Изоптин – об инструкции, применении, показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Изоптин инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина
Препарат: ИЗОПТИН

Активное вещество препарата: verapamilКодировка АТХ: C08DA01КФГ: Блокатор кальциевых каналовРегистрационный номер: П №015547/01Дата регистрации: 12.04.04

Владелец рег. удост.: EBEWE PHARMA GmbH Nfg KG. {Австрия}

Форма выпуска Изоптин, упаковка препарата и состав

Раствор для в/в введения 1 амп. верапамила гидрохлорид 5 мг2 мл — ампулы (5) — пачки картонные.2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

2 мл — ампулы (50) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС).

Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действие.

Верапамил существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии).

Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

Фармакокинетика препарата

При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками — 90%. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

T1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз — 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T1/2 — около 4 мин, конечный — 2-5 ч.

Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.

Показания к применению:

Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), суправентрикулярная тахикардия (в т.ч.

пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), синусовая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная экстрасистолия, артериальная гипертензия, гипертонический криз (в/в введение), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, первичная гипертензия в малом круге кровообращения.

Дозировка и способ применения препарата

Индивидуальный. Внутрь взрослым — в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет — 80-360 мг/сут, до 6 лет — 40-60 мг/сут; частота приема — 3-4 раза/сут.При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ).

Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет — 2-3 мг, до 1 года — 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.

Максимальная доза: взрослым при приеме внутрь — 480 мг/сут.

Побочное действие Изоптин:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч.

мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении — AV-блокада III степени, асистолия, коллапс.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.

Противопоказания к препарату:

Тяжелая артериальная гипотензия, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к верапамилу.

Применение при беременности и лактации

Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.

Особый указания по применению Изоптин

C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночной и/или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие Изоптин с другими препаратами

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.

При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью.

Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином — увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса.

Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.Вазодилатирующее действие альфа-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным.

При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение Cmax и AUC теразозина и празозина.

При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.

При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.

• Светлана
• Распечатать

Источник: https://medistok.ru/i/1682-izoptin-instrukcija-po-primeneniju.html

Препарат антиангинального типа – Изоптин

Сегодня очень сложно следить за своим здоровьем, так как постоянные стрессы, современная экология, неправильное питание – все это приводит к сбоям работы организма.

Не исключение в этом и сердечно-сосудистая система.

Ей необходимо уделять особое внимание, так как достаточно трудно найти хороший и качественный препарат, с помощью которого можно будет ее восстановить.

Изоптин относят к группе препаратов антиангинального типа, направленных на блокировку кальциевых каналов. Лекарственное средство помогает снизить давление и наладить работу всей сосудисто-сердечной системы.

Инструкция по применению

Показания к применению

Изоптин необходимо принимать под строгим контролем врача в следующих случаях:

• в качестве единичного препарата при первой и второй степени артериальной гипертензии;
• при комбинированном лечении сложной степени артериальной гипертензии;
• стенокардия ангиоспатического типа;
• трепетания и мерцание предсердий;
• стенокардия напряженного типа;
• тахикардия пароксизмально суправентрикулярного типа.

Во всех случаях перед назначением Изоптина проводится тщательное обследование больного, чтобы оценить безопасность приема препарата.

Форма выпуска и состав

Изоптин выпускается в трех лекарственных формах: таблетки, раствор для проведения инъекций и Изоптин СР240.

Среди главных компонентов препарата выделяются следующие:

• гидрохлорид верапамил;
• гидрохлорид изоптина в инъекциях;
• хлористоводородная кислота в инъекциях;
• вода очищенная в инъекциях;
• магний стеарат;
• макрогол 6000;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• горный гликолевый воск.

Применяется лекарственное средство при строгом врачебном контроле, так как Изоптин может вызвать серьезные проблемы с организмом вплоть до летального исхода. Особенно опасен прием препарата детьми и малышами до одного года.

: “Какое артериальное давление считается нормальным?”

Способ применения

Таблетки для внутреннего приема

Принятая дозировка лекарственного препарата в форме таблеток составляет 40-80 мг активного вещества каждые 6-8 часов с учетом степени тяжести заболевания и работы других систем организма больного. В такой дозировке Изоптин можно применять в качестве длительной терапии для поддержания нормальной работы сердца и сосудов.

Инъекции для внутреннего приема

Раствор вводится строго внутривенно и очень медленно, обычно процедура занимает по времени минимум две минуты. Одновременно с применением раствора врач проводит контроль состояния работы сердца при помощи аппарата ЭКГ и датчика артериального давления.

Разовая дозировка Изоптина в форме раствора составляет 2 мл, что равно 5 мг активного вещества, но только для больных весом свыше 50 кг.

В редких случаях допускается повторное введение инъекций через четверть часа. При приеме бета-блокаторов Изоптин полностью противопоказан к использованию, возможно исключение во время реанимационных манипуляций. В педиатрии лекарственное средство принимается только в тех случаях, когда нет никакой другой альтернативы и строго в индивидуально назначенной дозировке.

Изоптин СР240 для внутреннего приема

Эти таблетки принимаются строго во время еды или после нее, тщательно запивая лекарство водой. Препарат запрещено разжевывать. Суточная дозировка не может превышать дозу в 360 мг. В редких случаях допускается увеличение дозировки до 480 мг.

При ишемической болезни рекомендованная дозировка лекарственного препарата составляет от 240 до 480 мг активного вещества. При этом обязательно дозировка делиться на внутренний и вечерний прием.

При артериальной гипертензии максимальная дозировка при легкой и средней степени тяжести болезни составляет 240 мг в утренний прием. При легкой степени гипертензии рекомендовано принимать сначала 120 мг лекарственного препарата. Если лечение не помогает, доза увеличивается. При аритмии назначается минимальная дозировка в 120 мг активного вещества.

Если у больного имеются проблемы с печенью и почками, лечащий врач может назначить препарат, но только в дозировке 40 мг, после чего будет производиться увеличение дозировки или отмена Изоптина с учетом состояния больных.

Взаимодействие с другими препаратами

Изоптин стоит с осторожностью принимать при одновременном назначении ацетилсалициловой кислоты, так как сильно разжижается кровь и усиливается кровотечение.

С осторожностью принимать препарат с другими лекарственными средствами, направленными на снижение артериального давления.

При одновременном приеме этанола и изоптина уровень первого значительно повышается, что может приводить к отравлению организма.

Для безопасного использования любых препаратов стоит проконсультироваться с лечащим специалистом, чтобы избежать возможной побочной индивидуальной реакции.

Побочные действия

Противопоказания к использованию

Относительные

Изоптин оказывает сильное воздействие на организм, что обусловлено агрессивным влиянием активного вещества на сердце и другие органы. Среди основных противопоказаний выделяются:

• атриовентрикулярная блокада первой степени;
• низкая частота сердцебиения, составляющая минимум 50 ударов за 60 секунд;
• вероятность желудочковой тахикардии;
• систолическое давление, имеющее показатель ниже 90;
• сердечная недостаточность.

Абсолютные

• наличие слабости синусового узла;
• шок кардиогенного типа;
• средняя и тяжелая степень атриовентрикулярной блокады;
• инфаркт миокарда осложненного типа;
• блокада синоартериального узла.

Игнорировать названные противопоказания нельзя, так как прием Изоптина может привести к летальному исходу или обострению имеющихся заболеваний. Если есть подозрение на наличие какого-то противопоказания, стоит пройти дополнительное обследование.

: “Артериальная гипертензия: диагностика и лечение”

Применение во время беременности 

Изоптин не стоит принимать во время вынашивания малыша, особенно в первые 12 недель беременности. Активное вещество способно проникать в кровь ребенка через плаценту, что может вызвать необратимые последствия во время формирования плода.

Во втором и третьем триместрах допускается прием Изоптина, но только в том случае, если эффект от его использования будет оправдан полученными результатами. Во время кормления грудью принимать лекарственный препарат нельзя ни при каких обстоятельствах.

Условия и сроки хранения

Лекарственный препарат требуется хранить строго при комнатной температуре в защищенном от прямых лучей месте. Срок хранения Изоптина составляет 48 месяцев с дня выпуска медицинского средства. За месяц до истечения срока годности таблеток и инъекций лучше купить новую упаковку лекарственного средства.

Цена на препарат

С учетом наценочной категории аптечной сети, ее принадлежности к частному предпринимателю или государству цена за упаковку препарата в России может варьироваться от 360 до 450 рублей, в больших и отдаленных городах возможно увеличение стоимости на 10-15%.

В Украине средняя цена Изоптина составляет 150-160 гривен, в интернет-аптеках стоимость препарата может быть значительно ниже.

Аналоги лекарственного средства

• Верапамил. Абсолютный, но более доступный аналог лекарственного средства. Применяется при тех же симптомах, что и Изоптин. Выпускается Верапамил в виде драже, таблеток, капсул и инъекций для внутреннего приема. С осторожностью применять при сердечной недостаточности, предварительно дав больному сердечные гликозиды. Стоимость лекарственного средства составляет 15-215 рублей или 6-85 гривен.
• Финоптин. Медицинский препарат применяется в основном для лечения гипертензии и стенокардии. Дозировка в большинстве случаев намного меньше, чем у Изоптина, обычно достаточно 40-80 мг активного вещества. При тяжелой степени лечения болезней допускается назначение однократной дозировки в 720 мг. Выпускается препарат в виде капсул, таблеток и инъекций.
• Ацупамил. Активным веществом лекарственного препарата также является верапамил. Применяется в одинаковых с Финоптином дозировках. Допускается использование Ацуппамила детьми, но только в тех случаях, когда нет другого выбора. В основном используется для лечения стенокардии.

Отзывы об Изоптине

Пациенты отмечают заметное улучшение состояния своего здоровья при лечении Изоптином.

Но при назначении лекарственного препарата больным, страдающим стенокардией, почти в 100% случаев после использования инъекций приходилось назначать Изоптин в форме таблеток.

При лечении детей наблюдались летальные исходы из-за нарушения гемодинамики. При этом подобные случаи зарегистрированы только при введении внутривенных инъекций.

Как отмечали пациенты, наибольшее облегчение приходило только тогда, когда препарат принимался через одинаковый промежуток времени. Это объяснялось поддержанием необходимой концентрации действующего вещества.

Больным с проблемами с почками во многих случаях приходилось значительно снижать дозировку активного вещества, так как система просто не справлялась с нагрузкой из-за необходимости выведения лишних веществ.

При использовании препарата у пациентов наблюдались такие побочные эффекты, как слабость, низкое давление, отдышка, головокружение, нарушения в работе эндокринной системы, мышечные боли и учащенное сердцебиение.

Источник: https://normapulsa.org/medikamenty/ot-povyshennogo-davleniya/preparat-antianginalnogo-tipa-izoptin.html

Изоптин: аналоги, отзывы, цены, показания к применению и противопоказания, инструкция

Изоптин — лекарственное средство, используемое для устранения симптомов некоторых форм артериальной гипертонии и аритмий сердца. Препарат является улучшенной формой аналога – Верапамила с таким же действующим веществом. Итак, давайте рассмотрим подробнее показания и противопоказания к приему препарата Изоптин, его инструкцию, аналоги, цены и отзывы о нем больных и врачей.

Особенности препарата

Состав

Химический состав таблетки изоптина складывается из активного (действующего) вещества, вспомогательных веществ для облегчения всасывания в слизистой желудочно-кишечного тракта и веществ, составляющих таблеточную оболочку.

Действующее вещество Изоптина – гидрохлористый верапамил.

Вспомогательные вещества составляют дигидрат гидрофосфатного кальция, стеариновый магний, оксид кремния в коллоидной форме, целлюлоза в микрокристаллах, дезинтегрант кроскармеллоза натрия NF.

По фармакологическому классификатору препарат известен под кодом C08DA01 Верапамил.

Химический состав оболочки таблетки формируют оксид титана, тальк, полимер на основе этиленгликоля – макрогол, лаурилсульфатный натрий, гипромеллоза.

Лекарственные формы

Лекарство Изоптин фармацевтическим производством предлагается в двух формах: растворе для инъекций и таблетированной.

• Раствор Изоптина расфасован в ампулы ёмкостью по 2 мл. Картонные коробки с ампулами включают от 5 до 50 ампул. верапамила гидрохлорида в каждой ампуле – 5 мг.
• В одной таблетке Изоптина 40 или 80 мг действующего вещества. Таблетки находятся в блистерах по 20 штук. Картонная коробка вмещает по 5 блистеров. Таблетки имеют белый цвет, форма – двояковыпуклая, круглая. На одной стороне таблетки выгравирована цифра 40, на другой – треугольник. Таблетки с 80 мг верапамила гидрохлорида имеет цифру «80» на одной стороне. Другая сторона имеет разделительную метку и надпись «KNOLL».

Цены на препарат варьируют в зависимости от производителя, количества таблеток или ампул в упаковке. Средняя цена на Изоптин пролонгированного действия в таблетках (в упаковке – 30 штук) составляет 390 рублей.

Фармакологическое действие

• Верапамила гидрохлорид тормозит приток кальциевых ионов к гладкомышечным клеткам коронарных артерий и поперечнополосатым миофибриллам сердечного миокарда.
• Понижает потребление кислорода мышцами сердца за счет снижения окислительного фосфорилирования в мышечных митохондриях и понижения величины постнагрузки на мышцы сердца.
• Ограничивая приток кальциевых ионов к миофибриллам сердца и сердечных сосудов, верапамил вызывает увеличение пропускной способности сердца по отношению к крови. Перфузия увеличивается даже в тех участках, которые подвергались действию стеноза.
• Верапамил снимает сердечные спазмы.
• Сопротивление сосудов снижается, в результате чего снижается систолическое давление без возрастания частоты сердечных сокращений. Снижения артериального давления не происходит при нормальных его показателях.
• Частота сокращений сердца практически не изменяется (в отдельных случаях изменяется незначительно) при действии Верапамила. Препарат нормализует ритмы сердца при наличии патологий (мерцательной аритмии).
• Происходит задержка проведения электрического импульса в атриовентрикулярном узле, в результате чего восстанавливается нормальный ритм сердца в целом и отдельный участков.

Фармакодинамика Изоптина

Одноразовое применение Верапамила у добровольных испытуемых обнаруживает показатель биодоступности – 22%. Системное употребление препарата увеличивает показатель биодоступности до 45%. Изменение динамических показателей объясняется эффектом первого прохождения через печеночные гепатоциты. Всасывание действующего вещества в микроворсинках отделов тонкого кишечника составляет 90%.

Максимальная концентрация действующего вещества обнаруживается спустя 1,5 часа после употребления Изоптина. Комплексы с белками образует 90% верапамила.

Период полураспада соединения составляет 3 часа (минимально), 7 часов (максимально).

 Промежуточные продукты распада Верапамила не обладают фармакологической активностью, за исключением норверапамила, активность которого колеблется в пределах 20% от действующего вещества.

Фармакокинетика

84% активного вещества выводится через мочевыделительную систему, остальная часть удаляется кишечником. В первые сутки экскретируется около половины Верапамила, через пять суток – 70%. В исходном виде выводится не более 4% препарата. Верапамил свободно проходит гематомолочный и гематоплацентарный барьеры.

Пациенты, страдающие печеночными заболеваниями, имеют показатель периода полураспада более высокий в связи с недостаточным клиренсом перорального происхождения. Препарат не выводится при процедуре гемодиализа. Показатели почечной экскреции препарата не выявили различий у пациентов со здоровыми почками и имеющие тяжелые патологии.

Показания

Лактацию после приема Изоптина прекращают. Препарат не назначают беременным женщинам и детям до 18 лет. Применение оправдано при беременности, если риск для жизни женщины превышает риск гибели плода.

Инъекционный раствор Изоптина применяют и в детском возрасте после назначения дозировки лечащим педиатром. Ввиду изменения гемодинамических показателей крови вплоть до летальных исходов у детей, в педиатрической практике применение препарата стало редким явлением. О том, как принимать Изоптин, читайте далее.

Инструкция по применению

• Таблетки Изоптина не подлежат рассасыванию или разжевыванию.
• Изоптин употребляют перорально, запивая небольшим количеством очищенной воды.
• Не принимают на голодный желудок, после приема пищи или в момент пищевой трапезы – лучшее время для употребления Изоптина.
• Длительность лечебного курса определяется лечащим доктором.

Обычно Изоптин назначают в дозировке 40 мг или 80 мг 3 раза в сутки. Дозировка может быть увеличена только в условиях стационара. Максимальная суточная доза препарата – 480 мг.

Больные с патологиями печени могут принимать Изоптин по 40 мг 2 раза в день.

Инструкция по применению таблеток и раствора Изоптин говорит и о некоторых противопоказаниях, давайте рассмотрим их ниже.

Противопоказания

Описанные патологии можно не учитывать при наличии водителей ритма 1 и 2 порядка, вживленных искусственно.

Применение Изоптина иногда вызывает побочные явления.

• Не исключены аллергические реакции у лиц, склонных к воздействию аллергенов.
• Нервная система обнаруживает боли и кружения в голове, тремор конечностей, повышение утомляемости.
• Отдельные пациенты после употребления Изоптина жаловались на звон в ушах.
• Иногда возникают боли и неприятные ощущения в суставах, мышцах.
• У больных при приеме препарата не исключаются расстройства работы пищеварительных органов в виде тошноты и рвоты, поноса или запора.
• Наиболее богат список побочных явлений с дерматологической стороны: зуд, сыпь, покраснение кожных покровов, крапивница, отечность, алопеция и пр.

Особые указания

• При приеме Изоптина лучше отказаться временно от работ, требующих внимания и точности.
• Вождение автотранспорта следует временно прекратить.
• Особенность приема препарата заключается в категоричности резкой отмены препарата, дозировка должна снижаться плавно.

Отзывы

Пациенты, принимающие Изоптин, положительно отзываются о действии препарата, хотя немало отзывов о множествах побочных явлений, из-за которых дозировку препарата приходилось снижать со временем.

Аналоги

Помимо Верапамила, препарат имеет еще несколько аналогов по действующему веществу: Каверил, Финоптин, Лекоптин и др.

Источник: http://gidmed.com/kardiologiya/lekarstva-kard/izoptin.html

ИЗОПТИН

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “ISOPTIN 80” на одной стороне и “KNOLL” над риской для деления – на другой.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат – 140 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 46 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.4 мг, кроскармеллоза натрия – 3.6 мг, магния стеарат – 3 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 3 мПа – 2 мг, натрия лаурилсульфат – 0.1 мг, макрогол 6000 – 2.3 мг, тальк – 4.5 мг, титана диоксид – 1.1 мг.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.20 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.20 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

25 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.

Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС).

Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда.

Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда.

Уменьшением ОПСС может быть также обусловлен антигипертензивный эффект верапамила.

Верапамил существенно снижает AV-проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками – 90%. Подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

T1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз – 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T1/2 – около 4 мин, конечный – 2-5 ч.

Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.

Показания

Лечение и профилактика ИБС: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала/вариантная стенокардия).

Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия.

Артериальная гипертензия. Гипертонический криз.

Гипертрофическая кардиомиопатия.

Противопоказания

Кардиогенный шок, сердечная недостаточность, выраженное нарушение сократительной функции левого желудочка, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.

), брадикардия; СССУ, синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (кроме больных с кардиостимулятором); трепетание и фибрилляция предсердий в сочетании с WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором); одновременный прием с колхицином, дантроленом, алискиреном, сертиндолом; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к верапамилу.

Дозировка

Индивидуальный. Внутрь взрослым – в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет – 80-360 мг/сут, до 6 лет – 40-60 мг/сут; частота приема – 3-4 раза/сут.

При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ).

Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.

5 мг, 1-5 лет – 2-3 мг, до 1 года – 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 480 мг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд.

/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко – стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении – AV-блокада III степени, асистолия, коллапс.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко – диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: увеличение массы тела, очень редко – агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации в плазме (при в/в введении), отек легких, бессимптомная тромбоцитопения, периферические отеки.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.

При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.

При одновременном применении с алискиреном увеличивается его концентрация в плазме и повышается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном введении верапамила и дантролена (в/в) в экспериментальных исследованиях у животных наблюдалась желудочковая фибрилляция с летальным исходом. Данная комбинация является потенциально опасной.

При одновременном применении с дигоксином описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином – увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат изофермента CYP3A и P-гликопротеина).

При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.

Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение Cmax и AUC теразозина и празозина.

При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

При одновременном применении с сертиндолом повышается риск развития желудочковых нарушений сердечного ритма, особенно желудочковой аритмии типа “пируэт”.

При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.

При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.

При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.

При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.

При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.

Особые указания

C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, в острой фазе инфаркте миокарда, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, при печеночной и/или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

C осторожностью следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

При нарушениях функции почек

C осторожностью следует применять при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

C осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Описание препарата ИЗОПТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/isoptin_1/