Карведилол – инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

КАРВЕДИЛОЛ

Клинико-фармакологическая группа

Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки плоскоцилиндрические, белого цвета, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, поливидон К25, кросповидон, метилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Альфа- и бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности.

Блокирует α1-, β1 и β2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой α1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Сочетание вазодилатации и блокады β-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС уменьшается незначительно.

У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия, и магния в плазме крови.

У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения, благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка.

Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь карведилол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 25% (из-за высокой степени метаболизма в печени). Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Прием пищи замедляет всасывание карведилола, не влияя на его биодоступность.

Распределение

Связывание с белками плазмы почти полное – 98-99%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется с образованием метаболитов, обладающих высокой способностью блокировать β-адренорецепторы.

Выведение

T1/2 – 6-10 ч. Выводится , в основном, с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови приблизительно на 50% выше, чем у молодых пациентов.

У больных с нарушениями функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

Показания

— артериальная гипертензия (в качестве моно- или комбинированной терапии);

— стабильная стенокардия;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

— тяжелая печеночная недостаточность;

— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

— СССУ;

— AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— острая сердечная недостаточность;

— кардиогенный шок;

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст);

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к карведилолу и другим компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при стенокардии Принцметала, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, псориазе, почечной недостаточности, AV-блокаде I степени, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, при сахарном диабете, гипогликемии, депрессии, миастении.

Дозировка

Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии в течение первых 7-14 дней рекомендуемая начальная доза составляет 12.5 мг/сут (1 таб.) утром после завтрака. Дозу можно разделить на 2 приема по 6.

25 мг Карведилола (1/2 таб. по 12.5 мг). Далее препарат назначают в дозе 25 мг (1 таб. 25 мг) в 1 прием утром, или разделить на 2 приема по 12.5 мг (1 таб. 12.5 мг).

При необходимости через 14 дней возможно еще раз повысить дозу.

При стабильной стенокардии начальная доза Карведилола составляет 12.5 мг (1 таб. 12.5 мг) 2 раза/сут. Через 7-14 дней доза может быть повышена до 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 раза/сут.

При недостаточной эффективности и хорошей переносимости через 14 днейи доза Карведилола может быть еще увеличена. Суточная доза Карведилола при стенокардии не должна превышать 50 мг (2 таб.

по 25 мг), назначаемого 2 раза/сут.

Пациентам в возрасте старше 70 лет суточная доза Карведилола не должна превышать 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 раза/сут.

При отмене препарата снижение дозы следует проводить постепенно в течение 1-2 недель.

При пропуске очередного приема препарат надо принять как можно скорее. Однако если наступает время следующего приема, то нужно принять только одну разовую дозу (без удвоения).

При перерыве в приеме препарата более 2 недель необходимо возобновлять лечение с наименьших доз Карведилола.

Таблетки принимают после еды, запивая небольшим количеством воды.

При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем по 12.5 мг 2 раза/сут и далее – до 25 мг 2 раза/сут.

Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут, у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза составляет 75-100 мг/сут. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3.

125 мг 2 раза/сут, с последующим увеличением дозы.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV-блокада; редко – нарушения периферического кровообращения, перемежающаяся хромота, прогрессирование сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, абдоминальные боли, диарея, запор, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.

Аллергические реакции: кожные реакции (экзантема, крапивница, зуд, сыпь), обострение псориаза, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов).

Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения дыхания (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение: если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту. Больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

Пациента без сознания следует уложить на бок и принять меры для удаления невсосавшегося препарата. В таких случаях требуется госпитализация.

При необходимости проводят симптоматическую терапию, вводят агонисты адренорецепторов.

Лекарственное взаимодействие

На фоне терапии Карведилолом дилтиазем и верапамил нельзя назначать в/в из-за возможного выраженного уменьшения ЧСС и выраженного снижения АД.

Некоторые антиаритмические препараты, препараты для наркоза, антигипертензивные препараты, антиангинальные препараты, другие бета-адреноблокаторы (в т.ч. применяемые в виде глазных капель), ингибиторы МАО, симпатолитики (резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффект Карведилола. При одновременном назначении с Карведилолом дозы данных препаратов следует подбирать с осторожностью.

При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов (например, с рифампицином, фенобарбиталом) концентрация карведилола в плазме крови может снижаться, а при совместном применении с ингибиторами печеночных ферментов (например, циметидином) концентрация карведилола в плазме может возрастать.

При одновременном применении Карведилол может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови.

Одновременное назначение Карведилола с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение.

Карведилол может усиливать эффект гипогликемических препаратов и маскировать проявления гипогликемии ( рекомендуется регулярно контролировать уровень глюкозы в крови).

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхоспастическим синдромом, хроническим бронхитом, эмфиземой легких.

В начале лечения Карведилолом и при повышении дозы препарата возможно резкое снижение АД и ортостатические реакции. Может наблюдаться головокружение вплоть до обмороков, особенно у пожилых пациентов, при сердечной недостаточности, при применении комбинированной антигипертензивной терапии или при применении диуретиков.

Препарат не рекомендован к применению пациентам с низким АД.

Лечение Карведилолом не должно резко прекращаться, в особенности у пациентов со стенокардией, т.к. это может привести к ухудшению состояния. Снижение дозы препарата должно быть постепенным в течение 1-2 недель.

В период применения Карведилола необходимо контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, заболеваниями периферических сосудов, артериальной гипотензией и/или сердечной недостаточностью. При ухудшении функции почек препарат следует отменить.

Назначение бета-адреноблокаторов пациентам с заболеваниями периферических сосудов, с псориазом и анафилактическими реакциями в анамнезе может привести к ухудшению течения заболевания, а при стенокардии Принцметала может провоцировать появление загрудинных болей. Кроме того, применение Карведилола может снижать чувствительность аллергических проб.

Назначение препарата может маскировать симптомы тиреотоксикоза и ранние симптомы гипергликемии. При сахарном диабете рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови и при необходимости коррекция гипогликемической терапии.

На фоне применения Карведилола с осторожностью следует проводить общую анестезию с использованием препаратов с отрицательным инотропным действием (эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Пациент должен проинформировать врача о приеме Карведилола. Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата в случае выраженного метаболического ацидоза.

При применении препарата у пациентов с феохромоцитомой перед началом терапии назначают альфа-адреноблокаторы.

Следует избегать применения препарата при ношении контактных линз из-за уменьшения слезоотделения.

В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

Следует учитывать, что при необходимости отмены комбинированной терапии Карведилолом и клонидином Карведилол следует отменять первым, за несколько дней до постепенного уменьшения дозы клонидина.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Карведилола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует иметь в виду, что в начале лечения и при повышении дозы Карведилола АД может чрезмерно снижаться, вызывая головокружение. Поэтому в период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам в возрасте старше 70 лет суточная доза Карведилола не должна превышать 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 раза/сут.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.

Описание препарата КАРВЕДИЛОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/karvedilol_2/

Карведилол: инструкция по применению, аналоги и отзывы

Карведилол – это препарат-адреноблокатор, вазодилатирующего, антиангинального и антиоксидантного действия.

Неселективный В-адреноблокатор с дополнительными альфа-блокирующими свойствами. Является антагонистом к альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторам.

Оказывает влияние на симпатическую нервную систему за счет блокировки определенных рецепторов. Воздействие на В-адренорецепторы сопровождается снижением активности РААС. Это является мощным механизмом, способствующим понижению артериального давления.

Карведилол понижает артериальное давление, уменьшает частоту и интенстивность приступов стенокардии, расширяет кровеносные сосуды. Также оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Незначительно уменьшает частоту сердечных сокращений, сохраняя при этом почечный кровоток и функцию почек. Не влияет на показатели холестерина в крови, а также концентрацию калия, натрия и магния.

У пациентов с сердечной недостаточностью и/или дисфункциями левого желудочка препарат нормализует размеры левого желудочка, улучшает фракцию выброса и благоприятно отражается на гемодинамических показателях.

В начале применения Карведилола или при повышении дозировки возможно развитие ортостатической гипотензии, особенно у пациентов пожилого возраста, а также при сердечной недостаточности, комбинированной антигипертензивной терапии или использовании диуретических препаратов.

У пациентов с циррозом печени биодоступность повышается на 80% по причине снижения интенсивности метаболизма при «первичном прохождении» через печень. При серьезных дисфункциях печени применение Карведилола не рекомендуется.

Выпускается в форме таблеток в контурных ячейковых упаковках (по 7 или 10 табл.), помещенных в картонные коробки по 1, 2, 3, 4 или 5 шт.

Показания к применению

От чего помогает Карведилол? Назначают препарат в следующих случаях:

• стенокардия (стабильная).
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированного лечения).
• артериальная гипертензия (в качестве комбинированной и монотерапии).

Инструкция по применению Карведилол, дозировки

Препарат принимается перорально после еды. Таблетки глотаются целиком и запиваются небольшим количеством воды.

При артериальной гипертензии рекомендуемая дозировка в первые 7–14 дней — 1 таблетка Карведилол 12,5 мг в сутки утром. Через 14 дней дозировка может быть увеличена.

При стабильной стенокардии препарат назначается в дозировке 12,5 мг дважды в день. Через 7-14 дней доза повышается до 25 мг два раза в сутки. Через 2 недели дозировка вновь может быть увеличена.

Максимально допустимая суточная доза — 100 мг (по 50 мг дважды в день). Для пациентов старше 70 лет максимальная дозировка составляет 50 мг (по 25 мг дважды в сутки).

При хронической сердечной недостаточности дозировка подбирается индивидуально в каждом конкретном случае. Начальная доза составляет 3,125 мг (половина таблетки Карведилол 6,25 мг) дважды в день, на протяжении 14 дней.

При хорошей переносимости дозировка постепенно повышается до 6,25 мг дважды в сутки, затем до 12,5 мг и 25 мг. Пациентам с массой тела до 85 кг может быть назначена дозировка в 50 мг в сутки, с весом более 85 кг – 75-100 мг в день.

При пропуске очередной дозировки препарат надлежит принять как возможно скорее, но, если приближается время приема следующей дозировки, то принимают только ее, без удвоения.

• Отмена выполняется постепенно — на протяжении 2 недель.

По отзывам врачей о Карведилоле, в начале лечения может наблюдаться незначительное ухудшение состояния пациента, что не требует отмены или повышения дозировки.

На фоне приема препарата нельзя назначать внутривенное введение Дилтиазема и Верапамила из-за риска сильного снижения АД и уменьшения частоты сердечных сокращений.

Действие Карведилола усиливает сочетание с антиангинальными, антигипертензивными, некоторыми антиаритмическими препаратами, средствами для наркоза, другими бета-адреноблокаторами (в т.ч. в виде глазных капель), сердечными гликозидами, ингибиторами моноаминоксидазы, симпатолитиками (резерпин).

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Карведилол может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия, AV-блокада, ортостатическая гипотензия; редко – прогрессирование сердечной недостаточности, перемежающаяся хромота, нарушения периферического кровообращения;
• Со стороны нервной системы: мышечная слабость (чаще в начале лечения), головная боль, головокружение, нарушения сна, синкопальные состояния, парестезии, депрессия;
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, рвота, диарея или запор, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов;
• Со стороны мочевыделительной системы: отеки, тяжелые нарушения функции почек;
• Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения;
• Аллергические реакции: чиханье, кожные реакции (зуд, экзантема, сыпь, крапивница), обострение псориаза, бронхоспазм, заложенность носа, одышка (у предрасположенных больных);
• Прочие: боли в конечностях, гриппоподобный синдром, увеличение массы тела, уменьшение слезоотделения.

Противопоказания

Противопоказано назначать Карведилол в следующих случаях:

• тяжелая недостаточность функции печени;
• брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 50 уд/минуту;
• синдром слабости синусового узла;
• острая сердечная недостаточность;
• декомпенсация хронической сердечной недостаточности;
• атриовентрикулярная блокада 2-3 степени – без применения искусственного водителя ритма;
• кардиогенный шок;
• артериальная гипотензия – при систолическом давлении менее 85 мм рт. ст.;
• период беременности и лактации;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к действующему веществу или компонентам.

Передозировка

Симптомы передозировки — это выраженное понижение АД, брадикардия, нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение заключается в промывании желудка, назначении агонистов адренорецепторов. Проводится симптоматическая терапия.

Аналоги Карведилол, цена в аптеках

При необходимости, заменить Карведилол можно на аналог по лечебному воздействию – это препараты:

1. Атрам,
2. Анаприлин,
3. Дилатренд,
4. Ведикардол,
5. Карведигамма,
6. Карведилол,
7. Кардивас,
8. Карвидил,
9. Кориол,
10. Таллитон.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Карведилол, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Карведилол 12,5 мг 30 шт. – от 63 до 74 рублей, 6,25 мг 30 табл. – от 59 до 70 рублей.

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Срок годности – 3 года. Отпуск в аптеках по рецепту.

Источник: http://instrukciya-primeneniyu.com/karvedilol/

Лекарственный препарат Карведилол и его аналоги отечественного и зарубежного производства

Карведилол представляет собой неселективный блокатор β-адренорецепторов, обладающий антиоксидантными свойствами.

Его назначают при повышенном артериальном давлении, стабильной стенокардии, а также хронической сердечной недостаточности.

Нередко специалисты рекомендуют вместо него другие, более подходящие аналогичные лекарственные препараты. Это может объясняться более сильным действием, менее выраженными побочными эффектами, а также более приемлемой стоимостью.

В данной статье можно ознакомиться с медикаментами, обладающими идентичным воздействием и наличием одного и того же активного вещества. Карведилол, аналоги которого более доступны и безвредны, пользуется большим спросом у пациентов кардиологов. Но, при необходимости, очень важно знать, чем можно заменить это средство.

Наиболее популярные аналоги, отличающиеся низкой стоимостью

Как известно, в состав Карведилола входит одноименное вещество и вспомогательные компоненты. Поскольку препарат относится к дорогостоящим, его не запрещено заменять более доступными аналогами.

Наиболее востребованные аналоги Карведилола:

1. Карведигама (Германия);
2. Карветренд (Хорватия);
3. Карвид (Индия);
4. Карвидекс (Индия);
5. Конкор (Германия);
6. Бисопролол (Словения).

Из всех вышеперечисленных медикаментов особое внимание заслуживают два последних. Их наиболее часто назначают специалисты в качестве замены Карведилолу.

Российские аналоги

На данный момент существует несколько наиболее часто используемых препаратов-аналогов рассматриваемого лекарства, которые имеют более доступную цену.

К российским аналогам можно причислить следующие: Акридилол, Ведикардол, Карведилол Канон, Карведилол Оболенское, а также Карведилол Штада. Все они имеют одинаковое действующее вещество.

Таблетки Ведикардол 6,25 мг

Из всего списка наиболее доступным является именно Ведикардол. Этот аналог Карведилола стоит ровно 29 рублей. Если дозировка выше, то цена может доходить даже до 80 рублей. Наиболее дорогостоящим аналогом является Акридилол, который стоит более 200 рублей за 30 таблеток.

Зарубежные заменители

Перечень зарубежных заменителей более обширен:

1. Дилатренд (Италия, Швейцария) — от 400 до 700 рублей;
2. Карведигамма (Германия);
3. Карведилол (Македония) — от 40 до 300 рублей;
4. Карведилол Зентива (Чехия) — до 300 рублей;
5. Карведилол Сандоз (Германия, Швейцария) — от 100 до 350 рублей;
6. Карведилол-Тева (Польша, Хорватия) — до 250 рублей.
7. Карвенал (Корея);
8. Кориол (Словения);
9. Рекардиум (Индия);
10. Таллитон (Венгрия).

Стоит отметить, что все зарубежные заменители имеют общее активное вещество под названием карведилол. Стоимость любого из препаратов в каждой аптеке она разная.

Многие пациенты кардиологов задаются актуальным вопросом: что лучше действует при повышенном кровяном давлении? Если есть выбор: Конкор или Карведилол, чему отдать предпочтение?

Таблетки Конкор 10 мг

Как известно, лекарственное средство под названием Карведилол причисляется к препаратам, которые одновременно блокируют альфа- и бета-адренергические рецепторы. Медикаменты из этой группы оказывают сильное воздействие. В частности, это дополнительный антигипертензивный эффект, который позволяет расширить периферические кровеносные сосуды.

Помимо всего прочего, он отличается прекрасными антиоксидантными свойствами.

Это говорит о том, что средство способно защитить уязвимые клеточные структуры организма от самоотравления так называемыми свободными радикалами (с влиянием определенных продуктов обменных процессов, протекающих в теле, напрямую связаны всевозможные патологические изменения: от преждевременного старения до возникновения нежелательных опухолевых новообразований).

К видимым недостаткам лекарства под названием Карведилол можно добавить неселективность его влияния на бета-адренорецепторы таким образом, что серьезные и опасные побочные действия могут прослеживаться довольно часто.

Причем наиболее распространенным из них является бронхоспазм.

Следует отметить, что Конкор, в свою очередь, практически не вызывает никаких нежелательных эффектов. Карведилол, как известно, показан к применению преимущественно при повышенном артериальном давлении средней степени, потому что он понижает его уровень гораздо более надежно по сравнению с Конкором. В данном случае его следует использовать в качестве монотерапии.

Сразу стоит отметить, что при невысоких показателях патологического кровяного давления, но в случае ярко выраженной предрасположенности к тахикардии и приступам аритмии, желательно использовать именно Конкор. Это объясняется тем, что он хорошо переносится.

Не рекомендуется использовать любое из лекарственных средств без ведома личного кардиолога. Это может быть чревато нежелательными последствиями в виде побочных эффектов.

Сравнение с Анаприлином

Известно, что одновременное лечение рассматриваемыми средствами способно привести к положительным сдвигам в терапии.

Таблетки Анаприлин 40 мг

Однако Анаприлин вызывает не такие ярко выраженные изменения показателей, в большинстве своем не достигшие уровня статистической значимости.

А вот даже непродолжительное лечение при помощи Карведилола может оказывать существенные сдвиги в показателях, отражающих улучшение сократительной и диастолической функции сердечной мышцы.

Карведилол или Бисопролол – что лучше?

Препарат российского производства под названием Бисопролол считается отечественным аналогом таблеток немецкого производства под названием Конкор. Он также выпускается в двух популярных дозировках: 5 мг и 10 мг.

Таблетки Бисопролол 2,5 мг

Его производят несколько разных фармацевтических компаний. Именно благодаря тому, что его изготавливают в России, его стоимость достаточно низкая.

На данный момент в любой аптеке Москвы лекарство можно приобрести за 25 рублей. Тем не менее, особого спроса на него не существует. Скорее всего, пациентов настораживает отсутствие рекламных кампаний для этого препарата, а также сравнительно низкая стоимость.

Бисопролол показан к применению при артериальной гипертензии, а также в качестве предотвращения приступов стенокардии. По своим свойствам он ничем не хуже Карведилола. Разница только в стоимости. Также следует отметить, что его действующим ингредиентом является бисопролол фумарат.

Чем можно заменить?

При сердечной недостаточности Карведилол можно заменить на Бисопролол, Небиволол, а также Метопролол. Поскольку Карведилол гораздо чаще провоцирует появление нежелательных побочных эффектов, то его не следует использовать для лечения повышенного артериального давления.

К счастью, на сегодняшний день существует большое количество как отечественных, так и зарубежных аналогов. Причем они не только эффективнее, но и намного дешевле.

Таблетки Метопролол

Из всей изложенной в данной статье информации, можно сделать вывод, что предпочтительнее использовать именно зарубежные аналоги, поскольку у них практически отсутствуют побочные действия. Однако, что касается стоимости, то они, соответственно, дороже. При желании можно выбрать отечественные заменители, которые более доступны. К примеру, одним из таких является Бисопролол.

Этот препарат считается достойным аналогом, поскольку эффективно понижает уровень артериального давления. Помимо этого, он оказывает сильный противоаритмический эффект. Его можно использовать при гипертонии, ишемической болезни сердечной мышцы и сердечной недостаточности.Из данной информации можно сделать вывод, что Карведилол гораздо доступнее, нежели Бисопролол.

Однако, первый имеет больше побочных действий, поэтому на лекарствах лучше не экономить.

Помимо него существует еще одно надежное медикаментозное средство под названием Конкор.

Он также практически не имеет противопоказаний и не провоцирует появление нежелательных эффектов на фоне приема. Поэтому многие специалисты рекомендуют его своим пациентам.

Наиболее достойными аналогами Карведилола являются Конкор и Бисопролол. Невзирая на то, что их стоимость немного выше, они более надежны и эффективны.

по теме

Сравнение эффективности препаратов Карведилол и Метопролол в лечении хронической сердечной недостаточности:

Карведилол наиболее часто назначается при гипертонии, поскольку помогает быстро привести в норму уровень кровяного давления.

Однако среди его минусов являются многочисленные побочные эффекты и противопоказания, из-за чего он не многим подходит. Именно по данной причине предпочтительнее использовать Конкор и Бисопролол.

Эти лекарства немного дороже, но, тем не менее, они не навредят организму.

Не следует самостоятельно заниматься лечением артериальной гипертензии, поскольку можно спровоцировать появление нежелательных нарушений. Обязательно следует принимать только те препараты, которые назначил личный доктор.

Источник: http://gipertonia.pro/lechenie/medikamentoznoe/karvedilol-analogi.html

Карведилол инструкция по применению, таблетки 12,5 мг

Таблетки Карведилол – альфа- и бета-адреноблокатор. Активное вещество карведилол оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие, снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Препарат снижает артериальное давление, оказывает антиангинальное, антиоксидантное действие, улучшает функцию левого желудочка.

Регистрационный номер: ЛС-001959
Торговое название препарата: Карведилол
Международное непатентованное название (МНН): карведилол
Лекарственная форма: таблетки

Фото упаковки таблеток Карведилол, на которой указан состав и условия хранения

Одна таблетка содержит действующего вещества: Карведилол -12,5 мг или 25 мг.

Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат (89,51 мг/77,06 мг), целлюлоза микрокристаллическая (63 мг/63 мг), повидон (5,4 мг — для таблетки 12,5 мг), повидон (КЗО) (5,4 мг — Для таблетки 25 мг), кросповидон (7,2 мг/7,2 мг), кремния диоксид коллоидный (0,72 мг/0,72 мг), магния стеарат (1,62 мг/1,62 мг), хинолиновый желтый (0,05 мг — для таблетки 12,5 мг).

Описание Таблетки с дозировкой 12,5 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне, желтоватого цвета.

Таблетки с дозировкой 25 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: альфа- и бета-адреноблокатор

Код ATX: C07AG02

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Карведилол — блокатор альфа 1-, бета1- и бега2-адренорецепторов. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми а-адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами.

Бета-адренобло-кирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-) стереоизомером. Карведилол не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами, Вазоднлатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа 1 -адренорецепторов.

Благодаря вазодилатации снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС). Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у пациентов с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов).

Частота сердечных сокращений (ЧСС) снижается незначительно. У больных ишемической болезнью сердца оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме крови.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или сердечной недостаточностью благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у больных с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза. Эффекты карведилола являются дозозависимыми.

Фармакокинетика
Карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Обладает высокой липофильностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час. Период полувыведения составляет 6-10 часов. Связывается с белками плазмы крови на 95-99 %.

Биодоступность препарата 24-28 %. Абсолютная биодоступность карведилола составляет около 25 %; 30 % для R-формы и 15 % для S-формы. Приём пищи не влияет на биодоступность. Карведилол метаболизируется преимущественно в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов.

Метаболизируется при «первичном прохождении» через печень. Метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным. R(+) изомер метаболизируется в основном с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, a S(-) изомер в основном с помощью изофермента CYP2D9 и, в меньшей степени, с помощью изофермента CYP2D6.

К другим изоферментам цитохрома Р450, участвующим в метаболизме карведилола, Относятся изоферменты CYP3A4, CYP2E1, CYP2C19. В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита, которые обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем карведилол. Период полувыведения — 6-10 ч.

Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокиру-ющим действием. Выводится карведилол, главным образом, с желчью через кишечник и частично почками в виде метаболитов. При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

Возраст пациента не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику карведилола, У больных с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается иа 80 % вследствие уменьшения выраженности метаболизма при «первичном прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Карведилол почти не удаляется из плазмы крови при гемодиализе.

Карведилол показания к применению

• Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, например, блокаторами «медленных» кальциевых каналов или диуретиками)
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)
• Ишемическая болезнь сердца (в том числе и у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда).

Карведилол противопоказания

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств, клинически выраженная печеночная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду), тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт.ст.), кардиогенный шок, тяжелые формы бронхиальной астмы или бронхоспазм (в анамнезе), феохромо-цитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), терминальная стадия окклюзионных заболеваний периферических сосудов, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью
Стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, при подозрении на феохромоцитому, хроническая обетруктивиая болезнь легких, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Применение при беременности и в период лактации
Данные о применении препарата Карведилол во время беременности ограничены.

Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный Кровоток, оказывают неблагоприятное воздействие на развитие эмбриона, могут вызвать артериальную гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода. Достаточного опыта применения препарата Карведилол у беременных нет.

Препарат Карведилол противопоказан к применению во время беременности, кроме случаев крайней необходимости, если потенциальная польза для матери оправдывает риск для плода. У животных карведилол и его метаболиты проникают В грудное молоко.

Данные о выделении карведилола в грудное молоко у человека отсутствуют, поэтому, если прием препарата необходим в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Таблетки Карведилол: аналоги более дешевые

Таблетки Карведилол дозировка и способ применения

Внутрь, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия Рекомендуемая начальная доза составляет 6,25 — 12,5 мг (1/2 таблетки по 12,5 мг — 1 таблетка) 1 раз в сутки в первые два дня лечения, затем по 25 мг 1 раз в сутки.

При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделённая на 2 приёма).

Ишемическая болезнь сердца. Рекомендуемая начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг в сутки, разделённые на 2 приёма.

Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. У пациентов, получающих сердечные гликозиды, диуретики и ингибиторы АЛФ, следует скорректировать их дозы до начала лечения препаратом Карведилол.

Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг (возможно применение препарата карведилол в другой лекарственной форме: таблетки по 6,25 мг с риской) 2 раза в сутки в течение 2 недель.

При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг (1/2 таблетки по 12,5 мг) 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом — до 25 мг 2 раза в сутки.

Рекомендованная максимальная доза 125 мг 2 раза в сутки для всех пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для пациентов с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела пациента менее 85 кг.

У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг — 50 мг 2 раза в сутки. Перед каждым увеличением дозы необходим осмотр врача для выявления возможного нарастания симптомов хронической сердечной недостаточности или вазодилатации.

При транзиторном нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу препарата Карведилол или временно отменить его. Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков.

Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если пациент его принимает), а затем, при необходимости — дозу препарата Карведилол. В такой ситуации дозу препарата Карведилол не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся хронической сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не улучшатся.

Если терапию препаратом прерывают более чем на 1 неделю, то его применение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение препаратом Карведилол прерывают более чем на 2 недели, то его назначение следует возобновлять в дозе 3,125 мг (возможно применение препарата карведилол в другой лекарственной форме: таблетки по 6,25 мг с риской) 2 раза в сутки, затем подбирают дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями. У пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, коррекции дозы Карведилола не требуется. Карведилол противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушений функции печени.

Карведилол побочное действие

Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: «очень часто» (>1/10), «часто» (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Источник: http://pro-tabletki.ru/preparaty-serdechno-sosudistoj-sistemy/tabletki-karvedilol-instrukciya-po-primeneniyu-125-mg.html