Клопидогрел-ЛЕКСВМ – инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Содержание

Клопидогрел

Клопидогрел-ЛЕКСВМ - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Клопидогрел – лекарственный препарат коронародилатирующего действия, специфический ингибитор агрегации тромбоцитов.

Форма выпуска и состав

Клопидогрел выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой (по 14 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 14 или 28 штук в банках, в картонной пачке 1 банка).

Действующее вещество – клопидогрел в форме гидросульфата (в 1 таблетке 75 мг).

Вспомогательные компоненты: безводная лактоза, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, полиэтиленгликоль 6000, гидрогенизированное касторовое масло, микрокристаллическая целлюлоза.

Пленочная оболочка: гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400 и 6000, диоксид титана, алюминиевый лак на основе красителя Понсо 4 R.

Показания к применению

Клопидогрел применяют для профилактики тромботических осложнений у больных с окклюзией периферических артерий, ишемическим инсультом или инфарктом миокарда.

В сочетании с ацетилсалициловой кислотой препарат назначают в качестве средства профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: без подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без зубца Q, нестабильная стенокардия), в том числе у лиц, подвергающихся стентированию; с подъемом сегмента ST, если существует возможность проведения тромболитической терапии.

Противопоказания

Клопидогрел противопоказан при острых кровотечениях, включая внутричерепное кровоизлияние и кровотечение при пептической язве, а также при гиперчувствительности к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Способ применения и дозировка

Клопидогрел предназначен для перорального применения, независимо от приема пищи.

Начальная и поддерживающая доза препарата – 75 мг один раз в сутки. Нагрузочная доза составляет 300 мг в сутки.

Схема применения Клопидогрела зависит от клинической ситуации и показаний.

Побочные действия

  • Пищеварительная система: очень часто – боли в животе, диарея, диспепсия, желудочно-кишечное кровотечение; нечасто – тошнота, рвота, вздутие живота, запор, язва двенадцатиперстной кишки и желудка; редко – забрюшинное кровоизлияние; очень редко – стоматит, гепатит, колит (включая лимфоцитарный и неспецифический язвенный), панкреатит, острая печеночная недостаточность, забрюшинное кровоизлияние и желудочно-кишечное кровотечение со смертельным исходом, отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени;
  • Дыхательная система: часто – носовое кровотечение; очень редко – бронхоспазм, легочное кровотечение, кровохарканье, интерстициальная пневмония;
  • Сердечно-сосудистая система: очень редко – снижение артериального давления, васкулит;
  • Система кроветворения: нечасто – эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения; редко – нейтропения; очень редко – апластическая анемия, агранулоцитоз, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, анемия, гранулоцитопения, тяжелая тромбоцитопения;
  • Свертывающая система крови: часто – кровотечения; нечасто – удлинение времени кровотечения;
  • Нервная система: нечасто – головокружение, головная боль, внутричерепное кровоизлияние (вплоть до случаев со смертельным исходом), парестезия; очень редко – спутанность сознания, галлюцинации, нарушения вкусового восприятия;
  • Иммунная система: очень редко – анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь;
  • Костно-мышечная система: очень редко – миалгия, артрит, артралгия, кровоизлияния в суставы и мышцы;
  • Мочевыделительная система: нечасто – гематурия; очень редко – увеличение концентрации креатинина в крови, гломерулонефрит;
  • Кожа и подкожные ткани: часто – кровоподтеки; нечасто – зуд, сыпь, пурпура; очень редко – ангионевротический отек, буллезный дерматит, крапивница, эритематозная сыпь, плоский лишай, экзема;
  • Органы чувств: нечасто – глазные кровоизлияния; редко – вертиго;
  • Прочие: часто – кровотечения из места пункции сосудов; очень редко – лихорадка.

Особые указания

Клопидогрел с осторожностью применяют при повышенном риске развития кровотечений вследствие оперативных вмешательств, травм и нарушений системы гемостаза. Если планируется операция и антиагрегантное действие нежелательно препарат следует отменить за семь дней до хирургического вмешательства.

С осторожностью клопидогрел назначают пациентам с тяжелыми нарушениями печеночной функции, при которых возможно развитие геморрагического диатеза.

При возникновении симптомов повышенной кровоточивости (меноррагии, гематурия, кровоточивость десен) рекомендуется исследовать систему гемостаза (количество тромбоцитов, время кровотечения, тесты функциональной активности тромбоцитов). Также показан регулярный контроль показателей функциональной активности печени.

Клопидогрел с осторожностью применяют одновременно с гепарином, варфарином, нестероидными противовоспалительными средствами, а длительно – с ацетилсалициловой кислотой, так как безопасность такого применения на сегодня окончательно не установлена.

В проводившихся экспериментальных исследованиях генотоксического и канцерогенного действия клопидогрела не выявлено. Также не установлено влияние препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При совместном назначении с нестероидными противовоспалительными средствами повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений; с ацетилсалициловой кислотой – усиления антиагрегантного действия.

Так как клопидогрел способен ингибировать активность изофермента CYP2C9, при совместном назначении с препаратами, которые метаболизируются при участии данного изофермента (в том числе с толбутамином и фенитоином), нельзя исключить возможное повышение их концентрации в плазме.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 2 года.

Источник: http://medlib.net/klopidogrel.html

КЛОПИДОГРЕЛ

Клинико-фармакологическая группа

Антиагрегант

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
клопидогрела гидросульфит 97.875 мг,
 что соответствует содержанию клопидогрела 75 мг

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный – 27 мг, лактоза безводная (сахар молочный безводный) – 63.125 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) – 8 мг, магния стеарат – 1 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 40 мг, масло касторовое гидрогенизированное – 3 мг.

Состав оболочки: опадрай II розовый – 9 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 2.52 мг, лактозы моногидрат – 3.6 мг, титана диоксид – 2.0484 мг, триацетин – 0.72 мг, краситель красный очаровательный – 0.108 мг, краситель индигокармин – 0.0036 мг).

7 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.7 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.10 шт.

– упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.15 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.15 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.15 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.30 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.

30 шт.

– упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов; оказывает коронародилатирующее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя агрегацию тромбоцитов.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, индуцированную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).

Подавление агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема препарата (40% ингибирование) в начальной дозе 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного применения в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).

При наличии атеросклеротического поражения сосудов препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Клопидогрел быстро всасывается после многократного применения внутрь в дозе 75 мг/сут. Биодоступность высокая, однако Cmax исходного вещества в плазме низкая и уже через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0.025 мкг/л). Тmах основного метаболита после повторного приема внутрь в дозе 75 мг достигается через 1 ч (Сmах – около 3 мг/л).

Связывание с белками плазмы крови – 98-94%.

Метаболизм и выведение

Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Его основной метаболит – неактивное производное карбоксиловой кислоты.

Около 50% препарата выводится почками и приблизительно 46% с калом в течение 120 ч после введения. T1/2 основного метаболита после однократного и повторного приема составляет 8 ч. Концентрации выделяемых почками метаболитов – 50%.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Концентрация основного метаболита в плазме после приема препарата в дозе 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (КК 5-15 мл/мин) по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми добровольцами.

Показания

Профилактика атеротромботических событий у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Предотвращение атеротромботических событий (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) у пациентов с острым коронарным синдромом:

— без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;

— с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.

Противопоказания

— печеночная недостаточность тяжелой степени;

— активное кровотечение (в т.ч. кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние);

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;

— повышенная чувствительность к активному веществу или любому вспомогательному компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности средней степени; хронической почечной недостаточности; патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечения (в т.ч.

травма, хирургические вмешательства); одновременном применении АСК, варфарина, НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа; наследственном снижении активности изофермента CYP2C19.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и пациентам пожилого возраста клопидогрел назначают по 75 мг 1 раз/сут.

Лечение следует начинать с 1-го дня по 35-й день после инфаркта миокарда, от 7 дней до 6 мес после ишемического инсульта.

При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) лечение начинают с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжают в дозе 75 мг 1 раз/сут (с АСК – 75-325 мг/сут). Поскольку применение АСК в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 мг. Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 мес. Курс лечения – до 1 года.

При остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) назначают по 75 мг/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с АСК и тромболитиками (или без тромболитиков).

У пациентов с генетически обусловленным снижением активности изофермента CYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела. Оптимальный режим дозирования у таких пациентов не установлен.

У пациентов в возрасте старше 75 лет лечение клопидогрелом следует проводить без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после развития симптомов и продолжать не меньше 4 недель.

Опыт применения у пациентов с хронической почечной недостаточностью или печеночной недостаточностью средней степени ограничен.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источник: https://health.mail.ru/drug/clopidogrel/

В каких ситуациях врачи назначают медикамент «Клопидогрел»? Инструкция по применению, аналоги, форма выпуска, состав, побочные действия и показания к использованию этого лекарства подробно будут изложены в данной статье. Помимо этого, вы узнаете стоимость препарата и мнение пациентов о нем.

Форма выпуска и состав

В каком виде можно приобрести лекарство «Клопидогрел»? Инструкция информирует, что выпускается данный медикамент в виде таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой. В одной ячейковой упаковке содержится 14 штук, в банке – 14 или 28, в картонной пачке – 1 или 2 пластинки с лекарством.

Основным действующим веществом является клопидогрел в форме гидросульфата.

К вспомогательным компонентам, содержащимся в лекарственном препарате, относят безводную лактозу, стеарат магния, прежелатинизированный крахмал, гидрогенизированное касторовое масло, полиэтиленгликоль 6000 и микрокристаллическую целлюлозу.

Пленочная оболочка, которой покрыты таблетки, состоит из диоксида титана, гипромеллозы, алюминиевого лака (за основу взят краситель Понсо 4 R) и полиэтиленгликоля 400 и 6000. Реализуется медикамент «Клопидогрел» (цена будет указана ниже) через сеть аптек, но только при наличии рецепта.

При лечении препаратом снижается агрегация тромбоцитов, вызванная другими агонистами.

Действует лекарство «Клопидогрел» (инструкция по применению, цена, отзывы и много прочей полезной информации размещены на многих медицинских порталах и представлены в данной статье) на протяжении двух часов, максимальная эффективность приходится на 4-7 день при условии постоянного приема по 50-100 мг в сутки. Антиагрегантный эффект сохраняется от 7 до 10 дней в течение всей продолжительности жизни тромбоцитов.

Фармакокинетика

После перорального приема препарат «Клопидогрел» (75 мг – стандартная доза) быстро всасывается из ЖКТ, при этом концентрация в жидкой части крови повышается незначительно, а спустя 2 часа достигает уровня, который можно определить (0,025 мкг/л).

Интенсивно метаболизируется в печени. Основным метаболитом является неактивная производная карбоновой кислоты (составляет приблизительно 85 % циркулирующего исходного вещества в плазме). Средняя максимальная концентрация после повторного применения «Клопидогрела» составляет 3 мг/л, ее можно наблюдать спустя час после приема.

Действующее вещество и метаболит необратимо связаны с белками плазмы крови. Связь остается ненасыщаемой.

После перорального приема 14С-меченного «Клопидогрела» почти половина принятой дозы выводится при мочеиспускании, около 46 % – с калом на протяжении 120 часов. Т1/2 основного метаболита – 8 часов.

Насыщенность метаболита в разы больше у пациентов после достижения 75 лет, при этом не изменяется агрегация тромбоцитов и время кровотечения.

В плазме крови при тяжелых заболеваниях почек концентрация метаболита составляет от 5 до 15 мл/мин, в то время как при болезнях средней тяжести она равна 30-60. Несмотря на то что ингибирующий эффект у больных на аденозиндифосфат – индуцированную агрегацию тромбоцитов уменьшался, время кровотечения возрастало так же, как у здоровых добровольцев.

Показания

Осведомлены ли вы, для каких целей доктора назначают пациентам такой лекарственный препарат, как «Клопидогрел»? Аналоги и сам медикамент назначаются для профилактики тромботических осложнений при ишемическом инсульте, инфаркте миокарда и окклюзии периферических артерий. Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и «Клопидогрела» показан в качестве профилактики при тромботических осложнениях, причиной которых стал острый коронарный синдром.

Противопоказания

«Клопидогрел» (цена в аптеках Московской области составляет около 510 рублей) применять противопоказано при:

  • гиперчувствительности;
  • остром кровотечении;
  • геморрагическом синдроме;
  • выраженной печеночной недостаточности;
  • внутричерепном излиянии и патологии, предрасполагающей к развитию кровотечений (опухоль легких, обострение язвенной болезни, гиперфибринолиз, туберкулез);
  • дефиците лактозы (для лекарственных форм, содержащих молочный сахар), наследственной непереносимости галактозы, синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.

«Клопидогрел»: применение и дозировка

Таблетки, согласно инструкции, можно принимать независимо от приемов пищи. Для профилактики тромботических осложнений пациентам с ишемическим инсультом или инфарктом миокарда врачи назначают раз в день «Клопидогрел» по 75 мг.

При остром заболевании, которое обусловлено развитием очага ишемического некроза в сердечной мышце, лечение следует начинать с первых дней. Курс терапии с применением «Клопидогрела» – не более 35 дней. Пациенты с ишемическим инсультом могут принимать данный медикамент на протяжении полугода.

При тромботических осложнениях, возникших на фоне ОКС, без подъема сегмента ST, лечение начинают с одноразового приема нагрузочной дозы (300 мг), а в дальнейшем принимают не более одной таблетки в сутки. Максимальная эффективность наблюдается по истечении трех месяцев.

Длительность терапии препаратом «Клопидогрел» (аналоги и дженерики представлены ниже) не должна превышать 1 года.

На фоне ОКС с подъемом сегмента ST чаще всего назначают 75 мг препарата ежедневно с первоначальным одноразовым употреблением нагрузочной дозировки в комплексе с тромболитиками и ацетилсалициловой кислотой. Как только появятся симптомы, нужно перейти к комбинированной терапии. Пациентам старше 75 лет лечение назначается без нагрузочной дозы.

Передозировка

О приеме лекарства в дозах, превышающих рекомендуемые, свидетельствует увеличение времени кровотечения с последующими осложнениями. В таких ситуациях понадобится соответствующая терапия. В случае, когда нужна быстрая коррекция увеличенного времени кровотечения, необходимо переливание ТМ. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременный прием «Клопидогрела» с варфарином приводит к увеличению интенсивности кровотечений, из-за чего такая комбинация крайне нежелательна. Вероятность кровотечения возрастает и при лечении лекарством в сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами, ацетилсалициловой кислотой, ингибиторами гликопротеина и гепарином.

Лечение медикаментом «Клопидогрел» (инструкция, цена, способ применения и дозы подробно описаны в данном материале) может привести к нежелательным последствиям:

  • Свертывающая система крови: в течение первого месяца терапии часто возникают кровотечения, появляются гематомы; реже – конъюнктивные кровотечения; единичные случаи – внутричерепные кровотечения.
  • Система кроветворения: в редких случаях – тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура, гранулоцитопения, анемия, включая панцитопению и апластическую анемию.
  • Нервная система: изредка появляются головные боли, парестезия, головокружения; нечасто – вертиго; единичные случаи – спутанность сознания и галлюцинации.
  • Кровеносные сосуды и сердце: нередко образовываются гематомы; иногда возникают тяжелые кровотечения, васкулит, понижается артериальное давление.
  • Дыхательные органы: носовое кровотечение, бронхоспазм, легочное кровотечение, интерстициальный пневмонит, кровохарканье.
  • Пищеварительный тракт: диарея, диспепсия, боли в животе, кровотечение из ЖКТ, гастрит и язва желудка, рвота, метеоризм, тошнота, запор, забрюшинное кровотечение, колит, панкреатит, стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, повышенная активность печеночных ферментов.
  • Костно-мышечная система: артралгия, миалгия, артрит.
  • Кожные покровы: буллезная сыпь (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла, многоформная эритема), экзема, эритематозная сыпь и плоский лишай.
  • Мочевыводящая система: гематурия, гиперкреатининемия, гломерулонефрит.
  • Аллергические реакции: ангионевротический отек, сывороточная болезнь, крапивница, псевдоаллергические реакции.

При терапии данным препаратом достаточно редко наблюдается повышение температуры тела, которое воспринимается не как результат приема медикамента, а как симптом простуды.

Особые указания

Лекарство «Клопидогрел» с особой осторожностью принимают при высокой вероятности развития кровотечений в результате оперативных вмешательств, нарушенной системы гемостаза.

В случае если необходима операция, а антиагрегантное действие крайне нежелательно, от приема препарата нужно отказаться за неделю до назначенного срока хирургического вмешательства.

Особо осторожно лекарство назначается при тяжелых нарушениях печеночной функции, которые могут стать причиной геморрагического диатеза. При появлении признаков повышенной кровоточивости потребуется исследование системы гемостаза.

Помимо этого, необходимо постоянно контролировать показатели функциональной активности печени. Осторожно «Клопидогрел» применяют с гепарином, НПВС, варфарином. При проведении экспериментальных исследований не выявили канцерогенного и генотоксического действия препарата, кроме того, не установили влияние на способность управления транспортом.

«Клопидогрел»: аналоги и дженерики

Синонимы (аналоги) лекарственных препаратов – это медикаменты, обладающие одинаковым действием или имеющие одинаковый состав. Какими медикаментами можно заменить лекарство «Клопидогрел»? Аналоги препарата по активному веществу следующие: «Кардутол», «Детромб», «Агрегаль», «Тромбекс», «Клопилет», «Трокен», «Плавикс», «Плагрил», «Плогрель», «Таргетек», «Эгитромб», «Клопидогрел-Тева».

Каждый медикамент обладает разными особенностями, поэтому применение допустимо только после консультации с лечащим врачом.

Мнения о лекарстве

Что говорят люди о таком препарате, как «Клопидогрел»? Отзывы пациентов, которым довелось перенести тяжелые заболевания и хирургические вмешательства, носят исключительно положительный характер.

Больные отмечают высокое эффективное действие медикамента, тем не менее оно не рассчитано для приема в целях самолечения.

Аналоги лекарственных препаратов помогают пациентам выбрать оптимальный для них вариант в соотношении цены и качества, однако назначение и контроль эффективности должны быть возложены на опытного специалиста.

Источник: http://fb.ru/article/191816/klopidogrel-analogi-primenenie-instruktsiya-tsena

Клопидогрел – как принимать, дозировка, состав, противопоказания и отзывы

Клопидогрел - как принимать, дозировка, состав, противопоказания и отзывы

Лекарство Клопидогрел относится к антитромботическим и антиагрегантным медикаментам, показанным для профилактики и лечения тромбозов у взрослых пациентов. Врачи назначают его при острых коронарных синдромах и инфарктах миокарда с целью нормализации работы сердечно-сосудистой системы. Ознакомление с инструкцией по применению медикамента поможет его правильно использовать.

Нездоровый образ жизни, несбалансированное питание приводят к развитию атеросклероза – болезни, имеющей крайне тяжелые последствия. Для снижения риска атеросклеротических изменений назначаются таблетки Клопидогрел, угнетающие процесс концентрации тромбоцитов.

Дополнительное преимущество препарата в том, что его можно включать в состав комплексной противотромботической терапии у пациентов, нуждающихся в длительных курсах приема антикоагулянтных пероральных средств.

К этой категории относятся больные с протезированными сердечными клапанами.

Препарат выпускается в форме двояковыпуклых, круглых таблеток, покрытых розовой пленкой. Состав одной таблетки:

Состав Вес, в мг
клопидогрела гидросульфит 97,875
Вспомогательные вещества
крахмал прежелатинизированный 27
лактоза безводная 63,125
макрогол 8
магния стеарат 1
целлюлоза микрокристаллическая 40
масло касторовое гидрогенизированное 3
Состав оболочки
опадрай розовый 9
гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза, кроскармеллоза натрия) 2,52
лактозы моногидрат 3,6
титана диоксид 2,0484
триацетин 0,72
краситель красный очаровательный 0,108
краситель индигокармин 0,0036

Медикамент активно подавляет процесс агрегации тромбоцитов и выборочно снижает связывание аденозиндифосфата (АДФ) тромбоцитными рецепторами, а также понижает способность к активации рецепторов гликопротеина под аденозиндифосфатным действием.

Препарат уменьшает соединение тромбоцитов, которое вызывается любыми антагонистами, подавляя их активацию освобожденным АДФ.

Молекулы препарата соединяются с тромбоцитными АДФ-рецепторами, после чего тромбоциты навсегда теряют чувствительность к стимуляции АДФ.

Эффект ингибирования агрегации тромбоцитов происходит по прошествии двух часов после употребления первой дозы. Степень подавления агрегации нарастает в течение 4-7 дней и достигает своего пика к концу этого срока. При этом ежедневный прием должен составлять 50-100 мг в день. Если присутствует атеросклеротическое поражение сосудов, то прием препарата препятствует прогрессу заболевания.

После приема препарат в короткий промежуток времени всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биологическая доступность лекарства равна 50%, на данный уровень не оказывает влияние прием пищи. Метаболизм препарата происходит в печени. В плазме крови максимальные значения достигаются через час после приема средства. Период полувыведения – восемь часов, выводится почками и через кишечник.

Показания к применению препарата Клопидогрел

Препарат назначается для лечения и профилактики атеросклеротических заболеваний и связанных с ними осложнений:

  1. Профилактика образования тромбов у больных с инфарктом миокарда, окклюзивной болезнью периферических артерий или ишемическим инсультом.
  2. Предотвращение атеротромбических последствий у больных с острым коронарным синдромом:
  3. Без повышения участка ST (инфаркт миокарда без зубца Q или нестабильная стенокардия), в том числе больные после стентирования при чрескожной коронарной операции.
  4. С повышением участка ST (острый инфаркт миокарда) при лечении медицинскими препаратами и при доступности осуществления тромболизиса.

Препарат принимается внутрь вне зависимости от приема пищи. Разработаны следующие схемы и рекомендации для приема:

  1. С целью профилактики осложнений тромбообразования у больных с инфарктом миокарда, окклюзией периферических артерий, ишемическим инсультом: по 75 мг один раз/день.
  2. С целью профилактики тромбообразования при остром коронарном синдроме на фоне нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда без зубца Q, препарат назначается с однократного приема ударной дозы – 300 мг и далее по 75 мг/день. Курс длится до одного года.
  3. С целью профилактики тромбообразования при остром коронарном синдроме с увеличением участка ST (острый инфаркт миокарда): 75 мг/день. Первая доза – повышенная.

Особые указания

Применение препарата сопряжено с необходимостью постоянного контроля за состоянием пациента. Существуют следующие особые показания:

  1. У больных, чей возраст превышает 75 лет, правило первой повышенной дозы должно быть отменено.
  2. В процессе терапии нужно следить за показаниями системы гемостаза, проводить анализ функционального состояния печени.
  3. Применять с осторожностью у больных, имеющих повышенный риск кровопотерь из-за травмы или иных причин.
  4. При наличии болезней, связанных с кровопотерями, необходимо учитывать, что препарат удлиняет время кровоточивости.
  5. При вождении автотранспорта учитывать, что Клопидогрел может вызвать головокружение.

При беременности

На сегодняшний день отсутствуют полноценные исследования и не наработана экспериментальная база о влиянии Клопидогрела на течение беременности и на развитие плода. По этой причине препарат не назначается при беременности. Отсутствуют данные о том, в каких концентрациях препарат проникает в грудное молоко, поэтому в период грудного вскармливания прием Клопидогрела не рекомендуется.

В детском возрасте

Отсутствуют адекватные и авторитетные клинические исследования по безопасности применения Клопидогрела у детей и подростков до 18 лет. Не сформировано понимание об эффективности препарата при терапии в детском возрасте, вместе с тем существующие побочные эффекты у детей могут быть более выраженными. Поэтому противопоказано применение Клопидогрела в детском возрасте.

Лекарственное взаимодействие

С прочими лекарственными средствами препарат Клопидогрел может взаимодействовать по-разному. Распространенные комбинации:

  • пероральные антикоагулянты, Варфарин усиливают интенсивность кровотечений;
  • с осторожностью используется комбинация с ингибиторами гликопротеиновых рецепторов, ацетилсалициловой кислотой и прочими нестероидными противовоспалительными препаратами, тромболитическими средствами, содержащими кремний;
  • Омепразол, Флуоксетин, Флуконазол, Ципрофлоксацин, Циметидин, Карбамазепин снижают концентрацию активного метаболита в плазме и клиническую эффективность медикамента.

Побочные действия

Принимая Клопидогрел-с3, в первый месяц можно встретиться с распространенным побочным эффектом в виде кровотечения. Другими негативными реакциями от приема лекарства становятся:

  • тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз;
  • галлюцинации, спутанность сознания, внутричерепные кровотечения с риском тяжелых осложнений;
  • гематомы, кровоизлияния, васкулит;
  • бронхоспазм, пневмония, диарея, сбой работы желез;
  • язва желудка, гастрит;
  • рвота, запор, тошнота, метеоризм, проблемы с дыханием, снижение иммунитета;
  • стоматит (воспаляются десны), анемия, гепатит, гематурия;
  • острая печеночная недостаточность, зуд, буллезный дерматит;
  • ангионевротический отек, крапивница;
  • артралгия, артрит, миалгия;
  • гломерулонефрит.

Передозировка

Если принять лекарство Клопидогрел в увеличенной дозе, может развиться внутреннее кровотечение, приводящее к осложнениям. Симптомы передозировки устраняются симптоматической терапией. Антидота к активному веществу состава нет, при необходимости коррекции кровотечения действие препарата может останавливаться переливанием тромбоцитарной массы.

Противопоказания

Препарат имеет ряд противопоказаний. При данных факторах и заболеваниях его применение запрещено:

  • повышенная чувствительность к компонентам;
  • тяжелая недостаточность печени (сниженный клиренс креатинина);
  • геморрагический синдром;
  • острые кровотечения, внутричерепные кровоизлияния;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки на стадии обострения;
  • неспецифический язвенный колит;
  • лактация;
  • непереносимость галактозы.

Условия продажи и хранения

Препарат отпускается по рецепту, хранится при температуре 25 градусов в течение двух лет.

Аналоги

Прямым аналогом препарата является Клопидогрель-Зентива с тем же активным веществом. Возможными заменителями медикамента становятся лекарственные средства с тем же эффектом, но другими компонентами. Аналоги препарата:

  • Агренокс – средство для снижения риска возникновения инсультов;
  • Аклотин – для профилактики тромбозов после ишемии;
  • Анопирин – для снижения агрегации тромбоцитов.

Цена Клопидогрела

Купить лекарство можно по ценам, зависящим от количества таблеток в пачке, производителя и ценовой политики аптеки. Примерная стоимость по Москве и Санкт-Петербургу:

Подтип лекарства Производитель Цена, в рублях
Таблетки 75 мг 28 шт. Северная звезда 454
Канонфарма 421
Тева 751
Таблетки 75 мг 90 шт. Северная звезда 1031
Таблетки 75 мг 14 шт. Северная звезда 211
Тева 478
Изварино Фарма 358

Отзывы

Варвара, 56 лет

Я перенесла ишемический инсульт, мне прописали лекарство Клопидогрел. Оно хорошо разжижает кровь, делает ее менее тягучей, что защищает мой организм от последствий перенесенной болезни и не дает ей развиться вновь. Таблетки переносятся хорошо, от них не болит и не кружится голова, не тошнит. Принимаю по инструкции после консультации врача.

Елена, 39 лет

В прошлом году мне поставили диагноз окклюзионной болезни периферических артерий, выявив склонность к тромбозам. Чтобы предотвратить их образование, я стала принимать Клопидогрел, но от препарата у меня началась сильнейшая аллергия. Пришлось срочно искать аналог Клопидогрела, который бы не вызывал такой нездоровой гиперчувствительности.

Валентин, 59 лет

В прошлом году я перенес инфаркт миокарда, после чего попал под усиленное наблюдение у врача. Мне были выписаны таблетки Клопидогрель, которые снижают вероятность образования тромбов. Это было сделано с целью профилактики возникновения повторного инфаркта. Пью их регулярно, по инструкции, замечаю, что чувствую себя хорошо.

Информация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Источник: https://sovets.net/16157-klopidogrel.html

Клапитакс – эффективное антиагрегантное средство

Клапитакс – эффективное антиагрегантное средство

Наличие некоторых сердечно-сосудистых патологий и предрасположенность к развитию данных заболеваний требует приема антиагрегантов.

Антиагрегантами называют лекарственные препараты, которые предотвращают слипание тромбоцитарной массы, а следовательно, и образование тромбов. К числу таких лекарств относится препарат под названием Клапитакс.

Как и многие другие антиагрегантные средства, он создан на основе клопидогрела и отпускается из аптечных сетей по рецепту. Назначается данный медикамент исключительно взрослым людям (в педиатрической практике не применяется).

1. Фармакологическое действие

Считается ингибитором агрегации тромбоцитов. Угнетает агрегацию тромбоцитов, благодаря селективному ингибированию связывания АДФ (аденозиндифосфат) с рецепторами тромбоцитов, а также активации комплекса GPIIb/IIIa. Обладает способностью ингибировать агрегацию тромбоцитов, которая была вызвана другими агонистами. На активность ФДЭ не влияет.

Клопидогрел способствует необратимому изменению рецепторов АДФ на тромбоцитах, из-за чего тромбоциты теряют свою функциональность в течение всей своей «жизни».

Естественная функция тромбоцитов восстанавливается постепенно, по мере обновления тромбоцитов. Обычно это происходит через семь суток.

2. Показания к применению

Препарат назначается с целью профилактики тромботических осложнений при инсульте ишемическом, инфаркте миокарда либо окклюзии периферических артерий.

Применяется в сочетании с АСК (ацетилсалициловая кислота) для предотвращения тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом ST сегмента, если возможно проведение тромболитического лечения; без подъема ST сегмента (при стенокардии нестабильной, инфаркте миокарда без Q зубца), включая людей, подвергающихся стентированию.

Также Клапитакс назначается для предотвращения тромбоэмболических и тромботических осложнений, в т.ч. инсульта, при аритмии мерцательной (фибрилляции предсердий), если имеется хотя бы малейший риск возникновения сосудистых осложнений, отсутствует возможность приема непрямых антикоагулянтов, присутствует низкий риск развития кровотечений (в сочетании с АСК).

3. Способ применения

Клапитакс принимают перорально, один раз в сутки.

Поддерживающая доза равна начальной. Они составляют 75 мг/день. Что касается дозы нагрузочной, то она составляет 300 мг/сутки.

Порядок применения лекарства определяется показаниями к приему лекарства, клинической ситуацией.

4. Состав, форма выпуска

Таблетки Клапитакс являются круглыми, двояковыпуклыми. Они покрыты оболочкой розового или белого цвета (окраска зависит от дозировки). Если разломить таблетку пополам, внутри можно обнаружить почти белую (присутствует желтоватый оттенок) массу с редкими темными вкраплениями.

Каждая таблетка состоит из активного вещества (гидросульфат клопидогрела) и вспомогательных составляющих, таких как кросповидон, маннитол, гипролоза (низкозамещенная), коллоидный кремния диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, цинка стеарат, макрогол-6000.

5. Взаимодействие с другими препаратами

Клопидогрел обладает способностью к ингибированию активности изофермента CYP2C9. Параллельное применение лекарств, которые метаболизируются при участии указанного изофермента (включая фенитоин, толбутамин), может привести к повышению концентраций данных медикаментов в плазме.

Сочетанное применение кислоты ацетилсалициловой может вызвать усиление антиагрегантного действия препарата.

Параллельный прием НПВС (включая напроксен) приводит к повышению риска появления кровотечений желудочно-кишечных.

6. Побочные действия

 Система пищеварения  очень часто – диспепсия, боли в животе, диарея, кровотечения желудочно-кишечные; нечасто – запор, рвота, вздутие живота, тошнота, язва кишки двенадцатиперстной и желудка; редко – кровоизлияние забрюшинное; крайне редко – кровоизлияние забрюшинное и кровотечение желудочно-кишечное с летальным исходом, стоматит, панкреатит, недостаточность печеночная острая, колит (в т.ч. лимфоцитарный колит либо неспецифический язвенный колит), отклонение показателей печеночной функции от нормы, гепатит.
 Органы чувств  нечасто – кровоизлияния глазные (конъюнктивальные, в сетчатку, ткани глаза); редко – вертиго.
 Система кроветворения  нечасто – эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения; редко – нейтропения (в т.ч. тяжелая); крайне редко – агранулоцитоз, панцитопения, пурпура тромботическая тромбоцитопеническая, гранулоцитопения, анемия апластическая, тромбоцитопения тяжелая, анемия.
 Сердечно-сосудистая система  весьма редко – сниженное АД, васкулит.
 Иммунная система  весьма редко – болезнь сывороточная, реакции анафилактоидные.
 Нервная система  нечасто – кровоизлияния внутричерепные (имелись сообщения о редких случаях с летальными исходами), головокружение, боли головные, парестезия; крайне редко – галлюцинации, проблемы с восприятием вкусовым, спутанное сознание.
 Костно-мышечная система  крайне редко – артриты, кровоизлияния в суставы и мышцы, миалгия, артралгия.
 Респираторная система  часто – кровотечения носовые; крайне редко – кровотечения из путей дыхательных (кровотечение легочное, кровохарканье), пневмония интерстициальная, бронхоспазм.
 Система мочевыделительная нечасто – гематурия; крайне редко – увеличение концентрации в крови креатина, гломерулонефрит.
 Подкожные ткани, кожа  часто – кровоподтеки под кожей; нечасто – пурпура (кровоизлияние под кожей), кожные зуд и сыпь; крайне редко – сыпь эритематозная, дерматит буллезный (синдром Стивенса-Джонсона, эритема многоформная, токсический эпидермальный некролиз), крапивница, плоский лишай, отек ангионевротический, экзема.
 Иные  весьма редко – лихорадка; часто – кровотечения из мест пунктирования сосудов.

Передозировка

Симптомами злоупотребления клопидогрелом являются увеличение продолжительности кровотечений и последующие геморрагические осложнения.

Терапия в случае передозировки должна быть симптоматической. Антидот клопидогрела на сегодняшний день не установлен. Если необходима оперативная коррекция увеличившегося времени кровотечения, осуществляют переливание тромбоцитарной массы.

7. Противопоказания

Клапитакс не назначают лицам с:

  • активными кровотечениями, например, внутричерепными кровоизлияниями либо кровотечениями из язвы пептической;
  • гиперчувствительностью к тому или иному компоненту препарата (неважно, вспомогательному или активному);
  • тяжелой печеночной недостаточностью;
  • врожденным дефицитом лактазы, наследственной непереносимостью галактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Другие абсолютные противопоказания к применению Клапитакса – возраст до восемнадцати лет, беременность, кормление ребенка грудью.

С осторожностью Клапитакс принимают люди с:

  • травмами, хирургическими вмешательствами;
  • умеренной печеночной недостаточностью, которая характеризуется наличием предрасположенности к кровотечениям (клинический опыт применения препарата ограничен);
  • заболеваниями, требующими одновременного лечения нестероидными противовоспалительными средствами, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (циклооксигеназа-2);
  • хронической почечной недостаточностью средней либо легкой степени тяжести (ограничен клинический опыт применения);
  • параллельном применении гепарина, СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), пероральных антикоагулянтов, тромболитических медикаментов, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa;
  • патологиях, при которых риск развития кровотечений повышен (особенно внутриглазных, желудочно-кишечных);
  • сниженной функции изофермента CYP2CI9, обусловленной генетически;
  • присутствии в анамнезе гематологических либо аллергических реакций на иные тиенопиридины.

При беременности

В данные периоды Клапитакс не назначается.

8. Условия и сроки хранения

В тех помещениях, где хранится Клапитакс, температура воздуха должна составлять не более 25-ти градусов.

Если данное условие соблюдается, применять средство можно в течение всего срока годности, который, как известно, равен трем годам.

Следите за тем, чтобы ребенок не имел доступа к аптечке и препарату Клапитакс в частности.

9. Цена

Приблизительная стоимость упаковки Клапитакса в РФ составляет 250 рублей.

Клапитакс в Украине на данный момент не продается.

10. Аналоги

Клапитакс может быть заменен на один из следующих аналогов: Эгитромб, Клопидогрел, Деплатт-75, Клопигрант, Тромбекс, Клопидогрел-Тева, Тромборель, Клопидогрел-ЛЕКСВМ, Трокен, Клопидогрел-Рихтер, Плогрель, Клопидогрел-СЗ, Таргетек, Зилт, Клопидогрел-ТАД, Плагрил, Плавикс, Клопилет, Кардутол, Детромб, Лопирел, Агрегаль, Лирта, Клопидекс, Кардогрель.

Выбор аналога должен быть согласован с доктором.

11. Отзывы

Среди отзывов о Клапитаксе встречаются сообщения пациентов, перенесших тяжелые хирургические вмешательства и сердечно-сосудистые болезни.

Большинство людей отзывается о лекарстве положительно. Как и другие препараты с содержанием клопидогрела, Клапитакс не может приниматься без разрешения врача. Это может привести к тяжелым последствиям.

Реальные отзывы о Клапитаксе вы найдете в конце статьи. Опишите свое впечатление от приема препарата, чтобы помочь другим читателям нашего ресурса.

12. Итог:

  1. Клапитакс предназначен для профилактики тромбообразования.
  2. Если риск кровотечений повышен вследствие оперативного вмешательства, травмы или нарушений системы гемостаза, Клапитакс применяют с осторожностью. Если планируется хирургическое вмешательство, при котором антиагрегантное действие нежелательно, за неделю до операции прием лекарства прекращают.

  3. Появление симптомов чрезмерной кровоточивости (гематурия, меноррагии, кровоточивость десен) требует исследования системы гемостаза (количество тромбоцитов, тесты их функциональной активности, время кровотечения). Рекомендован систематический мониторинг лабораторных показателей функциональной активности печени.

  4. Осторожности требует назначение препарата людям с тяжелыми нарушениями печеночной функции, при которых возможно появление геморрагического диатеза.
  5. В экспериментальных исследованиях генотоксического и канцерогенного действия выявлено не было.
  6. С осторожностью лекарство применяют при параллельном лечении НПВС, гепарином, варфарином, длительно – с АСК, т.к.

    до сегодняшнего дня безопасность такого применения не установлена.

загрузка…

загрузка…

Статья была полезна? Возможно, данная информация поможет вашим друзьям! Пожалуйста клацните по одной из кнопок:

Источник: http://upheart.org/lechenie/tabletki/klapitaks-effektivnoe-antiagregantnoe-sredstvo.html

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.