Кеппра – инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Кеппра – официальная инструкция по применению, аналоги

Кеппра - инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

catad_pgroup Противоэпилептические Аналоги, статьи

Регистрационный номер:

П N014627/01-280509

Торговое патентованное название: Кеппра®

Международное непатентованное название:

леветирацетам

Химическое название: (-)-(8)-а-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамид

Лекарственные формы: раствор для приема внутрь, таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Состав

В 1 мл раствора содержится:

активное вещество: леветирацетам – 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия цитрат, лимонной кислоты моногидрат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, аммония глицирризат, глицерол 85 %, мальтитол, ацесульфам калия, ароматизатор виноградный 501040А, вода очищенная.

В 1 таблетке 250 мг содержится:

активное вещество: леветирацетам — 250 мг;
вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000,. Кремния диоксид, магния стеарат; опадрай 85F20694 [краситель индигокармин (Е132), макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (EI71)].

В 1 таблетке 500 мг содержится:

активное вещество: леветирацетам – 500 мг;

вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат; опадрай 85F32004 [краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)].

В 1 таблетке 1000 мг содержится:

активное вещество: леветирацетам — 1000 мг;
вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат; опадрай 85F18422 [макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)].

Описание

Раствор; прозрачный практически бесцветный раствор с характерным запахом.

Таблетки 250 мг: голубые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «ucb», по другую – «250»; на изломе однородные, белого цвета.

Таблетки 500 мг: светло-желтые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «ucb», по другую – «500»; на изломе однородные, белого цвета.

Таблетки 1000 мг: белые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «ucb», по другую — «1000»; на изломе однородные, белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противоэпилептическое средство. Код ATX: N03AX14.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Леветирацетам – активное вещество препарата Кеппра® —является производным пирролидона (S-энантиомер а-этил-2-оксо-1 -пирролидин- ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств.

Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга.

Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Так же леветирацетам воздействует на рецепторы ГАМК и глициновые рецепторы, модулируя данные рецепторы через различные эндогенные агенты.

Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные ГАМК-агонистом бикукуликом, и возбуждение глютаматных рецепторов. Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления / фотопароксизмальная реакция).

Фармакокинетика.
Всасывание. После приема внутрь леветирацетам хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Всасывание происходит полностью и носит линейный характер, благодаря чему концентрация в плазме крови может быть предсказана, исходя из принятой дозы леветирацетама, выраженной в мг/кг массы тела.

Степень всасывания не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет примерно 100 %. Максимальная концентрация в плазме (Стах) достигается через 1,3 ч после перорального приема леветирацетама в дозе 1000 мг и при однократном приеме составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза в сутки) – 43 мкг/мл.

Равновесное состояние достигается через 2 суток при двукратном приеме препарата.

Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в интервале доз от 20 до 60 мг/кг/сут, Стах достигается через 0,5-1 ч.

Распределение. Связывание леветирацетама и его основного метаболита с белками плазмы составляет менее 10 %. Объем распределения (Vd) составляет примерно 0,5-0,7 л/кг.

Метаболизм. Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия цитохрома Р450 печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

Выведение. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови взрослого человека составляет 7 + 1 ч и не зависит от способа введения и режима дозирования. Средняя величина общего клиренса составляет 0,96 мл/мин/кг. 95 % препарата выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его метаболита составляет 0,6 и 4,2 мл/мин/кг, соответственно.

У пациентов пожилого возраста Т1/2 увеличивается на 40 % и составляет 10-11 ч, что связано с нарушением функции почек у этой категории людей. У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина.

Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбор дозы в зависимости от клиренса креатинина.

В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т1/2 составляет 25 часов в период между сеансами диализа и 3,1 часа во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51 % леветирацетама.

У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит.

У большинства пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50 %.

Т1/2 у детей после однократного перорального введения препарата в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40 % выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

Показания к применению

В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении: – парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой увзрослых и подростков старше 16 лет с вновь диагностированной

эпилепсией.

В составе комплексной терапии при лечении:

– парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой увзрослых и детей старше 4 лет, страдающих эпилепсией; – миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет,страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией; – первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков увзрослых и подростков старше 12 лет, страдающих идиопатической

генерализованной эпилепсией.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производнымпирролидона, а также к любым компонентам препарата;

– нарушение толерантности к фруктозе (раствор);

– детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью

– пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); – заболевания печени в стадии декомпенсации;

– почечная недостаточность.

Применение во время беременности и лактации

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных не проводилось, поэтому препарат не следует назначать во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, так же, как и других противоэпилептических препаратов. Во время беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме.

Это снижение более выражено в первом триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующий беременности). Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем.

Перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что может нанести вред здоровью, как матери, так и плода.

Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание при лечении препаратом не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Суточную дозу препарата делят на два приема в одинаковой дозе.

Таблетки принимают, запивая достаточным количеством жидкости.

Дозирование раствора осуществляют с помощью мерного шприца номинальной вместимостью 10 мл (соответствует 1000 мг леветирацетама) и с ценой деления 25 мг (соответствует 0,25 мл), входящего в комплект поставки препарата. Отмеренную дозу препарата разводят в стакане воды (200 мл).

Инструкция по дозированию раствора с помощью мерного шприца:

– Откройте флакон: для этого нажмите на колпачок и поверните его противчасовой стрелки (рисунок 1) – Возьмите шприц, и опустите его во флакон (рисунок 2) – Заполните шприц раствором, потянув поршень, до деления, соответствующего количеству миллиграммов (мг) раствора, назначенноговрачом (рисунок 3) – Вытащите шприц из флакона (рисунок 4) – Содержимое шприца введите в стакан с водой, надавив на поршень до упора(рисунок 5) – Выпейте полностью все содержимое стакана – Промойте шприц водой (рисунок 6)

– Закройте флакон пластиковой крышкой.

Монотерапия

Взрослым и подросткам старше 16 лет лечение следует начинать с суточной дозы 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической – 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки).

В составе комплексной терапии

Детям старше 4 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы – 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки).

При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу. Врач должен назначить препарат в наиболее подходящей лекарственной форме и дозировке в зависимости от массы тела пациента и необходимой терапевтической дозы.

Детям с массой тела 20 кг или менее рекомендуется начинать лечение с приема препарата в форме раствора для приема внутрь.

Детям с массой тела более 50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых.

Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1000 мг, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза в сутки).

В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной – 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки).

Изменение дозы на 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться каждые 2-4 недели.

Поскольку леветирацетам выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого • возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [140 – возраст (годы)] × масса тела (кг)
72 × ККсыворот (мг/дл)

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Почечная недостаточность КК (мл/мин) Режим дозирования
Норма >80 от 500 до 1500 мг 2 раза в сутки
Латентная 50-79 от 500 до 1000 мг 2 раза в сутки
Компенсированная 30-49 от 250 до 750 мг 2 раза в сутки
Интермиттирующая 1/100,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/keppra_7312/

Эпилепсия – распространенное заболевание, относящееся с группе психоневрологических. Недуг является хроническим и вылечится от него полностью невозможно. Пациент может чувствовать себя нормально продолжительное время.

В период обострения наступает судорожный приступ, который представляет опасность для жизни больного. Чтобы предотвратить обострение эпилепсии, применяются различные медикаментозные средства. Популярностью пользуется препарат под названием «Кеппра».

Отзывы специалистов о нем в большей мере положительные.

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в форме таблеток и раствора для внутреннего применения. Медикамент относится к группе противосудорожных. Основным действующим компонентом выступает леветирацетама дигидрохлорид.

В качестве вспомогательных веществ используются кроскармеллоза натрия, кремния диоксид, макрогол, магния стеарат.

В растворе дополнительно используются такие компоненты, как натрия ацетата тригидрат, натрия гидрохлорид, а также уксусная кислота.

Механизм действия основного компонента существенно отличается от известных противоэпилептических препаратов. Леветирацетама дигидрохлорид способствует снижению высвобождения кальция из внутринейрональных депо. Активность препарата доказана в отношении различных форм эпилептических припадков.

Фармакокинетика

После приема внутрь «Кеппра» (таблетки) полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Адсорбция носит линейный характер. Концентрацию основного компонента в плазме крови можно легко предсказать, исходя из дозы, которую принимает пациент. Биодоступность лекарственного средства составляет 100%.

Максимальная концентрация лекарства в крови достигается через полтора часа после приема внутрь. Терапевтический эффект можно заметить через несколько дней при условии приема таблеток два раза в сутки. «Кеппра» раствор действует гораздо быстрее. Первые результаты пациент замечает уже на следующий день после начала терапии.

В качестве монотерапии чаще все используется препарат «Кеппра». Отзывы показывают, что лечение дает хорошие результаты. Поэтому в применении других медикаментов нет необходимости. Лекарство может быть назначено при парциальных припадках у взрослых и детей старше 4 лет, страдающих эпилепсией. При проявлении миоклинических судорог препарат также может быть назначен пациентам старше 12 лет.

В составе комплексной терапии «Кеппра» (сироп) может использоваться, если наблюдаются парциальные припадки с вторичной генерализацией у пациентов старше 1 месяца. Если речь идет о детях дошкольного возраста, лечение проходит только лишь в условиях стационара под наблюдением врача.

В педиатрии лекарственное средство используется с осторожностью. Негативного воздействия на маленьких пациентов ранее замечено не было.

Однако специалисты отмечают, что малыши, которые проходят лечение, отличаются плохой памятью, существенно снижается стремление к обучению.

Препарат «Депакин Кеппра» используется лишь в том случае, если другие, более щадящие средства не дают положительного результата.

Противопоказания

Имеет свои противопоказания медикамент «Кеппра». Инструкция по применению указывает, что лекарство в виде таблеток не может назначаться пациентам младше 4 лет. Для детей более подходящим является препарат в виде раствора или сиропа.

Но даже в такой форме средство не назначается малышам первого месяца жизни. Не может применяться лекарство пациентами, у которых наблюдается нарушение толерантности к фруктозе.

Пренебрежение этим правилом может привести к развитию серьезных побочных явлений.

Не назначается лекарство людям с тяжелой степенью почечной, а также печеночной недостаточности. Пожилыми пациентами (старше 65 лет) препарат применяется с осторожностью. Лечение проходит в условиях медицинского учреждения под наблюдением врача.

Противосудорожный препарат может провоцировать развитие аллергической реакции. У некоторых пациентов может появится гиперчувствительность к отдельным компонентам лекарственного средства. При развитии любых неприятных симптомов стоит прекратить прием медикамента и обратиться к специалисту за консультацией.

Особые указания

Если возникла необходимость отменить прием противосудорожного средства, делать это необходимо постепенно. Резкое прекращение использование таблеток или сиропа может спровоцировать наступление эпилептического припадка. Сопутствующие лекарственные средства также отменяются постепенно.

Пациентам, которые имеют заболевания почек и печени, перед началом лечения рекомендуется пройти комплексное исследование организма. Это позволит выявить возможные противопоказания. Противосудорожный препарат способен оказать негативное влияние на функцию почек. В некоторых случаях может потребоваться коррекция дозы.

В связи с сообщениями о суицидальных намерениях пациентов, которые проходили лечение препаратом «Кеппра», родственникам не стоит на долгое время оставлять пациентов наедине. При появлении первых же симптомов депрессии необходимо обратиться за помощью к лечащему врачу.

Дозировка

Лекарство «Кеппра» принимается два раза в день. В случае монотерапии пациентам старше шестнадцати лет медикамент назначают в форме таблеток. Первоначальная дозировка составляет 500 мг в сутки. Эту норму разделяют на два приема по 250 мг. Через некоторое время дозировка может быть увеличена до 1000 мг в сутки. Максимальная норма не может превышать 3000 мг.

В составе комплексной терапии детям старше 1 месяца может быть назначено лекарственное средство в виде сиропа. Дозировка определяется исходя из массы тела пациента и составляет 7 мг на 1 кг веса.

Если ребенок переносит лекарство нормально, через неделю дозировка может быть увеличена до 21 мг на 1 кг веса. Лечение детей младше 3 лет должно проходить строго в условиях медицинского учреждения под наблюдением педиатра.

Дозировка для детей с массой тела более 50 кг является такой же, как и для взрослых (500 мг в сутки).

Стоит помнить о том, что препарат «Кеппра 500» выводится почками. Поэтому у пациентов, которые имеют некоторые отклонения в работе этого органа, может понадобиться корректировка дозы. Суточная норма будет несколько ниже и при лечении людей старше 65 лет.

Могут развиваться побочные явления, если употреблять в чрезмерном количестве таблетки «Кеппра». Отзывы показывают, что первыми симптомами передозировки являются сонливость, головокружение, тошнота, тревожность, угнетение сознания. В ночное время суток у пациента может нарушиться сон, появятся кошмарные сновидения.

В остром периоде передозировка лечится посредством промывания желудка. В домашних условиях можно попробовать вызвать рвоту самостоятельно. Далее назначается активированный уголь. Кроме того, может проводиться симптоматическое лечение в условиях медицинского учреждения.

Побочные явления

Могут появиться неприятные симптомы и при соблюдении правильной дозировки препарата «Кеппра». Леветирацетам на начальной стадии лечения может вызывать чрезмерную сонливость. Такое явление носит временный характер и отмены терапии не требует. У пациента могут наблюдаться такие симптомы, как головная боль, нарушение равновесия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти.

Со стороны пищеварительной системы могут наблюдаться такие побочные действия, как диарея, тошнота, рвота, потеря аппетита. В некоторых случаях развивается анорексия. Пациенты вовсе отказываются от еды. Лечение в этом случае должно проходить только под наблюдением врача в условиях стационара.

При длительной приеме препарата «Кеппра» побочные эффекты могут проявляться в виде дерматологических реакций. Это кожный зуд, покраснение, шелушение, мелкая сыпь. Могут наблюдаться также нарушения зрения. Решение о прекращении приема таблеток или раствора принимает специалист. В некоторых случаях достаточно откорректировать дозировку, чтобы проявление побочных реакций уменьшилось.

Лекарственное взаимодействие

Основной действующий компонент не взаимодействует с противосудорожными препаратами. Поэтому лекарство «Кеппра» может входить в состав комплексной терапии эпилепсии. Если суточная дозировка лекарства превышает 1000 мг, с осторожностью стоит принимать пероральные контрацептивы. Фармакокинетика гормональных средств под воздействие лекарства «Кеппра» может быть изменена.

Не рекомендуется использовать противосудорожные средства совместно с топираматом. Существенно возрастает риск развития анорексии.

Таблетки «Кеппра» рекомендуется принимать натощак. Существенно снижается скорость всасывания основного действующего компонента при условии использования препарата после еды.

Данные, касающиеся взаимодействия лекарства с алкоголем, отсутствуют.

Аналоги

В аптеках имеется множество противосудорожных препаратов высокого качества. Поэтому если нужное лекарство найти не удалось, всегда можно найти хороший аналог. На помощь в этом вопросе придет квалифицированный врач. Он подскажет, какой медикамент подойдет в конкретном случае.

Популярностью среди специалистов пользуется препарат «Ламиктал». Основным действующим компонентом является ламотриджин. В качестве вспомогательных веществ выступают лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, железа оксид желтый, магния стеарат, а также повидон.

Препарат может быть назначен в составе комплексной терапии эпилепсии пациентам старше 3 лет.

Чем еще можно заменить лекарство «Кеппра»? Аналоги представлены в аптеках в широком ассортименте. Хорошо себя показали таблетки «Комвирон». Как и «Кеппара», этот препарат создан на основе леветирацетам дигидрохлорида.

Лекарство может использоваться в период беременности и лактации. Однако предварительно стоит проконсультироваться с врачом. Таблетки назначают в том случае, если предполагаемая польза превышает возможный вред для ребенка.

В терапии эпилепсии широко используются таблетки «Эпитерра». Здесь также основным действующим компонентом является леветирацетам. В качестве вспомогательных веществ используются крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, повидон, а также магния стеарат. Медикамент назначается для лечения пациентов старше двенадцати лет. Детям дошкольного возраста он строго противопоказан.

Отзывы о лекарстве «Кеппра»

Пациентам, страдающим эпилепсией, известно лекарственное средство «Кеппра». Отзывы о лекарстве можно услышать по большей мере положительные. Основной действующий компонент способствует существенному снижению количества судорожных припадков. Однако на начальной стадии лечения могут развиваться побочные явления. Они носят временный характер и отмены терапии не требуют.

Негативные отзывы о лекарстве в большинстве случаев возникают у тех пациентов, которые недостаточно изучили инструкцию. Следует тщательно соблюдать дозировку и сообщать врачу о проявлении любых побочных реакций.

Где купить?

Медикамент представлен во многих аптеках. Продается он только по рецепту. Поэтому приобрести таблетки или раствор не удастся без назначения врача. Если заказывать препарат в режиме онлайн, удастся неплохо сэкономить. Придется заплатить около 900 рублей за упаковку таблеток «Кеппра». Инструкция по применению, отзывы о медикаменте – все это можно уточнить у менеджера в интернет-аптеке.

Источник: http://fb.ru/article/195258/keppra---otzyivyi-protivosudorojnyiy-preparat-opisanie-preparata-instruktsiya

Кеппра

Кеппра – препарат с противосудорожным и противоэпилептическим действием.

Форма выпуска и состав

Кеппру выпускают в форме:

  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий – прозрачный, бесцветный раствор. По 5 мл в стеклянных флаконах, по 5 флаконов в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонных пачках;
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой – овальные, двояковыпуклые, с надписью «ucb», на изломе – белого цвета, однородные. В зависимости от дозировки: по 250 мг – голубого цвета, с надписью «250»; по 500 мг – белого цвета, с надписью «500»; по 1000 мг – светло-желтого цвета, с надписью «1000». По 10 шт. в блистерах, по 3 или 6 блистеров в картонных пачках;
  • Раствор для приема внутрь – практически бесцветный, прозрачный, с характерным запахом. По 300 мл в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонных пачках с мерным шприцем в комплекте.

В состав 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий входит:

  • Активное вещество: леветирацетам – 100 мг;
  • Вспомогательные компоненты: тригидрат ацетата натрия, хлорид натрия, 10% уксусная кислота (до pH 5,5), вода для инъекций (до 5 мл).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: дигидрохлорид леветирацетама – 250 мг, 500 мг или 1000 мг;
  • Вспомогательные компоненты: макрогол 6000, кроскармеллоза натрия, диоксид кремния, стеарат магния.

Состав пленочной оболочки таблеток:

  • 250 мг: опадрай 85F20694 (макрогол 3350, тальк, Е132 (краситель индигокармин), частично гидролизованный поливиниловый спирт, Е171 (диоксид титана));
  • 500 мг: опадрай 85F32004 (макрогол 3350, тальк, Е172 (краситель железа оксид желтый), частично гидролизованный поливиниловый спирт, Е171 (диоксид титана));
  • 1000 мг: опадрай 85F18422 (тальк, макрогол 3350, частично гидролизованный поливиниловый спирт, Е171 (диоксид титана)).

В состав 1 мл раствора для приема внутрь входит:

  • Активное вещество: леветирацетам – 100 мг;
  • Вспомогательные компоненты: цитрат натрия, глицирризинат аммония, моногидрат лимонной кислоты, пропилпарагидроксибензоат, виноградный ароматизатор 501040А, метилпарагидроксибензоат, мальтитол, 85% глицерол, ацесульфам калия, очищенная вода.

Как монотерапию Кеппру назначают при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без нее у подростков от 16 лет и взрослых с впервые диагностированной эпилепсией.

Одновременно с другими лекарственными средствами Кеппру применяют для терапии следующих состояний:

  • Первично-генерализованные тонико-клонические (судорожные) припадки у подростков от 12 лет и взрослых с идиопатической генерализованной эпилепсией;
  • Миоклонические судороги у подростков от 12 лет и взрослых с ювенильной миоклонической эпилепсией;
  • Парциальные припадки с вторичной генерализацией или без таковой у страдающих эпилепсией больных (взрослые и дети от 4 лет – концентрат для приготовления раствора для инфузий, дети от 6 лет – таблетки покрытые пленочной оболочкой, дети от 1 месяца – раствор для приема внутрь).

Кеппру в виде концентрата для приготовления раствора для инфузий можно применять как временную альтернативу при невозможности приема препарата в пероральных формах.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным пирролидона.

В зависимости от лекарственной формы противопоказаниями к применению Кеппры также являются:

  • Таблетки, концентрат для приготовления раствора для инфузий – детский возраст до 4 лет;
  • Раствор для приема внутрь – нарушение толерантности к фруктозе, детский возраст до 1 месяца.

Препарат следует применять с осторожностью больным старше 65 лет, а также пациентам с заболеваниями печени в стадии декомпенсации и почечной недостаточностью.

Кеппру в виде таблеток принимают внутрь, независимо от приема пищи, и запивают жидкостью в достаточном количестве.

Дозирование раствора для приема внутрь осуществляют при помощи мерного шприца вместимостью 10 мл (1 г леветирацетама) с ценой деления 25 мг (соответствует 0,25 мл), который входит в комплект с препаратом. Отмеренную дозу Кеппры следует разводить в 200 мл воды (1 стакан).

Перед применением концентрат для приготовления раствора для инфузий следует разбавить растворителем объемом не меньше 100 мл. Время внутривенного капельного введения – 15 минут.

В качестве растворителей используют: раствор Рингера лактатный для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций, 5% раствор декстрозы для инъекций. Препарат рекомендуется использовать непосредственно после разведения.

Химическую стабильность раствор сохраняет в течение 24 часов при температуре 15-25 °С в пакетах из поливинилхлорида. Допускается хранение при температуре 2-8 °С при условии, если разведение было произведено в асептических условиях.

Переход от перорального к внутривенному применению и обратно можно осуществлять с сохранением кратности введения и дозы. Назначенную суточную дозу Кеппры делят на два введения или приема в одинаковой дозе.

Препарат назначают в наиболее подходящей лекарственной форме и дозе, определяемой массой тела больного и показаниями.

При монотерапии подросткам от 16 лет и взрослым терапию следует начинать с суточной дозы 500 мг, разделенной на 2 введения или приема. Через 14 дней доза может быть увеличена в 2 раза – до 1000 мг. Максимальная доза – 3000 мг в день.

Одновременно с другими препаратами детям 1-6 месяцев Кеппру назначают в форме раствора для приема внутрь в начальной дозе 7 мг/кг 2 раза в день. В зависимости от переносимости и клинической эффективности ее можно увеличить до 21 мг/кг 2 раза в день. Дозу можно изменять 1 раз в 14 дней в размере, не превышающем 7 мг/кг 2 раза в день. Терапию нужно начинать с минимальной эффективной дозы.

У детей от 6 месяцев до 17 лет с массой тела до 50 кг лечение нужно начинать с 10 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема. Суточная доза может быть увеличена в 3 раза. Изменение режима дозирования на 10 мг/кг массы тела можно проводить каждые 14 дней. Рекомендуется применять минимальную эффективную дозу.

Детям с массой тела до 20 кг рекомендуется начинать терапию с приема препарата в виде раствора для приема внутрь.

Для детей с массой тела от 50 кг применяются такие же дозы, как и для взрослых.

При непереносимости назначенной суточной дозы, возможно ее уменьшение.

Взрослым и подросткам с массой тела от 50 кг терапию начинают с суточной дозы 1000 мг, разделенной на 2 введения или приема. В зависимости от переносимости препарата и клинической реакции, суточную дозу можно постепенно увеличивать (1 раз в 14 дней по 500 мг 2 раза в день) до максимальной – 3000 мг.

Поскольку Кеппра выводится из организма почками, при его назначении больным с почечной недостаточностью и пациентам в пожилом возрасте дозу корректируют в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

Детям с почечной недостаточностью коррекция дозы проводится с учетом степени почечной недостаточности, с использованием рекомендаций для взрослых.

Больным с нарушением функции печени средней и легкой степеней тяжести коррекция режима дозирования не требуется.

При декомпенсированных нарушениях функции печени и почечной недостаточности уменьшение клиренса креатинина может отражать степень тяжести почечной недостаточности не в полной мере.

В этих случаях при клиренсе креатинина менее 60 мл/мин/1,73 м2 рекомендуется уменьшение суточной дозы на 50%.

Длительность лечебного курса определяется врачом.

Побочные действия

Чаще всего во время терапии возникают: сонливость, назофарингит, головная боль, головокружение и утомляемость.

Также при применении Кеппры возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

  • Кровь и лимфатическая система: нечасто – лейкопения, тромбоцитопения; редко – агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения;
  • Инвазии и инфекции: очень часто – назофарингит; редко – инфекции;
  • Обмен веществ: часто – анорексия; нечасто – снижение или увеличение массы тела;
  • Иммунная система: редко – лекарственная реакция с системными проявлениями и эозинофилией;
  • Нервная система: очень часто – головная боль, сонливость; часто – нарушение равновесия, судороги, летаргия, тремор, головокружение; нечасто – снижение концентрации внимания, ухудшение памяти, амнезия, атаксия/нарушение координации, парестезии; редко – дискинезия, хореоатетоз, гиперкинезия;
  • Психические расстройства: часто – тревога, депрессия, агрессивность/враждебность, нервозность, раздражительность, бессонница; нечасто – эмоциональная лабильность, суицидальные намерения, попытки суицида, поведенческие и психотические расстройства, панические атаки, спутанность сознания, галлюцинации, гневливость, возбуждение, переменчивость настроения; редко – нарушение мышления, расстройство личности, суицид;
  • Гепатобилиарная система: нечасто – изменение функциональных проб печени; редко – гепатит, печеночная недостаточность.
  • Орган зрения: нечасто – нечеткость зрения, диплопия;
  • Дыхательная система: часто – кашель;
  • Костно-мышечная система: нечасто – миалгия, мышечная слабость;
  • Орган слуха: часто – вертиго;
  • Кожные покровы: часто – сыпь; нечасто – зуд, экзема, алопеция; редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема;
  • Пищеварительная система: часто – рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия, диарея; редко – панкреатит;
  • Осложнения процедур, травмы: нечасто – случайные повреждения;
  • Общие расстройства: часто – усталость/астения.

В отдельных случаях панцитопении было зарегистрировано угнетение костного мозга.

После отмены леветирацетама в ряде случаев отмечалось восстановление волосяного покрова.

У детей 4-16 лет чаще всего отмечалось развитие: очень часто – рвота; часто – возбуждение, эмоциональная лабильность, переменчивость настроения, поведенческие расстройства, летаргия и агрессивность. У детей от 1 месяца до 4 лет во время терапии чаще всего возникали раздражительность и нарушение координации.

В результате проведения двойного слепого плацебо контролируемого исследования, в котором оценивались нейропсихологические и когнитивные эффекты препарата у детей 4- 16 лет с парциальными приступами, было установлено, что Кеппра не отличалась от плацебо в отношении изменений суммы баллов по разделам «Комбинированный Скрининг Памяти» и «Внимание и Память» в сравнении с исходными данными.

В ходе долгосрочных наблюдений в открытой фазе исследований было отмечено, что у больных во время терапии показатели агрессивного поведения не ухудшались в сравнении с исходным уровнем.

Особые указания

Строго контролируемые и адекватные клинические исследования по безопасности применения Кеппры беременными женщинами не проводились, поэтому препарат им не рекомендуется применять, кроме случаев крайней необходимости.

Терапию больных во время беременности нужно проводить под особым контролем с учетом того, что перерывы в проведении противоэпилептического лечения могут привести к ухудшению течения болезни, что вредно для матери и плода.

Кеппра выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его применения нужно тщательно взвесить соотношение польза/риск относительно важности грудного кормления.

Если необходимо прекратить прием Кеппры, отмену рекомендуется проводить постепенно, снижая разовую дозу каждые 2-4 недели на 500 мг. У детей уменьшение дозы не должно превышать 10 мг/кг массы тела 2 раза в день каждые 14 дней.

В период перевода пациентов на Кеппру, сопутствующие противоэпилептические лекарственные средства желательно отменять постепенно.

Из-за сообщений о суицидальных намерениях и случаях суицида, во время терапии нужно предупреждать больных о необходимости немедленно сообщать назначившему лечение врачу о возникновении любых симптомов суицидальных намерений или депрессии.

Имеющиеся сведения о применении Кеппры у детей не свидетельствуют о каком-либо негативном влиянии препарата на половую зрелость и развитие. Однако отдаленные последствия терапии на интеллектуальное развитие детей, их способность к обучению, рост, функции эндокринных желез, фертильность и половое развитие остаются неизвестными.

Перед началом лечения больным с декомпенсированными заболеваниями печени и заболеваниями почек рекомендуется сделать исследование функции почек. В случаях функциональных нарушений почек возможна коррекция дозы.

В период терапии следует воздерживаться от вождения автотранспорта и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

С противосудорожными препаратами (вальпроевая кислота, карбамазепин, фенитоин, ламотриджин, фенобарбитал, примидон и габапентин) Кеппра не взаимодействует.

Препарат не изменяет фармакокинетику в суточной дозе:

  • 1 г – пероральных контрацептивов (левоноргестрела и этинилэстрадиола);
  • 2 г – дигоксина и варфарина.

Пероральные контрацептивы, варфарин и дигоксин не влияют на фармакокинетику Кеппры.

Вероятность развития анорексии увеличивается при одновременном применении с топираматом.

Данные по взаимодействию Кеппры с алкоголем отсутствуют.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности:

  • Таблетки – 3 года при температуре до 25 °C;
  • Раствор для приема внутрь – 3 года при температуре до 30 °C;
  • Концентрат для приготовления инфузий – 2 года при температуре до 25 °C.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: http://spravka03.net/keppra.html

Кеппра: инструкция по применению

Кеппра: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

В 1 таблетке 250 мг содержится: активное вещество: леветирацетам – 250 мг;

вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 10,750 мг, макрогол 6000 2,500 мг, кремния диоксид 5,188 мг, магния стеарат 0,313 мг; опадрай 85F20694 – 8,063 мг [краситель индигокармин (Е132), макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)].

В 1 таблетке 500 мг содержится: активное вещество: леветирацетам – 500 мг;

вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 21,500 мг, макрогол 6000 5,000 мг, кремния диоксид 10,375 мг, магния стеарат 0,625 мг; опадрай 85F32004 -16,125 мг [краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)].

В 1 таблетке 1000 мг содержится: активное вещество: леветирацетам – 1000 мг;

вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 43,000 мг, макрогол 6000 10,000 мг, кремния диоксид 20,750 мг, магния стеарат 1,250 мг; опадрай 85F18422-32,250 мг [макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)].

Описание

Леветирацетам – активное вещество препарата Кеппра® -является производным пирролидона (S-энантиомер а-этил-2-оксо-1-пирролидин- ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности.

Так же леветирацетам воздействует на рецепторы ГАМК и глициновые рецепторы, модулируя данные рецепторы через различные эндогенные агенты. Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные ГАМК-агонистом бикукулином, и возбуждение глютаматных рецепторов.

Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления / фотопароксизмальная реакция).

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь леветирацетам хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция полная и носит линейный характер, поэтому концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя из применяемой дозы препарата в мг/кг массы тела. Степень абсорбции не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет около 100%.

После приема препарата в дозе 1 г Cmax в плазме крови достигается через 1.3 ч и составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза/сут) – 43 мкг/мл. Распределение Равновесное состояние достигается через 2 сут при двукратном приеме препарата. Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%.

Vd леветирацетама составляет около 0.5-0.7 л/кг. Метаболизм Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия изоферментов цитохрома P450 в печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

Выведение У взрослых T1/2 из плазмы крови составляет 7±1 ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина клиренса составляет 0.96 мл/мин/кг. 95% дозы выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его неактивного метаболита составляет 0.6 мл/мин/кг и 4.2 мл/мин/кг, соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано со снижением функции почек у этой категории людей. У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина.

Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбор дозы в зависимости от КК. В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т1/2 составляет 25 ч в период между сеансами диализа и 3.1 ч во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама.

В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51% леветирацетама. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. При тяжелых нарушениях функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50%.

Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/сут. Cmax достигается через 0.5-1 ч. T1/2 у детей после однократного приема внутрь в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении:

– парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с вновь диагностированной эпилепсией.

В составе дополнительной терапии при лечении:

– парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 6 лет, страдающих эпилепсией;

– миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией;

– первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих идиопатической генерализованной эпилепсией.

– повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к любым компонентам препарата;

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат не следует назначать при беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, так же, как и других противоэпилептических препаратов. Во время беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в I триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующий беременности). Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем. Следует учитывать, что перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что вредно для как для матери, так и для плода.

Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание при лечении препаратом не рекомендуется. Однако, если лечение леветирацетамом необходимо в период лактации, то следует тщательно взвесить соотношение риск/польза лечения относительно важности грудного вскармливания.

Суточную дозу делят на 2 одинаковых приема. Монотерапия Взрослым и подросткам старше 16 лет препарат назначают в форме таблеток или раствора для прием внутрь в начальной дозе по 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза/сут).

Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической – 1 г (по 500 мг 2 раза/сут). Максимальная суточная доза – 3 г (по 1.5 г 2 раза/сут).

В составе комплексной терапии

Детям в возрасте от 1 месяца до 6 месяцев препарат назначают в форме раствора для приема внутрь. Начальная лечебная доза составляет 7 мг/кг 2 раза/сут.

В зависимости от клинической эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 21 мг/кг 2 раза/сут. Изменение дозы не должно превышать плюс или минус 7 мг/кг 2 раза/сут каждые 2 недели. Следует назначать минимальную эффективную дозу.

У детей в возрасте от 6 месяцев до 23 месяцев, детей в возрасте от 2 лет до 11 лет и подростков от 12 лет до 17 лет с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с дозы 10 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут).

В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до 30 мг/кг 2 раза/сут. Изменение дозы на 10 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели. Следует применять минимальную эффективную дозу.

Дозы для детей с массой тела 50 кг и более является такой же, как и для взрослых.

Удетей старше 4 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы – 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза/сут). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение.

Следует применять минимальную эффективную дозу. Назначать препарат следует в наиболее подходящей лекарственной форме и дозе в зависимости от массы тела пациента и необходимой терапевтической дозы. Детям с массой тела ≤ 20 кг рекомендуется начинать лечение с приема препарата в форме раствора для приема внутрь.

Детям с массой тела > 50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых. Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1 г, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза/сут). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной – 3 г (по 1.5 г 2 раза/сут).

Изменение дозы на 500 мг 2 раза/сут может осуществляться каждые 2-4 недели. Поскольку леветирацетам выводится почками при назначении препарата пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК. КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле.

Для мужчин: КК (мл/мин)= [140-возраст (годы)] × масса тела (кг)/72 × сывороточный креатинин (мг/дл)

Для женщин: полученное значение х 0.85

Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы леветирацетама следует производить с учетом степени почечной недостаточности, используя рекомендации, данные для взрослых.

Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция режима дозирования не требуется.

У пациентов с декомпенсированными нарушениями функции печени и почечной недостаточностью значение КК может не отражать истиной степени нарушения функции почек, поэтому при КК 1/10), часто (> 1/100,

Источник: https://apteka.103.by/keppra-instruktsiya/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.