Кансидас – инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Содержание

Кансидас инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Кансидас - инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Противогрибковое средство для системного применения. Препарат: КАНСИДАС®

Активное вещество препарата: caspofungin

Кодировка АТХ: J02AX04КФГ: Противогрибковый препаратРегистрационный номер: П №014909/01-2003Дата регистрации: 31.03.08

Владелец рег. удост.: MERCK SHARP & DOHME B.V. {Нидерланды}

Форма выпуска Кансидас, упаковка препарата и состав

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде сухой, твердой массы от белого до почти белого цвета.

1 фл.каспофунгина ацетат55.5 мг,что соотв. содержанию каспофунгина

50 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, маннитол, кислота уксусная ледяная, натрия гидроксид (для доведения уровня рН).

Флаконы объемом 10 мл (1) — пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде сухой, твердой массы от белого до почти белого цвета.

1 фл.каспофунгина ацетат77.7 мг,что соотв. содержанию каспофунгина

70 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, маннитол, кислота уксусная ледяная, натрия гидроксид (для доведения уровня рН).

Флаконы объемом 10 мл (1) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Кансидас

Противогрибковое средство для системного применения. Представляет собой полусинтетическое липопептидное соединение (эхинокандин), синтезированное из продукта ферментации Glarea lozoyensis. Каспофунгин ингибирует синтез -(1,3)-D-глюкана — важнейшего компонента клеточной стенки многих рифомицетов и дрожжей.

In vitro каспофунгин активен в отношении различных патогенных грибов рода Aspergillus (включая Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus niger, Aspergillus nidulans, Aspergillus terreus и Aspergillus candidus) и Candida (включая Candida albicans, Candida dubliniensis, Candida glabrata, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida krusei, Candida lipolytica, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida rugosa и Candida tropicalis).

In vivo выявлена активность каспофунгина при парентеральном введении животным с нормальным и сниженным иммунитетом, инфицированным Aspergillus и Candida. Применение каспофунгина в этих случаях способствует увеличению продолжительности жизни инфицированных животных (Aspergillus и Candida) и эрадикации патогенных грибов (Candida) в пораженных органах.

[attention type=green]

Также каспофунгин активен у животных с иммунодефицитом, зараженных Candida glabratа, Candida krusei, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, у которых достигается эрадикация патогенных грибов (Candida) в пораженных органах.

[/attention]

Каспофунгин проявляет высокую активность при профилактике и лечении легочных аспергиллезов, что выявлено при исследовании на моделях летальных легочных инфекций in vivo.

Каспофунгин активен в отношении штаммов грибов Candida, резистентных к флуконазолу, амфотерицину В или флуцитозину, имеющих другой механизм действия. У некоторых пациентов в процессе лечения каспофунгином выделяются разновидности грибов Candida со сниженной чувствительностью к каспофунгину.

Фармакокинетика препарата

После однократной в/в инфузии в течение 1 ч концентрация каспофунгина в плазме снижается многофазно.

Сразу после инфузии наступает короткая -фаза, за которой следует -фаза с Т1/2 от 9 до 11 ч, которая является главной характеристикой профиля и имеет отчетливую логарифмически-линейную зависимость между 6 и 48 ч после инфузии. За этот период концентрация препарата в плазме существенно снижается.

Также имеется дополнительная -фаза с Т1/2 от 40 до 50 ч. Преобладающим механизмом, влияющим на плазменный клиренс, является скорее распределение, чем экскреция или биотрансформация. Каспофунгин интенсивно связывается с белками (приблизительно 97%) при минимальном проникновении в эритроциты.

Около 92% 3H-метки обнаруживается в тканях через 36-48 ч после введения разовой дозы 70 мг меченого 3H каспофунгина ацетата. В течение первых 30 ч после введения экскреция и биотрансформация каспофунгина незначительны.

Каспофунгин медленно метаболизируется путем гидролиза и N-ацетилирования и подвергается спонтанному химическому разрушению до пептидного соединения с открытым кольцом. В более поздние сроки (через 5 и более дней после введения разовой дозы меченого 3H каспофунгина ацетата) в плазме отмечается низкий уровень (менее 7 пмоль/мг белка или 1.

3% или менее от введенной дозы) ковалентного связывания радиоактивной метки, что может быть обусловлено образованием двух реактивных промежуточных продуктов химического разрушения каспофунгина. Дополнительный метаболизм включает гидролиз до составляющих аминокислот и их производных, включая дигидроксигомотирозин и N-ацетил-дигидроксигомотирозин.

Эти два производных тирозина обнаруживаются только в моче, что указывает на их быстрый почечный клиренс.

Из организма выводится около 75% дозы (фармакокинетическое исследование с меченым радиоактивностью каспофунгином): 41% — с мочой и 34% — с калом.

Концентрации в плазме метки и каспофунгина в течение первых 24-48 ч после введения дозы не различаются, после этого концентрация каспофунгина снижается быстрее, причем снижение его концентрации ниже уровня количественного определения наблюдается через 6-8 сут после введения дозы, а радиоактивной метки – через 22.3 недели.

Небольшое количество каспофунгина выделяется в неизмененном виде с мочой (приблизительно 1.4% дозы). Почечный клиренс неизмененного вещества низкий и составляет приблизительно 0.15 мл/мин.

Концентрация каспофунгина в плазме у здоровых мужчин и женщин в 1-й день после введения разовой дозы 70 мг одинаковая. После 13 ежедневных введений по 50 мг концентрация каспофунгина в плазме у некоторых женщин приблизительно на 20% выше, чем у мужчин.

каспофунгина в плазме у здоровых мужчин и женщин пожилого возраста (65 лет и старше), по сравнению со здоровыми молодыми мужчинами, несколько повышено на 28% (AUC).

У пациентов пожилого возраста c инвазивным кандидозом или при проведении эмпирической терапии наблюдались такие же умеренные изменения концентрации препарата в плазме, как и в группе здоровых пожилых пациентов по отношению к здоровым пациентам молодого возраста. Коррекции режима дозирования для пожилых (65 лет и старше) пациентов не требуется.

Концентрация каспофунгина в плазме пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) после введения разовой дозы 70 мг увеличивается приблизительно на 55% (AUC), по сравнению со здоровыми добровольцами.

Введение этим пациентам в течение 14 дней (70 мг в 1-й день с последующим ежедневным введением по 50 мг) сопровождается умеренным повышением его концентрации в плазме и составляет 19-25% (AUC) на 7-й и 14-й день, по сравнению со здоровыми добровольцами.

Показания к применению:

Эмпирическая терапия у пациентов с фебрильной нейтропенией при подозрении на грибковую инфекцию, инвазивный кандидоз (в т.ч. кандидемия) у пациентов с нейтропенией и без нее, инвазивный аспергиллез (у пациентов, рефрактерных к другой терапии или не переносящих ее), эзофагеальный кандидоз, орофарингеальный кандидоз.

Дозировка и способ применения препарата

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и применяемой схемы терапии. Разовая доза составляет 50-70 мг. Вводят в/в путем медленной инфузии (1 ч) 1 раз/сут.

При умеренной печеночной недостаточности (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) требуется коррекция режима дозирования.

Побочное действие Кансидас:

Со стороны организма в целом: гипертермия, головная боль, боль в животе, ощущение озноба.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ), увеличение концентрации прямого и общего билирубина; нарушения функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина в сыворотке крови.

Со стороны системы кроветворения: анемия (снижение гемоглобина и гематокрита), лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, флебит, тромбофлебит, венозные постинфузионные осложнения, покраснение лица, отеки.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны свертывающей системы крови: увеличение частичного тромбопластинового и протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: микрогематурия, лейкоцитурия, протеинурия.

Дерматологические реакции: сыпь, зуд, повышенная потливость.

Аллергические реакции: в отдельных случаях — сыпь, отека лица, зуд, чувство жара, бронхоспазм, анафилаксия.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкальциемия, гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Противопоказания к препарату:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и лактации

Клинического опыта по применению препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) нет. У животных каспофунгин проникает через плацентарный барьер. Каспофунгин не следует применять при беременности за исключением случаев жизненной необходимости.

Поскольку нет данных о выделении каспофунгина с грудным молоком, при необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особый указания по применению Кансидас

С осторожностью применять у пациентов, получающих циклоспорин, а также у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не имеется.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет.

Взаимодействие Кансидас с другими препаратами

Каспофунгин снижает показатель 12-часовой концентрации такролимуса в крови на 26% (при одновременном применении рекомендуется стандартный мониторинг концентрации такролимуса в крови и, при необходимости, коррекция его режима дозирования).

При одновременном применении с циклоспорином возможно транзиторное повышение активности АСТ и АЛТ (не более чем в 3 раза, по сравнению с ВГН), а также увеличение AUC каспофунгина приблизительно на 35% без изменения концентрации циклоспорина (при необходимости одновременного применения следует взвесить потенциальную пользу терапии и возможный риск).

Рифампин может как ускорять, так и замедлять распределение каспофунгина.

Одновременное применение с каспофунгином индукторов клиренса лекарственных препаратов (эфавиренз, невирапин, фенитоин, дексаметазон или карбамазепин) может приводить к клинически значимому снижению концентрации каспофунгина.

[attention type=red]

Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что индуцированное этими препаратами снижение концентрации каспофунгина происходит скорее за счет ускорения элиминации, нежели метаболизма.

[/attention]

Поэтому при сочетанном применении каспофунгина с эфавирензом, нелфинавиром, невирапином, рифампином, дексаметазоном, фенитоином или карбамазепином следует рассмотреть возможность повышения суточной дозы каспофунгина до 70 мг после применения обычной нагрузочной дозы 70 мг.

  • Светлана
  • Распечатать

Источник: https://medistok.ru/k/1776-kansidas-instrukcija-po-primeneniju.html

КАНСИДАС

Состав и форма выпуска препарата

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде твердой массы от белого до почти белого цвета.

1 фл.
каспофунгина ацетат 83.9 мг,
 что соответствует содержанию каспофунгина (в форме безводного основания) 75.6 мг*

Вспомогательные вещества: сахароза – 54 мг, маннитол – 36 мг, уксусная кислота ледяная – 2.7 мг, натрия гидроксид – q.s. до pH 6.

Флаконы бесцветного стекла вместимостью 10 мл (1) – пачки картонные.

* включая избыток для обеспечения соответствующей дозировки активного вещества (50 и 70 мг соответственно).

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство для системного применения. Представляет собой полусинтетическое липопептидное соединение (эхинокандин), синтезированное из продукта ферментации Glarea lozoyensis. Каспофунгин ингибирует синтез β-(1,3)-D-глюкана – важнейшего компонента клеточной стенки многих рифомицетов и дрожжей.

In vitro каспофунгин активен в отношении различных патогенных грибов рода Aspergillus (включая Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus niger, Aspergillus nidulans, Aspergillus terreus и Aspergillus candidus) и Candida (включая Candida albicans, Candida dubliniensis, Candida glabrata, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida krusei, Candida lipolytica, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida rugosa и Candida tropicalis).

In vivo выявлена активность каспофунгина при парентеральном введении животным с нормальным и сниженным иммунитетом, инфицированным Aspergillus и Candida. Применение каспофунгина в этих случаях способствует увеличению продолжительности жизни инфицированных животных (Aspergillus и Candida) и эрадикации патогенных грибов (Candida) в пораженных органах.

[attention type=green]

Также каспофунгин активен у животных с иммунодефицитом, зараженных Candida glabratа, Candida krusei, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, у которых достигается эрадикация патогенных грибов (Candida) в пораженных органах.

[/attention]

Каспофунгин проявляет высокую активность при профилактике и лечении легочных аспергиллезов, что выявлено при исследовании на моделях летальных легочных инфекций in vivo.

Каспофунгин активен в отношении штаммов грибов Candida, резистентных к флуконазолу, амфотерицину В или флуцитозину, имеющих другой механизм действия. У некоторых пациентов в процессе лечения каспофунгином выделяются разновидности грибов Candida со сниженной чувствительностью к каспофунгину.

Фармакокинетика

После однократной в/в инфузии в течение 1 ч концентрация каспофунгина в плазме снижается многофазно.

Сразу после инфузии наступает короткая α-фаза, за которой следует β-фаза с Т1/2 от 9 до 11 ч, которая является главной характеристикой профиля и имеет отчетливую логарифмически-линейную зависимость между 6 и 48 ч после инфузии. За этот период концентрация препарата в плазме существенно снижается.

Также имеется дополнительная γ-фаза с Т1/2 от 40 до 50 ч. Преобладающим механизмом, влияющим на плазменный клиренс, является скорее распределение, чем экскреция или биотрансформация. Каспофунгин интенсивно связывается с белками (приблизительно 97%) при минимальном проникновении в эритроциты.

Около 92% 3H-метки обнаруживается в тканях через 36-48 ч после введения разовой дозы 70 мг меченого 3H каспофунгина ацетата. В течение первых 30 ч после введения экскреция и биотрансформация каспофунгина незначительны.

Каспофунгин медленно метаболизируется путем гидролиза и N-ацетилирования и подвергается спонтанному химическому разрушению до пептидного соединения с открытым кольцом. В более поздние сроки (через 5 и более дней после введения разовой дозы меченого 3H каспофунгина ацетата) в плазме отмечается низкий уровень (менее 7 пмоль/мг белка или 1.

3% или менее от введенной дозы) ковалентного связывания радиоактивной метки, что может быть обусловлено образованием двух реактивных промежуточных продуктов химического разрушения каспофунгина. Дополнительный метаболизм включает гидролиз до составляющих аминокислот и их производных, включая дигидроксигомотирозин и N-ацетил-дигидроксигомотирозин.

Эти два производных тирозина обнаруживаются только в моче, что указывает на их быстрый почечный клиренс.

[attention type=yellow]

Из организма выводится около 75% дозы (фармакокинетическое исследование с меченым радиоактивностью каспофунгином): 41% – с мочой и 34% – с калом.

[/attention]

Концентрации в плазме метки и каспофунгина в течение первых 24-48 ч после введения дозы не различаются, после этого концентрация каспофунгина снижается быстрее, причем снижение его концентрации ниже уровня количественного определения наблюдается через 6-8 сут после введения дозы, а радиоактивной метки – через 22.3 недели.

Небольшое количество каспофунгина выделяется в неизмененном виде с мочой (приблизительно 1.4% дозы). Почечный клиренс неизмененного вещества низкий и составляет приблизительно 0.15 мл/мин.

Концентрация каспофунгина в плазме у здоровых мужчин и женщин в 1-й день после введения разовой дозы 70 мг одинаковая. После 13 ежедневных введений по 50 мг концентрация каспофунгина в плазме у некоторых женщин приблизительно на 20% выше, чем у мужчин.

каспофунгина в плазме у здоровых мужчин и женщин пожилого возраста (65 лет и старше), по сравнению со здоровыми молодыми мужчинами, несколько повышено на 28% (AUC).

У пациентов пожилого возраста c инвазивным кандидозом или при проведении эмпирической терапии наблюдались такие же умеренные изменения концентрации препарата в плазме, как и в группе здоровых пожилых пациентов по отношению к здоровым пациентам молодого возраста. Коррекции режима дозирования для пожилых (65 лет и старше) пациентов не требуется.

Концентрация каспофунгина в плазме пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) после введения разовой дозы 70 мг увеличивается приблизительно на 55% (AUC), по сравнению со здоровыми добровольцами.

Введение этим пациентам в течение 14 дней (70 мг в 1-й день с последующим ежедневным введением по 50 мг) сопровождается умеренным повышением его концентрации в плазме и составляет 19-25% (AUC) на 7-й и 14-й день, по сравнению со здоровыми добровольцами.

Показания

Эмпирическая терапия у пациентов с фебрильной нейтропенией при подозрении на грибковую инфекцию, инвазивный кандидоз (в т.ч. кандидемия) у пациентов с нейтропенией и без нее, инвазивный аспергиллез (у пациентов, рефрактерных к другой терапии или не переносящих ее), эзофагеальный кандидоз, орофарингеальный кандидоз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к каспофунгину.

Дозировка

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и применяемой схемы терапии. Разовая доза составляет 50-70 мг. Вводят в/в путем медленной инфузии (≥1 ч) 1 раз/сут.

При умеренной печеночной недостаточности (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) требуется коррекция режима дозирования.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ), увеличение концентрации прямого и общего билирубина; нарушения функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина в сыворотке крови.

Со стороны системы кроветворения: анемия (снижение гемоглобина и гематокрита), лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, флебит, тромбофлебит, венозные постинфузионные осложнения, покраснение лица, отеки.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны свертывающей системы крови: увеличение частичного тромбопластинового и протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: микрогематурия, лейкоцитурия, протеинурия.

Дерматологические реакции: сыпь, зуд, повышенная потливость.

Аллергические реакции: в отдельных случаях – сыпь, отека лица, зуд, чувство жара, бронхоспазм, анафилаксия.

Со стороны обмена веществ: гиперкальциемия, гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Со стороны организма в целом: гипертермия, головная боль, боль в животе, ощущение озноба.

Лекарственное взаимодействие

Каспофунгин снижает показатель 12-часовой концентрации такролимуса в крови на 26% (при одновременном применении рекомендуется стандартный мониторинг концентрации такролимуса в крови и, при необходимости, коррекция его режима дозирования).

При одновременном применении с циклоспорином возможно транзиторное повышение активности АСТ и АЛТ (не более чем в 3 раза, по сравнению с ВГН), а также увеличение AUC каспофунгина приблизительно на 35% без изменения концентрации циклоспорина (при необходимости одновременного применения следует взвесить потенциальную пользу терапии и возможный риск).

Рифампин может как ускорять, так и замедлять распределение каспофунгина.

Одновременное применение с каспофунгином индукторов клиренса лекарственных препаратов (эфавиренз, невирапин, фенитоин, дексаметазон или карбамазепин) может приводить к клинически значимому снижению концентрации каспофунгина.

[attention type=red]

Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что индуцированное этими препаратами снижение концентрации каспофунгина происходит скорее за счет ускорения элиминации, нежели метаболизма.

[/attention]

Поэтому при сочетанном применении каспофунгина с эфавирензом, нелфинавиром, невирапином, рифампином, дексаметазоном, фенитоином или карбамазепином следует рассмотреть возможность повышения суточной дозы каспофунгина до 70 мг после применения обычной нагрузочной дозы 70 мг.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов, получающих циклоспорин, а также у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не имеется.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Беременность и лактация

Клинического опыта по применению препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) нет. У животных каспофунгин проникает через плацентарный барьер. Каспофунгин не следует применять при беременности за исключением случаев жизненной необходимости.

Поскольку нет данных о выделении каспофунгина с грудным молоком, при необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не имеется.

Описание препарата КАНСИДАС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/cancidas/

Кансидас: форма выпуска, действующее вещество, как принимать препарат?

Грибковая инфекция бывает легкого и тяжелого течения. Если в первом случае можно обойтись традиционными препаратами (Натамицин, Нистатин, Флуконазол), то во второй ситуации требуется тяжелая артиллерия. Назначается лекарство Кансидас. Оно дорогое, имеет много побочных действий, используется только по показаниям доктора.

С помощью лекарства осуществляется эмпирическое лечение у больных, имеющих в анамнезе фебрильную нейтропению, при подозрении на инфекцию грибкового характера, спровоцированную грибками рода Кандида либо Aspergillus. Целесообразно назначать препарат на фоне инвазивной формы кандидоза, аспергиллеза.

У Кансидас имеются абсолютные (полный запрет на применение) и относительные противопоказания. Клинические исследования проводились, но о полной безопасности медикамента врачи не говорят, поскольку мало информации.

Инструкция по применению препарата Кансидас (Cancidas), описание и способы разведения, возможность лечения беременных женщин и маленьких детей – подробно рассмотрим.

Форма выпуска, состав и фармакологическая группа

Каспофунгин – это главный ингредиент лекарства. На основе данного компонента у препарата международное название. То есть Каспофунгин. В соответствии с официальным руководством описание: медикамент представлен твердой лиофилизированной массой, имеющей белый либо практически белый оттенок.

Форма для проведения терапии – лиофилизат (порошок), применяемый для приготовления лекарственного раствора.

Биологической активностью в отношении патогенной микрофлоры обладает только вещество, представленное в виде каспофунгина ацетата (во флаконе содержится дозировка 60,6 миллиграмм, и это равноценно безводной форме этого же ингредиента, – 54,6 мг) либо 83,9 (безводная форма – 75,6). Если проще, то флаконы с лекарством бывают по 50/70 мг.

В составе присутствуют вспомогательные составляющие. Инструкция выделяет сахарозу, маннитол, ледяную уксусную кислоту, гидроксид натрия. Флаконы из стекла, пакуются в пачки картонные.

Медикамент можно приобрести в аптеке, если есть рецепт от лечащего врача. Стоимость 50 мг флакона колеблется от 18000 до 21000 рублей, а 70 мг обойдутся в 19000-27000 рублей.

Когда назначают препарат?

Кансидас относится к категории эффективных, но «опасных» препаратов, поэтому целесообразность использования всегда определяется индивидуально.

Допускается применение для лечения:

  1. Инвазивного кандидоза у больных с диагностированной нейтропенией либо на фоне ее отсутствия.
  2. Инвазивная форма аспергиллеза у больных, которые рефрактерны к другому лечебному воздействию.
  3. Орофарингеальная форма кандидоза.

Также с помощью лекарства проводят эмпирическое лечение больных, имеющих в анамнезе фебрильную нейтропению, если имеется подозрение на грибковую активность Кандида либо Aspergillus.

Терапевтические действия

Антимикотический медикамент дает системный эффект. Он представлен липидной комбинацией полусинтетической природы, которая получена из ферментации мутантного штамма Glarea lozoyensis. Кансидас блокирует выработку 1-3-бетта и Д-глюкана. Они являются доминирующими компонентами клеточной стенки грибков.

Каспофунгин отличается высокой эффективностью в отношении различных грибковых возбудителей. Так, помогает избавиться от патогенов семейства Aspergillus, Кандида.

На фоне клинических исследований было установлено, что у некоторых больных в процессе терапии появляются виды Кандида, обладающие пониженной восприимчивостью к главному ингредиенту. Определение минимального подавляющего содержания для лекарства не осуществляется, потому что отсутствует взаимосвязь между оным и клинической результативностью.

Стандартных методов определения восприимчивости к блокатором выработки 1-3-бета и Д-глюкана не разработано, и результаты изучения восприимчивости могут отличаться от клинических сведений.

Фармакокинетика

Распределение лекарства. После одного введения содержание главного компонента уменьшается многофазным образом. Метаболизм осуществляется посредством гидролиза и N-ацетилирования, вследствие чего проявляется химическое разрушение. Организм покидает 75% введенного лекарства. Большая часть с уриной, меньшая с каловыми массами. вещества в первые двое суток в крови не изменяется.

Инструкция по применению препарата

Лекарственное средство используется только под наблюдением врача. Имеются свои особенности разведения и применения медикамента Кансидас.

Способ использования и дозировки для взрослых людей

Лечение обусловлено возрастом и конкретной болезнью. Введение препарата осуществляется медленной внутривенной инфузией. Кратность – раз в 24 часа. Требуется контроль во время всего курса терапии.

Пожилым лицам, которым исполнилось 65 лет, не нужно корректировать дозу. Для детей дозировки отличаются от взрослых.

Особенности лечения:

  • При проведении эмпирической терапии вводят 70 мг, в последующие дни терапии дозировка уменьшается на 20 мг. Длительность определяется индивидуально, зависит от динамики. Такой курс проводят до полного нивелирования нейтропении. Минимальный курс составляет две недели. В дальнейшем нужна профилактика – неделя. Если 50 мг пациент хорошо переносит, но лечебный эффект мал, увеличивают дозу до 70 мг.
  • При лечении инвазивного кандидоза начинают с 70 мг, после 50 мг. Длительность обусловлена клиническим результатом и микробиологической результативностью. Не меньше двух недель курс. Если у больного в анамнезе нейтропения персистирующего вида, то курс продлевают.
  • Лечение аспергиллеза, как и в прошлых случаях, начинают с 70 мг, затем 50 мг. Продолжительность курса базируется на переносимости, состоянии больного, эффекте от лечения.
  • Орофарингеальная форма кандидоза – 50 мг.

Свежая информация:  Тайское средство от грибка ногтей: мазь и крем

Если больной одновременно принимает индукторы клиренса (например, Рифампицин), то дозировку Кансидас требуется увеличить, но нельзя превышать 70 мг в сутки.

Лечение детей

Ребенку от трех месяцев до 17-летнего возраста вводят лекарство раз в 24 часа. Дозировка определяется на основе поражения площади тела больного. Используется формула Мостеллера.

Вне зависимости от грибковой патологии в первый день детям вводят 70 мг. После по 50 мг в сутки. Длительность определяют индивидуально. Допускается увеличение суточной дозировки до 70 мг, когда ребенок лечение переносит хорошо, но клинический эффект мал либо его вовсе нет.

Клинических исследований на предмет использования Кансидаса у детей с печеночной недостаточностью, не проводилось.

Противопоказания и отрицательные явления

Запрещено использовать лекарство в лечении детей до трехмесячного возраста, при гиперчувствительности. В состав есть сахароза, что следует учитывать при лечении людей, имеющих в анамнезе генетическую непереносимость фруктозы.

Относительные противопоказания (используют, но осторожно):

  1. При сочетании лекарств Кансидас и Циклоспорин.
  2. Умеренная печеночная недостаточность (варьируется от 7 до 7 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Побочные действия представлены различными симптомами. К ним относят лихорадочное состояние, головные боли, тремор, озноб. Часто развиваются анемия, тахикардия, есть риск возникновения тромбофлебита. С вероятными побочными реакциями пациента должен ознакомить доктор перед проведением терапии.

Отсутствует полная информация, касающаяся лечения пациентов на фоне эндокардита, менингита, остеомиелита, спровоцированных грибками семейства Кандида.

Лечение беременных женщин и при лактации

Клинического опыта использования при грудном вскармливании и в период вынашивания ребенка, нет. У животных активный компонент проникает через плаценту. Поэтому при беременности средство назначают, когда имеется угроза жизни матери. При лечении требуется отмена лактации (данных о проникновении в молоко, нет).

Как разводить препарат?

Нельзя использовать растворители, которые имеют в составе декстрозу. Нельзя смешивать с другими медикаментами жидкой/порошкообразной формы. В готовом лекарстве должны отсутствовать частички, оно не должно изменять свой цвет.

Свежая информация:  Клеарин от грибка ногтей: отзывы о лекарстве

Приготовление первичного раствора осуществляется так: флакон «доводят» до комнатной температуры. В антисептических условиях добавляют 10,8 чистой воды (только стерильной). В готовом лекарстве концентрация будет 7,2 мг (если 70 мг) или 5,2 мг (если 50).

Порошок должен полностью раствориться. Полученная жидкость прозрачна. Годность приготовленного лекарства – сутки.

Приготовление конечного раствора:

  • Готовят раствор только в антисептических условиях.
  • В качестве растворителя используют 0,9% натрия хлорида либо раствор Рингера с лактатом.
  • Для приготовления лекарства, которое введут больному, во флакон с растворителем инфузионным (емкость 250 мл) добавляют требуемое количество раствора, который готовили на первом этапе.

Раствор лучше использовать сразу. Допускается хранение в течение суток при температуре ниже 25 градусов, и 2-х суток при температуре 2-8 градусов (хранят в холодильнике).

Нельзя использовать мутный раствор, с осадком.

Аналоги

Аналогичных препаратов немного. По отзывам, стоимость у них также высокая, хотя цена несколько меньше, чем у лекарства Кансидас.

Аналоги представлены в таблице:

Название Показания Противопоказания Стоимость (примерная)
Микамин (противогрибковое лекарство) Инвазивный кандидоз, кандидоз пищеварительного тракта, профилактика кандидоза у больных после аллогеной пересадки стволовых клеток. Непереносимость состава. Осторожно назначают при тяжелых нарушениях функциональности печени, вирусной форме гепатита, врожденных дефектах ферментов, почечной недостаточности. 7000 рублей
Эраксис Показания не отличаются от препарата Кансидас Гиперчувствительность, заболевания печени (назначают только после проведения лабораторных проб) 8000-9000 рублей

Аналогичные лекарства также продаются по рецепту врача. Лечение обойдется дорого. Назначают взрослым пациентам и маленьким детям. Наряду с высокой эффективностью клинические исследования показали частое развитие отрицательных явлений.

Достаточно часто у пациентов проявляются головная боль, головокружение, нарушение работы ЖКТ, боль в животе, учащенное биение сердца, пульса. У некоторых больных возникает анемия. Не исключено развитие аллергической реакции – высыпания, раздражение и зуд появляются как на кожном покрове, так и на слизистых оболочках.

ОПРОС: А вы доверяете народной медицине?нам очень важно ваше мнение! Последние ответы на форуме:

Источник: https://gribkam.net/preparaty/kansidas.html

КАНСИДАС, лиофилизат

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство для системного применения. Представляет собой полусинтетическое липопептидное соединение (эхинокандин), синтезированное из продукта ферментации Glarea lozoyensis. Каспофунгин ингибирует синтез β-(1,3)-D-глюкана – важнейшего компонента клеточной стенки многих рифомицетов и дрожжей.

In vitro каспофунгин активен в отношении различных патогенных грибов рода Aspergillus (включая Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus niger, Aspergillus nidulans, Aspergillus terreus и Aspergillus candidus) и Candida (включая Candida albicans, Candida dubliniensis, Candida glabrata, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida krusei, Candida lipolytica, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida rugosa и Candida tropicalis).

In vivo выявлена активность каспофунгина при парентеральном введении животным с нормальным и сниженным иммунитетом, инфицированным Aspergillus и Candida. Применение каспофунгина в этих случаях способствует увеличению продолжительности жизни инфицированных животных (Aspergillus и Candida) и эрадикации патогенных грибов (Candida) в пораженных органах.

[attention type=green]

Также каспофунгин активен у животных с иммунодефицитом, зараженных Candida glabratа, Candida krusei, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, у которых достигается эрадикация патогенных грибов (Candida) в пораженных органах.

[/attention]

Каспофунгин проявляет высокую активность при профилактике и лечении легочных аспергиллезов, что выявлено при исследовании на моделях летальных легочных инфекций in vivo.

Каспофунгин активен в отношении штаммов грибов Candida, резистентных к флуконазолу, амфотерицину В или флуцитозину, имеющих другой механизм действия. У некоторых пациентов в процессе лечения каспофунгином выделяются разновидности грибов Candida со сниженной чувствительностью к каспофунгину.

Фармакокинетика

После однократной в/в инфузии в течение 1 ч концентрация каспофунгина в плазме снижается многофазно.

Сразу после инфузии наступает короткая α-фаза, за которой следует β-фаза с Т1/2 от 9 до 11 ч, которая является главной характеристикой профиля и имеет отчетливую логарифмически-линейную зависимость между 6 и 48 ч после инфузии. За этот период концентрация препарата в плазме существенно снижается.

Также имеется дополнительная γ-фаза с Т1/2 от 40 до 50 ч. Преобладающим механизмом, влияющим на плазменный клиренс, является скорее распределение, чем экскреция или биотрансформация. Каспофунгин интенсивно связывается с белками (приблизительно 97%) при минимальном проникновении в эритроциты.

Около 92% 3H-метки обнаруживается в тканях через 36-48 ч после введения разовой дозы 70 мг меченого 3H каспофунгина ацетата. В течение первых 30 ч после введения экскреция и биотрансформация каспофунгина незначительны.

Каспофунгин медленно метаболизируется путем гидролиза и N-ацетилирования и подвергается спонтанному химическому разрушению до пептидного соединения с открытым кольцом. В более поздние сроки (через 5 и более дней после введения разовой дозы меченого 3H каспофунгина ацетата) в плазме отмечается низкий уровень (менее 7 пмоль/мг белка или 1.

3% или менее от введенной дозы) ковалентного связывания радиоактивной метки, что может быть обусловлено образованием двух реактивных промежуточных продуктов химического разрушения каспофунгина. Дополнительный метаболизм включает гидролиз до составляющих аминокислот и их производных, включая дигидроксигомотирозин и N-ацетил-дигидроксигомотирозин.

Эти два производных тирозина обнаруживаются только в моче, что указывает на их быстрый почечный клиренс.

[attention type=yellow]

Из организма выводится около 75% дозы (фармакокинетическое исследование с меченым радиоактивностью каспофунгином): 41% – с мочой и 34% – с калом.

[/attention]

Концентрации в плазме метки и каспофунгина в течение первых 24-48 ч после введения дозы не различаются, после этого концентрация каспофунгина снижается быстрее, причем снижение его концентрации ниже уровня количественного определения наблюдается через 6-8 сут после введения дозы, а радиоактивной метки – через 22.3 недели.

Небольшое количество каспофунгина выделяется в неизмененном виде с мочой (приблизительно 1.4% дозы). Почечный клиренс неизмененного вещества низкий и составляет приблизительно 0.15 мл/мин.

Концентрация каспофунгина в плазме у здоровых мужчин и женщин в 1-й день после введения разовой дозы 70 мг одинаковая. После 13 ежедневных введений по 50 мг концентрация каспофунгина в плазме у некоторых женщин приблизительно на 20% выше, чем у мужчин.

каспофунгина в плазме у здоровых мужчин и женщин пожилого возраста (65 лет и старше), по сравнению со здоровыми молодыми мужчинами, несколько повышено на 28% (AUC).

У пациентов пожилого возраста c инвазивным кандидозом или при проведении эмпирической терапии наблюдались такие же умеренные изменения концентрации препарата в плазме, как и в группе здоровых пожилых пациентов по отношению к здоровым пациентам молодого возраста. Коррекции режима дозирования для пожилых (65 лет и старше) пациентов не требуется.

Концентрация каспофунгина в плазме пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) после введения разовой дозы 70 мг увеличивается приблизительно на 55% (AUC), по сравнению со здоровыми добровольцами.

Введение этим пациентам в течение 14 дней (70 мг в 1-й день с последующим ежедневным введением по 50 мг) сопровождается умеренным повышением его концентрации в плазме и составляет 19-25% (AUC) на 7-й и 14-й день, по сравнению со здоровыми добровольцами.

Показания

Эмпирическая терапия у пациентов с фебрильной нейтропенией при подозрении на грибковую инфекцию, инвазивный кандидоз (в т.ч. кандидемия) у пациентов с нейтропенией и без нее, инвазивный аспергиллез (у пациентов, рефрактерных к другой терапии или не переносящих ее), эзофагеальный кандидоз, орофарингеальный кандидоз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к каспофунгину.

Дозировка

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и применяемой схемы терапии. Разовая доза составляет 50-70 мг. Вводят в/в путем медленной инфузии (≥1 ч) 1 раз/сут.

При умеренной печеночной недостаточности (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) требуется коррекция режима дозирования.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ), увеличение концентрации прямого и общего билирубина; нарушения функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина в сыворотке крови.

Со стороны системы кроветворения: анемия (снижение гемоглобина и гематокрита), лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, флебит, тромбофлебит, венозные постинфузионные осложнения, покраснение лица, отеки.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны свертывающей системы крови: увеличение частичного тромбопластинового и протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: микрогематурия, лейкоцитурия, протеинурия.

Дерматологические реакции: сыпь, зуд, повышенная потливость.

Аллергические реакции: в отдельных случаях – сыпь, отека лица, зуд, чувство жара, бронхоспазм, анафилаксия.

Со стороны обмена веществ: гиперкальциемия, гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Со стороны организма в целом: гипертермия, головная боль, боль в животе, ощущение озноба.

Лекарственное взаимодействие

Каспофунгин снижает показатель 12-часовой концентрации такролимуса в крови на 26% (при одновременном применении рекомендуется стандартный мониторинг концентрации такролимуса в крови и, при необходимости, коррекция его режима дозирования).

При одновременном применении с циклоспорином возможно транзиторное повышение активности АСТ и АЛТ (не более чем в 3 раза, по сравнению с ВГН), а также увеличение AUC каспофунгина приблизительно на 35% без изменения концентрации циклоспорина (при необходимости одновременного применения следует взвесить потенциальную пользу терапии и возможный риск).

Рифампин может как ускорять, так и замедлять распределение каспофунгина.

Одновременное применение с каспофунгином индукторов клиренса лекарственных препаратов (эфавиренз, невирапин, фенитоин, дексаметазон или карбамазепин) может приводить к клинически значимому снижению концентрации каспофунгина.

[attention type=red]

Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что индуцированное этими препаратами снижение концентрации каспофунгина происходит скорее за счет ускорения элиминации, нежели метаболизма.

[/attention]

Поэтому при сочетанном применении каспофунгина с эфавирензом, нелфинавиром, невирапином, рифампином, дексаметазоном, фенитоином или карбамазепином следует рассмотреть возможность повышения суточной дозы каспофунгина до 70 мг после применения обычной нагрузочной дозы 70 мг.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов, получающих циклоспорин, а также у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не имеется.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Беременность и лактация

Клинического опыта по применению препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) нет. У животных каспофунгин проникает через плацентарный барьер. Каспофунгин не следует применять при беременности за исключением случаев жизненной необходимости.

Поскольку нет данных о выделении каспофунгина с грудным молоком, при необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не имеется.

Источник: https://chemiday.com/lekarstva_kansidas_liofilizat

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.