Инструкция по применению Симулект

Содержание

СИМУЛЕКТ

Инструкция по применению Симулект

Клинико-фармакологическая группа

Специфический иммунодепрессивный препарат. Антагонист рецепторов интерлейкина-2

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения белого или почти белого цвета; растворитель прозрачный, бесцветный; восстановленный раствор бесцветный, прозрачный или слабо опалесцирующий.

Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный – 992 мкг, натрия хлорид – 1.608 мг, калия дигидрофосфат – 7.212 мг, сахароза – 20 мг, глицин – 40 мг, маннитол – 80 мг.

Растворитель: вода д/и – 5 мл.

Флаконы бесцветного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Симулект – специфический иммунодепрессант.

Он представляет собой химерные моноклональные антитела, обладающие свойствами антител мыши и человека (IgG1k), действие которых направлено против альфа-цепи рецептора интерлейкина-2 (антиген CD25), экспрессируемого на поверхности Т-лимфоцитов в ответ на стимуляцию антигенами.

Симулект специфически и с высоким аффинитетом (Кр 0.1 нм) связывается с антигеном CD25 на активированных Т-лимфоцитах, экспрессирующих высокоаффинный рецептор интерлейкина-2, и, таким образом, предотвращает связывание интерлейкина-2, служащее сигналом для пролиферации Т-клеток.

Полная и непрерывная блокада рецептора интерлейкина-2 поддерживается до тех пор, пока концентрация базиликсимаба в сыворотке превышает 0.2 мкг/мл. При уменьшении значения концентрации ниже указанной величины уровень экспрессии антигена CD25 возвращается к исходным величинам в течение 1-2 недель.

Симулект не вызывает высвобождения цитокинов или миелосупрессии.

Результаты клинических исследований

Эффективность Симулекта в профилактике реакции отторжения трансплантата у больных с впервые пересаженной почкой была показана при проведении двойных «слепых» плацебо-контролируемых исследований.

Результаты двух мультицентровых исследований продолжительностью 12 месяцев, в которых проводилось сравнение Симулекта и плацебо, показали, что применение Симулекта в сочетании с базовой иммуносупрессивной терапией циклоспорином (в форме микроэмульсии) и глюкокортикоидами достоверно снижает число реакций острого отторжения трансплантата как через 6 месяцев после трансплантации (31% vs.

45%, р20%) регистрировались инфекции мочевьшодящих путей, гипертрихоз, ринит, лихорадка, гипертензия, инфекционные заболевания верхних отделов дыхательных путей, вирусные инфекции, сепсис, запор.

Частота злокачественных новообразований. По данным всех проведенных исследований, общая частота злокачественных новообразований была сходной в группах пациентов, получавших Симулект, и группах, получавших любой из препаратов сравнения.

Так, например, лимфомы/лимфопролиферативные заболевания встречались в группе Симулекта с частотой 0.1% (1/701); в группе плацебо – 0.3% (2/595) и 0% -группе ATG/ALG. Частота встречаемости прочих злокачественных новообразований составила 1% (7/701) в группе Симулекта; 1.

2% (7/595) в группе плацебо и 4.6% (3/65) в группе ATG/ALG.

Частота инфекционных заболеваний. Общая частота и спектр инфекционных заболеваний у пациентов, получавших базовую иммуносупрессивную терапию (двух- или трехкомпонентную) были сходными в группах, получавших Симулект (75.9%), и группах, получавших плацебо (75.

6%) или ATG/ALG(75.6%). Серьезные инфекционные заболевания встречались с частотой 26.1% в группе больных, получавших Симулект, и 24.8% в группе больных, получавших препарат сравнения. Частота цитомегаловирусной инфекции была сходной в обеих группах (14.6% и 17.3%).

Частота летальных исходов и причины смерти в группе Симулекта и в группах плацебо или ATG/ALG также были одинаковыми (2.9% и 2.6% соответственно). Наиболее распространенной причиной смерти были инфекции (группа Симулекта – 1.3%; группа плацебо или ATG/ALG – 1.4%).

Постмаркетинговые данные свидетельствуют об очень редких (частота менее 1/1000) случаях возникновения реакций повышенной чувствительности/ аллергических реакций, таких как кожная сыпь, крапивница, чихание, стридор, бронхоспазм, отек легких, сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, синдром повышенной проницаемости капилляров.

Синдром высвобождения цитокинов во время или после инъекции не наблюдался, что исключало необходимость профилактического применения стероидов.

Передозировка

В клинических исследованиях Симулект вводили пациентам в однократной дозе до 60 мг или дробными дозами до суммарной дозы, составлявшей 150 мг за 24 дня, при этом не было отмечено каких-либо острых неблагоприятных явлений.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку Симулект является иммуноглобулином, не ожидается каких-либо метаболических взаимодействий между препаратами.

Применение некоторых, традиционно назначаемых при трансплантации препаратов (системные противовирусные, антибактериальные, противогрибковые средства, анальгетики, антигипертензивные средства, в том числе бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция и диуретики) в дополнение к циклоспорину в форме микроэмульсии, глюкокортикоидам, азатиоприну и микофенолату мофетилу не приводило к увеличению частоты нежелательных явлений.

В первые 3 месяца после трансплантации имели место случаи острого отторжения трансплантата (у 14% больных в группе, получавшей Симулект, и у 27% больных в группе, получавшей плацебо), для лечения которого применяли препараты антител (например, ОКТ 3 или АТГ/АЛГ). При этом в группе, получавшей Симулект, не было выявлено какого-либо учащения инфекционных заболеваний или других нежелательных явлений (при сравнении с группой плацебо).

[attention type=yellow][attention type=red]

Изучение Симулекта, примененного на фоне трехкомпонентной схемы иммуносупрессивной терапии (циклоспорин в форме микроэмульсии, глюкокортикоиды и азатиоприн либо микофенолат мофетил), было проведено в трех клинических исследованиях.

[/attention][/attention]

При добавлении азатиоприна к двухкомпонентной терапии (циклоспорин + глюкокортикоиды) отмечалось снижение общего клиренса Симулекта в среднем на 22%. При добавлении микофенолата мофетила к двухкомпонентной терапии снижение клиренса Симулекта составило в среднем 51%.

При использовании Симулекта на фоне трехкомпонентной схемы терапии, включавшей азатиоприн или микофенолат мофетил, не было отмечено какого-либо учащения инфекционных заболеваний или других нежелательных явлений (при сравнении с группой плацебо).

Имеются сообщения о нескольких случаях развития НАМА-ответов (иммунный ответ пациента на на активное вещество препарата, представляющее собой моноклональные антитела со свойствами антител мыши и человека), зарегистрированных в клиническом иследовании, включавшем 172 пациента.

Частота составила 2 случая на 138 пациентов, не получавших муромонаб-СОЗ, и 4 случая на 34 пациента, получавших одновременно муромонаб-СОЗ. Эти случаи не имеют прогностического значения для оценки переносимости Симулекта.

Применение Симулекта не исключает последующего лечения препаратами, содержащими мышиные антилимфоцитарные антитела.

Особые указания

Симулект могут назначать только врачи, имеющие опыт применения иммуносупрессивной терапии после трансплантации органов. Медицинские учреждения, планирующие применение Симулекта, должны иметь оборудование и лекарственные препараты для проведения лечебных и реанимационных мероприятий (в том числе для случаев развития реакций повышенной чувствительности), а также подготовленный персонал.

Отмечены случаи (менее одного случая на 1000 пациентов) развития реакций повышенной чувствительности как на первое, так и на второе введение Симулекта.

Эти реакции развивались быстро (в пределах 24 часов), носили серьезный характер – крапивница, зуд, чихание, артериальная гипотензия, тахикардия, одышка, бронхоспазм, отек легких и острая дыхательная недостаточность.

[attention type=yellow]

В случае развития реакций повышенной чувствительности дальнейшее применение Симулекта противопоказано.

[/attention]

У пациентов, перенесших трансплантацию и находящихся на базовой иммуносупрессивной терапии, повышен риск развития лимфопролиферативных заболеваний и оппортунистических инфекций.

Хотя Симулект и является иммуносупрессйвным препаратом, до настоящего времени не отмечено развития каких-либо лимфопролиферативных заболеваний или оппортунистических инфекций у больных, получавших лечение Симулектом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Маловероятно, что Симулект может снизить способность водить автомашину и работать с механизмами.

Беременность и лактация

Исследования у беременных женщин и кормящих матерей не проводились. Симулект не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда возможная польза для матери превосходит вероятный риск для плода. Поскольку Симулект представляет собой иммуноглобулин G(IgGlk), он может проникать через человеческую плаценту, а также может выделяться с грудным молоком.

Кормящие матери, получавшие Симулект, должны воздержаться от грудного вскармливания в течение 8 недель после введения второй дозы.

Применение в детском возрасте

Для детей с массой тела менее 35 кг рекомендуемая общая доза составляет 20 мг, т.е. два введения по 10 мг. Детям с массой тела 35 кг и более Симулект назначают в суммарной дозе 40 мг, т.е. два введения по 20 мг.

Применение в пожилом возрасте

Имеются лишь ограниченные сведения о применении Симулекта при лечении лиц пожилого возраста, однако нет данных о необходимости изменения режима дозирования по сравнению с более молодыми взрослыми пациентами.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

Транспортировку и хранение осуществляют при температуре 2-8°С. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года при условии хранения в оригинальной упаковке при температуре 2-8°С.

После растворения препарат можно хранить 24 часа при температуре 2-8°С или 4 часа при комнатной температуре.

Описание препарата СИМУЛЕКТ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/simulekt/

Симулект®: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Лиофилизат и растворитель (вода для инъекций) для приготовления инъекционного/ инфузионного раствора, 20 мг

Состав

Один флакон содержит

активное вещество –  базиликсимаб 21.500* мг,

вспомогательные вещества: маннитол/ D-маннитол, глицин, сахароза, калия дигидрофосфат, натрия хлорид, динатрия гидрофосфат безводный, азот.

Растворитель – вода для инъекций 5 мл.

* – включает 7.5 % избыток, что соответствует 20.0 мг при растворении и извлечении из флакона

Лиофилизированный порошок белого цвета. Допускается наличие отдельных фрагментов.

Растворитель – прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Иммунодепрессанты. Ингибиторы интерлейкина. Базиликсимаб

Код ATХ L04 AC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальная концентрация в сыворотке крови после 30-минутной внутривенной инфузии 20 мг составляет 7,1 ± 5,1 мг/л. Имеется пропорциональное увеличение показателей С max (максимальная концентрация в сыворотке крови) и AUC (средняя равновесная площадь под кривой «концентрация в плазме-время») относительно дозы вплоть до самой высокой  однократной дозы 60 мг.

Распределение

Объем распределения  в состоянии равновесия составляет 8,6 ± 4,1 л. Широта и степень распределения в различных областях организма полностью не изучены. Выявлено, что препарат Симулект® связывается только с лимфоцитами и макрофагами/моноцитами.

Выведение

Терминальный период полувыведения 7,2 ± 3,2 суток. Суммарный клиренс составляет 41 ± 19 мл/час.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

У взрослых пациентов не выявлено клинически значимого влияния массы тела или пола на объем распределения или клиренс препарата. Период полувыведения не зависит от возраста (в диапазоне 20-69 лет), пола или расовой принадлежности.

У взрослых пациентов, перенесших пересадку печени, равновесный объем распределения составлял 7,5 ± 2,5 л, период полувыведения – 4,1 ± 2,1 суток и клиренс – 75 ± 24 мл/ч. На значение клиренса оказывали влияние потеря препарата с асцитической жидкостью при дренировании брюшной полости и послеоперационное кровотечение.

У этой категории больных более высокие значения клиренса уравновешивались более низкой пороговой величиной концентрации препарата в сыворотке (0,1 мкг/мл), при которой имело место насыщение рецепторов.

Поэтому длительность блокады IL-2Rα при данной дозировке препарата Симулект® была такой же, как и у взрослых пациентов после пересадки почки.

Фармакокинетика у детей

Фармакокинетика препарата Симулект® была изучена у 39 детей с впервые пересаженной почкой. У детей в возрасте от 1 года до 11 лет (n=25), имевших массу тела от 9 до 37 кг и площадь поверхности тела от 0,44 до 1,2 м2, равновесный объем распределения составил 4.8 ± 2.1 л, период полувыведения составил 9.5 ± 4.

5 суток и общий клиренс составил 17 ± 6 мл/ч. Значения объема распределения и клиренса у детей примерно на 50% ниже, чем у взрослых пациентов. В данной возрастной группе не отмечено клинически значимого влияния возраста, массы тела и площади поверхности тела на фармакокинетические параметры.

У подростков (возраст от 12 до 16 лет, n=14) параметры фармакокинетики были сходными с соответствующими показателями у взрослых пациентов и составили: равновесный объем распределения 7.8 ± 5.1 л, период полувыведения 9.1 ± 3.9 суток и клиренс 31 ± 19 мл/ч.

Взаимосвязь между концентрацией препарата в сыворотке и степенью насыщения рецепторов оценивалась у 13 детей и была схожей с соответствующим показателем взаимосвязи у взрослых пациентов.

Фармакодинамика

Препарат Симулект® является мышиным/человеческим химерным моноклональным антителом (IgG1k), своим действием направленным против a-цепи рецептора интерлейкина-2 (антигена CD25), который экспрессируется на поверхности Т-лимфоцитов в ответ на антигенную провокацию.

Препарат Симулект® специфично связывается с антигеном CD25 на активированных лимфоцитах, экспрессирующих высоко аффинный интерлейкин-2-рецептор, тем самым предотвращая связывание интерлейкина-2. Последний является сигналом для Т-клеточной пролиферации.

Полное и стойкое блокирование рецептора интерлейкина-2 поддерживается, пока уровень базиликсимаба в сыворотке превышает 0,2 мкг/мл. Когда концентрации падают ниже этого уровня, проявление антигена CD25 возвращается к исходным  значениям в течение 1-2 недель.

Препарат Симулект® не вызывает миелосупрессию.

Эффективность базиликсимаба в профилактике отторжения трансплантата у de novo пациентов с трансплантацией почки была продемонстрирована  в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях.

Результаты двух 12-месячных многоцентровых исследований (всего 722 пациента), сравнивающих базиликсимаб с плацебо,  показали, что базиликсимаб  при одновременном применении с циклоспорином в виде микроэмульсии и кортикостероидами значительно снижает частоту эпизодов острого отторжения в течение 6-ти (31% и 45%, p20%) после двойной терапии в двух группах пациентов (

Источник: https://tab.103.kz/simulekt-instruktsiya/

Симулект инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Иммунодепрессивное средство. Препарат: СИМУЛЕКТ®

Активное вещество препарата: basiliximab

Кодировка АТХ: L04AC02КФГ: Специфический иммунодепрессивный препарат. Антагонист рецепторов интерлейкина-2Рег. номер: П №011528/01Дата регистрации: 21.07.06

Владелец рег. удост.: NOVARTIS PHARMA AG {Швейцария}

Форма выпуска Симулект, упаковка препарата и состав

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения1 фл.базиликсимаб

20 мг

Вспомогательные вещества: калия дигидрофосфат, натрия гидрофосфат, натрия хлорид, сахароза, маннитол, глицин.

Растворитель: вода д/и — 5 мл.

Флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. — 1 шт.) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Симулект

Иммунодепрессивное средство, представляет собой химерное моноклональное антитело мыши/человека.

Специфически связывается и блокирует альфа-цепочку рецептора интерлейкина-2 (ИЛ-2R), который известен как антиген CD25 на поверхности активированных Т-лимфоцитов.

Действуя как антагонист рецептора ИЛ-2R, базиликсимаб конкурентно ингибирует активацию лимфоцитов, опосредованную интерлейкином 2 и являющуюся основным путем формирования клеточного иммунного ответа, который играет важнейшую роль в процессах отторжения.

Таким образом, циркулируя в крови, базиликсимаб нарушает иммунный ответ на воздействие чужеродного антигена.

Фармакокинетика препарата

Cmax после в/в введения 20 мг — 2-12.2 мг/л, значения Cmax и AUC возрастают пропорционально увеличению разовой дозы (до 60 мг). Vd (при достижении Css) — 4.5-12.7 л, T1/2 — 4-10.4 сут, клиренс — 22-60 мл/ч.

Показания к применению:

Профилактика острой реакции отторжения в период проведения операции трансплантации почки (в составе комбинированной иммунодепрессивной терапии, включающей циклоспорин и кортикостероиды).

Дозировка и способ применения препарата

Индивидуальный, в зависимости от возраста и применяемой схемы лечения.

Побочное действие Симулект:

Часто: запор, тошнота, диарея, боли в животе, рвота, диспептические явления, кандидоз, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипергликемия, гиперурикемия, гипофосфатемия, гипокальциемия, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, ацидоз, головная боль, тремор, головокружение, дизурия, повышение остаточного азота, периферические отеки, отечность, лихорадка, вирусные инфекции, отеки нижних конечностей, астения, диспноэ, ОРЗ, кашель, ринит, фарингит, замедление процессов заживления, акне, бессонница, боли в нижних конечностях, боли в спине, анемия.

Возможно: боли в грудной клетке, отек лица, слабость, частое развитие инфекций, общее недомогание, отеки, сепсис, озноб, стенокардия, сердечная недостаточность, сердечные шумы, гипертонический криз, артериальная гипотензия, повышение уровня ГКС, увеличение живота, гастроэнтерит, кровотечения из ЖКТ, гиперплазия десен, мелена, эзофагит, язвенный стоматит, аритмия, желудочковая фибрилляция, дегидратация, сахарный диабет, задержка жидкости, гипогликемия, гипопротеинемия, артропатия, костные переломы, мышечные судороги, грыжа, миалгия, гематомы, геморрагии, тромбоцитопения, тромбоз, ажитация, тревога, депрессия, полицитемия, нарушения со стороны половой системы (у мужчин — импотенция, отек половых органов), бронхит, бронхоспазм, пневмония, отек легких, синуситы, кожные инфекции, вызванные вирусами герпеса, гипертрихоз, зуд, сыпь, язвенные поражения кожи, альбуминурия, гематурия, олигурия, нарушения функции почек, некроз почечных канальцев, заболевания уретры, задержка мочи, сосудистые нарушения, катаракта, конъюнктивиты, нарушения зрения.

Противопоказания к препарату:

Повышенная чувствительность к базиликсимабу.

Применение при беременности и лактации

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения базиликсимаба при беременности не проводилось.

Неизвестно, выделяется ли базиликсимаб с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особый указания по применению Симулект

В настоящее время не применялось повторное введение базиликсимаба после начального курса терапии, поэтому степень риска такого введения неизвестна.

Взаимодействие Симулект с другими препаратами

  • Светлана
  • Распечатать

Источник: https://medistok.ru/s/2521-simulekt-instrukcija-po-primeneniju.html

Симулект – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Производители: Novartis Pharmaceuticals Corporation

Действующие вещества
Класс заболеваний

  • Не указано. См. инструкцию

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия
Фармакологическая группа

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Симулект (Simulect)

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 20 мг; флакон (флакончик) с растворителем (вода для инъекций) в ампулах пачка картонная 1.
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 10 мг; флакон (флакончик) с растворителем (вода для инъекций) в ампулах пачка картонная 1.

В/в. Для взрослых рекомендуемая доза — 40 мг, разделенная на 2 введения по 20 мг. Для детей и подростков (в возрасте от 1 до 17 лет) с массой тела менее 35 кг рекомендуемая общая доза — 20 мг, разделенная на 2 введения по 10 мг; если масса тела составляет 35 кг и более. Препарат Симулект назначают в суммарной дозе 40 мг, разделенной на 2 введения по 20 мг. Существуют ограниченные сведения о применении препарата Симулект у пожилых пациентов (65 лет и старше). Не имеется данных, которые свидетельствовали бы о необходимости изменения режима дозирования по сравнению с рекомендациями для более молодых пациентов. Первое введение проводят за 2 ч до операции по трансплантации. Введение препарата Симулект возможно только в случае абсолютной уверенности в том, что пересадка будет проведена и пациенту будет назначена базовая иммуносупрессивная терапия. Второе введение 20 мг препарата Симулект проводят через 4 дня после операции. От введения второй дозы следует воздержаться в случае потери (отторжения) трансплантата или в случае развития реакций повышенной чувствительности на введение первой дозы. Рекомендации по приготовлению раствора для инъекций или инфузий Раствор для инъекций или инфузий готовят в асептических условиях. Во флакон, содержащий 10 мг лиофилизата для приготовления раствора для инъекций, следует добавить 2,5 мл воды для инъекций из прилагаемой ампулы или 5 мл воды для инъекций из прилагаемой ампулы, во флакон, содержащий 20 мг лиофилизата для приготовления раствора для инъекций. Необходимо осторожно потрясти флакон до растворения порошка. Приготовленный раствор должен быть прозрачен или слегка опалесцировать, бесцветен, не должен содержать видимых включений. Раствор желательно использовать сразу после приготовления, однако возможно хранение не более 4 ч при комнатной температуре (15–25 °C) — для дозировки 10 мг или при комнатной температуре (20–22 °C) — для дозировки 20 мг, или не более 24 ч при температуре 2–8 °C — для обеих дозировок. Если в течение указанного времени при соответствующих условиях хранения раствор не был использован, его следует уничтожить. Полученный раствор препарата Симулект изотоничен и может быть введен в виде болюсной инъекции. Для приготовления раствора для инфузий полученный раствор доводят до объема не менее 25 мл (для дозировки 10 мг) или 50 мл (для дозировки 20 мг) с помощью 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствором глюкозы. Продолжительность инфузий — 20–30 мин. Препарат Симулект следует вводить при помощи отдельной системы и не смешивать с другими препаратами для в/в введения. Проверена и установлена совместимость раствора со следующими системами для инфузий: мешок для инфузий Baxter minibag NaCl 0,9%; системы для инфузий Luer Lock™, Н. Noolens; Sterile vented i.v. set, Abbott; Infusion set, Codan; Infusomat™, Braun; Infusiongerat R 87 plus, Ohmeda; Lifecare 5000™ Plumset Microdrip, Abbott; Vented basic set, Baxter; Flashball device, Baxter; Vented primary administration set, Imed.

Совместимость с другими коммерческими системами не проверялась.

При температуре 2–8 °C.

36 мес.

Похожие по действию препараты:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя.

Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Симулект Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации.

Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Симулект? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Симулект приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

Источник: https://www.eurolab.ua/medicine/drugs/2170/

СИМУЛЕКТ, SIMULECT – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат СИМУЛЕКТ в аптеке на RusMedServ.com

Фирма-производитель: NOVARTIS PHARMA AG (Швейцария)

лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 20 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем Рег. №: П N011528/01

Клинико-фармакологическая группа:

Специфический иммунодепрессивный препарат. Антагонист рецепторов интерлейкина-2

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения белого или почти белого цвета; растворитель прозрачный, бесцветный; восстановленный раствор бесцветный, прозрачный или слабо опалесцирующий.

Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный – 992 мкг, натрия хлорид – 1.608 мг, калия дигидрофосфат – 7.212 мг, сахароза – 20 мг, глицин – 40 мг, маннитол – 80 мг.

Растворитель: вода д/и – 5 мл.

20 мг – флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. – 1 шт.) – пачки картонные.
20 мг – флаконы бесцветного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Симулект®»

Фармакологическое действие

Симулект® – специфический иммунодепрессант.

Он представляет собой химерные моноклональные антитела, обладающие свойствами антител мыши и человека (IgG1k), действие которых направлено против альфа-цепи рецептора интерлейкина-2 (антиген CD25), экспрессируемого на поверхности Т-лимфоцитов в ответ на стимуляцию антигенами.

Симулект® специфически и с высоким аффинитетом (Кр 0.1 нм) связывается с антигеном CD25 на активированных Т-лимфоцитах, экспрессирующих высокоаффинный рецептор интерлейкина-2, и, таким образом, предотвращает связывание интерлейкина-2, служащее сигналом для пролиферации Т-клеток.

Полная и непрерывная блокада рецептора интерлейкина-2 поддерживается до тех пор, пока концентрация базиликсимаба в сыворотке превышает 0.2 мкг/мл. При уменьшении значения концентрации ниже указанной величины уровень экспрессии антигена CD25 возвращается к исходным величинам в течение 1-2 недель.

Симулект не вызывает высвобождения цитокинов или миелосупрессии.

Результаты клинических исследований

Эффективность Симулекта в профилактике реакции отторжения трансплантата у больных с впервые пересаженной почкой была показана при проведении двойных «слепых» плацебо-контролируемых исследований.

Результаты двух мультицентровых исследований продолжительностью 12 месяцев, в которых проводилось сравнение Симулекта и плацебо, показали, что применение Симулекта в сочетании с базовой иммуносупрессивной терапией циклоспорином (в форме микроэмульсии) и глюкокортикоидами достоверно снижает число реакций острого отторжения трансплантата как через 6 месяцев после трансплантации (31% vs.

45%, р20%) регистрировались инфекции мочевьшодящих путей, гипертрихоз, ринит, лихорадка, гипертензия, инфекционные заболевания верхних отделов дыхательных путей, вирусные инфекции, сепсис, запор.

Частота злокачественных новообразований. По данным всех проведенных исследований, общая частота злокачественных новообразований была сходной в группах пациентов, получавших Симулект®, и группах, получавших любой из препаратов сравнения.

Так, например, лимфомы/лимфопролиферативные заболевания встречались в группе Симулекта с частотой 0.1% (1/701); в группе плацебо – 0.3% (2/595) и 0% -группе ATG/ALG. Частота встречаемости прочих злокачественных новообразований составила 1% (7/701) в группе Симулекта; 1.

2% (7/595) в группе плацебо и 4.6% (3/65) в группе ATG/ALG.

Частота инфекционных заболеваний. Общая частота и спектр инфекционных заболеваний у пациентов, получавших базовую иммуносупрессивную терапию (двух- или трехкомпонентную) были сходными в группах, получавших Симулект® (75.9%), и группах, получавших плацебо (75.

6%) или ATG/ALG(75.6%). Серьезные инфекционные заболевания встречались с частотой 26.1% в группе больных, получавших Симулект®, и 24.8% в группе больных, получавших препарат сравнения. Частота цитомегаловирусной инфекции была сходной в обеих группах (14.6% и 17.3%).

Частота летальных исходов и причины смерти в группе Симулекта и в группах плацебо или ATG/ALG также были одинаковыми (2.9% и 2.6% соответственно). Наиболее распространенной причиной смерти были инфекции (группа Симулекта – 1.3%; группа плацебо или ATG/ALG – 1.4%).

Постмаркетинговые данные свидетельствуют об очень редких (частота менее 1/1000) случаях возникновения реакций повышенной чувствительности/ аллергических реакций, таких как кожная сыпь, крапивница, чихание, стридор, бронхоспазм, отек легких, сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, синдром повышенной проницаемости капилляров.

Синдром высвобождения цитокинов во время или после инъекции не наблюдался, что исключало необходимость профилактического применения стероидов.

Противопоказания

— наличие сведений о повышенной чувствительности к базиликсимабу или другим ингредиентам препарата.

Беременность и лактация

Исследования у беременных женщин и кормящих матерей не проводились. Симулект® не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда возможная польза для матери превосходит вероятный риск для плода. Поскольку Симулект® представляет собой иммуноглобулин G(IgGlk), он может проникать через человеческую плаценту, а также может выделяться с грудным молоком.

Кормящие матери, получавшие Симулект®, должны воздержаться от грудного вскармливания в течение 8 недель после введения второй дозы.

Применение в пожилом возрасте

Имеются лишь ограниченные сведения о применении Симулекта при лечении лиц пожилого возраста, однако нет данных о необходимости изменения режима дозирования по сравнению с более молодыми взрослыми пациентами.

Применение для детей

Для детей с массой тела менее 35 кг рекомендуемая общая доза составляет 20 мг, т.е. два введения по 10 мг. Детям с массой тела 35 кг и более Симулект назначают в суммарной дозе 40 мг, т.е. два введения по 20 мг.

Особые указания

Симулект® могут назначать только врачи, имеющие опыт применения иммуносупрессивной терапии после трансплантации органов. Медицинские учреждения, планирующие применение Симулекта, должны иметь оборудование и лекарственные препараты для проведения лечебных и реанимационных мероприятий (в том числе для случаев развития реакций повышенной чувствительности), а также подготовленный персонал.

Отмечены случаи (менее одного случая на 1000 пациентов) развития реакций повышенной чувствительности как на первое, так и на второе введение Симулекта.

Эти реакции развивались быстро (в пределах 24 часов), носили серьезный характер – крапивница, зуд, чихание, артериальная гипотензия, тахикардия, одышка, бронхоспазм, отек легких и острая дыхательная недостаточность.

[attention type=yellow]

В случае развития реакций повышенной чувствительности дальнейшее применение Симулекта противопоказано.

[/attention]

У пациентов, перенесших трансплантацию и находящихся на базовой иммуносупрессивной терапии, повышен риск развития лимфопролиферативных заболеваний и оппортунистических инфекций.

Хотя Симулект® и является иммуносупрессйвным препаратом, до настоящего времени не отмечено развития каких-либо лимфопролиферативных заболеваний или оппортунистических инфекций у больных, получавших лечение Симулектом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Маловероятно, что Симулект может снизить способность водить автомашину и работать с механизмами.

Передозировка

В клинических исследованиях Симулект® вводили пациентам в однократной дозе до 60 мг или дробными дозами до суммарной дозы, составлявшей 150 мг за 24 дня, при этом не было отмечено каких-либо острых неблагоприятных явлений.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку Симулект® является иммуноглобулином, не ожидается каких-либо метаболических взаимодействий между препаратами.

Применение некоторых, традиционно назначаемых при трансплантации препаратов (системные противовирусные, антибактериальные, противогрибковые средства, анальгетики, антигипертензивные средства, в том числе бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция и диуретики) в дополнение к циклоспорину в форме микроэмульсии, глюкокортикоидам, азатиоприну и микофенолату мофетилу не приводило к увеличению частоты нежелательных явлений.

В первые 3 месяца после трансплантации имели место случаи острого отторжения трансплантата (у 14% больных в группе, получавшей Симулект®, и у 27% больных в группе, получавшей плацебо), для лечения которого применяли препараты антител (например, ОКТ 3 или АТГ/АЛГ). При этом в группе, получавшей Симулект®, не было выявлено какого-либо учащения инфекционных заболеваний или других нежелательных явлений (при сравнении с группой плацебо).

[attention type=yellow][attention type=red]

Изучение Симулекта, примененного на фоне трехкомпонентной схемы иммуносупрессивной терапии (циклоспорин в форме микроэмульсии, глюкокортикоиды и азатиоприн либо микофенолат мофетил), было проведено в трех клинических исследованиях.

[/attention][/attention]

При добавлении азатиоприна к двухкомпонентной терапии (циклоспорин + глюкокортикоиды) отмечалось снижение общего клиренса Симулекта в среднем на 22%. При добавлении микофенолата мофетила к двухкомпонентной терапии снижение клиренса Симулекта составило в среднем 51%.

При использовании Симулекта на фоне трехкомпонентной схемы терапии, включавшей азатиоприн или микофенолат мофетил, не было отмечено какого-либо учащения инфекционных заболеваний или других нежелательных явлений (при сравнении с группой плацебо).

Имеются сообщения о нескольких случаях развития НАМА-ответов (иммунный ответ пациента на на активное вещество препарата, представляющее собой моноклональные антитела со свойствами антител мыши и человека), зарегистрированных в клиническом иследовании, включавшем 172 пациента.

Частота составила 2 случая на 138 пациентов, не получавших муромонаб-СОЗ, и 4 случая на 34 пациента, получавших одновременно муромонаб-СОЗ. Эти случаи не имеют прогностического значения для оценки переносимости Симулекта.

Применение Симулекта не исключает последующего лечения препаратами, содержащими мышиные антилимфоцитарные антитела.

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Транспортировку и хранение осуществляют при температуре 2-8°С. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года при условии хранения в оригинальной упаковке при температуре 2-8°С.

После растворения препарат можно хранить 24 часа при температуре 2-8°С или 4 часа при комнатной температуре.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку Симулект® является иммуноглобулином, не ожидается каких-либо метаболических взаимодействий между препаратами.

Применение некоторых, традиционно назначаемых при трансплантации препаратов (системные противовирусные, антибактериальные, противогрибковые средства, анальгетики, антигипертензивные средства, в том числе бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция и диуретики) в дополнение к циклоспорину в форме микроэмульсии, глюкокортикоидам, азатиоприну и микофенолату мофетилу не приводило к увеличению частоты нежелательных явлений.

В первые 3 месяца после трансплантации имели место случаи острого отторжения трансплантата (у 14% больных в группе, получавшей Симулект®, и у 27% больных в группе, получавшей плацебо), для лечения которого применяли препараты антител (например, ОКТ 3 или АТГ/АЛГ). При этом в группе, получавшей Симулект®, не было выявлено какого-либо учащения инфекционных заболеваний или других нежелательных явлений (при сравнении с группой плацебо).

[attention type=yellow][attention type=red]

Изучение Симулекта, примененного на фоне трехкомпонентной схемы иммуносупрессивной терапии (циклоспорин в форме микроэмульсии, глюкокортикоиды и азатиоприн либо микофенолат мофетил), было проведено в трех клинических исследованиях.

[/attention][/attention]

При добавлении азатиоприна к двухкомпонентной терапии (циклоспорин + глюкокортикоиды) отмечалось снижение общего клиренса Симулекта в среднем на 22%. При добавлении микофенолата мофетила к двухкомпонентной терапии снижение клиренса Симулекта составило в среднем 51%.

При использовании Симулекта на фоне трехкомпонентной схемы терапии, включавшей азатиоприн или микофенолат мофетил, не было отмечено какого-либо учащения инфекционных заболеваний или других нежелательных явлений (при сравнении с группой плацебо).

Имеются сообщения о нескольких случаях развития НАМА-ответов (иммунный ответ пациента на на активное вещество препарата, представляющее собой моноклональные антитела со свойствами антител мыши и человека), зарегистрированных в клиническом иследовании, включавшем 172 пациента.

Частота составила 2 случая на 138 пациентов, не получавших муромонаб-СОЗ, и 4 случая на 34 пациента, получавших одновременно муромонаб-СОЗ. Эти случаи не имеют прогностического значения для оценки переносимости Симулекта.

Применение Симулекта не исключает последующего лечения препаратами, содержащими мышиные антилимфоцитарные антитела.

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/simulekt.html

инструкция по применению СИМУЛЕКТ

инструкция по применению СИМУЛЕКТ

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения белого или почти белого цвета; растворитель прозрачный, бесцветный; восстановленный раствор бесцветный, прозрачный или слабо опалесцирующий.

Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный – 992 мкг, натрия хлорид – 1.608 мг, калия дигидрофосфат – 7.212 мг, сахароза – 20 мг, глицин – 40 мг, маннитол – 80 мг.

Растворитель: вода д/и – 5 мл.

Флаконы бесцветного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) – пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакологическое действие

Симулект® – специфический иммунодепрессант.

Он представляет собой химерные моноклональные антитела, обладающие свойствами антител мыши и человека (IgG1k), действие которых направлено против альфа-цепи рецептора интерлейкина-2 (антиген CD25), экспрессируемого на поверхности Т-лимфоцитов в ответ на стимуляцию антигенами.

Симулект® специфически и с высоким аффинитетом (Кр 0.1 нм) связывается с антигеном CD25 на активированных Т-лимфоцитах, экспрессирующих высокоаффинный рецептор интерлейкина-2, и, таким образом, предотвращает связывание интерлейкина-2, служащее сигналом для пролиферации Т-клеток.

Полная и непрерывная блокада рецептора интерлейкина-2 поддерживается до тех пор, пока концентрация базиликсимаба в сыворотке превышает 0.2 мкг/мл. При уменьшении значения концентрации ниже указанной величины уровень экспрессии антигена CD25 возвращается к исходным величинам в течение 1-2 недель.

Симулект не вызывает высвобождения цитокинов или миелосупрессии.

Результаты клинических исследований

Эффективность Симулекта в профилактике реакции отторжения трансплантата у больных с впервые пересаженной почкой была показана при проведении двойных «слепых» плацебо-контролируемых исследований.

Результаты двух мультицентровых исследований продолжительностью 12 месяцев, в которых проводилось сравнение Симулекта и плацебо, показали, что применение Симулекта в сочетании с базовой иммуносупрессивной терапией циклоспорином (в форме микроэмульсии) и глюкокортикоидами достоверно снижает число реакций острого отторжения трансплантата как через 6 месяцев после трансплантации (31% vs.

45%, р20%) регистрировались инфекции мочевьшодящих путей, гипертрихоз, ринит, лихорадка, гипертензия, инфекционные заболевания верхних отделов дыхательных путей, вирусные инфекции, сепсис, запор.

Частота злокачественных новообразований. По данным всех проведенных исследований, общая частота злокачественных новообразований была сходной в группах пациентов, получавших Симулект®, и группах, получавших любой из препаратов сравнения.

Так, например, лимфомы/лимфопролиферативные заболевания встречались в группе Симулекта с частотой 0.1% (1/701); в группе плацебо – 0.3% (2/595) и 0% -группе ATG/ALG. Частота встречаемости прочих злокачественных новообразований составила 1% (7/701) в группе Симулекта; 1.

2% (7/595) в группе плацебо и 4.6% (3/65) в группе ATG/ALG.

Частота инфекционных заболеваний. Общая частота и спектр инфекционных заболеваний у пациентов, получавших базовую иммуносупрессивную терапию (двух- или трехкомпонентную) были сходными в группах, получавших Симулект® (75.9%), и группах, получавших плацебо (75.

6%) или ATG/ALG(75.6%). Серьезные инфекционные заболевания встречались с частотой 26.1% в группе больных, получавших Симулект®, и 24.8% в группе больных, получавших препарат сравнения. Частота цитомегаловирусной инфекции была сходной в обеих группах (14.6% и 17.3%).

Частота летальных исходов и причины смерти в группе Симулекта и в группах плацебо или ATG/ALG также были одинаковыми (2.9% и 2.6% соответственно). Наиболее распространенной причиной смерти были инфекции (группа Симулекта – 1.3%; группа плацебо или ATG/ALG – 1.4%).

Постмаркетинговые данные свидетельствуют об очень редких (частота менее 1/1000) случаях возникновения реакций повышенной чувствительности/ аллергических реакций, таких как кожная сыпь, крапивница, чихание, стридор, бронхоспазм, отек легких, сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, синдром повышенной проницаемости капилляров.

Синдром высвобождения цитокинов во время или после инъекции не наблюдался, что исключало необходимость профилактического применения стероидов.

Противопоказания

— наличие сведений о повышенной чувствительности к базиликсимабу или другим ингредиентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования у беременных женщин и кормящих матерей не проводились. Симулект® не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда возможная польза для матери превосходит вероятный риск для плода. Поскольку Симулект® представляет собой иммуноглобулин G(IgGlk), он может проникать через человеческую плаценту, а также может выделяться с грудным молоком.

Кормящие матери, получавшие Симулект®, должны воздержаться от грудного вскармливания в течение 8 недель после введения второй дозы.

Особые указания

Симулект® могут назначать только врачи, имеющие опыт применения иммуносупрессивной терапии после трансплантации органов. Медицинские учреждения, планирующие применение Симулекта, должны иметь оборудование и лекарственные препараты для проведения лечебных и реанимационных мероприятий (в том числе для случаев развития реакций повышенной чувствительности), а также подготовленный персонал.

Отмечены случаи (менее одного случая на 1000 пациентов) развития реакций повышенной чувствительности как на первое, так и на второе введение Симулекта.

Эти реакции развивались быстро (в пределах 24 часов), носили серьезный характер – крапивница, зуд, чихание, артериальная гипотензия, тахикардия, одышка, бронхоспазм, отек легких и острая дыхательная недостаточность.

[attention type=yellow]

В случае развития реакций повышенной чувствительности дальнейшее применение Симулекта противопоказано.

[/attention]

У пациентов, перенесших трансплантацию и находящихся на базовой иммуносупрессивной терапии, повышен риск развития лимфопролиферативных заболеваний и оппортунистических инфекций.

Хотя Симулект® и является иммуносупрессйвным препаратом, до настоящего времени не отмечено развития каких-либо лимфопролиферативных заболеваний или оппортунистических инфекций у больных, получавших лечение Симулектом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Маловероятно, что Симулект может снизить способность водить автомашину и работать с механизмами.

Передозировка

В клинических исследованиях Симулект® вводили пациентам в однократной дозе до 60 мг или дробными дозами до суммарной дозы, составлявшей 150 мг за 24 дня, при этом не было отмечено каких-либо острых неблагоприятных явлений.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку Симулект® является иммуноглобулином, не ожидается каких-либо метаболических взаимодействий между препаратами.

Применение некоторых, традиционно назначаемых при трансплантации препаратов (системные противовирусные, антибактериальные, противогрибковые средства, анальгетики, антигипертензивные средства, в том числе бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция и диуретики) в дополнение к циклоспорину в форме микроэмульсии, глюкокортикоидам, азатиоприну и микофенолату мофетилу не приводило к увеличению частоты нежелательных явлений.

В первые 3 месяца после трансплантации имели место случаи острого отторжения трансплантата (у 14% больных в группе, получавшей Симулект®, и у 27% больных в группе, получавшей плацебо), для лечения которого применяли препараты антител (например, ОКТ 3 или АТГ/АЛГ). При этом в группе, получавшей Симулект®, не было выявлено какого-либо учащения инфекционных заболеваний или других нежелательных явлений (при сравнении с группой плацебо).

[attention type=yellow][attention type=red]

Изучение Симулекта, примененного на фоне трехкомпонентной схемы иммуносупрессивной терапии (циклоспорин в форме микроэмульсии, глюкокортикоиды и азатиоприн либо микофенолат мофетил), было проведено в трех клинических исследованиях.

[/attention][/attention]

При добавлении азатиоприна к двухкомпонентной терапии (циклоспорин + глюкокортикоиды) отмечалось снижение общего клиренса Симулекта в среднем на 22%. При добавлении микофенолата мофетила к двухкомпонентной терапии снижение клиренса Симулекта составило в среднем 51%.

При использовании Симулекта на фоне трехкомпонентной схемы терапии, включавшей азатиоприн или микофенолат мофетил, не было отмечено какого-либо учащения инфекционных заболеваний или других нежелательных явлений (при сравнении с группой плацебо).

Имеются сообщения о нескольких случаях развития НАМА-ответов (иммунный ответ пациента на на активное вещество препарата, представляющее собой моноклональные антитела со свойствами антител мыши и человека), зарегистрированных в клиническом иследовании, включавшем 172 пациента.

Частота составила 2 случая на 138 пациентов, не получавших муромонаб-СОЗ, и 4 случая на 34 пациента, получавших одновременно муромонаб-СОЗ. Эти случаи не имеют прогностического значения для оценки переносимости Симулекта.

Применение Симулекта не исключает последующего лечения препаратами, содержащими мышиные антилимфоцитарные антитела.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

Транспортировку и хранение осуществляют при температуре 2-8°С. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года при условии хранения в оригинальной упаковке при температуре 2-8°С.

После растворения препарат можно хранить 24 часа при температуре 2-8°С или 4 часа при комнатной температуре.

Источник: https://glavzdorov.ru/preparat/simulekt

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.