Имизин – инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Содержание

Препарат

Имизин - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Антипсихотические препараты – это психотропные средства, которые предназначены для лечения психотических расстройств. Следует особо отметить, что традиционное название таких лекарств – нейролептики.

Эти медикаменты способны эффективно влиять на такие симптомы, как бред, иллюзии, галлюцинации, нарушения мышления, психотическое возбуждение, расстройство поведения и т. д.

Назначать подобные препараты может только опытный доктор.

Наиболее популярным антипсихотическим средством выступает медикамент «Аминазин». Инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, противопоказания и показания лекарства представлены ниже.

Состав, описание, форма

Какая форма присуща лекарству «Аминазин»? Инструкция, отзывы сообщают, что этот препарат поступает в продажу в форме коричнево-розового драже, а также раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Активным веществом данных средств является хлорпромазина гидрохлорид. Также в зависимости от формы выпуска в их состав входят различные вспомогательные элементы.

Чем примечателен медикамент «Аминазин»? Инструкция по применению, отзывы указывают на то, что это антипсихотическое средство, которое по своей фармакологической группе относится к нейролептикам. Оно оказывает гипотензивное, противорвотное и антигистаминное действие.

Активный ингредиент этого лекарства представляет собой производное фенотиазина. Помимо перечисленных свойств данный медикамент обладает седативным, слабым гипотермическим, антипсихотическим, местнораздражающим, вазодилатирующим и умеренно М-холиноблокирующим эффектами.

Антипсихотическое действие этого средства достигается за счет блокады дофаминовых Д2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Благодаря таким свойствам рассматриваемый препарат способен устранять галлюцинации, бред и другие продуктивные симптоматики психозов.

Нельзя не отметить и то, что «Аминазин», отзывы о котором приведены далее, купирует разнообразные виды психомоторного возбуждения, уменьшает выраженность агрессивности и психотического страха.

Седативный эффект этого лекарства достигается за счет блокады адренорецепторов ретикулярной фармации, что расположены в стволе головного мозга.

Свойства лекарства

Какие свойства присущи медикаменту «Аминазин»? Отзывы сообщают, что данный препарат угнетающе воздействует на условно-рефлекторную работу, расслабляет скелетную мускулатуру, снижает спонтанность двигательной деятельности, уменьшает чувствительность к эндогенным и экзогенным стимулам при устойчивом сознании. Использование больших дозировок этого лекарства вызывает сильную сонливость.

Блокада блуждающего нерва в ЖКТ и дофаминовых Д2-рецепторов, расположенных в триггерной зоне и рвотном центре, обеспечивает противорвотный эффект препарата. Также следует отметить, что это средство оказывает слабое воздействие на М-холинорецепторы. Кроме того, его выраженное влияние отмечается в отношении альфа-адренорецепторов.

Действие медикамента

Как действует препарат «Аминазин»? Отзывы гласят, что это средство способно полностью устранять эффекты, которые были вызваны эпинефрином. Его гипотермическое воздействие обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов, что расположены в гипоталамусе.

Рассматриваемый препарат снижает кровяное давление, повышает ЧСС, оказывает слабое антигистаминное влияние и выраженное каталептогенное действие, а также уменьшает проницаемость стенок капилляров.

При внутримышечном введении данный медикамент вызывает седативный эффект в течение ¼ часа, а при пероральном приеме – спустя 120 минут. Толерантность пациента к седативному и гипотензивному эффектам развивается примерно через одну неделю.

При приеме этого лекарства внутрь его антипсихотические свойства дают о себе знать на 4-е или 7-е сутки. Терапевтический эффект этого препарата длится около 2-6 месяцев.

Фармакокинетика лекарства

Всасывается ли «Аминазин»? Отзывы сообщает, что при пероральном приеме хлорпромазин быстро, но не полностью абсорбируется из пищеварительной системы. Его пик концентрации в крови достигается спустя 4 часа.

Данный препарат подвергается первому прохождению через печень. Поэтому его концентрации в крови после приема внутрь гораздо меньше, нежели концентрация после внутримышечного введения.

Метаболизируется это лекарство в печени с образованием неактивных и активных производных.

Хлорпромазин имеет высокую связь с белками плазмы. Он широко распределяется в организме больного, проникая через ГЭБ.

Время полувыведения активного вещества этого лекарства составляет примерно 30 минут. При этом элиминация его производных может быть более длительной.

Выводится рассматриваемый медикамент вместе с мочой и желчью.

Препарат «Аминазин»: показания к применению

Отзывы сообщают, что данный препарат активно используется в психиатрической практике. Его назначают при терапии психомоторного возбуждения у человека с шизофренией. Также это лекарственное средство используют при хроническом психозе, острых бредовых состояниях, гипоманиакальном возбуждении, бессоннице, психопатии, психических заболеваниях, тревожности, страхе и тревоге.

Помимо перечисленных состояний показаниями к применению этого лекарства являются: упорная икота, психоз алкогольный, неукротимая рвота и сильная тошнота. При наличии болевого синдрома данный препарат усиливает действие анальгетических средств.

Также следует отметить, что рассматриваемое средство назначается при болезнях, которые сопровождаются повышенным мышечным тонусом, столбняке (в качестве комбинированной терапии совместно с барбитуратами) и после перенесенных нарушений в мозговом кровообращении.

Не так давно этот препарат применялся для искусственной гипотермии в составе литических смесей. В анестезиологии этот медикамент нередко назначают для премедикации и потенцирования общей анестезии.

В дерматологической практике «Аминазин» (отзывы пациентов об этом лекарстве носят преимущественно положительный характер) используется при зудящих дерматозах. Кроме того, его можно применять при терапии порфирии острого характера.

В каких случаях не назначают антипсихотический препарат «Аминазин»? Отзывы врачей сообщают, что это средство не используется при коматозных состояниях любого происхождения, а также при выраженном угнетении работы нервной системы, тяжелой патологии сердца и сосудов, непереносимости действующего вещества, прогрессирующих заболеваниях головного и спинного мозга системного характера, язвенных поражениях ЖКТ и во время грудного вскармливания.

Ввиду большого риска развития гепатотоксических реакций это средство назначают с особой осторожностью при алкоголизме. То же касается рака молочной железы, патологических изменений крови, гиперплазии железы предстательной, закрытоугольной формы глаукомы, болезни Паркинсона, эпилепсии, микседемы, рвоты, кахексии, синдрома Рейе и пожилого возраста.

Препарат «Аминазин»: инструкция по применению

Таблетки, отзывы о которых представлены далее, используют в психиатрической практике в начальной суточной дозировке, равной 25-100 мг. Это количество делят на 1-4 приема. Со временем дозу увеличивают каждые четыре дня на 25 или 50 мг до достижения необходимого эффекта.

При тревожных состояниях перед операцией данный препарат пьют за 2-3 часа.

Максимальная разовая дозировка этого средства составляет 300 мг, а суточная — 1,5 г.

Что касается раствора, то его вводят внутривенно или внутримышечно. Начальная дозировка этого лекарства составляет 25-50 мг.

Перед введением препарата его разбавляют 2-5 мл раствора хлорида натрия или раствора прокаина. Уколы делают глубоко внутримышечно.

Максимальная разовая дозировка этого средства составляет 150 мг, а суточная — 1 г. Что касается внутривенного введения, то эти значения соответствуют 100 и 250 мг.

Нежелательные эффекты

Вызывает ли побочные действия «Аминазин» (таблетки)? Отзывы сообщают, что на первых этапах лечения данный медикамент может спровоцировать сухость во рту, парез аккомодации, фригидность, повышенную сонливость, запор, расстройство сна, головокружение, нарушение аппетита, тахикардию, выраженную форму ортостатической гипотензии, задержку мочеиспускания, снижение потенции, аллергию и падение кровяного давления.

Продолжительная терапия этим препаратом вызывает судороги мышц шеи и языка, нейролептическую депрессию, акинето-ригидные явления, экстрапирамидные расстройства, аменорею, акатизию, запоздалую реакцию на различные раздражители, гиперкоагуляцию, рвоту, изменения психики, нарушения сердечного ритма, пигментацию кожных покровов, угнетение костномозгового кроветворения, гинекомастию, холестатическую желтуху, галакторею, гиперплолактинемию, олигурию, диарею и злокачественный нейролептический синдром. При внутривенном вливании формируются флебиты, а при внутримышечном – инфильтраты.

Особые рекомендации

Терапия данным средством требует тщательного контроля над кровяным давлением, пульсом, работой почек и печени.

Данный препарат может вызвать фотосенсибилизацию, в связи с чем во время его приема рекомендуется избегать облучения.

Аналоги и стоимость

Цена этого лекарства зависит от его формы выпуска. Упаковку из 10 ампул можно приобрести за 60 рублей, а аналогичное количество таблеток стоит около 150 рублей.

К аналогам этого медикамента относят «Хлорпромазин Гидрохлорид» и «Тизерцин».

Отзывы

Согласно специалистам рассматриваемый медикамент обладает мощным антипсихотическим эффектом, устраняя все признаки психомоторного возбуждения. Однако следует отметить, что отзывы об этом средстве имеют разный характер.

Некоторые пациенты утверждают, что этот препарат действенен при болезни Альцгеймера, шизофрении, психозах, эпилепсии, а также хорошо снимает тревогу и напряжение. Другие же потребители считают, что рассматриваемое лекарство провоцирует развитие эпилептических припадков, дрожания рук, различных расстройств личности и состояния повышенной сонливости.

В любом случае это средство следует использовать только по назначению и под контролем лечащего доктора.

Источник: http://fb.ru/article/230325/preparat-aminazin-otzyivyi-vrachey-instruktsiya-po-primeneniyu-sostav-i-opisanie

Прометазин: состав, лекарственные формы, цена, инструкция по применению, противопоказания

Аллергические реакции в организме человека проявляются несколькими морфологическими признаками, в числе которых – нарушения функционирования кожных покровов. Прометазин – препарат, устраняющий последствия аллергии в дерматологии.

Особенности препарата

Препарат применялся ранее как усилитель действия основных наркотических веществ при проведении операций. Современное использование Прометазина связано с анальгетическим, психотропным, расслабляющим, снотворным, гипотермным, антифобическим и тормозящим действием на ЦНС.

Латинское название Прометазина – Promethazinum.

Препарат Прометазин известен в продаже под тремя лекарственными формами:

  1. Таблеток Прометазина с массой действующего вещества 0,1 грамма, половине этого количества (0,05 г) и ее четвертинке – 0,025 г. С действующим веществом Прометазин на прилавках встречаются таблетки Пипольфен и Пилользин. Таблетки локализуются в блистеры из полимерных материалов и упакованы в бумагу из картона.
  2. Драже Прометазина упаковываются так же, как и таблетки, под одноименными торговыми марками. действующего вещества в драже – 0,025 и 0,05 г.
  3. Ампулы Прометазина для внутривенного и внутримышечного введения имеют емкость по 2 мл с массовой долей действующего вещества в растворе 0,025. В коробке упаковано по 10 ампул Прометазина, продающегося под торговой маркой Пипольфен.
  4. Сироп с содержанием Прометазина выпускается в емкостях из темного стекла или пластмассового материала разного объема.

Состав Прометазина

Основным веществом во всех лекарственных формах является прометазин.

С целью улучшения проникновения действующего вещества в клеточные структуры, в таблетки принято добавлять дополнительно желатин, крахмал из картофеля, тальк, стеариновый магний и стеариновую кислоту, гидратированную лактозу.

Оболочка таблеток выполняется из талька, оксида титана (IV), синего ариавита, высокомолекулярного полимера этиленгликоля – макрогола с молекулярной массой 35 000 а.е.м., желатины, сахарозы и раствора глицерина.

В состав инъекционного раствора входит хлористый натрий, пиросульфитный калий и инъекционная вода. В состав сиропа Прометазин могут входить дополнительно вещества, использующиеся при лечении симптомов кашля и т.д.

Цены

Раствор Пипольфена для внутримышечных и внутривенных инъекций с концентрацией 2,5% продается по 800 рублей за упаковку с 10 ампулами. В Москве и Санкт-Петербурге стоимость препарата может на 100-150 рублей быть дороже. Сироп с содержащимся прометазином Колдрекс Найт продается ориентировочно стоимостью 140-160 рублей за упаковку.

Таблетки Прометазина или драже венгерского производства будут стоить в аптеке от 360 до 380 рублей за упаковку.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Прометазин, как и другие производные фенотиазина, являются блокаторами для рецепторов, раздражающихся гистамином (Н1). В результате конкурентного действия прометазин оказывается наиболее действенным по отношению к гистаминовым рецепторам. В результате взаимодействия прометазина с рецепторными образованиями клеток производятся следующие фармакологические действия:

  • снижается общая температура тела;
  • устраняется головокружение;
  • купируются воспалительные процессы;
  • предупреждается и устраняется рвота;
  • увеличивается избирательная способность клеточных мембран кровеносных сосудов;
  • устраняется и предупреждается рефлекс икоты;
  • купируются клинические признаки аллергии;
  • снижается способность к возбуждению рецепторов полукружных каналов вестибулярного аппарата;
  • снижается интенсивность реакций вегетативных реакций симпатического отдела автономной нервной системы;
  • преобладает выраженный холинолитический эффект;
  • происходит местное обезболивание;
  • тормозит лабиринтное функционирование.

Фармакокинетика

Прометазин через несколько минут после приема начинает всасываться в органах пищеварительной системы. Терапевтическое действие препарата в виде клинических ослаблений признаков патологии формируется при приеме таблеток и драже через 40-50 минут, при внутривенной инъекции прометазина – через 4-7 минут, при внутримышечной инъекции – спустя 15-25 минут.

Клинический эффект способен длиться на протяжении половины суток после перорального употребления Прометазина. Фармакологический эффект после инъекций наступает быстрее, но длится в 2 раза меньше, чем при пероральном применении. Эти свойства разных лекарственных свойств играют роль при нахождении пациента в домашних или клинических условиях.

В свободном виде прометазин доставляется к рецепторам в количестве 10-35% от общего количества. Остальной прометазин связывается с плазменными белками для эффективного воздействия с гликопротеидами мембран клеток.

Период полураспада действующего вещества зависит от общего состояния обмена веществ и степени функционирования органов, в которых осуществляется период полураспада (почки и печень).

Обычно длительность периода полураспада соединения колеблется синхронно с длительностью фармакологического эффекта или превышает его не более, чем на 10%.

Приблизительно пятая часть конечных продуктов распада Прометазина выводится через пищеварительную систему, остальная часть препарата – с выделяющейся мочой.

Дерматология – не единственный раздел медицины, блокада гистаминовых рецепторов с использованием Прометазина наблюдается при следующих патологиях:

Препарат эффективен также при местном обезболивании.

В сутки суммарное количество употребление Прометазина не должно превышать 0,5 г. Дозировка препарата подбирается лечащим доктором с учетом индивидуальных особенностей пациента (антропометрические данные, общее состояние здоровья и т.д.). Разовый прием Прометазина не должен быть более 0,075 г.

Детям и новорожденным

Однократный прием Прометазина у новорожденных детей не должен превышать 5-10 мг, для детей ясельного и дошкольного возраста однократная доза составляет 10-15 мг, дети школьного возраста до 14 лет могут принимать по 20 мг. Количество приемов препарата определяется врачом, но не должна превышать 3 раза в сутки.

При беременности и лактации

В целях недопущения патологий экстрапирамидного характера у плода или новорожденного беременные и женщины, вскармливающие грудью не должны принимать препарат. При показаниях к Прометазину в подобных случаях прибегают к препаратам – аналогам с более мягким фармакологическим эффектом.

Противопоказания

Недопустимо использовать Прометазин при следующих патологиях:

  • индивидуальная непереносимость прометазина;
  • рвота неясной этиологии;
  • средняя и сильная степень недостаточности работы печени и почек;
  • совместное употребление препарата с ингибиторами моноаминооксидазы;
  • коматозное состояние;
  • совместное употребление с алкоголем, анальгетиками, снотворным;
  • некоторые формы глаукомы;
  • апноэ.

Побочные действия

При лечении Прометазином необходимо следить за недопустимостью возможных побочных эффектов:

При обнаружении любого эффекта, нежелательного для здоровья, прием Прометазина прекращают.

Особые указания

  • При употреблении Прометазина не проводят тестирования на беременность вследствие обнаружения ложного положительного результата.
  • Управление автотранспортом в период лечения и сутки после него временно прекращают.
  • При лечении простудных заболеваний хронической формы вкупе с другими препаратами процесс лечения подлежит контролю со стороны врача.
  • Растворы прометазина не вводят под кожу и внутрь артерий.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не рекомендуется усиливать действие Прометазина следующими препаратами при различных патологиях:

  • сиропом с кодеином;
  • антидепрессантами;
  • снотворным;
  • анальгетиками;
  • местными анестетиками.

Отзывы

Отзывы пользователей, принимавших Прометазин, неоднозначны. На разных форумах статистические данные о достоинствах и недостатках Прометазина разнятся. Вывод из большинства отзывов напрашивается следующий: препарата действительно оказывает лечебное воздействие при указанных показаниях, но обилие побочных эффектов ограничивает его масштабное применение.

Аналоги

Действующее вещество прометазин содержится в нескольких препаратах: Прометазина гидрохлорид, Колдрекс найт, Дипразин и, наиболее распространенный — Пипольфен.

Прометазин и другие препараты от головокружения при шейном остеохондрозе — тема видео ниже:

Источник: http://gidmed.com/dermatologiya/lekarstva-derm/prometazin.html

Нимесил: инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, аналоги

Нимесил: инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, аналоги

Нимесил является анальгезирующим и жаропонижающим препаратом с выраженным противовоспалительным эффектом. Относится к группе негормональных противовоспалительных средств из класса сульфонамидов.

Действующим веществом Нимесила является нимесулид, оказывающий мощное системное действие. Эффективен в терапии воспалительных лихорадочных состояний, инфекционных и ревматических процессов, выраженного болевого синдрома различной этиологии.

Превосходит по действию популярные препараты из группы НПВС (ибупрофен, диклофенак), работая непосредственно в очаге воспаления, но при этом имеет широкий ряд противопоказаний и побочных эффектов.

Следует понимать, что при всей своей высокой эффективности Нимесил предназначен для симптоматической терапии, действуя на момент использования и не влияя на этиологическую причину заболевания.

Фармгруппа: НПВС — Нестероидные противовоспалительные препараты.

Состав препарата

  • Активное вещество: Нимесулид 100 мг;
  • Вспомогательные вещества: сахароза, кетомакрогол 1000, мальтодекстрин, безводная лимонная кислота, апельсиновый ароматизатор.

Форма выпуска

Нимесил выпускается в виде зернистых гранул для приготовления суспензии для перорального приема, имеющих светло-желтый цвет и апельсиновый запах. В одном бумажном ламинированном пакетике – 2 грамма порошка. Картонные пачки по 9, 15, 30 пакетиков.

Цена:

  • 1 пакетик 22-40 руб,
  • 30 пакетиков 611-890 руб.

Фармакологическое действие

Нимесулид оказывает выраженное влияние на метаболизм арахидоновой кислоты, ингибируя в основном циклооксигеназу-2. Вследствие данных процессов снижается биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспалительных и аллергических реакций, и влияющих на гладкую мускулатуру органов.

Препарат быстро блокирует выход гистамина из тучных клеток, замедляет синтезирование металлопротеазы, эластазы и коллагеназы, предохраняя тем самым хрящевую ткань от разрушения.

Подавляет высвобождение фактора некроза опухоли альфа, уменьшая действие кининов, вызывающих расширение сосудистой стенки.

Снижает выработку нейтрофилами супероксидных анионов и образование свободных радикалов, играющих важную роль в развитии воспалительной реакции.

Благодаря особенностям данной лекарственной формы нимесулида эффективность Нимесила развивается быстро и продолжается в течение 6 часов.

Фармакокинетика

Согласно инструкции по применению Нимесила после приема суспензии препарат быстро всасывается через ЖКТ, достигая максимальной терапевтической концентрации через 2-3 часа. Характеризуется высокой связью с белками крови, до 97,5 %, легко проходит через гистогематические барьеры.

Метаболизм препарата происходит в печени с помощью Р450 (CYP) 2C9: изофермента цитохрома. Основной метаболит – гидроксинимесулид, фармакологически активное производное нимесулида. Выводится через желчь в метаболизированном виде.

Около 50 % от принятого количества Нимесила выводится почками.

Показания к применению

  • Лечение остеохондроза, ревматоидного артрита в качестве симптоматической терапии.
    • головная боль;
    • боль в пояснице, спине;
    • миалгии;
    • боль, сопровождающая травмы, растяжения связок, воспаление и вывихи суставов;
    • зубная боль;
    • послеоперационный период.
  • Лечение острого болевого симптома
  • Альгодисменорея.

  • Симптоматическое лечение гинекологических, сосудистых и оториноларингологических заболеваний.
  • Воспалительные заболевания с повышением температуры тела (кроме ОРВИ и простудных явлений).

Противопоказания

Противопоказания: С осторожностью назначается при следующих патологиях и факторах:
  • Повышенная чувствительность к действующей основе (нимесулиду) или вспомогательному компоненту препарата.
  • Гиперергические реакции организма в анамнезе: ринит, крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, связанные с приемом любого препарата из группы НПВС, включая нимесулид.
  • Гепатотоксические реакции организма на нимесулид в анамнезе.
  • Одновременное лечение другими препаратами, обладающими гепатотоксическим действием (особенно из группы НППС).
  • Воспалительные процессы в кишечнике в фазе обострения (б-нь Крона, неспецифический язвенный колит).
  • Восстановительные период после аортокоронарного шунтирования.
  • Лихорадка, сопровождающая простудные заболевания и ОРВИ.
  • Сочетание бронхиальной астмы, полипоза околоносовых пазух или носа с рецидивирующим течением и непереносимости НПВС в анамнезе;
  • Обострение язвы желудка или 12-перстной кишки;
  • Язва с кровотечением или перфорацией в анамнезе;
  • Цереброваскулярные и иные кровотечения в анамнезе;
  • Заболевания, сопровождающиеся кровоточивостью;
  • Нарушение свертываемости крови тяжелого характера;
  • Тяжелая сердечная недостаточность;
  • Почечная недостаточность в тяжелой степени;
  • Подтвержденная гиперкалиемия;
  • Заболевание печени в острой фазе;
  • Печеночная недостаточность;
  • Дети до 12 лет;
  • Беременность, лактация;
  • Наркозависимость, алкоголизм.
  • сердечная недостаточность любой степени;
  • артериальная гипертензия тяжелой формы;
  • сахарный диабет 2го типа;
  • ИБС;
  • наследственная непереносимость фруктозы;
  • мальабсорбция глюкозы-галактозы;
  • недостаточность сахарозы-изомальтозы;
  • дис- или гиперлипидемия;
  • цереброваскулярные патологии;
  • тяжелые соматические болезни;
  • заболевания артерий (периферических);
  • инфекция, вызванная Helicobacter pylori;
  • клиренс креатинина меньше 60 мл/мин;
  • длительное лечение НПВС;
  • пожилой возраст;
  • курение.

Дозировка

Перед применением содержимое пакетика (гранулы) высыпают в стакан и добавляют около 100 мл воды, перемешивают до получения однородной суспензии. Хранить готовый раствор нельзя, поэтому его готовят непосредственно перед применением.

  • Принимают после еды, по 1 пакетику (предварительно растворив) 2 раза в сутки.
  • Максимальная длительность приема Нимесила составляет 15 дней, однако с целью исключения риска побочных реакций оптимальным является назначение препарата коротким курсом (5-7 дней).
  • Подростки с 12 до 18 лет принимают Нимесил в рекомендуемой выше дозе.
  • Решение о коррекции дозы пожилым пациентам принимается индивидуально.

Пациентам с почечной недостаточностью (легкой и умеренной степенью) не требуется коррекции доза и интервалов приема. В ходе клинических испытаний у таких пациентов наблюдается удлиненные в два раза временной промежуток достижения максимальной концентрации нимесулида в крови и период полувыведения метаболитов активного вещества, но укладывающиеся в пределы фармакокинетических значений.

  • Система кроветворения: возможно развитие анемии и эозинофилии, геморрагического синдрома; очень редко – пацитопения, тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура.
  • Аллергические реакции: вероятны зуд, кожные высыпания, повышенная потливость; реже развиваются более сильные реакции гиперчувствительности – дерматит, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла.
  • ЦНС: головокружение; реже развиваются – ощущение страха, ночные кошмарные сны, нервозность, сонливость, головная боль, энцефалопатия.
  • Органы зрения: редко отмечается нечеткость зрения.
  • ССС: вероятна тахикардия, артериальная гипертензия, лабильность артериального давления, ощущение приливов.
  • Органы дыхания: иногда отмечается одышка; реже – бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы.
  • Органы пищеварения: часто развивается рвота и тошнота, а также диарея, реже отмечаются запоры и метеоризм, гастропатия, диспепсия, боли в животе, стул дегтеобразного характера, стоматит. Очень редко возникают желудочно-кишечные кровотечения, развивается язвенное поражение слизистой ЖКТ, гепатит, холестаз, желтуха, увеличение печеночных ферментов.
  • Мочевыделительная система: редко возникает гематурия, дизурия, задержка мочеиспускания; чрезвычайно редко формируется почечная недостаточность, нефрит интерстициальный, олигурия.
  • Общие нарушения: недомогание, астеническое состояние, реже – гипотермия.
  • Изменение крови: очень редко отмечается гиперкалиемия.

Симптомами передозировки являются: сонливость, апатия, тошнота и рвота, болезненность в эпигастральной области, возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения.

В редких случаях отмечается повышение артериального давления, развивается острая почечная недостаточность, угнетается дыхание вплоть до комы и развиваются прочие анафилактоидные реакции.

При вовремя начатой симптоматической терапии все явления обратимы.

Лекарственное взаимодействие

Требуется индивидуальная оценка риска-пользы терапии Нимесилом при одновременном приеме ангикоагулянтов (Варфарин), антиагрегантов (Клопидогрел), глюкокортикостероидов (Преднизалон), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина SSRIs (Циталопрам, Сертралин).

Группа препарата Возможные реакции при совместном применении с Нимесилом
Глюкокортикостероиды Повышение риска желудочно-кишечных кровотечений и развития язвы
Антитромбоцитарные средства, SSRIs Повышение риска желудочно-кишечных кровотечений
Антикоагулянты Повышение риска кровотечений
Диуретики Ослабление действия
Антигипертензивные препаратов Ослабление действия, ухудшение функции почек
Препараты лития Уменьшение клиренса лития
Субстраты изофермента CYP2C9 Уменьшение концентрации в крови
Цитостатики Увеличение токсических эффектов
Циклоспорины Увеличение нефротоксичности

Особые указания

По инструкции Нимесила при наличии у пациента риска возникновения язвы, желудочно-кишечных кровотечений, а также при одновременном лечении препаратами из указанных выше, терапию Нимесилом начинают с наименьшей дозы, наблюдая за состоянием пациента. При малейших побочных или нежелательных реакциях лечение прекращают.

  • В составе Нимесила имеется сахароза, что следует учитывать пациентам с сахарным диабетом: в 1 пакетике 0.15-0.18 ХЕ.
  • При возникновении ОРВИ и простудных явлений во время терапии Нимесилом лечение прекращают.
  • Следует соблюдать осторожность в период лечения Нимесилом при вождении автомобиля и точных, опасных работах.

Срок годности

В герметично запаянных пакетах – 2 года. При нарушении целостности упаковки препарат применять нельзя.

Аналоги

Аналогичными по составу, с действующим веществом нимесулид, являются следующие лекарственные средства: Немулекс, Актасулид, Апонил, Амеолин, Аулин, Нимесулид, Нимулид, Сулайдин и др.

Некоторые из них имеют в разы меньшую стоимость при одинаковой эффективности с Нимесилом.

Отличие гранул для приготовления суспензии от таблеток (более дешевых) лишь в том, что эффект наступает немного быстрее, за счет более быстрого всасывания суспензии, а эффективность остается такой же.

100 мг. 20 шт. 70 руб.Нимесулид Тева 100 мг. 20 шт. 170 руб. 100 мг. 20 шт. 200 руб. гранулы для суспензии 100 мг. 30 шт. 500 руб. табл. для рассасывания 100 мг. 20 шт. 200-250 руб., суспензия 60 мл. 200-300 руб. 100 мг. 20 шт. 170 руб. 100 мг. 20 шт. 230 руб.

Источник: http://zdravotvet.ru/nimesil-instrukciya-po-primeneniyu-protivopokazaniya-pobochnye-effekty-analogi/

ТАЗОЦИН

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка или пористой массы от практически белого до белого цвета.

1 фл.
пиперациллин натрия 2.0849 г,
 что соответствует содержанию пиперациллина моногидрата 2 г
тазобактам натрия 268.3 мг,
 что соответствует содержанию тазобактама 250 мг

Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат, динатрия эдетата дигидрат.

Флаконы бесцветного стекла вместимостью 30 мл (12) – пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка или пористой массы от практически белого до белого цвета.

1 фл.
пиперациллин натрия 4.1699 г,
 что соответствует содержанию пиперациллина моногидрата 4 г
тазобактам натрия 536.6 мг,
 что соответствует содержанию тазобактама 500 мг

Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат, динатрия эдетата дигидрат.

Флаконы бесцветного стекла вместимостью 70 мл (12) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Пиперациллина моногидрат (пиперациллин) представляет собой полусинтетический бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, проявляющий активность в отношении многих грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий.

Пиперациллин ингибирует синтез мембраны клеточной стенки микроорганизма. Тазобактам – сульфоновое производное триазолметилпенициллановой кислоты, является мощным ингибитором многих β-лактамаз (включая плазмидные и хромосомные бета-лактамазы), которые часто вызывают устойчивость к пенициллинам и цефалоспоринам, в т.ч. цефалоспоринам III поколения.

Присутствие тазобактама в составе комбинированного препарата Тазоцина усиливает антимикробную активность и расширяет спектр действия пиперациллина за счет включения в него многих бактерий-продуцентов β-лактамазы, которые обычно устойчивы к пиперациллину и другим бета-лактамным антибиотикам.

Таким образом, Тазоцин сочетает свойства антибиотика широкого спектра действия и ингибитора β-лактамаз.

Тазоцин активен в отношении грамотрицательных бактерий: продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазу штаммов, Escherichia coli, Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter freundii, Citrobacter diversus), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. (в т.ч.

Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia rettgery, Providencia stuartii, Plesiomonas shigelloides, Morganella morganii, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquifaciens), Salmonella spp., Shigella spp.

, Pseudomonas aeruginosa и другие Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens), Xanthamonas maltophilia, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella spp. (в т.ч. Branhamella catarrhalis), Acinetobacter spp.

, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Yersinia spp., Campylobacter spp., Gardnerella vaginalis.

In vitro была отмечена синергичная активность комбинации пиперациллин/тазобактам и аминогликозидов в отношении мультирезистентных Pseudomonas aeruginosa.

Тазоцин активен в отношении грамположительных бактерий: продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазу штаммов Streptococcus spp. (в т.ч.

Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus agalactiae, Sfreptococcus viridance группы С, группы G), Enterococcus spp.

(Enterococcus faecalis, Enterococcus faechtm), Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus saprophytics, Staphylococcus epidermidis (коагулаза-негативные), Corynebacteria spp., Listeria monоcytogenes, Nocardia spp.

Тазоцин активен в отношении анаэробных бактерий: продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазу, таких как Bacteroides spp.

(Bacteroides bivius, Bacteroides disiens, Bacteroides capillosus, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides oralis, Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides asaccharolyticus), Peptosfreptococcus spp., Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile, Clostridium parfringens), Veilonella spp. и Actynomyces spp.

Ниже приведены минимальные ингибирующие концентрации (MIC)

чувствительны умеренно чувствительны устойчивы
Enterobacteriaceae < 16 мг/л 32-64 мг/л > 128 мг/л
Pseudomonas spp. < 64 мг/л > 128 мг/л
Staphylococcus spp. < 8 мг/л > 16 мг/л
* Streptococcus spp. < 1 мг/л > 2 мг/л
Anaerobes < 32 мг/л 64 мг/л > 128 мг/л

* Уровень распространенности приобретенной резистентности может варьировать в разных географических зонах и периодах времени для отдельных видов.

Фармакокинетика

Распределение

Средние значения концентрации пиперациллина и тазобактама в плазме в равновесном состоянии представлены в таблицах 1-2. Cmax пиперациллина и тазобактама в плазме достигаются сразу же после завершения в/в введения. Концентрация пиперациллина, введенного в комбинации с тазобактамом, сходна с таковой при введении пиперациллина в эквивалентной дозе в виде монотерапии.

Таблица 1. Уровни равновесных концентраций в плазме у взрослых после 5-минутного в/в введения пиперациллина/тазобактама.

Уровни концентрации тазобактама в плазме (мкг/мл)
Доза
пиперациллина/тазобактама
5** мин 30 мин 1 ч 2 ч 3 ч 4 ч
2 г/250 мг 237 76 38 13 6 3
4 г/500 мг 364 165 92 37 16 7
Уровни концентрации тазобактама в плазме (мкг/мл)
Доза
пиперациллина/тазобактама
5** мин 30
мин
1 ч 2 ч 3 ч 4 ч
2 г/250 мг 23.4 8.0 4.5 1.7 0.9 0.7
4 г/500 мг 34.3 17.9 10.8 4.8 2.0 0.9

** Окончание 5-минутного введения

Таблица 2. Уровни равновесных концентраций в плазме у взрослых после 30-минутного в/в введения пиперациллина/тазобактама

Уровни концентрации пиперациллина в плазме (мкг/мл)
Доза
пиперациллина/тазобактама
30** мин 1 ч 1.5 ч 2 ч 3 ч 4 ч
2 г/250 мг 134 57 29 17 5 2
4 г/500 мг 298 141 87 47 16 7
Уровни концентрации тазобактама в плазме (мкг/мл)
Доза
пиперациллина/тазобактама
30** мин 1 ч 1.5 ч 2 ч 3 ч 4 ч
2 г/250 мг 14.8 7.2 4.2 2.6 1.1 0.7
4 г/500 мг 33.8 17.3 11.7 6.8 2.8 1.3

**Окончание 30-минутного введения

При увеличении дозы комбинации пиперациллин 2 г/тазобактам 250 г до 4 г/500 мг, соответственно, наблюдается непропорциональное увеличение уровней (приблизительно на 28%) концентрации пиперациллина и тазобактама.

Связывание с белками как пиперациллина, так и тазобактама составляет приблизительно 30%, при этом присутствие тазобактама не влияет на связывание пиперациллина, а присутствие пиперациллина – на связывание тазобактама.

Пиперациллин/тазобактам широко распределяются в тканях и жидкостях организма, в т.ч. в слизистой оболочке кишечника, слизистой оболочке желчного пузыря, легких, желчи, женской репродуктивной системы (матке, яичниках и фаллопиевых трубах) и костях. Средние концентрации в тканях составляют от 50 до 100% концентрации в плазме.

Данных о проникновении через ГЭБ нет.

Биотрансформация

В результате метаболизма пиперациллин превращается в обладающее низкой активностью дезэтиловое производное; тазобактам – в неактивный метаболит.

Выведение

Пиперациллин и тазобактам выводятся почками посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Пиперациллин быстро выводится в неизмененном виде, 68% принятой дозы обнаруживается в моче.

Тазобактам и его метаболиты быстро выводятся посредством почечной экскреции, 80% принятой дозы обнаруживается в неизмененном виде, а оставшееся количество в виде метаболитов.

Пиперациллин, тазобактам и дезэтилпиперациллин также экскретируются с желчью.

После назначения однократной и повторных доз Тазоцина здоровым испытуемым T1/2 пиперациллина и тазобактама из плазмы варьировал от 0,7 до 1,2 часов и не зависел от дозы препарата или продолжительности инфузии. При снижении клиренса креатинина T1/2 пиперациллина и тазобактама удлиняется.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

По мере снижения клиренса креатинина T1/2 пиперациллина и тазобактама увеличиваются. При снижении клиренса креатинина ниже 20 мл/мин T1/2 пиперациллина и тазобактама возрастают, соответственно, в 2 и 4 раза, по сравнению с таковыми у пациентов с нормальной функцией почек.

Во время гемодиализа выводится от 30 до 50% пиперациллина и 5% дозы тазобактама в форме метаболита. При проведении перитонеального диализа выводится, соответственно, около 6 и 21% пиперациллина и тазобактама, причем 18%о тазобактама выводится в форме его метаболита.

Хотя у пациентов с нарушением функции печени T1/2 пиперациллина и тазобактама увеличиваются, корректировки дозы не требуется.

Показания

Тазоцин используется для лечения системных и/или местных бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к пиперациллину/тазобактаму микроорганизмами.

Взрослые и дети старше 12 лет

— инфекции нижних дыхательных путей;

— инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные);

— интраабдоминапьные инфекции;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— септицемия;

— гинекологические инфекции (включая эндометрит и аднексит в послеродовом периоде);

— бактериальные инфекции у пациентов с нейтропенией (в комбинации с аминогликозидами);

— инфекции костей и суставов;

— смешанные инфекции (вызванные грамположительными/грамотрицательными аэробными и анаэробными микроорганизмами).

Дети в возрасте от 2 до 12 лет

— интраабдоминальные инфекции;

— инфекции на фоне нейтропении (в комбинации с аминогликозидами).

Противопоказания

— детский возраст до 2 лет;

— повышенная чувствительность к бета-лактамным препаратам (в т.ч. к пенициллинам, цефалоспоринам), другим компонентам препарата или к ингибиторам β-лактамаз.

С осторожностью

Тяжелые кровотечения (в т.ч. в анамнезе), муковисцидоз (повышенный риск развития гипертермии и кожной сыпи), псевдомембранозный энтероколит, детский возраст, беременность, период лактации, почечная недостаточность (клиренса креатинина ниже 20 мл/мин), пациенты, находящиеся на гемодиализе, совместное назначение высоких доз антикоагулянтов, гипокалиемия.

Дозировка

Тазоцин назначают в/в медленно струйно в течение не менее чем 3-5 минут или капельно в течение 20-30 минут.

Дозы препарата и продолжительность лечения определяются тяжестью инфекционного процесса и динамикой клинических и бактериологических показателей.

Взрослые и дети старше 12 лет с нормальной функцией почек

Рекомендуемая суточная доза составляет 12 г пиперациллина/ 1.5 г тазобактама, которую разделяют для нескольких введений каждые 6-8 ч.

Общая суточная доза зависит от тяжести и локализации инфекции. Суточная доза может достигать 18 г пиперациллина/2.25 г тазобактама, которую разделяют для нескольких введений.

Дети в возрасте от 2 до 12 лет

При нейтропении у больных детей с нормальной функцией почек и массой тела менее 50 кг доза Тазоцина составляет 90 мг (80 мг пиперациллина/10 мг тазобактама) на кг массы тела, которую вводят каждые 6 ч в комбинации с соответствующей дозой аминогликозида.

У детей с массой тела более 50 кг доза соответствует взрослой, и вводят ее в комбинации с аминогликозидами.

При интраабдоминальной инфекции у детей с массой тела до 40 кг и нормальной функцией почек рекомендуемая доза составляет 100 мг пиперациллина/12.5 мг тазобактама на кг массы тела каждые 8 ч.

Детям с массой тела более 40 кг и нормальной функцией почек назначают такую же дозу, как взрослым.

Лечение следует проводить не менее 5 дней и не более 14 дней, с учетом того, что введение препарата продолжают в течение, по крайней мере, 48 часов после исчезновения клинических признаков инфекции.

Нарушение функции почек

Больным с почечной недостаточностью или больным, находящимся на гемодиализе, дозу и частоту введения следует корректировать с учетом степени нарушения функции почек.

Рекомендуемые дозы препарата для взрослых и детей (масса тела > 50 кг) при почечной недостаточности

Клиренс креатинина (мл/мин.) Рекомендуемые дозы пиперациллина/тазобактама
>40 Корректировки дозы не требуется
20-40 12 г/1.5 г/сут 4 г/500 мг через каждые 8 ч

Источник: https://health.mail.ru/drug/tazocin/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.