Инспра – инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Лекарство Инспра

Пациентам, страдающих нарушением работы сердца, назначают лекарство «Инспра». «Инспра» относят к мочегонным препаратам, поскольку обладая мочегонным действием, лекарство выводит лишнюю жидкость из тела, устраняет отечность, что сохраняет процент калия в сердечной мышце. Этот микроэлемент нужен для стабильной работы сердца.

«Инспра»: состав и фармакологический выпуск

«Инспра» относится к фармакологической группе диуретиков с калиесберегающими свойствами. Препарат производят в виде таблеток по 10 штук на пачку. Упаковка включает 3 блистера с инструкцией.

Особенность лекарства — их внешний вид. «Инспра» — таблетки, ромбовидной формы, с надписью «NSR 25» или «NSR 50» с одной стороны, «Pfizer» на противоположной.

Числа 25 и 50 означают количество лечащего вещества в таблетке.

Лечащее вещество «Инспра» — эплеренон.

При выборе лекарства следует обращать внимание на состав, чтобы избежать аллергических реакций людям с индивидуальной непереносимостью компонентов. В составе медицинского препарата содержится:

• эплеренон (25 и 50 г);
• лактозы моногидрад;
• кроскармеллоза натрия;
• лаурилсульфат натрия;
• стеарат магния;
• гипромеллоза;
• тальк;
• красители.

Показания и противопоказания

Препарат «Инспра» предназначен для людей с проблемами сердца. Кроме того, таблетки имеют противопоказания, перед использованием прочитать инструкцию. При наличии 2-го типа диабета, развития нарушения работы почек на ранней стадии (микроальбуминурии) препарат применять разрешается, но осторожно. В таблице ниже подана информация с правилами назначения препарата:

ПоказанияПротивопоказания

острая, хроническая сердечная недостаточность; инфаркт миокарда; нарушенной работе левого желудочка сердца.	нарушение работы почек; дисфункция печени; гиперкалиемия (повышенный процент калия в организме); недостаток лактозы; непереносимость составляющих компонентов; дети до 18-ти лет; при одновременном лечении другими препаратами той же фармакологической группы.

Инструкция по применению «Инспры»

Препарат «Инспра» надо начинать принимать после приступа инфаркта.

Удобство приема «Инспра» связано с тем фактом, что использование не зависит от приема еды.

Таблетки принимают внутрь, рекомендовано глотать не разжевывая, запивать необходимым количеством воды (разрешено запивать другими жидкостями). Целесообразно начинать прием после приступа инфаркта на протяжении первых 2-х недель.

При использовании препарата важно следить за количеством калия в крови: для этого измеряют показатель до начала приема, после первой недели применения и через месяц после начала. В случае избытка меняется дозировка.

Грамотная дозировка

Начальная дозировка начинается с 25 мг в день и постепенно доза повышается на протяжении 4-х недель, опираясь на показатели содержания калия. Рекомендуемая доза «Инспра» — 50 мг в день. Подробная дозировка на начальном этапе подана ниже:

Скопление калия в крови (ммоль/л)Что делают с дозировкой?Дозировка

Менее 5-ти	Увеличивается	25 мг через день — 25 мг 1 раз в день; 25 мг — 50 мг 1 раз в день.
До 5.4	Поддерживается	Аналогичная дозировка
До 5.9	Понижается	50 мг — 25 мг 1 раз в день; 25 мг — 50 мг через день или отмена лекарства.
Более 6-ти	Прием отменяется	Нет

Пациентам с печеночной недостаточностью начальной степени и людям пожилого возраста не нужно менять дозу на начальном этапе.

Побочные явления включают широкий список симптомов:

• Кровеносная система: эозинофилия (повышенное количество элемента), гиперкалиемия, гиперлипидиемия, пониженный натрий в крови.
• Сердце и сосуды: инфаркт, повышенное артериальное давление, учащенное сердцебиение, тромбозы, гипотензия.
• ЦНС: головокружение, обморок, нарушение сна.
• Дыхательные пути: кашель, воспаление дыхательных путей.
• ЖКТ: тошнота, диарея, запор, холецистит.
• Кожный покров: зуд, дерматит, потливость.
• Кости и мышцы: мышечные судороги, боли в области спины.

Аналогичные препараты

При проведении терапии после инфаркта врачи отмечали заметное снижение прогрессирования гипертрофии левого желудочка, понижение уровня АД, уменьшение застоя и отеков мягких тканей.

При индивидуальной непереносимости компонентов или противопоказаний назначают аналоги.

По терапевтическим свойствам аналогичными препаратами «Инспра» являются: «Аплеренон», «Декриз», «Спиронолактон», «Эспиро», «Эплетор», «Эриданус».

Источник: http://EtoDavlenie.ru/preparaty/diuretiki/inspra.html

Инспра: инструкция по применению и отзывы

Зачастую при хронической сердечной недостаточности врач назначает мочегонные лекарственные средства или же диуретики. Одним из таких лекарственных препаратов является Инспра.

Особенность этого препарата заключается в том, что он не только выводит лишнюю жидкость из организма больного, но и убирает отеки, а также предотвращает потерю калия.

Нужно обратить внимание на то, что калий – это один из самых важных микроэлементов для нормального функционирования сердечной мышцы.

• Форма выпуска препарата
• Инспра: показания к применению
• Инструкция по применению
• Побочные действия
• Какие существуют противопоказания?
• Применение препарата при беременности
• Инспра: аналоги
• Что лучше Верошпирон или Инспра?

Форма выпуска препарата

Следует отметить, что Инспра выпускается в таблетках с разным объёмом. Так, таблетки могут содержать по 25 мг и по 50 мг эплеренона. Они жёлтого цвета и порыты плёночной оболочкой. В качестве вспомогательных веществ используются, такие как моногидрат лактозы, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза и тальк.

Инспра: показания к применению

Препарат используется в таких случаях:

Во-первых, при инфаркте миокарда. Инспра – это препарат, который относится к стандартной терапии во время инфаркта. Его применяют для того, чтобы снизить вероятность внезапной сердечной смерти, а также уменьшить количество повторных госпитализаций больных после перенесения инфаркта.

Во-вторых, при хронической сердечной недостаточности. Препарат используют как неотъемлемый компонент стандартного курса терапии. Его применяют для снижения смертности, а также чтобы минимизировать вероятность повторной госпитализации.

Инструкция по применению

Нужно отметить, что препарат нужно употребляться исключительно внутрь. Кроме того, приём пищи и лекарственного средства никак не связаны. Врач подбирает дозу индивидуально, опираясь на анализы пациента.

Лечение рекомендуется начинать с 25 мг 1 раз в сутки, а потом постепенно увеличивать дозу до 50 мг один раз в сутки на протяжении 4 недель. Что касается рекомендуемой поддерживающей дозы, то она составляет 50 мг 1 раз в сутки.

Примечательно, то, что после того, как терапия была прервана на длительное время из-за повышения концентрации калия в сыворотке крови до или больше 6 ммоль/л, лечение можно возобновить начиная с дозы в 25 мг через сутки.

Дозу препарата может увеличивать только врач. Что касается эффективности лечения Инспрой, она может оцениваться по увеличению диуреза или же объёма мочи до 2 раз, а также по снижению веса.

Инспра хоть и является слабым диуретиком, однако, это лекарственное средство имеет более мягкие и устойчивые блокирующие действия.

Побочные действия

Эплеренон инспра имеет ряд побочных эффектов, о которых следует знать, перед тем как начать приём препарата. Так, все побочные эффекты можно разделить на группы за сферами влияния. Зачастую возникают такие проблемы, как:

• Нарушения в работе сердца. Очень часто встречается инфаркт миокарда, а немого реже тахикардия и фибрилляция предсердий.
• Психические расстройства могут проявляться в виде бессонницы. Однако, этот побочный эффект встречается очень редко.
• К нарушениям, что имеют неврологический характер можно отнести частые головокружения, обморок и головные боли.
• Со стороны сосудистой системы можно наблюдать такие осложнения, как: ярко выраженное снижение АД и тромбоз нижних конечностей.
• Могу возникать дерматологические проблемы: кожный зуд, сыпь, повышенное потоотделение.
• Проблемы с почками и мочевыводящими путями могут выражаться нарушением работы почек.
• Если говорить о сбоях в работе опорно-двигательного аппарата, то нужно отметить, что они сопровождаются такой симптоматикой, как: судороги, частые боли в мышцах ног и нечастые, но сильные боли в спине.
• Со стороны ЖКТ можно наблюдать такие побочные эффекты, как: диарея, тошнота, рвота и метеоризм.

Кроме того, может присутствовать общее недомогание, а также астения.

Какие существуют противопоказания?

Нужно подчеркнуть, что есть список клинических противопоказаний, когда эплеренон принимать запрещено. Такими являются:

• выраженная почечная недостаточность;
• гиперкалиемия;
• одновременная терапия калийсберегающими диуретиками и мощных ингибиторов.
• наличие редких наследственных заболеваний. Например: синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
• индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства.

С осторожностью препарат следует принимать при таких клинических состояниях, как:

• сахарный диабет 2 типа;
• микроальбуминурия;
• одновременный приём эплеренон и циклоспорина или варфарина в максимальных терапевтических дозах.

Использование в педиатрии

Если говорить о применении эплеренона в педиатрии, то следует обратить внимание на тот факт, что опыта проведения терапии у детей и подростков до 18 лет нет. Поэтому этот препарат не назначается для детской и подростковой возрастной группы.

Применение препарата при беременности

Нужно отметить, что неточных данных о применении эплеренона для лечения беременных женщин.

Если же врач решил назначить этот препарат, то польза от него должна в несколько раз превышать все возможные риски как для матери, так и для ребёнка.

Кроме того, следует обратить внимание на то, что эплеренон может оказать негативное влияние на ребёнка, который находится на грудном кормлении. Поэтому на время приёма препарата следует отказаться от грудного кормления.

Симптоматика и лечение передозировки

Примечательно, то, что случаи передозировки этим лекарственным средством не были описаны. Однако, если говорить о возможной симптоматике, то она может проявляться в гиперкалиеми и выраженном снижении АД. Что касается лечения, то оно симптоматическое.

Как Инспра взаимодействует с другими лекарственными препаратами?

Если одновременно принимать Инспру с:

• антигипертензивными препаратами, то лекарственный эффект Инспры увеличится.
• диуретиками, то возрастает риск развития гиперкалиемии или же почечной недостаточности.
• лекарственными средствами, в состав которых входит литий, то тогда возможна интоксикация организма.
• антидепрессантами – возможно резкое снижение артериального давления.

Инспра: аналоги

Дело в том, что этот препарат имеет высокую цену и не все могут себе позволить его купить, поэтому чаще всего пациенты выбирают бюджетные аналоги.

К таким можно отнести следующие препараты:

• Верошпирон;
• Декриз;
• Рениаль;
• Эспиро.

Примечательно, то, что цена Верошпирона может быть ниже раз в 10, чем цена Инспры. Поэтому аналоги являются более востребованными.

Что лучше Верошпирон или Инспра?

В первую очередь следует отметить, что Инспра – это препарат нового поколения, он появился только в начале 2000. Верошпирон по своему действию очень похож на Инспру. Однако, Верошпирон не вызывает у мужчин импотенцию и увеличение грудных желёз. Кроме того, Инспра имеет намного меньше показаний к применению.

Нужно отметить, что нельзя однозначно сказать, что лучше. Кроме того, самостоятельно менять таблетки строго запрещено.

Инспра: цена

За капсулы в 25 мг цена может калеваться от 2539 до 2800 рублей. А вот за дозировку в 50 мг прийдётся отдать от 2554 до 3215 рублей.

Препарат инспра

Отзывы

У моего брата был инфаркт миокарда. Когда возникла проблема, что выбрать Инспру или Верошпирон, врач мне посоветовал первый препарат. Несмотря на то что он в несколько раз дороже, но является очень эффективным. Брат идёт на поправку, его состояние начинает стабилизироваться. Рекомендую.

Семён, Москва

У меня постоянно высокое давление. Поэтому врач назначила мне курс Инспры. Вот уже оканчиваю курс, и изменения в лучшую сторону налицо. В этом отзыве однозначно рекомендую этот препарат. Хоть он и дорогой, но на здоровье лучше не экономить.

Елена, Волгоград

У меня с детства хроническая сердечная недостаточность. Инспру кардиолог назначил мне в составе комплексного лечения. Сейчас моё состояние стабильно положительное.

Любовь, Самара

Источник: https://lekarstva.guru/i/inspra-instruktsiya-po-primeneniyu-i-otzyvy.html

Инспра поможет работе сердца!

Людям, страдающим хронической сердечной недостаточностью, часто назначаются различные мочегонные препараты.

Одним из таких является «Инстпра».

Это калийсберегающее средство, которое эффективно выводит всю лишнюю жидкость из организма, а также убирает отечность, предотвращает потерю столь важного для нормальной работы сердечной мышцы микроэлемента – калия.

1. Показания к применению

Показания для приема данного медикаментозного средства следующие:

1. Инфаркт миокарда. Применяется в качестве компонента стандартного лечения с целью снижения общей смертности, непредвиденной сердечной смерти и существенного уменьшения повторных госпитализаций у людей после инфаркта миокрада, сопровождающегося дисфункцией левого желудочка.
2. Хроническая сердечная недостаточность. Препарат является компонентом общепринятого лечения, начиная со II функционального класса хронической сердечной недостаточности в комбинации с ингибиторами АПФ, а также бета-адреноблокаторами для снижения сердечно-сосудистой смертности, связанной с быстрым прогрессированием хронической сердечной недостаточности из-за резкого снижения фракции выброса левого желудочка.

2. Способ применения

Сердечная недостаточность, возникшая в результате перенесения пациентом инфаркта миокарда. Рекомендованная начальная доза составляет 50 мг раз в день.

Терапию необходимо начинать с дозы 25 мг раз в сутки, а затем дозу следует титровать, чтобы достичь необходимой нормы – 50 мг раз в день на протяжении месяца.

Для использования людьми пожилого возраста не надо проводить изменение начальной дозы. Это касается и пациентов, страдающих нарушением функции печени легкой и средней степени.

«Инспра» может применяться независимо от приема пищи. Продолжительность курса лечения определяется тяжестью, а также течением заболевания.

3. Форма выпуска

Лекарство выпускается в форме ромбовидных таблеток, покрытых пленочной оболочкой желтоватого оттенка.

Препарат состоит из:

• эплеренон;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• лактозы моногидрат;
• натрия кроскармеллоза;
• натрия лаурилсульфат;
• гипромеллоза;
• магния стеарат;
• тальк;
• желтый опадрай – используется для изготовления пленочной оболочки.

Сердечная астма – это состояние острой недостаточности левого отдела сердца, которое характеризуется приступами одышки, удушья. Читайте подробно о симптомах и лечение ниже:

1. Как диагностировать сердечную астму?
2. Основные методы лечения СА.

Лекарственное взаимодействие:

1. Калийсберегающие диуретики, а также препараты, содержащие калий в комбинации с этими таблетками увеличивают риск развития гиперкалиемии. Поэтому эплеренон запрещается назначать людям, которые принимают калийсберегающие диуретики и медикаменты калия, чтобы предотвратить усиление эффекта антигипертензивных лекарств и остальных диуретиков.
2. Препараты, в состав которых входит литий, при взаимодействии с эплереноном могут вызвать интоксикацию данным микроэлементом из-за повышения его концентрации в плазме крови.
3. «Циклоспорин» и «Такролимус» в некоторых случаях вызывают нарушение функции почек, а также приводят к увеличению риска развития гиперкалиемии.
4. Терапия с комбинированным применением НПВС может вызвать у пациента острую почечную недостаточность, что объясняется прямым подавлением клубочковой фильтрации.
5. «Триметоприм» одновременно с данными таблетками увеличивает риск развития гиперкалиемии, особенно у пожилых пациентов.
6. Ингибиторы АПФ вместе с разными антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо принимать с особой осторожностью. Потому что это вызывает увеличение риска развития гиперкалиемии.
7. Альфа1-адреноблокаторы при комбинированном использовании с эплереноном может усилить гипотензивное действие либо повысить риск развития ортостатической гипотензии.
8. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.
9. Глюкокортикоиды с «Инспра» могут стать причиной задержки натрия, а также жидкости.
10. На сегодняшний день не существует результатов клинически значимого фармакокинетического взаимодействия «Варфарина» с данным медикаментозным средством» не выявлено. Поэтому нужно соблюдать осторожность при комбинированной терапии.
11. При применении эплеренона с припаратами, которые ингибируют CYP3A4, возможно достаточно сильное фармакокинетическое взаимодействие. Как правило, ингибитор CYP3A4 приводит к повышению AUC эплеренона практически в четыре раза. Одновременное применение эплеренона с различными ингибиторами CYP3A4 противопоказано.

5. Противопоказания

Не рекомендуется принимать препарат если есть:

• клинически значимая гиперкалиемия;
• повышенное содержание калия в сыворотке крови;
• умеренная либо выраженная почечная недостаточность;
• заметно повышенная концентрация креатинина в плазме крови;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• одновременный прием диуретиков, препаратов калия, а также сильных ингибиторов группы CYP3A4;
• редкие наследственные заболевания;
• возраст младше восемнадцати лет;
• повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав таблеток.

С особой осторожностью необходимо принимать препарат при таких диагнозах:

• сахарный диабет 2 типа;
• микроальбуминурия;
• одновременное применение эплеренона, ингибиторов АПФ и других препаратов, направленных на поддержание уровня калия в плазме крови.

При беременности и кормление

Женщинам во время беременности медикаментозное средство следует назначать с осторожностью и лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для ребенка.

Возможны нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, в связи с этим рекомендуется либо прервать кормление грудью, либо отменить прием лекарства, в зависимости от степени его важности для женщины.

6. Побочные эффекты

Возможно проявление различных побочных эффектов:

• эозинофилия;
• гиперхолестеримения;
• гиперкалиемия;
• гипертриглицеридемия;
• гипонатриемия;
• дегидратация;
• гипотиреоз;
• обмороки и частые головокружения;
• резкие головные боли;
• гипестезия;
• бессонница;
• значительное понижение артериального давления;
• фибрилляция предсердий;
• ортостатическая гипотензия;
• левожелудочковая недостаточность;
• тромбоз артерий на ногах;
• фарингит;
• острый кашель;
• диарея с запорами;
• холецистит;
• тошнота с рвотой;
• метеоризмы;
• повышенная потливость;
• сильный зуд;
• судороги мышц нижних конечностей;
• мышечно-скелетная боль;
• боль в области спины.

7. Условия и сроки хранения

Лекарство необходимо хранить в недоступном для маленьких детей месте при температуре воздуха в пределах 15-30°С.

Срок годности препарата составляет 3 года. 

8. Цена

В России цена на Инспра коллеблится от 2200-2700 рублей.

В Украине – 700-900 гривен.

9. Аналоги

Аналогами препарата являются:

• «Аплеренон»;
• ЭСПИРО»;
• «Верошпирон»;
• «Спироноланктон» и другие.

Сердечная недостаточность – это нарушение функции сердца, когда оно не способно обеспечить полноценный кровоток в органах и тканях. Узнайте, как вовремя распознать заболевание и лечить его:

Отзывы о препарате в Интернете разные, например Валентина пишет: «У мужа постоянно были проблемы с сердцем. Год назад попал в больницу с инфарктом.Врачи сработали вовремя, однако после выписки пришлось довольно долго заниматься лечением сердечной недостаточности. Препарат «Инспра» отлично помог нам пережить все эти невзгоды. После месячного приема супругу стало гораздо легче».

Свой отзыв о препарате можно оставить под статьей.

11. Итоги

Принимая препарат следует переодиески измерять уровень калия в крови.

Учитывая возможность препарата вызывать головокружения и обморочные состояния, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом

загрузка…

загрузка…

Статья была полезна? Возможно, данная информация поможет вашим друзьям! Пожалуйста клацните по одной из кнопок:

Источник: http://upheart.org/lechenie/tabletki/inspra-pomozhet-rabote-serdtsa.html

Показания к использованию Инспры, клинические исследования, механизм действия и инструкция по применению

Инспра – это препарат, который содержит в составе эплеренон. В клинической практике он применяется для терапии различных заболеваний, связанных с сердечно-сосудистой системой.

Лекарственный медикамент имеют хорошую переносимость, вызывает немного побочных реакций и имеет сильный гипотензивный эффект.

Инспра способна уменьшать потребность миокарда в кислороде и восстанавливать нормальную реперфузию в сердце.

Инспра

Внимание! В медицинской классификации АТХ препарат обозначается кодом C03DA04. Международное непатентованное наименование инспры – эплеренон.

Механизм действия эплеренона

Альдостерон играет ключевую роль в этиопатогенезе сердечных и почечных заболеваний, которые не зависят от ангиотензина II. Минералокортикоидные рецепторы экспрессируются в соединительных тканях, таких как сердце и кровеносные сосуды.

Несмотря на то, что антагонизм минералокортикоидов снижает смертность у пациентов с застойной миокардиальной недостаточностью, прогестационные и антиандрогенные побочные действия неспецифических антагонистов минералокортикоидов ограничивают их полезность при лечении сердечно-сосудистых болезней.

Фармакодинамика эплеренона

Инспра избирательно связывается с минералокортикоидными рецепторами, тем самым блокируя связывание альдостерона и ингибируя реабсорбцию натрия.

Инспра метаболизируется цитохромом P450. Известно, что активных метаболитов у нее нет. Период биологического полураспада варьируется от 3 до 8 часов. Равновесная концентрация вещества достигается в течение 2 дней.

Концентрация препарата увеличивается в крови с одновременным использованием ингибиторов CYP3A4. Фармакокинетика эплеренона не различалась между мужчинами и женщинами или между белокожими и чернокожими.

Гемодиализ не удаляет эплеренон из организма.

Показания к применению Эплеренона

Инспра используется для лечения пациентов после сердечного приступа, слабости сердечной мышцы и гипертрофии левого желудочка. Активный ингредиент добавляется к стандартной терапии, которая включает бета-блокаторы. Оба медикаментозных средства снижают смертность среди пациентов с повышенным риском развития сердечно-сосудистых катастроф.

Гипертрофия сердца

Клинические исследования

Большинство опубликованных клинических исследований оценило эффективность эплеренона для лечения гипертонии. Одна группа исследователей, используя одних и тех же пациентов, провела множество испытаний.

Данные были обработаны для достижения желаемых результатов для каждого клинического испытания. Никакие клинические испытания не сравнивали эплеренон и спиронолактон.

Несмотря на то, что в нескольких испытаниях была группа, употребляющая спиронолактон, ее сравнивали только с плацебо.

Многоцентровое двойное слепое рандомизированное исследование с активным контролем титрования до эффекта, сравнивающее эплеренон с амлодипином, показало неравномерность действия амлодипина путем оценки среднего изменения систолического АД.

Пациенты ≥50 лет с гипертонией (систолическое АД 150-165 мм рт. ст./диастолическое АД ≤95 мм рт. ст.

) получали либо эплеренон (n = 134), либо амлодипин (n = 135) следующим образом: начальные дозы эплеренона 50 мг в день или амлодипина 2,5 мг в день.

Если систолическое АД было> 140 мм рт. ст. через 2 недели, дозы были увеличены у эплеренона до 100 мг в день, а у амлодипина – до 5 мг. Если систолическое АД> 140 мм рт. ст.

через 6 недель, дозы были увеличены до 200 мг в группе эплеренона, а у амлодипина – до 10 мг в сутки.

Пациенты были исключены, если у них было одно из следующих состояний: сывороточный калий ≥5 мг/л, сывороточный креатинин > 1,7 мг/дл (мужчины) или > 1,5 мг/дл (женщины), или диагноз значительного заболевания сердца, печени или почек.

Через 24 недели средние дозы эплеренона и амлодипина составляли 155 мг и 7,4 мг, соответственно.

Отсутствовала статистически значимая разница в снижении систолического АД (95% доверительный интервал, -2,8 до 3,5) или уменьшении общего давления у первой группы (16 мм рт. ст. для эплеренона против 13 мм рт. ст.

для амлодипина, P = 0,07), однако значительно большее снижение диастолического АД наблюдалось у пациентов, принимающих амлодипин (95% доверительный интервал, -4,4 до -0,5, Р = 0,014).

Пациенты, принимавшие амлодипин, имели несколько больше побочных эффектов (70% случаев против 64% для эплеренона); разница была обусловлена ​​главным образом периферическим отеком у некоторых пациентов, принимавших амлодипин (Р

Источник: http://lechiserdce.ru/preparatyi/15935-inspryi-instruktsiya-po-primeneniyu.html

Инспра – инструкция

eplerenone

Группа:

Диуретическое калийсберегающее средство (15)

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, ромбовидные, с надписью

Фармакологическое действие:

Инспра – эплеренон является относительно селективным по связыванию рекомбинантных минералокортикоидных рецепторов человека по сравнению со связыванием рекомбинантных глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов.

Эплеренон предотвращает связывание альдостерона — ключевого гормона ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который принимает участие в регуляции АД и развитии сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон приводит к длительному повышению уровня ренина и альдостерона в плазме крови, которое связано с регуляцией секреции ренина альдостероном по принципу отрицательной обратной связи. Однако повышение активности ренина в плазме крови и уровней циркулирующего альдостерона не сказывается на влиянии эплеренона на АД.

Показания:

— в качестве дополнительного средства к стандартной терапии (в т.ч. с применением бета-адреноблокаторов), с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у больных со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса < 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда.

Противопоказанния:

— концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения > 5.

0 ммоль/л; — умеренная или выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина < 50 мл/мин); — тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью); — одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона; — редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы lapp и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; — опыта применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется; — повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата.

С осторожностью: сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия; одновременное применение эплеренона, ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, препаратов, содержащих литий, циклоспорина или такролимуса, дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

В исследовании EPHESUS общая частота нежелательных явлений при применении препарата Инспра (78.9%) была сходной с таковой при использовании плацебо (79.5%). Из-за нежелательных явлений лечение препаратом и плацебо было прекращено у 4.4% и 4.3% больных соответственно.

Ниже перечислены нежелательные явления, зарегистрированные в исследовании EPHESUS, которые могли быть связаны с лечением, а также серьезные нежелательные явления, частота которых значительно превышала таковую в группе плацебо. Нежелательные явления распределены по системам организма и частоте: частые (> 1/100, < 1/10); нечастые (> 1/1000, < 1/100).

Со стороны системы кроветворения: нечастые – эозинофилия. Нарушения метаболизма и питания: частые – гиперкалиемия; нечастые – дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия. Со стороны ЦНС: частые – головокружение; нечастые – головная боль, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые – снижение АД; нечастые – фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, левожелудочковая недостаточность, ортостатическая гипотония, тромбоз артерий нижних конечностей. Со стороны дыхательной системы: нечастые – фарингит. Со стороны пищеварительной системы: частые – диарея, тошнота; нечастые – метеоризм, рвота.

Со стороны кожных покровов: нечастые – повышенная потливость, зуд. Со стороны костно-мышечной системы: нечастые – боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног. Со стороны почек и мочевыводящих путей: частые – нарушение функции почек; нечастые – пиелонефрит. Общие реакции: нечастые – астения, недомогание.

Лабораторные показатели: нечастые – повышение уровня остаточного азота мочевины, креатинина.

В исследовании EPHESUS отмечено увеличение числа случаев инсульта у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет). Однако частота инсульта достоверно не отличалась между группами эплеренона (30) и плацебо (22).

Способ применения и дозы:

Инспру можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Рекомендуемая начальная доза препарата — 50 мг 1 раз в сутки. Если снижение АД недостаточное, дозу можно повысить до 100 мг 1 раз в сутки.

Особые указания:

Гиперкалиемия При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым больным с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется.

Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Нарушение функции почек У пациентов с нарушением функции почек, в т.ч.

диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек.

Хотя число больных сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией в исследовании EPHESUS было ограниченным, тем не менее, в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии. В связи с этим у таких больных лечение следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

Нарушение функции печени У больных с легким или умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5.5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать уровень электролитов.

У больных с тяжелым нарушением функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано. Индукторы CYP3A4 Одновременное применение эплеренона с мощными индукторами CYP3A4 не рекомендуется. Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий Во время лечения эплереноном следует избегать назначения этих средств.

Лактоза Таблетки содержат лактозу, поэтому их не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы lapp и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Эффекты эплеренона на способность управлять автомобилем или пользоваться техникой не изучались. Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивной функции, однако, необходимо учитывать возможность появления головокружения при лечении этим препаратом.

Взаимодействие:

Фармакодинамические взаимодействия Калийсберегающие диуретики и препараты калия: учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипергензивных средств и других диуретиков.

Препараты, содержащие литий: взаимодействие эплеренона с литием не изучалось. Однако, у больных, получавших литий в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи интоксикации литием. Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови.

Циклоспорин, такролимус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса.

Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек. НПВП: лечение НПВП может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у больных группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией).

При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Триметоприм: одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии.

Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у больных с почечной недостаточностью и у пожилых людей. Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: применять эплеренон с ингибиторами АЛФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует с осторожностью.

Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пожилых людей. Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови.

Альфа1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин): при одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.

Гпюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости). Фармакокинетические взаимодействия Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1А2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4.

Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р. Дигоксин: AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16% (90% ДИ: 4-30%). Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Варфарин: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено.

Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Субстраты CYP3A: в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами CYP3A4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было.

Ингибиторы CYP3A4: — мощные ингибиторы CYP3A4: при применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Мощный ингибитор CYP3A4 (кетоконазол 200 мг 2 раза/сут) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%.

Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, противопоказано; — слабые и умеренные ингибиторы CYP3A4: одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98% до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг. Индукторы CYP3A4: одновременный прием настойки зверобоя (мощный индуктор CYP3A4) с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%. При применении более мощных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3A4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя) не рекомендуется.

Антациды: на основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.

Перед применением препарата ИНСПРА проконсультируйтесь с врачом!

Источник: http://best-doctors.ru/preparat?id=18326

Эплерон

Гипертония › Лекарства ›

Нынешний темп жизни влияет на состояние здоровья человека. Многие люди страдают от повышенного артериального давления. Фармацевты предлагают множество медикаментозных средств, способных облегчить состояние больного. Поговорим об одном из них.

Что такое «Эплеренон»?

Данное медикаментозное средство относится к калийсберегающим диуретикам. Имеет торговое название — «Эспиро», а международное непатентованное — «Эплеренон».

Применение медикаментозного средства «Эплеренон» существенно уменьшает показатели смертности от патологий сердечно-сосудистой системы, а также частоту госпитализации в кардиологические стационары. В первую очередь, наличие положительного действия препарата проявилось в начале лечения у больных, не достигших возраста 75 лет.

Опытным путем выявлено, что препарат «Эспиро» значительно снижал показатели артериального давления. Полученный результат подтвердился во время круглосуточного мониторирования АД в амбулаторных условиях. Желаемый результат от применения эплеренона проявлялся через 14 дней, а максимальный эффект был отмечен через месяц применения.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой с дозировкой 25 и 50 мг, № 30. Таблетки имеют круглую геометрию и выпуклую форму, на одной стороне — «Е9RN», а с другой — цифры 25 или 50, что показывает дозировку препарата. Цвет таблеток — светло-желтый.

Аналоги

У препарата «Эспиро» есть следующие аналоги: таблетки «Инспра», «Верошпирон» и другие.

Показания к применению

Данный лекарственный препарат, как и его аналоги, имеет такие показания к применению, как:

• перенесенный инфаркт миокарда: в качестве средства стандартной терапии для уменьшения показателя общей и внезапной смертности, а также для уменьшения количества повторной госпитализации тех пациентов, у которых диагностирован инфаркт миокарда с нарушением функции левого желудочка в острой фазе и симптомами сердечной недостаточности или диабетом;
• ХСН (хроническая сердечная недостаточность): в качестве средства стандартного лечения с целью снижения как общего процента смертности, так и летальным исходом от сердечно-сосудистых заболеваний, а также для уменьшения количества госпитализаций, которые связаны с ухудшением состояния при ХСН, если фракции выброса левого желудочка снижена (≤35%);
• гипертония: средство назначается и в качестве самостоятельного препарата и в сочетании с другими лекарствами, снижающими артериальное давление.

Побочное действие

Все медикаментозные препараты вызывают различные нежелательные эффекты, не является исключением и препарат «Эспиро». Рассмотрим, какие побочные действия он имеет и какова их частота проявления (частые — > 1/100, < 1/10, нечастые — > 1/1000, < 1/100).

1. Лимфатическая и система кроветворения: эозинофилия (нечасто).
2. Неврология: головокружения (часто); головная боль (нечасто).
3. Желудочно-кишечный тракт: диарея, тошнота (часто); рвота, метеоризм (нечасто).
4. Расстройства психики: бессонница (нечасто).
5. Сердечно-сосудистая система: фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, недостаточность левого желудочка, ортостатическая гипотония, тромбоз артерий ног (нечасто); снижение АД (часто).
6. Дыхательная система: фарингит (нечасто).
7. Опорно-двигательный аппарат: болевые ощущения в спине, судороги в мышцах ног (нечасто).
8. Мочевыделительная система: нарушения деятельности почек (часто), инфекционный пиелонефрит (нечасто).
9. Кожный покров: повышенное потоотделение, зуд (нечасто).
10. Нарушения в процессах метаболизма и питания: гиперкалиемия (часто); дегидратация, гиперхолестеринемия, гипонатриемия (нечасто).
11. Синдром хронической усталости, недомогание, повышение количества остаточного азота мочевины, креатинина.

Когда нельзя принимать препарат?

Инструкция говорит о том, что запретом к применению медикаментозного средства «Эспиро» являются следующие состояния:

• повышенная ответная реакция на эплеренон или его составляющие;
• в начале терапии количество калия в плазме крови составляет >5 ммоль/л;
• недостаточность почек или печени, которая протекает в тяжелой форме;
• лечение калийсберегающими мочегонными средствами, калийсодержащими добавками или мощными ингибиторами CYP 3A4 и другие состояния, о которых сообщает инструкция к применению препарата «Эспиро», а также его аналогов.

Способ применения и дозы

Медикаментозное таблетированное средство «»Эплеренон» принимается внутрь, при этом на механизм его действия не влияет прием пищи. Доза подбирается исключительно индивидуально, при этом могут быть использованы таблетки с дозировкой как 25 мг, так и 50.

ИМ

Лечение необходимо начинать с 25 мг раз в 24 часа, увеличивая ее на протяжении месяца до 50 мг не более раза в 24 часа. При этом следует учитывать процентное содержание калия в сыворотке крови. Доза, которая рекомендуется в качестве поддерживающей в сутки, составляет 50 мг.

ХСН II ФК по классификации NYHA

Лечение препаратом «Эспиро» нужно начинать с единоразовой суточной дозы — 25 мг, постепенно (в течение месяца) увеличивая ее до 50 мг с учетом количества калия в сыворотке крови. Максимально в сутки можно принимать 50 мг.

Если содержание калия в крови повышается, то следует временно прекратить прием средства.

Возобновление терапии в дозе 25 мг с приемом через день возможно в том случае, когда показатель весомой доли калия в сыворотке крови идет на снижение.

Общие рекомендации

Перед тем, как назначить препарат «Эплеренон», необходимо сначала определить уровень калия в сыворотке крови. Такой контроль следует осуществлять на протяжении первых нескольких дней лечения, а также через 5 недель терапии. Если изменяется доза медикаментозного средства, контроль необходим. В последующем следует периодически выяснять уровень калия в сыворотке крови.

1. Больные преклонного возраста. Изменять первичную дозу нет необходимости. Однако, с возрастом происходит снижение деятельности почек, а потому возрастает риск начала гиперкалиемии, особенно повышается вероятность при наличии больного дополнительных заболеваний, которые способствуют увеличению концентрации препарата в сыворотке крови. Например, при нарушениях в работе печени легкой и допустимой тяжести. Именно поэтому доктор советует периодически замерять уровень калия в сыворотке крови.
2. Нарушения в работе почек. Изменения дозы при первичном назначении у тех больных, у которых диагностируются незначительные изменения, не требуется. Если происходит ухудшение в работе почек, то наблюдается увеличение степени гиперкалиемии. Именно поэтому рекомендуется не пускать процесс на самотек и систематически вести замеры уровня калия в сыворотке крови. Лекарственное средство «Эплеренон» не удаляется из организма при гемодиализе.
3. Нарушения деятельности печение. Для больных, у которых диагностированы нарушения в работе печени легкой и умеренной тяжести, изменять первоначальную дозу нет необходимости. Но проводить контроль концентрации калия в сыворотке крови следует обязательно. Если же у больных имеются тяжелые нарушения в работе печени, то препарат «Эспиро» принимать нельзя.
4. Проведение сопутствующей терапии. Если одновременно применяются лекарственные средства, которые не имеют сильного ингибирующего действия на CYP3А4 (эритромицин, саквинавир, амиодарон, дилтиазем, верапамил и флуконазол), то использование препарата «Эплеренон» можно начать с единоразовой дозы 25 мг в сутки, это будет максимально допустимой суточной нормой.

Беременность и лактация

Механизм действия лекарственного средства «Эспиро» на организм беременной женщины не изучен. Именно поэтому назначение препарата осуществляется лишь в том случае, если польза для здоровья матери будет значительно превышать возможные отрицательные последствия для внутриутробного развития плода и здоровья новорожденного. Лечение осуществляется под пристальным контролем специалистов.

Отсутствуют также данные о механизме действия препарата «Эплеренон» на грудное молоко, поэтому при грудном вскармливании младенцев препарат либо отменяется, либо малыш переводится на искусственное питание. В каждом конкретном случае данный вопрос решается индивидуально, исходя от важности применения препарата для состояния здоровья женщины.

Фармакокинетика

Всасывание препарата и его распределение

Если препарат «Эспиро» принимается внутрь с дозировкой 100 мг, то его абсолютная биодоступность будет составлять 69%. Cmax достигается приблизительно через 120 минут.

Cmax и AUC линейно зависят от количества принятого препарата — от 10 до 100 мг, а нелинейно — если доза принятого средства составляет более 100 мг. Css достигается на протяжении 48 часов.

Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию.

Лекарственный препарат «Эспиро» приблизительно на 50% соединяется с белками плазмы крови, но не связывается с красными кровяными тельцами — эритроцитами.

Выведение препарата из организма

Механизм выведения лекарственного средства «Эплеренон» довольно прост: 5% дозы принятого препарата выводится с мочой и каловыми массами в неизмененном виде.

При одноразовом приеме меченного препарата выявлено, что приблизительно 32% дозы выводилось с каловыми массами и около 67% — во время мочеиспускания.

Передозировка лекарственного средства

Достоверных данных о реакции организма, связанной с передозировкой данного медикаментозного средства, нет.

Скорее всего, речь будет идти о значительном понижении артериального давления или о развитии гиперкалиемии. Если будут симптомы гипотензии, то назначается поддерживающая терапия.

При признаках гиперкалиемии — лечение стандартное. Препарат не выводится при помощи гемодиализа, но активно соединяется с активированным углем.

Необходимо помнить, что при развитии каких-либо побочных эффектов, следует незамедлительно вызывать «скорую помощь», бригада которой проведет необходимые мероприятия.

Применение у детей

Механизм действия эплеренона на организм детей, возраст которых не превышает 47 месяцев, не известно, а для старшей возрастной категории препарат не является эффективным. У детей, страдающих сердечной недостаточностью, результативность данного медикаментозного средства не изучалась. Именно поэтому применение препарата у детей запрещено.

Управление транспортными средствами и действие препарата

Испытания относительно влияния лекарственного препарата на способность управлять подвижным составом и работать с механизмами не проводились. Есть предположение, что у чрезмерно чувствительных людей могут появиться нежелательные проявления со стороны центральной нервной системы.

Взаимодействие с другими медикаментозными препаратами

Препарат «Эспиро» может применяться с другими лекарственными средствами. В данном случае необходимо детальное изучение инструкции к применению препарата, а также консультация лечащего доктора.

Больные, принимающие эплеренон, должны знать, что одновременно запрещается принимать препараты калия, заменители соли, которые содержат калий.

Из-за того, что в состав препарата входит лактоза, пациентам с ее непереносимостью принимать эспиро нельзя.

Условия хранения

Медикамент следует располагать в местах, недоступных для детей. Специальных условий для данного лекарства не требуется.

Цена

В аптечных сетях Украины цена таблеток с дозировкой 25мг №10 находится в диапазоне от 590 до 600 грн., цена препарата с дозировкой 50 мл — 970 — 1200 грн. В России цена препарата 25 мг № 30 — 2100 рублей, цена 50 мл № 30 — 2890 рублей.

Больным следует помнить, что постановка диагноза и назначение лечения — это привелегия специалиста, а самолечение даже самых безобидных состояний может привести к печальным последствиям.

загрузка…

Источник: http://davnorma.ru/lekarstva/epleron