Гранисетрон – инструкция по применению

Описание лекарства Гранисетрон – инструкция к препарату

Противорвотное средство. Селективный антагонист серотониновых 5HT3-рецепторов.

Обезвоживание организма, разрыв пищевода, гипокалиемия, разрывы слизистой – это далеко не полный перечень осложнений, при которых может появиться рвота.

Да и тошнота – это то неприятное ощущение, которое временно может лишить работоспособности. С этими неприятными симптомами могут справиться специальные препараты, а именно таблетки.

Спектр медикаментов для устранения этого заболевания достаточно широк.

Среди таких медикаментов можно выделить лекарственный препарат Гранисетрон. Что это за лекарство, и как его правильно необходимо принимать?

Производителем препарата выступает Россия.

Отзывы пациентов представлены в конце статьи.

1. Инструкция

В инструкции содержатся данные о показаниях, способе приема, а также о побочных явлениях. С этой информацией следует ознакомиться, чтобы в дальнейшем не было никаких проблем.

Фармакология

Гранисетрон – это селективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых рецепторов, расположенных в окончаниях триггерной зоне или же блуждающего нерва. Лекарство обладает ярко выраженным противорвотным воздействием. Препарат обладает незначительной аффиностью к другим рецепторам.

Препарат не воздействует на концентрацию альдостерона и пролактина в крови.

Показания

Данное лекарство может быть назначено при таких состояниях, как:

• Лечение, а также профилактика тошноты и рвоты после проведенной операции;
• Лечение, а также профилактика рвоты и тошноты при химиотерапиии цитостатиками.

Способ приема

1 мл содержит: гранисетрон гидрохлорид 1 мг.Медикамент следует принимать внутрь, а также внутривенно. Внутрь назначается по 1 таблетки 2 раза в день в течение всего лечения. Первую дозировку вводят не ранее, чем 1 раз за 1 час до еды. Максимально допустимая дозировка составляет не более 9 мг.

Для внутривенного введения необходимо использовать 3 мг препарата, который растворяют в 20 мл раствора и вводят на протяжении 5 минут.

Рекомендуется готовить раствор перед непосредственным введением. В готовом виде препарат можно хранить не более 24 часов. После того, как срок годности вышел, дальнейшее использование лекарства запрещено.

Для профилактики рвоты, а также тошноты вводят препарат 1 раз в день. Продолжительность профилактики составляет не более 5 дней, а курс лечения должен продолжаться до конца терапии цитостатиками.

Форма выпуска

В аптечных пунктах можно встретить несколько форм выпуска лекарства:

• Таблетки;
• Раствор для приготовления инъекций.

В состав препарата входит гранисетрона гидрохлорид, а также натрия хлорид, хлористовородная кислота, лимонная кислота моногидрат, вода для инъекций и натрия гидроксид.

Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей гранисетрон не применяют.

Взаимодействие лекарств

Данное средство не стоит сочетать с иными препаратами. Стоит учитывать, что Гранисетрон не вступает в реакцию с наркотическими анальгетиками. Действие препарата Гранисетрон может быть усилено, если ввести дексаметазон до начала терапии.

Каких-либо специальных исследований взаимодействия Гранисетрона со средствами для анестезии не проводилось, однако, данный препарат довольно-таки хорошо переносится с наркотическими анальгетиками, а также с препаратами для анестезии.

Взаимодействия при совместном применении с бензодиазепинами, цитостатиками, а также противоязвенными препаратами не выявлено.

2. Побочные явления

При возникновении побочных явлений, от приема лекарства нужно отказаться.

Во время приема лекарства у больного могут возникнуть побочные явления, которые выражены в таких состояниях, как:

• Запоры, боль в голове, а также сыпь на коже;
• Повышение активности печеночных трансаминаз;
• Анорексия;
• Резкое снижение аппетита;
• Диарея, а также болезненные ощущения в животе, лихорадка, астения;
• Дискенизия, дистония;
• Бессонница, депрессия (иногда она может протекать в тяжелой форме).

Действия при передозировке

При развитии передозировки у человека отмечается появление таких состояний, как:

• Перед применением лекарства требуется консультация специалиста.Икота, метеоризм, тошнота, запор, сухость слизистой, диарея, рвота, изжога;
• Головная боль, общая слабость, судороги, сонливость, головокружение, беспокойство, серотониновый синдром, головокружение, эксрапирамидные нарушения;
• Боль в грудной клетке, аритмия, снижение АД, брадикардия, кардиалгия, нарушение ритма сердца;
• Бронхоспазм, лихорадка, ларингоспазм, озноб, ангионевротическая отечность, крапивница, анафилаксия;
• Прилив крови к лицу, снижение зрения, гипокалиемия, ощущение жара, гиперкреатининемия.

В случае развития передозировки следует провести симптоматическое лечение. Если проводимые мероприятия не приносят результата, то необходимо обратиться в больницу.

Противопоказания

Больные с проявлениями кишечной непроходимости должны находиться под пристальным наблюдением врача. Данный лекарственный препарат не рекомендуется принимать при повышенной чувствительности к средству.

Помимо этого, для предотвращения тошноты у маленьких деток после операции данное средство не используется.

Беременность

Средство Гранисетрон может быть назначено только в том случае, если имеются серьезные основания. При этом беременная девушка должна находиться под пристальным наблюдением у врача. Во время естественного вскармливания ребеночка грудью от приема лекарства лучше отказаться. Такая мера связана с тем, что средство может проникать в молоко матери.

Все гастроэнтерологические клиники и медицинские центры в вашем городе. Анализы и УЗИ. Консультация гастроэнтеролога.

Узнать подробнее:
– В Киеве (Герц, Ilaya, Euromed)
– В Санкт-Петербурге (Долголетие, Аллергомед, Врач +, БалтЗдрав, Профессор)
– В Москве (Медлюкс, Онмед)
– В Харькове (ЦМЭИ, Олимпийский, Виктория, Fortis, Экомед)
– В Минске (Белгирудо, Синлаб, Микоша, ГрандМедика, МедКлиник)
– в Одессе (Медея, Into Sano, Венера)
– В Разяне (Доверие +, Поликлиника-Песочня, Эврикас +)
– в Нижнем Новгороде (Онли Клиник, Альфа-центр, ЕвроКлиник, СОЛО, Алтея)
– гастроэнтерологические клиники Тюмени  (Клиника “Вера”, Авиценна, Медис, Сибирина, Ваш доктор)

3. Указания

В этом разделе представлены сведения для водителей, беременных женщин, детей, людей, у которых имеются заболевания почек, печени.

Вождение

Следует отказаться от дальних поездок в случае необходимости лечения.

Беременность

Рвоту при беременности испытывают более 50% всех женщин. И это не самый худший «побочный эффект».В первом и третьем триместрах категорически не допускается прием лекарства. Прием может быть допущен только во втором триместре.

При приеме лекарства во время кормления грудью, то должен быть прекращен метод естественного кормления.

Прием маленькими детьми

Не используется для лечения маленьких детей.

Болезни почек

Без коррекции.

Болезни печени

Коррекция не требуется.

Прием пожилыми

Прием лекарства осуществляется без коррекции дозы.

Реализация товара

Требуется рецепт.

Алкоголь и лечение

Во время лечения следует полностью исключить алкоголь.

4. Условия хранения

Препарат можно хранить при температуре, которая не будет превышать +30 °С в месте, которое защищено от света, а также влаги. Лекарство нельзя замораживать. При соблюдении условий лекарство можно хранить на протяжении 3 лет. После того как срок годности вышел, дальнейшее использование лекарственного средства противопоказано.

на тему: Без врача. Тошнота и рвота

5. Цена

Препарат Гарнисетрон может существенно меняться в зависимости от региона. Именно поэтому точную цену важно узнавать в каждой конкретной аптеке. В инструкции приведена примерная стоимость.

Россия

За препарат Гарнисетрон в среднем придется отдать 3460 рублей.

Украина

В Киеве за препарат Гарнисетрон придется заплатить 1500-1850 гривен.

6. Аналоги

Медикамент имеет не так много аналогов. Среди них можно выделить такие препараты, как:

• Нотирол (выпускается в форме таблеток),
• Китрил (в аптеках можно встретить таблетизированную форму препарата, а также в форме раствора),
• Авомит (можно встретить только в виде концентрата),
• Гранисетрон-ТЛ (таблетки),
• Гранисетрон (в аптеках можно встретить раствор).

7. Отзывы

В интернете большое количество отзывов, во многих из них пациенты отмечают высокую эффективность средства. Помимо этого, пациентам нравится 2 формы выпуска. Больным также нравится то, что препарат можно сочетать с иными лекарствами.

Некоторые беременные пренебрегали рекомендациями и принимали лекарство несмотря на запрет врачей. В результате ухудшилось не только общее состояние женщин, но и здоровье плода.

Помимо этого, в интернете есть и отрицательные отзывы, в которых люди отмечают наличие побочных явлений. В результате пациенты оставляли отрицательные отзывы о лекарственном средстве Гранисетрон.

8. Итоги

Важно ознакомиться не только с инструкцией, но и с некоторыми советами. Эта информация может быть очень полезна:

1. Данное лекарственное средство вам продадут только, если вы предъявите рецепт от вашего врача;
2. Препарат Гарнисетрон может оказывать воздействие на управление машиной, поэтому на дорогах следует соблюдать осторожность. Помимо этого, на время приема средства нужно отказаться от выполнения работ, которые требуют повышенного внимания;
3. Если во время лечения вы стали замечать какие-либо проявления, которых ранее не было, то от приема средства нужно отказаться;
4. Информация предоставлена в ознакомительных целях. Именно поэтому перед лечением важно проконсультироваться с врачом, который подберет лекарство, опираясь на индивидуальные особенности пациента.

Источник: http://gastrocure.net/preparaty/protivorvotnye-preparaty/opisanie-lekarstva-granisetron-instruktsiya-k-preparatu.html

Гранисетрон-Тева: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 1 мг/1 мл, 3 мг/3 мл

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество –  гранисетрона (в виде гранисетрона гидрохлорида) 1 мг (1.12 мг), 3 мг (3.36 мг),

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотные препараты. Антагонисты серотонина. Гранисетрон.

Код АТХ  А04АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Распределение.

Кажущийся объем распределения (Vd) составляет 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови приблизительно составляет 65%. Среднее значение клиренса гранистерона составляет приблизительно 27 л/ч.

Максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) при внутривенном введении 63,8 нг/мл, распределяется в плазме и эритроцитах. Концентрация гранисетрона в плазме не имеет четкой корреляции с выраженностью противорвотного эффекта.

Клинический эффект может наблюдаться, даже если гранисетрон не обнаруживается в плазме крови.

Метаболизм.

Метаболизируется в печение путем N-деметилирования, окисления и коньюгации при участии изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Образующиеся метаболиты обладают антисеротониновой активностью.

Выведение.

Период полувыведения (Т1/2) при внутривенном (в/в) введении составляет 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. В среднем, почками выводится 12% от введенной дозы в неизменном виде и 47% – в виде метаболитов, оставшаяся часть препарата выводится кишечником в виде метаболитов.

Фармакокинетика у особых категорий пациентов.

После одноразового внутривенного (в/в) введения рекомендуемой дозы гранисетрона фармакокинетические параметры у пожилых пациентов остаются в пределах нормы.

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику гранисетрона. У пациентов с печеночной недостаточностью, возникшей в связи с новообразованием печени, общий клиренс уменьшается примерно в 2 раза.

 Vd и общий клиренс у взрослых и детей со злокачественными новообразованиями не имеет отличий.

Фармакодинамика

Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситрипт-аминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях блуждающего нерва (n.

vagus) и триггерной зоне дна IV желудочка головного мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом.

Обладает незначительной аффинностью к другим рецепторам, включая 5-НТ1, 5-НТ2, 5-НТ4 и дофаминовые (D2) рецепторы.

Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаф-финными клетками.

– профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цито-статической химиотерапии у взрослых и детей старше 2-х лет

–  профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых

– лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых

Способ применения и дозы

Предназначен только для в/в введения.

Профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии

Инфузию препарата Гранисетрон-Тева осуществляют не менее чем за 30 минут перед началом цитостатической химиотерапии.

– Пациенты с массой тела более 50 кг: концентрат препарата Гранисетрон-Тева 3 мг/3 мл (1 ампула) разводят инфузионным раствором до объема 15 мл и вводят в виде в/в медленной болюсной инфузии в течение не менее 30 секунд или разводят инфузионным раствором до объема 20-50 мл и вводят в виде в/в капельной инфузии в течение не менее 5 минут.

– Пациенты с массой тела менее 50 кг: концентрат препарата Гранисетрон-Тева в дозе 10-40 мкг/кг разводят инфузионным раствором до объема 10-30 мл и вводят в виде в/в капельной инфузии в течение не менее 5 минут.

Профилактическое введение препарата Гранисетрон-Тева должно быть завершено до начала цитостатической химиотерапии.

Профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии

Режим дозирования такой же, как при профилактике тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии.

Лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии и лучевой терапии

Режим дозирования такой же, как при профилактике тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии. При необходимости можно провести дополнительные в/в инфузии с интервалом не менее 10 минут в дозе не более 3 мг.

Максимальная суточная доза не должна превышать 9 мг (в течение 24 часов не более 3 раз по 3 мг).

Лечение послеоперационной тошноты и рвоты

Концентрат препарата Гранисетрон-Тева 1 мг/1 мл (1 ампула) разводят инфузионным раствором до объема 5 мл и вводят в виде в/в медленной болюсной инфузии в течение не менее 30 секунд однократно. Максимальная доза в течение24 часов не должна превышать 3 мг.

Дети старше 2-х лет

Инфузию препарата Гранисетрон-Тева осуществляют не менее чем за 30 минут перед началом цитостатической химиотерапии.

Концентрат препарата Гранисетрон-Тева в дозе 20 мкг/кг разводят инфузионным раствором до объема 10-30 мл и вводят в виде в/в капельной инфузии в течение не менее 5 минут.

Профилактическое введение препарата Гранисетрон-Тева должно быть завершено до начала цитостатической химиотерапии.

Лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии

Режим дозирования такой же, как при профилактике тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии. При необходимости можно провести 2 дополнительные в/в инфузии с интервалом не менее 10 минут в дозе 20 мкг/кг.

Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мкг/кг.

Лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии, послеоперационной тошноты и рвоты у детей не рекомендуется, т.к. нет опыта применения.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, а также пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

Приготовление раствора для внутривенной инфузии

Для получения раствора препарата Гранисетрон-Тева для в/в инфузии используют стерильные инфузионные растворы: 0,9% раствор натрия хлорида, 0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы, раствор Хартмана, раствор натрия лактата или 10% раствор маннитола.  Использование других инфузионных растворов не допускается. Раствор для в/в инфузии готовят непосредственно перед применением. Готовый раствор стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре (15-25 ºС), в защищенном от попадания прямых солнечных лучей месте.

Очень часто (≥ 1/10)

– головная боль

– запор

Часто (≥ 1/100, < 1/10)

– бессонница, сонливость, слабость

– боль в животе, диарея, рвота, снижение аппетита, метеоризм, запор

– астения, болевой синдром, лихорадка, гриппоподобный синдром, озноб

Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100)

– серотониновый синдром (изменение психического состояния, вегетативная дисфункция и нарушения со стороны ЦНС и мышечной системы)

Редко (≥ 1/10 000, < 1/1000)

– экстрапирамидальные нарушения

– дистония, дискинезия

– нарушение функции печени; повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансфераза, аланинаминотрансфераза), изжога, изменение вкусовых ощущений

– аритмия, боль в области сердца, удлинение интервала QT

– реакции гиперчувствительности, анафилаксия, одышка, бронхоспазм, крапивница

Очень редко (

Источник: https://tab.103.kz/granisetron-teva-instruktsiya/

Гранисетрон: инструкция, применение, отзывы

Наименование: Гранисетрон (Granisetron)

Показания к применению Гранисетрона: Профилактика рвоты и тошноты при прохождении курса химиотерапии.

Способ применения и дозировка Гранисетрона

Таблетки. Схема терапии назначается лечащим врачом. Стандартная схема лечения при цитостатической терапии: по 1 таблетке утром и вечером. При этом первая доза должна вводиться на раньше, чем за один час до начала цитостатиеского лечения. Максимальная дозировка в сутки – не выше 9 мг.

Капельницы. Для введения внутривенно в 50 миллилитрах раствора: изотонического хлорида натрия, 5%-го раствора глюкозы, 10%-20 раствора маннитолла, раствора натрия лактата либо раствора Гартмана разводят 3 миллиграмма препарата. Время введения – 5 минут.

Готовить раствор рекомендуется непосредственно перед применением. Однако после разведения в стерильных условиях данный лекарственный раствор можно применить в течение суток по назначению. По истечении этого срока раствор гранисетрона к применению не пригоден. Обратите внимание на то, что препарат следует разводить в вышеперечисленных растворах. Другие растворы для этой цели неприемлемы.

Профилактика: продолжительность курса предупредительного лечения составляет не более 5 суток. Для профилактики появления симптомов рвоты и тошноты гранисетрон вводят 1 раз в сутки. В некоторых случаях лечащий врач может назначить 2 дополнительных введения. При этом обратите внимание на то, что профилактический курс гранисетроном нужно закончить до начала терапии цитостатиками.

Лечение: препарат во многих случаях назначают в тех же количествах, что и для профилактики. Дополнительные инфузии следует проводить с интервалом времени не менее 1/6 часа. Предельная суточная доза составляет 3 инфузии по 3 миллиграмма (9 мг).

Особых модифицирований при дозировке препарата для пожилых людей не наблюдается.

Побочные действия

Вероятно транзиторное оживление печёночных ферментов в крови, головная боль, запоры, сыпь.

Гранисетрон в отдельных случаях снижает перистальтику кишечника, поэтому больные, имеющие проблемы с проходимостью кишечника после приёма препарата должны наблюдаться у врача.

Противопоказания

Гиперчувствительность к селективным антагонистам в анамнёзе 5-НТ3 рецепторов, дети до двух лет, кормящие грудью женщины. При беременности может назначаться, когда польза для матери превосходит допустимый риск для плода.

Форма выпуска

Концентрат для капельниц в ампулах по 3 мл. Упаковка содержит 5 ампул; таблетки по 1 мг.

Гранисетрон детям

Отсутствуют данные относительно безопасности и эффективности применения у детей, поэтому в настоящий момент не используется в педиатрической практике.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, избегать попадания прямых солнечных лучей.

Внимание!

Перед применением препарата консультация с врачом обязательна. Данная инструкция предоставлена в ознакомительном порядке. Более детальную информацию и способе применения и дозах следует узнавать у своего лечащего врача.

Цена: Уточняйте, т.к. она колеблется в больших пределах в зависимости от места продажи.

Отзывы Гранисетрон

Елена

Назначали нашей соседке перед началом курса химиотерапии для профилактики рвоты. Ей делали капельницы чуть меньше недели. Что могу сказать, говорит, что рвоты не было. А так вообще она после химиотерапии не очень выглядит. Ни кому не пожелаешь такого.

Игорь

А я с Еленой не соглашусь. Я тоже для профилактики ставил капельницы гранисетрона. Это уже второй мой курс химиотерапии.

Поэтому я могу сравнивать, как я плохо себя чувствовал после первого курса, и как после предварительной подготовки гранисетроном. Хочу сказать, что даже не тошнило, не то, чтобы рвота.

Даже сложилось ощущение, что жизнь налаживается и всё будет хорошо, хотя местами такие плохие мысли посещают, хочется всё бросить.

Валентина

Крепитесь, Игорь. Нельзя останавливаться на полпути, главное верить. Мы тоже с мужем боремся. Он в онкологии частый гость. Назначили гранисетрон для профилактики рвоты перед химиотерапией. Мы ещё не пробовали, вот только будем брать. Почитали отзывы, в принципе, как видим, эффект есть, так что будем брать. Здоровья вам! 

Наталья

Как говорится, от одного спасаемся, другое получаем. Рвоты не было. Зато после приёма препарата были головные боли, повысилось давление и ночами не могла уснуть.

Похожие инструкции:

Аэрон – полная инструкция

Итомед – развернутая инструкция

Метоклопрамид: инструкция, цена, отзывы

Тагиста, инструкция по применению

Фильтрум: инструкция, цена, отзывы

Источник: http://toshno.net/lekarstva/122-granisetron-instruktsiya-primenenie-otzyvy

Гранисетрон 0,001 n10 табл п/плен/оболоч

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Состав

На 1 таблетку: Активное вещество: гранисетрона гидрохлорид – 1,12 мг, в пересчете на гранисетрон – 1,00 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) – 75,38 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 20,00 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 2,00 мг; гипромеллоза – 1,00 мг; магния стеарат – 0,50 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза – 1,74 мг; макрогол-4000 – 0,42 мг; титана диоксид – 0,84 мг.

Фармакологическое действие

Гранисетрон – селективный антагонист серотониновых (5-гидрокситриптаминовых) 5-НТ3-рецепторов, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка головного мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом.

Исследования показали, что у гранисетрона низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая другие типы серотониновых рецепторов и D2-дофаминовые рецепторы. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Гранисетрон устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксический химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту. Не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови. Гранисетрон блокирует калиевые hERG каналы сердца, влияя на реполяризацию миокарда.

На показателях электрокардиограммы (ЭКГ) это проявляется в изменении PR, QRS и особенно в удлинении QT интервала.

Не оказывает мутагенного действия in vivo и in vitro. При пожизненном введении в высоких дозах повышает риск возникновения гепатоцеллюлярных опухолей у животных.

Фармакокинетика

Всасывание Всасывание гранисетрона после перорального применения – быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта “первого прохождения” через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность гранисетрона.

Распределение Гранисетрон распределяется по органам и тканям (включая плазму и эритроциты), средний объем распределения составляет 3 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%. Метаболизм Биотрансформация происходит в основном в печени путем N-деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией.

Основные метаболиты 7-ОН-гранисетрон, 7-ОН-гранисетрона сульфат и глюкуроновые конъюгаты. Некоторые из них, например 7-ОН-гранисетрон и индазолин N-десметил гранисетрона, обладают противорвотным действием, но вероятность значимого проявления их эффекта на организм человека мала.

Исследования in vitro показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изоферментов подсемейства CYP3A.

Другие исследования in vitro показали, что гранисетрон не влияет на активность изофермента CYP3A4. Выведение Почками в неизмененном виде выводится в среднем 12% и в виде метаболитов 47% дозы.

Оставшиеся 41% выводятся кишечником в виде метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) при пероральном приеме составляет 9 ч, с широкой индивидуальной вариабельностью. Концентрации гранисетрона в плазме нечетко коррелируют с его противорвотным действием.

Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме. Фармакокинетика гранисетрона при пероральном приеме сохраняет линейный характер в диапазоне доз, до 2,5 раз превышающих рекомендованные.

Особые группы пациентов

У пациентов с печеночной недостаточностью, вызванной неопластическими изменениями, значения общего плазменного клиренса составляют примерно половину от значений плазменного клиренса по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные исследования, коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

В большинстве случаев побочные реакции при применении гранисетрона не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии. Отмечены редкие и иногда тяжелые случаи проявления повышенной чувствительности (например, анафилаксия). Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, например, кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, слабость, тревога, беспокойство, головокружение, серотониновый синдром (включая изменение психического состояния, вегетативную дисфункцию и нарушения со стороны нервной и мышечной систем), экстрапирамидные нарушения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, аритмия, боль в груди, снижение или повышение артериального давления. Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТ3-рецепторов, при терапии гранисетроном сообщалось о случаях изменений параметров электрокардиограммы (ЭКГ), включая случаи увеличения интервала QT.

Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия.

Со стороны пищеварительной системы: запор, боль в животе, диарея, метеоризм, повышение активности “печеночных” трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT)) обычно в пределах их нормальных значений, диспепсия, изжога, изменение вкусовых ощущений. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: кожная сыпь, отек, в том числе отек лица.

Со стороны организма в целом: гриппоподобный синдром, включая лихорадку и озноб.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача, т.к. препарат может снижать моторику кишечника. Гранисетрон безопасен для применения у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТ3-рецепторов, при терапии гранисетроном сообщалось об изменениях параметров ЭКГ, включая случаи удлинения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия.

Однако у пациентов с уже существующими аритмиями или заболеваниями, сопровождающимися нарушением сердечной проводимости, наблюдаемые изменения параметров ЭКГ при терапии гранисетроном могут привести к клинически значимым последствиям.

В связи с этим следует проявлять осторожность при применении препарата у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца, получающими кардиотоксическую химиотерапию и/или имеющим сопутствующие нарушения электролитного баланса, Сообщалось о случаях развития перекрестной чувствительности между антагонистам серотониновых 5-НТ3-рецепторов.

Следует наблюдать за состоянием пациента в случае клинической необходимости одновременного применения гранисетрона с другими серотонинергическими препаратами. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, или нарушением всасывания глюкозо-галактозы не рекомендуется применять препарат.

Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами: Данные о влиянии препарата на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует соблюдать осторожность, учитывая, что при терапии препаратом сообщалось о появлении сонливости и головокружения.

При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

Профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых.

Профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к гранисетрону или любому из компонентов препарата в анамнезе; – реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ3-рецепторов в анамнезе; – грудное вскармливание; – детский возраст до 12 лет (недостаточно данных, позволяющих установить оптимальный режим дозирования у данной возрастной группы). С осторожностью: – Частичная кишечная непроходимость; – беременность; – сопутствующие заболевания сердца, особенно с аритмией при синдроме удлиненного интервала QT; – при кардиотоксической химиотерапии и/или сопутствующих нарушениях электролитного баланса; – дефицит лактазы, наследственная непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Беременность и лактация: При беременности препарат применяется только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

Препарат противопоказан в период грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Гранисетрон не влияет на активность изофермента CYP3A4 (отвечающего за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков). Эффективность гранисетрона может быть усилена внутривенным введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии.

Исследования in vitro показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изоферментов подсемейства CYP3A.

Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном применении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.

При индукции “печеночных” ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при внутривенном введении) примерно на четверть.

Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с бензодиазепинами (например, лоразепамом), транквилизаторами, нейролептиками (например, галоперидолом), противоязвенными препаратами из группы блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов (например, циметидин) и цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.

У пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами с известной способностью пролонгировать интервал QT и/или аритмогенной активностью, наблюдаемые изменения на ЭКГ при терапии гранисетроном могут привести к клинически значимым последствиям.

Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТ3-рецепторов, при применении гранисетрона в комбинации с другими серотонинергическими препаратами отмечались случаи развития серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, вегетативную дисфункцию и нарушения со стороны нервной и мышечной систем).

• Купить Гранисетрон 0,001 n10 табл п/плен/оболоч в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.RU.
• Цена на Гранисетрон 0,001 n10 табл п/плен/оболоч в Москве – 4689.00 рублей.
• Инструкция по применению для Гранисетрон 0,001 n10 табл п/плен/оболоч.

Ближайшие к вам пункты доставки в Москве вы можете посмотреть здесь.

Источник: https://apteka.ru/catalog/granisetron-0-001-n10-tabl-p-plen-oboloch-_5891bb290c7e6/