Кларитромицин ретард-OBL – инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Содержание

Кларитромицин ретард-obl

Кларитромицин ретард-OBL - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик группы макролидов

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 1 таб.
кларитромицин 500 мг

5 шт.

– блистеры (1) – пачки картонные.5 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

10 шт.

– блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бактериостатический антибиотик второго поколения из группы макролидов широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50Sсубъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

Активен в отношении: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter(Campilobacter) pylori, Campilobacter jejuni, Chlamidia pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Mycobacterium cansasii, Mycobacterium marinom, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов (Eubacter spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus).

Фармакокинетика

Прием кларитромицина пролонгированного действия внутрь в дозе 500 мг в день позволяет поддерживать равновесные уровни Сmах кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме крови. Абсолютная биодоступность составляет около 50 %.

Равновесные Сmах кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме составляют 1,3 мкг/мл и 0,48 мкг/мл соответственно. Т1/2 исходного препарата и его основного метаболита составляют соответственно 5,3 ч и 7,7 ч.

При приеме кларитромицина пролонгированного действия внутрь в дозе 1000 мг/сут (2 таб. по 500 мг) равновесные уровни Сmах кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют в среднем – 2,4 мкг/мл и 0,67 мкг/мл соответственно.

[attention type=green]

Т1/2 исходного препарата и его основного метаболита составляют соответственно 5,8 ч и 8,9 ч. Значение Тmах при приеме доз по 500 мг и 1 000 мг/сут составляет около 6 ч.

[/attention]

Кларитромицин и 14-гидроксикларитромицин широко распределяются в тканях и жидкостях организма. После перорального приема кларитромицина его содержание в спинномозговой жидкости остается невысоким (при нормальной проницаемости гематоэнцефалического барьера 1-2 % от уровня в сыворотке крови). в тканях обычно в несколько раз больше содержания в сыворотке крови.

Кларитромицин метаболизируется в системе цитохрома Р450 ЗА (СУРЗА) печени. При многократном приеме препарата кумуляции не обнаружено, и характер метаболизма в организме человека не изменялся.

Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70 % в концентрации от 0,45 до 4,5 мкг/мл. При концентрации 45 мкг/мл связывание снижается до 41 %, вероятно, в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую.

При равновесном состоянии уровень 14-гидроксикларитромицина не увеличивается пропорционально дозам кларитромицина, а Т1/2кларитромицина и его основного метаболита увеличиваются с повышением дозы.

Нелинейный характер фармакокинетики кларитромицина связан с уменьшением образования 14-гидроксилированного и N-деметилированного метаболитов при применении более высоких доз, что указывает на нелинейность метаболизма кларитромицина при приеме высоких доз.

Почками выделяется около 40% дозы кларитромицина, через кишечник – около 30 %.

Нарушения функции печени

У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функционального состояния печени, но с сохраненной функцией почек корректировки дозы кларитромицина не требуется. Сssв плазме крови и системный клиренс кларитромицина не отличается у больных данной группы и здоровых пациентов. Сss14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, чем у здоровых.

Нарушение функции почек

При нарушении функции почек увеличивается Сminи Сmaxкларитромицина в плазме крови, Т1/2, площадь под кривой концентрация-время кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Константа элиминации и выведение почками уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и его 14-гидроксикларитромицина в крови был выше, а выведение медленнее, чем у группы молодых людей. Считают, что изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны, в первую очередь, с изменениями клиренса креатинина и функционального состояния почек, а не с возрастом пациентов.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в т. ч. атипичными возбудителями:

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония);

— инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит, синусит);

— инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, рожистое воспаление).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к препаратам группы макролидов;

— тяжелая почечная недостаточность – КК менее 30 мл/мин;

— одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид и терфенадин;

— порфирия;

— беременность;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, одновременный прием препаратов, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).

Дозировка

Внутрь, во время еды. Таблетки не следует разжевывать или разламывать, их необходимо проглатывать целиком.

Взрослым- 500 мг 1 раз/сут. При тяжелом течении инфекции дозу увеличивают до 1000 мг (2 таб.) 1 раз/сут. Длительность лечения – 6-14 дней.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию (при увеличении интервала QT).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в области живота, рвота, диарея, гастралгия, панкреатит, глоссит, стоматит, кандидоз ротовой полости, изменение цвета языка и зубов; редко – псевдомембранозный энтероколит.

Изменение цвета зубов обратимо и обычно восстанавливается профессиональной чисткой у зубного врача.

Редко отмечались нарушения функции печени, в том числе повышение активности «печеночных» трансаминаз, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы.

Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода, в основном, на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

Со стороны ЦНС: преходящие головные боли, головокружение, тревожность, бессонница, кошмарные сновидения, звон в ушах, деперсонализация, галлюцинации, судороги, страх; редко – психоз, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: отдельные случаи потери слуха. Однако, при прекращении приема кларитромицина слух восстанавливался. Также наблюдались случаи изменения обоняния, обычно в сопровождении с искажениями вкусовых ощущений.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.

Изменения лабораторных показателей: лейкопения, тромбоцитопения, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови; редко – гипогликемия (при одновременном приеме гипогликемических препаратов).

Прочие: развитие устойчивости микроорганизмов.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции ЖКТ, головная боль, спутанность сознания.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на уровень кларитромицина в сыворотке.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано одновременное применение кларитромицина с цизапридом, пимозидом, терфенадином, астемизолом, так как это ведет к повышению концентрации этих препаратов в плазме крови в 2-3 раза, что может вызвать удлинение интервала QT, нарушение ритма сердца, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков. При одновременном приеме кларитромицин увеличивает концентрацию в крови лекарственных препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома Р450: непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, триазолама, мидазолама, циклоспорина, винбластина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, симвастатина, ловастатина, дигоксина, алпразолама, вальпроевой кислоты, цилостазола, метилпреднизолона, омепразола, хинидина, алкалоидов спорыньи, силденафила, такролимуса.

При одновременном приеме кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов отмечено понижение величины равновесной концентрации зидовудина, прием этих препаратов следует разделять по времени.

При одновременном применении ритонавира (по 200 мг каждые 8 ч) и кларитромицина (по 500 мг каждые 12 ч) метаболизм кларитромицина замедляется (Сmах кларитромицина увеличивалась на 31%, Cmin- на 182%, AUC- на 77%).

Отмечено существенное замедление образования 14-гидроксикларитромицина. При приеме ритонавира не следует одновременно назначать кларитромицин в дозе более 1 г/сут. В этом случае у пациентов без нарушения функции почек нет необходимости в коррекции дозы кларитромицина.

Это имеет большое значение в случае применения такой комбинации у пациентов с нарушениями функции почек: пациентам с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу кларитромицина уменьшают на 50 % (до 500 мг 1 раз/сут).

Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином, линкомицином и клиндамицином.

Особые указания

При наличии хронических заболеваний печени необходимо регулярно контролировать содержание ферментов сыворотки крови.

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами следует периодически определять протромбиновое время.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (для данной лекарственной формы).

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин). Применять с осторожностью при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Применять с осторожностью при печеночной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Описание препарата Кларитромицин ретард-obl основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/clarythromycin_retard_obl/

инструкция по применению КЛАРИТРОМИЦИН РЕТАРД-OBL

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 1 таб.
кларитромицин 500 мг

5 шт.

– блистеры (1) – пачки картонные.5 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

10 шт.

– блистеры (2) – пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакологическое действие

Бактериостатический антибиотик второго поколения из группы макролидов широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50Sсубъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

Активен в отношении: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter(Campilobacter) pylori, Campilobacter jejuni, Chlamidia pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Mycobacterium cansasii, Mycobacterium marinom, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов (Eubacter spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus).

Фармакокинетика

Прием кларитромицина пролонгированного действия внутрь в дозе 500 мг в день позволяет поддерживать равновесные уровни Сmах кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме крови. Абсолютная биодоступность составляет около 50 %.

Равновесные Сmах кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме составляют 1,3 мкг/мл и 0,48 мкг/мл соответственно. Т1/2 исходного препарата и его основного метаболита составляют соответственно 5,3 ч и 7,7 ч.

При приеме кларитромицина пролонгированного действия внутрь в дозе 1000 мг/сут (2 таб. по 500 мг) равновесные уровни Сmах кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют в среднем – 2,4 мкг/мл и 0,67 мкг/мл соответственно.

[attention type=green]

Т1/2 исходного препарата и его основного метаболита составляют соответственно 5,8 ч и 8,9 ч. Значение Тmах при приеме доз по 500 мг и 1 000 мг/сут составляет около 6 ч.

[/attention]

Кларитромицин и 14-гидроксикларитромицин широко распределяются в тканях и жидкостях организма. После перорального приема кларитромицина его содержание в спинномозговой жидкости остается невысоким (при нормальной проницаемости гематоэнцефалического барьера 1-2 % от уровня в сыворотке крови). в тканях обычно в несколько раз больше содержания в сыворотке крови.

Кларитромицин метаболизируется в системе цитохрома Р450 ЗА (СУРЗА) печени. При многократном приеме препарата кумуляции не обнаружено, и характер метаболизма в организме человека не изменялся.

Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70 % в концентрации от 0,45 до 4,5 мкг/мл. При концентрации 45 мкг/мл связывание снижается до 41 %, вероятно, в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую.

При равновесном состоянии уровень 14-гидроксикларитромицина не увеличивается пропорционально дозам кларитромицина, а Т1/2кларитромицина и его основного метаболита увеличиваются с повышением дозы.

Нелинейный характер фармакокинетики кларитромицина связан с уменьшением образования 14-гидроксилированного и N-деметилированного метаболитов при применении более высоких доз, что указывает на нелинейность метаболизма кларитромицина при приеме высоких доз.

Почками выделяется около 40% дозы кларитромицина, через кишечник – около 30 %.

Нарушения функции печени

У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функционального состояния печени, но с сохраненной функцией почек корректировки дозы кларитромицина не требуется. Сssв плазме крови и системный клиренс кларитромицина не отличается у больных данной группы и здоровых пациентов. Сss14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, чем у здоровых.

Нарушение функции почек

При нарушении функции почек увеличивается Сminи Сmaxкларитромицина в плазме крови, Т1/2, площадь под кривой концентрация-время кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Константа элиминации и выведение почками уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и его 14-гидроксикларитромицина в крови был выше, а выведение медленнее, чем у группы молодых людей. Считают, что изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны, в первую очередь, с изменениями клиренса креатинина и функционального состояния почек, а не с возрастом пациентов.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в т. ч. атипичными возбудителями:

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония);

— инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит, синусит);

— инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, рожистое воспаление).

Режим дозирования

Внутрь, во время еды. Таблетки не следует разжевывать или разламывать, их необходимо проглатывать целиком.

Взрослым- 500 мг 1 раз/сут. При тяжелом течении инфекции дозу увеличивают до 1000 мг (2 таб.) 1 раз/сут. Длительность лечения – 6-14 дней.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию (при увеличении интервала QT).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в области живота, рвота, диарея, гастралгия, панкреатит, глоссит, стоматит, кандидоз ротовой полости, изменение цвета языка и зубов; редко – псевдомембранозный энтероколит.

Изменение цвета зубов обратимо и обычно восстанавливается профессиональной чисткой у зубного врача.

Редко отмечались нарушения функции печени, в том числе повышение активности «печеночных» трансаминаз, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы.

Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода, в основном, на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

Со стороны ЦНС: преходящие головные боли, головокружение, тревожность, бессонница, кошмарные сновидения, звон в ушах, деперсонализация, галлюцинации, судороги, страх; редко – психоз, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: отдельные случаи потери слуха. Однако, при прекращении приема кларитромицина слух восстанавливался. Также наблюдались случаи изменения обоняния, обычно в сопровождении с искажениями вкусовых ощущений.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.

Изменения лабораторных показателей: лейкопения, тромбоцитопения, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови; редко – гипогликемия (при одновременном приеме гипогликемических препаратов).

Прочие: развитие устойчивости микроорганизмов.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к препаратам группы макролидов;

— тяжелая почечная недостаточность – КК менее 30 мл/мин;

— одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид и терфенадин;

— порфирия;

— беременность;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, одновременный прием препаратов, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Особые указания

При наличии хронических заболеваний печени необходимо регулярно контролировать содержание ферментов сыворотки крови.

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами следует периодически определять протромбиновое время.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции ЖКТ, головная боль, спутанность сознания.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на уровень кларитромицина в сыворотке.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано одновременное применение кларитромицина с цизапридом, пимозидом, терфенадином, астемизолом, так как это ведет к повышению концентрации этих препаратов в плазме крови в 2-3 раза, что может вызвать удлинение интервала QT, нарушение ритма сердца, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков. При одновременном приеме кларитромицин увеличивает концентрацию в крови лекарственных препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома Р450: непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, триазолама, мидазолама, циклоспорина, винбластина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, симвастатина, ловастатина, дигоксина, алпразолама, вальпроевой кислоты, цилостазола, метилпреднизолона, омепразола, хинидина, алкалоидов спорыньи, силденафила, такролимуса.

При одновременном приеме кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов отмечено понижение величины равновесной концентрации зидовудина, прием этих препаратов следует разделять по времени.

При одновременном применении ритонавира (по 200 мг каждые 8 ч) и кларитромицина (по 500 мг каждые 12 ч) метаболизм кларитромицина замедляется (Сmах кларитромицина увеличивалась на 31%, Cmin- на 182%, AUC- на 77%).

Отмечено существенное замедление образования 14-гидроксикларитромицина. При приеме ритонавира не следует одновременно назначать кларитромицин в дозе более 1 г/сут. В этом случае у пациентов без нарушения функции почек нет необходимости в коррекции дозы кларитромицина.

Это имеет большое значение в случае применения такой комбинации у пациентов с нарушениями функции почек: пациентам с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу кларитромицина уменьшают на 50 % (до 500 мг 1 раз/сут).

Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином, линкомицином и клиндамицином.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Источник: https://glavzdorov.ru/preparat/klaritromitsin-retard-obl

Кларитромицин :: Инструкция, аналоги, цены, действующее вещество

Кларитромицин :: Инструкция, аналоги, цены, действующее вещество Кларитромицин

      Русское название: Кларитромицин.
      Английское название:Clarithromycin.

      Полусинтетический макролидный антибиотик широкого спектра действия.

      Таблетки, покрытые оболочкой| 1 табл. |.       Кларитромицин| 250 мг|.       | 500 мг|.       Вспомогательные вещества: крахмал картофельный; МКЦ ; ПВП низкомолекулярный (повидон); крахмал прежелатинизированный; натрия лаурил сульфат; кремния диоксид коллоидный (аэросил); магния стеарат;| |.       Оболочка: Opadry II или другой, зарегистрированный на территории РФ, аналогичного качества| |.

      В блистере 5 шт. ; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

      J01FA09 Кларитромицин.

      Фармакологическое действие — антибактериальное широкого спектра.

      Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

Активен в отношении: Staphylococcus spp, Streptococcus agalactiae (Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (Haemophilus parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori (Campylobacter), Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acne, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium marinum, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов (Eubacter spp, Peptococcus spp, Propionibacterium spp, Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus), менее активен в отношении Micobacterium tuberculosis.

      Абсорбция — быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Связь с белками плазмы — более 90%. После однократного приема регистрируются 2 пика C max. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим поступлением в кишечник и всасыванием. C max при пероральном приеме 250 мг достигается через 1–3.       После приема внутрь 20% от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени ферментами цитохрома P450 CYP3A4 , CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита — 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae Является ингибитором изоферментов CYP3A4 , CYP3A5 и CYP3A7.       При регулярном приеме по 250 мг/ сут равновесные концентрации неизмененного препарата и его основного метаболита — 1 и 0,6 мкг/мл соответственно; T 1/2 — 3–4 и 5–6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/ сут равновесная концентрация неизмененного препарата и его метаболита в плазме — 2,7–2,9 и 0,83–0,88 мкг/мл соответственно; T 1/2 — 4,8–5 и 6,9–8,7 ч соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови).

      Выделяется почками и с каловыми массами (20–30% — в неизмененной форме, остальное — в виде метаболитов). При однократном приеме 250 и 1200 мг почками выделяется 37,9 и 46%, с каловыми массами — 40,2 и 29,1% соответственно.

      (Данные взяты из действующего вещества clarithromycin).       L73,8. 1* фолликулит.       A31 инфекции, вызванные другими микобактериями.       A31,9 инфекция, вызванная mycobacterium, неуточненная.       A46 рожа.       A49,8 другие бактериальные инфекции неуточненной локализации.       A56 другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем.       H60 наружный отит.       H60,9 наружный отит неуточненный.       H66 гнойный и неуточненный средний отит.       H66,9 средний отит неуточненный.       H67,0 средний отит при бактериальных болезнях, классифицированных в других рубриках.       A74 другие болезни, вызываемые хламидиями.       A74,9 хламидийная инфекция неуточненная.       J01 острый синусит.       J01,9 острый синусит неуточненный.       J02,9 острый фарингит неуточненный.       J03,9 острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная).       J04 острый ларингит и трахеит.       J06 острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации.       J13 пневмония, вызванная streptococcus pneumoniae.       J14 пневмония, вызванная haemophilus influenzae [палочкой афанасьева – пфейффера].       J15,7 пневмония, вызванная mycoplasma pneumoniae.       J15,9 бактериальная пневмония неуточненная.       J18 пневмония без уточнения возбудителя.       J20 острый бронхит.       J22 острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная.       J31,2 хронический фарингит.       J32 хронический синусит.       J35,0 хронический тонзиллит.       J37,0 хронический ларингит.       J40 бронхит, не уточненный как острый или хронический.       J42 хронический бронхит неуточненный.       J98,9 респираторное нарушение неуточненное.       K04,4 острый апикальный периодонтит пульпарного происхождения.       K25 язва желудка.       K26 язва двенадцатиперстной кишки.       L00-l08 инфекции кожи и подкожной клетчатки.       L01 импетиго.       L02 абсцесс кожи, фурункул и карбункул.       L08,9 местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная.       L98,8 другие уточненные болезни кожи и подкожной клетчатки.       L98,9 поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное.       B20,0 болезнь, вызванная вич, с проявлениями микобактериальной инфекции.       M60,0 инфекционные миозиты.

      T79,3 посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках.

      Антибиотик, макролид [Макролиды и азалиды].

      Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, овальные, двояковыпуклой формы. На изломе должны быть видны два слоя.

      Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — по 250–500 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения — 6–14 дней.       При тяжелом течении инфекций или в случае затруднения перорального применения назначают в виде в/в инъекций в дозе 500 мг/ сут в течение 2–5 дней, с дальнейшим переводом на пероральный прием 500 мг/ сут. Общая длительность лечения составляет 10 дней.       При лечении инфекций, вызванных Mycobacterium avium, синуситах, а также тяжелых инфекциях ( в тч вызванных Haemophilus influenzae ) назначают внутрь, по 0,5–1 г 2 раза в день (максимально — 2 г). Длительность лечения — 6 мес и более.

      У больных с ХПН ( Cl креатинина менее 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 мг/ 100 мл) — 250 мг/ сут (однократно), при тяжелых инфекциях — по 250 мг 2 раза в сутки. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы — 14 дней.

      При наличии хронических заболеваний печени необходим регулярный контроль ферментов сыворотки крови.       С осторожностью назначают на фоне ЛС , метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).       В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать ПВ.

      При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.

      В настоящее время недостаточно данных об эффективности и безопасности применения кларитромицина у детей в возрасте до 6 мес.       Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин или уровень сывороточного креатинина более 3,3 мг/дл) дозу следует уменьшить в 2 раза или удвоить интервал между приемами.

      Противопоказан при тяжелой недостаточности функции печени, гепатитах (в анамнезе).

      Симптомы. Нарушение функции ЖКТ , головная боль, спутанность сознания.
      Лечение. Промывание желудка, симптоматическая терапия.

      В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

      2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания clarithromycin.

      Гиперчувствительность (в тч к эритромицину и другим макролидам), порфирия, одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола, терфенадина (см «Взаимодействие»).

Побочные эффекты clarithromycin.

      Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. Головокружение. Тревожность. Страх. Инсомния. Ночные кошмары. Шум в ушах. Изменение вкуса; редко — дезориентация. Галлюцинации. Психоз. Деперсонализация. Спутанность сознания; в единичных случаях — потеря слуха. Проходящая после отмены ЛС; имеются сообщения о редких случаях парестезии.
      Со стороны органов ЖКТ. Нарушение функций ЖКТ (тошнота. Рвота. Гастралгия/дискомфорт в животе. Диарея). Стоматит. Глоссит. Транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз. Холестатическая желтуха; редко — псевдомембранозный энтероколит; имеются сообщения о редких случаях развития гепатита; в исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность.
      Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз). Редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния), лейкопения; крайне редко — удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, в тч желудочковая пароксизмальная тахикардия, трепетание/мерцание желудочков.
      Со стороны мочеполовой системы. Имеются сообщения о редких случаях увеличения концентрации креатинина в сыворотке крови, развитии интерстициального нефрита, почечной недостаточности.
      Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), анафилактоидные реакции.
      Прочие. Развитие устойчивости микроорганизмов; в редких случаях — гипогликемия (на фоне лечения пероральными гипогликемическими средствами и инсулином). Озон ООО, Дальхимфарм, Активный компонент, Zhejiang Huayi Pharmaceutical Co., Фармстандарт-Томскхимфарм ОАО, Статус ООО, Zhejiang Better Pharmaceuticals Co. Ltd, Aurobindo Pharma, Replek Pharm Ltd Skopje, Чжецзян Гобан Фармасьютикал Ко., Лтд, Рафарма АО, Alembic Pharmaceutical Limited, ВЕРТЕКС ЗАО, Ind-Swift Laboratories 42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1

Источник: https://kiberis.ru/?p=12203

Кларитромицин

Кларитромицин – антибактериальный препарат, относящийся к группе макролидов. Является полусинтетическим производным эритромицина.

Особенностями химической структуры Кларитромицина является наличие метоксильного соединения циклических сложных эфиров. За счет этого он устойчив к реакциям обменного разложения под воздействием соляной кислоты, обладает активной фармакокинетикой и лучше проявляет антибактериальные свойства.

Показания к использованию

Кларитромицин обладает широким спектром антибактериальной активности. Наиболее эффективен в отношении внутриклеточных микроорганизмов (микоплазм, хламидий, уреаплазм), грамположительных и грамотрицательных бактерий (основные из которых – стафилококк, стрептококк, гемофильная палочка, нейссерия, хеликобактер пилори), части анаэробов (эубактерий, клостридий) и микобактерий.

Кларитромицин назначают для лечения инфекционных болезней, вызванных чувствительными к антибиотику микроорганизмами. Принимать антибиотик необходимо строго в соответствии с инструкцией и назначениями врача. Перед тем как начать лечение, необходимо сделать анализ на чувствительность микроорганизмов к основным классам антибактериальных средств.

Применение кларитромицина рекомендовано у пациентов с инфекциями:

  • Ротовой полости
  • Гортани, глотки, глоточных и небных миндалин, придаточных пазух носа
  • Бронхов, легких (включая атипичную пневмонию)
  • Кожных покровов (заболевания волосяного фолликула, пиодермия, прыщи, ожоги, раневая инфекция)
  • Среднего уха
  • Желудка и двенадцатиперстной кишки
  • Урогенитального тракта.

Кроме этого, клинически доказана эффективность приема макролида у лиц с ВИЧ-инфекцией при высоких показателях вирусной нагрузки и присоединении коморбидной микобактериальной патологии.

Состав препарата

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой или капсул.

Действующее начало таблетированной и капсульной формы аналогично: кларитромицин 500 или 250 миллиграмм.
Дополнительные компоненты:

  • Целлюлоза микрокристаллическая
  • Картофельный или кукурузный крахмал
  • Поливинилпирролидон
  • Карбоксиметилкрахмал натрия
  • Магния стеарат.

Составляющие пленочной оболочки:

  • Гипромеллоза
  • Макрогол 4000
  • Титана диоксид.

Лечебные свойства

Кларитромицин является бактериостатической формулой. В значительных концентрациях обуславливается бактериоцидный эффект. Попадая в желудочно-кишечный тракт, подвергается достаточно быстрому всасыванию.

В среднем это время составляет 60 минут (дозировка 250 мг) или 120 минут (500 мг). Антибиотик Кларитромицин обладает высокой способностью проникать в клетку.

Внутриклеточно происходит дополнительная pH-обусловленная ионизация химической структуры, за счет чего он накапливается в лизосомах и сохраняет внутриклеточную активность.

Механизм действия заключается в фармакологическом ингибировании синтеза белка патогенного микроорганизма посредством обратимого связывания с 50S субъединицами рибосом.

Значительные дозы лекарственного средства способны модифицировать особенности вирулентности микроорганизмов за счет преобразования клеточной мембраны патологических агентов.

Кларитромицин помогает уменьшить экспрессию специфических белков на поверхности клетки и активировать фагоцитоз.

Кроме этого, препарат способен оказывать постантибиотический эффект – длительное угнетение активности патогенной микрофлоры после своего непродолжительного воздействия. Основой данного свойства являются качественные изменения в рибосомах микрофлоры.

Дополнительно Кларитромицин оказывает противовоспалительное действие. Он связан со способностью влиять на обмен цитокинов, антиоксидантной активностью препарата и свойством способствовать генерации эндогенных глюкокортикостероидов.

Метаболизм кларитромицина происходит в печени. Период полувыведения Кларитромицина составляет 5-7 часов (для дозировки 500 мг) и 2,5-4 часа (для дозировки 250 мг).

Элиминация происходит посредством преимущественно мочевыводящей системы и кишечника.

Формы выпуска

Средняя цена за маленькую упаковку — 130 руб

Лекарственные формы кларитромицина предполагают пероральный способ введения средства. Кларитромицин производится в виде:

Таблетки кларитромицина белого или желтоватого цвета имеют овальную двояковыпуклую форму, покрыты пленочной оболочкой. При разжевывании таблетка дает горечь во рту. По 250 или 500 мг.

Капсулы кларитромицина белого цвета с находящимся внутри беловатым порошком или гранулами, распадающимися при нажатии, горького вкуса. По 250 или 500 мг.

Способ применения

Кларитромицин применяют перорально вне зависимости от приема пищи и количества еды. Инструкция применения и курс лечения определяется лечащим врачом, исходя из нозологической формы заболевания, чувствительности микроорганизма и тяжести инфекционного процесса.

Внутрь людям старше 12 лет кларитромицин таблетки назначают по 250–500 мг два раза в сутки (верхняя граница допустимой суточной дозы кларитромицина 2 г). Внутрь детям до 12 лет дважды в сутки из расчета 7.5 миллиграмм на килограмм массы тела (допустимая суточная доза 0,5 г).

Средняя продолжительность лечения антибиотиком — 6–14 дней. При наличии почечной недостаточности используют половину от рекомендуемой дозы. Продолжительность курса терапии в данной группе не должна быть более 2 недель.

Во время и после применения антибиотика требуется комплексный мониторинг состояния мочевыводящей системы.

При беременности и грудном вскармливании

Клинических испытаний безопасности применения кларитромицина у беременных не проводилось. Поэтому его использование разрешено, если оправдан вероятный риск для плода и исключена возможность альтернативных методов лечения. При необходимости принимать антибактериальную терапию врач индивидуально подбирает схему лечения и дает инструкцию по применению медикамента.

Если на фоне приема кларитромицина произошло зачатие, женщину информируют о возможной опасности для плода.

Грудное молоко проницаемо для продуктов метаболизма антибиотика. Вероятно они способны делать его токсичным. В этой связи при активной лактации требуется отказаться от нее.

Противопоказания

Ограничения в приеме Кларитромицина обусловлены его фармакокинетикой и особенностями организма пациента. К противопоказаниям относят:

  • Тяжелая печеночная недостаточность
  • Гепатит
  • Порфирия
  • Беременность и период лактации
  • Комбинация лечения с терфенадином, цизапридом, астемизолом, пимозидом
  • Аллергические реакции на макролиды и/или вспомогательным веществам препарата.

Меры предосторожности

Осторожное использование кларитромицина под контролем клинических и биохимических показателей необходимо на фоне приема средств, подвергающихся метаболизму в печени.

Принимать антибиотик возможно только согласно инструкции и после консультации со специалистом.

Несмотря на кислотоустойчивые свойства активного вещества и защищенные формы выпуска, лицам с гиперацидными состояниями желудка рекомендуется принимать медикамент после еды.

Учитывая вероятность развития перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими макролидами и линкозамидами, продолжительное использование препарата повышает риск возникновения суперинфекции.

При подозрении на псевдомембранозный колит, сопровождающегося продолжительной диареей, требуется срочная консультация квалифицированного специалиста.

О совмещении приема Кларитромицина и алкоголя читайте в статье: http://lekhar.ru/lekarstva/antibakterialnye-preparaty/klaritromicin-i-alkogol-sovmestimost/

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Некоторые антибиотики имеют сходный механизм фармакодинамики, и для бактериостатического действия связываются с субъединицами рибосом.

Благодаря этому возрастает вероятность ослабления результативности их работы.

К таким лекарственным средствам перекрестных отношений относятся линкосамиды (линкомицин и клиндамицин), хлорамфеникол (левомицетин), стрептограмины (хинупристина и дальфопристина).

Одновременный прием цизапридома, пимозидома, астемизолома и терфенадинома возможно развитие желудочковой тахикардия и экстрасистолии, фибрилляции и трепетания желудочков.

Совместное использование кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина способно вызвать сужение капилляров и нарушение чувствительности по типу дизестезии.

Кларитромицин усиливает активность препаратов, которые метаболизируются в печени, в первую очередь непрямых антикоагулянтов, антиэпилептических средств, алколоидов.

При одновременном приеме статинов возможен острый миопатический синдром.

Антибиотик снижает выведение триазолама, тем самым потенцируя активность последнего, вплоть до спутанности сознания.

Информацию о возможных взаимодействиях лекарственных веществ можно получить после консультации с врачом.

Побочные эффекты

Нежелательные явления от приема препарата могут требовать отмены использования лекарственного средства. При выявлении побочных реакций необходима консультация врача. К подобным эффектам относят:

  • Диспепсические явления, тошноту, рвоту, диарею, абдоминальные боли
  • Развитие псевдомембранозного колита
  • Аритмии
  • Головокружения, цефалгический синдром
  • Изменение вкуса, постоянная горечь во рту
  • Транзиторная потеря слуха
  • Стоматит
  • Кандидоз
  • Снижение количества тромбоцитов и лейкоцитов
  • Гипогликемия
  • Тревожно-фобические расстройства
  • Диссомнии
  • Спутанность сознания, дезориентация в месте и времени, острый галлюциноз.

Передозировка

Предельно разрешенной к употреблению суточной дозой является 2 г кларитромицина для взрослых и 0.5 г для детей.

Клиническая картина передозировки препарата:

  • Острая дисфункция желудочно-кишечного тракта (резкая горечь во рту, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии)
  • Цефалгия
  • Системное и несистемное вертиго
  • Атаксия
  • Изменение сознания.

Условия и срок хранения

Препарат относится к списку Б. Хранится в сухом, темном месте. Температурный режим не выше 25°С. Срок годности – 24 месяца.

Аналоги

Эритромицин

АЙ СИ ЭН Полиформ, Акрихин,  Лекформ, Свердловский завод медпрепаратов (Россия), Байер Аг (Германия)
Цена таблеток эритромицина 500 миллиграмм 10 шт. около 200 рублей, мази – 40 рублей, леофилизат 500 миллиграмм 1 флакон – 10 рублей.

Эритромицин – антибиотик фармакологической группы макролидов. Существуют следующие формы выпуска: таблетки, мазь, леофилизат для лечения, требующего парентерального введения лекарства.

Плюсы:

  • Дополнительные формы выпуска
  • Доступная цена.

Минусы:

  • Низкая кислотоустойчивость
  • Более высокая токсичность.

Клацид

Abbott Laboratories, США, Франция, Италия.
Цена таблеток клацида 500 миллиграмм 10 шт около 1200 рублей, гранулы для приготовления суспензии (125 мг/5 мл, флакон на 60 мл) – 400 рублей, леофилизат 500 миллиграмм 1 флакон – 600 рублей.

Клацид является структурным аналогом Кларитромицина. Выпускается в нескольких фармакологических формах – таблетки (в том числе и пролонгированного действия), порошок для приготовления суспензии, леофилизат для парентерального введения.

Плюсы:

  • Различные формы выпуска
  • Наличие ретардированных формул.

Минусы:

  • Высокая цена
  • Невозможность использовать пролонгированные формы у пациентов с почечной недостаточностью.

Инструкция по применению

Препарат «Кларитромициин»
Скачать инструкцию «Кларитромицина»
81 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/antibakterialnye-preparaty/klaritromicin-instrukcija-po-primeneniju/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.