Инструкция по применению Пабал (раствор)

Пабал Раствор для инъекций: инструкция, описание PharmPrice

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ПАБАЛ

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 100 мкг/мл, 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество  – карбетоцин 100 мкг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота уксусная  ледяная,  вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его аналоги. Карбетоцин.

Код АТХ H01BB03

Фармакологические свойства

Карбетоцин имеет двухфазный характер элиминации после внутривенного введения с линейной фармакокинетикой в интервале доз от 400 до 800 мкг. Период полувыведения составляет около 40 мин.

Почечный клиренс неизмененной формы низкий, менее 1 % введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. У 5 здоровых матерей, кормящих  грудью, максимальная концентрация карбетоцина в плазме крови определялась в течение 15 мин и составила 1035±218 пг/мл в пределах 60 мин.

Максимальная концентрация в грудном молоке была приблизительно в        56 раз ниже, чем в плазме крови через 120 мин.

Фармакодинамика                                                                                                                  Пабал –  является агонистом окситоцина длительного  действия.

  Подобно окситоцину, Карбетоцин селективно связывается с рецепторами окситоцина гладкомышечных клеток миометрия, стимулирует ритмические сокращения матки, увеличивает частоту сокращений, которые уже  начались и повышает тонус мускулатуры матки.

В постнатальном периоде Пабал способен увеличивать частоту и силу спонтанных сокращений матки. После введения препарата интенсивное начало сократительных действий с мощными сокращениями достигается в течение 2 минут.

Однократное введение        100 мкг препарата  внутривенно  после рождения ребенка является достаточным для поддержания адекватной сократимости матки, которая препятствует атонии матки и чрезмерной кровопотере, сравнимо с  инфузией окситоцина в течение  нескольких часов.
 

Показания к применению

–       профилактика атонии матки после извлечения ребенка путем операции кесарева сечения, которая осуществлялась с применением спинальной или эпидуральной анестезии

Способ применения и дозы

Пабал вводят внутривенно и внутримышечно, при условиях соответствующего медицинского наблюдения в условиях стационара.

После кесарева сечения: препарат вводят в дозе 1 мл  внутривенно медленно в течение 1 минуты  однократно только после проведения кесарева сечения и рождения ребенка. Пабал вводят сразу после родов, желательно перед отделением плаценты. Позже препарат вводить не следует.

После вагинальных родов: препарат вводят в дозе 1 мл внутримышечно в верхнюю часть бедра однократно только после рождения ребенка. Пабал следует вводить сразу после отделения плаценты. В дальнейшем препарат вводить не следует.

Побочные действия

В период клинических испытаний Пабала частота и характер побочных эффектов отвечали таковым при применении окситоцина при кесаревом сечении.

Очень часто  (1\10)

–       тошнота, боль в животе

–       ощущение жара  после введения препарата

–       головная боль, тремор

–       зуд кожных покровов

–       артериальная гипотензия, гиперемия лица                                                                                         

Часто  (1\100 и  ≤1/10)

–        анемия

–        металлический привкус во рту, рвота

–        озноб, боль в месте инъекции

–        боль в спине

–        головокружение

–        боль в груди, одышка

В  единичных случаях

–       тахикардия

–       повышенная потливость

– повышенная чувствительность к карбетоцину,  окситоцину или другим

  компонентам препарата

– период беременности и предродовый период

– для стимуляции родовой деятельности – заболевания печени и почек – эпизоды эклампсии и преэклампсии

– тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы

– эпилепсия
 

Лекарственные взаимодействия

При применении Пабала совместно с различными анальгетиками, спазмолитиками, препаратами для проведения спинальной и эпидуральной анестезии не было выявлено признаков лекарственного взаимодействия.

Поскольку по химической структуре карбетоцин близок к окситоцину, нельзя исключить возможность лекарственных взаимодействий, присущих окситоцину.

Тяжелая гипертензия наблюдалась после того, как окситоцин был введен через 3–4 ч после профилактического назначения вазоконстрикторов по поводу проведения спинномозговой анестезии.

Окситоцин и карбетоцин при совместном применении с алкалоидами спорыньи, такими как метилэргометрин, могут повышать артериальное давление, усиливая эффекты этих препаратов. Риск кумулятивного влияния возрастает, если окситоцин или метилэргометрин назначают после карбетоцина.

Поскольку установлено, что простагландины потенцируют эффект окситоцина, можно предположить, что аналогичный эффект может иметь место в случае с карбетоцином. В связи с этим совместное применение простагландинов и карбетоцина нежелательно.

Если препараты вводятся одновременно, необходим тщательный контроль за состоянием пациентки.

Некоторые ингаляционные анестетики, такие как галотан и циклопропан, могут усиливать гипотензивное действие и ослаблять влияние карбетоцина на матку.

Описаны случаи аритмии при параллельном назначении карбетоцина с окситоцином.

Особые указания

Пабал следует применять только в хорошо оснащенных акушерских стационарах при наличии подготовленного персонала соответствующей квалификации. Для введения следует использовать раствор, не содержащий никаких частиц. Учитывая отсутствие исследований совместимости, это лекарственное средство не следует смешивать с другими препаратами.

Применение препарата Пабал на любом этапе родов неприемлемо, поскольку его гистеротоническое действие длится несколько часов после однократного болюсного введения. Это свойство является существенным отличием по сравнению с быстрым прекращением эффекта после прерывания инфузии окситоцина. Если после введения Пабала маточное кровотечение продолжается, его причину следует уточнить.

Вероятными причинами могут быть неполное отслоение плаценты, неадекватное сшивание матки, коагулопатия.  При развитии персистирующей гипотонии или атонии матки, и как следствие ее продолжительного кровотечения, следует рассмотреть возможность дополнительного назначения окситоцина и/или эргометрина.

До настоящего времени отсутствуют данные о повторном введении карбетоцина, а также о применении его после окситоцина при персистирующей атонии матки.

В экспериментальных исследованиях на животных было выявлено, что карбетоцин обладает незначительной антидиуретической активностью, поэтому не исключается возможность развития гипонатриемии, особенно у пациенток, которым проводится интенсивная инфузионная терапия. С целью предотвращения развития судорожного синдрома и коматозного состояния следует наблюдать за такими ранними проявлениями этого состояния, как сонливость, вялость и головная боль.

Пабал применяется с осторожностью при наличии в анамнезе мигрени, бронхиальной астмы и сердечно-сосудистых заболеваний, а также при любых состояниях, течение которых сопровождается резким увеличением объема внеклеточной жидкости, что может усилить нагрузку на сердечно-сосудистую систему. В таких случаях решение о необходимости введения препарата Пабал может быть принято врачом после тщательной оценки потенциальной пользы его введения.                                                        

Исследование применения препарата в период беременности при наличии сахарного диабета в настоящее время отсутствуют. Также не изучалась эффективность карбетоцина при нормальном течении родов.
Беременность и период лактации

Пабал противопоказан для применения с целью индукции родов.
Во время клинических исследований не выявлено значимого влияния на процесс лактации. Выявлено, что небольшое количество карбетоцина проникает в грудное молоко.

Допускается, что после одноразовой инъекции незначительное количество карбетоцина проникает в молозиво или грудное молоко и в дальнейшем разрушается ферментативной системой кишечника.

Особенности  влияния лекарственного средства на  способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами

Не оценивалась в связи с несоответствием клинической ситуации.

Передозировка

Симптомы: повышение активности матки, как при наличии, так и при отсутствии повышенной чувствительности к препарату; гиперактивность, которая сопровождается сильными (тоническими) или пролонгированными (клоническими) сокращениями матки, обусловленная передозировкой карбетоцина, может привести к разрыву матки и послеродовому кровотечению; в тяжелых случаях гипонатриемия и гипергидратация, особенно в связи с одновременным введением избыточного количества жидкости. Поскольку карбетоцин является аналогом окситоцина, нельзя исключить возможность развития подобных эффектов.                                                                                                     Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия,  оксигенотерапия. В случае гипергидратации важным является ограничение количества жидкости и стимуляция диуреза, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорожного синдрома при его вероятном появлении.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата разливают в ампулы ОРС с синей точкой разлома и с белым кольцом из прозрачного стекла типа 1. На ампулы наклеивают этикетки самоклеющиеся.

По 5 ампул  вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения    

Хранить при температуре от 2 °C до 8 °C  в оригинальной упаковке. Не замораживать.                                                                                                 Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Ферринг ГмбХ, Германия

Витланд 11, Постфаш 2145, Д-241096 Киль, Германия

Наименование и страна организации-упаковщика

Ферринг Интернешнл Сентер СА, Швейцария

Chemin de la Vergognausaz 50,1162 St-Prex,Switzerland

Владелец регистрационного удостоверения

Ферринг ГмбХ, Германия

Витланд 11, Постфаш 2145, Д-241096 Киль, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство «Ферринг Фармацевтикалс С.А.» в Республике Казахстан

адрес:  050059, Республика Казахстан, г. Алматы,

пр. Аль-Фараби, 7, корпус 5А, офис 131

тел./факс.:   +7 (727) 311 54 47

Источник: http://pharmprice.kz/annotations/pabal/

Пабал

Стимуляторы мускулатуры матки – средства группы окситоцина.

Состав Пабал

Активное вещество – карбетоцин 100 мкг (окситоциновая активность около 50 ME окситоцина/мл).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.

Карбетоцин (1-деамино-1-монокарба-[2-0-метилтирозин]-окситоцин) является агонистом окситоцина длительного действия.

Подобно окситоцину, карбетоцин избирательно связывается с рецепторами окситоцина в гладкой мускулатуре матки, стимулирует ритмичные сокращения матки, увеличивает частоту имеющихся схваток и повышает тонус маточной мускулатуры.

В послеродовой матке карбетоцин увеличивает скорость и силу спонтанных маточных сокращений.

После введения карбетоцина сокращения матки учащаются, и через две минуты наступает резкая схватка.

Одной дозы карбетоцина 100 мкг достаточно для того, чтобы сохранялись адекватные сокращения матки, предупреждающие маточную атонию и обильное кровотечение, что можно сравнить с введением окситоцина, действующим в течение нескольких часов.

Фармакокинетика.

Распределение:

• максимальная концентрация в плазме достигается в течение 15 минут после введения и составляет 1035 ± 218 пг/мл в пределах 60 минут.

Карбетоцин проникает в грудное молоко, при этом его максимальная концентрация приблизительно в 56 раз ниже, чем в плазме крови через 120 минут.

Метаболизм:

• по аналогии с окситоцино,
• карбетоцин гидролизуется протеиназами.

Выведение:

• выведение карбетоцина носит двухфазный характер с линейной фармакокинетикой в интервале доз 400-800 мкг.

Период полувыведения составляет около 40 мин.

Почечный клиренс неизмененной формы низкий, менее 1% от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде.

Побочное действие Пабал

Характер и частота развития побочных эффектов при применении карбетоцина сопоставимы с побочными эффектами окситоцина.

Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической системы.

Часто:

Нарушения со стороны нервной системы.

Очень часто:

• головная боль, тремор;
• часто: головокружение.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.

Очень часто:

• повышение артериального давлени,
• гиперемия лица.

Нарушения со стороны органов дыхания.

Часто:

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Очень часто:

• тошнота, боль в животе;
• часто: металлический привкус во рту, рвота.

Нарушения со стороны кожных покровов.

Очень часто:

Нарушения со стороны костно-мышечной системы.

Часто:

Общие реакции.

Очень часто:

• ощущение жара;
• часто: озноб, боль в месте инъекции.

Показания к применению

Предупреждение атонии матки, после извлечения ребенка при оперативном родоразрешении путем операции кесарева сечения.

Предупреждение атонии матки у рожениц с повышенным риском послеродового кровотечения после родов через естественные родовые пути.

Противопоказания Пабал

Повышенная чувствительность к карбетоцину, окситоцину или к одному из компонентов препарата.

Период беременности и родов до рождения ребенка.

Нарушения функции печени или почек.

Серьезные нарушения сердечно-сосудистой системы (нарушения ритма и проводимости).

Эпилепсия.

Препарат противопоказан для индукции родов.

Беременность и грудное вскармливание.

Применение препарата противопоказано во время беременности и родов до момента рождения ребенка.

Небольшое количество карбетоцина может проникать в грудное молоко матери и затем разрушаться ферментами новорожденного.

Способ применения и дозировка

Препарат вводится один раз внутривенно или внутримышечно только после рождения ребенка.

Не следует применять препарат повторно.

Не следует смешивать препарат с другими препаратами в одном шприце.

Не следует применять препарат, если в растворе наблюдаются нерастворимые частицы или раствор изменил цвет.

Неиспользованный препарат подлежит уничтожению.

Во время операции кесарева сечения одна доза препарата (100 мкг/мл) вводится сразу после извлечения ребенка, желательно до отделения плаценты.

При родоразрешении через естественные родовые пути одна доза препарата (100 мкг/мл) вводится в верхнюю часть бедра, сразу же после выделения последа.

Передозировка

Случаи передозировки при однократной инъекции рекомендованной дозы 100 мкг/мл очень редки.

Введение препарата в дозе 800 мкг/мл может вызвать тахикардию.

Нарушение рекомендованного режима дозирования может спровоцировать гипертонус миометрия вне зависимости от наличия или отсутствия гиперчувствительности к карбетоцину или послеродовому кровотечению.

В тяжелых случаях передозировка препарата может, привести к гипонатриемии и гипергидратации, особенно в сочетании с одновременным большим объемом в/в инфузии растворов, проводимой во время родоразрешения.

Лечение:

• заключается в симптоматической и поддерживающей терапии.

При возникновении признаков или симптомов передозировки роженице необходимо обеспечить адекватную оксигенацию.

При водной интоксикации необходимо ограничить поступление жидкости, стимулировать диурез, провести коррекцию электролитных нарушений, а также обращать внимание на клинические признаки гипонатриемии (сонливость, апатия, головная боль) для предотвращения судорог и комы.

Взаимодействие

Не наблюдалось случаев лекарственного взаимодействия с анальгетиками, спазмолитиками и средствами, которые используются для проведения эпидуральной или спинномозговой анестезии.

Однако не следует смешивать препарат в одном шприце с другими препаратами.

Поскольку карбетоцин является аналогом окситоцина, могут наблюдаться случаи взаимодействия, характерные для окситоцина.

Возможен резкий подъем артериального давления при введении препарата через 3-4 часа после профилактического применения сосудосуживающих средств в сочетании с каудально-проводниковой анестезией.

Так же возможно повышение артериального давления и усиление эффекта карбетоцина при совместном применении препарата с препаратами спорыньи (метилэргометрин).

Не рекомендуется применять препарат одновременно с простагландинами в связи с возможным усилением действия карбетоцина.

Если все же их одновременное применение необходимо, то за пациенткой должно вестись постоянное наблюдение.

Средства для ингаляционной анестезии (галотан, циклопропан) могут усиливать гипотензивный эффект и снизить воздействие препарата на матку.

При одновременном применении препарата с окситоцином возможно развитие аритмии.

Особые указания

С осторожностью.

Карбетоцин обладает определенным антидиуретическим действием.

Поэтому следует учитывать возможность развития гипонатриемии при применении препарата, особенно у пациенток, получающих большие объемы внутривенных вливаний.

Необходимо обращать внимание на первые признаки гипонатриемии (сонливость, апатия, головная боль) для предотвращения судорог и комы.

Препарат должен применяться с осторожностью при мигрени, бронхиальной астме и сердечно-сосудистых заболеваниях, а также при любых состояниях, при которых быстрое увеличение объема внеклеточной жидкости может спровоцировать осложнения, связанные с гипергидратацией.

Решение о применении препарата врач должен принимать с учетом соотношения риск-польза в каждом конкретном случае.

Постоянный контроль артериального давления необходим у пациенток с гестозами II половины беременности тяжелой степени, эклампсии и преэклампсии.

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно только в специализированных акушерских отделениях, соответственно оборудованных и имеющих в штате квалифицированный и опытный медперсонал.

Применение препарата на любой стадии родов до рождения ребенка запрещено, поскольку стимулирующее действие карбетоцина на матку после однократного введения 100 мкг/мл длится несколько часов, в отличие от быстрого снижения эффекта окситоцина.

В случае непрекращающегося маточного кровотечения, после применения препарата, следует исключить такие причины, как неотделившиеся фрагменты плаценты и нарушения свертываемости крови.

Препарат вводится только один раз.

В случае гипотонии или атонии матки, сопровождающихся, обильным кровотечением следует рассмотреть возможность применения окситоцина и/или эргометрина.

Поскольку препарат обладает определенным антидиуретическим действием, следует выявлять первые признаки развития гипонатриемии (сонливость, апатия и головная боль) для предотвращения судорог и комы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концеитрации внимания Не применимо, учитывая показания к применению.

Условия хранения

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 2-8 С.

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/pabal/

Пабал – Инструкция

раствор для инъекций, 100 мкг/мл, ампулы по 1 мл

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика. Карбетоцин является агонистом окситоцина продолжительного действия. Подобно окситоцину, карбетоцин селективно связывается с рецепторами окситоцина гладкомышечных клеток миометрия, стимулирует ритмические сокращения матки, увеличивает частоту сокращений, которые уже начались, и повышает тонус мышц матки.

В постнатальный период карбетоцин способен увеличивать частоту и силу спонтанных сокращений матки. После введения карбетоцина начало интенсивной сократительной деятельности с мощными сокращениями матки достигается на протяжении 2 мин.

Однократное введение 100 мкг карбетоцина в/в после рождения ребенка достаточно для поддержания адекватной сократимости матки, с целью предотвращения атонии матки и чрезмерной кровопотери по сравнению с инфузией окситоцина на протяжении нескольких часов. Фармакокинетика.

Карбетоцин имеет двухфазный характер элиминации после в/в введения с линейной фармакокинетикой в интервале доз 400–800 мкг. Период полувыведения составляет около 40 мин. Почечный клиренс неизмененной формы низкий, менее 1% введенной дозы выводится в неизмененном состоянии почками.

У 5 здоровых кормящих грудью матерей определялась максимальная концентрация карбетоцина в плазме крови в течение 15 мин, которая составила 1035±218 пг/мл в пределах 60 мин. Максимальная концентрация в грудном молоке была приблизительно в 56 раз ниже, чем в плазме крови через 120 мин.

Показания:

профилактика атонии матки при кесаревом сечении, которое проводится с применением спинальной или эпидуральной анестезии.

Противопоказанния:

период беременности и предродовый период. Не следует применять для стимуляции родовой деятельности. Повышенная чувствительность к карбетоцину или окситоцину. Заболевания печени и почек. Эпизоды эклампсии и преэклампсии. Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы. Эпилепсия.

в период клинических испытаний карбетоцина частота и характер побочных эффектов соответствовали таковым при применении окситоцина при кесаревом сечении на фоне спинальной или эпидуральной анестезии: нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы – часто (1/100 и ≤1/10) анемия; нарушения со стороны ЖКТ – очень часто (1/10) тошнота, боль в животе; часто (1/100 и ≤1/10) металлический привкус во рту, рвота; общие нарушения, реакции в месте введения – очень часто (1/10 ) ощущение жара; часто (1/100 и ≤1/10) озноб, боль; костно-мышечная система – часто (1/100 и ≤1/10) боль в спине; нарушения со стороны ЦНС – очень часто (1/10 ) головная боль, тремор; часто (1/100 и ≤1/10) головокружение; нарушения со стороны дыхательной системы – часто (1/100 и ≤1/10) боль в груди, одышка; нарушения со стороны кожи и подкожных тканей – очень часто (1/10 ) зуд; сосудистые нарушения – очень часто (1/10 ) АГ, гиперемия лица . Во время клинических исследований отмечены единичные случаи тахикардии и повышенной потливости.

Способ применения и дозы:

препарат Пабал вводят только в/в при наличии соответствующего медицинского наблюдения в условиях стационара. Препарат вводят в дозе 1 мл однократно после проведения кесаревого сечения и рождения ребенка. Препарат следует вводить сразу после родов, желательно перед отслоением плаценты. В дальнейшем препарат вводить не следует.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: превышение дозы карбетоцина может вызвать повышение активности матки как при наличии, так и при отсутствии повышенной чувствительности к этому препарату.

Гиперактивность, которая сопровождается сильными (тоническими) или пролонгированными (клоническими) сокращениями матки, обусловленная передозировкой карбетоцина, может привести к разрыву матки и послеродовому кровотечению.

В тяжелых случаях передозировка окситоцина может вызвать гипонатриемию и гипергидратацию, особенно в связи с одновременным введением избыточного количества жидкости. Поскольку карбетоцин является аналогом окситоцина, нельзя исключить возможность развития подобных эффектов.

Лечение передозировки — симптоматическая и поддерживающая терапия. При наличии симптомов передозировки роженице следует начать проводить оксигенотерапию. В случае гипергидратации важным является ограничение количества жидкости и стимуляция диуреза, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорожного синдрома при его вероятном появлении.

Особые указания:

карбетоцин следует применять только в хорошо оснащенных акушерских стационарах при наличии подготовленного персонала соответствующей квалификации. Пабал предназначаен только для в/в введения. Для введения следует использовать р-р, не содержащий никаких частиц. Неиспользованный препарат следует уничтожать в соответствии с действующими регламентирующим документами.

Учитывая отсутствие исследований совместимости, это лекарственное средство не следует смешивать с другими препаратами. Применение карбетоцина на любом этапе родов неприемлемо, поскольку его гистеротоническое действие длится несколько часов после однократного болюсного введения.

Это свойство является существенным отличием по сравнению с быстрым прекращением эффекта после прерывания инфузии окситоцина. Если после введения карбетоцина маточное кровотечение продолжается, его причину следует уточнить. Вероятными причинами могут быть неполное отслоение плаценты, неадекватное ушивание матки, коагулопатия.

При развитии персистирующей гипотонии или атонии матки и как ее следствия — продолжительного кровотечения, следует рассмотреть возможность дополнительного назначения окситоцина и/или эргометрина. До настоящего времени отсутствуют данные о повторном введении карбетоцина, а также о применении его после окситоцина при персистирующей атонии матки.

В экспериментальных исследованиях на животных было выявлено, что карбетоцин обладает незначительной антидиуретической активностью, поэтому не исключается возможность развития гипонатриемии, особенно у пациенток, которым проводится интенсивная инфузионная терапия.

С целью предотвращения развития судорожного синдрома и коматозного состояния следует наблюдать за такими ранними проявлениями этого состояния, как сонливость, вялость и головная боль.

Карбетоцин применяется с осторожностью при наличии в анамнезе мигрени, БА и сердечно-сосудистых заболеваний, а также при любых состояниях, течение которых сопровождается резким увеличением объема внеклеточной жидкости, что может усилить перегрузку сердечно-сосудистой системы.

В таких случаях решение о необходимости введения карбетоцина может быть принято врачом после тщательной оценки потенциальной пользы его введения. Исследование применения препарата в период беременности при наличии сахарного диабета в настоящее время отсутствуют. Также не изучалась эффективность карбетоцина при нормальном течении родов.

Применение в период беременности или кормления грудью. Карбетоцин противопоказан для применения с целью индукции родов. Во время клинических исследований не выявлено значимого влияния на процесс лактации. Выявлено, что небольшое количество карбетоцина проникает в грудное молоко. Допускается, что после одноразовой инъекции незначительное количество карбетоцина проникает в молозиво или грудное молоко и в дальнейшем разрушается ферментативной системой кишечника. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Влияние на способность управлять транспортом и работать со сложными механизмами не оценивалось в связи с несоответствием клинической ситуации.

Взаимодействие:

при применении карбетоцина совместно с различными анальгетиками, спазмолитиками, препаратами для проведения спинальной и эпидуральной анестезии не было выявлено признаков любого лекарственного взаимодействия.

Поскольку по химической структуре карбетоцин близок к окситоцину, нельзя исключить возможность взаимодействий, присущих окситоцину. Тяжелая гипертензия наблюдалась после того, как окситоцин был введен через 3–4 ч после профилактического назначения вазоконстрикторов по поводу проведения спинномозговой анестезии.

Окситоцин и карбетоцин при совместном применении с алкалоидами спорыньи, такими как метилэргометрин, могут повышать АД, усиливая эффекты этих препаратов. Риск кумулятивного влияния возрастает, если окситоцин или метилэргометрин назначают после карбетоцина.

Поскольку установлено, что простагландины потенцируют эффект окситоцина, можно предположить, что аналогичный эффект может иметь место в случае с карбетоцином. В связи с этим совместное применение простагландинов и карбетоцина нежелательно. Если препараты вводятся одновременно, необходим тщательный контроль состояния пациентки.

Некоторые ингаляционные анестетики, такие как галотан и циклопропан, могут усиливать гипотензивное действие и ослаблять влияние карбетоцина на матку. Описаны случаи аритмии при параллельном назначении карбетоцина с окситоцином.

Описание торгового наименования:

Пабал

Перед применением препарата Пабал проконсультируйтесь с врачом!

Источник: http://best-doctors.ru/preparat?id=17456

Пабал [раствор] цена в аптеках москвы, инструкция по применению, противопоказания, отзывы

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный бесцветный.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид 9 мг, уксусная кислота ледяная до pH 3.8, вода д/и до 1 мл.

1 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – упаковки ячейковые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Карбетоцин (1-деамино-1-монокарба-[2-0-метилтирозин]-окситоцин) является агонистом окситоцина длительного действия.

Подобно окситоцину, карбетоцин избирательно связывается с рецепторами окситоцина в гладкой мускулатуре матки, стимулирует ритмичные сокращения матки, увеличивает частоту имеющихся схваток и повышает тонус маточной мускулатуры.

В послеродовой матке карбетоцин увеличивает скорость и силу спонтанных маточных сокращений. После введения карбетоцина сокращения матки учащаются, и через две минуты наступает резкая схватка.

Одной дозы карбетоцина 100 мкг достаточно для того, чтобы сохранялись адекватные сокращения матки, предупреждающие маточную атонию и обильное кровотечение, что можно сравнить с введением окситоцина, действующим в течение нескольких часов.

Фармакокинетика

Распределение

Cmax в плазме достигается в течение 15 мин после введения и составляет 1035±218 пг/мл в пределах 60 мин. Карбетоцин проникает в грудное молоко, при этом его Cmax приблизительно в 56 раз ниже, чем в плазме крови через 120 мин.

Метаболизм

По аналогии с окситоцином, карбетоцин гидролизуется протеиназами.

Выведение

Выведение карбетоцина носит двухфазный характер с линейной фармакокинетикой в интервале доз 400-800 мкг. T1/2 составляет около 40 мин. Почечный клиренс неизмененной формы низкий, менее 1% от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде.

Дозировка

Пабал вводится 1 раз в/в или в/м только после рождения ребенка. Не следует применять препарат повторно. Не следует смешивать Пабал с другими препаратами в одном шприце. Не следует применять препарат, если в растворе наблюдаются нерастворимые частицы или раствор изменил цвет.

Неиспользованный препарат подлежит уничтожению.

Во время операции кесарева сечения одна доза препарата Пабал (100 мкг/мл) вводится сразу после извлечения ребенка, желательно до отделения плаценты.

Природоразрешении через естественные родовые пути 1 доза препарата Пабал (100 мкг/мл) вводится в верхнюю часть бедра сразу же после выделения последа.

Передозировка

Симптомы: случаи передозировки при однократной инъекции рекомендованной дозы 100 мкг/мл очень редки. Введение препарата Пабал в дозе 800 мкг/мл может вызвать тахикардию.

Нарушение рекомендованного режима дозирования может спровоцировать гипертонус миометрия вне зависимости от наличия или отсутствия гиперчувствительности к карбетоцину или послеродовому кровотечению.

В тяжелых случаях передозировка препарата Пабал может, привести к гипонатриемии и гипергидратации, особенно в сочетании с одновременным большим объемом в/в инфузии растворов, проводимой во время родоразрешения.

Лечение: заключается в симптоматической и поддерживающей терапии. При возникновении признаков, или симптомов передозировки роженице необходимо обеспечить адекватную оксигенацию.

При водной интоксикации необходимо ограничить поступление жидкости, стимулировать диурез, провести коррекцию электролитных нарушений, а также обращать внимание на клинические признаки гипонатриемии (сонливость, апатия, головная боль) для предотвращения судорог и комы.

Лекарственное взаимодействие

Не наблюдалось случаев лекарственного взаимодействия с анальгетиками, спазмолитиками и средствами, которые используются для проведения эпидуральной или спинномозговой анестезии. Однако не следует смешивать Пабал в одном шприце с другими препаратами.

Поскольку карбетоцин является аналогом окситоцина, могут наблюдаться случаи взаимодействия, характерные для окситоцина.

Возможен резкий подъем АД при введении препарата Пабал через 3-4 ч после профилактического применения сосудосуживающих средств, в сочетании с каудально-проводниковой анестезией.

Также возможно повышение АД и усиление эффекта карбетоцина при совместном применении препарата Пабал с препаратами спорыньи (метилэргометрин).

Не рекомендуется применять Пабал одновременно с простагландинами в связи с возможным усилением действия карбетоцина. Если все же их одновременное применение необходимо, то за пациенткой должно вестись постоянное наблюдение.

Средства для ингаляционной анестезии (галотан, циклопропан) могут усиливать гипотензивный эффект и снизить воздействие препарата Пабал на матку.

При одновременном применении препарата Пабал с окситоцином возможно развитие аритмии.

Беременность и лактация

Применение препарата Пабал противопоказано при беременности и родов до момента рождения ребенка.

Небольшое количество карбетоцина может проникать в грудное молоко матери и затем разрушаться ферментами новорожденного.

Характер и частота развития побочных эффектов при применении карбетоцина сопоставимы с побочными эффектами окситоцина:

Источник: http://apteki-moskvy.ru/drug/pabal

Пабал

Карбетоцин является агонистом окситоцина продолжительного действия. Подобно окситоцину, карбетоцин селективно связывается с рецепторами окситоцина гладкомышечных клеток миометрия, стимулирует ритмические сокращения матки, увеличивает частоту сокращений, которые уже начались, и повышает тонус мышц матки.

В постнатальный период карбетоцин способен увеличивать частоту и силу спонтанных сокращений матки. После введения карбетоцина начало интенсивной сократительной деятельности с мощными сокращениями матки достигается на протяжении 2 мин.

Однократное введение 100 мкг карбетоцина в/в после рождения ребенка достаточно для поддержания адекватной сократимости матки, с целью предотвращения атонии матки и чрезмерной кровопотери по сравнению с инфузией окситоцина на протяжении нескольких часов.

Фармакокинетика

Карбетоцин имеет двухфазный характер элиминации после в/в введения с линейной фармакокинетикой в интервале доз 400–800 мкг. Период полувыведения составляет около 40 мин. Почечный клиренс неизмененной формы низкий, менее 1% введенной дозы выводится в неизмененном состоянии почками.

У 5 здоровых кормящих грудью матерей определялась максимальная концентрация карбетоцина в плазме крови в течение 15 мин, которая составила 1035±218 пг/мл в пределах 60 мин. Максимальная концентрация в грудном молоке была приблизительно в 56 раз ниже, чем в плазме крови через 120 мин.

Показания

Профилактика атонии матки при кесаревом сечении, которое проводится с применением спинальной или эпидуральной анестезии.

Применение

Препарат Пабал вводят только в/в при наличии соответствующего медицинского наблюдения в условиях стационара.

Препарат вводят в дозе 1 мл однократно после проведения кесаревого сечения и рождения ребенка. Препарат следует вводить сразу после родов, желательно перед отслоением плаценты. В дальнейшем препарат вводить не следует.

Противопоказания

Период беременности и предродовый период.

Не следует применять для стимуляции родовой деятельности.

Повышенная чувствительность к карбетоцину или окситоцину.

Заболевания печени и почек.

Эпизоды эклампсии и преэклампсии.

Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы.

Эпилепсия.

Побочные эффекты

В период клинических испытаний карбетоцина частота и характер побочных эффектов соответствовали таковым при применении окситоцина при кесаревом сечении на фоне спинальной или эпидуральной анестезии

Во время клинических исследований отмечены единичные случаи тахикардии и повышенной потливости.

Особые указания

Карбетоцин следует применять только в хорошо оснащенных акушерских стационарах при наличии подготовленного персонала соответствующей квалификации.

Пабал предназначаен только для в/в введения. Для введения следует использовать р-р, не содержащий никаких частиц.

Неиспользованный препарат следует уничтожать в соответствии с действующими регламентирующим документами.

Учитывая отсутствие исследований совместимости, это лекарственное средство не следует смешивать с другими препаратами.

Применение карбетоцина на любом этапе родов неприемлемо, поскольку его гистеротоническое действие длится несколько часов после однократного болюсного введения. Это свойство является существенным отличием по сравнению с быстрым прекращением эффекта после прерывания инфузии окситоцина.

Если после введения карбетоцина маточное кровотечение продолжается, его причину следует уточнить. Вероятными причинами могут быть неполное отслоение плаценты, неадекватное ушивание матки, коагулопатия.

При развитии персистирующей гипотонии или атонии матки и как ее следствия — продолжительного кровотечения, следует рассмотреть возможность дополнительного назначения окситоцина и/или эргометрина.

До настоящего времени отсутствуют данные о повторном введении карбетоцина, а также о применении его после окситоцина при персистирующей атонии матки.

В экспериментальных исследованиях на животных было выявлено, что карбетоцин обладает незначительной антидиуретической активностью, поэтому не исключается возможность развития гипонатриемии, особенно у пациенток, которым проводится интенсивная инфузионная терапия. С целью предотвращения развития судорожного синдрома и коматозного состояния следует наблюдать за такими ранними проявлениями этого состояния, как сонливость, вялость и головная боль.

Карбетоцин применяется с осторожностью при наличии в анамнезе мигрени, БА и сердечно-сосудистых заболеваний, а также при любых состояниях, течение которых сопровождается резким увеличением объема внеклеточной жидкости, что может усилить перегрузку сердечно-сосудистой системы. В таких случаях решение о необходимости введения карбетоцина может быть принято врачом после тщательной оценки потенциальной пользы его введения.

Исследование применения препарата в период беременности при наличии сахарного диабета в настоящее время отсутствуют. Также не изучалась эффективность карбетоцина при нормальном течении родов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Карбетоцин противопоказан для применения с целью индукции родов.

Во время клинических исследований не выявлено значимого влияния на процесс лактации. Выявлено, что небольшое количество карбетоцина проникает в грудное молоко.

Допускается, что после одноразовой инъекции незначительное количество карбетоцина проникает в молозиво или грудное молоко и в дальнейшем разрушается ферментативной системой кишечника. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Влияние на способность управлять транспортом и работать со сложными механизмами не оценивалось в связи с несоответствием клинической ситуации.

Взаимодействия

При применении карбетоцина совместно с различными анальгетиками, спазмолитиками, препаратами для проведения спинальной и эпидуральной анестезии не было выявлено признаков любого лекарственного взаимодействия.

Поскольку по химической структуре карбетоцин близок к окситоцину, нельзя исключить возможность взаимодействий, присущих окситоцину.

Тяжелая гипертензия наблюдалась после того, как окситоцин был введен через 3–4 ч после профилактического назначения вазоконстрикторов по поводу проведения спинномозговой анестезии.

Окситоцин и карбетоцин при совместном применении с алкалоидами спорыньи, такими как метилэргометрин, могут повышать АД, усиливая эффекты этих препаратов. Риск кумулятивного влияния возрастает, если окситоцин или метилэргометрин назначают после карбетоцина.

Поскольку установлено, что простагландины потенцируют эффект окситоцина, можно предположить, что аналогичный эффект может иметь место в случае с карбетоцином. В связи с этим совместное применение простагландинов и карбетоцина нежелательно. Если препараты вводятся одновременно, необходим тщательный контроль состояния пациентки.

Некоторые ингаляционные анестетики, такие как галотан и циклопропан, могут усиливать гипотензивное действие и ослаблять влияние карбетоцина на матку. Описаны случаи аритмии при параллельном назначении карбетоцина с окситоцином.

Передозировка

Превышение дозы карбетоцина может вызвать повышение активности матки как при наличии, так и при отсутствии повышенной чувствительности к этому препарату.

Гиперактивность, которая сопровождается сильными (тоническими) или пролонгированными (клоническими) сокращениями матки, обусловленная передозировкой карбетоцина, может привести к разрыву матки и послеродовому кровотечению.

В тяжелых случаях передозировка окситоцина может вызвать гипонатриемию и гипергидратацию, особенно в связи с одновременным введением избыточного количества жидкости. Поскольку карбетоцин является аналогом окситоцина, нельзя исключить возможность развития подобных эффектов.

Лечение передозировки — симптоматическая и поддерживающая терапия. При наличии симптомов передозировки роженице следует начать проводить оксигенотерапию. В случае гипергидратации важным является ограничение количества жидкости и стимуляция диуреза, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорожного синдрома при его вероятном появлении.

Условия хранения

В оригинальной картонной упаковке для защиты от действия света. Хранить в холодильнике при температуре 2–8 °C. Не замораживать.

Источник: http://it-apharm.ru/pabal.html