Кокстрал – инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Содержание

КОКСТРАЛ

Кокстрал - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Клинико-фармакологическая группа

НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки круглые, двояковыпуклые, светло-желтые, с гравировкой “СХ” на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия докузат, магния стеарат.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.100 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

100 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) – фермента, участвующего в синтезе простагландинов – медиаторов отека, воспаления и боли.

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.

Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2.

Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах.

В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.

Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора активатора плазминогена-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей α, обуславливающего образование цитокининов.

[attention type=yellow]

Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.

[/attention]

Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1.5-2.5 ч после приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 99%, в основном с альбумином – 96%.

Метаболизм

Нимесулид активно метаболизируется в печени. Основной метаболит – гидроксинимесулид, обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение

T1/2 нимесулида составляет примерно 2 ч, гидроксинимесулида – около 3 ч, выводится преимущественно с мочой и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с нарушением функции почек (КК 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста (старше 65 лет) фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Показания

— ревматоидный артрит;

— остеоартроз;

— артриты различной этиологии;

— артралгии;

— миалгии;

— послеоперационные и посттравматические боли;

— бурсит;

— тенденит;

— альгодисменорея;

— зубная и головная боль;

— лихорадка различного генеза.

Противопоказания

— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);

— кровотечения из ЖКТ;

— “аспириновая триада”;

— выраженные нарушения функции печени;

— выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский возраст до 12 лет;

— повышенная чувствительность к основному действующему веществу или к другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете 2 типа.

Дозировка

Назначают внутрь взрослым по 100 мг (1 таб.) 2 раза/сут. Максимальная суточная доза – 400 мг.

Таблетки следует принимать предпочтительно до еды, запивая достаточным количеством воды. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.

Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1.5 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 5 мг/кг.

Подросткам с массой тела более 40 кг – по 100 мг 2 раза/сут.

Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактический шок, бронхоспазм.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.

Со стороны свертывающей системы крови: удлинение времени кровотечения.

Прочие: задержка жидкости; гематурия.

Передозировка

Случаи передозировки препарата не описаны. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении наблюдается конкурирование за связь с белками плазмы между нимесулидом и дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными средствами, другими НПВС, циклоспорином; метотрексатом, гипогликемическими средствами (данные комбинации следует применять с осторожностью).

Особые указания

При назначении препарата пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

При длительном применении необходим систематический контроль функции печени и почек.

При появлении каких-либо побочных реакций пациент должен прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан детям до 12 лет.

Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1.5 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 5 мг/кг.

Подросткам с массой тела более 40 кг – по 100 мг 2 раза/сут.

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

Описание препарата КОКСТРАЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/kokstral/

Кокстрал инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

НПВС, в структуре которого имеется сульфонилидная группировка. Препарат: КОКСТРАЛ

Активное вещество препарата: nimesulide

Кодировка АТХ: M01AX17КФГ: НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2Регистрационный номер: ЛС-000028Дата регистрации: 22.01.08

Владелец рег. удост.: ZENTIVA a.s. {Чешская Республика}

Форма выпуска Кокстрал, упаковка препарата и состав

Таблетки круглые, двояковыпуклые, светло-желтые, с гравировкой «СХ» на одной стороне.

1 таб.нимесулид

100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия докузат, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.100 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

100 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Кокстрал

НПВС, в структуре которого имеется сульфонилидная группировка. Полагают, что нимесулид относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2.

Оказывает выраженное противовоспалительное, а также анальгетическое и в меньшей степени жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов.

Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой желудка или почках, что обусловлено ингибированием преимущественно ЦОГ-2.

Кроме того, в механизме противовоспалительного действия нимесулида имеет значение его способность подавлять образование свободных кислородных радикалов (без влияния на гемостаз и фагоцитоз) и угнетать высвобождение фермента миелопероксидазы.

Фармакокинетика препарата

После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч.

Связывание с белками составляет 99%. После приема внутрь однократной дозы 100 мг нимесулид присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме.

Метаболизируется в печени, основной метаболит гидроксинимесулид обладает фармакологической активностью.

T1/2 из плазмы составляет 2-3 ч

Выводится из организма преимущественно с мочой, около 98% дозы выводится в течение 24 ч. При продолжительной терапии кумуляции нимесулида не наблюдается.

Показания к применению:

Остеоартрит, внесуставные ревматические заболевания, боли и воспалительные процессы после оперативного вмешательства, боли и лихорадка при острых воспалительных процессах в верхних дыхательных путях, боли, связанные с дисменореей.

Дозировка и способ применения препарата

Внутрь взрослым по 100-200 мг 2 раза/сут, детям — 1.5 мг/кг 2-3 раза/сут.

Максимальная доза : для детей — 5 мг/кг/сут в 2-3 приема.

Побочное действие Кокстрал:

Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, боли в желудке; в отдельных случаях — дегтеобразный стул, мелена (связанные с кровотечениями и эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ).

Со стороны ЦНС: редко — головные боли, головокружение, сонливость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница.

Прочие: редко — олигурия, задержка жидкости в организме, местные или системные отеки; в отдельных случаях — тромбоцитопеническая пурпура.

Противопоказания к препарату:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острое кровотечение из ЖКТ, умеренная и выраженная печеночная недостаточность, почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), беременность, лактация; повышенная чувствительность к нимесулиду и другим НПВС (в т.ч. ацетилсалициловой кислоте).

Применение при беременности и лактации

Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Прямых указаний на эмбриотоксическое и токолитическое действие нимесулида не имеется.

Особый указания по применению Кокстрал

С осторожностью следует применять внутрь у пациентов с нарушениями функции почек, при артериальной гипертензии, при нарушениях деятельности сердца, нарушениях зрения.

При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.

При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей. У детей в возрасте до 6 лет при применении нимесулида наружно требуется контроль врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что нимесулид при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость следует с осторожностью применять его у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Возможны проявления лекарственного взаимодействия при одновременном приеме внутрь нимесулида с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами.

  • Светлана
  • Распечатать

Источник: https://medistok.ru/k/1852-kokstral-instrukcija-po-primeneniju.html

Кокстрал: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Международное непатентованное название

нимесулид

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Активное вещество: Нимесулида 100 мг в одной таблетке

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал гликолят натрия, гидроксипропилцеллюлоза, докузат натрия, магния стеарат.

Описание

Круглые двояковыпуклые светло-желтые таблетки с гравировкой “СХ” на одной стороне

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код ATX

М01АХ17

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) -фермента, участвующего в синтезе простагландинов – медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2.

Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах.

В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.

Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора-1.

Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей а, обуславливающего образование цитокининов.

Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного-тракта. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1,5-2,5 часа после приема.

Связывание с белками плазмы составляет 99%, в основном связываясь с альбумином (96%). Нимесулид активно метаболизируется в печени. Основной метаболит -гидроксинимесулид, обладает сходной фармакологичнкой активностью.

Период полувыведения нимесулида составляет примерно 2 ч, гидроксинимесулида около 3 ч, выводится преимущественно с мочой и калом.

У больных с недостаточной функцией почек (клиренс креатинина в диапазоне от 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого (старше 65 лет) возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Ревматоидный артрит; Остеоартроз; Артриты различной этиологии; Артралгии; Миалгии; Послеоперационные и посттравматические боли; Бурсит; Тенденит; Альгодисменорея; Зубная и головная боль; Лихорадка различного генеза. гиперчувствительность к основному действующему веществу или к другим компонентам препарата; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения); кровотечения из желудочно-кишечного тракта; “аспириновая астма”; выраженные нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); беременность; кормление грудью; детский возраст до 12 лет.

С осторожностью
артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет 2 типа.

Способ применения и дозировкаВнутрь по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых-400 мг. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно до еды. При наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.

Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1,5 мг/кг массы тела ребенка 2-3 раза в день, максимальная суточная доза препарата – 5 мг/кг в сутки. Подросткам с массой тела свыше 40 кг- 100 мг не более 2 раз в день.

Изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ; головная боль, головокружение; задержка жидкости; аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения; повышение активности “печеночных” трансаминаз, токсический гепатит, гематурия; бронхоспазм.

При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Случаи передозировки препарата не описаны. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении нимесулида со следующими препаратами (ввиду конкурирования препаратов за связь с белками плазмы): дигоксином; фенитоином и препаратами лития; диуретиками и гипотензивными средствами; другими НПВП; циклоспорином; метотрексатом и противодиабетическими средствами.

При назначении препарата пожилым пациентам коррекции режима дозирования не требуется. При длительном применении необходим систематический контроль функции печени и почек.
Таблетки по 100 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/AI. По 100 таблеток во флаконе из ПЭВП или во флаконе из темного стекла. По 1 или 3 блистера или каждый флакон помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению. Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптекПо рецепту ПроизводительЗЕНТИВА а.с, 130, 102 37 Прага 10, Чешская Республика Адрес Московского представительства119034, Москва

ул. Пречистенка д.40/2, стр. 1

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Источник: https://apteka.103.xn--p1ai/kokstral-89011388-instruktsiya/

Лекарственный препарат КОКСТРАЛ, инструкция по применению, противопаказания

COXTRAL – латинское название лекарственного препарата КОКСТРАЛ

Владелец регистрационного удостоверения:
ZENTIVA a.s.

M01AX17 (Nimesulide)

Аналоги препарата КОКСТРАЛ по кодам АТХ:

АКТАСУЛИД АПОНИЛ НАЙЗ НАЙЗ НЕМУЛЕКС НИМЕСИЛ НИМЕСУЛИД Все

АПОНИЛ

Перед использованием препарата КОКСТРАЛ вы должны проконсультироваться с врачом.Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

КОКСТРАЛ: Клинико-фармакологическая группа

05.009 (НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2)

КОКСТРАЛ: Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки круглые, двояковыпуклые, светло-желтые, с гравировкой «СХ» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия докузат, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.100 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.100 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

КОКСТРАЛ: Фармакологическое действие

НПВС из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — фермента, участвующего в синтезе простагландинов — медиаторов отека, воспаления и боли.

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.

Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2.

Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах.

В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.

Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора активатора плазминогена-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей α, обуславливающего образование цитокининов.

[attention type=yellow]

Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.

[/attention]

Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

КОКСТРАЛ: Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1.5-2.5 ч после приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 99%, в основном с альбумином — 96%.

Метаболизм

Нимесулид активно метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксинимесулид, обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение

T1/2 нимесулида составляет примерно 2 ч, гидроксинимесулида – около 3 ч, выводится преимущественно с мочой и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с нарушением функции почек (КК 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста (старше 65 лет) фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

КОКСТРАЛ: Дозировка

Назначают внутрь взрослым по 100 мг (1 таб.) 2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 400 мг.

Таблетки следует принимать предпочтительно до еды, запивая достаточным количеством воды. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.

Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1.5 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 5 мг/кг.

Подросткам с массой тела более 40 кг – по 100 мг 2 раза/сут.

КОКСТРАЛ: Передозировка

Случаи передозировки препарата не описаны. Специфического антидота не существует.

КОКСТРАЛ: Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении наблюдается конкурирование за связь с белками плазмы между нимесулидом и дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными средствами, другими НПВС, циклоспорином; метотрексатом, гипогликемическими средствами (данные комбинации следует применять с осторожностью).

КОКСТРАЛ: Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

КОКСТРАЛ: Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактический шок, бронхоспазм.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.

Со стороны свертывающей системы крови: удлинение времени кровотечения.

Прочие: задержка жидкости; гематурия.

КОКСТРАЛ: Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

КОКСТРАЛ: Показания

  • ревматоидный артрит;
  • остеоартроз;
  • артриты различной этиологии;
  • артралгии;
  • миалгии;
  • послеоперационные и посттравматические боли;
  • бурсит;
  • тенденит;
  • альгодисменорея;
  • зубная и головная боль;
  • лихорадка различного генеза.

КОКСТРАЛ: Противопоказания

  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
  • кровотечения из ЖКТ;
  • «аспириновая триада»;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский возраст до 12 лет;
  • повышенная чувствительность к основному действующему веществу или к другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете 2 типа.

КОКСТРАЛ: Особые указания

При назначении препарата пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

При длительном применении необходим систематический контроль функции печени и почек.

При появлении каких-либо побочных реакций пациент должен прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

КОКСТРАЛ: Применение при нарушении функции почек

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин).

КОКСТРАЛ: Применение при нарушении функции печени

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

КОКСТРАЛ: Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

КОКСТРАЛ: Регистрационные номера

 таб. 100 мг: 10, 30 или 100 шт. ЛС-000028 (2018-03-10 – 2018-03-15)

Источник: http://drugfinder.ru/drug/kokstral/

Кокстрал : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Кокстрал : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы Нимесулид* (Nimesulide*)Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства 05.009 (НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2)

Таблетки круглые, двояковыпуклые, светло-желтые, с гравировкой “СХ” на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия докузат, магния стеарат.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.100 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.100 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) – фермента, участвующего в синтезе простагландинов – медиаторов отека, воспаления и боли.

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.

Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2.

Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах.

В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.

Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора активатора плазминогена-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей α, обуславливающего образование цитокининов.

[attention type=yellow]

Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.

[/attention]

Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1.5-2.5 ч после приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 99%, в основном с альбумином – 96%.

Метаболизм

Нимесулид активно метаболизируется в печени. Основной метаболит – гидроксинимесулид, обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение

T1/2 нимесулида составляет примерно 2 ч, гидроксинимесулида – около 3 ч, выводится преимущественно с мочой и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с нарушением функции почек (КК 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста (старше 65 лет) фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Дозировка

Назначают внутрь взрослым по 100 мг (1 таб.) 2 раза/сут. Максимальная суточная доза – 400 мг.

Таблетки следует принимать предпочтительно до еды, запивая достаточным количеством воды. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.

Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1.5 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 5 мг/кг.

Подросткам с массой тела более 40 кг – по 100 мг 2 раза/сут.

Передозировка

Случаи передозировки препарата не описаны. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении наблюдается конкурирование за связь с белками плазмы между нимесулидом и дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными средствами, другими НПВС, циклоспорином; метотрексатом, гипогликемическими средствами (данные комбинации следует применять с осторожностью).

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактический шок, бронхоспазм.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.

Со стороны свертывающей системы крови: удлинение времени кровотечения.

Прочие: задержка жидкости; гематурия.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

Показания

— ревматоидный артрит;

— остеоартроз;

— артриты различной этиологии;

— артралгии;

— миалгии;

— послеоперационные и посттравматические боли;

— бурсит;

— тенденит;

— альгодисменорея;

— зубная и головная боль;

— лихорадка различного генеза.

Противопоказания

— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);

— кровотечения из ЖКТ;

— “аспириновая триада”;

— выраженные нарушения функции печени;

— выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский возраст до 12 лет;

— повышенная чувствительность к основному действующему веществу или к другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете 2 типа.

Особые указания

При назначении препарата пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

При длительном применении необходим систематический контроль функции печени и почек.

При появлении каких-либо побочных реакций пациент должен прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Применение при нарушении функции почек

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин).

Применение при нарушении функции печени

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

• таб. 100 мг: 10, 30 или 100 шт. ЛС-000028 (2018-03-10 – 2018-03-15)

Источник: http://pharmacevtika.ru/annotation/Kokstral.html

Нимесулид – инструкция по применению, состав, показания, аналоги и отзывы

Нимесулид – инструкция по применению, состав, показания, аналоги и отзывы

Нимесулид относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, а именно к классу сульфонанилидов. Способен снимать воспалительные процессы, болевые синдромы, высокую температуру.

Главное отличие Нимесулида от других подобных препаратов является силективное подавление циклооксигенеза-2, торможение синтеза простагландинов в самом очаге воспалительного процесса.

Это позволяет лекарству угнетать циклооксинез-1, а это означает меньший риск возникновения побочных эффектов, которые связаны с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях.

Состав и форма выпуска

Форма выпуска

  • таблетки (в 1 таблетке находится 100 мг активного вещества);
  • порошок для приготовления суспензии (в 1 пакетике с порошком находится 100 мг активного действующего вещества);
  • гель 0,1% объемом 30 г;
  • суспензия для приема внутрь во флаконах объемом 60 мл.

Состав таблеток

  • Состав: 1 таблетка содержит активного вещества нимесулида 0,1 г;
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, аэросил, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Хранение: По инструкции препарат требуется хранить в месте, которое надежно защищено от света и влаги, поддерживать температуру рекомендуется на уровне не выше 25 градусов. Срок годности – 4 года, по истечении указанного срока использование препарата запрещено.

Фармакологическое действие

Всасываемость препарата при применении его перорально достаточно высокая, однако прием пищи может немного снизить скорость этого процесса, но не его степень. Время, за которое достигается максимальный уровень вещества в плазме крови, составляет не более 2,5 часов. Связывание происходит с:

  • белками плазмы крови (около 95%);
  • эритроцитами (около 2%);
  • липопротеинами (не более 1%);
  • кислыми альфа1-гликопротеидом (1% Нимесулида).

Стоит учитывать, что изменение дозы принимаемого препарата на степень связывания никоим образом не влияет. Нимесулид характеризуется хорошим проникновением в кислую среду очага воспалительного процесса, около 40%, и синовиальную жидкость на уровне 43%. Помимо этого указанный препарат может достаточно легко проникать через различные гистогеманитические барьеры.

Процесс метаболизации лекарства проходит в печени при помощи тканевых монооксигеназамов.

Основным метаболитом является 4-гидроксинимисулид, основное действие которого схоже с главным активным веществом, однако может диффундировать ввиду быстрого уменьшения размера молекул.

Указанный метаболит относится к водорастворимым соединениям, который при этом не требует ни глутатиона, ни реакции конъюгации второй фазы метаболизма для выведения. Выводится он почками и желчью.

Показания к применению Нимесулида

  • артриты, наибольшую эффективность показывает в лечении ревматоидного артрита;
  • артроз, в том числе и остеартроза;
  • атралгия;
  • миалгия,
  • бурсит;
  • энтезопатия;
  • лихорадка независимо от этиологии;
  • болевые синдромы различного генеза, в том числе альгодисменарея.

Противопоказания

  • беременность;
  • возраст пациента до 12 лет;
  • язва;
  • кровотечения желудочно-кишечного тракта;
  • аспириновая астма;
  • печеночная и/или почечная недостаточность.

К относительным противопоказаниям к применению средства Нимесулид можно отнести:

  • язвы желудочно-кишечного тракта;
  • сердечная недостаточность;
  • артериальная гипертензия;
  • период кормления грудью;
  • повышенная чувствительность организма к другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
  • склонность к аллергиям.

Побочные действия

Исследования показали, что обезболивающий эффект наступает уже через 20 минут после непосредственного приема лекарства, поэтому особенно эффективен при острой боли.

Как правило, пациенты хорошо переносят Нимесулид, но в некоторых случаях возможны побочные эффекты:

  • сонливость;
  • головокружения, которые сопровождаются сильной головной болью;
  • расстройства работы желудочно-кишечного тракта, что выражены тошнотой и рвотой, гастралгией, изжогой;
  • образование язв на слизистых оболочках и мелена;
  • олигурия;
  • гематурия;
  • экзантема;
  • кожный зуд, крапивница;
  • анафилактический шок.

Помимо этого, Нимесулид может влиять на картину крови, в частности, приводит к анемии, лейкопении, агранулоцитозу, тромбоцитопении, угнетает свертываемость крови. При приеме лекарства в форме геля возможно появление кожных раздражений, зуда, изменения цвета кожного покрова или шелушение обработанного участка.

При появлении любых побочных реакций прием препарата нужно прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Инструкция по применению

Способ и дозировка таблеток

Согласно инструкции прием препарата в указанной форме проходит перорально. Однократный прием составляет 1 таблетка для применения дважды в сутки на полный желудок.

С целью уменьшения риска и частоты побочных эффектов препарат должен назначаться в минимальных дозах, которые могут оказать терапевтический эффект. Максимальная длительность курс лечения – 15 дней.

После этого прием препарата следует прекратить и при необходимости повторить лечение после перерыва.

В инструкции отмечается, что медикамент можно использовать только для пациентов, старше 12 лет. При лечении детей в возрасте от 12 до 18 лет суточная доза препарата составляет 100 мг. В случае, когда масса больного этой возрастной категории превышает 40 кг, суточная доза увеличивает в два раза, одна разделить его нужно на два приема.

Лечение людей с почечной недостаточностью. В случае наличия указанного диагноза с показателями клиренса креатинина на уровне 30-80 мл/мин уменьшение дозы однократного приема и суточной дозы Нимесулида проводить не нужно. Это касается и пациентов пожилого возраста.

Способ и дозировка геля

Нимесулид гель используется для наружного применения в качестве местного обезболивающего.

Для достижения терапевтического эффекта гель необходимо нанести на кожу слоем около 3 см и легко втереть в пораженный участок.

Использовать его можно не более четырех раз в сутки для минимизации побочных эффектов. Дополнительно укрывать обработанный участок кожи не следует, никакой повязки накладывать не надо.

Способ и дозировка суспензии

Не смотря на то, что форма выпуска препарата выполнена таким образом, что может быть использована для лечения детей ввиду сладкого вкуса, делать этого не рекомендуется. Это связано с тем, что количество активного действующего вещества в рекомендуемой дозе можно принимать пациентам старше 12 лет.

Для взрослых пациентов суточная норма составляет 200 мг в сутки, при этом максимально допустимой является 400 мг.

Передозировка

Симптомами передозировки являются:

  • апатия;
  • сонливость;
  • тошнота;
  • рвота.

При мгновенной отмене препарата Нимесулид при появлении первых признаков передозировки, все симптомы обратимы. Помимо этого при длительном употреблении повышенных доз может наблюдаться кровотечение в желудочно-кишечном тракте. Редко могут проявляться артериальная гипертензия, почечная недостаточность в острой форме, нарушения дыхания.

Лечение симптомов передозировки: симптоматическое, которое сочетается с мерами поддерживающей терапии. Специфического же антидота нет.

В том случае, если передозировка произошла не позднее последних 4 часов, необходимо искусственно вызвать рвоту и использовать активированный уголь согласно предлагаемой схеме применения (60-100 г для взрослого человека или 1 таблетка на 10 кг массы тела), также назначается осмотическое слабительное. Такие методы лечения же как форсированный диурез и гемодиализ практически не эффективны. Связано это с высокой связью лекарство с белками плазмы крови.

Нимесулид для детей

Препарат абсолютно противопоказан пациентам младше 12 лет. Детям в возрасте от 12 до 18 лет препарат назначается в количестве 100 мг в сутки, которые следует разделить на 2 приема.

При беременности и лактации

По инструкции это лекарство строго запрещено для применения в период беременности. Наибольшую опасность он представляет для плода и здоровья будущей матери в последнем триместре, поскольку может спровоцировать атонию матки, а также раннее закрытие баталова протока у плода.

В период лактации при необходимости лечения Нимесулидом кормление грудью рекомендуется прекратить.

Взаимодействие с другими препаратами

Проводились исследования, которые доказали способность Нимесулида снижать биодоступность фуросемида при их совместном использовании, а также является главным конкурентом при таком сочетании по связыванию белков плазмы крови с такими веществами как фенофибрат, салициловая кислота и толбутамид. Именно Нимесулид способен замещать салициловую кислоту и фуросемид, однако не варфарин в белках плазмы.

Данный медикамент не оказывает влияния на действие таких препаратов, которые целенаправленно воздействуют на количество глюкозы в крови, а также толерантность к глюкозе пациентов с сахарным диабетом, принимающие препараты с производными сульфонилмочевины в составе. Не рекомендуется совместное принимать с мочегонными препаратами ввиду повреждающего эффекта последних на почечную гемодинамику.

На связывание Нимесулида с сывороточным альбумином и другими веществами не влияют:

  • физиологическое количество ненасыщенных жирных кислот;
  • варфарин;
  • фуросемид;
  • глибенкламид;
  • дигитосксин в количестве, которое используется с профилактическими целями.

При приеме Нимесулида значительно повышается количество свободных фракций метотрексата.

Прием лекарства влияет на:

  • количество лития в в плазме крови в сторону его повышения при совместном приеме с препаратами лития;
  • действие циклоспорина на почки в сторону усиления процесса;
  • повышение риска развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте с одновременным приемом глюкортикостероидами и ингибиторами обратного захвата серотонина.

Отечественные и зарубежные аналоги

1.

Аулин

Одна таблетка препарата содержит 100 мг активного действующего вещества – нимесулида. Абсорбция препарат достаточно высокая. Связь с белками плазмы составляет около 95%. Данный аналог показан прием Аулина при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, травмах, зубной боли и других болевых синдромах. Противопоказан при беременности и детям. Отпускается по рецепту врача.

2.

Кокстрал

Выпускается в форме таблеток, основным действующим веществом которого является нимесулид в количестве 100 мг в одной таблетке.

Данный аналог относится к группе противовоспалительный нестероидных препаратов. Наблюдается хорошая всасываемость из желудочно-кишечного тракта, причем прием пищи на данный процесс не влияет.

При длительном курсе применения требуется контроль результатов работы почек и печени.

3.

Месулид

Согласно инструкции данный препарат обладает теми же свойствами и оказывает те же действия, что и Нимесулид, поскольку содержит то же действующее активное вещество. Однако с особой осторожностью нужно назначать пациентам с диагнозом ишемическая болезнь сердца, а также при сахарном диабете, сердечной недостаточности, пристрастия к курению. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

4.

Немулекс

Полный аналог Нимесулида, который выпускается в форме гранул для приготовления суспензии с апельсиновым ароматом. Показано использование препарата при заболеваниях суставов, а также при головной или зубной боли. Перед приемом гранулы необходимо растворить в 100 мл воды.

Ознакомьтесь с ценой на Нимесулид в 2018 году и дешевыми аналогами >>> Стоимость препарата Нимесулид в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов в препарате, и ценовой политикой аптечной сети. Но важно то, что разница в цене между зарубежными и российскими аналогами остаётся практически неизменной.

Источник: https://www.medmoon.ru/medicina/nimesulid_instrukciya.html

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.