Клопидогрел – инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Клопидогрел – как принимать, дозировка, состав, противопоказания и отзывы

Лекарство Клопидогрел относится к антитромботическим и антиагрегантным медикаментам, показанным для профилактики и лечения тромбозов у взрослых пациентов. Врачи назначают его при острых коронарных синдромах и инфарктах миокарда с целью нормализации работы сердечно-сосудистой системы. Ознакомление с инструкцией по применению медикамента поможет его правильно использовать.

Нездоровый образ жизни, несбалансированное питание приводят к развитию атеросклероза – болезни, имеющей крайне тяжелые последствия. Для снижения риска атеросклеротических изменений назначаются таблетки Клопидогрел, угнетающие процесс концентрации тромбоцитов.

Дополнительное преимущество препарата в том, что его можно включать в состав комплексной противотромботической терапии у пациентов, нуждающихся в длительных курсах приема антикоагулянтных пероральных средств.

К этой категории относятся больные с протезированными сердечными клапанами.

Препарат выпускается в форме двояковыпуклых, круглых таблеток, покрытых розовой пленкой. Состав одной таблетки:

Медикамент активно подавляет процесс агрегации тромбоцитов и выборочно снижает связывание аденозиндифосфата (АДФ) тромбоцитными рецепторами, а также понижает способность к активации рецепторов гликопротеина под аденозиндифосфатным действием.

Препарат уменьшает соединение тромбоцитов, которое вызывается любыми антагонистами, подавляя их активацию освобожденным АДФ.

Молекулы препарата соединяются с тромбоцитными АДФ-рецепторами, после чего тромбоциты навсегда теряют чувствительность к стимуляции АДФ.

Эффект ингибирования агрегации тромбоцитов происходит по прошествии двух часов после употребления первой дозы. Степень подавления агрегации нарастает в течение 4-7 дней и достигает своего пика к концу этого срока. При этом ежедневный прием должен составлять 50-100 мг в день. Если присутствует атеросклеротическое поражение сосудов, то прием препарата препятствует прогрессу заболевания.

После приема препарат в короткий промежуток времени всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биологическая доступность лекарства равна 50%, на данный уровень не оказывает влияние прием пищи. Метаболизм препарата происходит в печени. В плазме крови максимальные значения достигаются через час после приема средства. Период полувыведения – восемь часов, выводится почками и через кишечник.

Показания к применению препарата Клопидогрел

Препарат назначается для лечения и профилактики атеросклеротических заболеваний и связанных с ними осложнений:

1. Профилактика образования тромбов у больных с инфарктом миокарда, окклюзивной болезнью периферических артерий или ишемическим инсультом.
2. Предотвращение атеротромбических последствий у больных с острым коронарным синдромом:
3. Без повышения участка ST (инфаркт миокарда без зубца Q или нестабильная стенокардия), в том числе больные после стентирования при чрескожной коронарной операции.
4. С повышением участка ST (острый инфаркт миокарда) при лечении медицинскими препаратами и при доступности осуществления тромболизиса.

Препарат принимается внутрь вне зависимости от приема пищи. Разработаны следующие схемы и рекомендации для приема:

1. С целью профилактики осложнений тромбообразования у больных с инфарктом миокарда, окклюзией периферических артерий, ишемическим инсультом: по 75 мг один раз/день.
2. С целью профилактики тромбообразования при остром коронарном синдроме на фоне нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда без зубца Q, препарат назначается с однократного приема ударной дозы – 300 мг и далее по 75 мг/день. Курс длится до одного года.
3. С целью профилактики тромбообразования при остром коронарном синдроме с увеличением участка ST (острый инфаркт миокарда): 75 мг/день. Первая доза – повышенная.

Особые указания

Применение препарата сопряжено с необходимостью постоянного контроля за состоянием пациента. Существуют следующие особые показания:

1. У больных, чей возраст превышает 75 лет, правило первой повышенной дозы должно быть отменено.
2. В процессе терапии нужно следить за показаниями системы гемостаза, проводить анализ функционального состояния печени.
3. Применять с осторожностью у больных, имеющих повышенный риск кровопотерь из-за травмы или иных причин.
4. При наличии болезней, связанных с кровопотерями, необходимо учитывать, что препарат удлиняет время кровоточивости.
5. При вождении автотранспорта учитывать, что Клопидогрел может вызвать головокружение.

При беременности

На сегодняшний день отсутствуют полноценные исследования и не наработана экспериментальная база о влиянии Клопидогрела на течение беременности и на развитие плода. По этой причине препарат не назначается при беременности. Отсутствуют данные о том, в каких концентрациях препарат проникает в грудное молоко, поэтому в период грудного вскармливания прием Клопидогрела не рекомендуется.

В детском возрасте

Отсутствуют адекватные и авторитетные клинические исследования по безопасности применения Клопидогрела у детей и подростков до 18 лет. Не сформировано понимание об эффективности препарата при терапии в детском возрасте, вместе с тем существующие побочные эффекты у детей могут быть более выраженными. Поэтому противопоказано применение Клопидогрела в детском возрасте.

Лекарственное взаимодействие

С прочими лекарственными средствами препарат Клопидогрел может взаимодействовать по-разному. Распространенные комбинации:

• пероральные антикоагулянты, Варфарин усиливают интенсивность кровотечений;
• с осторожностью используется комбинация с ингибиторами гликопротеиновых рецепторов, ацетилсалициловой кислотой и прочими нестероидными противовоспалительными препаратами, тромболитическими средствами, содержащими кремний;
• Омепразол, Флуоксетин, Флуконазол, Ципрофлоксацин, Циметидин, Карбамазепин снижают концентрацию активного метаболита в плазме и клиническую эффективность медикамента.

Побочные действия

Принимая Клопидогрел-с3, в первый месяц можно встретиться с распространенным побочным эффектом в виде кровотечения. Другими негативными реакциями от приема лекарства становятся:

• тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз;
• галлюцинации, спутанность сознания, внутричерепные кровотечения с риском тяжелых осложнений;
• гематомы, кровоизлияния, васкулит;
• бронхоспазм, пневмония, диарея, сбой работы желез;
• язва желудка, гастрит;
• рвота, запор, тошнота, метеоризм, проблемы с дыханием, снижение иммунитета;
• стоматит (воспаляются десны), анемия, гепатит, гематурия;
• острая печеночная недостаточность, зуд, буллезный дерматит;
• ангионевротический отек, крапивница;
• артралгия, артрит, миалгия;
• гломерулонефрит.

Передозировка

Если принять лекарство Клопидогрел в увеличенной дозе, может развиться внутреннее кровотечение, приводящее к осложнениям. Симптомы передозировки устраняются симптоматической терапией. Антидота к активному веществу состава нет, при необходимости коррекции кровотечения действие препарата может останавливаться переливанием тромбоцитарной массы.

Противопоказания

Препарат имеет ряд противопоказаний. При данных факторах и заболеваниях его применение запрещено:

• повышенная чувствительность к компонентам;
• тяжелая недостаточность печени (сниженный клиренс креатинина);
• геморрагический синдром;
• острые кровотечения, внутричерепные кровоизлияния;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки на стадии обострения;
• неспецифический язвенный колит;
• лактация;
• непереносимость галактозы.

Условия продажи и хранения

Препарат отпускается по рецепту, хранится при температуре 25 градусов в течение двух лет.

Аналоги

Прямым аналогом препарата является Клопидогрель-Зентива с тем же активным веществом. Возможными заменителями медикамента становятся лекарственные средства с тем же эффектом, но другими компонентами. Аналоги препарата:

• Агренокс – средство для снижения риска возникновения инсультов;
• Аклотин – для профилактики тромбозов после ишемии;
• Анопирин – для снижения агрегации тромбоцитов.

Цена Клопидогрела

Купить лекарство можно по ценам, зависящим от количества таблеток в пачке, производителя и ценовой политики аптеки. Примерная стоимость по Москве и Санкт-Петербургу:

Отзывы

Варвара, 56 лет

Я перенесла ишемический инсульт, мне прописали лекарство Клопидогрел. Оно хорошо разжижает кровь, делает ее менее тягучей, что защищает мой организм от последствий перенесенной болезни и не дает ей развиться вновь. Таблетки переносятся хорошо, от них не болит и не кружится голова, не тошнит. Принимаю по инструкции после консультации врача.

Елена, 39 лет

В прошлом году мне поставили диагноз окклюзионной болезни периферических артерий, выявив склонность к тромбозам. Чтобы предотвратить их образование, я стала принимать Клопидогрел, но от препарата у меня началась сильнейшая аллергия. Пришлось срочно искать аналог Клопидогрела, который бы не вызывал такой нездоровой гиперчувствительности.

Валентин, 59 лет

В прошлом году я перенес инфаркт миокарда, после чего попал под усиленное наблюдение у врача. Мне были выписаны таблетки Клопидогрель, которые снижают вероятность образования тромбов. Это было сделано с целью профилактики возникновения повторного инфаркта. Пью их регулярно, по инструкции, замечаю, что чувствую себя хорошо.

Информация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Источник: https://sovets.net/16157-klopidogrel.html

КЛОПИДОГРЕЛ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный – 27 мг, лактоза безводная (сахар молочный безводный) – 63.125 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) – 8 мг, магния стеарат – 1 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 40 мг, масло касторовое гидрогенизированное – 3 мг.

Состав оболочки: опадрай II розовый – 9 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 2.52 мг, лактозы моногидрат – 3.6 мг, титана диоксид – 2.0484 мг, триацетин – 0.72 мг, краситель красный очаровательный – 0.108 мг, краситель индигокармин – 0.0036 мг).

7 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.7 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.10 шт.

– упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.15 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.15 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.15 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.30 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.

30 шт.

– упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов; оказывает коронародилатирующее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя агрегацию тромбоцитов.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, индуцированную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).

Подавление агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема препарата (40% ингибирование) в начальной дозе 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного применения в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).

При наличии атеросклеротического поражения сосудов препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Клопидогрел быстро всасывается после многократного применения внутрь в дозе 75 мг/сут. Биодоступность высокая, однако Cmax исходного вещества в плазме низкая и уже через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0.025 мкг/л). Тmах основного метаболита после повторного приема внутрь в дозе 75 мг достигается через 1 ч (Сmах – около 3 мг/л).

Связывание с белками плазмы крови – 98-94%.

Метаболизм и выведение

Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Его основной метаболит – неактивное производное карбоксиловой кислоты.

Около 50% препарата выводится почками и приблизительно 46% с калом в течение 120 ч после введения. T1/2 основного метаболита после однократного и повторного приема составляет 8 ч. Концентрации выделяемых почками метаболитов – 50%.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Концентрация основного метаболита в плазме после приема препарата в дозе 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (КК 5-15 мл/мин) по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми добровольцами.

Показания

Профилактика атеротромботических событий у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Предотвращение атеротромботических событий (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) у пациентов с острым коронарным синдромом:

— без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;

— с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.

Противопоказания

— печеночная недостаточность тяжелой степени;

— активное кровотечение (в т.ч. кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние);

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;

— повышенная чувствительность к активному веществу или любому вспомогательному компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности средней степени; хронической почечной недостаточности; патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечения (в т.ч.

травма, хирургические вмешательства); одновременном применении АСК, варфарина, НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа; наследственном снижении активности изофермента CYP2C19.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и пациентам пожилого возраста клопидогрел назначают по 75 мг 1 раз/сут.

Лечение следует начинать с 1-го дня по 35-й день после инфаркта миокарда, от 7 дней до 6 мес после ишемического инсульта.

При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) лечение начинают с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжают в дозе 75 мг 1 раз/сут (с АСК – 75-325 мг/сут). Поскольку применение АСК в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 мг. Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 мес. Курс лечения – до 1 года.

При остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) назначают по 75 мг/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с АСК и тромболитиками (или без тромболитиков).

У пациентов с генетически обусловленным снижением активности изофермента CYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела. Оптимальный режим дозирования у таких пациентов не установлен.

У пациентов в возрасте старше 75 лет лечение клопидогрелом следует проводить без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после развития симптомов и продолжать не меньше 4 недель.

Опыт применения у пациентов с хронической почечной недостаточностью или печеночной недостаточностью средней степени ограничен.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источник: https://health.mail.ru/drug/clopidogrel/

Клопидогрел

Клопидогрел – лекарственный препарат коронародилатирующего действия, специфический ингибитор агрегации тромбоцитов.

Форма выпуска и состав

Клопидогрел выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой (по 14 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 14 или 28 штук в банках, в картонной пачке 1 банка).

Действующее вещество – клопидогрел в форме гидросульфата (в 1 таблетке 75 мг).

Вспомогательные компоненты: безводная лактоза, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, полиэтиленгликоль 6000, гидрогенизированное касторовое масло, микрокристаллическая целлюлоза.

Пленочная оболочка: гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400 и 6000, диоксид титана, алюминиевый лак на основе красителя Понсо 4 R.

Показания к применению

Клопидогрел применяют для профилактики тромботических осложнений у больных с окклюзией периферических артерий, ишемическим инсультом или инфарктом миокарда.

В сочетании с ацетилсалициловой кислотой препарат назначают в качестве средства профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: без подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без зубца Q, нестабильная стенокардия), в том числе у лиц, подвергающихся стентированию; с подъемом сегмента ST, если существует возможность проведения тромболитической терапии.

Противопоказания

Клопидогрел противопоказан при острых кровотечениях, включая внутричерепное кровоизлияние и кровотечение при пептической язве, а также при гиперчувствительности к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Способ применения и дозировка

Клопидогрел предназначен для перорального применения, независимо от приема пищи.

Начальная и поддерживающая доза препарата – 75 мг один раз в сутки. Нагрузочная доза составляет 300 мг в сутки.

Схема применения Клопидогрела зависит от клинической ситуации и показаний.

Побочные действия

• Пищеварительная система: очень часто – боли в животе, диарея, диспепсия, желудочно-кишечное кровотечение; нечасто – тошнота, рвота, вздутие живота, запор, язва двенадцатиперстной кишки и желудка; редко – забрюшинное кровоизлияние; очень редко – стоматит, гепатит, колит (включая лимфоцитарный и неспецифический язвенный), панкреатит, острая печеночная недостаточность, забрюшинное кровоизлияние и желудочно-кишечное кровотечение со смертельным исходом, отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени;
• Дыхательная система: часто – носовое кровотечение; очень редко – бронхоспазм, легочное кровотечение, кровохарканье, интерстициальная пневмония;
• Сердечно-сосудистая система: очень редко – снижение артериального давления, васкулит;
• Система кроветворения: нечасто – эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения; редко – нейтропения; очень редко – апластическая анемия, агранулоцитоз, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, анемия, гранулоцитопения, тяжелая тромбоцитопения;
• Свертывающая система крови: часто – кровотечения; нечасто – удлинение времени кровотечения;
• Нервная система: нечасто – головокружение, головная боль, внутричерепное кровоизлияние (вплоть до случаев со смертельным исходом), парестезия; очень редко – спутанность сознания, галлюцинации, нарушения вкусового восприятия;
• Иммунная система: очень редко – анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь;
• Костно-мышечная система: очень редко – миалгия, артрит, артралгия, кровоизлияния в суставы и мышцы;
• Мочевыделительная система: нечасто – гематурия; очень редко – увеличение концентрации креатинина в крови, гломерулонефрит;
• Кожа и подкожные ткани: часто – кровоподтеки; нечасто – зуд, сыпь, пурпура; очень редко – ангионевротический отек, буллезный дерматит, крапивница, эритематозная сыпь, плоский лишай, экзема;
• Органы чувств: нечасто – глазные кровоизлияния; редко – вертиго;
• Прочие: часто – кровотечения из места пункции сосудов; очень редко – лихорадка.

Особые указания

Клопидогрел с осторожностью применяют при повышенном риске развития кровотечений вследствие оперативных вмешательств, травм и нарушений системы гемостаза. Если планируется операция и антиагрегантное действие нежелательно препарат следует отменить за семь дней до хирургического вмешательства.

С осторожностью клопидогрел назначают пациентам с тяжелыми нарушениями печеночной функции, при которых возможно развитие геморрагического диатеза.

При возникновении симптомов повышенной кровоточивости (меноррагии, гематурия, кровоточивость десен) рекомендуется исследовать систему гемостаза (количество тромбоцитов, время кровотечения, тесты функциональной активности тромбоцитов). Также показан регулярный контроль показателей функциональной активности печени.

Клопидогрел с осторожностью применяют одновременно с гепарином, варфарином, нестероидными противовоспалительными средствами, а длительно – с ацетилсалициловой кислотой, так как безопасность такого применения на сегодня окончательно не установлена.

В проводившихся экспериментальных исследованиях генотоксического и канцерогенного действия клопидогрела не выявлено. Также не установлено влияние препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При совместном назначении с нестероидными противовоспалительными средствами повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений; с ацетилсалициловой кислотой – усиления антиагрегантного действия.

Так как клопидогрел способен ингибировать активность изофермента CYP2C9, при совместном назначении с препаратами, которые метаболизируются при участии данного изофермента (в том числе с толбутамином и фенитоином), нельзя исключить возможное повышение их концентрации в плазме.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 2 года.

Источник: http://medlib.net/klopidogrel.html

Клопидогрел: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Lekarstva.Guru > К > Клопидогрел: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Клопидогрел представляет собой синтетический препарат, который назначают для профилактики тромботических осложнений, возникающих при развивающихся заболеваниях сердца. Этот медикамент относят к группе антиагрегантов. Клопидогрел способен входить избирательно от рецепторов тромбоцитов и ингибировать связывание аденозиндифосфата.

• Форма выпуска и состав
• Клопидогрель: показания к применению
• Применение и дозировка
• Побочные эффекты
• Клопидогрел: противопоказания
• Цена
• Аналоги
• Клопидогрел: отзывы пациентов
• Заключение

Вследствие этого происходит угнетение активации комплекса гликопротеинов, а, помимо этого, понижается способность тромбоцитов к агрегации. Прием этого препарата обеспечивает увеличение времени кровотечения. При лечении средством в назначенной врачом дозировке максимальный эффект возникает уже через 3-7 дней с момента приема средства.

Форма выпуска и состав

Активным соединением в составе этого препарата выступает вещество клопидогрела бисульфат. В одной таблетке оно содержится в дозировке 75 гр. В качестве дополнительных компонентов в этом лекарстве выступают следующие вещества:

• лактоза;
• маннит;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• коллоидный кремния диоксид;
• полиэтиленгликоль 6000;
• красный оксид железа.

Производитель выпускает препарат Клопидогрел 75 только в форме таблеток. Одна упаковка может содержать один или два блистера с 10 или 14 таблетками, покрытыми оболочкой.

Клопидогрель: показания к применению

В инструкции к препарату Клопидогрел можно обнаружить основные показания для лечения. Эту важную для пациента информацию также можно найти в отзывах о лекарстве. Основными показаниями для назначения этого средства являются следующие:

• предотвращение возникновения атеротромботических событий у больных, которые имеют коронарный синдром в острой форме: подъемом сегмента ST при возможности выполнения тромболизиса и проведения лечения медикаментозными методами; без подъема ST, включая случаи, когда пациенту было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;
• профилактика атеротромботических состояний у больных, которые страдают ишемическим инсультом и инфарктом миокарда с выявленной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Применение и дозировка

Инструкция по применению этого лекарственного средства сообщает, что препарат при терапии можно применять, не ориентируюсь на прием пищи. Пациентам, которые имеют тромботические осложнения с ишемическим инсультом и инфарктом миокарда, лекарство назначается один раз в день в дозировке 75 мг.

https://www.youtube.com/watch?v=Fl3bYCrMU6E

Если имеется острая патология, возникновение которой связано с развитием очага ишемического некроза, появившегося в сердечной мышце, то уже в первые дни выявления заболевания необходимо начинать курс терапии. Её продолжительность не должна превышать 35 дней. Пациенты, которые имеют такое заболевание, как ишемический инсульт, лечение этим фармакологическим средством могут проводить в течение 6 месяцев.

При наличии тромботических осложнений, которые возникли на фоне ОКС без подъема сегмента ST, процесс лечения начинается с приема нагрузочной дозы в количестве 300 мг, которая принимается один раз в начале терапии. Дальнейшее лечение предполагает прием препарата в дозировке 1 таблетка в сутки. Только через 3 месяца с момента начала терапии наблюдается максимальная эффективность действия препарата.

Продолжительность лечения не должна быть более одного года.

На фоне ОКС с подъемом сегмента ST врачи чаще всего прописывают больным с такой патологией Клопидогрел в дозировке 75 мг с ежедневным приемом и употреблением одноразовой первоначальной дозы совместно с тромболитиками и ацетилсалициловой кислотой. Лечение этим средством больным старше 75 лет назначают без нагрузочной дозы.

Побочные эффекты

При лечении любым препаратом больной сталкивается с определенными неприятными симптомами. Свои побочные эффекты присутствуют и у Клопидогрела 75.

С ними можно ознакомиться, прочитав инструкцию к этому лекарству. Узнать о негативных реакциях организма на прием препарата можно из отзывов, которые в большом количестве имеются в сети.

При приеме этого лекарства возникают следующие неприятные эффекты:

• появление сыпи на кожном покрове;
• тромбоцитопения;
• нейтропения;
• инсульт геморрагического характера;
• возникновение кровотечения в ЖКТ;
• гастрит, появление болезненных ощущений в животе и запор.

Клопидогрел: противопоказания

После ознакомления с инструкцией каждый больной может узнать о противопоказаниях к применению этого лекарственного средства. Основными являются следующие:

• высокая чувствительность к компонентам лекарства;
• наличие острого кровотечения.

Цена

Каждый пациент после назначения препарата хочет знать, сколько денег ему придется потратить на устранение возникшего заболевания. Поэтому больные интересуются ценником на выписанное лекарство.

Стоимость препарата Клопидогрел составляет 385 руб. Это средство довольно распространенное и его можно без затруднений приобрести в любой аптеке.

Если заказывать этот медикамент через интернет, то появляется возможность приобрести лекарство по привлекательной цене.

Аналоги

Как и у любого препарата, у Клопидогреля имеются аналоги. Их выбирают в том случае, если у больного присутствуют противопоказания для терапии оригинальным средством.

В некоторых случаях препарат Клопидогрел, несмотря на его хорошую распространенность, может отсутствовать в аптеке. В таком случае вместо этого лекарства врач назначает аналог.

В группу заменителей Клопидогреля входят следующие медикаменты:

• Агрегаль;
• Детромб;
• Кардогрель.

Клопидогрел: отзывы пациентов

Моей сестре приходится принимать Клопидогрел на постоянной основе. Это лекарство помогает ей избежать образования тромбов. Во время терапии каких-либо побочных эффектов она не испытала. Самое главное — соблюдать рекомендации врача.

Когда сестра начала принимать это средство, то ее качество жизни заметно улучшилось. Теперь она может без перерыва заниматься своими обычными делами, при этом не испытывать какого-либо дискомфорта. Она всегда помнит о том, что необходимо каждый день принимать Клопидогрел.

Этот препарат она переносит хорошо.

Марина

Клопидогрел я считаю эффективным препаратом. При подозрении на инфаркт миокарда врачи часто назначают это лекарство вместе с аспирином. У моей бабушки несколько месяцев назад случился инфаркт и в поликлинике ей дали именно этот препарат в качестве первой медицинской помощи.

Достоинством этого средства является то, что оно предотвращает развитие инсульта. Однако людям, которые имеют пониженное артериальное давление, это лекарство приносит неприятные ощущения, поскольку при приеме АД понижается.

Этот препарат я считаю действенным и рекомендую его к применению, но только по назначению врача.

Олеся Викторовна

Клопидогрел очень помог нашей семье. Его прием способствует нормализации давления. Мой дедушка находится в преклонном возрасте. Ему уже 85 лет. Давление у него часто поднимается до 200/130. Для пожилых людей такое АД очень высокое, при этом нормой является 120/90.

Поэтому для того чтобы понизить давление, приходится использовать этот медикамент. Я испробовала много медикаментов, но помочь смог только Клопидогрел. Его нам порекомендовал врач скорой помощи. Довольно быстро он подействовал. Сейчас этот препарат является нашим спасителем. Достаточно принять одну таблетку и он приводит давление в норму.

Всем, у кого имеются проблемы с давлением, рекомендую этот препарат.

Елена Михайловна

Заключение

Клопидогрел является эффективным средством, которое назначается для профилактики тромбозных состояний. Его прописывают людям, перенесшим инфаркт миокарда и страдающим повышенным давлением. Это средство предлагается только в форме таблеток.

Для того чтобы тратить меньше денег на лечение, необходимо приобретать выбирать медикамент в большой упаковке, поскольку в плане стоимости для пациента он является более выгодным. Перед началом лечения необходимо узнать о побочных эффектах и противопоказаниях.

В этом случае можно избежать неприятных моментов со своим здоровьем при терапии этим средством.

О том, насколько эффективен этот препарат, помогают узнать отзывы. В сети их довольно много. Познакомившись с откликами людей, каждому пациенту станет понятно, как правильно принимать этого лекарство. Чтение отзывов также позволяет узнать, сколько оно стоит и какие аналоги есть у этого препарата. Об этом расскажет и инструкция по применению.

В аптеках можно без проблем приобрести Клопидогрел или его разновидность Клопидогрель Зентива.

Однако если случилось так, что на витринах этого медикамента вы не нашли, то всегда можете купить аналоги. Их применение позволяет обеспечить высокую эффективность терапии.

Некоторые из аналогов имеют более доступную цену, чем оригинальное лекарство, поэтому покупая заменитель, можно снизить затраты на лечение.

Стоит сказать, что сильный терапевтический эффект при использовании этого лекарства возникает при условии его регулярного применения. Выполняя рекомендации врача и соблюдая дозировку, можно добиться хороших результатов в лечении своего недуга и снова ощутить себя здоровым человеком.

Источник: https://lekarstva.guru/k/klopidogrel-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyvy-i-analogi.html

Клопидогрел: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

каждая таблетка содержит: активное вещество – клопидогрел (в форме клопидогрела бисульфата) – 75 мг; вспомогательные вещества: маннит, натрия кроскармеллоза, макрогол 4000, кросповидон, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2910, пропиленгликоль, титана диоксид, кармуазин Е-122, тальк.

Описание

таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, двояковыпуклые. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.

Клопидогрел является пролекарством, один из метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Клопидогрел должен подвергнуться метаболизму с помощью ферментов CYP450 для образования активного метаболита.

Активный метаболит селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его тромбоцитарным рецептором P2Yn и последующую, обусловленную АДФ, активацию гликопротеинового комплекса GPIIb/IIIa, препятствуя тем самым агрегации тромбоцитов.

Благодаря необратимости связывания рецепторов тромбоциты теряют свою функцию на весь оставшийся срок своей жизни (приблизительно, 7-10 суток), а восстановление нормальной функции тромбоцитов осуществляется со скоростью, соответствующей тромбоцитарному циклу.

Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами, отличными от АДФ, также подавляется вследствие блокирования усиления активации тромбоцитов, осуществляемой под воздействием высвободившегося АДФ.

Поскольку активный метаболит образуется с помощью ферментов CYP450, некоторые из которых полиморфны, или подвергаются подавлению со стороны других лекарственных соединений, подавление тромбоцитов бывает достаточным не у всех пациентов.

Фармакодинамические эффекты

Регулярный последующий прием клопидогрела в суточной дозе 75 мг приводит к значительному торможению агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ, с первого дня.

Ингибирующий эффект усиливается прогрессивно и равновесное состояние достигается через 3-7 дней. При этом средний уровень торможения под действием суточной дозы 75 мг был от 40 до 60%.

Агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращались к исходному уровню, в среднем через 5 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика

Абсорбция. После однократного и повторного перорального приема доз 75 мг в сутки, клопидогрел быстро всасывается.

Средние максимальные концентрации основного соединения в плазме (приблизительно 2,2-2,5 нг/мл после одной пероральной дозы 75 мг) отмечались, примерно, через 45 минут после приема.

На основании выделяемых с мочой метаболитов клопидогрела, всасывание составляет, по крайней мере, 50%.

Распределение. Клопидогрел и основной (неактивный) циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98 и 94% соответственно). Данная связь остается ненасыщенной in vitro в широких пределах концентраций.

Метаболизм. Клопидогрел быстро метаболизируется в печени.

In vitro и in vivo клопидогрел метаболизируется двумя основными путями: один опосредован эстеразами и приводит к гидролизу до неактивного производного карбоновой кислоты (85% метаболитов, циркулирующих в кровотоке), другой (15%) опосредован многочисленными цитохромами Р450.

Сначала клопидогрел метаболизируется до промежуточного метаболита, 2-оксо-клопидогрела. Последующий метаболизм промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита, тиолового производного клопидогрела.

In vitro этот путь метаболизма опосредован CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 и CYP2B6. Активный тиоловый метаболит, который был изолирован in vitro быстро и необратимо, вступает в связь с рецепторами тромбоцитов, подавляя тем самым агрегацию тромбоцитов.

Сmax активного метаболита в два раза выше после однократного приема нагрузочной дозы клопидогрела 300 мг, чем после четырех дней приема поддерживающей дозы 75 мг. Сmax наблюдается в период 30-60 минут после приема препарата.

Элиминация. Около 50% препарата выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 часов после введения. После одной пероральной дозы 75 мг период полувыведения клопидогрела составляет 6 часов. Время полувыведения главного циркулирующего метаболита составляет 8 часов после однократного и повторного приема.

Фармакогенетика. CYP2C19 участвует в образовании активного метаболита и промежуточного метаболита, 2-оксо-клопидогрела. Фармакокинетика и антитромбоцитарные эффекты активного метаболита клопидогрела, как было измерено в тесте агрегации тромбоцитов ex vivo, изменяются в зависимости от генотипа CYP2C19.

Аллель CYP2C19*1 соответствует полностью функционирующему метаболизму, тогда как аллели CYP2C19*2 и CYP2C19*3 нефункциональны. На аллели CYP2C19*2 и CYP2C19*3 приходится большинство аллелей со сниженной функцией у белокожих (85%) и азиатов (99%) с недостаточным метаболизмом.

К другим аллелям с отсутствующей или сниженной функцией относятся в числе прочих CYP2C19*4, *5, *6, *7 и*8. Пациенты со сниженной функцией метаболизма являются носителями двух нефункциональных аллелей.

Согласно опубликованным данным, частота встречаемости генотипа с низкой метаболитической активностью CYP2C19 составляет примерно 2% у европеоидной расы, 4% у негроидной расы и 14% у монголоидной расы.

Объема проведенных исследований не достаточно для того, чтобы обнаружить различия в исходах для пациентов с недостаточным метаболизмом клопидогрела.

Особые популяции

Нарушение функции почек. Концентрации основного циркулирующего метаболита в плазме крови при приеме 75 мг клопидогрела в сутки оказались более низкими у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (клиренс креатинина от 5 до 15 мл/мин) по сравнению с больными, у которых клиренс креатинина составляет 30-60 мл/мин и здоровыми лицами.

При этом ингибирующий эффект в отношении АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек оказался сниженным (25%) по сравнению с таким же эффектом у здоровых лиц, время кровотечения было удлинено в той же мере, как и у здоровых лиц, получивших 75 мг клопидогрела в день.

Кроме того, клиническая переносимость была хорошей у всех пациентов.

Нарушение функции печени. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью при приеме в течение 10 дней суточной дозы 75 мл клопидогрела АДФ-индуцированное подавление агрегации тромбоцитов было аналогичным таковому у здоровых лиц. Среднее значение увеличения времени кровотечения было также подобно в двух группах.

Раса. Преобладание аллелей CYP2C19, результатом которых является промежуточный и плохой метаболизм с участием CYP2C19, различается в зависимости от расы или этнической принадлежности. В литературе имеются лишь ограниченные данные об азиатских популяциях, чтобы оценить клиническое значение генотипа данной CYP на клинические исходы.

Профилактика атеротромботических событий у:

1. пациентов, перенесших инфаркт миокарда (от нескольких дней до менее, чем 35 дней), ишемический инсульт (от 7 дней до менее, чем 6 месяцев) или имеющих диагностированные заболевания периферических артерий;

2. пациентов, страдающих острым коронарным синдромом:

-острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в том числе пациенты, подлежащие чрескожному коронарному вмешательству, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК);

-острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой у пациентов, получающих медикаментозное лечение с возможным применением тромболитической терапии.

Клопидогрел показан к применению взрослым пациентам для предупреждения атеротромботических и тромбоэмболических осложнений при мерцательной аритмии.

У пациентов с мерцательной аритмией (МА) с повышенным риском сердечно-сосудистых осложнений, у которых невозможно применение терапии антагонистами витамина К (АВК), и имеющих низкий риск возникновения кровотечений, клопидогрел показан к применению в сочетании с АСК для предотвращения атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт.

Противопоказания

– повышенная индивидуальная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов лекарственного средства; – тяжелое нарушение функции печени;

– острое патологическое кровотечение, например, при язве желудка или двенадцатиперстной кишки или внутричерепном кровоизлиянии.

Беременность. Ввиду отсутствия адекватных клинических данных по безопасности, не рекомендуется принимать клопидогрел во время беременности.

Исследования по влиянию клопидогрела на беременность, проведенные на животных, не показали отрицательного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, родовой акт и постнатальное развитие.

Грудное вскармливание. Неизвестно, проникает ли клопидогрел в грудное молоко человека. Исследования на животных доказали, что препарат проникает в грудное молоко. В качестве меры предосторожности грудное вскармливание следует прекратить во время лечения клопидогрелом.

Так как большинство лекарственных средств выделяются с грудным молоком, а также по причине возможности развития серьезных побочных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, решение об отмене препарата или прекращении грудного вскармливания следует принимать, учитывая необходимость терапии клопидогрелом кормящей матери.

Репродуктивная функция. В исследованиях на животных не было выявлено влияния клопидогрела на репродуктивную функцию.

Клопидогрел предназначен для приема внутрь один раз в сутки независимо от приема пищи.

Дозы

Взрослые и пожилые люди

Обычная суточная доза – 75 мг внутрь один раз в сутки.

Острый коронарный синдром:

– острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q): лечение клопидогрелом должно быть начато однократной нагрузочной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75 мг один раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг в сутки).

Не рекомендуется превышать дозу ацетилсалициловой кислоты 100 мг, поскольку более высокие дозы АСК сопряжены с повышенным риском кровотечения. Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена.

Данные клинических испытаний подтверждают применение схемы в течение 12 месяцев, а максимальная польза наблюдается после 3 месяцев.

– острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: клопидогрел назначается однократно в сутки в дозе 75 мг с использованием начальной нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании с другими тромболитиками или без.

Для пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, четырех недель.

Польза от комбинации клопидогрела с АСК по истечении четырех недель в данном случае не изучалась.

Мерцательная аритмия: 75 мг клопидогрела один раз в сутки. Назначить АСК (75-100 мг/сут) и продолжить прием в сочетании с клопидогрелом.

В случае пропуска приема дозы:

– менее чем 12 часов после обычного времени приема: необходимо принять дозу незамедлительно, следующую дозу следует принять в запланированное время;

– более 12 часов после обычного времени приема: следует принять следующую дозу в запланированное время, не удваивая ее.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность применения клопидогрела в педиатрической популяции не установлены.

Пациенты с нарушениями функции почек

Опыт лечения пациентов с нарушениями функции почек невелик.

Пациенты с нарушениями функции печени

Опыт лечения пациентов с заболеваниями печени средней тяжести, у которых возможен геморрагический диатез, невелик.

Побочные эффекты, отмеченные в клинических испытаниях или в пострегистрационный период, представлены ниже. Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто ≥1/10); часто (≥1/100,

Источник: https://apteka.103.by/klopidogrel-instruktsiya/