Клопиксол – инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Клопиксол инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Препарат: КЛОПИКСОЛ

Активное вещество препарата: zuclopenthixol

Кодировка АТХ: N05AF05КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)Регистрационный номер: П №014166/01-2002Дата регистрации: 24.06.02

Владелец рег. удост.: H.LUNDBECK A/S {Дания}

Форма выпуска Клопиксол, упаковка препарата и состав

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.зуклопентиксол (в форме дигидрохлорида)

2 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, глицерол 85%, тальк, масло касторовое гидрогенизированное, магния стеарат.

50 шт. — контейнеры пластиковые.
100 шт. — контейнеры пластиковые.

Таблетки, покрытые оболочкой розовато-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.зуклопентиксол (в форме дигидрохлорида)

10 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, глицерол 85%, тальк, масло касторовое гидрогенизированное, магния стеарат.

50 шт. — контейнеры пластиковые.
100 шт. — контейнеры пластиковые.

Таблетки, покрытые оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.зуклопентиксол (в форме дигидрохлорида)

25 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, глицерол 85%, тальк, масло касторовое гидрогенизированное, магния стеарат.

50 шт. — контейнеры пластиковые.
100 шт. — контейнеры пластиковые.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Клопиксол

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Полагают, что антипсихотическое действие зуклопентиксола обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантена обладают высоким сродством к допаминовым D1- и D2-рецепторам.

Зуклопентиксол вызывает быстрый, преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, до развития антипсихотического действия.

В отличие от зуклопентиксола гидрохлорида, зуклопентиксола ацетат обладает большей продолжительностью действия — 2-3 дня, а зуклопентиксола деканоат является депо формой и его эффект сохраняется в течение 2-4 недель.

Фармакокинетика препарата

После приема внутрь зуклопентиксол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 3-6 ч. Биологический T1/2 составляет около 24 ч.

После в/м введения в виде депо-формы Cmax в плазме крови достигается через 36 ч. Через 3 дня после инъекции уровень составляет приблизительно 1/3 от максимального.

Зуклопентиксол распределяется в организме, при этом более высокие концентрации создаются в печени, легких, кишечнике и почках, более низкие — в сердце, селезенке, мозге и в крови.

Vd составляет 20 л/кг. Связывание с белками плазмы 98%.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Зуклопентиксол метаболизируется путем сульфокисления, N-деалкилирования и глюкуронизации. Метаболиты не обладают психофармакологической активностью.

Выводится преимущественно с калом в виде неизмененного вещества и N-деалкилированного метаболита.

Показания к применению:

Для приема внутрь: маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, умственная отсталость в сочетании с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.

Для в/м введения: начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.

Для в/м введения депо формы: поддерживающая терапия при шизофрении и параноидных психозах.

Дозировка и способ применения препарата

Доза, частота и длительность применения зависят от показаний, используемой лекарственной формы и схемы лечения.

Для приема внутрь начальная доза может составлять 2-20 мг/сут; при необходимости возможно постепенное увеличение дозы до 75 мг/сут и более.

Для в/м введения разовая доза — 50-150 мг, в случае необходимости повторных инъекций интервал между ними должен составлять 2-3 дня.

Для в/м введения депо формы разовая доза составляет 200-750 мг, частота введения составляет 1-4 недели и определяется клинической ситуацией.

Побочное действие Клопиксол:

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость (особенно при применении препарата в высоких дозах и в начале лечения), развитие экстрапирамидных нарушений (преимущественно в начале лечения), нарушение аккомодации; редко, при длительной терапии — поздняя дискинезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, редко — незначительные преходящие изменения печеночных проб.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Противопоказания к препарату:

Острая передозировка барбитуратов, агонистов опиоидных рецепторов, острая алкогольная интоксикация, коматозное состояние, повышенная чувствительность к зуклопентиксолу.

Применение при беременности и лактации

Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется.

Зуклопентиксол в низких концентрациях обнаруживается в грудном молоке.

Зуклопентиксол не применяют у пациентов с непереносимостью нейролептиков для приема внутрь, а также у пациентов с болезнью Паркинсона.

С особой осторожностью применяют у пациентов с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями.

При длительном применении необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков редким, но возможным осложнением с летальным исходом, является развитие ЗНС. В таких случаях следует немедленно прекратить применение нейролептиков и начать неотложную симптоматическую терапию.

В период лечения зуклопентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.

Зуклопентиксола ацетат не следует применять одновременно с гуанетидином и другими средствами с подобным механизмом действия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения зуклопентиксолом, особенно в начале, необходимо избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие Клопиксол с другими препаратами

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, с этанолом, средствами для наркоза усиливается их угнетающее действие на ЦНС, потенцируется действие средств для наркоза.

При одновременном применении с гуанетидином возможно уменьшение или полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина.

Описан случай развития ЗНС при одновременном применении с клоразепатом.

При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление побочного действия зуклопентиксола.

При одновременном применении с метоклопрамидом, пиперазином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.

• Светлана
• Распечатать

Источник: https://medistok.ru/k/1838-klopiksol-instrukcija-po-primeneniju.html

Клопиксол – официальная инструкция по применению, аналоги

Аналоги, статьи П N014166/01-2002 Зуклопентиксол
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Активное вещество – зуклопентиксола дигидрохлорид 2,364 мг/ 11,82 мг/ 29,55 мг, что соответствует 2 мг/ 10 мг/ 25 мг зуклопентиксола; вспомогательные вещества – крахмал картофельный 22,2 мг/ 29,2 мг/ 31,6 мг, лактозы моногидрат 17,4 мг/ 21,6 мг/ 22,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 9,0 мг/ 13,5 мг/ 18,0 мг, коповидон 3,0 мг/ 4,5 мг/ 6,0 мг, глицерол 85% 1,2 мг/ 1,8 мг/ 2,4 мг, тальк 4,2 мг/ 6,3 мг/ 8,4 мг, гидрогенизированное касторовое масло 0,48 мг/ 0,72 мг/ 0,96 мг, магния стеарат 0,42 мг/ 0,63 мг/ 0,84 мг.

Оболочка: гипромеллоза 5 1,37 мг/ 2,05 мг/ 2,74 мг, макрогол 6000 0,274 мг/ 0,411 мг/ 0,548 мг, титана диоксид (Е171) 0,445 мг/ 0,479 мг/ 0,091 мг, железа оксид красный (Е172) 0,011 мг/ 0,205 мг/ 0,822 мг.

Описание :

2 мг – круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета. Цвет на поперечном разрезе – белый;

10 мг – круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-коричневого цвета. Цвет на поперечном разрезе – белый;

25 мг – круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета. Цвет на поперечном разрезе – белый.

Фармакотерапевтическая группа :

Антипсихотическое средство (нейролептик). АТХ :
N.05.A.F.05

Фармакодинамика :

Клопиксол является антипсихотическим препаратом (нейролептиком) группы тиоксантенов.

Антипсихотическое действие нейролептиков связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ (5- гидрокситриптаминовых) рецепторов.

In vitro
зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2, а также альфа1-адренорецепторам и серотониновым рецепторам 5-НТ2, но не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Препарат обладает слабым сродством к Н1 гистаминовым рецепторам, и не обладает альфа2-адреноблокирующей активностью. In vivo аффинитет к D2 рецепторам преобладает над аффинитетом к D1 рецепторам.

Как большинство нейролептиков
зуклопентиксол повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

Зуклопентиксол предназначен для лечения острых и хронических психозов и для лечения умственно отсталых пациентов с гиперактивным и агрессивным поведением.

Помимо значительного ослабления или полного устранения основных симптомов шизофрении таких как галлюцинации, бред и расстройства мышления,
зуклопентиксол также оказывает выраженное действие на сопутствующие симптомы – враждебность, подозрительность, ажитацию и агрессивность.

Зуклопентиксол оказывает преходящий, дозозависимый седативный эффект. Быстрое развитие седативного эффекта в начале терапии обычно является преимуществом при лечении острых психозов.

Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата развивается быстро.

Специфическое тормозящее действие Клопиксола особенно благоприятно при лечении пациентов с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью.

Фармакокинетика:

Биодоступность зуклопентиксола при пероральном приеме составляет около 44%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 4 часа.

Кажущийся объем распределения (Vd)? составляет около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 98-99%.

Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения составляет примерно 20 часов. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.

При поддерживающей терапии у больных шизофренией с легкой или умеренной тяжестью заболевания рекомендуется минимальный (то есть измеренный непосредственно перед введением) уровень концентрации препарата в сыворотке в 2,8-12 нг/мл (7-30 нмоль/л).

Показания к применению

Острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления, а также состояниями ажитации, повышенного беспокойства, враждебности или агрессивности.

Маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза.

Ажитация и другие расстройства поведения у умственно отсталых пациентов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к зуклопентиксолу или любому из вспомогательных веществ.

Известная повышенная чувствительность к препаратам группы тиксантенов. Острая интоксикация этанолом, барбитуратами и опиатами.

Коллапс, угнетение сознания любого происхождения, кома, предполагаемое или установленное субкортикальное повреждение мозга.

Наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение абсорбции глюкозы и галактозы.

С осторожностью :

Органические заболевания головного мозга, умственная отсталость, судорожные расстройства, печеночная недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе, в том числе удлинение интервала QT, брадикардия

Источник: https://medi.ru/instrukciya/klopiksol_8055/

Клопиксол: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Активное вещество: зуклопентиксола дигидрохлорид 2,364 мг/11,82 мг/ 29,55 мг, что соответствует 2 мг /10 мг / 25 мг зуклопентиксола.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, глицерол 85%, тальк, гидрогенизированное касторовое масло, магния стеарат.

Оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172).

Описание

Таблетки; покрытые пленочной оболочкой, ~2 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-коричневого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета.

Зуклопентиксол является антипсихотическим средством группы тиоксантенов.

Антипсихотическое действие этих лекарственных средств связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ рецепторов.

In vitro зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам Dt и D2, сн-адренорецепторам и 5-НТ2 рецепторам, но не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Препарат обладает слабым сродством к гистаминовым (H-t) рецепторам, и не обладает а2- адреноблокирующей активностью. In vivo аффинитет к D2 рецепторам преобладает над аффинитетом к D-i рецепторам.

Во всех исследованиях с поведенческими моделями для антипсихотической активности (блокирование дофаминовых рецепторов) зуклопентиксол показал выраженное антипсихотическое действие. Было продемонстрировано соотношение между моделями in vivo, сродством к дофаминовым рецепторам D2 in vitro и средней суточной пероральной дозой антипсихотика.

Ингибирование двигательной активности и увеличение времени сна, вызываемые алкоголем и барбитуратами у мышей, свидетельствуют о седативном эффекте при клиническом применении.

Как большинство нейролептиков зуклопентиксол повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

Зуклопентиксол предназначен для лечения острых и хронических психозов.

Помимо значительного ослабления или полного устранения галлюцинаций, бреда и расстройства мышления, зуклопентиксол также оказывает выраженное действие на сопутствующие симптомы – враждебность, подозрительность, ажитацию и агрессивность.

Зуклопентиксол оказывает преходящий, дозозависимый седативный эффект. Быстрое развитие седативного эффекта в начале терапии обычно является преимуществом при лечении острых психозов.

Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата развивается быстро.

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальная концентрация в сыворотке крови после перорального приема достигается примерно через 4 часа. Биодоступность зуклопентиксола при пероральном приеме составляет около 44%.

Распределение

Кажущийся объем распределения (Vd)p составляет около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 98-99%.

Метаболизм

Зуклопентиксол преимущественно метаболизируется путем сульфоксидирования и N-деалкилирования боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Метаболиты не обладают антипсихотической активностью. зуклопентиксола превышает содержание его метаболитов в мозге и других тканях. Был продемонстрирован генетический полиморфизм.

Выведение

Период полувыведения (t!4p) составляет примерно 20 часов. Средний системный клиренс (CIs) – приблизительно 0,86 л/мин. Зуклопентиксол выводится преимущественно с калом и в незначительной степени – с мочой (около 10%). Примерно 0,1% выводится с мочой в неизмененном виде.

В небольших количествах зуклопентиксол выделяется с грудным молоком. Соотношение концентрации в молоке и плазме крови у кормящих грудью женщин, принимавших перорально зуклопентиксол или деканоат, составляло около 0,3.

Кинетика лекарственного средства линейная. После приема 20 мг зуклопентиксола один раз в день Cmin концентрация составляет около 25 нмоль/л.

Пожилые пациенты

Фармакокинетические параметры в основном не зависят от возраста пациента.

Сниженная функция почек

Фармакокинетика у пациентов со сниженной функцией почек не изучалась.

Однако на основании данных по выведению лекарственного средства можно предположить, что нарушение функции почек не окажет значимого воздействия на концентрацию зуклопентиксола в сыворотке крови.

Сниженная функция печени

Фармакокинетика у пациентов со сниженной функцией печени не изучалась. Психотические расстройства за исключением депрессий

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.

Угнетение ЦНС независимо от причины (например, интоксикация алкоголем, барбитуратами или опиатами), сосудистый коллапс, кома.

Беременность и период лактации

Во время беременности Клопиксол следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У новорожденных, чьи матери принимали нейролептические средства в конце беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.

У новорожденных, чьи матери принимали антипсихотические средства (в т.ч.

Клопиксол) во время третьего триместра беременности могут наблюдаться признаки побочных эффектов, включая экстрапирамидные симптомы и/или синдром «отмены», которые после рождения могут варьироваться по тяжести и продолжительности.

Сообщалось о следующих побочных эффектах: ажитация, гипертония, гипотония, тремор, сонливость, угнетение дыхания и трудности с кормлением. Таким образом, за новорожденными должно вестись тщательное наблюдение.

Во время кормления грудью Клопиксол может применяться только, если это признано клинически необходимым. В этом случае рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.

Клопиксол выделяется с грудным молоком в таких небольших концентрациях, что не может оказывать терапевтическое воздействие на новорожденных.

Доза, усваиваемая ребенком, составляет около 1% дозы, принимаемой матерью.

Исследования на животных не свидетельствуют об увеличении побочных д эффектов у плода или о каком-либо-другом отрицательном воздействии на репродуктивный процесс.

Способ применения и дозы

Острый приступ шизофрении, другие психотические расстройства, острый приступ тяжелой тревоги и мания

10-50 мг/сутки. При средних и тяжелых психотических расстройствах начальная доза в 20 мг/сутки может при необходимости увеличиваться на 10-20 мг/сутки через 2-3 дня. В некоторых случаях может потребоваться суточная доза до 75 мг.

Хроническая шизофрения и другие хронические психотические расстройства Поддерживающая доза 20-40 мг/сутки.

Пожилые пациенты

2-6 мг/сутки, при необходимости доза может увеличиваться до 10-20 мг/сутки. Дети

Клопиксол таблетки не следует применять у детей в связи с недостаточностью опыта клинического применения.

Сниженная функция почек

Пациентам со сниженной функцией почек Клопиксол может назначаться в обычных дозах.

Сниженная функция печени

Клопиксол следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени. По возможности следует контролировать концентрацию лекарственного средства в сыворотке крови.

Наиболее распространенные побочные эффекты, которые могут встречаться у более 10% пациентов, – сухость во рту, сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия.

Большинство побочных эффектов являются дозозависимыми. Частота возникновения побочных эффектов и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии.

Могут возникать экстрапирамидные расстройства, особенно на ранних стадиях лечения. В большинстве случаев эти побочные эффекты успешно контролируются путем снижения дозы и/или применением противопаркинсонических средств.

Однако рутинное использование противопаркинсонических средств для профилактики побочных эффектов не рекомендуется. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии зуклопентиксолом.

При персистирующей акатизии могут помочь бензодиазепины или пропранолол.

Частота возникновения побочных эффектов указана как: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Источник: https://apteka.103.by/klopiksol-instruktsiya/

Клопиксол Депо: инструкция по применению раствора

Препарат «Клопиксол Депо» является представителем фармакотерапевтической группы «Нейролептики». Лекарственное средство является препаратом длительного приема и пролонгированного действия. Это способствует снижению частоты рецидивов заболевания особенно при самостоятельном прерывании курса пациентами.

Показанием к назначению «Клопиксол депо» является поддерживающая терапия следующих заболеваний:

• Шизофрения в острой и хронической стадии
• Психозы хронические с развитием галлюцинаций, бреда
• Нарушение мыслительной деятельности с повышенным возбуждением, агрессивностью, враждебностью.

Состав и формы выпуска

Основным компонентом препарата зуклопентиксол. Прочие вещества – триглицериды – являются вспомогательными.

На внешний вид «Клопиксол Депо» – это прозрачный маслянистый раствор. Может иметь желтоватый оттенок, что не является признаком порчи. Препарат выпускают в 2 дозировках – 200 и 500 мг активного вещества. В ампулах находится 1 мл раствора. Расфасованы в картонные коробки по 10 шт.

Отдельно существует лекарственное средство «Клопиксол таблетки», покрытые оболочкой. Они не оказывают пролонгированного действия. Выпускают препарат в 3 дозировках. Таблетки упакованы в пластиковый контейнер по 100 шт.

Описание внешнего вида таблетки «Клописол» в зависимости от дозы:

• 2 мг – бледно-красная оболочка
• 10 мг – светлая красно-коричневая
• 25 мг – насыщенная красно-коричневая оболочка.

Лечебные свойства

Активное вещество блокирует дофаминовые рецепторы в головном мозге, с возможным привлечением 5НТ-рецепторов. Но при этом зуклопентиксол не подавляет гистаминовые и альфа-адренорецепторы.

Фармакологическое действие препарата «Клопиксол Депо»:

• Дозозависимое успокоительное – является неспецифическим, поэтому быстро развивается толерантность
• Антипсихотическое
• Нейролептическое.

После приема активное вещество распадается на зуклопентиксол и декановую кислоту. Максимальная концентрация действующего вещества в крови наблюдается через 7 дней после первого введения лекарственного средства.

Период полувыведения метаболитов составляет 21 день. Метаболиты не проявляют нейролептической активности и выводятся с каловыми массами. В незначительном количестве – через мочевыделительную систему.

Клопиксол Депо: инструкция по применению

Стоимость – 2900–3400 рублей за упаковку №10 200 мг.

Эффективную дозу и интервал между инъекциями определяет врач исходя из состояния пациента, его реакции на препарат. Целью является сдерживание психотической симптоматики максимально возможное время. Введение исключительно внутримышечное.

Эффективные дозировки:

• Препарат 200 мг активного вещества – 1–2 мл раствора для инъекций. Уколы по инструкции следует делать каждые 14–28 дней. Если требуется увеличение дозы до 2,5–3 мл рекомендуется перейти на препарат с дозой активного вещества 500 мл.
• Клопиксол Депо 500 мг – 0,5–1 мл раствора на 1 инъекции. Повтор через 7–28 дней.

При переходе с таблетированной формы на инъекции пролонгированного действия не следует отменять таблетки «Клопиксол». При этом внутримышечно вводится полная доза, а таблетированную форму назначают половину привычной дозы. Через неделю после проведения первой инъекции таблетки отменяют.

Использование при беременности

Препарат не желательно использовать в гестационный период, так как опыты на животных доказали токсическое воздействие нейролептика на плод. Решение об использовании «Клопиксол Депо» при беременности принимает врач исходя из состояния пациентки. При этом у новорожденного может развиться синдром отмены, поэтому необходимо тщательное обследование и наблюдение за состоянием ребенка.

Препарат практически не выделяется с грудным молоком. Количество зуклопентиксола, которое получает новорожденный, незначительно. Грудное вскармливание во время приема лекарственного средства не прерывают. Но ребенок должен находится под динамическим наблюдением педиатра в первые 4 недели лечения «Клопиксол Депо».

Противопоказания и меры предосторожности

Противопоказаний у лекарственного средства немного. Препарат не применяется при различных интоксикациях – алкогольной, отравление барбитуратами, препаратами морфия, прочими наркотическими средствами.

Они усиливают нейролептическое действие зуклопентиксола, его побочные эффекты. При этом токсическое воздействие этанола, барбитуратов, опиатов на клетки печени усиливается.

При использовании «Клопиксол Депо» существует вероятность развития злокачественной формы нейролептического синдрома. Летальный исход в этом случае возможен у пациентов с органическим поражением мозга, при алкогольной и прочей интоксикации.

Крайне осторожно следует использовать препарат при заболеваниях печени. Зуклопентиксол влияет на толерантность к глюкозе, может изменять потребность в инсулине. Не желательно назначать нейролептик при аритмиях различного генеза в анамнезе, при инфаркте в недавнем прошлом.

Препарат не назначают пациентам с возрастной деменцией. Использование лекарственного средства увеличивает риск летального исхода. Механизм этого явления не изучен.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Запрещено смешивать «Клопиксол Депо» с препаратами, содержащими кунжутное масло, так как это изменяет их свойства.

Зуклопентиксол усиливает токсические свойства алкоголя. При одновременном приеме с препаратами, снижающими АД, уменьшает эффективность последних.

Препарат не используют одновременно с метоклопрамидом, пиперазином. Зуклопентиксол увеличивает токсичность лития. На фоне лечения нейролептиком нежелательно назначать мочегонные средства, так как они увеличивают концентрацию активного компонента в крови.

Побочные эффекты и передозировка

Неприятная симптоматика на фоне приема «Клопиксол депо» появляется на начальном этапе лечения. Выраженность симптомов зависит от дозировки препарата. После коррекции назначений риск развития побочных эффектов снижается.

При появлении неприятной симптоматики следует обратиться к лечащему врачу и пересмотреть дозировки и интервал между введениями зуклопентиксола, возможно назначить другие средства этой фармгруппы.

Пациенты предъявляли жалобы на следующее побочное действие:

• Появление экстрапирамидных симптомов. Они купируются препаратами, использующимися при болезни Паркинсона. Применять их профилактически не следует.
• Дискинезия – не купируется антипаркинсоническими средствами.
• Сонливость, заторможенность.
• Сухость в ротовой полости, головокружение, задержка мочеиспускания, дрожание конечностей.
• Изменение ритма сердца.
• Незначительное изменение количества печеночных трансаминаз.
• Патологии кровеносной системы редко развиваются на фоне приема препарата.

Резкий отказ от терапии зуклопентиксолом вызывает синдром отмены. Это состояние сопровождается тошнотой, рвотой, нарушением дефекации, бессонницей, нарастающим беспокойством.

Передозировка маловероятна, так как введение лекарственного средства требует определенных навыков и проводится на базе медицинского учреждения.

На фоне избыточного введения препарата наблюдается:

• Сонливость
• Кома, шоковое состояние
• Усиление экстрапирамидных симптомов
• Судороги
• Снижение температуры тела
• Нарушение ритма сердечной деятельности.

Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Особое внимание следует уделить нормализации самостоятельного дыхания.

Аналоги

Список препаратов группы «Нейролептики» достаточно обширен. Но в инъекционной форме лекарственных средств немного. Фармацевт предложит следующие аналоги «Клопиксол»:

Клопиксол-Акуфаз

Производство Дания. Активная дозировка составляет 50 мг в 1 мл раствора.

Стоимость упаковки из 10 ампул составляет 2 тыс. грн. в Украине, в Российской Федерации – около 300 рублей.

Плюсы:

• Тоже действующее вещество
• Аналогичное действие.

Минусы:

• Доза – повторное введение требуется уже через 48 часов
• Препарат не предназначен для длительного лечения
• Цена – выше, чем у «Клопиксол Депо», несмотря на меньшую дозировку
• Побочные эффекты.

Флюанксол Депо

Выпускается в Дании.

Основным действующим веществом является флюпентиксол в дозировке 20 мг/1 мл.

Стоимость упаковки из 10 ампул для жителей Украины составляет 900 грн. В Российской Федерации – 2200 рублей.

Плюсы:

• Цена – ниже, чем у «Клопиксол Депо» и «Клопиксол-Акуфаз»
• Интервал между введениями – 2–4 недели
• Аналогичное действие.

Минусы:

• Аналогичные побочные эффекты.

Нейролептики – это тяжелые препараты для лечения сложных расстройств психики. Поэтому самостоятельное изменение назначений врача неуместно.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Клопиксол Депо»
Скачать инструкцию «Клопиксол Депо»
82 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/preparaty-dlja-nervnoj-sistemy/klopiksol-depo-instrukcija-po-primeneniju/

Клопиксол

Клопиксол – нейролептик, относящийся к производным тиоксантена, обладает антипсихотическим, нейролептическим и седативным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственной формой Клопиксола являются таблетки – двояковыпуклые, круглые, покрытые оболочкой (по 50 или 100 шт. в пластиковых контейнерах, по 1 контейнеру в картонной пачке).

Действующее вещество препарата – зуклопентиксола дигидрохлорид, содержание которого в 1 таблетке зависит от цвета ее оболочки:

• Красно-коричневые – 29,55 мг (соответствует содержанию зуклопентиксола 25мг);
• Розовато-коричневые – 11,82 мг (соответствует содержанию зуклопентиксола 10 мг);
• Бледно-розовые – 2,364 мг (соответствует содержанию зуклопентиксола 2 мг).

Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, глицерол 85%, коповидон, тальк, магния стеарат, масло касторовое гидрогенизированное.

Состав оболочки: макрогол 6000, гипромеллоза 5, титана диоксид, оксид железа красный.

Показания к применению

• Состояния повышенного беспокойства, ажитации, агрессивность, враждебность;
• Умственная отсталость, сочетающаяся с ажитацией, психомоторным возбуждением, другими расстройствами поведения;
• Острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с параноидным бредом, галлюцинациями и нарушениями мышления;
• Маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза;
• Сенильное слабоумие с дезориентацией, параноидными идеями, спутанностью сознания, нарушениями поведения.

Противопоказания

• Коматозные состояния;
• Острая алкогольная интоксикация;
• Острое отравление барбитуратами;
• Острая интоксикация опиоидными анальгетиками.

Не рекомендуется принимать препарат при грудном вскармливании и беременности.

С особой осторожностью назначают больным с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая аритмии), хроническим гепатитом, судорожным синдромом, а также имеющим повышенную чувствительность к компонентам препарата.

Способы применения и дозировка

Клопиксол принимают внутрь, доза подбирается индивидуально в зависимости от диагноза и состояния больного. Суточную дозу препарата разрешено принимать в несколько приемов.

Рекомендуется в начале терапии применять средство в небольших дозах, которые затем повышают до необходимого уровня, обеспечивающего оптимальный клинический эффект.

Рекомендуемые суточные дозы Клопиксола:

• Острый приступ шизофрении, другие острые психотические расстройства, мания, выраженная ажитация – применяют обычно по 10-50 мг;
• Умеренные и выраженные психотические расстройства – начальная доза составляет 20 мг, в случае необходимости ее могут увеличивать на 10-20 мг через каждые 2-3 дня до 75 мг и более;
• Хронические психотические состояния при шизофрении и других хронических психозах – поддерживающая доза составляет 20-40 мг;
• Ажитация у пациентов с олигофренией – назначают по 6-20 мг, при необходимости возможно увеличение дозы до 25-40 мг;
• Сенильные расстройства, сопровождающиеся ажитацией и спутанностью сознания – принимают по 2-6 мг (желательно в вечернее время), в случае необходимости доза может быть повышена до 10-20 мг.

Побочные действия

Применение Клопиксола может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• Нервная система: нарушение аккомодации, сонливость, в начале терапии – экстрапирамидные симптомы (в большинстве случаев их развитие корректируется снижением дозы и/или назначением противопаркинсонических средств, но постоянный прием последних в профилактических целях не рекомендуется); очень редко – при длительном лечении возможна поздняя дискинезия (рекомендуется уменьшение дозы или прекращение терапии, противопаркинсонические препараты при этом состоянии не эффективны);
• Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическое головокружение; редко – ортостатическая гипотензия;
• Пищеварительная система: запор, сухость во рту, редко – незначительные изменения печеночных проб;
• Мочевыделительная система – задержка мочеиспускания.

Симптомами передозировки Клопиксола являются: сонливость, судороги, экстрапирамидные расстройства, кома, шок, гипер- или гипотермия, артериальная гипотензия. При подобном состоянии рекомендовано промывание желудка и использование сорбента.

В дальнейшем проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Не следует принимать эпинефрин, так как может произойти дальнейшее понижение артериального давления (АД), судороги купируются диазепамом, экстрапирамидные симптомы – бипериденом.

Особые указания

При длительном лечении Клопиксолом, для принятия решения о снижении поддерживающей дозы, требуется периодически проводить тщательный клинический контроль состояния пациентов.

Необходимо помнить о том, что при использовании нейролептиков (в т. ч. зуклопентиксола) в редких случаях может развиться злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) с летальным исходом.

К основным симптомам относят мышечную ригидность, гипертермию и нарушение сознания на фоне дисфункции ЗНС вегетативной нервной системы – лабильного АД, усиления потоотделения, тахикардии.

При проявлениях вышеописанных симптомов, требуется немедленная отмена Клопиксола и назначение поддерживающей и симптоматической терапии.

Во время лечения следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом и другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Повышает седативное действие барбитуратов, этанола и других средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС).

Может способствовать понижению эффективности леводопы и других адренергических средств.

Не рекомендуется одновременный прием с гуанетидином и препаратами, имеющими аналогичное действие (т. к. нейролептики способны препятствовать их гипотензивному влиянию).

Риск развития экстрапирамидных расстройств повышается при сочетании с пиперазином и метоклопрамидом.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре ниже 25 °C, в месте, недоступном для детей.

Срок годности – 5 лет.

Источник: http://medlib.net/klopiksol.html

КЛОПИКСОЛ

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе белого цвета.

1 таб.
зуклопентиксола дигидрохлорид	29.55 мг,
что соответствует содержанию зуклопентиксола	25 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 31.6 мг, лактозы моногидрат – 22 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 18 мг, коповидон – 6 мг, глицерол 85% – 2.4 мг, тальк – 8.4 мг, масло касторовое гидрогенизированное – 0.96 мг, магния стеарат – 0.84 мг.

Состав оболочки: опадрай красный (гипромеллоза 5 – 2.73 мг, макрогол 6000 – 0.546 мг, титана диоксид (Е171) – 0.091 мг, железа оксид красный (Е172) – 0.82 мг).

50 шт. – контейнеры пластиковые (1) – пачки картонные.
100 шт. – контейнеры пластиковые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Полагают, что антипсихотическое действие зуклопентиксола обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантена обладают высоким сродством к допаминовым D1- и D2-рецепторам.

Зуклопентиксол вызывает быстрый, преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, до развития антипсихотического действия.

В отличие от зуклопентиксола гидрохлорида, зуклопентиксола ацетат обладает большей продолжительностью действия – 2-3 дня, а зуклопентиксола деканоат является депо формой и его эффект сохраняется в течение 2-4 недель.

Фармакокинетика

После приема внутрь зуклопентиксол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 3-6 ч. Биологический T1/2 составляет около 24 ч.

После в/м введения в виде депо-формы Cmax в плазме крови достигается через 36 ч. Через 3 дня после инъекции уровень составляет приблизительно 1/3 от максимального.

Зуклопентиксол распределяется в организме, при этом более высокие концентрации создаются в печени, легких, кишечнике и почках, более низкие – в сердце, селезенке, мозге и в крови.

Vd составляет 20 л/кг. Связывание с белками плазмы 98%.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Зуклопентиксол метаболизируется путем сульфокисления, N-деалкилирования и глюкуронизации. Метаболиты не обладают психофармакологической активностью.

Выводится преимущественно с калом в виде неизмененного вещества и N-деалкилированного метаболита.

Показания

Для приема внутрь: маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, умственная отсталость в сочетании с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.

Для в/м введения: начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.

Для в/м введения депо формы: поддерживающая терапия при шизофрении и параноидных психозах.

Противопоказания

Острая передозировка барбитуратов, агонистов опиоидных рецепторов, острая алкогольная интоксикация, коматозное состояние, повышенная чувствительность к зуклопентиксолу.

Дозировка

Доза, частота и длительность применения зависят от показаний, используемой лекарственной формы и схемы лечения.

Для приема внутрь начальная доза может составлять 2-20 мг/сут; при необходимости возможно постепенное увеличение дозы до 75 мг/сут и более.

Для в/м введения разовая доза – 50-150 мг, в случае необходимости повторных инъекций интервал между ними должен составлять 2-3 дня.

Для в/м введения депо формы разовая доза составляет 200-750 мг, частота введения составляет 1-4 недели и определяется клинической ситуацией.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость (особенно при применении препарата в высоких дозах и в начале лечения), развитие экстрапирамидных нарушений (преимущественно в начале лечения), нарушение аккомодации; редко, при длительной терапии – поздняя дискинезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, редко – незначительные преходящие изменения печеночных проб.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, с этанолом, средствами для наркоза усиливается их угнетающее действие на ЦНС, потенцируется действие средств для наркоза.

При одновременном применении с гуанетидином возможно уменьшение или полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина.

Описан случай развития ЗНС при одновременном применении с клоразепатом.

При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление побочного действия зуклопентиксола.

При одновременном применении с метоклопрамидом, пиперазином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.

Особые указания

Зуклопентиксол не применяют у пациентов с непереносимостью нейролептиков для приема внутрь, а также у пациентов с болезнью Паркинсона.

С особой осторожностью применяют у пациентов с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями.

При длительном применении необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков редким, но возможным осложнением с летальным исходом, является развитие ЗНС. В таких случаях следует немедленно прекратить применение нейролептиков и начать неотложную симптоматическую терапию.

В период лечения зуклопентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.

Зуклопентиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и другими средствами с подобным механизмом действия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения зуклопентиксолом, особенно в начале, необходимо избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется.

Зуклопентиксол в низких концентрациях обнаруживается в грудном молоке.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют у пациентов с хроническим гепатитом.

Описание препарата КЛОПИКСОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/clopixol/