Келикс – инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Келикс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Противоопухолевый препарат. Препарат: КЕЛИКС®

Активное вещество препарата: doxorubicin

Кодировка АТХ: L01DB01КФГ: Противоопухолевый антибиотикРегистрационный номер: П №015921/01Дата регистрации: 06.09.04

Владелец рег. удост.: SCHERING-PLOUGH LABO N.V. {Бельгия}

Форма выпуска Келикс, упаковка препарата и состав

Концентрат для приготовления раствора для в/в введения в виде полупрозрачной суспензии красного цвета.

1 мл1 фл.доксорубицина гидрохлорид пегилированный липосомальный2 мг

20 мг

Вспомогательные вещества: натрия карбамоилметоксиполиэтиленгликоль дистеароилглицерофосфоэтаноламин, фосфатидилхолин, холестерин, аммония сульфат, сахароза, гистидин, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода д/и.

10 мл — флаконы (1) — коробки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для в/в введения в виде полупрозрачной суспензии красного цвета.

1 мл1 фл.доксорубицина гидрохлорид пегилированный липосомальный2 мг

50 мг

Вспомогательные вещества: натрия карбамоилметоксиполиэтиленгликоль дистеароилглицерофосфоэтаноламин, фосфатидилхолин, холестерин, аммония сульфат, сахароза, гистидин, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода д/и.

25 мл — флаконы (1) — коробки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Келикс

Противоопухолевый препарат. Доксорубицин — цитотоксический антрациклиновый антибиотик, выделяемый из Streptomyces peucetius var. caesius. Точный механизм противоопухолевого действия доксорубицина не известен.

Полагают, что цитотоксический эффект обусловлен его способностью ингибировать синтез ДНК, РНК и белков путем внедрения доксорубицина между соседними парами оснований двойной спирали ДНК, что препятствует разворачиванию спирали для последующей репликации.

Келикс представляет собой пегилированную липосомальную форму доксорубицина, длительно циркулирующую в крови и обеспечивающую более высокую концентрацию доксорубицина в опухолевой ткани, чем в нормальных тканях. Липосомы содержат поверхностно связанные гидрофильные полимеры метоксиполиэтиленгликоля (МПЭГ).

Линейные группы МПЭГ создают выступающую над поверхностью липосом защитную оболочку, уменьшающую возможность взаимодействия между липидной двухслойной мембраной и компонентами плазмы, что защищает липосомы от распознавания фагоцитарной системой и позволяет удлинить время циркуляции Келикса в кровотоке.

Пегилированные липосомы имеют также липидную матрицу с низкой проницаемостью и внутреннюю водную буферную систему, что в комбинации позволяет удерживать доксорубицин внутри липосомы во время циркуляции ее в кровотоке. Достаточно малый размер пегилированных липосом (средний диаметр приблизительно 100 нм) позволяет им проникать через дефекты кровеносных сосудов опухоли.

Результаты экспериментальных исследований свидетельствуют о проникновении пегилированных липосом из кровеносных сосудов и их кумуляции в опухоли.

Фармакокинетика препарата

При в/в введении Келикса концентрация доксорубицина в плазме и AUC относятся преимущественно к пегилированному липосомальному доксорубицину (соответственно от 90% до 95% измеренного доксорубицина), и существенно выше, чем при введении эквивалентных доз традиционного (непегилированного нелипосомального) доксорубицина. Фармакокинетический профиль доксорубицина указывает на то, что его клиренс из плазмы крови определяется липосомным носителем. Доксорубицин становится доступным только после выхода липосом из сосудистого русла и проникновения их в ткани.

В низких дозах (10-20 мг/м2) Келикс демонстрирует линейную фармакокинетику, в более высоких дозах (20-60 мг/м2) — нелинейную.

При введении препарата в дозе от 10 до 60 мг/м2 клиренс доксорубицина составляет в среднем 0.03 л/ч/м2 (0.008-0.152 л/ч/м2), Vd – 1.93 л/м2 (0.96-3.85 л/м2), Т1/2 – 73.9 ч (24-231 ч).

Фармакокинетика препарата

в особых клинических случаях

Фармакокинетические показатели при нарушении функции печени и гипербилирубинемии незначительно отличаются от фармакокинетических параметров нормальной концентрации общего билирубина.

Почечная недостаточность (КК 30-156 мл/мин) не оказывает влияния на фармакокинетические параметры. Нет данных по фармакокинетике препарата у пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин.

Возраст пациентов (21-75 лет) не оказывает существенного влияния на фармакокинетические показатели Келикса.

Показания к применению:

— метастатический рак молочной железы при наличии показаний к терапии антрациклинами, в т.ч. в случае повышенного риска кардиологических осложнений и при неэффективности терапии таксанами;

— распространенный рак яичников при неэффективности химиотерапии препаратами платины.

Дозировка и способ применения препарата

Препарат вводят в/в капельно (после разведения 5% раствором декстрозы) по 50 мг/м2 1 раз в 4 недели.

Препарат нельзя вводить в/в струйно или в неразведенном виде.

Лечение продолжают до тех пор, пока не наступает прогрессирование заболевания, и пациент нормально переносит терапию.

При расчетной дозе менее 90 мг концентрат разводят в 250 мл 5% раствора декстрозы для инфузий; при дозе 90 мг и более — в 500 мл.

Первое введение осуществляют со скоростью не более 1 мг/мин для того, чтобы снизить риск развития инфузионных реакций. При отсутствии реакций последующие инфузии можно проводить в течение 60 мин.

Введение препарата больным, у которых отмечались инфузионные реакции на предыдущее введение, следует модифицировать следующим образом: 5% расчетной дозы вводят медленно в течение 15 мин. При отсутствии реакций введение продолжают с удвоенной скоростью в течение еще 15 мин. При хорошей переносимости инфузию продолжают в течение последующего часа (общее время введения — 90 мин).

Модификация режима дозирования

Указания по изменению режима дозирования Келикса приведены в таблицах. Степени токсичности, приведенные в таблицах, основаны на шкале токсичности National Cancer Institute (NCI-CTC).

Ладонно-подошвенный синдромСтепень токсичности после предыдущего введения КеликсаКоличество недель, прошедших после предыдущего введения4 недели5 недель6 недель(плановое очередное введение)(с учетом задержки в связи с токсичностью)1 степень(умеренная эритема, отек или десквамация, не влияющие на повседневную деятельность)Вводить следующую дозу, за исключением тех пациентов, у которых ранее отмечалась 3-4 степень токсичности (в этом случае отложить лечение на 1 неделю)Вводить следующую дозу за исключением тех пациентов, у которых ранее отмечалась 3-4 степень токсичности (в этом случае отложить лечение на 1 неделю)Уменьшить дозу на 25%; вернуться к 4-недельному интервалу между введениями2 степень (эритема, десквамация, отек, влияющие на повседневную физическую активность, но не ограничивающие ее; маленькие волдыри или изъязвления

Источник: https://medistok.ru/k/1798-keliks-instrukcija-po-primeneniju.html

Келикс: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Концентрат для приготовления  раствора для инфузий 2 мг/мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – доксорубицина гидрохлорид 2.00 мг (эквивалентно 1.87 мг доксорубицину),

вспомогательные вещества: N-(карбонил-метоксиполиэтиленгликоль 2000)-1,2-дистеароил-sn-глицеро-3-фосфоэтаноламина натриевая соль (MPEG-DSPE), фосфатидилхолин полностью гидрогенизированный соевый (HSPC), холестерин, аммония сульфат, сахароза, гистидин, кислота хлороводородная или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Полупрозрачная суспензия красного цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Противоопухолевые  антибиотики. Антрациклины. Доксорубицин.

Код АТХ L01DB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Келикс® представляет собой пегилированную липосомальную форму доксорубицина гидрохлорида, длительно циркулирующего в крови.

Липосомы содержат поверхностносвязанные гидрофильные полимеры метоксиполиэтиленгликоля (MПЭГ). Эти линейные группы MПЭГ создают выступающую над поверхностью липосом защитную оболочку, уменьшающую возможность взаимодействия между липидной двухслойной мембраной и компонентами плазмы, что позволяет удлинить время циркуляции препарата Келикс® в кровотоке.

Достаточно малый размер пегилированных липосом (средний диаметр приблизительно 100 нм) позволяет им проникать через дефекты кровеносных сосудов опухоли.

Пегилированные липосомы имеют также липидную матрицу с низкой проницаемостью и внутреннюю водную буферную систему, что в комбинации позволяет удерживать доксорубицин внутри липосомы во время его циркуляции в кровотоке.

Фармакокинетика препарата Келикс® значительно отличается от фармакокинетики стандартных препаратов доксорубицина гидрохлорида. В низких дозах (10-20 мг/м2) Келикс® обнаруживает линейную фармакокинетику, в более высоких дозах (10-60 мг/м2) – нелинейную.

Стандартный доксорубицина гидрохлорид имеет значительное распределение в тканях (объем распределения: 700-1100 л/м2) и быстрый клиренс (24-73  л/г/м2). В отличие от него Келикс® находится преимущественно в объеме сосудистой жидкости и клиренс доксорубицина из крови зависит от липосомального носителя.

Доксорубицин становится биодоступным после транссудации липосом и их попадания в ткани.

При применении эквивалентных доз концентрация в плазме и величина площади под кривой (AUC) для препарата Келикс®, представленного преимущественно пегилированным липосомальным доксорубицина гидрохлоридом (содержащего от 90% до 95% измеренного доксорубицина), значительно выше показателей, полученных для стандартных (непегилированных нелипосомальных) композиций доксорубицина гидрохлорида.

Популяционная фармакокинетика

Популяционный анализ фармакокинетики препарата Келикс® проводили у 120 пациентов, принимавших участие в 10 клинических исследованиях.

Фармакокинетика препарата Келикс® в диапазоне доз 10-60 мг/м2 описывалась двухкамерной нелинейной моделью нулевого порядка и выведением Michaelis-Menten. Клиренс препарата Келикс® составил в среднем 0.030 л/ч/м2 (0.008-0.

152 л/ч/м2); объем распределения – 1.93 л/м2 (0.96-3.85 л/м2); период полувыведения – 73.9 ч (24-231 ч).

Пациенты с раком молочной железы

Фармакокинетика препарата Келикс® у 18 больных раком молочной железы была сходной с таковой у 120 пациентов с различными злокачественными опухолями. Клиренс составлял в среднем 0,.16 л/ч/м2 (0.008-0.027 л/ч/м2); объем распределения – 1.46 л/м2 (1.10-1.64 л/м2); период полувыведения – 71.5 ч (45.2-98.5 ч).

Пациенты с раком яичников

Фармакокинетика препарата Келикс® у 11 больных раком яичников была сходной с таковой у 120 больных с различными злокачественными опухолями. Клиренс составлял в среднем 0.021 л/ч/м2 (0.009-0.041 л/ч/м2); объем распределения – 1.95 л/м2 (1.67-2.40 л/м2); период полувыведения – 75.0 ч (36.1-125 ч).

Пациенты со СПИД-ассоциированной саркомой Капоши

Фармакокинетика препарата Келикс® определялась у 23 больных саркомой Капоши, которые получали препарат однократно в дозе 20 мг/м2 внутривенно в течение 30 минут. Результаты анализа фармакокинетики препарата Келикс® (представляющего собой пегилированный липосомальный доксорубицина гидрохлорид с низким содержанием стандартного доксорубицина гидрохлорида) после введения доз 20 мг/м2 .

Фармакодинамика

Действующим веществом препарата Келикс® является доксорубицина гидрохлорид – цитотоксический антрациклиновый антибиотик, выделяемый из Streptomyces peucetius var. caesius. Точный механизм противоопухолевого действия доксорубицина неизвестен.

Полагают, что цитотоксический эффект обусловлен его способностью ингибировать синтез ДНК, РНК и белков путем внедрения доксорубицина между соседними парами оснований двойной спирали ДНК, что препятствует разворачиванию спирали для последующей репликации.

В рандомизированном исследовании III фазы Келикс® сравнивался с доксорубицином у 509 пациенток с метастатическим раком молочной железы. Это исследование подтвердило, что Келикс® по эффективности не уступает доксорубицину.

При анализе выживаемости без прогрессирования отношение рисков составило 1.00 (95% доверительный интервал при отношении рисков 0.82-1.22).

Значение отношения рисков, рассчитанное с поправкой на прогностические факторы, соответствовало его значению в популяции пациентов с назначенным лечением (ITT).

Риск развития кардиотоксичности, который зависит от кумулятивной дозы антрациклина, при лечении препаратом Келикс® был значительно ниже, чем при применении доксорубицина (отношение рисков 3.16, p

Источник: https://tab.103.kz/keliks-instruktsiya/

Келикс – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Келикс предназначен для борьбы с опухолями. Так как средство помогает лечить тяжелые патологии, только врач должен назначать проведение терапии препаратом.

Келикс предназначен для борьбы с опухолями.

Наименование

Медикамент имеет несколько официальных названий.

Торговое название

Такое же, как и заявлено выше.

Международное непатентованное название

Доксорубицин.

Латинское название

Caelyx.

Фармакологическая группа

Относится к противоопухолевым средствам.

Препарат относится к противоопухолевым средствам.

Формы выпуска и состав

Медикамент можно купить в форме концентрата для приготовления раствора, предназначенного для внутривенного введения. В 1 мл концентрата содержится 2 г активного вещества, которое представлено доксорубицином.

Механизм действия Келикса

Лечебное воздействие препарата зависит от его химических свойств.

Фармакодинамика

До сих пор не выяснен точный принцип действия биоактивного вещества в лекарстве.

Но есть предположение, что цитотоксический эффект оказывается благодаря тому, что медикамент замедляет синтез ДНК, РНК и белков.

Фармакокинетика

При введении в организм пациента низких доз фиксируется линейная фармакокинетика, если осуществляется введение инфузий в высоких дозах, она будет охарактеризована как нелинейная.

Показания к применению препарата Келикс

Назначение средства является обоснованным при наличии у пациента таких заболеваний, как:

• рак яичников при отсутствии эффекта от назначения препаратов платины;
• метастатический рак молочной железы при отсутствии результативности проведения лечения таксанами;
• саркома Капоши (СПИД-ассоциируемая);
• миелома.

Препарат показан при раке молочной железы.

Противопоказания

Нельзя назначать лекарственное средство в том случае, если больной страдает такими нарушениями работы организма, как:

• саркома Капоши, которую можно лечить местно или при помощи альфа-интерферона;
• повышенная чувствительность к основным компонентам лекарства.

Есть ситуации, при которых выписывать препарат следует с осторожностью. Это сахарный диабет, нарушения кровообращения, угнетение процесса кроветворения в костном мозге, вирусные болезни и патологии сердечно-сосудистой системы.

Способ применения и дозировка Келикса

Схема приема зависит от возраста больного и от патологии, которой он страдает.

Концентрат для приготовления раствора

Введение показано осуществлять капельно внутривенно. Терапию стоит продолжать до тех пор, пока не уменьшатся признаки токсичности. Лечение должно осуществляться под контролем врача-онколога, который имеет клинический опыт проведения терапии цитостатиками.

Введение лекарства показано осуществлять капельно внутривенно.

Как приготовить раствор?

Для изготовления лечебной жидкости нужно предварительно развести концентрат в 5%-ном растворе декстрозы, который специально предназначен для этого. Приготовленный раствор можно хранить в течение суток при температуре +2…+8°C.

Как правильно вводить?

При введении раствора нужно надевать перчатки.

Если раствор попал на открытый участок кожи, нужно немедленно промыть эпидермис водой с мылом.

Необходимая доза доксорубицина для введения набирается в шприц. Вливание рекомендовано осуществлять через боковой порт инфузионной системы. Это позволить свести к минимуму риск развития тромбоза. Инфузия осуществляется в периферическую вену.

Схема приема

Лечебная схема указывается доктором, который выписал пациенту данный препарат.

При лечении рака молочной железы и яичников вводится доза, равная 50 мг/м². Введение проводят 1 раз в 4 недели. При терапии саркомы Капоши показано введение 20 мг/м² каждые 2-3 недели.

Доктор должен принимать решение о прекращении или изменении схемы лечения при появлении какой-либо степени токсичности. Например, при развитии стоматита первая степень токсичности проявляет себя эритемой и язвами, которые не доставляют болезненных ощущений. В таком случае следующую инфузию нужно проводить через 4 недели от момента начала лечения.

Доктор должен принимать решение о прекращении или изменении схемы лечения при появлении стоматита.

Побочные действия

Как и большинство препаратов, данное лекарственное средство имеет тенденцию приводить к возникновению побочных реакций.

Клинические исследования позволили выяснить, что при лечении средством рака молочной железы часто появляются такие реакции, как инфекции верхних дыхательных путей, приливы, нарушения зрения, анемия, одышка, кровотечение из носа, рвота и диспепсия, сыпь и утомляемость.

При осуществлении терапии рака яичников возможно появление гастрита, дисфагии, эзофагита, диареи, изъязвлений в полости рта, лейкопении, головной боли и сонливости, аллергии, анорексии, вагинита.

При лечении множественной миеломы может происходить снижение аппетита, появляется тошнота, кожа становится сухой, пациент быстро утомляется.

Передозировка

При превышении необходимой для терапии дозы возможно появление токсических эффектов со стороны пищеварительной системы. Если передозировка носит острый характер, нужно госпитализировать пациента и назначить ему прием антибактериальных средств и симптоматическое лечение мукозита.

Если передозировка носит острый характер, нужно госпитализировать пациента и назначить ему прием антибактериальных средств.

Особенности применения

При наличии некоторых состояний у пациента использование препарата требуется осторожности.

При беременности и лактации

Применение лекарства в период вынашивания плода не рекомендовано. Если женщина или ее половой партнер проходят терапию онкозаболеваний данным препаратом, рекомендуется на протяжении лечения и в течение полугода после его окончания использовать надежные методы контрацепции.

Поскольку данных о проникновении активного вещества в материнское молоко не имеется, кормление грудью в период проведения терапии лучше прекратить.

В детском возрасте

Дозировка до 60 мг/м² переносится пациентами детского возраста нормально, но достаточных данных по эффективности препарата до достижения ребенком возраста 18 лет не имеется.

В пожилом возрасте

Коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции почек

Коррекция режима дозирования не требуется.

При нарушениях функции печени

Если у пациента в ходе терапии малыми дозами не зафиксировано повышение активности печеночных ферментов, дозировка может быть увеличена до необходимой.

Сколько можно прожить на препарате Келикс

То, насколько препарат продлит пациенту жизнь, будет зависеть от запущенности заболевания и эффективности лечения.

Влияние на концентрацию внимания

Прямого влияния на способность концентрироваться средство не оказывает, но ввиду того, что могут возникнуть головная боль и головокружение, предпочтительнее отказаться от управления сложными механизмами на период лечения.

Во время лечения предпочтительнее отказаться от управления сложными механизмами на период лечения.

Лекарственное взаимодействие

Принимая лекарство, необходимо учитывать его взаимодействие с другими веществами.

С другими препаратами

Терапия совместно с циклофосфамидом и таксанами не вызывает увеличения токсичности.

Нельзя смешивать лекарство с растворами (кроме декстрозы).

Совместимость с алкоголем

Нежелательно принимать спиртное в период проведения терапии.

Условия и сроки хранения

Срок годности составляет 20 месяцев при температуре +2…+8°C.

Условия отпуска из аптек

Препарат необходимо приобретать строго в аптечном пункте.

Продают ли без рецепта?

Приобретение без врачебного рецепта невозможно.

Сколько стоит?

Минимальная цена на препарат начинается от 15 тыс. рублей.

Аналоги

Заменить препарат можно Доксолеком и Растоцином.

Отзывы

Отзывы о влиянии препарата на организм больного можно узнать на специализированных сайтах.

Врачей

Е.Н. Киреева, врач-онколог, Красноярск: «Средство помогает стабилизировать состояние пациентов, больных раком яичников. Несмотря на высокую стоимость, пациенты чаще всего удовлетворены результатами проводимого лечения».

А.Д. Носова, врач-онколог, Москва: «Состояние больных после такого лечения улучшается. Не всегда удается полностью справиться с онкологией, но результаты есть».

Пациентов

Алина, 34 года, Липецк: «Прохожу лечение препаратом от рака молочной железы. Лекарство стоит дорого, но, поскольку собственное здоровье намного дороже, пришлось его приобрести. Сейчас могу отметить некоторое улучшение самочувствия».

Игорь, 39 лет, Новосибирск: «Несколько лет назад проходил терапию средством в условиях стационара. Улучшилось самочувствие, но борьба с болезнью еще идет. Важно, чтобы лечение вел грамотный врач».

Источник: https://my-pochki.ru/lek/keliks.html

Келикс :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата

Доксорубицин

Келикс :: Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения, концентрат для приготовления раствора для внутрисосудистого и внутрипузырного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутрисосудистого и внутрипузырного введения

Келикс :: Фармакологическое действие

Противоопухолевый антибиотик антрациклинового ряда. Оказывает антимитотическое и антипролиферативное действие. Механизм действия заключается во взаимодействии с ДНК, образовании свободных радикалов и прямом воздействии на мембраны клеток с подавлением синтеза нуклеиновых кислот. Клетки чувствительны к препарату в S- и G2-фазах.

Келикс :: Показания

Саркома мягких тканей, остеогенная саркома, саркома Юинга, рак молочной железы, мелкоклеточный рак легкого, рак щитовидной железы, злокачественная тимома, рак пищевода, гепатобластома, первичный гепатоцеллюлярный рак, рак желудка, рак поджелудочной железы, карциноид, рак мочевого пузыря (лечение и профилактика рецидивов после оперативного вмешательства), герминогенная опухоль яичка, рак яичников, трофобластические опухоли, опухоль Вильмса, нейробластома, рак эндометрия, рак шейки матки, рак предстательной железы, острый лимфобластный лейкоз, острый миелобластный лейкоз, хронический лимфолейкоз, миеломная болезнь, лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома, саркома Капоши при СПИДе, рак надпочечников, ретинобластома.

Келикс :: Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. компонентам препарата, а также к др. антрациклинам и антрацендионам), беременность, период лактации. Введение в мочевой пузырь: инвазивные опухоли с пенетрацией в стенку мочевого пузыря, инфекции и воспаление мочевого пузыря и мочевыводящих путей.C осторожностью.

Угнетение костномозгового кроветвоерения (в т.ч.

инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, предшествующая химио- или лучевая терапия), паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый) – риск развития тяжелого генерализованного заболевания; подагра (в т.ч. в анамнезе), уратный нефроуролитиаз (в т.ч. в анамнезе), заболевания сердца (кардиотоксическое действие может отмечаться при более низких суммарных дозах), печеночная недостаточность.

Келикс :: Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения (самый низкий уровень лейкоцитов отмечается через 10-14 сут после введения и восстанавливается в течение 21 сут после введения), анемия. Со стороны ССС: аритмии (в т.ч.

угрожающие жизни во время введения или в течение нескольких часов после него), развитие или усугубление СН, КМП (сопровождается стойким снижением вольтажа комплекса QRS, удлинением систолического интервала и снижением УОК). Кардиотоксическое действие проявляется обычно в течение 1-6 мес после начала лечения.

Со стороны пищеварительной системы: стоматит или эзофагит (через 5-10 сут после введения), рвота, тошнота, снижение аппетита, диарея; воспаление слизистой оболочки, изъязвление и некроз толстой кишки (у пациентов с острым миелобластным лейкозом на фоне 3-дневного курса доксорубицина в комбинации с цитарабином).

Со стороны нервной системы: периферическая невропатия (при в/а введении доксорубицина, обычно в комбинации с цисплатином); судороги и кома (в комбинации с цисплатином или винкристином). Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, лихорадка, озноб, анафилактоидные реакции.

Прочие: гиперурикемия или нефропатия, связанная с повышенным образованием мочевой кислоты, гиперпигментация кожи (подошв, ладоней) и ногтей, рецидив лучевой эритемы (в случае предшествующей лучевой терапии), конъюнктивит, слезотечение, алопеция, инфекции, “прилив” крови к коже лица (при быстром в/в введении).

Местные реакции: при экстравазации – некроз подкожной клетчатки, флебосклероз; при внутрипузырном введении – цистит, окрашивание мочи в красный цвет.Передозировка. Симптомы: тяжелая миелосупрессия (преимущественно лейкопения и тромбоцитопения), токсические эффекты со стороны ЖКТ, острая кардиотоксичность. Антидот к доксорубицину неизвестен, проводится симптоматическая терапия.

Келикс :: Способ применения и дозы

В/в (струйно в течение 3-5 мин – лучше через трубку системы для в/в введения во время капельного введения 5% декстрозы или 0.9% раствора NaCl), в/а, внутрь мочевого пузыря. Взрослым, в/в – по 60-75 мг/кв.м 1 раз в 3-4 нед; или 25-30 мг/кв.м/сут в течение 2-3 дней подряд каждые 3-4 нед; или 20 мг/кв.м 1 раз в неделю в течение 3-4 нед.

Цикловую дозу можно разделить на несколько введений (например вводить в течение первых 3 дней подряд или в 1 и 8 день цикла). Для уменьшения токсического действия доксорубицина, особенно кардиотоксичности, применяется еженедельный режим введения в дозе 10-20 мг/кв.м. При использовании в комбинации с др. ЛС, применяемыми в химиотерапии опухолей, – 40-60 мг/кв.м каждые 3-4 нед.

Суммарная доза доксорубицина должна не превышать 550 мг/кв.м. Детям вводят в/в в дозе 30 мг/кв.м/сут в течение 3 дней каждые 4 нед. Больным с гепатоцеллюлярным раком для обеспечения интенсивного местного воздействия при одновременном уменьшении общего токсического действия доксорубицин может вводиться в главную печеночную артерию в дозе 30-150 мг/кв.м с интервалом от 3 нед до 3 мес.

Более высокие дозы следует применять только в тех случаях, когда одновременно осуществляется экстракорпоральное выведение препарата (поскольку этот метод потенциально опасен, и при его использовании может произойти распространенный некроз ткани, в/а введение могут осуществлять только врачи, в совершенстве владеющие данной методикой).

В мочевой пузырь вводятся 30-50 мг с интервалом от 1 нед до 1 мес. Общая суммарная доза препарата должна не превышать 500-550 мг/кв.м поверхности тела. Рекомендуемая концентрация раствора (используется вода для инъекций или 0.9% раствор NaCl) – 1 мг/мл.

После завершения инстилляции, для обеспечения равномерного воздействия препарата на слизистую оболочку мочевого пузыря, пациенты должны переворачиваться с боку на бок каждые 15 мин. Препарат должен находиться в мочевом пузыре в течение 1-2 ч, после чего больной должен его опорожнить.

Во избежание чрезмерного разбавления препарата мочой пациентам следует воздерживаться от приема жидкости в течение 12 ч перед инстилляцией. Системная абсорбция доксорубицина при инстилляции в мочевой пузырь очень низка.

При проявлениях местного токсического действия (химический цистит, который может проявляться дизурией, полиурией, никтурией, болезненным мочеиспусканием, гематурией, дискомфортом в области мочевого пузыря, некрозом стенки мочевого пузыря) дозу, предназначенную для инстилляции, следует дополнительно растворить в 50-100 мл 0.9% раствора NaCl.

Особое внимание следует уделить проблемам, связанным с катетеризацией (например при обструкции мочеиспускательного канала, обусловленной массивными внутрипузырными опухолями).Особый режим дозирования.

Нарушение функции печени: у пациентов с гипербилирубинемией доза доксорубицина должна быть уменьшена в соответствии с показателями уровня общего билирубина: на 50% при концентрации билирубина в сыворотке крови 12-30 мг/л и на 75% – выше 30 мг/л. Др. специальные группы пациентов: рекомендуется назначение более низких доз или увеличение интервалов между циклами у пациентов, которые ранее получали массивную противоопухолевую терапию, а также у детей, пациентов пожилого возраста, пациентов с ожирением (если масса тела составляет более 130% от “идеальной”, отмечается снижение системного клиренса доксорубицина) и у пациентов с опухолевой инфильтрацией костного мозга. У больных, получавших ранее лучевую терапию на область легких и средостения или лечившихся др. кардиотоксичными ЛС, суммарная доза доксорубицина должна не быть более 400 мг/кв.м.

Келикс :: Особые указания

В период лечения необходимо проводить регулярный контроль картины периферической крови, печени, ЭКГ, ЭхоКГ. При числе лейкоцитов менее 3.3-3.5 тыс./мкл и тромбоцитов менее 100-149 тыс./мкл дозу уменьшают на 50%. Повторный курс можно начинать после нормализации клеточного состава крови.

Если содержание билирубина повышено в 2-3 раза, то дозу уменьшают на 50-75% соответственно. Риск развития СН оценивают в 1-2% при общей кумулятивной дозе 300 мг/кв.м, 3-5% – при дозе 400 мг/кв.м, 5-8% – при дозе 450 мг/кв.м и 6-20% – при дозе 500 мг/кв.м.

При экстравазации необходимо немедленно удалить инъекционную иглу, обколоть раствором гидрокортизона в дозе 100 мг, оросить хлорэтилом или положить лед, затем наложить спиртовую повязку. При появлении признаков кардиотоксичности лечение немедленно прекращают. Кардиотоксическое действие более часто отмечается у пациентов, получающих общую дозу более 550 мг/кв.м (400 мг/кв.

м у пациентов, которым ранее облучали область грудной клетки или которые получали кардиотоксические ЛС), у пациентов с заболеванием сердца или облучением области средостения в анамнезе, а также у детей в возрасте до 2 лет и у пожилых пациентов. По возможности следует избегать введения в вены над суставами или в вены конечностей с нарушенным венозным или лимфатическим дренированием.

Развитие нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой килосты, у больных лейкозом или лимфомой можно предотвратить путем адекватного потребления жидкости и в некоторых случаях применением аллопуринола. При гиперурикемии может быть необходимо подщелачивание мочи. Больных с развившейся лейкопенией следует тщательно наблюдать для выявления признаков возникновения инфекции.

При остром лейкозе доксорубицин можно применять, несмотря на наличие тромбоцитопении и кровотечений; в некоторых случаях в процессе лечения происходило прекращение кровотечения и повышение числа тромбоцитов, в др. случаях целесообразны переливания тромбоцитов. Отказ от иммунизации, если она не одобрена врачом в интервале от 3 до 12 мес после приема препарата; др.

членам семьи больного, проживающим с ним, следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита; избегать контактов с людьми, получавшими вакцину против полиомиелита, или носить защитную маску, закрывающую нос и рот.

Келикс :: Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с гепарином, дексаметазоном, фторурацилом, гидрокортизоном, натрия сукцинатом, аминофиллином, цефалотином, др. противоопухолевыми ЛС. Повышает риск развития геморрагического цистита, вызываемого циклофосфамидом.

Урикозурические противоподагрические ЛС увеличивают риск развития нефропатии, поэтому предпочтительным препаратом для предотвращения или устранения связанной с использованием доксорубицина гиперурикемии может быть аллопуринол.

При лечении гиперурикемии и подагры может потребоваться коррекция режима дозирования противоподагрических ЛС в результате повышения концентрации мочевой кислоты на фоне лечения препаратом. ЛС, вызывающие угнетение функции костного мозга, лучевая терапия – аддитивное угнетение функции костного мозга.

Даунорубицин, циклофосфамид, дактиномицин, митомицин, облучение области средостения повышают риск развития кардиотоксического действия; рекомендуемая доза доксорубицина – не более 400 мг/кв.м. Применение доксорубицина у больных, получавших полные кумулятивные дозы даунорубицина или доксорубицина (в анамнезе), не рекомендуется. Стрептозоцин увеличивает T1/2 доксорубицина.

Гепатотоксические ЛС, ухудшая функцию печени, могут приводит к повышению токсичности доксорубицина. При одновременном приеме с живыми вирусными вакцинами возможна интенсификация процесса репликации вакцинного вируса, усиление его побочных/неблагоприятных эффектов и/или снижение выработки антител в организме больного в ответ на введение вакцины, поэтому интервал между прекращением применения препарата и вакцинацией варьирует от 3 до 12 мес.

Источник: http://medgid.org.ua/k/keliks-instruktsiya-pokazaniya-protivopokazaniya-i-sposob-primeneniya-preparata.html

Келикс KELIKS инструкция, описание, применение Справочник лекарств условия хранения келикс КЕЛИКС

ДоксорубицинКЕЛИКС (CAELYX)

Doxorubicin

Консульство

ШЕРИНГ-ПЛАУ

Хозяин регистрационного удостоверения

SCHERING-PLOUGH LABO, N.V. адрес ATX: L01DB01

О препарате:

Противоопухолевый антибиотик.

Свидетельства к использованию и дозирование Келикс

Продукт впрыскивают в/в капельно (после разведения 5% веществом декстрозы) по 50 мг/м2 1 раз в 4 недельки.

Продукт невозможно включать в/в струйно либо в некультивированном варианте.Лечение продолжают до того времени, пока еще не начинается регрессирование болезни, если соблюдать условие, что клиент хорошо выносит терапию.

При вычисленной дозе меньше 90 мг корм разжижают в 250 миллилитров 5% раствора декстрозы для инфузий; при дозе 90 мг и поболее в 500 миллилитров.Для начала вступление исполняют с стремительностью менее 1 мг/минут чтобы, дабы уменьшить угроза развития инфузионных реакций. При неимении реакций дальнейшие инфузии возможно коротать при 60 бог.

Вступление вещества нездоровым, у каких отмечались инфузионные реакции на ранное вступление, следует перерождать так: 5% вычисленной дозы впрыскивают неспешно в продолжение 15 минут. При неимении реакций вступление продолжают с двойной быстротой в во еще 15 минут.

При неплохой переносимости инфузию продолжают на протяжении следующего часа (всеобщее время вступления 90 бог).Больным с помехой функции почек устранения режима дозирования не спрашивается.Закона подготовка и вступления раствора для инфузийНевозможно употреблять продукт с признаками преципитации либо присутствием весовых частиц.

При долгосрочном использовании продукта нужно придерживаться закона работы с противоопухолевыми веществами.Нужно употреблять перчатки. Если попадания Келикса на поверхность кожи либо осклизлые оболочки следует безотлагательно помыть данный участок водичкой с мылом.Для начала следует установить дозу Келикса, нужную для вступления.

Требуемый размер продукта вербуется в гнотобиологический баян. Все манипуляции следует коротать с суровым соблюдением законов асептики (продукт не включает консервантов и бактериостатических добавок).Советуется включать Келикс чрез побочной порт инфузионной системы, чрез какую впрыскивают 5% раствор декстрозы для свершения огромного разведения и минимизации риска тромбоза и экстравазации. Инфузию возможно коротать в периферическую вену.Келикс невозможно включать внутримышечно либо подкожно.Невозможно употреблять для вступления Келикса инфузионные системы с вделанным фильтром.

Передозировка:

Признаки: тяжкая миелосупрессия (предпочтительно лейкопения и тромбоцитопения), токсические результаты с стороны ЖКТ (мукозит).Лечение изощренной передозировки у больных с тяжкой миелосупрессией обязано прочерчиваться в стационаре и содержать лекарства, кровопереливание гранулоцитов и тромбоцитов и симптоматичную терапию мукозита. 

Побочные результаты продукта Келикс

Преходящая приостановка инфузии как обычно приводит к купированию данных реакций в отсутствие добавочного лечения.При следующих внедрениях Келикса инфузионные реакции восстанавливаются крайне редко.

Противопоказания:

С осмотрительностью следует использовать продукт при недостаточности кровообращения, предыдущем использовании иных антрациклинов, общем предначертании с веществами, владеющими цитотоксическим (очень миелотоксическим) усилием, подагре (в т.ч. в анамнезе), уратном нефроуролитиазе (в т.ч. в анамнезе), болезнях сердца (кардиотоксическое воздействие сможет отмечаться при больше низеньких итоговых порциях), печеночной недостаточности.Подавление медуллярного кроветворения (в т.ч. просачивание костяного мозга опухолевыми клеточками, предшествующая химио- либо радиальная терапия), паразитарные и заразительные болезни вирусной, грибковой либо энтеробактериальной естества (на данный момент либо на так давно передвинутые, включая последний контакт с нездоровым: несложный герпес, опоясывающий герпес /стадия вирусемии/, ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз /поставленный либо заподазриваемый/) увеличивают вероятность развития тяжкого генерализованного болезни.Продукт противопоказан к использованию при беременности и во время грудного вскармливания.Мужчины и девушки полового года на протяжении лечения, а также в во 6 мес после его отмены обязаны употреблять верные способы контрацепции.Сохранность и результативность использования Келикса у больных в годе до 18 лет мало выучены.Впрочем Келикс не действует на дееспособность к управлению автотранспортным средством машины, все-таки, у кое-каких больных сможет отмечаться головокружение, вялость. По этой причине во время лечения нужно удерживаться от управления автотранспортным средством автомашины и управления преспособлениями.

Взаимодействие с иными медицинскими препаратами и спиртным:

При общем приложении Келикса с циклофосфамидом либо таксанами у нездоровых с крупными опухолями (включая рак яичников и рак молочной железы) роста токсичности не выявлено.

Все-таки, следует обдумывать, что Келикс, так же как иные вещества доксорубицина гидрохлорида, сможет углублять токсическое воздействие иных противоопухолевых веществ.Гепатотоксичные лечебные средства, портя функцию печени, смогут приносить к увеличению токсичности доксорубицина.

При одновременном употреблении с жизненными вирусными вакцинами мыслима интенсификация процесса репликации микробом, держащихся в вакцине, укрепление его сторонних/не очень благоприятных результатов и/либо уменьшение формирования антител в организме болезненного в ответ на вступление вакцины, по этой причине перерыв меж остановкой способа продукта и вакцинацией колеблется от 3 мес до 1 года.

Состав и качественная целебного средства Келикс

Экстракт для данного приготовления раствора для в/в вступления как просвечивающей суспензии алого расцветки:

Пищеконцентрат для данного приготовления раствора для в/в вступления как просвечивающей суспензии алого расцветки:

Фармакологическое воздействие:

Противоопухолевый продукт. Доксорубицин цитотоксический антрациклиновый антибиотик, оттеняемый из Streptomyces peucetius var. caesius.Буквальный устройство противоопухолевого усилия доксорубицина не популярен.

Считают, что цитотоксический спецэффект объяснён его даром ингибировать синтез ДНК, РНК и белков путем введения доксорубицина меж соседними парами оснований парный красли ДНК, что предотвращит разворачиванию красли для дальнейшей репликации.

Келикс есть пегилированную липосомальную фигуру доксорубицина, долго циркулирующую прирожденный и обеспечивающую больше рослую сосредоточивание доксорубицина в опухолевой ткани, чем в крепких материях. Липосомы заключают поверхностносвязанные гидрофильные полимеры метоксиполиэтиленгликоля (МПЭГ).

Прямолинейные категории МПЭГ основывают выступающую над поверхностью липосом предохранительную оболочку, убавляющую вероятность взаимодействия меж липидной двухслойной мембраной и элементами плазмы, что оберегает липосомы от определения фагоцитарной системой и дозволяет вытянуть время циркулирования Келикса в кровотоке.

Пегилированные липосомы обладают также липидную матрицу с низенькой проницаемостью и внутреннюю гидрофитную буферную систему, что в композиции дозволяет сдерживать доксорубицин снутри липосомы на протяжении циркулирования ее в кровотоке.

Довольно небольшой габарит пегилированных липосом (посредственный поперечник предположительно 100 нм) дозволяет им проходить чрез изъяны кровеносных сосудов опухоли. Итоги опытных изучений указывают о вторжении пегилированных липосом из кровеносных сосудов и их кумуляции в опухоли.

Форма выпуска:

10 миллилитров флакончики (1) коробки картонные.25 миллилитров флакончики (1) коробки картонные.

Условия хранения:

Перечень А. Продукт следует сохранять в недосягаемом для детей месте при горячке от 2° до 8°С; не заковывать. Срок годности 2 года.Не употреблять по завершении времени годности, подтвержденного на упаковке.

Источник: http://medic-post.ru/keliks-keliks-instruktsiya-opisanie-primenenie-spravochnik-lekarstv-usloviya-hraneniya-keliks-keliks/