняется в течение последующих 2 нед, дозу уменьшают до 300 мг; если цитопения продолжается до 4 нед, лечение прекращают до восстановления показателей крови (нейтрофилов – не менее 1 тыс./мкл, тромбоцитов – не менее 200 тыс./мкл), а затем возобновляют в сниженной дозе – 300 мг/сут.

Гливек :: Особые указания

Оказывает тератогенный эффект, поэтому женщины репродуктивного возраста во время приема препарата должны тщательно соблюдать меры по контрацепции. Вызывает задержку жидкости в организме, поэтому пациентам необходимо регулярно следить за массой тела.

У пациентов старше 65 лет вероятность развития отеков увеличивается и возрастает риск возникновения плеврального и перикардиального выпота, отека легких. Отеки исчезают при снижении дозы и назначении диуретиков или отмене препарата.

Иматиниб может вызывать раздражение ЖКТ, поэтому его рекомендуется принимать вместе с пищей и запивать полным стаканом воды. Во время терапии необходимо контролировать картину периферической крови еженедельно в течение первого месяца, 1 раз в 2 нед в течение второго месяца и каждые 2-3 мес – в последующий период.

Риск развития миелодепрессии увеличивается при бластном кризе и в стадии обострения хронического лейкоза. Средняя продолжительность нейтропении – 2-3 нед, тромбоцитопении – 3-4 нед.

Обычно снижение дозы или временное прекращение лечения уменьшают изменения клеточного состава крови, лишь в редких случаях требуется отмена лечения.

Во избежание развития печеночной недостаточности до начала лечения и ежемесячно при наличии клинических признаков следует контролировать состояние печени (активность “печеночных” трансаминаз и ЩФ, содержание билирубина в крови). При печеночной недостаточности показан тщательный контроль концентрации препарата в плазме во избежание интоксикации. Следует иметь в виду, что при длительной терапии потенциально существует риск возникновения гепато- и нефротоксичности, а также оппортунистических инфекций.

Гливек :: Взаимодействие

Повышает концентрацию субстратов изоферментов CYP3A4 (симвастатина, циклоспорина, пимозида и др.), CYP2C9 (варфарина и др.), CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, а также ЛС, метаболизирующихся при участии изофермента CYP3A4 (в т.ч.

триазолобензодиазепинов, БМКК дигидропиридинового ряда, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы). Ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин и др.) увеличивают концентрацию иматиниба в плазме.

Индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, дексаметазон, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал и др.) снижают концентрацию иматиниба.

Кетродол :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата.Лендацин :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата.Асковертин :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата.Холос :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата.Вита-Иодурол :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата.

Источник: http://medgid.org.ua/g/glivek-instruktsiya-pokazaniya-protivopokazaniya-i-sposob-primeneniya-preparata.html

Гливек

31.01.2015

Гливек – противоопухолевый препарат, принадлежащий группе ингибиторов протеинтирозинкиназы.

Форма выпуска и состав

Гливек выпускается в форме:

  • Капсул;
  • Таблеток, покрытых оболочкой.

Действующим веществом Гливека является иматиниба мезилат. Таблетки в качестве вспомогательных компонентов содержат:

  • Тальк;
  • Магния стеарат;
  • Кремния диоксид коллоидный;
  • Гипромеллозу;
  • Оксид железа желтый;
  • Кросповидон;
  • Целлюлозу микрокристаллическую;
  • Макрогол 4000;
  • Оксид железа красный.

Вспомогательными веществами капсул Гливек являются:

  • Кросповидон;
  • Желатин;
  • Магния стеарат;
  • Безводный кремния диоксид коллоидный;
  • Титана диоксид;
  • Целлюлоза микрокристаллическая;
  • Краситель оксид железа желтый.

Показания к применению

Согласно инструкции к Гливеку, показаниями к применению препарата являются:

  • Впервые выявленный (в комбинации с химиотерапией), рефракторный или рецидивирующий (в качестве монотерапии) острый лимфобластный лейкоз, положительный по филадельфийской хромосоме, у взрослых пациентов;
  • Диагностированный впервые, а также протекающий в хронической фазе (при неэффективности лечения интерфероном альфа) либо в фазе бластного криза или акселерации, положительный по филадельфийской хромосоме хронический миелоидный лейкоз у взрослых и детей;
  • Системный мастицитоз, c-Kit мутационный статус которого неизвестен, или с отсутствием D816V c-Kit мутации у взрослых пациентов;
  • Неоперабельные и/или метастатические злокачественные гастроинтестинальные стромальные опухоли у взрослых пациентов, положительные по c-Kit (CD 117);
  • Неоперабельная, рецидивирующая и/или метастатическая выбухающая дерматофибросаркома у взрослых пациентов;
  • Миелодиспластические/миелопролиферативные заболевания у взрослых пациентов, вызванные перестройками генов рецептора фактора роста тромбоцитов;
  • Гиперэозинофильный синдром и/или хронический эозинофильный лейкоз с позитивной или негативной аномальной FIP1L1-PDGRF альфа-тирозинкиназой у взрослых пациентов;
  • Адъювантное лечение взрослых пациентов с гастроинтестинальными стромальными опухолями положительными по c-Kit (CD 117).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Гливека являются:

  • Возраст менее 2 лет;
  • Период беременности и лактации;
  • Чрезмерная чувствительность пациента к компонентам препарата.

С осторожностью препарат применяется при наличии:

  • Тяжелых нарушений функции почек;
  • Выраженной печеночной недостаточности;
  • Риска развития сердечно-сосудистой недостаточности;
  • Сердечно-сосудистых заболеваний.

Осторожности требует применение Гливека пациентами, проходящими регулярную процедуру гемодиализа.

Способ применения и дозировка

Гливек, по инструкции, рекомендуется принимать в процессе приема пищи, запивая капсулу или таблетку целым стаканом воды. При назначении препарата в суточной дозе, равной 400 или 600 мг, препарат необходимо употреблять в один прием. Если Гливек назначается в суточном объеме 800 мг, рекомендуется разделить эту дозу на 2 приема.

Если пациент не может проглотить капсулу/таблетку целиком, допускается прием лекарства в разведенном виде.

Для пациентов, страдающих миелодиспластическими/миелопролиферативными заболеваниями, системный мастицитозом, c-Kit мутационный статус которого неизвестен, или с отсутствием D816V c-Kit мутации суточная доза лекарства равна 400 мг.

Если Гливек используется при адъювантном лечении людей с гастроинтестинальными стромальными опухолями, суточный объем лекарства равен 400 мг. Продолжительность терапии – не менее 3 лет.

Суточная дозировка препарата при хроническом миелоидном лейкозе определяется фазой течения заболевания:

  • Хроническая фаза – 400 мг;
  • Бластный криз, фаза акселерации – 600 мг.

Если в процессе лечения выраженные побочные эффекты будут отсутствовать, допускается повышение дозы препарата до 600-800 мг.

Суточная дозировка Гливека для детей старше двухлетнего возраста определяется исходя из площади поверхности тела: 340 мг на 1 м2 , максимально допустимый объем лекарства – 600 мг.

Положительный по филадельфийской хромосоме острый лимфобластный лейкоз требует назначения 600 мг препарата в сутки.

Пациентам, страдающим неоперабельными и/или метастатическими злокачественными стромальными опухолями желудочно-кишечного тракта, лекарство назначается в суточной дозе, равной 400 мг, при необходимости, если выраженные побочные действия препарата отсутствуют, этот объем может быть увеличен до 600-800 мг.

Суточный объем препарата составляет 800 мг для лиц с неоперабельной, рецидивирующей и/или метастатической выбухающей дерматофибросаркомой.

Побочные действия

Наиболее часто применение Гливека вызывает такие побочные эффекты, как:

  • Тромбоцитопения;
  • Головные боли;
  • Отеки;
  • Тошнота и рвота;
  • Миалгии;
  • Сыпь;
  • Боли в животе;
  • Нейтропения;
  • Анемия;
  • Диспепсия;
  • Увеличение массы тела;
  • Диарея;
  • Мышечные судороги;
  • Слабость.

Особые указания

Терапия Гливеком должна осуществляться под тщательным контролем компетентного врача.

В процессе лечения следует регулярно контролировать функции печени и систематически проводить исследования периферической крови. Также необходимо следить за изменениями массы тела пациента.

Пациентам рекомендуется использовать наиболее надежные методы контрацепции, как в процессе терапии, так и на протяжении 3 месяцев после ее завершения.

При использовании Гливека при лечении детей следует контролировать показатель их роста, так как имеются отдельные сообщения о задержке роста детей, принимающих препарат.

Пациентам следует быть предельно осторожными при осуществлении опасных для жизни видов деятельности, в том числе и при вождении автомобиля, так как некоторые побочные эффекты Гливека могут отрицательно сказаться на концентрации внимания и быстроте психомоторных реакций.

Аналоги

Аналогами Гливека являются:

  • Имаглив;
  • Гемфатиниб;
  • Иматиниб;
  • Филахромин ФС;
  • Иматиб;
  • Неопакс;
  • Гистамель.

Сроки и условия хранения

Срок хранения препарата составляет 3 года, содержать его необходимо в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 30 °C.

Источник: http://selderey.net/preparaty/glivek.html

Народный целитель
Добавить комментарий