Инеджи (таблетки) – инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Содержание

Инеджи (Симвастатин плюс Эзетрол)

Инеджи (таблетки) - инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

страницы:

Таблица форм выпуска и цен

Инеджи – официальная инструкция по применению (аннотация)

Статья автора сайта об атеросклерозе

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) – Adacai, Alipas Duo, Simovotin, Simvas-EZ, Starstat-EZ, Vytorin, Zintrepid.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ.

Все препараты для снижения уровня липидов крови здесь .

Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Комбинированные препараты, содержащие Симвастатин и Эзетимиб :

(В случае недоступности заводских комбинаций близкий эффект окажет совместное применение препаратов, входящих в комбинацию, в тех же дозах.)

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Инеджи (Inegy) таблетки Эзетимиб 10мг + Симвастатин 20мг 14 Италия, Мерк Шарп Доум 850- (средняя 2348) -3199 436↗
Инеджи (Inegy) таблетки Эзетимиб 10мг + Симвастатин 10мг 28 Италия, Мерк Шарп Доум 2015- (средняя 2390) -2540 9

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Инеджи – официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Гиполипидемический препарат

Фармакологическое действие

Комбинированный гиполипидемический препарат, который снижает абсорбцию холестерина и родственных растительных стеролов в кишечнике, а также подавляет эндогенный синтез холестерина.

Препарат содержит эзетимиб и симвастатин, два гиполипидемических компонента дополняющих друг друга своим механизмом действия.

Холестерин поступает в плазму крови в результате интестинальной абсорбции и эндогенного синтеза. Инеджи снижает повышенный уровень общего Хс, ЛПНП, аполипопротеинов В (Аро В), ТГ и липопротеинов невысокой плотности (не-ЛПВП), и повышает уровень путем двойного ингибирования: абсорбции и синтеза холестерина.

Эзетимиб

Механизм действия эзетимиба отличается от других классов гиполипидемических средств (например, статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов).

Эзетимиб при поступлении в тонкий кишечник замедляет всасывание холестерина, что приводит к уменьшению поступления холестерина из кишечника в печень.

После 2-х недельного применения эзетимиб снижает абсорбцию холестерина в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо.

Ряд доклинических исследований эзетимиба подтверждает его селективность в снижении абсорбции холестерина. Эзетимиб замедляет абсорбцию 14С-холестерина, и никак не действует на абсорбцию ТГ, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, или жирорастворимых витаминов А и D.

Симвастатин

После приема внутрь в виде неактивного лактона, симвастатин подвергается гидролизу с образованием соответствующего Р-гидроксикислотного производного, обладающего высокой ингибирующей активностью в отношении ГМГ-КоА-редуктазы. Этот фермент запускает начальную и наиболее значимую стадию биосинтеза холестерина – конверсию ГМГ-КоА в мевалонат.

Симвастатин снижает как повышенные, так и нормальные уровни ЛПНП. ЛПНП образуются из ЛПОНП и подвергаются расщеплению преимущественно с помощью высокоаффинного ЛПНП-рецептора.

Снижение ЛПНП после приема симвастатина приводит к уменьшению содержания ЛПОНП и активации ЛПНП-рецепторов, что приводит к уменьшению образования и усилению катаболизма ЛПНП. При терапии симвастатином уровень АроВ также снижается.

Кроме того, симвастатин умеренно повышает уровень ЛПВП и снижает ТГ плазмы крови. В результате этих изменений уровень общего холестерина и ЛПНП снижаются.

Фармакокинетика

Эзетимиб

Всасывание

После приема внутрь эзетимиб быстро всасывается и интенсивно конъюгирует в фармакологически активный фенольный глюкуронид (эзетимиб-глюкуронид).

Cmax эзетемиба в плазме крови после приема препарата внутрь достигается через 4-12 ч. Абсолютную биодоступность эзетимиба определить невозможно, т.к. он нерастворим ни в одном из водных растворителей используемых для инъекций.

Прием пищи (с низким или высоким содержанием жира) не влияет на биодоступность эзетимиба при приеме внутрь, в частности в форме таблеток 10 мг.

Симвастатин

Биодоступность Р-гидроксикислоты после приема симвастатина внутрь составляет менее 5% от дозы. Помимо Р-гидроксикислоты в плазме крови обнаруживаются еще 4 активных метаболита.

Прием пищи не оказывает влияния на плазменные концентрации активных и общих метаболитов симвастатина.

Распределение

Эзетимиб

Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид связываются с белками плазмы крови на 99.7% и 88-92% соответственно.

Симвастатин

Симвастатин и Р-гидроксикислота связываются с белками плазмы крови на 95%.

Фармакокинетические исследования показали, что симвастатин не накапливается в тканях после приема повторных доз. Максимальный уровень метаболитов в плазме крови наблюдается через 1.3-2.4 ч после приема препарата.

Метаболизм

Эзетимиб

Первичный метаболизм эзетимиба происходит в тонком кишечнике и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы), с последующим выделением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция Iфазы) наблюдался на всех этапах трансформации эзетимиба.

Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид, основные производные препарата, составляют 10-20% и 80-90% от общего содержания препарата в плазме крови соответственно. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы крови в процессе кишечно-печеночной рециркуляции.

T1/2 для эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет примерно 22 часа.

Симвастатин

Является неактивным лактоном, который быстро гидролизуется in vivo в соответствующую Р-гидроксикислоту, мощный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы. Гидролиз в основном происходит в печени; скорость гидролиза в плазме крови очень низкая.

Симвастатин хорошо всасывается и практически полностью метаболизируется уже при «первом прохождении» через печень. Захват симвастатина печенью определяется скоростью печеночного кровотока. Основной метаболизм происходит в печени, метаболиты препарата выводятся с желчью.

Поэтому количество активного вещества в системном кровотоке очень незначительное.

Выведение

Эзетимиб

После приема внутрь 20 мг эзетимиба, меченного 14С, в плазме крови было обнаружено 93% суммарного эзетимиба от общего уровня радиоактивных продуктов. Примерно 73% и 11% соответственно принятых радиоактивных продуктов выводится через кишечник и почками в течение 10 дней. Через 48 ч радиоактивных продуктов в плазме крови обнаружено не было.

Симвастатин

В течение 96 ч после приема внутрь радиоактивного симвастатина, 13% радиоактивных продуктов было выведено почками, и 60% – через кишечник. После в/в введения метаболита Р-гидроксикислоты только 0.3% выводилось почками в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Дети

Фармакокинетические данные, абсорбция и метаболизм эзетимиба одинаковы у детей/ подростков (10-18 лет) и взрослых. Данных о фармакокинетике препарата у детей младше 10 лет нет.

Клиническое применение препарата в педиатрической практике (у детей и подростков 9-17 лет) ограничено данными о пациентах с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией (ГоСГ) или гомозиготной ситостеринемией (гипер-апо-бета-липопротеинемией).

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов (старше 65 лет) концентрация общего эзетимиба в плазме крови приблизительно в 2 раза выше, чем у более молодых пациентов (18-45 лет). Уровень снижения ЛПНП и профили безопасности у пожилых и более молодых пациентов принимающих эзетимиб примерно одинаковы.

Пациенты с печеночной недостаточностью

После однократного приема эзетимиба 10 мг среднее значение AUC для общего эзетимиба было в 1.7 выше у пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью), чем у пациентов с сохраненной функцией печени.

В 14-дневном исследовании эзетимиба в дозе 10 мг/ с участием пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд- Пью) среднее значение AUC для общего эзетимиба повышалось в 4 раза на 1-й и 14-й день по сравнению с пациентами с сохраненной функцией печени.

Для пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Поскольку последствия повышенной концентрации суммарного эзетимиба неизвестны, эзетимиб не рекомендован пациентам с умеренной и тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Эзетимиб. После однократного приема внутрь эзетимиба 10 мг средняя AUC у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (средний КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) увеличивалась в 1.5 раза по сравнению со здоровыми пациентами.

Симвастатин. В исследовании пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( КК менее 30 мл/мин) после приема ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы общая концентрация метаболитов симвастатина была в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Пол

Общая концентрация эзетимиба немного выше (20%) у женщин, чем у мужчин. Уровень снижения ЛПНП и профили безопасности примерно одинаковы у мужчин и женщин, принимающих эзетимиб.

Показания к применению препарата ИНЕДЖИ

  • первичная гиперхолестеринемия: гетерозиготная (семейная и несемейная) гиперхолестеринемия или смешанная гиперлипидемия (в качестве дополнения к диете с целью снижения уровня общего холестерина, ЛПНП, аполипопротеина В, ТГ, липопротеинов невысокой плотности, для повышения уровня ЛПВП);
  • гомозиготная семейная гиперхолестеринемия: для снижения повышенного уровня общего холестерина и ЛПНП (как в качестве дополнительного лечения к другой гиполипидемической терапии, например, ЛПНП-аферезу, так и при ее отсутствии).

Режим дозирования

До начала терапии препаратом Инеджи пациенты должны перейти на гипохолестеринемическую диету и соблюдать ее на протяжении всего курса лечения.

Препарат назначают внутрь 1 раз в сутки, вечером, независимо от приема пищи.

Доза зависит от начального уровня ЛПНП, цели лечения и терапевтического эффекта и может варьировать от 10/10 мг (10 мг эзетимиба + 10 мг симвастатина) до 10/80 мг (10 мг эзетимиба + 80 мг симвастатина) в Обычно рекомендуется начальная доза – 10/20 мг (10 мг эзетимиба + 20 мг симвастатина) в сутки.

В целях постепенного снижения уровня ЛПНП может быть рекомендована доза препарата 10/10 мг (10 мг эзетимиба + 10 мг симвастатина).

Для значительного снижения ЛПНП (более чем на 55%), пациентам может быть рекомендована начальная доза 10/40 мг (10 мг эзетимиба + 40 мг симвастатина) в сутки.

Через 2 недели после начала лечения, а также на протяжении всего курса лечения, следует контролировать уровень липидов, и при необходимости корректировать дозу препарата.

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия, смешанная дислипидемия):

Инеджи рекомендуется принимать ежедневно в дозе 10/40 мг (10 мг эзетимиба + 40 мг симвастатина) или 10/80 мг (10 мг эзетимиба + 80 мг симвастатина) в вечернее время.

Терапию всегда следует проводить на фоне гипохолестеринемической диеты.

Для дальнейшего снижения уровней ТГ и не-ЛПВП и повышения ЛПВП у пациентов со смешанной дислипидемией лечение препаратом Инеджи может быть дополнено назначением фенофибрата.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия:

Инеджи рекомендуется принимать в дозе 10/40 мг или 10/80 мг 1 раз в сутки в вечернее время. Препарат следует применять в сочетании с другой гиполипидемической терапией (например, ЛПНП-аферезом). При отсутствии возможности проведения дополнительного лечения Инеджи можно назначать в качестве монотерапии.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Пациентам с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Не рекомендуется назначать препарат пациентам с умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) препарат в дозе более 10/10 мг в сутки следует применять с осторожностью.

Применение в комбинации с другими лекарственными средствами

Инеджи следует принимать по меньшей мере за 2 ч до или через 4 ч после приема секвестрантов желчных кислот.

Для пациентов, получающих никотиновую кислоту в дозе более 1 г в сутки, циклоспорин или даназол, максимальная доза Инеджи составляет 10/10 мг в сутки.

Для пациентов, получающих амиодарон или верапамил, максимальная доза Инеджи составляет 10/20 мг в сутки.

Побочное действие

Безопасность препарата Инеджи изучена в клинических исследованиях с участием более 3800 пациентов и в ходе постмаркетингового наблюдения в разных странах. В целом Инеджи хорошо переносится пациентами.

Побочные эффекты при приеме Инеджи сопоставимы с побочными эффектами, о которых сообщалось ранее при приеме эзетимиба и/или симвастатина.

По данным плацебо контролируемых исследований и в период постмаркентингового наблюдения у пациентов при приеме Инеджи были отмечены следующие характерные побочные эффекты с частотой >1/100 и 1/10 000,

Источник: http://xn----7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai/atorva_ezetimib

Инеджи ТАБЛЕТКИ 20МГ/: инструкция, описание PharmPrice

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Инеджи

Торговое название

Инеджи

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки 10/10 мг, 10/20 мг, 10/40 мг или 10/80 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества –         эзетимиба 10 мг,

                                             симвастатина 10 мг, 20 мг, 40 мг или 80 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 6 cps, натрия кроскармеллоза, кислоты лимонной моногидрат, бутилгидроксианизол, пропилгаллат, магния стеарат.

Описание

Таблетки капсуловидной формы, от белого до почти белого цвета с гравировкой

«311» (для дозировки 10 мг/10 мг);

«312» (для дозировки 10 мг/20 мг);

«313» (для дозировки 10 мг/40 мг);

«315» (для дозировки 10 мг/80 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гиполипидемические средства, комбинации. Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы в комбинации с другими гиполипидемическими средствами. Симвастатин и эзетимиб

Код АТХ С10ВА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Инеджи является биоэквивалентным одновременно применяющимся эзетимибу и симвастатину.

Эзетимиб После перорального приема эзетимиб быстро абсорбируется и экстенсивно метаболизируется в фармакологически активный фенольный глюкуронид (эзетимиб-глюкуронид).

Средняя максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) эзетимиба-глюкуронида достигается через 1–2 часа, а эзетимиба – через 4–12 часов.

Абсолютная биодоступность эзетимиба не может быть определена, поскольку вещество практически нерастворимо в водных средах, подходящих для инъекций.

Одновременный прием пищи (с высоким содержанием жиров или нежирной) не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба при пероральном применении таблеток по 10 мг. Эзетимиб можно принимать независимо от приема пищи.

Симвастатин бета-гидроксикислоты в системном кровотоке после перорального применения симвастатина составляет менее 5% принятой дозы, что свидетельствует об экстенсивном метаболизме при первом прохождении через печень.

Основными метаболитами симвастатина в плазме крови человека являются бета-гидроксикислота и 4 дополнительных активных метаболита.

При приеме натощак профили активного метаболита и общих ингибиторов в плазме крови не изменялись, если симвастатин применяли непосредственно перед приемом пищи.

Распределение

Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид на 99.7% и 88–92% связываются с белками плазмы крови человека, соответственно.

Симвастатин и бета-гидроксикислота более чем на 95% связываются с белками крови человека.

Фармакокинетика разовой и многократных доз симвастатина демонстрирует отсутствие накопления препарата после многократного применения. Во всех фармакокинетических исследованиях максимальные концентрации ингибиторов в плазме крови достигались через 1.3–2.4 часа после применения дозы.

Биотрансформация

Эзетимиб метаболизируется, преимущественно, в тонком кишечнике и в печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция ІІ фазы) с последующим выделением с желчью.

Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид являются основными производными препарата, определяемыми в плазме крови, и составляют около 10–20% и 80–90% общего содержания препарата в плазме крови, соответственно.

Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы крови в процессе кишечно-печеночной рециркуляции. Период полувыведения эзетимиба и эзетимиба-глюкуронида составляет около 22 часов.

Симвастатин– это неактивный лактон, который легко гидролизируется in vivo до соответствующей бета-гидроксикислоты, мощного ингибитора ГМГ-КоА редуктазы. Гидролиз происходит, главным образом, в печени; скорость гидролиза в плазме крови человека очень медленная.

Симвастатин хорошо абсорбируется и подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Метаболизм в печени зависит от скорости печеночного кровотока. Печень является основным местом метаболизма препарата, с последующим выведением эквивалентов препарата с желчью. Как следствие, активный препарат присутствует в циркулирующей крови в небольшом количестве.

После внутривенного введения бета-гидроксикислого метаболита его период полувыведения составляет 1.9 часов.

Выведение

Эзетимиб После перорального применения эзетимиба, меченого 14C (20 мг), общий эзетимиб составлял около 93% от введенной меченой радиоизотопом дозы в плазме крови. Приблизительно 78% и 11% меченого эзетимиба выводились с калом и мочой в течение 10 дней, соответственно. Через 48 часов уровни радиоактивных продуктов в плазме крови были ниже предела обнаружения.

Симвастатин После перорального применения симвастатина с радиоактивной меткой, 13% препарата выводилось с мочой и 60% – с калом в течение 96 часов.

Количество выведенного с калом препарата включает эквивалентные количества препарата, как абсорбированного и выведенного в желчь, так и неабсорбированного.

После внутривенного введения метаболита бета-гидроксикислоты, в среднем, только 0.3% дозы, введенной внутривенно, выводится с мочой в виде ингибиторов.

Отдельные группы пациентов

Дети Абсорбция и метаболизм эзетимиба у детей и подростков (в возрасте 10–18 лет) сравнимы с таковыми у взрослых. Исходя из показателей общего эзетимиба, фармакокинетические показатели у подростков и взрослых не отличаются.

Фармакокинетические данные для детей 5 раз выше верхней границы нормы), лечение следует прекратить.

Если мышечные симптомы сильно выражены и приводят к ежедневному дискомфорту, даже если уровни КК в 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени тяжести.

Применение при нарушении функции почек Для пациентов с нарушениями функции почек умеренной степени тяжести (клиренс креатинина ≥60 мл/мин) нет необходимости в коррекции дозы препарата. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина 5 раз выше верхней границы нормы), следует провести повторный анализ через 5 – 7 дней для подтверждения результатов.

Ферменты печени В контролированных клинических исследованиях у пациентов, получавших симвастатин, наблюдалось постепенное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови (в >3 раза выше верхней границы нормы).

Рекомендовано проверять показатели функции печени перед началом лечения Инеджи и в ходе лечения при наличии показаний.

У пациентов, которым планируется повышение дозы до 10/80 мг, следует выполнить дополнительный анализ перед повышением дозы, затем через 3 месяца после повышения дозы до 10/80 мг, и впоследствии – периодически (например, 1 раз в полгода) на протяжении первого года лечения.

Особое внимание следует уделить пациентам, у которых повысились уровни трансаминаз в сыворотке крови; у таких пациентов следует немедленно повторить тесты функции печени и впоследствии проводить их более часто. Если уровни трансаминаз продолжают повышаться, в частности в 3 раза выше верхней границы нормы и являются стойкими, то препарат следует отменить.

Следует помнить, что уровни АЛТ могут меняться в зависимости от состояния мышечной системы, поэтому повышение АЛТ и КК может указывать на миопатию. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов, которые злоупотребляют алкоголем.

Интерстициальное заболевание легких

О случаях интерстициального заболевания легких сообщалось при применении некоторых статинов, включая симвастатин, особенно при длительной терапии. Проявления могут включать диспноэ, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния (слабость, снижение массы тела и лихорадка). Если у пациента подозревается интерстициальное заболевание легких, лечение Инеджи следует прекратить.

Беременность и период лактации

Инеджи противопоказан в период беременности. Нет клинических данных о применении Инеджи в период беременности. Атеросклероз является хроническим процессом, и обычно прекращение применения в период беременности препаратов, снижающих уровень липидов, влияет на долгосрочный риск, связанный с первичной гиперхолестеринемией.

При анализе данных, полученных в ходе наблюдения около 200 беременных, которые применяли препарат симвастатин или другие аналогичные ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы в первом триместре беременности, установлено, что частота возникновения врожденной патологии была сопоставима с частотой в общей популяции.

Несмотря на это, применение женщиной симвастатина может сопровождаться снижением уровней мевалоната у плода, который является прекурсором биосинтеза холестерина. По этой причине Инеджи не следует назначать беременным и женщинам, планирующим беременность, а также при подозрении на беременность.

Лечение Инеджи следует приостановить на период беременности или же до того времени, пока не подтвердится отсутствие беременности.

Инеджи противопоказан в период кормления грудью. Неизвестно, экскретируются ли активные компоненты Инеджи в грудное молоко.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Исследования влияния на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами не проводились. Однако при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами следует принимать во внимание возможное головокружение.

Передозировка

Инеджи

В случае передозировки следует проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Эзетимиб

В клинических исследованиях эзетимиб в дозе 50 мг в сутки у 15 здоровых добровольцев на протяжении 14 дней или 40 мг в сутки у 18 пациентов с первичной гиперхолестеринемией в течение 56 дней переносился, в целом, хорошо. Сообщалось о нескольких случаях передозировки; большинство из них не сопровождалось развитием побочных реакций. Побочные реакции, о которых сообщалось, не были серьезными.

Симвастатин

Сообщалось о нескольких случаях передозировки; максимальная принятая доза составляла 3.6 г. Клинически значимых осложнений не наблюдалось.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку (для дозировок 10 мг/10 мг; 10 мг/20 мг; 10 мг/40 мг).

По 5 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку (дозировка 10 мг/80 мг)

Хранить при температуре не выше 30 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

МСД Интернешнл ГмбХ (филиал в Сингапуре), Сингапур

Упаковщик

Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды

Владелец регистрационного удостоверения

Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Швейцария

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции(товара)

Представительство компании «Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ» в Казахстане

Республика Казахстан, 050010,

г. Алматы, пр. Достык -38, б/ц Кен Дала, 5-ый этаж

Тел. +7(727) 330-42-66

Факс +7(727) 259-80-90

эл. почта: dpoccis2@merck.com

Источник: http://pharmprice.kz/annotations/inedzhi/

ИНЕДЖИ, INEGY – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат ИНЕДЖИ в аптеке на RusMedServ.com

Фирма-производитель: MERCK SHARP & DOHME B.V. (Нидерланды)

таб. 10 мг+40 мг: 10, 14, 20 или 28 шт. Рег. №: ЛСР-008640/08

Клинико-фармакологическая группа:

Гиполипидемический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от белого до почти белого цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, с гравировкой “313”.

1 таб.
эзетимиб 10 мг
симвастатин 40 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2910 6 cps, кроскармеллоза натрия, лимонной кислоты моногидрат, бутилгидроксианизол, пропилгаллат, магния стеарат.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Инеджи»

Фармакологическое действие

Комбинированный гиполипидемический препарат, который снижает абсорбцию холестерина и родственных растительных стеролов в кишечнике, а также подавляет эндогенный синтез холестерина.

Препарат содержит эзетимиб и симвастатин, два гиполипидемических компонента дополняющих друг друга своим механизмом действия.

Холестерин поступает в плазму крови в результате интестинальной абсорбции и эндогенного синтеза. Инеджи снижает повышенный уровень общего Хс, ЛПНП, аполипопротеинов В (Аро В), ТГ и липопротеинов невысокой плотности (не-ЛПВП), и повышает уровень путем двойного ингибирования: абсорбции и синтеза холестерина.

Эзетимиб

Механизм действия эзетимиба отличается от других классов гиполипидемических средств (например, статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов).

Эзетимиб при поступлении в тонкий кишечник замедляет всасывание холестерина, что приводит к уменьшению поступления холестерина из кишечника в печень.

После 2-х недельного применения эзетимиб снижает абсорбцию холестерина в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо.

Ряд доклинических исследований эзетимиба подтверждает его селективность в снижении абсорбции холестерина. Эзетимиб замедляет абсорбцию 14С-холестерина, и никак не действует на абсорбцию ТГ, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, или жирорастворимых витаминов А и D.

Симвастатин

После приема внутрь в виде неактивного лактона, симвастатин подвергается гидролизу с образованием соответствующего Р-гидроксикислотного производного, обладающего высокой ингибирующей активностью в отношении ГМГ-КоА-редуктазы. Этот фермент запускает начальную и наиболее значимую стадию биосинтеза холестерина – конверсию ГМГ-КоА в мевалонат.

Симвастатин снижает как повышенные, так и нормальные уровни ЛПНП. ЛПНП образуются из ЛПОНП и подвергаются расщеплению преимущественно с помощью высокоаффинного ЛПНП-рецептора.

Снижение ЛПНП после приема симвастатина приводит к уменьшению содержания ЛПОНП и активации ЛПНП-рецепторов, что приводит к уменьшению образования и усилению катаболизма ЛПНП. При терапии симвастатином уровень АроВ также снижается.

Кроме того, симвастатин умеренно повышает уровень ЛПВП и снижает ТГ плазмы крови. В результате этих изменений уровень общего холестерина и ЛПНП снижаются.

Показания

— первичная гиперхолестеринемия: гетерозиготная (семейная и несемейная) гиперхолестеринемия или смешанная гиперлипидемия (в качестве дополнения к диете с целью снижения уровня общего холестерина, ЛПНП, аполипопротеина В, ТГ, липопротеинов невысокой плотности, для повышения уровня ЛПВП);

— гомозиготная семейная гиперхолестеринемия: для снижения повышенного уровня общего холестерина и ЛПНП (как в качестве дополнительного лечения к другой гиполипидемической терапии, например, ЛПНП-аферезу, так и при ее отсутствии).

Режим дозирования

До начала терапии препаратом Инеджи пациенты должны перейти на гипохолестеринемическую диету и соблюдать ее на протяжении всего курса лечения.

Препарат назначают внутрь 1 раз/сут, вечером, независимо от приема пищи.

Доза зависит от начального уровня ЛПНП, цели лечения и терапевтического эффекта и может варьировать от 10/10 мг (10 мг эзетимиба + 10 мг симвастатина) до 10/80 мг (10 мг эзетимиба + 80 мг симвастатина) в сут. Обычно рекомендуется начальная доза – 10/20 мг (10 мг эзетимиба + 20 мг симвастатина) в сут.

В целях постепенного снижения уровня ЛПНП может быть рекомендована доза препарата 10/10 мг (10 мг эзетимиба + 10 мг симвастатина).

Для значительного снижения ЛПНП (более чем на 55%), пациентам может быть рекомендована начальная доза 10/40 мг (10 мг эзетимиба + 40 мг симвастатина) в сут.

Через 2 недели после начала лечения, а также на протяжении всего курса лечения, следует контролировать уровень липидов, и при необходимости корректировать дозу препарата.

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия, смешанная дислипидемия)

Инеджи рекомендуется принимать ежедневно в дозе 10/40 мг (10 мг эзетимиба + 40 мг симвастатина) или 10/80 мг (10 мг эзетимиба + 80 мг симвастатина) в вечернее время.

Терапию всегда следует проводить на фоне гипохолестеринемической диеты.

Для дальнейшего снижения уровней ТГ и не-ЛПВП и повышения ЛПВП у пациентов со смешанной дислипидемией лечение препаратом Инеджи может быть дополнено назначением фенофибрата.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия

Инеджи рекомендуется принимать в дозе 10/40 мг или 10/80 мг 1 раз/сут в вечернее время. Препарат следует применять в сочетании с другой гиполипидемической терапией (например, ЛПНП-аферезом). При отсутствии возможности проведения дополнительного лечения Инеджи можно назначать в качестве монотерапии.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Пациентам с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Не рекомендуется назначать препарат пациентам с умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) препарат в дозе более 10/10 мг/сут следует применять с осторожностью.

Применение в комбинации с другими лекарственными средствами

Инеджи следует принимать по меньшей мере за 2 ч до или через 4 ч после приема секвестрантов желчных кислот.

Для пациентов, получающих никотиновую кислоту в дозе более 1 г/сут, циклоспорин или даназол, максимальная доза Инеджи составляет 10/10 мг/сут.

Для пациентов, получающих амиодарон или верапамил, максимальная доза Инеджи составляет 10/20 мг/сут.

Побочное действие

Безопасность препарата Инеджи изучена в клинических исследованиях с участием более 3800 пациентов и в ходе постмаркетингового наблюдения в разных странах. В целом Инеджи хорошо переносится пациентами.

Побочные эффекты при приеме Инеджи сопоставимы с побочными эффектами, о которых сообщалось ранее при приеме эзетимиба и/или симвастатина.

По данным плацебо контролируемых исследований и в период постмаркентингового наблюдения у пациентов при приеме Инеджи были отмечены следующие характерные побочные эффекты с частотой >1/100 и 1/10 000,

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/inedzhi-10mg-28sht-20272.html

Аторис таблетки: инструкция по применению, побочные действия, аналоги, цена, отзывы

Аторис таблетки: инструкция по применению, побочные действия, аналоги, цена, отзывы

Препарат Аторис, инструкция по применению которого предлагается нашим читателям, относится к категории гиполипидемических средств, являющихся третьим поколением статинов – лекарств, помогающих снизить концентрацию липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) – так называемого «вредного холестерина» – в клеточных мембранах, тканях и биологических средах (крови, лимфе, ликворе, синовиальной и межтканевой жидкости) человеческого организма.

Применение препаратов этого типа снижает вероятность сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов средней возрастной категории, хотя у лиц старше семидесяти лет данная закономерность выражена не столь очевидно.

Средство рекомендовано к применению только в тех случаях, когда комплекс профилактических мероприятий (соблюдение низкохолестериновой диеты, регулярные занятия спортом и мероприятия по снижению массы тела) не поспособствовал нормализации липидного обмена.

Информация о составе, форме выпуска и упаковке

Препарат аторис имеет единственную лекарственную форму и выпускается в виде белых – слегка двояковыпуклых – круглых таблеток, имеющих пленочную оболочку. Активным действующим веществом этого лекарственного средства является аторвастатин.

Его содержание в каждой таблетке может составлять: 10; 20; 30; 40; 60 и 80 мг.

Дополнительные компоненты химического состава представлены:

  • Микрокристаллической целлюлозой;
  • Лаурилсульфатом натрия;
  • Стеаратом магния;
  • Карбонатом кальция;
  • Коногидратом лактозы;
  • Повидоном;
  • Кросповидоном;
  • Кроскармеллозой натрия.

Пленочную оболочку Опадрай II изготавливают из:

  • Талька;
  • Диоксида титана (пищевой добавки E171);
  • Полиэтиленгликоля (в некоторых источниках его именуют макроголом-3000 или пищевой добавкой E1521);
  • Поливинилового спирта.

Ядро таблетки на разломе выглядит как плотная белая субстанция, имеющая шероховатую поверхность. Контурные ячейковые упаковки (блистеры) с таблетками помещают внутрь картонных пачек.

В зависимости от массовой доли действующего вещества в каждой пачке может содержаться от десяти до девяноста таблеток. Инструкция по применению обязательно вкладывается в каждую упаковку с лекарством.

Особенности фармакодинамики

Лекарство аторис, относящееся к группе статинов, обладает ярко выраженным гиполипидемическим действием благодаря способности его активного действующего компонента – аторвастатина – ингибировать (замедлять) активность особого фермента (ГМГ-КоА-редуктазы), принимающего участие в начальных стадиях синтеза холестерина, осуществляемого клетками печени (гепатоцитами).

Благодаря вмешательству аторвастатина количество холестерина, произведенного гепатоцитами, существенно снижается, давая толчок началу компенсаторного повышения количества ЛНП-рецепторов с одновременным захватом и утилизацией холестерина липопротеинов низкой плотности, присутствующих в крови.

При этом метаболизм липопротеинов, в состав которых входит аполипопротеин – белок апоВ, являющийся носителем «плохого» холестерина и распознаваемый ЛНП-рецепторами клеток печени, также повышается.

В результате вышеописанных процессов фрагменты липопротеинов низкой плотности, оказавшись связанными, через некоторое время выводятся из кровяной плазмы, а это означает, что в ней автоматически понижается и уровень холестерина липопротеинов низкой плотности.

Препарат аторис обладает антисклеротическим действием благодаря воздействию аторвастатина на кровяные клетки и сосудистые стенки.

В результате этого воздействия происходит:

  • Подавление репликации природных веществ – изопреноидов, образующихся в организме человека из уксусной
  • Кислоты и стимулирующих рост клеточных структур, образующих внутрисосудистые оболочки;
  • Усиление эндотелийзависимого расслабления кровеносных сосудов;
  • Понижение уровня триглицеридов, белка апоВ и холестерина липопротеинов низкой плотности;
  • Увеличение концентрации аполипопротеина АI (белка апоА-I) и липопротеинов высокой плотности, являющихся транспортировщиками «хорошего холестерина»;
  • Снижение вязкости кровяной плазмы;
  • Угасание процессов свертывания и склеивания (агрегации) тромбоцитов;
  • Улучшение гемодинамики (движения крови по системе кровеносных сосудов из зоны высокого давления в зону низкого);
  • Нормализация свертывающей системы крови;
  • Блокировка излишней активности макрофагов (клеток, отвечающих за захват и переработку бактерий, погибших клеток и чужеродных для организма частиц), помогающая предотвратить разрывы образований, именуемых атеросклеротическими бляшками.

Первые результаты воздействия аторвастатина наблюдаются после двух недель приема лекарства, достигая максимальных значений по истечении одного месяца. В ходе медицинской практики было доказано, что аторис – это таблетки, с помощью которых можно значительно снизить вероятность ишемических осложнений, необходимость в повторной госпитализации пациентов и количество летальных исходов.

Фармакокинетика

Уровень всасывания аторвастатина структурами желудочно-кишечного тракта довольно высок: он составляет 80%. Степень всасывания препарата и уровень его концентрации в плазме крови повышается пропорционально принятой дозе.

  • Максимальная концентрация препарата аторис в плазме крови наблюдается через 1-2 часа после приема таблеток.
  • Фармакокинетика аторвастатина не зависит ни от пола, ни от возраста пациентов.
  • Установлено, что в организме больных, страдающих алкогольным циррозом печени, скорость возникновения максимальной концентрации аторвастатина может в шестнадцать раз превысить норму.
  • После приема пищи скорость всасывания (абсорбции) лекарства несколько понижается, хотя уровень холестерина липопротеинов низкой плотности при этом никак не изменяется.
  • Биодоступность аторвастатина, впервые проходящего через печень пациента, низка: она составляет не более 12% (это объясняется интенсивностью процессов метаболизма). Системная биодоступность угнетающего влияния аторвастатина на ГМГ-КоА-редуктазу приближается к 30%.
  • Связь активного компонента препарата аторис с белками кровяной плазмы составляет 98%.
  • Аторвастатин не преодолевает гематоэнцефалический барьер; его метаболизм происходит преимущественно в структурах печени в результате воздействия цитохрома Р4503А4. Фармакологически активные метаболиты, образующиеся в результате этого процесса, обеспечивают большую (около 70%) часть фармакологической эффективности лекарственного средства «Аторис», сохраняющейся в течение двадцати-тридцати часов.
  • Период полувыведения препарата составляет около четырнадцати часов. Большая часть лекарства покидает организм пациента вместе с желчью, чуть меньшая (около 45%) – с каловыми массами. С мочой выводится не более 2% медикаментозного средства.

Перечень показаний

Показания к применению препарата аторис в некоторых случаях связаны с массовой долей активного действующего вещества в составе каждой таблетки. Лекарственное средство «Аторис» применяют:

1.Для лечения гиперлипидемии типа IIa и IIb и гиперхолестеринемии:

  1. Первичной;
  2. Семейной;
  3. Комбинированной.

Во всех вышеописанных случаях препарат назначают для усиления эффективности специальной диеты.

Его применение помогает снизить уровень триглицеридов, общего холестерина, аполипопротеина В, холестерина липопротеинов низкой плотности в составе кровяной плазмы детей, подростков и взрослых пациентов, организм которых не откликается ни на диету, ни на применение всех прочих немедикаментозных терапевтических методик.

2. Для профилактики:

  • Первичных сердечно-сосудистых болезней у взрослых пациентов, обладающих повышенным риском возникновения таких патологий. Аторис используется как дополнительное средство, помогающее скорректировать другие факторы риска, представленные: генетической предрасположенностью, принадлежностью к возрастной категории старше пятидесяти пяти лет, наличием никотиновой зависимости, артериальной гипертензии, сахарного диабета, пониженным содержанием холестерина липопротеинов высокой плотности в кровяной плазме.
  • Сердечно-сосудистых осложнений у больных, страдающих ишемической болезнью сердца. Использование аториса избавляет их от развития инсульта, инфаркта миокарда, необходимости реваскуляризации (восстановления сети кровеносных сосудов, разрушенной в результате некротического, воспалительного или склеротического процесса в отдельном участке органа или ткани) и повторной госпитализации, связанной с симптоматикой стенокардии. Риск летальных исходов при этом тоже уменьшается.

Известные противопоказания

Медикаментозное средство «Аторис» имеет внушительный список противопоказаний.

Абсолютным противопоказанием к его применению является наличие:

  • Повышенной чувствительности как к активному действующему веществу, так и к вспомогательным компонентам препарата;
  • Цирроза печени (любой этиологии);
  • Печеночной недостаточности;
  • Заболеваний печени (чаще всего – хронических или алкогольных гепатитов) в стадии обострения;
  • Синдрома глюкозо-галактозной мальабсорбции, острого дефицита лактазы и непереносимости лактозы;
  • Повышенного уровня печеночных трансаминаз (неясной этиологии), в три раза превышающего норму;
  • Болезней скелетных мышц.

В связи с отсутствием клинических испытаний по установлению эффективности и безопасности препарата по отношению к беременным женщинам, матерям, вскармливающим ребенка грудью и лицам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста (исключение составляет семейная гиперхолестеринемия, при которой употребление аториса противопоказано детям до десяти лет) в каждом из вышеперечисленных случаев применение аториса запрещено.

С большой осторожностью аторис назначают пациентам, перенесшим травмы, сложные хирургические операции или страдающим:

  • Некоторыми болезнями печени;
  • Острыми инфекционными заболеваниями;
  • Алкоголизмом;
  • Артериальной гипотензией;
  • Тяжелыми формами расстройств электролитного баланса;
  • Приступами неконтролируемой эпилепсии;
  • Эндокринными и метаболическими нарушениями.

Побочные действия

Применение лекарственного препарата аторис чревато огромным количеством побочных эффектов.

Периферическая и центральная нервные системы пациента могут отреагировать на препарат возникновением:

  1. Головокружений и головных болей;
  2. Ощущения слабости и недомогания;
  3. Амнезии;
  4. Парестезии (ощущений покалывания, онемения, мурашек на коже);
  5. Всевозможных нарушений сна;
  6. Кошмарных сновидений;
  7. Депрессивных состояний;
  8. Астенического синдрома;
  9. Гипестезии (повышенной чувствительности к раздражителям, воздействующим на органы чувств);
  10. Атаксии (расстройства координации движений);
  11. Гиперкинезов (внезапно возникающих непроизвольных движений в разных группах мышц);
  12. Эмоциональной лабильности (патологии нервной системы, характеризующейся неустойчивостью настроения и быстрым его изменением);
  13. Периферической нейропатии (состояния, обусловленного повреждением нервов, передающих сигналы от разных частей тела в головной и спиной мозг).

Воздействие аториса на органы чувств может привести к возникновению:

  • Глухоты;
  • Звона в ушах;
  • Искаженных вкусовых ощущений;
  • Глазных кровоизлияний;
  • Глаукомы;
  • Амблиопии (синдрома «ленивого глаза»);
  • Паросмии (обонятельных галлюцинаций);
  • Разнообразных нарушений аккомодации;
  • Сухости конъюнктивы.

Реакция сердечно-сосудистой системы на воздействие лекарства аторис может проявиться возникновением:

  1. Болей в груди;
  2. Мигреней;
  3. Учащенного сердцебиения;
  4. Аритмии;
  5. Ортостатической гипотензии;
  6. Флебита;
  7. Васкулита;
  8. Повышенного артериального давления.

Со стороны системы кроветворения может наблюдаться развитие:

  • Анемии;
  • Тромбоцитопении;
  • Лимфаденопатии.

Воздействие аториса на дыхательную систему может спровоцировать возникновение:

  • Носовых кровотечений;
  • Ринитов;
  • Бронхитов;
  • Бронхиальной астмы;
  • Диспноэ (одышки).

Пищеварительная система в ответ на применение аториса может отреагировать появлением:

  • Изжоги;
  • Повышенного аппетита;
  • Тошноты и рвоты;
  • Отрыжки;
  • Дисфагии (расстройства акта глотания);
  • Стоматита;
  • Ощущения сухости в ротовой полости;
  • Повышенной кровоточивости десен;
  • Диареи или запоров;
  • Тенезмов (ложных позывов к дефекации);
  • Ректальных кровотечений;
  • Метеоризма;
  • Абдоминальных болей;
  • Печеночных колик;
  • Гепатита;
  • Холестатической желтухи;
  • Повышенного уровня печеночных ферментов;
  • Панкреатита;
  • Гастралгии (схваткообразных болей в желудке);
  • Эзофагита;
  • Гастроэнтерита;
  • Глоссита (воспаления языка);
  • Мелены (дегтеобразного черного стула);
  • Анорексии;
  • Хейлита (болезни, приводящей к поражению губ).

Источник: https://MyHolesterin.ru/statiny/atoris.html

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.