Кеторолак – инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Кеторолак, таблетки: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

∨

Одна таблетка содержит: действующего вещества – кеторолака трометамина – 10 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, опадрай II (содержит: спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль), лецитин (соевый), титана диоксид (Е 171)).Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2 – 3 ч. 

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг и составляет 0,7 – 1,1 мкг/мл. Богатая жирами пища снижает Cmax кеторолака в крови и задерживает время достижения Cmax на 1 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 99 %. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

Время достижения равновесной концентрации (Css) при пероральном введении в дозе 10 мг 4 раза в сутки – 24 ч.

Проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выведение

Выводится почками (91 %) и через кишечник (6 %). Глюкурониды выводятся с мочой.

Т1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (2,4 – 9 ч после приема внутрь в дозе 10 мг).

Общий клиренс составляет в дозе 10 мг – 0,025 л/кг/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd R-энантиомера – на 20 %.

Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых пациентов. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19 – 50 мг/л (168 – 442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3 – 10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.

Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19 – 50 мг/л в дозе 10 мг – 0,016 л/кг/ч.

Не выводится при гемодиализе. 

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.Гиперчувствительность, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда), гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития, тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л), тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтвержденная гиперкалиемия, геморрагический диатез, геморрагический инсульт (в том числе подозреваемый), беременность (III триместр), воспалительные заболевания кишечника, период родов, период лактации, детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Из-за известных эффектов нестероидных противовоспалительных препаратов на сердечно-сосудистую систему плода, не следует применять кеторолак во время беременности (особенно в III триместре).

Применение кеторолака противопоказано в период беременности, во время схваток и родов.

Не применяют в период кормления грудью вследствие возможного негативного влияния ингибиторов синтеза простагландина на младенцев. 

Способ применения и дозы

Внутрь.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от болевого синдрома.

Взрослым от 16 до 64 лет, с массой тела превышающей 50 кг, обычно назначают по 1 таблетке (10 мг) 3 – 4 раза в сутки.

Взрослым с массой тела менее 50 кг или с нарушениями функции почек кратность применения препарата уменьшается до 1-2 раз в день.

Максимальная суточная доза составляет 4 таблетки (40 мг). Продолжительность курса – не более 5 дней. 

Часто – более 3 %, менее часто – 1-3 %, редко – менее 1 %.

Со стороны пищеварительной системы: часто – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч.

с перфорацией и/или кровотечением – боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко: снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость, редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – повышение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура, редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто – повышенное потоотделение, редко – отек языка, лихорадка. 

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, развитие пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кеторолак легко связывается с белками плазмы крови (среднее значение 99,2 %), а степень связывания зависит от концентрации.

Прием кеторолака с другими нестероидными противовоспалительными средствами, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, этанолом, глюкокортикоидами, препаратами кальция увеличивает вероятность изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтными лекарственными средствами (производные кумарина и индандиона) гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином а также цефалоспоринами повышает риск развития кровотечений.

Совместное назначение с инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами повышает гипогликемическое действие (необходима коррекция дозы).

Кеторолак повышает эффект наркотических анальгетиков.

При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия приблизительно на 20 %.

При одновременном применении с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) может повысить риск нарушения функции почек.

В редких случаях развитие судорожных приступов при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин); возникновение галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам). 

Особенности применения

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие нестероидные противовоспалительные препараты. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени, т.к. нестероидное противовоспалительное средство может приводить к ухудшению функции почек.

Во время применения кеторолака возможно повышение уровня ферментов печени. При развитии заболевания печени или, если наблюдаются системные проявления, кеторолак следует отменить.

Применение кеторолака может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения женщинами, которые планируют забеременеть. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследования по поводу нарушения фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Не рекомендуется применять в послеоперационный и послеродовый период в акушерской практике с целью предупреждения возможного массивного атонического кровотечения.

Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как у значительной части пациентов при назначении препарата развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (в т. ч. сонливость, головокружение, головная боль). 

Меры предосторожности

Гиперчувствительность к другим нестероидным противовоспалительным препаратам; бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих токсичность желудочно-кишечного тракта: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, у пациентов старческого возраста (старше 65 лет) чаще возникают побочные реакции характерные для нестероидных противовоспалительных средств, поэтому данной категории больных рекомендуется назначать дозы, находящиеся у нижней границы терапевтического диапазона.

Форма выпуска

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; в упаковке № 10 х 1, №10 х 2, № 10 х 3, № 10 х 5.

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Кеторолак, таблетки аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Источник: https://apteka.103.by/ketorolak-tabletki-instruktsiya/

Кеторолак

Кеторолак – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с выраженным анальгезирующим эффектом.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Кеторолака:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой – круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке);
• Раствор для внутримышечного введения – прозрачный, светло-желтого цвета (по 1 мл в ампулах из светозащищенного или янтарного стекла, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки в картонной пачке);
• Раствор для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения – прозрачный, желтоватого цвета (по 1 мл в ампулах из темного стекла: по 5 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 10 шт. в картонном коробке).

Действующее вещество препарата – кеторолака трометамол (кеторолака трометамин). Его содержание:

• 1 таблетка – 10 мг;
• 1 мл раствора для в/м введения – 30 мг;
• 1 мл раствора для в/м и в/в введения – 30 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Таблетки – целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат (сахар молочный), кросповидон (коллидон ЦЛ), магния стеарат, тальк. Состав оболочки: макрогол 4000, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль, гипромеллоза;
• Раствор для в/м введения – этанол (спирт этиловый), динатрия эдетата дигидрат (трилон Б), натрия хлорид, пропиленгликоль, натрия гидроксид 1 М раствор, инъекционная вода;
• Раствор для в/м и в/в введения – натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Кеторолак предназначен для купирования болевого синдрома сильной и умеренной интенсивности:

• Зубная боль;
• Ревматические заболевания;
• Артралгия, миалгия, радикулит, невралгия;
• Вывихи, растяжения и иные травмы;
• Онкологические заболевания;
• Боли в послеоперационном и послеродовом периоде.

Противопоказания

• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом носа и околоносовых пазух, непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в настоящее время или в анамнезе);
• Указания в истории пациента на крапивницу и/или ринит, вызванные приемом НПВС;
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/минуту);
• Гиповолемия любого генеза;
• Подтвержденная гиперкалиемия;
• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в стадии обострения;
• Воспалительные заболевания кишечника;
• Нарушения свертываемости крови, в том числе гемофилия;
• Кровотечения или высокий риск их развития;
• Геморрагический диатез;
• Геморрагический инсульт или подозрение на него;
• Нарушение кроветворения;
• Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• Беременность;
• Роды;
• Лактация;
• Детский возраст до 16 лет;
• Состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• Непереносимость препаратов пиразолонового ряда;
• Гиперчувствительность к компонентам Кеторолака, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

Препарат противопоказано применять для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания в акушерской практике, перед и во время хирургических операций, т.к. высок риск развития кровотечения.

Кеторолак не применяется для лечения хронических болей.

Особый врачебный контроль при лечении препаратом необходим в следующих случаях:

• Пожилой возраст (старше 65 лет);
• Наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ: холецистит, алкоголизм и табакокурение;
• Послеоперационный период;
• Необходимость длительного применения НПВС;
• Одновременный прием других НПВС, пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), селективных ингибиторов обратного захвата (в т.ч. пароксетина, флуоксетина, циталопрама, сертралина);
• Бронхиальная астма;
• Сепсис;
• Сахарный диабет;
• Дислипидемия/гиперлипидемия;
• Наличие инфекции Helicobacter pylori;
• Язвенные поражения ЖКТ в анамнезе;
• Холестаз;
• Нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л);
• Клиренс креатинина 30–60 мл/минуту;
• Отечный синдром;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Артериальная гипертензия;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Цереброваскулярные заболевания;
• Системная красная волчанка;
• Тяжелые соматические заболевания;
• Заболевания периферических артерий;
• Активный гепатит.

Таблетки Кеторолак предназначены для перорального применения. Принимать препарат можно однократно, по мере необходимости, по 1 таблетке, или повторно до 4 раз в сутки в зависимости от выраженности болевого синдрома. Максимальная суточная доза кеторолака – 4 таблетки. Длительность лечения – не более 5 дней.

Парентерально раствор вводят глубоко в мышцу или медленно (не менее 15 секунд) струйно внутривенно. Доза подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

При однократном введении разовая доза для взрослых пациентов в возрасте до 65 лет составляет 10-30 мг, для пожилых людей и больных с нарушениями функции почек – 10-15 мг.

Дозы при многократном в/м введении Кеторолака:

• Дети старше 16 лет и взрослые – 10-60 мг, далее – по 10-30 мг каждые 6 часов;
• Пожилые люди и больные с нарушениями функции почек – 10-15 мг каждые 4-6 часов.

Дозы при многократном струйном в/в введении Кеторолака:

• Дети старше 16 лет и взрослые – по 10-30 мг каждые 6 часов. Начальная доза при непрерывной инфузии с помощью инфузомата – 30 мг, далее скорость инфузии – 5 мг/час, максимальная длительность в/в инфузии – 24 часа;
• Пожилые люди и больные с нарушениями функции почек – по 10-15 мг каждые 6 часов.

Максимальные суточные дозы при парентеральном применении препарата:

• Дети старше 16 лет и взрослые – 90 мг;
• Пожилые люди и больные с нарушениями функции почек – 60 мг.

Длительность лечения – не более 5 дней.

При переводе пациента с парентерального введения Кеторолака на прием внутрь следует учитывать суммарную дозу обеих лекарственных форм. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные действия

• Пищеварительная система: часто (особенно у пожилых людей, имеющих эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе) – диарея и гастралгия; менее часто – ощущение переполнения желудка, метеоризм, рвота, запор, стоматит; редко – тошнота, гепатит, снижение аппетита, острый панкреатит, гепатомегалия, холестатическая желтуха, эрозивно–язвенные поражения ЖКТ (в том числе с кровотечением и/или перфорацией), тошнота, изжога, мелена, абдоминальная боль, рвота по типу «кофейной гущи» или с кровью, жжение или спазм в эпигастральной области;
• Сердечно-сосудистая система: менее часто – повышение артериального давления; редко – обморок;
• Мочевыделительная система: редко – отеки почечного генеза, уменьшение или увеличение объема мочи, нефрит, учащенное мочеиспускание, азотемия, гематурия, боль в пояснице, гемолитико–уремический синдром (почечная недостаточность, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, пурпура), острая почечная недостаточность;
• Система кроветворения: редко – лейкопения, эозинофилия, анемия;
• Центральная и периферическая нервная система: часто – сонливость, головокружение, головная боль; редко – гиперактивность (включая изменение настроения и беспокойство), галлюцинации, психоз, депрессия, асептический менингит (в том числе ригидность мышц шеи и/или спины, сильная головная боль, лихорадка, судороги);
• Свертывающая система крови: редко – кровотечения (носовое, ректальное, из послеоперационной раны);
• Дыхательная система: редко – отек гортани (в том числе одышка и затруднение дыхания), ринит, диспноэ, бронхоспазм, отек легких;
• Кожные покровы: нечасто – пурпура и сыпь на коже (в том числе макулопапулезная); редко – крапивница, эксфолиативный дерматит (в т.ч. опухание и/или болезненность небных миндалин, лихорадка, иногда с ознобом, уплотнение, покраснение и/или шелушение кожи), синдромы Стивенса–Джонсона и Лайелла;
• Органы чувств: редко – звон в ушах, снижение слуха, нарушения зрения (включая нечеткость зрительного восприятия);
• Аллергические реакции: редко – анафилаксия, анафилактоидные реакции (в том числе кожная сыпь, крапивница, зуд, изменение цвета кожи лица, тяжесть в грудной клетке, затрудненное и свистящее дыхание, одышка, тахипноэ или диспноэ, периорбитальный отек и отеки век);
• Местные реакции при парентеральном применении: жжение и/или боль в месте введения;
• Прочие: часто – повышение массы тела, отеки (лица, пальцев, ступней, лодыжек, голеней); менее часто – повышенная потливость; редко – лихорадка, отек языка.

Симптомы передозировки: тошнота и/или рвота, боли в животе, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, метаболический ацидоз, нарушение функции почек. Если высокая доза Кеторолака была принята внутрь, следует сделать промывание желудка и принять адсорбент. В случае передозировки в результате парентерального применения препарата и в дальнейшем после приема внутрь проводят симптоматическую терапию. С помощью диализа в достаточной степени не выводится.

Особые указания

Кеторолак предназначен для симптоматической терапии, т.е. для снижения боли и воспалительного процесса на момент применения, на прогрессирование заболевания он влияния не оказывает.

Перед назначением Кеторолака важно изучить историю болезни пациента на предмет предшествующей аллергии на НПВС. Из-за риска развития аллергических реакций первую дозу в/в или в/м вводят под тщательным наблюдением.

При необходимости одновременно могут применяться опиоидные анальгетики, но в более низких дозах.

При совместном применении других НПВС возможна задержка жидкости, артериальная гипертензия, декомпенсация сердечной деятельности.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначают антациды, омепразол или мизопростол.

При гиповолемии возрастает риск развития побочных действий со стороны почек.

Одновременно с парацетамолом Кеторолак нельзя принимать более 5 дней.

Пациентам, у которых диагностированы нарушения свертывания крови, препарат может быть назначен только при условии регулярного контроля числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде.

Сонливость, головная боль и головокружение – достаточно частые побочные эффекты препарата со стороны центральной нервной системы с потенциально опасными последствиями, поэтому в период лечения рекомендуется воздержаться от выполнения видов работ, которые требуют быстрой реакции и повышенного внимания (в том числе от вождения транспортных средств).

Лекарственное взаимодействие

Возможные нежелательные (в том числе тяжелые) реакции:

• Непрямые антикоагулянты, тромболитики, антиагреганты, пентоксифиллин, гепарин, цефоперазон, цефотетан, – развитие кровотечения;
• Этанол, ацетилсалициловая кислота, другие НПВС, препараты кальция, глюкокортикостероиды, и кортикотропин – образование язв ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения;
• Парацетамол и другие нефротоксические лекарственные средства, в т.ч. препараты золота – нефротоксичность;
• Верапамил и нифедипин – повышение их концентрации в плазме крови;
• Миелотоксические средства – усиление гематотоксичности кеторолака;
• Метотрексат и литий – снижение их клиренса и усиление токсичности;
• Вальпроевая кислота – нарушение агрегации тромбоцитов;
• Пробенецид и препараты, блокирующие канальцевую секрецию – снижение клиренса кеторолака, повышение его концентрации в плазме крови.

Кеторолак снижает эффективность диуретических и гипотензивных препаратов, усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств (требуется перерасчет доз).

При одновременном применении усиливает действие опиоидных анальгетиков, этому их дозу снижают.

В виде раствора кеторолак нельзя смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, гидроксизином и прометазином, т.к. выпадает осадок.

Фармацевтически несовместим с препаратами лития и раствором трамадола. Совместим с инфузионными растворами, содержащими гепарина натриевую соль, инсулин человека короткого действия, допамина гидрохлорид, лидокаина гидрохлорид, аминофиллин, а также со следующими растворами: Плазмалит, Рингера, Рингера-лактата, 5% декстрозы, 0,9% натрия хлорида.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света, сухом (таблетки) месте при температуре 15-25 ºС.

Срок годности раствора – 2 года, таблеток – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: http://spravka03.net/ketorolak.html

Кеторолак – инструкция по применению и отзывы

Лекарство, представленное на фото ниже, входит в группу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Кеторолак хорошо применяется в сочетании с наркотическими анальгетиками, что способствует снижению риска побочных явлений и передозировки.

Состав и формы

Основным действующим веществом является кеторолака трометамол (10мг). Вспомогательные вещества:

• целлюлоза;
• сахар молочный;
• магния стеарат;
• кросповидон.

В качестве компонентов, входящих в состав оболочки формы в таблетках, выступают:

• титана диоксид;
• гипромеллоза;
• пропиленгликоль;
• макрогол.

Растворимой формой Кеторолака являются стерильные препараты для инъекций в качестве дополнительных компонентов, к которым относят:

[fancy-ul style=»rounded-tick» variation=»blue»]

• раствор натрия хлорида;
• динатрия эдетат;
• вода.

Лекарственные средства в жидкой форме выпуска вводятся внутримышечно и внутривенно, имеют прозрачный и немного желтоватый цвет.

Применение Кеторолака

Средство обладает анальгезирующим действием, по силе равным морфину, но не относится к наркотическим. Кроме этого, обладает умеренным жаропонижающим и противовоспалительным эффектами. Кеторолак помогает при болевых синдромах, которые вызваны:

1. Травмой.
2. Послеродовым, послеоперационным периодом.
3. Болями в мышцах (миалгии), в суставах (артралгии), по ходу нервов (невралгии).
4. Онкологическими заболеваниями.
5. Вывихами и растяжениями.
6. Заболеваниями ревматического происхождения.
7. Состоянием во время месячных, зубной этиологией.
8. В ветеринарной практике (болевой синдром у собак).

Действие Кеторолака основано на подавлении действия фермента, играющего основную роль в происхождении лихорадки, воспалении и боли.

Принимать внутрь Кеторолак можно в суточной дозе не более 40 мг. Применение инъекционной формы средства возможно после назначения врачей в связи с необходимостью подбора дозы в зависимости от возраста и массы пациента.

Противопоказания для использования

Кеторолак как обезболивающее средство имеет широкий диапазон показаний для применения, но существуют состояния, при которых ограниченно или категорически запрещается его введение. К ним относят:

• Гиперчувствительность или непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда.
• Возраст до 16 лет.
• Третий триместр беременности, лактация.
• Заболевания печени в острой фазе, наличие тяжелой степени печеночной и почечной недостаточности.
• Наличие в анамнезе «аспириновой триады»: бронхиальная астма, непереносимость компонентов Кеторолака или любых других средств того же ряда и полипоз носа и пазух с частыми рецидивами.
• Гиповоления, имеющая различное происхождение.
• Наличие ярозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта в фазе обострения.
• Состояние гипокоагуляции.
• Гиперкалиемия.

Состояния, при которых пациенту необходимо назначение Кеторолака по строго назначенной схеме (сколько стоит применять дней и в какой дозе назначает врач индивидуально):

• Соматические заболевания в тяжелой фазе течения.
• Послеоперационный период.
• Хроническая сердечная недостаточность в зависимости от формы.
• Бронхиальная астма.
• Артериальная гипертензия.
• Сепсис.
• Активная форма вирусного гепатита.
• Аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка).
• Сахарный диабет.
• Инфицирование Helicobacter pillory.

Использовать препарат можно после комплекса необходимых обследований, чтобы исключить побочные эффекты.

Побочные эффекты препарата

Чаще всего пациенты замечают у себя на фоне использования именно этого препарата диарею или склонность к запорам, тошноту, метеоризм, гастралгию, снижение или отсутствие аппетита и метеоризм.

При возникновении эрозий или язв наблюдается чувство переполнения желудка, жжение в эпигатрии, примесь крови в рвотных массах (рвота «кофейной гущей»), наличие крови в испражнениях (мелена), спазмы. Часто страдает поджелудочная железа и печень, проявляется панкреатитом, гепатитом и гепатомегалией.

Мочевыделительная система: боли в области поясницы, полиурия (увеличение суточного количества мочи) или олигоурия (уменьшение суточного количества мочи), отеки почечного генеза и редко хроническая почечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы наблюдается ринит, отек гортани или легких, бронхоспазм. Поражение органов чувств проявляется снижением зрение, слуха, а так же звоном в ушах. Сердечно-сосудистая система: изменение уровня артериального давления, повышение или понижение.

Часто у пациентов наблюдается анемия, снижение свертываемости крови, проявляющееся увеличением длительности кровотечения из послеоперационной раны, носа и анального отверстия.

Побочные явления на кожных покровах сопровождаются крапивницей с зудом, шелушением, ознобом, а в тяжелых ситуациях — токсическим эпидермальным некролизом (синдром Лайела) или экссудативной эритемой злокачественного характера (синдром Стивенса-Джонсона). Опасными проявлениями аллергии на препарат являются анафилаксия и анафилактоидные реакции (затруднение дыхания в результате отека гортани).

Чаще всего побочными явлениями становятся чувство жжения и отечность в месте введения Кеторолака.

Особые указания

Перед тем, как назначить курсовую дозу, необходимо сделать первый укол препарата, выпить таблетку, нанести мазь или гель под наблюдением врача. Если побочных реакций не наблюдается, то последующие введения или местное применение можно проводить самостоятельно.

Если есть необходимость в наркотических препаратах, то они хорошо сочетаются. При наличии гиповолемии возможность развития побочных реакций со стороны мочевыделительной системы увеличивается.

В качестве премедикации и для поддержания наркоза во время операции Кеторолак не применяется. Отрицательное воздействие на тромбоциты через 2-3 суток заканчивается, и риск кровотечения уменьшается.

Использование совместно с парацетамолом запрещено более 5 суток в связи с возможностью развития анемии с поражением всех элементов.

Чтобы снизить риск возможного появления эрозий, язв в желудочно-кишечном тракте, выписывается врачом омепразол и мизопростол. При работе, требующей высокой концентрации внимания (вождение автомобиля), следует от нее воздержаться в связи с замедленной реакцией во время лечения Кеторолаком.

Взаимодействие Кеторолака с другими средствами

Совместное использование НПВС с кортикотропином повышает риск возникновения изъявлений и язв желудочно-кишечного тракта, кровотечения. Сочетание с антикоагулянтами приводит к повышению кровоточивости и развитию массивной кровопотери.

Кеторолак снижает эффективность гипотензивных средств и диуретиков. Метотрексат вместе с Кеторолаком приводят к гепатотоксичности и поражению почек. Наркотические анальгетики усиливают свой эффект при одновременном использовании с данным лекарством.

При одновременном приеме препарата с алкогольными напитками эффективность первого замедляется, поэтому болевой синдром может длиться долгое время за счет плохого всасывания лекарства. При наличии эрозий и язв появляется большая вероятность обострения заболевания и риска кровотечения. Алкоголь отрицательно действует на печень, вызывая обострения имеющегося заболевания с стадии ремиссии.

Аналоги и цена

Кеторолак выпускается фармацевтической компанией Ромфарм и купить можно его в любой удобной для пациента форме. Аналогами Средства являются:

• Кеталгин.
• Кеторол.
• Кетофрил.
• Торолак.
• Торадол.

Цена на лекарство зависит от лекарственной формы, так таблетки можно приобрести стоимостью не более 50 руб. за упаковку, а покрытые оболочкой на 20-30 руб. дороже, раствор Кеторолака стоит не более 150 руб.

Сравнительные данные

Применение Кеторолака набирает большие обороты, но необходимо четко знать, какими последствиями длительное его использование может обернуться. Было проведено исследование с назначением препаратов, обладающих схожим эффектом и затем обследование группы пациентов на предмет побочных действий.

Таблица частоты осложнений после лечения НПВС

Действие препаратаКеторолакДиклофенакКетопрофен

Летальный исход	0,2	0,2	0,2
Послеоперационноекровотечение	1,1	1,4	0,6
Желудочно-кишечноекровотечение	0	0,1	0,1

Как видно из представленных данных, частота послеоперационных кровотечений принимает среднее значение, а желудочно-кишечного кровотечения у пациентов не выявлено.

Полученные результаты говорят о том, что Кеторолак является высокоэффективным средством и обладает минимальным риском развития тяжелых осложнений.

Кеторолак — отзывы пациентов

Марина 28 лет, Москва:

«Из-за травмы сильно болела голова, и врач назначила мне Кеторолак, но применять более 5 дней нельзя по причине привыкания. Боли проходили быстро. Назначением довольна».

Людмила 32 года, Вологда:

«У меня всегда были обильные и болезненные месячные, поэтому не могу первые дни без обезболивающих средств. Гинеколог выписала рецепт на Кеторолак, и первые 2-3 дня не могу без него обходиться. Помогает очень хорошо».

Источник: http://artritu.net/ketorolak

Кеторолак – инструкция по применению, состав, показания, аналоги и отзывы

Кеторолак – нестероидное противовоспалительное и противоревматическое средство, которое обладает выраженным анальгезирующим и противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Состав и форма выпуска

Медикамент выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой.

Состав таблеток Кеторолак

1 таблетка содержит:

• активное вещество: кеторолака трометамина – 10 мг;
• вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II (содержит: спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль), лецитин, крахмал картофельный, титана диоксид.

Показания к применению Кеторолака

Препарат назначается для снятия болевого синдрома умеренного или сильного характера при:

• зубной боли;
• болевых ощущениях после перенесенных операций;
• онкологических заболеваниях;
• невралгии;
• радикулите;
• вывихах, растяжениях;
• артралгии;
• миалгии;
• ревматизме.

Препарат назначается для симптоматического лечения, снижения болевого синдрома и воспаления на момент приема. Развитие заболевание препарат не останавливает.

Противопоказания

Несмотря на высокую эффективность действия Кеторолака, перечень противопоказаний довольно большой:

• непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;
• ринит, крапивница, что являются реакцией на прием НПВП;
• полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, околоносовых пазух, рецидивирующего полипоза носа;
• непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
• гиповолемия, дегидратация;
• кровотечения или вероятность их возникновения;
• состояние после аортокоронарного шунирования;
• гиперкалиемия;
• воспаления кишечника;
• эрозии и язвы ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы;
• тяжелая форма почечной и печеночной недостаточности, болезни печени;
• нарушения кроветворения;
• подозрения на геморрагический инсульт или его наличие;
• геморрагический диатез;
• беременность и период грудного вскармливания;
• роды;
• дети до 16 лет;
• высокая чувствительность к компонентам Кеторолака и другим НПВП.

Не рекомендуется также принимать препарат в качестве поддерживающей анестезии, для премедикации, для обезболивания перед хирургическим вмешательством и во время него. Это вызвано высоким риском кровотечений. Лекарство не может быть использован в лечении болей хронического характера.

С осторожностью назначается препарат в таких случаях: хроническая сердечная недостаточность, нарушение функции почек, холецистит, бронхиальная астма, пожилой возраст, системная красная волчанка, активный гепатит, холестаз, артериальная гипертензия, полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС, длительное применение НПВП, отечный синдром, сахарный диабет, заболевания периферических артерий.

Побочные действия

Инструкция по применению сообщает, что при приеме средства возможны следующие побочные реакции организма со стороны органов и систем:

• сердца и сосудов: повышение артериального давления;
• пищеварительной системы могут быть диарея, стоматит, запор, гастралгия, метеоризм, рвота, ощущение наполненности желудка, тошнота, понижение аппетита, эрозии и язвы ЖКТ с кровотечениями, болевые ощущения в животе, спазмы и жжение в области эпигастрии, наличие крови в каловых массах, рвота с кровью, изжога, гепатит, желтуха, острый панкреатит;
• мочеиспускательной системы побочные реакции могут выражаться в гематурии, азотемии, острой почечной недостаточности, гемолитикоуремическом синдроме, учащении мочеиспусканий, нефрите, увеличению/уменьшению количества мочи;
• органов кроветворения может быть анемия, лейкопения;
• нервной системы: головная боль, повышенная сонливость, гиперактивность, галлюцинации, психоз, депрессивное состояние, потеря сознания;
• снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения;
• со стороны кожных покровов побочные явления могут быть такими: аллергические реакции, высыпания, пурпура, крапивница, злокачественная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз;
• отечность лица, ступней, пальцев, лодыжек, отечность языка, увеличение веса, повышенное потоотделение, горячка.

Инструкция по применению

Действие препарата заключается в неселективном угнетении активности ферментов преимущественно в периферических тканях, вследствие чего происходит приостановка биосинтеза модуляторов болевой чувствительности, воспалительного процесса и терморегуляции.

Лекарство не действует на опиоидные рецепторы, не затрудняет дыхание и не вызывает зависимости. Анксиолитиского и седативного действия не оказывает. По своему действию Кеторолак значительно сильнее других НПВП, по эффективности его можно сравнить с морфином.

После приема лекарства внутрь обезболивающее действие отмечается через час, а максимальная лечебная эффективность достигается через 2-3 часа. Препарат хорошо всасывается из ЖКТ, практически в полной мере связывается с белками крови.

Половина дозы препарата метаболизируется в печени, в результате чего образуются неактивные метаболиты. Выводится из организма преимущественно с мочой (91 %) и 6 % с калом. Действующее вещество лекарства не выводиться гемодиализом.

Способ и дозировка

По инструкции таблетки Кеторолак принимаются внутрь. Дозировка определяется индивидуально в зависимости от вида болевого синдрома.

Взрослым, масса тела которых более 50 кг (возраст 16-64 года), в большинстве случаев назначается по 1 таблетке 3-4 раза в течение дня.

Взрослым, масса которых менее 50 кг либо имеются сбои в работе почек нужно принимать по 1 таблетке 1-2 раза в день. Продолжительность лечения максимум 5 дней. За сутки можно выпить не больше 4 таблеток.

Кеторолак для детей

По инструкции детям до 16 лет лекарство не назначается.

При беременности и лактации

При беременности и в период кормления грудью использование препарата противопоказано.

Передозировка

При передозировке препарата возможны такие симптомы: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушение работы почек, боль в животе, метаболический ацитоз. В качестве лечения назначается промывание желудка с использованием энтеросорбентов, после чего назначается симптоматическое лечение. Диализ не даст эффекта.

Особые указания

Продолжительность лечения лучше согласовать с врачом индивидуально в каждом отдельном случае.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременный прием средства с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, повышает риск желудочно-кишечных кровотечений и вероятность изъявления слизистой ЖКТ.

При одновременном использовании Кеторолака с непрямыми антикоагулянтами, гапарином, антиагрегантами, тромболитиками, ацетилсплициловой кислотой, пентоксифиллином, варфарином, цефалоспоринами также высок риск кровотечений.

Инсулин и пероральные гипогликемические средства совместно с Кеторолаком повышают гипогликемическое свойство, поэтому требуется корректировка дозы последнего. Наркотические анальгетики будут оказывать более сильное действие при совместном приеме с Кеторолаком. Кеторолак в сочетании с фуросемидом ослабевает мочегонное действие последнего.

Спровоцировать сбои в работе почек существует вероятность при одновременном применении Кеторолака с ингибиторами АПФ. В сочетании средства с противосудорожными средствами могут быть приступы судорог. Могут возникать галлюцинации при одновременном приеме Кеторолака с психостимулирующими средствами.

Отечественные и зарубежные аналоги

Аналогами средства являются следующие препараты: Кетанов , Кеторал , Аспикард , Ацетилсалициловая кислота .

Ознакомьтесь с ценой на Кеторолак в 2018 году и дешевыми аналогами >>> Стоимость препарата Кеторолак в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов в препарате, и ценовой политикой аптечной сети. Но важно то, что разница в цене между зарубежными и российскими аналогами остаётся практически неизменной.

Источник: https://www.medmoon.ru/medicina/ketorolak_instrukcija_po_primeneniju_pokazanija.html