Инвега (таблетки) – инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Инвега инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Антипсихотическое средство (нейролептик). Препарат: ИНВЕГА®

Активное вещество препарата: paliperidone

Кодировка АТХ: N05AX13КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)Регистрационный номер: ЛСР-001646/07Дата регистрации: 18.07.07

Владелец рег. удост.: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. {Бельгия}

Форма выпуска Инвега, упаковка препарата и состав

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета, капсуловидной формы, с надписью «PAL 3»; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

1 таб.палиперидон

3 мг

Вспомогательные вещества: макрогол 200К, макрогол 7000К, натрия хлорид, повидон (К29-32), гиэтиллоза, стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид красный, железа оксид желтый, макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель белый (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, триацетин), карнаубский воск.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой светло-оранжевого цвета (допускается слабый коричневатый оттенок), капсуловидной формы, с надписью «PAL 6»; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

1 таб.палиперидон

6 мг

Вспомогательные вещества: макрогол 200К, макрогол 7000К, натрия хлорид, повидон (К29-32), гиэтиллоза, стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид красный, макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель бежевый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид желтый, железа оксид красный), карнаубский воск.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой розового цвета (допускается сероватый оттенок), капсуловидной формы, с надписью «PAL 9»; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

1 таб.палиперидон

9 мг

Вспомогательные вещества: макрогол 200К, макрогол 7000К, натрия хлорид, повидон (К29-32), гиэтиллоза, стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид черный, железа оксид красный, макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель розовый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид красный), карнаубский воск.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой темно-желтого цвета (допускается сероватый оттенок), капсуловидной формы, с надписью «PAL 12»; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

1 таб.палиперидон

12 мг

Вспомогательные вещества: макрогол 200К, макрогол 7000К, натрия хлорид, повидон (К29-32), гиэтиллоза, стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид красный, железа оксид желтый, макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель темно-желтый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид желтый), карнаубский воск.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Надпись на таблетках всех дозировок произведена чернилами водорастворимыми черными (гипромеллоза, железа оксид черный, вода очищенная, изопропанол, полиэтиленгликоль).

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Инвега

Антипсихотическое средство (нейролептик). Палиперидон – антагонист допаминовых D2-рецепторов центрального действия, обладает также высоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов.

Кроме того, палиперидон является антагонистом 1- и 2-адренорецепторов и гистаминовых Н1-рецепторов. Палиперидон не обладает аффинитетом к холинорецепторам, мускариновым, а также 1- и 2-адренорецепторам.

Фармакологическая активность (+)- и (-)-энантиомеров палиперидона одинакова в качественном и количественном отношениях.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические средства (нейролептики).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидному побочному действию и расширять терапевтическое воздействие препарата, включающее негативные и продуктивные симптомы шизофрении.

Палиперидон оказывает влияние на структуру сна: уменьшает латентный период до засыпания, уменьшает число пробуждений после засыпания, увеличивает общую продолжительность сна, увеличивает время сна и повышает индекс качества сна. Оказывает противорвотное действие, может вызывать увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика препарата

Фармакокинетические характеристики палиперидона после приема внутрь пропорциональны принятой дозе в рекомендуемом терапевтическом диапазоне (3–12 мг 1 раз/сут).

Всасывание

После приема однократной дозы препарата концентрации палиперидона в плазме стабильно возрастали, и Cmax достигалась спустя 24 ч. Особенности высвобождения лекарственной субстанции из Инвеги обеспечивали меньшие флюктуации максимальных и минимальных концентраций палиперидона, чем те, которые наблюдаются при применении обычных лекарственных форм.

После приема таблеток палиперидона происходит взаимное превращение (+)- и (-)-энантиомеров, и соотношение AUC(+)/AUC(-) в стационарном состоянии составляет примерно 1.6. Абсолютная биодоступность палиперидона после перорального приема составляет 28%.

После однократного приема 15 мг палиперидона в виде таблетки пролонгированного высвобождения вместе с жирной высококалорийной пищей Cmax и AUC увеличились, в среднем, на 42-60% и 46-54% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак. Таким образом, наличие или отсутствие в желудке пищи во время приема палиперидона может изменять концентрацию палиперидона в плазме.

Распределение

У большинства пациентов Css палиперидона достигались после 4-5 дней приема препарата 1 раз/сут.

Палиперидон быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Кажущийся Vd — 487 л.

Связывание с белками плазмы составляет 74%. Палиперидон связывается преимущественно с 1-кислым гликопротеином и альбумином.

Метаболизм и выведение

Известны четыре пути метаболизма палиперидона in vivo, ни один из которых не охватывает более 6.5% дозы: деалкилирование, гидроксилирование, дегидрирование и расщепление бензизоксазола.

Исследования in vitro показали, что изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 могут играть определенную роль в метаболизме палиперидона, однако доказательств того, что они играют значимую роль в метаболизме палиперидона in vivo, получить не удалось.

Несмотря на то, что в общей популяции скорость метаболизма субстратов CYP2D6 существенно варьирует, популяционные фармакокинетические исследования не выявили существенных различий кажущегося клиренса палиперидона после приема препарата между быстрыми и медленными метаболизаторами субстратов CYP2D6.

Исследования in vitro с использованием микросомальных препаратов гетерологичных систем показали, что изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A5 не участвуют в метаболизме палиперидона.

Через 1 неделю после приема одной стандартной таблетки, содержавшей 1 мг палиперидона, 59% дозы выделилось с мочой в неизмененном виде; это свидетельствует о том, что палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Около 80% активного вещества было обнаружено в моче и примерно 11% — в кале. Конечный T1/2 палиперидона составляет около 23 ч.

Фармакокинетика препарата

в особых клинических случаях

У пациентов с нарушениями функции печени нет необходимости снижать дозу палиперидона, поскольку последний не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Исследование, в котором участвовали пациенты с умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью), показало, что у этих пациентов концентрации свободного палиперидона в плазме были сходны с таковыми у здоровых людей.

У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек дозу палиперидона необходимо снижать. Экскрецию палиперидона изучали у пациентов с разной степенью нарушения функции почек. Было установлено, что элиминация палиперидона снижалась по мере уменьшения КК. Общий клиренс палиперидона был снижен на 32% у пациентов с легкими нарушениями функции почек (КК от 50 до

Источник: https://medistok.ru/i/1696-invega-instrukcija-po-primeneniju.html

Атипичный нейролептик Инвега в терапии шизофрении и шизоаффективного расстройства

Инвега (Палиперидон) относится к группе атипичных нейролептиков. Используют медикамент для терапии шизофрении и шизоаффективного расстройства.

Лекарство является измененной молекулой ее предшественника рисперидона, в отличие от которого Инвега имеет меньше побочных действий, а также лучшее качество и устойчивость терапии.

В печени рисперидон превращается именно в активное вещество палиперидон, молекулы которого связываются с серотонинэргическими 5 – НТ и дофаминэргическими Д – 2 рецепторами структур мозга, оказывая антипсихотический эффект. Если у пациента в анамнезе имеется печеночная недостаточность, то возможны осложнения и побочные реакции.

Лекарство выпускается в таблетках дозировкой 3, 6, 9 и 12 мг.

Фармакологический профиль

Молекула палиперидона имеет одну дополнительную гидроксильную группу в сравнении с рисперидоном. Из – за этого печень не способна к метаболизму лекарства, большая часть медикамента выделяется почками.

Благодаря этому эффекту Инвега практически не взаимодействует с лекарствами, метаболизирующимися в печени. Препарат безопасно назначать больным, которые имеют легкой или средней тяжести нарушение в работе печени.

Дополнительным положительным моментом является то, что Инвега дает более быстрый терапевтический эффект, а также отсутствует необходимость в постепенном нарастании дозировки.

При производстве лекарства используют принцип осмотического выделения действующего вещества. Осмотическое давление способствует выделению медикаментозного средства с определенной скоростью.

Капсула имеет ядро, состоящее из трех уровней. Оно окружено полупроницаемой мембраной и оболочкой. В двух слоях ядра содержатся основной компонент лекарства и дополнительные вещества.

В третьем, выталкивающем слое, расположены осмотические структуры. На слоях, содержащих лекарство, расположены 2 отверстия. Через них действующее вещество постепенно в течение суток высвобождается.

В желудке и кишечнике оболочка препарата растворяется. Мембрана пропитывается водой, которая затем проникает в ядро. Его гидрофильные полимеры набухают и образуется гель, который содержит лекарство. В последующем гель выдавливается сквозь эти отверстия.

Нерастворимые составляющие капсулы выводятся с калом. Поэтому в каловых массах можно заметить выделяющуюся таблетку. Это нормально.

Стабильный уровень препарата в крови образуется приблизительно через 5 дней от начала лечения и начиная с этого момента оказывается устойчивый терапевтический эффект.

Показания и противопоказания к применению

Инвегу используют в следующих целях:

• для длительного лечения различных форм шизофрении и купирования обострений этой болезни;
• успешно применяют для лечения шизоаффективных состояний.
• при терапии биполярного расстройства.

Противопоказания к применению следующие:

• непереносимость действующего компонента медикамента или любого другого вещества, входящего в его состав;
• острое психомоторное возбуждение с тревогой, аффективным расстройством, бредом.

Правила приема и дозировки

Препарат принимается в утренние часы. Время приема не связано с употреблением пищи. Проглатывать необходимо целую капсулу, нельзя нарушать целостность таблетки!

Когда подбирают дозу, обязательно учитывают вес человека. Для людей с массой до 50 кг дозировка лекарства обычно не выше 6 мг/сутки. Для больных весом 50 – 70 кг средняя доза препарата 9 мг.

Для людей со средним весом, которые ранее не принимали антипсихотики, или если они использовали эту группу препаратов во время лечения обострения шизофрении (длительностью не больше 2 мес.), лечение нужно начинать с 6 мг/день.

Больным с массой выше 85 кг, а также людям, имевшим в прошлом терапевтический результат только от приема высоких доз антипсихотиков, начинать прием нужно с 9 мг.

Иногда, у больных весом больше 70 кг «рабочая» доза составляет 12 мг.

Эффективная концентрация палиперидона в крови развивается через 4 — 5 дней от начала приема препарата. Тогда — же появляется и наилучший антипсихотический эффект. Потому думать о наращивании дозировки нужно не раньше, чем через 5 дней от старта терапии.

Практически всегда индивидуально подобранная дозировка препарата не нуждается в последующем увеличении. Медикамент эффективен для терапии шизофрении во время обострения и как поддерживающее лечение.

При правильной терапии полное анти продуктивное действие антипсихотического лекарства проявляется к 4 – 6 неделе от начала приема, а анти дефицитарное действие к 8 – 12 месяцу постоянного лечения.

То есть, при хорошей переносимости препарата, даже после выхода из зоны обострения, дозу можно не снижать.

Причиной для уменьшения дозировки является возникновение и сохранение дольше 7 дней побочных проявлений, таких как:

• головокружение;
• сонливость;
• легкие диспепсические нарушения.

При возникновении непереносимости или в случае тяжелых осложнений лекарство сразу отменяют. Но такие ситуации довольно редки.

Вопрос о возможной замене средства, если нет серьезных побочных явлений, нужно ставить не раньше, чем через 3 – 4 нед. от старта терапии.

Клинический эффект

Палиперидон значительно уменьшает, как позитивные проявления шизофрении (бред, расстройства мышления, галлюцинации), так и негативные симптомы (уплощение аффекта, эмоциональная закрытость, нарушение спонтанности).

Особое значение имеет уменьшение негативной симптоматики — этого, как правило, не удается достичь при лечении типичными антипсихотическими препаратами. Они обычно устраняют только позитивную симптоматику. Отмечается улучшение ночного сна при отсутствии сонливости днем.

Не продуцирует бессонницу, тревогу. При использовании медикамента нет проявлений ажитации.

У препарата больше выражен седативный эффект. Однако заторможенность и вялость, характерные для седативных антипсихотиков, отсутствует.

Случаи передозировки

При превышении дозы наблюдается усиление фармакологических свойств препарата.

Часто наблюдается синдром удлиненного интервала QТ с развитием опасной для жизни аритмии.

Развивается злокачественный нейролептический синдром, который является причиной острых отравлений и летальных случаев.

Он возникает приблизительно у 0,1% больных, которые находятся на стационарном лечении и принимают нейролептики.

Данный синдром был впервые описан 40 лет назад. В то время смертность при его возникновении составляла более 10%. Новые возможности лечения этого состояния привели к существенному уменьшению смертности в последние годы. Но все-таки это состояние и сейчас считается очень тяжелым и опасным.

Нейролептический синдром проявляется четырьмя клиническими признаками:

Осознанная передозировка с целью суицида

Еще одна причина острых отравлений — не медицинское использование препарата больными с целью суицида.

Самоубийство — серьезная опасность для больных шизофренией. Среди таких пациентов высока смертность от несчастных случаев, физических болезней и суицида, в сравнении с обычными людьми, а также пациентами, страдающими другими психическими расстройствами.

Предугадать вероятность самоубийства у лиц с шизофренией достаточно сложно. Это может случиться как во время стационарного лечения, так и в амбулаторных условиях.

Нерегулярный прием препарата или же полный отказ от него приводит к обострению болезни. Это повышает возможность суицида с использованием этого же лекарства.

По данным статистики 20% стационарных и 40 — 70% амбулаторных больных шизофренией негативно относятся к назначенному лечению. Что рано или поздно приводит к возврату заболевания.

Лечение передозировки симптоматическое. Антидота нет.

При тяжелых симптомах лечение происходит в условиях реанимационного отделения. Проводится:

• интубация для обеспечения функции дыхания;
• оксигенация;
• промывание желудка, кишечника;
• дезинтоксикационная терапия;
• контроль ЭКГ, лечение нарушения сердечного ритма;
• терапия коллапса, гипотензии;
• вводятся м- холиноблокаторы при экстрапирамидных нарушениях.

Значительная передозировка палиперидоном с большой вероятностью может закончиться летальным исходом.

Побочные реакции

Инвега гораздо реже, чем ее предшественник рисперидон вызывает сонливость, диспепсию, головокружения.

Сухость во рту, тремор, головные боли, повышение давления, ортостатическое падение давления, увеличение интервала QT — возникают с частотой меньше 5%. Гораздо чаще встречается тахикардия.

Экстрапирамидные эффекты от приема препарата (акатизия, гиперсаливация, ригидность, гипокинезия, острая дистония) зависят от дозы.

При использовании до 6 мг лекарства побочные проявления возникают с той же частотой, как и при приеме плацебо (до 13%).

При приеме 9 – 12 мг/сутки около 26% пациентов имеют побочные действия. Выраженность экстрапирамидных симптомов небольшая.

Возможность их возникновения увеличивается у больных:

• с тяжелой мозговой недостаточностью;
• у людей, которые ранее длительно принимали типичные нейролептики.

Наиболее ярко экстрапирамидные расстройства выражены в первые три дня лечения. Они уменьшаются за 1-3 месяца, а за тем полностью проходят.

Другие побочные проявления:

Усиливается риск:

• ухудшения обмена углеводов;
• расширения интервала QT на кардиограмме, что проявляется тяжелой аритмией, приводящей к смерти.

Увеличение веса пациентов происходит в течении 2 месяцев лечения, в среднем на 700 гр. Значимая прибавка веса (больше 7% от исходного) возникает редко и связана с дозировкой препарата. Для сдерживания прибавки в весе не нужно назначать повышенные дозы.

Людям, склонным к ожирению, дополнительно назначают диету и физнагрузки.

Повышение содержания пролактина в крови определяется у 67% больных к концу 2й недели лечения палиперидоном. Затем этот показатель остается на одном уровне. Возможны проявления гиперпролактинемии:

• выделения из сосков;
• прекращение менструаций;
• гинекомастия;
• сексуальная дисфункция и пр.

Но возникают они всего лишь у 2% пациентов, которые используют препарат. Это выгодно отличает его от рисперидона и других классических нейролептиков.

Особые указания

Таблетки Инвега практически не изменяют свою форму при прохождении желудка и кишечника. Поэтому их нельзя принимать:

• больным со значимым сужением каких — либо отделов ЖКТ;
• пациентам с нарушением функции проглатывания.

У таких людей изредка возможно нарушение проходимости желудка или кишечника, связанное с приемом недеформируемых лекарств.

Сочетание с алкоголем

Необходимо соблюдать осторожность во время лечения при употреблении алкоголя, потому как препарат действует напрямую на головной мозг. Лучше отказаться от приема спиртных напитков.

Назначения при нарушенной работе почек и печени

Дозу лекарства уменьшают при умеренных и тяжелых нарушениях работы почек. При умеренном и средней тяжести снижении функции печени дозировку менять не нужно.

Взаимодействие с иными препаратами

Перед началом лечения и через неделю после старта терапии необходимо зарегистрировать кардиограмму, чтобы исключить расширение интервала QT.

Медикамент не рекомендовано применять для терапии психозов на фоне деменции из — за опасности цереброваскулярных осложнений.

Из – за возможного ухудшения мозговой деятельности, обменных нарушений и расширения интервала QT не рекомендовано комбинировать Инвегу с:

• трициклическими антидепрессантами;
• Кветиапином;
• в — блокерами.

Беременность и лактация

Палиперидон не назначают женщинам при кормлении грудью и беременным.

В исключительных случаях препарат назначают беременным, если польза для матери больше вреда для плода.

Прием детьми

Назначают для лечения шизофрении с 12 лет. У подростков стартовая доза – 3 мг утром. Некоторым можно увеличить дозу до 6 – 12 мг.

Практический опыт применения

Мнение практикующих врачей и отзывы пациентов, которые принимали лекарство Инвега на продолжении длительного времени.

Из психиатрической практики

Врач назначил Инвегу пациенту 25 лет, находившемуся на госпитализации 3-й раз. При приеме классических нейролептиков продуктивная симптоматика не купировалась.

У пациента оставалось выраженное безразличие. Препарат назначен по 6 мг/день. Через 2 недели пациент начал изменяться. У него проснулись эмоции, начал общаться, включаться в трудовые процессы, пропала «апатия ко всему происходящему», появился потенциал к действию.

Иной случай…

Трое больных, длительно принимавших Галоперидол переведены на Палиперидон. У пациентов при смене препарата улучшились мыслительные процессы, выросла социальная активность.

У всех троих на протяжении 3 месяцев началось обострение, что потребовало госпитализации. Доза лекарства была увеличена до 12 мг. Сроки выхода их курса терапии такие же как на Галоперидоле.

Точка зрения самих пациентов

Пью Инвегу, все хорошо. Несколько месяцев принимал по 9 мг – помогало. Дозу сейчас повысили до 12 мг. Побочных действий нет.

Леня, 39

2 месяца пил по 12 мг лекарства. Прошли негативные симптомы. Появился интерес к жизни, стал общительным. Очень увеличился пролактин, перевели на Рисполепт.

Николай, 40

Из побочных действий самое неприятное – гормональные нарушения. Очень прибавляется вес, пропали месячные, появились выделения из молочных желез, растет грудь.

Нина, 29

Принимаю по 12 мг – состояние улучшилось. Чтобы закрепить результат, назначили еще 1,5 мес. пить такую дозу, а потом уменьшить до 9 мг.

Коля, 33

Стоимость и аналоги

Цена одной упаковки лекарства Инвега на 28 таблеток лежит в районе 6634 – 10198 руб в зависимости от аптеки.

Хранить препарат следует в недоступном месте для детей. Температура 15 – 30 градусов Цельсия. Срок годности – 24 мес. Отпускают в аптеках, по рецепту.

Молекулярных аналогов препарата Инвега, содержащих палиперидон в составе, сейчас не существует.

На рынке присутствует только оригинальный препарат производства фирмы Янсен – Силаг, США в двух формах:

• таблетки для ежедневного приема 3, 6, 9 и 12 мг;
• Ксеплион — суспензия В — М 50, 100, 150 мг, шприц №1.

Читайте ещё

Источник: http://NeuroDoc.ru/lekarstva/invega.html

Инвега: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Таблетки, покрытые оболочкой, с пролонгированным высвобождением

3 мг, 6 мг, 9 мг

Состав

Одна таблетка 3 мг содержит

активное вещество – палиперидон  3 мг,

вспомогательные вещества: макрогол 200К,  натрия хлорид, повидон (К29-32), кислота стеариновая, бутилгидрокситолуол, железа оксид желтый (Е172), макрогол 7000К, железа оксид красный (Е172), гидроксиэтилцеллюлоза, макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель белый,  воск карнаубский, чернила водорастворимые черные

Одна таблетка 6 мг содержит

активное вещество – палиперидон  6 мг,

вспомогательные вещества: макрогол 200К, натрия хлорид, повидон (К29-32), кислота стеариновая, бутилгидрокситолуол, железа оксид красный (Е172), макрогол 7000К, гидроксиэтилцеллюлоза, макрогол 3350, целюлозы ацетат (398-10), краситель бежевый,  воск карнаубский, чернила водорастворимые черные

Одна таблетка 9 мг содержит

активное вещество – палиперидон  9 мг,

вспомогательные вещества: макрогол 200К, натрия хлорид, повидон (К29-32), кислота стеариновая, бутилгидрокситолуол, железа оксид черный (Е172), макрогол 7000К, железа оксид красный (Е172), гидроксиэтилцеллюлоза, макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель розовый,  воск карнаубский, чернила водорастворимые черные

Таблетки трехслойные, покрытые оболочкой белого цвета, капсуловидной формы с надписью «PAL 3» (для дозировки 3 мг).

Таблетки трехслойные, покрытые оболочкой бежевого цвета, капсуловидной формы с надписью «PAL 6» (для дозировки 6 мг).

Таблетки трехслойные, покрытые оболочкой розового цвета, капсуловидной формы с надписью «PAL 9» (для дозировки  9 мг). При визуальном осмотре могут быть видимы или невидимы выпускные отверстия.

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (Антипсихотики). Нейролептики другие. Палиперидон.

Код АТХ N05AX13

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики палиперидона после приема внутрь являются прямо дозопропорциональными в клиническом диапазоне рекомендуемых доз (3-12 мг один раз в сутки).

После приема разовой дозы препарата уровни палиперидона в плазме  крови стабильно возрастают, и максимальная концентрация (Cmax) достигается через 24 ч. Стабильная концентрация палиперидона достигается после 4-5 дней приема препарата один раз в сутки.

Особенности высвобождения субстанции из лекарственного препарата Инвега® обеспечивают меньшие флюктуации максимальных и минимальных концентраций палиперидона, чем при использовании обычных лекарственных форм.

После приема палиперидона внутрь, происходит взаимное превращение (+) и (-) энантиомеров, и соотношение площади под фармакокинетической кривой AUC (+)/AUC (-) в равновесном состоянии составляет примерно 1.6. Абсолютная биодоступность палиперидона после перорального приема составляет 28%.

После однократного приема 15 мг Инвега® в виде таблетки пролонгированного действия вместе с жирной высококалорийной пищей Cmax и AUC увеличиваются, в среднем, на 42-60% и 46-54% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак. Таким образом, наличие или отсутствие в желудке пищи во время приема палиперидона может повысить или снизить концентрацию палиперидона в плазме.

Палиперидон быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Кажущийся объем распределения составляет 487 л. Степень связывания с белками плазмы крови равна 74%. Палиперидон связывается преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином.

Через 1 неделю после приема одной таблетки (1 мг 14С-палиперидона немедленного высвобождения), 59% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде, т.е. палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Около 80% палиперидона выводится с мочой и примерно 11% – через желудочно-кишечный тракт.

Известны четыре пути метаболизма палиперидона in vivo, ни один из которых не охватывает более 6.5% дозы: деалкилирование, гидроксилирование, дегидрирование и расщепление бензизоксазола. Ферменты CYP2D6 и CYP3A4 могут играть определенную роль в метаболизме палиперидона, однако нет доказательств того, что эти изоферменты играют значимую роль в метаболизме палиперидона.

Не было выявлено существенных различий кажущегося клиренса палиперидона после приема препарата между сильными и слабыми метаболизаторами субстратов CYP2D6.

Исследования микросом клеток печени человека in vitro  показали, что палиперидон не существенно влияет на метаболизм лекарственных препаратов, метаболизируемых ферментами цитохрома Р450, включая  CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, СYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Конечный период полувыведения палиперидона составляет около 23 ч.

Печеночная недостаточность

Палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени.

В исследовании, в которое включались пациенты, страдавшие печеночной недостаточностью средней степени выраженности (класса B по Чайлд-Пью), концентрации свободного палиперидона в плазме крови были подобны значениям у здоровых добровольцев. Сведения об использовании препарата при тяжелой печеночной недостаточности (класса С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

Почечная недостаточность

Дозу палиперидона необходимо снижать у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек. Элиминация палиперидона снижается по мере уменьшения клиренса креатинина.

Общий клиренс палиперидона снижен на 32% у пациентов с легкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин), на 64% у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 30-< 50 мл/мин) и на 71% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина 10-30 мл/мин), средний конечный период полувыведения палиперидона составил 24, 40 и 51 ч у пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек соответственно; у людей с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥80 мл/мин) этот показатель составляет 23 ч.

Пожилые пациенты

Результаты исследования фармакокинетики после приема препарата Инвега® у пациентов пожилого возраста (≥ 65 лет; n = 26) свидетельствуют о снижении на 20% кажущегося равновесного клиренса палиперидона по сравнению с аналогичным значением у более молодых пациентов (в возрасте 18-45 лет; n=28). Однако, в рамках популяционного фармакокинетического анализа у больных шизофренией, после коррекции по ассоциированному с возрастом снижению клиренса креатинина, очевидного влияния возраста не отмечалось.

Подростки

Системное воздействие палиперидона у пациентов-подростков (15 лет и старше) было сопоставимо с таковым у взрослых. У подростков с массой тела 65 лет, страдающих шизоаффективным расстройством, не изучались.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с легким или умеренным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Применение препарата Инвега® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось, следует соблюдать осторожность при применении препарата у таких пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек

Для пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина ≥50 –

Источник: https://tab.103.kz/invega-instruktsiya/

Инвега : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Палиперидон* (Paliperidone*)Нейролептики

Название Производитель Средняя цена

Инвега 0,003 n28 табл пролонг п/о	Джонсон & Джонсон	6313.00
Инвега 0,006 n28 табл пролонг п/о	Джонсон & Джонсон	6439.00

02.

001 (Антипсихотический препарат (нейролептик))

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета, капсуловидной формы, с надписью “PAL 3”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Вспомогательные вещества: макрогол 200К, макрогол 7000К, натрия хлорид, повидон (К29-32), гиэтиллоза, стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид красный, железа оксид желтый, макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель белый (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, триацетин), карнаубский воск.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой светло-оранжевого цвета (допускается слабый коричневатый оттенок), капсуловидной формы, с надписью “PAL 6”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Вспомогательные вещества: макрогол 200К, макрогол 7000К, натрия хлорид, повидон (К29-32), гиэтиллоза, стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид красный, макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель бежевый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид желтый, железа оксид красный), карнаубский воск.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой розового цвета (допускается сероватый оттенок), капсуловидной формы, с надписью “PAL 9”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Вспомогательные вещества: макрогол 200К, макрогол 7000К, натрия хлорид, повидон (К29-32), гиэтиллоза, стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид черный, железа оксид красный, макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель розовый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид красный), карнаубский воск.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой темно-желтого цвета (допускается сероватый оттенок), капсуловидной формы, с надписью “PAL 12”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Вспомогательные вещества: макрогол 200К, макрогол 7000К, натрия хлорид, повидон (К29-32), гиэтиллоза, стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид красный, железа оксид желтый, макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель темно-желтый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид желтый), карнаубский воск.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Надпись на таблетках всех дозировок произведена чернилами водорастворимыми черными (гипромеллоза, железа оксид черный, вода очищенная, изопропанол, пропиленгликоль).

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик). Палиперидон – антагонист допаминовых D2-рецепторов центрального действия, обладает также высоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов.

Кроме того, палиперидон является антагонистом α1- и α2-адренорецепторов и гистаминовых Н1-рецепторов. Палиперидон не обладает аффинитетом к холинорецепторам, мускариновым, а также β1- и β2-адренорецепторам.

Фармакологическая активность (+)- и (-)-энантиомеров палиперидона одинакова в качественном и количественном отношениях.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические средства (нейролептики).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидному побочному действию и расширять терапевтическое воздействие препарата, включающее негативные и продуктивные симптомы шизофрении.

Палиперидон оказывает влияние на структуру сна: уменьшает латентный период до засыпания, уменьшает число пробуждений после засыпания, увеличивает общую продолжительность сна, увеличивает время сна и повышает индекс качества сна. Оказывает противорвотное действие, может вызывать увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики палиперидона после приема внутрь пропорциональны принятой дозе в рекомендуемом терапевтическом диапазоне (3-12 мг 1 раз/сут).

Всасывание

После приема однократной дозы препарата концентрации палиперидона в плазме стабильно возрастали, и Cmax достигалась спустя 24 ч. Особенности высвобождения лекарственной субстанции из препарата Инвега® обеспечивали меньшие флюктуации максимальных и минимальных концентраций палиперидона, чем те, которые наблюдаются при применении обычных лекарственных форм.

После приема таблеток палиперидона происходит взаимное превращение (+)- и (-)-энантиомеров, и соотношение AUC(+)/AUC(-) в равновесном состоянии составляет примерно 1.6. Абсолютная биодоступность палиперидона после перорального приема составляет 28%.

После однократного приема 15 мг палиперидона в виде таблетки пролонгированного высвобождения вместе с жирной высококалорийной пищей Cmax и AUC увеличились, в среднем, на 42-60% и 46-54% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак. Таким образом, наличие или отсутствие в желудке пищи во время приема палиперидона может изменять концентрацию палиперидона в плазме.

Распределение

У большинства пациентов Css палиперидона достигались после 4-5 дней приема препарата 1 раз/сут.

Палиперидон быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Кажущийся Vd – 487 л.

Связывание с белками плазмы составляет 74%. Палиперидон связывается преимущественно с α1-кислым гликопротеином и альбумином.

Метаболизм и выведение

Известны четыре пути метаболизма палиперидона in vivo, ни один из которых не охватывает более 6.5% дозы: деалкилирование, гидроксилирование, дегидрирование и расщепление бензизоксазола.

Исследования in vitro показали, что изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 могут играть определенную роль в метаболизме палиперидона, однако доказательств того, что они играют значимую роль в метаболизме палиперидона in vivo, получить не удалось.

Несмотря на то, что в общей популяции скорость метаболизма субстратов CYP2D6 существенно варьирует, популяционные фармакокинетические исследования не выявили существенных различий кажущегося клиренса палиперидона после приема препарата между быстрыми и медленными метаболизаторами субстратов CYP2D6.

Исследования in vitro с использованием микросомальных препаратов гетерологичных систем показали, что изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A5 не участвуют в метаболизме палиперидона.

Через 1 неделю после приема одной стандартной таблетки, содержавшей 1 мг палиперидона, 59% дозы выделилось с мочой в неизмененном виде; это свидетельствует о том, что палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Около 80% активного вещества было обнаружено в моче и примерно 11% – в кале. Конечный T1/2 палиперидона составляет около 23 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени нет необходимости снижать дозу палиперидона, поскольку последний не подвергается интенсивному метаболизму в печени.

Исследование, в котором участвовали пациенты с умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью), показало, что у этих пациентов концентрации свободного палиперидона в плазме были сходны с таковыми у здоровых людей.

Применение препарата Инвега® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек дозу палиперидона необходимо снижать. Экскрецию палиперидона изучали у пациентов с разной степенью нарушения функции почек. Было установлено, что элиминация палиперидона снижалась по мере уменьшения КК. Общий клиренс палиперидона был снижен на 32% у пациентов с легкими нарушениями функции почек (КК от 50 до

Источник: http://pharmacevtika.ru/annotation/Invega.html

Инвега :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата

Палиперидон

Инвега :: Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Инвега :: Фармакологическое действие

Центрально действующий антагонист дофаминовых D2-рецепторов, серотониновых 5-НТ2-рецепторов, альфа1- и альфа2-адренергических и Н1-гистаминовых рецепторов. Не обладает аффинитетом к м-холинергическим, а также бета1- и бета2-адренергическим рецепторам.

Фармакологическая активность (+) и (-)-энантиомеров палиперидона одинакова в качественном и количественном отношениях. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Меньше подавляет моторную активность и меньше индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики.

Центральный антагонизм к серотонину и дофамину уменьшает риск развития экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое действие препарата включая негативные и продуктивные симптомы шизофрении.

Уменьшает латентный период до засыпания и число пробуждений после засыпания, увеличивает общую продолжительность сна и индекс качества сна. Оказывает противорвотное действие, увеличивает концентрацию пролактина в крови.

Инвега :: Показания

Шизофрения (в т.ч. в фазе обострения), профилактика обострений шизофрении.

Инвега :: Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к рисперидону; выраженное сужение просвета ЖКТ (патологическое или ятрогенное); врожденное удлинение интервала Q-T, период лактации.

Инвега :: Побочные действия

Частота: очень часто (10% и более), часто (1-10 %), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%). Аллергические реакции: нечасто – анафилактическая реакция.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль (дозозависимый побочный эффект); часто – акатизия (дозозависимый побочный эффект), головокружение, дистония (дозозависимый побочный эффект), экстрапирамидные симптомы (дозозависимый побочный эффект), паркинсонизм (дозозависимый побочный эффект), седативный эффект, сонливость, тремор; нечасто – постуральное головокружение, дискинезия (дозозависимый побочный эффект), большой эпилептический припадок, обморок. Со стороны ССС: часто – тахикардия (в т.ч. синусовая), AV блокада I ст., блокада ножек пучка Гиса, ортостатическая гипотензия, повышение АД (дозозависимый побочный эффект); нечасто – брадикардия, сердцебиение, синусовая аритмия, снижение АД, ишемия миокарда, изменения на ЭКГ. Со стороны пищеварительной системы: часто – абдоминальная боль, сухость слизистой оболочки полости рта, гиперсаливация (дозозависимый побочный эффект), рвота (дозозависимый побочный эффект); нечасто – повышение аппетита; редко – обструкция ЖКТ. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – мышечная ригидность. Со стороны репродуктивной системы: нечасто – аменорея, эректильная дисфункция, дисменорея. Прочие: часто – астения; нечасто – периферические отеки, повышение массы тела (дозозависимый побочный эффект), нистагм, сновидения, галакторея, выделения из сосков, гинекомастия; нарушение терморегуляции. Лабораторные показатели: гиперпролактинемия. Палиперидон может вызывать злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность функции автономной нервной системы, угнетение сознания, повышение активности КФК, миоглобинурия, рабдомиолиз, острая почечная недостаточность).

Инвега :: Способ применения и дозы

Внутрь, утром, независимо от приема пищи, не разжевывая, проглатывая целиком, запивая жидкостью, 3-12 мг 1 раз в сутки; средняя суточная доза – 6 мг. При КК – 50-80 мл/мин рекомендуемая доза – 6 мг 1 раз в сутки. При КК менее 50 мл/мин – 3 мг 1 раз в сутки.

Инвега :: Особые указания

Палиперидон – блокатор дофаминовых рецепторов, может вызывать позднюю дискинезию (ритмические непроизвольные движения, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры). При возникновении признаков поздней дискинезии, необходимо уточнить целесообразность приема палиперидона.

Изредка наблюдаются нежелательные эффекты, связанные с нарушением обмена глюкозы, поэтому рекомендуется осуществлять мониторинг у больных сахарным диабетом (в т.ч. из группа риска). Палиперидон обладает активностью альфа-адреноблокаторов, поэтому может вызывать ортостатическую гипотензию.

Противорвотный эффект палиперидона может маскировать симптомы передозировки некоторых ЛС, а также симптомы отдельных заболеваний (непроходимость кишечника, синдром Рейе, опухоль головного мозга). При лечении палиперидоном нельзя полностью исключить риск возникновения приапизма. При применении антипсихотических препаратов (в т.ч.

палиперидона) у пожилых пациентов с деменцией отмечается повышенная частота цереброваскулярных нежелательных эффектов (инсульты, транзиторные ишемические атаки, в т.ч. с летальным исходом). Пациенты с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви более восприимчивы к действию антипсихотических ЛС (в т.ч.

к палиперидону), что повышает риск развития злокачественного нейролептического синдрома, экстрапирамидных симптомов, спутанности сознания, притупленности реакций и постуральной гипотензии с частыми падениями. При появлении признаков злокачественного нейролептического синдрома необходимо отменить препарат.

Применение антипсихотических препаратов в III триместре беременности сопровождалось обратимыми экстрапирамидными симптомами у новорожденных. В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инвега :: Взаимодействие

Не ингибирует P-гликопротеин, поэтому не способен ингибировать транспорт др. препаратов P-гликопротеином. Не является субстратом изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A5, что свидетельствует о низкой вероятности его взаимодействия с ингибиторами или индукторами указанных ферментов.

Изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 принимают минимальное участие в метаболизме палиперидона. Палиперидон незначительно увеличивает интервал Q-T, поэтому его не следует сочетать с др. ЛС, увеличивающими интервал Q-T (антиаритмические ЛС, в т.ч. хинидин, прокаинамид, амиодарон, соталол); антипсихотические ЛС (хлорпромазин, тиоридазин); антибиотики, в т.ч. гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Палиперидон необходимо с осторожностью применять в комбинациях с др. ЛС центрального действия и с этанолом. Палиперидон может нейтрализовать действие леводопы и др. агонистов дофамина. Возможно возникновение аддитивного эффекта при одновременном применении с др. ЛС, вызывающими ортостатическую гипотензию.

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и поэтому при их одновременном приенении возможно повышение концентрации палиперидона в плазме крови.

Амлотоп :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата. Эстрадерм ТТС 100 :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата. Антиоксикапс с цинком :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата.

Никофлекс :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата. Пиралвекс :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата.

Источник: http://medgid.org.ua/i/invega-instruktsiya-pokazaniya-protivopokazaniya-i-sposob-primeneniya-preparata.html