Инструкция по применению Памидронат медак (концентрат)

Содержание

Памидронат медак

Инструкция по применению Памидронат медак (концентрат)

Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор резорбции костной ткани. Бисфосфонат

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 фл.
динатрия памидронат 3 мг 30 мг,
 что соответствует содержанию памидроновой кислоты 2.527 мг 25.27 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

Флакон с препаратом заполнен азотом для создания инертной атмосферы.

10 мл – флаконы (1) – пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 фл.
динатрия памидронат 3 мг 60 мг,
 что соответствует содержанию памидроновой кислоты 2.527 мг 50.54 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

Флакон с препаратом заполнен азотом для создания инертной атмосферы.

20 мл – флаконы (1) – пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 фл.
динатрия памидронат 3 мг 90 мг,
 что соответствует содержанию памидроновой кислоты 2.527 мг 75.81 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

Флакон с препаратом заполнен азотом для создания инертной атмосферы.

30 мл – флаконы (1) – пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 фл.
динатрия памидронат 3 мг 15 мг,
 что соответствует содержанию памидроновой кислоты 2.527 мг 12.635 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

Флакон с препаратом заполнен азотом для создания инертной атмосферы.

5 мл – флаконы (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Памидроновая кислота является ингибитором резорбции костной ткани, опосредуемой остеокластами. Она прочно связывается с кристаллами кальция фосфата (гидроксиапатита), препятствуя их растворению in vitro. Блокирование резорбции костной ткани остеокластами in vivo может быть неполным, и, как минимум, является следствием связывания препарата с минералами костной ткани.

Памидроновая кислота тормозит миграцию предшественников остеокластов в костную ткань, нарушая их созревание. Однако, местный и прямой антирезорбтивный эффект бисфосфонатов, обусловленный сродством к минеральным компонентам кости, является превалирующим механизмом действия invivoи in vitro.

Биохимические изменения, характеризующие угнетающий эффект памидроновой кислоты на индуцированную опухолью гиперкальциемию, проявляются снижением показателей кальция, фосфатов и, вторично, снижением экскреции кальция, фосфатов и гидроксипролина с мочой. Доза 90 мг обеспечивает нормокальциемию у более чем 90% пациентов.

Гиперкальциемия может приводить к снижению объёма внеклеточной жидкости и снижению объёма клубочковой фильтрации. Контролируя гиперкальциемию, памидроновая кислота улучшает клубочковую фильтрацию и снижает повышенные показатели креатинина у большинства пациентов.

У пациентов с костными метастазами (преимущественно остеолитического характера) злокачественных опухолей и миеломной болезнью препарат предотвращает или замедляет прогрессирование изменений скелета и их последствий (гиперкальциемия, переломы, потребность в лучевой терапии и хирургических вмешательствах, компрессия спинного мозга), а также уменьшает боль в костях.

Фармакокинетика

Памидроновая кислота имеет выраженную тропность по отношению к кальцифицированным тканям, которые считаются “местом кажущейся элиминации” памидроновой кислоты.

Концентрация памидроновой кислоты в плазме быстро возрастает сразу после начала инфузии и быстро снижается после её окончания. Т1/2 из плазмы крови составляет около 0,8 ч. Равновесная концентрация достигается в течение более чем 2-3 ч. При внутривенной инфузии 60 мг препарата продолжительностью более 1 ч, Сmax памидроновой кислоты в плазме составляет около 10 нмоль/мл.

Близкий процент (приблизительно 50%) памидроновой кислоты распределяется в организме после назначения различных доз (30-90 мг) независимо от продолжительности инфузии (4 или 24 часа).

Таким образом, накопление памидроновой кислоты в костях неограничено в количественном отношении и зависит исключительно от общей кумулятивной дозы.

Количество циркулирующей памидроновой кислоты, связанной с белками плазмы, относительно низкое (менее 50%) и может повышаться при патологическом увеличении концентрации кальция.

Считается, что памидроновая кислота не подвергается биотрансформации и выводится почти исключительно почками. После внутривенного введения около 20-55% введенной дозы обнаруживается в моче в течение 72 ч в неизмененном виде. Остаточные фракции от введенной дозы могут обнаруживаться в организме.

Выведение памидроновой кислоты с мочой двухфазно, кажущиеся периоды полувыведения составляют, соответственно, 1.6 и 27 ч. Общий плазменный и почечный клиренс составляют 88-254 мл/мин и 38-60 мл/мин соответственно. В среднем, плазменный клиренс составляет около 180 мл/мин. Средний почечный клиренс – 54 мл/мин.

Почечный клиренс памидроновой кислоты коррелирует с клиренсом креатинина. Печеночный и метаболический клиренс памидроновой кислоты незначителен. В связи с этим, нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику памидроната динатрия.

Разницы между содержанием памидроновой кислоты в плазме у пациентов с нормальной функцией почек и у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек не существует.

У больных с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин) содержание памидроната было приблизительно в три раза выше, чем у пациентов с нормальными показателями функции почек (клиренс креатинина > 90 мл/мин).

Показания

Заболевания, сопровождающиеся повышенной активностью остеокластов:

— костные метастазы злокачественных опухолей (преимущественно остеолитического характера) и миеломная болезнь (множественная миелома);

— гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к памидроновой кислоте или другим бисфосфонатам, а также к другим ингредиентам, входящим в состав препарата;

— беременность и период кормления грудью;

— детский возраст (опыт применения у детей отсутствует).

С осторожностью: нарушение функции почек.

Дозировка

Внутривенно в виде инфузии. Скорость инфузии не должна превышать 60 мг/ч (1 мг/мин). Избегать экстравазации.

Применение у взрослых и пациентов пожилого возраста:

Костные метастазы злокачественных опухолей (преимущественно остеолитического характера) и миеломная болезнь.Рекомендуемая доза Памидроната медак составляет 90 мг, один раз в 4 недели.

Данная доза может также назначаться с 3-х недельным интервалом, если имеется необходимость синхронизации с химиотерапией. При костных метастазах злокачественных опухолей препарат вводится в виде 2-х часовой инфузии.

При остеолитических поражениях костей при множественной миеломе препарат вводится в 500 мл раствора в виде 4-х часовой инфузии.

Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.Перед началом применения Памидроната медак или в ходе терапии рекомендуется провести регидратацию больного с помощью 0.9% раствора натрия хлорида.

Суммарная курсовая доза Памидроната медак зависит от исходного уровня кальция в сыворотке крови пациента.

Указанные ниже рекомендации созданы для нескоррегированных значений концентрации кальция в сыворотке крови.

Исходный уровень кальция в Рекомендуемая Концентрация
сыворотке крови общая доза раствора для
памидроновой инфузии
кислоты
ммоль/л (мг/%) (мг/100мл) (мг) мг/мл
16,0 90 90/500

Суммарная доза Памидроната медак может быть назначена как в виде однократной инфузии, так и в виде нескольких инфузии в течение 2-4 последовательных дней. Максимальная курсовая доза составляет 90 мг, как для первичной терапии, так и для повторных курсов.

Более высокие дозы не улучшают клинического ответа на терапию. Особозаметное снижение уровня кальция в сыворотке крови наблюдается спустя 24-48 ч после введения Памидроната медак. Нормализация наступает на 3-7 день.

В случае, если нормальный уровень кальция в крови не достигается в этот период, возможно повторное введение препарата. Продолжительность клинического ответа может варьировать у разных пациентов. При возобновлении гиперкальциемии проводятся повторные курсы терапии Памидронатом медак.

С увеличением числа курсов терапии Памидронатом медак, эффективность препарата может снижаться.

Памидронат медак не следует назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.), за исключением случаев угрожающей жизни гиперкальциемии, если потенциальная польза терапии превышает риск возможных осложнений.

При слабо выраженной (клиренс креатинина 61-90 мл/мин.) и умеренно выраженной (клиренс креатинина 30-60 мл/мин.) почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. Скорость вводимого препарата в этих случаях не должна превышать 90 мг/4 ч (приблизительно 20-22 мг/ч).

При появлении признаков нарушения функции почек, назначение Памидроната медак должно быть отменено до восстановления функции почек (превышение концентрации креатинина не более чем на 10% от исходного уровня).

Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекции режима дозирования препарата не требуется.

Данные по клиническому использованию памидроновой кислоты у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью в настоящее время отсутствуют.

Правила приготовления инфузионного раствора.

Перед применением содержимое флакона следует развести раствором, не содержащим кальция (5% раствором декстрозы или 0,9% раствором натрия хлорида). Концентрация Памидроната медак в инфузионном растворе не должна превышать 90 мг/250 мл.

Перед применением приготовленный раствор необходимо тщательно осмотреть на предмет отсутствия посторонних частиц и взвесей.

Побочные эффекты памидроновой кислоты обычно слабо выражены и преходящие. Наиболее частыми побочными эффектами являются гриппоподобные симптомы и субфебрильная температура (повышение температуры тела на 1-2°С), обычно развивающиеся в первые 48 ч после инфузии препарата. Клинически выраженная гипокальциемия отмечается очень редко.

Частота возникновения побочных эффектов: очень часто (>1/10) часто >1/100, 1/1000, 1/10000,

Источник: https://health.mail.ru/drug/pamidronate_medak/

Памидронат медак инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Ингибитор костной резорбции из группы бисфосфонатов. Препарат: ПАМИДРОНАТ МЕДАК

Активное вещество препарата: pamidronic acid

Кодировка АТХ: M05BA03КФГ: Ингибитор резорбции костной ткани. БисфосфонатРегистрационный номер: ЛСР-006190/08Дата регистрации: 04.08.08

Владелец рег. удост.: medac GmbH {Германия}

Форма выпуска Памидронат медак, упаковка препарата и состав

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный.Концентрат для приготовления раствора для инфузий1 мл5 млдинатрий памидронат3 мг15 мг,что соответствует содержанию памидроновой кислоты2.527 мг

12.635 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

Флакон с препаратом заполнен азотом для создания инертной атмосферы.

5 мл — флаконы (1) — пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный.Концентрат для приготовления раствора для инфузий1 мл10 млдинатрий памидронат3 мг30 мг,что соответствует содержанию памидроновой кислоты2.527 мг

25.27 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

Флакон с препаратом заполнен азотом для создания инертной атмосферы.

10 мл — флаконы (1) — пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный.Концентрат для приготовления раствора для инфузий1 мл20 млдинатрий памидронат3 мг60 мг,что соответствует содержанию памидроновой кислоты2.527 мг

50.54 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

Флакон с препаратом заполнен азотом для создания инертной атмосферы.

20 мл — флаконы (1) — пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный.Концентрат для приготовления раствора для инфузий1 мл30 млдинатрий памидронат3 мг90 мг,что соответствует содержанию памидроновой кислоты2.527 мг

75.81 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

Флакон с препаратом заполнен азотом для создания инертной атмосферы.

30 мл — флаконы (1) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Памидронат медак

Ингибитор костной резорбции из группы бисфосфонатов. Уменьшает потерю вещества костной ткани и вызывает повышение массы (плотности) кости. Этот эффект объясняют угнетением активности остеокластов, а также влиянием на дифференцировку остеокластов и их предшественников.

Бисфосфонаты проявляют химическое сродство к минералу основного аморфного вещества кости — гидроксиапатиту, поэтому они могут длительное время сохраняться в местах активного костеобразования. Это, по-видимому, обусловливает длительное сохранение эффекта после прекращения лечения.

Памидроновая кислота уменьшает остеолиз, вызываемый злокачественными опухолями, снижает гиперкальциемию у онкологических больных.

У пациентов с метастазами злокачественных опухолей в кости, а также страдающих миеломной болезнью, памидроновая кислота предотвращает или замедляет развитие скелета и их последствий (переломы, компрессия спинного мозга, гиперкальциемия), облегчает боли, обусловленные поражением костей.

Биохимические изменения при использовании памидроновой кислоты у онкологических больных характеризуются уменьшением количества кальция в плазме крови, снижением содержания кальция и фосфора в моче. Памидроновая кислота улучшает фильтрационную функцию почек и снижает уровень креатинина в плазме крови.

Фармакокинетика препарата

Показания к применению:

Метастазы злокачественных опухолей в кости (преимущественно остеоидного характера), миеломная болезнь; болезнь Педжета (поражение костей); гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.

Дозировка и способ применения препарата

Устанавливают индивидуально, в зависимости от исходной концентрации кальция в крови.

Побочное действие Памидронат медак:

Возможно: гипокальциемия, гипофосфатемия, гипомагниемия, повышение температуры тела, гриппоподобные симптомы, тошнота, рвота, лимфоцитопения, болезненность в месте инфузии.

Противопоказания к препарату:

Повышенная чувствительность к памидроновой кислоте и другим бисфосфонатам.

Особый указания по применению Памидронат медак

Начало снижения содержания кальция в сыворотке отмечается через 24-48 ч после введения, максимальный эффект отмечается через 4-5 дней. При повторных курсах лечения эффективность уменьшается.

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.

Не рекомендуется использование комбинации других бисфосфонатов с памидроновой кислотой.

Взаимодействие Памидронат медак с другими препаратами

  • Светлана
  • Распечатать

Источник: https://medistok.ru/p/2277-pamidronat-medak-instrukcija-po-primeneniju.html

Памидронат | Лечение костных метастазов

Ингибитор костной резорбции.

Показания к применению памидроната

Показания – гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями (эпидермоидного и неэпидермоидного происхождения, без и с костными метастазами, иммобилизацией, первичным гиперпаратиреозом); метастазы злокачественных опухолей в кости (преимущественно остеолитического характера), миеломная болезнь, болезнь Педжета.

Противопоказания к памидронату

Противопоказания – гиперчувствительность, выраженные нарушения функции почек, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Ограничения к применению – Нарушение функции почек.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные действия памидроната

Побочные действия – со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, возбуждение, нарушение ориентации, бессонница или сонливость, судороги, летаргия (редко), клинические проявления гипокальциемии (парестезия, тетания, мышечный спазм), зрительные галлюцинации, конъюнктивит, увеит (ирит, иридоциклит), склерит, эписклерит, ксантопсия (редко).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение и/или снижение АД, обострение болезней сердца (левожелудочковая или застойная сердечная недостаточность), анемия, лимфоцитопения, тромбоцитопения и лейкопения (в основном на фоне химиотерапии метастазов).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боль в животе, запор/диарея, диспепсия (редко), гастрит (в отдельных случаях), изменение функциональных печеночных проб (в отдельных случаях).

Со стороны мочеполовой системы: гематурия, нарушение функции почек (вплоть до развития острой почечной недостаточности), ухудшение течения имеющихся заболеваний почек, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в костях, спине, артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, одышка, отек Квинке, анафилактический шок (очень редко).

Прочие: повышение температуры тела (на 1–2 °C, обычно развивается в первые 48 ч после инфузии), генерализованная боль, гриппоподобные симптомы (недомогание, озноб, чувство усталости, приливы, потливость); обострение заболеваний, вызванных вирусами Herpessimplex и Herpeszoster; гипокальциемия, гипофосфатемия, гипомагниемия, гипокалиемия/гиперкалиемия, гипернатриемия, повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке, местные реакции: болезненность, покраснение, отечность, уплотнение, флебит, тромбофлебит в месте введения.

Взаимодействие памидроната с другими препаратами

Взаимодействие с другими препаратами – Совместим с противоопухолевыми препаратами. Кальцитонин ускоряет снижение уровня кальция в крови.

Фармацевтически несовместим с инфузионными растворами, содержащими кальций (в т.ч. раствором Рингера).

Передозировка -симптомы – гипокальциемия (парестезия, тетания, артериальная гипотензия). Лечение – в/в введение кальция глюконата.

Применение  и дозировка памидроната

Применение дозы – внутривенно, капельно, медленно (со скоростью не более 60 мг/ч) в виде инфузии.

Для приготовления инфузионного раствора сухое вещество для инфузий предварительно растворяют в воде для инъекций (15 мг — в 5 мл, 30 мг — в 10 мл), а в концентрат для инфузий добавляют 10 мл воды и затем разбавляют 0,45% или 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы — в 1000 мл для терапии гиперкальциемии, в 500 мл — в остальных случаях; концентрация в инфузионном растворе не должна превышать 90 мг/250 мл. Для разведения нельзя применять растворы, содержащие кальций.

При гиперкальциемии, индуцируемой малигнизацией, — дозу устанавливают индивидуально с учетом исходной концентрации кальция в крови.

Для взрослых и пожилых — при концентрации кальция в крови менее 3 ммоль/л суммарная курсовая доза составляет 15–30 мг, при 3–3,5 ммоль/л — 30–60 мг, при 3,5–4 ммоль/л — 90 мг; дозу вводят в/винфузионно в течение 2 ч однократно или в несколько приемов в течение 2–4 последовательных дней; при этом приеме уровень кальция в крови снижается через 24–48 ч, нормализуется в течение 3–7 дней;

в случае отсутствия эффекта в пределах этого времени курс повторяют.

Возможен альтернативный вариант: при умеренной гиперкальциемии (уровень кальция в сыворотке 12–13,5 мг/мл) первоначальная однократная доза в/винфузионно — 60 мг в течение 4 ч или 90 мг в течение 24 ч; при выраженной гиперкальциемии (уровень кальция более 13,5 мг/мл) — 90 мг, однократная в/в 24-часовая инфузия; при необходимости (если показатели кальция не возвращаются к норме) курс повторяют, но не ранее, чем через 7 дней. Максимальная курсовая доза (первоначальный, повторные курсы) — 90 мг.

При болезни Педжета — 30 мг в день в виде 4-часовой инфузии в течение 3 последовательных дней (общая доза 90 мг); возможно повторение курса.

В случае метастазов злокачественных опухолей в кости, множественной миеломы — 90 мг, однократно в виде 2–4-часовой в/винфузии каждые 4 недели; при условии использования противоопухолевой терапии через 3 недели возможно применение каждые 3 недели.

Во время лечения, особенно при частых инфузиях в течение длительного времени, необходим периодический контроль (стандартные лабораторные и клинические параметры) функции почек.

При гиперкальциемии, преимущественно в начале курса, рекомендуется мониторинг сывороточного уровня кальция, фосфатов, магния, натрия, креатинина; при появлении признаков гипокальциемии, включая тетанию, терапию прекращают.

Перед или во время лечения обязательно проведение адекватной регидратации физиологическим раствором (включая случаи слабовыраженной асимптоматическойгиперкальциемии); при гиперкальциемии, индуцированной гематологической малигнизацией, дополнительно применяют глюкокортикоиды. При выраженных нарушениях функции почек раствор инфузируют со скоростью, не превышающей 20 мг/ч.

У пациентов с потенциальной сердечной недостаточностью необходимо избегать избыточной регидратации.

В период терапии рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических реакций. Не следует сочетать памидроновую кислоту с другими бифосфонатами вводить внутривенноструйно.

Источник: http://www.onkolog-rf.ru/pamidronat

Памидронат медак: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Международное непатентованное название (МНН)

памидроновая кислота (pamidronic acid)

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

1мл препарата содержит:
Активное вещество: динатрия памидронат 3 мг (соответствует 2,527 мг памидроновой кислоты)
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
Флакон с препаратом заполнен азотом для создания инертной атмосферы.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

ингибитор резорбции костной ткани, бисфосфонат

Код ATX

М05ВА03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Памидроновая кислота является ингибитором резорбции костной ткани, опосредуемой остеокластами. Она прочно связывается с кристаллами кальция фосфата (гидроксианатита), препятствуя их растворению in vitro.

Блокирование резорбции костной ткани остеокластами in vivo может быть неполным, и, как минимум, является следствием связывания препарата с минералами костной ткани.
Памидроновая кислота тормозит миграцию предшественников остеокластов в костную ткань, нарушая их созревание.

Однако, местный и прямой антирезорбтивный эффект бисфосфонатов, обусловленный сродством к минеральным компонентам кости, является превалирующим механизмом действия in vivo и in vitro.

Биохимические изменения, характеризующие угнетающий эффект памидроновой кислоты на индуцированную опухолью гиперкальциемию, проявляются снижением показателей кальция, фосфатов и, вторично, снижением экскреции кальция, фосфатов и гидроксипролина с мочой. Доза 90 мг обеспечивает нормокальциемию у более, чем 90% пациентов.

Гиперкальциемия может приводить к снижению объёма внеклеточной жидкости и снижению объёма клубочковой фильтрации. Контролируя гиперкальциемию, памидроновая кислота улучшает клубочковую фильтрацию и снижает повышенные показатели креатинина у большинства пациентов.

У пациентов с костными метастазами (преимущественно остеолитического характера) злокачественных опухолей и миеломной болезнью препарат предотвращает или замедляет прогрессирование изменений скелета и их последствий (гиперкальциемия, переломы, потребность в лучевой терапии и хирургических вмешательствах, компрессия спинного мозга), а также уменьшает боль в костях.

Фармакокинетика

Памидроновая кислота имеет выраженную тропность по отношению к кальцифицированным тканям, которые считаются “местом кажущейся элиминации” памидроновой кислоты. Концентрация памидроновой кислоты в плазме быстро возрастает сразу после начала инфузии и быстро снижается после её окончания. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 0,8 часа.

Равновесная концентрация достигается в течение более чем 2-3 часов. При внутривенной инфузии 60 мг препарата продолжительностью более 1 часа, максимальная концентрация памидроновой кислоты в плазме (Сmах) составляет около 10 нмоль/мл.

Близкий процент (приблизительно 50%) памидроновой кислоты распределяется в организме после назначения различных доз (30-90 мг) независимо от продолжительности инфузии (4 или 24 часа). Таким образом, накопление памидроновой кислоты в костях неограничено в количественном отношении и зависит исключительно от общей кумулятивной дозы.

Количество циркулирующей памидроновой кислоты, связанной с белками плазмы, относительно низкое (менее 50%) и может повышаться при патологическом увеличении концентрации кальция. Считается, что памидроновая кислота не подвергается биотрансформации и выводится почти исключительно почками.

После внутривенного введения около 20-55% введенной дозы обнаруживается в моче в течение 72 часов в неизмененном виде. Остаточные фракции от введенной дозы могут обнаруживаться в организме. Выведение памидроновой кислоты с мочой двухфазно, кажущиеся периоды полувыведения составляют, соответственно, 1.6 и 27 часов.

Общий плазменный и почечный клиренс составляют 88254 мл/минуту и 38-60 мл/минуту соответственно. В среднем плазменный клиренс составляет около 180 мл/минуту. Средний почечный клиренс – 54 мл/минуту. Почечный клиренс памидроновой кислоты коррелирует с клиренсом креатинина. Печеночный и метаболический клиренс памидроновой кислоты незначителен.

В связи с этим нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику памидроната динатрия.

Разницы между содержанием памидроновой кислоты в плазме у пациентов с нормальной функцией почек и у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек не существует. У больных с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина 30 мл/минуту) содержание памидроната было приблизительно в три раза выше, чем у пациентов с нормальными показателями функции почек (клиренс креатинина >90 мл/минуту).

Заболевания, сопровождающиеся повышенной активностью остеокластов:

  • костные метастазы злокачественных опухолей (преимущественно остеолитического характера) и миеломная болезнь (множественная миелома);
  • гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к памидроновой кислоте или другим бисфосфонатам, а также к другим ингредиентам, входящим в состав препарата.
  • Беременность и период кормления грудью.
  • Детский возраст (опыт применения у детей отсутствует)

С осторожностью:

нарушение функции почек.

Способ применения и дозировка

Внутривенно в виде инфузии. Скорость инфузии не должна превышать 60 мг/час (1 мг/мин). Избегать экстравазации.

Применение у взрослых и пациентов пожилого возраста

Костные метастазы злокачественных опухолей (преимущественно остеолитического характера) и миеломная болезнь. Рекомендуемая доза Памидроната медак составляет 90 мг, один раз в 4 недели. Данная доза может также назначаться с 3-х недельным интервалом, если имеется необходимость синхронизации с химиотерапией.

При костных метастазах злокачественных опухолей препарат вводится в виде 2-х часовой инфузии. При остеолитических поражениях костей при множественной миеломе препарат вводится в 500 мл раствора в виде 4-х часовой инфузии. Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.

Перед началом применения Памидроната медак или в ходе терапии рекомендуется провести регидратацию больного с помощью 0.9% раствора натрия хлорида. Суммарная курсовая доза Памидроната медак зависит от исходного уровня кальция в сыворотке крови пациента.

Указанные ниже рекомендации созданы для нескоррегированных значений концентрации кальция в сыворотке крови.

Исходный уровень кальция в сыворотке крови Рекомендуемая общая дозапамидроновой кислоты Концентрация растворадля инфузий
ммоль/л (мг/%)(мг/100 мл) (мг) мг/мл
16,0 90 90/500

Суммарная доза Памидроната медак может быть назначена как в виде однократной инфузии, так и в виде нескольких инфузий в течение 2-4 последовательных дней. Максимальная курсовая доза составляет 90 мг, как для первичной терапии, гак и для повторных курсов.

Более высокие дозы не улучшают клинического ответа на терапию. Особо заметное снижение уровня кальция в сыворотке крови наблюдается спустя 24-48 часов после введения Памидроната медак. Нормализация наступает на 3-7 день.

В случае если нормальный уровень кальция в крови не достигается в этот период, возможно повторное введение препарата. Продолжительность клинического ответа может варьировать у разных пациентов. При возобновлении гиперкальциемии проводятся повторные курсы терапии Памидронатом медак.

С увеличением числа курсов терапии Памидронатом медак, эффективность препарата может снижаться.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

Памидронат медак не следует назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.), за исключением случаев угрожающей жизни гиперкальциемии, если потенциальная польза терапии превышает риск возможных осложнений. При слабо выраженной (клиренс креатинина 61-90 мл/мин.) и умеренно выраженной (клиренс креатинина 30-60 мл/мин.) почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. Скорость вводимого препарата в этих случаях не должна превышать 90 мг/4 часа (приблизительно 20-22 мг/час). При появлении признаков нарушения функции почек, назначение Памидроната медак должно быть отменено до восстановления функции почек (превышение концентрации креатинина не более чем на 10% от исходного уровня).

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекции режима дозирования препарата не требуется. Данные по клиническому использованию памидроновой кислоты у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью в настоящее время отсутствуют.

Правила приготовления инфузионного раствора.

Перед применением содержимое флакона следует развести раствором, не содержащим кальция (5% раствором декстрозы или 0,9% раствором натрия хлорида). Концентрация Памидроната медак в инфузионном растворе не должна превышать 90 мг/250 мл.

Перед применением приготовленный раствор необходимо тщательно осмотреть на предмет отсутствия посторонних частиц и взвесей.

Побочные эффекты памидроновой кислоты обычно слабо выражены и преходящие.

Наиболее частыми побочными эффектами являются гриппоподобные симптомы и субфебрильная температура (повышение температуры тела на 1-2°С), обычно развивающиеся в первые 48 ч после инфузии препарата.

Клинически выраженная гипокальциемия отмечается очень редко.

Частота возникновения побочных эффектов: очень часто (>1/10) часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Источник: https://apteka.103.xn--p1ai/pamidronat-medak-41365205-instruktsiya/

Памидронат медак (Pamidronate Medak)

Памидронат медак (Pamidronate Medak) – форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный.

  • 1 мл. динатрий памидронат 3 мг.
  • что соответствует содержанию памидроновой кислоты 2.527 мг.
  • 5 мл динатрий памидронат 15 мг,
  • что соответствует содержанию памидроновой кислоты 12.635 мг.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный.

  • 1 мл. динатрий памидронат 3 мг.
  • что соответствует содержанию памидроновой кислоты 2.527 мг.
  • 10 мл. динатрий памидронат 30 мг,
  • что соответствует содержанию памидроновой кислоты 25.27 мг.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный

  • 1 мл. динатрий памидронат 3 мг.
  • что соответствует содержанию памидроновой кислоты 2.527 мг.
  • 20 мл. динатрий памидронат 60 мг,
  • что соответствует содержанию памидроновой кислоты 50.54 мг.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный.

  • 1 мл динатрий памидронат 3 мг.
  • что соответствует содержанию памидроновой кислоты 2.527 мг.
  • 30 мл динатрий памидронат 90 мг,
  • что соответствует содержанию памидроновой кислоты 75.81 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор резорбции костной ткани. Бисфосфонат

Фармакологическое воздействие

Памидроновая кислота считается ингибитором резорбции костной ткани, опосредуемой остеокластами. Она прочно связывается с кристаллами кальция фосфата (гидроксиапатита), препятствуя их растворению in vitro. Блокирование резорбции костной ткани остеокластами in vivo может быть неполным, и, как минимум, считается следствием связывания лекарства с минералами костной ткани

Памидроновая кислота тормозит миграцию предшественников остеокластов в костную ткань, нарушая их созревание.

Но местный и прямой антирезорбтивный результат бисфосфонатов, обусловленный сродством к минеральным компонентам кости, считается превалирующим механизмом действия in vivo и in vitro.

Биохимические изменения, характеризующие угнетающий результат памидроновой кислоты на индуцированную опухолью гиперкальциемию, проявляются снижением показателей кальция, фосфатов и, вторично, снижением экскреции кальция, фосфатов и гидроксипролина с мочой. Дозировка 90 мг обеспечивает нормокальциемию у более чем 90% пациентов.

Гиперкальциемия может приводить к снижению объема внеклеточной жидкости и снижению объема клубочковой фильтрации. Контролируя гиперкальциемию, памидроновая кислота делает лучше клубочковую фильтрацию и понижает повышенные показатели креатинина у большинства пациентов.

У пациентов с костными метастазами (в основном остеолитического характера) злокачественных опухолей и миеломной болезнью препарат предотвращает или замедляет прогрессирование изменений скелета и их последствий (гиперкальциемия, переломы, потребность в лучевой терапии и хирургических вмешательствах, компрессия спинного мозга), а также понижает боль в костях.

Памидронат медак (Pamidronate Medak) – фармакокинетика

Памидроновая кислота имеет выраженную тропность по отношению к кальцифицированным тканям, которые считаются «местом кажущейся элиминации» памидроновой кислоты.

Концентрация памидроновой кислоты в плазме быстро возрастает сразу после начала инфузии и быстро снижается после ее окончания. T1/2 из плазмы крови – около 0,8 ч. Равновесная концентрация достигается в течение более чем 2–3 ч. При в/в инфузии 60 мг лекарства продолжительностью более 1 ч Cmax памидроновой кислоты в плазме – около 10 нмоль/мл.

Практически одинаковое количество (приблизительно 50%) памидроновой кислоты распределяется в организме после назначения различных доз (30–90 мг) независимо от продолжительности инфузии (4 или 24 ч).

Таким образом, накопление памидроновой кислоты в костях неограничено в количественном отношении и зависит исключительно от общей кумулятивной дозировки.

Количество циркулирующей памидроновой кислоты, связанной с белками плазмы, относительно низкое (менее 50%) и может повышаться при патологическом увеличении концентрации кальция.

Считается, что памидроновая кислота не подвергается биотрансформации и выводится почти исключительно почками. После в/в введения около 20–55% введенной дозировки обнаруживается в моче в течение 72 ч в неизмененном виде.

Остаточные фракции от введенной дозировки могут обнаруживаться в организме. Выведение памидроновой кислоты с мочой двухфазно, кажущиеся T1/2 – 1,6 и 27 ч соответственно. Общий плазменный и почечный клиренс – 88–254 мл/мин и 38–60 мл/мин соответственно.

В среднем плазменный клиренс — около 180 мл/мин. Средний почечный Cl — 54 мл/мин.

Почечный клиренс памидроновой кислоты коррелирует с клиренсом креатинина. Печеночный и метаболический клиренс памидроновой кислоты незначителен. В связи с этим нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику динатрия памидроната.

Разницы между содержанием памидроновой кислоты в плазме у пациентов с правильной функцией почек и у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек не существует.

У заболевших с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина 30 мл/мин) содержание памидроната было приблизительно в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальными показателями функции почек (Cl креатинина >90 мл/мин).

Памидронат медак (Pamidronate Medak) – показания

  • заболевания, сопровождающиеся повышенной активностью остеокластов: костные метастазы злокачественных опухолей (в основном остеолитического характера) и миеломная болезнь (множественная миелома);
  • гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.

Памидронат медак (Pamidronate Medak) – режим дозирования

В/в в виде инфузии. Скорость инфузии не должна превышать 60 мг/ч (1 мг/мин). Надлежит избегать экстравазации.

Использование у взрослых и пациентов приклонного возраста

Костные метастазы злокачественных опухолей (в основном остеолитического характера) и миеломная болезнь. Рекомендуемая дозировка Памидроната медак – 90 мг 1 раз в 4 нед.

Данная дозировка может также назначаться с 3-недельным интервалом, если есть необходимость синхронизации с химиотерапией. При костных метастазах злокачественных опухолей препарат вводится в виде 2-часовой инфузии.

При остеолитических поражениях костей при множественной миеломе препарат вводится в 500 мл раствора в виде 4-часовой инфузии.

Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями. Перед началом применения Памидроната медак или в ходе терапии предлогается провести регидратацию больного с помощью 0,9% раствора натрия хлорида.

Суммарная курсовая дозировка Памидроната медак зависит от исходного уровня кальция в сыворотке крови пациента.

Наибольшая курсовая дозировка – 90 мг, как для первичной терапии, так и для повторных курсов. Более высокие дозировки не улучшают клинического ответа на терапию.

Особо заметное снижение уровня кальция в сыворотке крови наблюдается спустя 24–48 ч после введения

Памидроната медак. Нормализация наступает на 3–7 день. В случае, если нормальный уровень кальция в крови не достигается в этот период, вероятно повторное введение лекарства.

Длительность клинического ответа может варьировать у разных пациентов. При возобновлении гиперкальциемии проводятся повторные курсы терапии Памидронатом медак.

С увеличением числа курсов терапии Памидронатом медак, эффективность лекарства может снижаться. Использование у пациентов с нарушением функции почек

Памидронат медак не надлежит назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина 1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Источник: http://dxline.ru/drugs/pamidronate-medak

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.