Контролок – инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Лекарственный препарат КОНТРОЛОК, инструкция по применению, противопаказания

CONTROLOC – латинское название лекарственного препарата КОНТРОЛОК

Владелец регистрационного удостоверения:
NYCOMED GmbH

A02BC02 (Pantoprazole)

Аналоги препарата КОНТРОЛОК по кодам АТХ:

ЗИПАНТОЛА КОНТРОЛОК НОЛЬПАЗА ПАНТАЗ ПАНУМ САНПРАЗ САНПРАЗ Все

Перед использованием препарата КОНТРОЛОК вы должны проконсультироваться с врачом.Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

КОНТРОЛОК: Клинико-фармакологическая группа

11.006 (Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Противоязвенный препарат)

КОНТРОЛОК: Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано «P20».

Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, маннитол, кросповидон, повидон К90, кальция стеарат, вода очищенная.

Состав оболочки: гипромелоза-2910, повидон К25, титана диоксид (Е171), оксид железа желтый (Е172), пропиленгликоль, эудрагит L30D-55 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат.

Состав коричневых чернил Opacode S-1-26514: шеллак, оксид железа (E172) красный CL77491, оксид железа (E172) черный CL77499, оксид железа (E172) желтый CL77492, соевый лецитин, титана диоксид (E171) CL77891, диметикон 1510 (эмульсия полидиметилсилоксан).

5 шт. — блистеры (3) — обложки картонные складывающиеся (1) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (1) — обложки картонные складывающиеся (1) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (4) — обложки картонные складывающиеся (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано «P40».

Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, маннитол, кросповидон, повидон К90, кальция стеарат, вода очищенная.

Состав оболочки: гипромелоза-2910, повидон К25, титана диоксид (Е171), оксид железа желтый (Е172), пропиленгликоль, эудрагит L30D-55 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат.

Состав коричневых чернил Opacode S-1-26514: шеллак, оксид железа (E172) красный CL77491, оксид железа (E172) черный CL77499, оксид железа (E172) желтый CL77492, соевый лецитин, титана диоксид (E171) CL77891, диметикон 1510 (эмульсия полидиметилсилоксан).

5 шт. — блистеры (3) — обложки картонные складывающиеся (1) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (1) — обложки картонные складывающиеся (1) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (4) — обложки картонные складывающиеся (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

КОНТРОЛОК: Фармакологическое действие

Ингибитор протонового насоса (Н+-К+-АТФ-азы).

Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

После приема внутрь 20 мг препарата Контролок® антисекреторный эффект наступает через 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания применения.

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса, Контролок® имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому Контролок® не взаимодействует со многими другими распространенными препаратами.

КОНТРОЛОК: Фармакокинетика

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

Всасывание

После приема внутрь пантопразол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 мг или 40 мг. В среднем Cmax составляет 1.0-1.5 мкг/мл и достигается через 2-2.5 ч при дозе 20 мг и 2.0-3.

0 мкг/мл — через 2.5 ч при дозе 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола — 77%.

Одновременное применение таблеток пантопразола с пищей не влияет на AUC и Cmax.

Распределение

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Vd составляет 0.15 л/кг, клиренс — 0.1 л/ч/кг.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Выведение

Основной путь выведения — с мочой (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. T1/2 препарата -1 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, T1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Кумуляции не происходит.

У пациентов с циррозом печени (классы А, В по шкале Чайлд-Пью) значение T1/2 увеличивается до 3-6 ч при дозе 20 мг и до 7-9 ч при дозе 40 мг. Показатель AUC увеличивается в 3-5 раз (для дозы 20 мг) и в 5-7 раз (для дозы 40 мг).

Cmax увеличивается в 1.3 раза (для дозы 20 мг) и в 1.5 раза (для дозы 40 мг) по сравнению со здоровыми пациентами.

Небольшое повышение показателя AUC и Cmax у пожилых людей не является клинически значимым.

КОНТРОЛОК: Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, утром. Время суток и прием пищи не влияют на активность препарата, но рекомендуемое время приема препарата способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения. Таблетки проглатывают целиком и запивая жидкостью (нельзя размельчать или растворять).

При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивного гастрита (в т.ч. связанных с применением НПВС) препарат применяют в дозе 40-80 мг/сут.

Курс лечения составляет 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 20 мг/сут.

Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендованы следующие комбинации:

1. Контролок® по 20-40 мг 2 раза/сут + амоксициллин по 1000 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут;

2. Контролок® по 20-40 мг 2 раза/сут + метронидазол по 500 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут;

3. Контролок® по 20-40 мг 2 раза/сут + амоксициллин по 1000 мг 2 раза/сут + метронидазол по 500 мг 2 раза/сут.

Курс лечения — 7-14 дней.

При лечении рефлюкс-эзофагита Контролок® применяют в дозе 20-40 мг/сут. Курс лечения составляет 4-8 недель. Противорецидивное лечение — по 20 мг/сут.

При синдроме Золлингера-Эллисона Контролок® применяют в дозе 40-80 мг/сут.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует уменьшить до 40 мг 1 раз в 2 дня. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с нарушенной функцией почек нельзя превышать дозу 40 мг/сут. Исключением является применение комбинированной антибактериальной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять Контролок® в дозе 20-40 мг 2 раза/сут.

КОНТРОЛОК: Передозировка

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок® отмечено не было. Дозы до 240 мг при в/в в течение 2 мин переносились хорошо.

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

КОНТРОЛОК: Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение препарата Контролок® может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (в т.ч. соли железа, кетоконазол).

Контролок® может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол); пациентам с заболеваниями ЖКТ, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин); пациентам, принимающим пероральные контрацептивы; пациентам, принимающим НПВС (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам); пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин; пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам; пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин; пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон; пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.

Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.

Возможно взаимодействие с атазанавиром, ритонавиром.

КОНТРОЛОК: Беременность и лактация

Контролок® следует с осторожностью применять при беременности и в период лактации.

КОНТРОЛОК: Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Со стороны нервной системы: часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Со стороны органа зрения: нечасто (>1/1000,

Аллергические реакции: нечасто (>1/1000,

Дерматологические реакции: очень редко (

Со стороны системы кроветворения: очень редко (

Прочие: редко (>1/10 000,

При применении препарата Контролок® в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко.

КОНТРОЛОК: Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

КОНТРОЛОК: Показания

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения),
• эрозивный гастрит (в т.ч.
• связанные с приемом НПВС);
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита,
• симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ);
• синдром Золлингера-Эллисона;
• эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.

КОНТРОЛОК: Противопоказания

• диспепсия невротического генеза;
• детский возраст (данных о клиническом применении препарата Контролок® в педиатрической практике нет);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, при беременности, в период лактации (грудного вскармливания).

КОНТРОЛОК: Особые указания

Перед началом лечения препаратом Контролок® следует исключить возможность злокачественного новообразования, т.к. препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.

КОНТРОЛОК: Применение при нарушении функции почек

Не следует повышать дневную дозу пантопразола 40 мг у пациентов с нарушенной почечной функцией, а также пациентов пожилого возраста.

КОНТРОЛОК: Применение при нарушении функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.

У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола. Кроме того, у таких пациентов во время терапии препаратом Контролок необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня лечение должно быть прервано.

КОНТРОЛОК: Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

КОНТРОЛОК: Регистрационные номера

 таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг: 7, 14, 15 или 28 шт. П N011341/01 (2028-04-08 – 0000-00-00) таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 40 мг: 7, 14, 15 или 28 шт. П N011341/01 (2028-04-08 – 0000-00-00)

Источник: http://drugfinder.ru/drug/kontrolok/

Контролок: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Препарат Контролок является одним из наиболее мощных ингибиторов протонной помпы на современном рынке лекарственных средств.

Применяется при лечении эрозивного гастрита, язвенных поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ГЭРБ и других патологий, связанных с секрецией желудочных желез.

Противопоказан детям младше 18 лет, кормящим и беременным женщинами и пациентам с невротической диспепсией и индивидуальной непереносимостью состава препарата.

Лекарственная форма

Контролок выпускается в форме желтых, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, таблеток овальной, двояковыпуклой формы. Ядро таблеток имеет серовато-белый цвет. На одной из сторон лекарственной формы нанесена маркировка, указывающая на дозировку активного вещества.

Существуют следующие варианты упаковки:

• картонная пачка, содержащая 3 блистера по 5 таблеток;
• картонная пачка, содержащая 1 или 4 блистера по 7 таблеток;
• картонная пачка, содержащая 1 или 2 блистера по 14 таблеток.

Описание и состав

Активным компонентом Контролока является пантопразол. В 1 таблетке может содержаться 20 мг или 40 мг вещества, о чем свидетельствует соответствующая маркировка на поверхности лекарственной формы.

Вспомогательные элементы:

• кальция стеарат;
• маннитол;
• кросповидон;
• натрия карбонат безводный;
• повидон;
• вода очищенная.

Состав оболочки:

• пропиленгликоль;
• желтый краситель оксид железа;
• повидон;
• гипромеллоза;
• полисорбат 80;
• лаурилсульфат натрия;
• эудрагит L30D-55;
• титана диоксид;
• триэтилцитрат.

Фармакологическая группа

Препарат Контролок относится к фармакотерапевтической группе ингибиторов протонной помпы (Н+-К+-АТФ-азы).

Механизм терапевтического действия пантопразола заключается в блокировании (ингибировании) заключительной стадии выработки соляной кислоты железами желудка, что провоцирует снижение стимулированной и базальной секреции, вне зависимости от происхождения стимулятора. Активность желез восстанавливается спустя 3–4 дня после отмены препарата.

Пантопразол может понижать уровень кислотности желудка. Это приводит к стимуляции выделения гормона гастрина. При длительном употреблении средства уровень этого гормона может возрасти вдвое. Также в этом случае существует вероятность увеличения количества эндокринных клеток желудка.

При терапии язвенного поражения двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, повышается восприимчивость бактерий к действию антибиотиков за счет снижения секреции HCl.

Средство не оказывает прямого влияния на кишечную моторику.

Контролок обладает быстрой абсорбцией из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя 2–3 часа после употребления. Биодоступность – 75–77%.

Степень связывания с белками сыворотки крови – 98%. Метаболизируется печенью. Период полувыведения – 1 час. 80% средства выводится с мочой, а остальные 20% – через кишечник.

Показания к применению

Препарат Контролок назначается пациентам, страдающим патологиями, связанными с нарушением кислотности желудка из-за повышенной секреции соляной кислоты. Перед применением необходимо выявить возможные противопоказания и ограничения употребления.

для взрослых

Показаниями для взрослых пациентов являются такие состояния, как:

• эрозивный гастрит (в том числе, вызванный приемом нестероидных противовоспалительных медикаментов);
• легкая степень гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, сопровождающаяся кислой отрыжкой, изжогой и чувством тошноты;
• острая форма язвенных поражений двенадцатиперстной кишки и желудка;
• уничтожение Helicobacter pylori (в комплексе с антибиотическими средствами);
• синдром Золлингера-Эллисона.

для детей

Детям в возрасте до 18 лет применение ингибиторов протонного насоса строго запрещается.

для беременных и в период лактации

Период беременности и вскармливания младенца грудным молоком являются абсолютными противопоказаниями к применению Контролока.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• беременность;
• гиперчувствительность к пантопразолу или другим компонентам средства;
• возраст до 18 лет;
• невротическая диспепсия;
• период ГВ;
• параллельное применение атазанавира.

Применения и дозы

Дозировка и схема терапевтического применения индивидуальны для каждой патологии. Не следует разламывать или разжевывать таблетки Контролок. Принимать средство следует до приема пищи, запивая достаточным объемом воды.

для взрослых

При лечении ГЭРБ рекомендуется принимать по 20 мг (1 таблетка) средства в сутки. Длительность применения в среднем занимает 7 дней.

В случае терапии эрозивного гастрита и язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки суточная дозировка Контролока варьируется от 40 мг до 80 мг. Длительность лечения определяется индивидуально.

Уничтожение Helicobacter pylori начинают с приема 20–40 мг препарата в комплексе с антибиотиками. Принимать медикаменты следует 2 раза в сутки на протяжении 7–14 дней.

Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона терапевтическая дозировка может составлять от 40 мг до 80 мг Контролока.

для детей

Детям до 18 лет применение средства противопоказано.

для беременных и в период лактации

В период лактации использование Контролока возможно только при отказе от кормления грудью. Во время беременности применение препарата запрещено.

Побочные действия

Вследствие терапии препаратом Контролок могут проявиться такие побочные действия, как:

• миалгия (реже артралгия);
• сухость во рту;
• анафилактические реакции;
• расстройство вкуса;
• диарея (реже запор);
• головные боли;
• тошнота и рвота;
• интерстициальная форма нефрита;
• метеоризм и вздутие живота;
• повышение активности ферментов печени;
• агранулоцитоз;
• кожные сыпи и зуд;
• повышение концентрации билирубина;
• желтуха;
• затуманивание зрения;
• колебание массы тела;
• депрессия;
• дезориентация;
• отек Квинке;
• гиперлипидемия;
• слабость и недомогание;
• галлюцинации и спутанность сознания;
• тромбоцитопения;
• повышение температуры тела;
• нарушения сна;
• гинекомастия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Контролок может спровоцировать уменьшение степени абсорбции препаратов, биологическая доступность которых напрямую зависит от показателя pH среды желудка (например, кетоконазол или соли железа).

Особые указания

При снижении уровня кислотности желудка увеличивается риск развития инфекционных патологий.

Перед применением Контролока необходимо исключить наличие злокачественных опухолей, так как средство имеет способность маскировать негативные симптомы и может спровоцировать задержку постановки диагноза.

В период терапии Контролоком не следует управлять транспортными средствами, заниматься опасными видами деятельности и работать с высокоточными механизмами.

Передозировка

На сегодняшний день не существует информации о случаях передозировки средством Контролок.

Аналоги

К аналогам Контролока относятся следующее лекарства:

1. Нольпаза — противоязвенный препарат, является полным аналогом Контролока, Выпускается он в таблетках, компанией KRKA. Стоит он дешевле оригинального препарата, но при этом не уступает ему в качестве.
2. Омез относится к заменителям Контролока по терапевтической группе. Производится препарат в капсулах и в качестве активного ингредиента содержит омепразол. Он разрешен при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни пациентам старше 2-х лет, при язве 12-типерстной кишки — с 4-х лет. Препарат разрешен во время беременности и естественного вскармливания.
3. Париет — это оригинальный препарат, который в продаже встречается в таблетках по 10 и 20 мг. Его активным компонентом является рабепразол натрия. В дозировке по 20 мг Париет разрешен в качестве противоязвенного средства пациентам старше 12 лет, таблетки по 10 мг можно прописывать только совершеннолетним.
4. Нексиум — заменитель Контролока по клинико-фармакологической группе. Выпускается лекарство в таблетках, которые применяются при эрозивно-язвенных заболеваниях, в том числе и у женщин в положении. При ГЭРБ препарат разрешен детям с 12 лет.

Условия хранения

Хранить в темном, ограниченном от доступа детей, месте при температуре до 25˚C.

Срок годности – 3 года. Не использовать медикамент после окончания срока хранения.

Цена

Стоимость Контролока составляет в среднем 405 рублей. Цены колеблются от 169 до 686 рублей.

Источник: http://zdorrov.com/instruktsii-po-primeneniyu/kontrolok.html

Идеальное средство лечения язвенных поражений желудка — Контролок

Контролок – лекарственное средство, направленное на снижение секреции желудочных желез.

Препарат назначается при таких заболеваниях, как гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь слабой степени выраженности у взрослых, язвенная болезнь 12-перстной кишки или желудка в период обострения, гастрит, сопровождающийся появлениями эрозивных образований, а также применяется одновременно с антибиотиками при Эрадикации Helicobacter pylori.

Грамотное применение препарата, соответствующее рекомендациям врача, в состоянии быстро избавить человека от достаточно серьезных патологий.

Особенности фармакодинамики

Основные вещества медикамента сразу после его первичного применения полностью блокируют в организме заключительную стадию общей секреции производимой соляной кислоты. За счет этого снижается базальная и соответственно стимулированная секреция присутствующей в желудке соляной кислоты. Подобные процессы происходят в организме вне зависимости от природы и особенностей раздражителя.

После первоначального приема таблетки 20 мг основное вещество снижает секрецию сока желудка на 24% уже через 2-3 часа и на 35% через сутки. Если препарат принимается раз в сутки на протяжении 7 дней антисекреторная активность увеличивается примерно до 56%. Данный показатель достигается уже через 2-3 часа после приема лекарственного средства.

https://www.youtube.com/watch?v=L7w_f3O6UBI

Если препаратом лечится язва двенадцатиперстной кишки, если был установлен диагноз Helicobacter pylori, препарат оказывает не менее быстрый положительный эффект. Единственное на что нужно обратить внимание на небольшое снижение общего уровня чувствительности инфекционных микроорганизмов к принимаемым антибиотикам.

Не оказывается воздействия на естественную моторику и функционирование желудочно-кишечного тракта, а общая активность секрета полностью нормализуется примерно через трое суток после полного завершения курса лечения.

При сравнении с иными лекарственными ингибиторами общего протонного насоса в организме Контролок характеризуется более высокой химической лекарственной стабильностью. При этом отмечается нейтральный pH и относительно небольшой потенциал общего взаимодействия с оксидазной естественной системой работы печени.

По этой причине ранее не наблюдалось значимого с клинической точки зрения взаимодействия между описываемым препаратом и иными средствами лечения.

Фармакокинетика

Основное вещество препарата достаточно быстро проникает в кровь и в желудок и кишечник после употребления препарата внутрь. Максимальное количество лечебного вещества образуется в крови сразу после использования первичной дозы в 40 мг через 2,5 часа.

Этот показатель практически всегда остается неизменным, вне зависимости от времени применения лекарственного средства. Время полувыведения медикамента Контролок в среднем составляет один час.

Присущая медикаменту фармакокинетика равна по времени, как после единовременного, так и после нескольких раз использования препарата. Среди иных особенностей фармакокинетики можно отметить следующие факторы:

• Процесс связывания основного компонента — пантопразола с плазменными кровяными клетками составляет примерно 98%;
• Главные терапевтические вещества препарата метаболизируются в печени;
• Основной способ полноценного вывода препарата проложен через почечную систему. Около 80% основного компонента выводится именно так. Остальной объем пантопразола выводится посредством кишечника;
• Главным метаболитом в составе крови и в составе мочи является компонент десметилпантопразол, который конъюгирует с сульфатом;
• Полная биологическая доступность таблеток составляет 77%;
• Одновременный прием принимаемого медикамента с пищей не оказывает влияния на площадь, расположенную под кривой «время-концентрация»;
• В процессе употребления пантопразола у пациентов, имеющих ограниченный процесс функционирования почек, снижать дозировку не требуется.

У здорового человека время полувыведения основного вещества является относительно непродолжительным. Согласно проведенным обследованиям, диализируется только относительно небольшая часть основного компонента. У пациентов с обозначенным циррозом печени время полувыведения немного увеличивается и составляет примерно 7-9 часов.

Для таких людей показатель AUC становится выше примерно в 5-6 раз. Также примерно в полтора раза растет Cmax по сравнению с совершенно здоровыми пациентами. Если подобные явления проявляются у пожилых людей, они не относятся к категории клинически значимых.

Форма выпуска и состав Контролок

Лекарство выпускается в виде обычных таблеток и порошка. Таблетки выполнены в овальной форме, покрыты желтой кишечнорастворимой пленкой, а ядро имеет белый цвет. На одной стороне нанесена маркировка коричневого цвета, обозначающая дозировку препарата – 20/40 мг. Таблетки реализуются в разных объемах, с разным количеством блистером в упаковке:

1. Три блистера по 5 штук;
2. 1 или 4 блистера по 7 штук;
3. 1 или 2 блистера по 14 штук.

Таблетированная форма выпускается в обычных картонных коробках. Можно подобрать оптимальную дозировку для себя, опираясь на назначенный врачом курс лечения.

Порошок предназначен для приготовления раствора, который нужно ввести внутривенно. Это белая и совершенно сухая консистенция, которая реализуется в выполненных из стекла флаконах. В одной пачке идет по одному флакону.

Вне зависимости от формы выпуска лекарственного средства, в его составе присутствует активный компонент пантопразол в объеме 20 или 40 мг. Среди вспомогательных веществ таблетированной формы можно отметить натрия карбонат, кросповидон, повидон, стеарат кальция.

Источник: https://gastrit.guru/preparaty/kontrolok.html

Контролок таблетки 40 мг: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

∨

Состав на одну таблетку 40 мг Ядро

Активное вещество: пантопразола натрия сесквигидрат 45,10 мг, соответствует пантопразолу 40,00 мг

Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный 10,00 мг; маннитол 42,70 мг; кросповидон 50,00 мг; повидон К90 4,00 мг; кальция стеарат 3,20 мг; вода очищенная 9,00 мг;

Оболочка

гипромелоза-2910 19,00 мг; повидон К25 0,38 мг; титана диоксид Е171 0,34 мг; краситель железа оксид желтый Е172 0,03 мг; пропиленгликоль 4,25 мг; эудрагит L 30D-55* 14,56 мг; триэтилцитрат 1,45 мг.

* Состав дисперсии Эудрагита L 30D-55: эудрагит L 30D-55 (Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1]) 14,13 мг; полисорбат 80 0,33 мг; натрия лаурилсульфат 0,10 мг;

Коричневые чернила Opacode S-1-16530 для нанесения маркировки на таблетки: шеллак (shellac) 0,036 мг; краситель железа оксид красный (Е172) 0,009 мг; краситель железа оксид черный (Е172) 0,009 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) 0,0009 мг; аммиака раствор концентрированный 25 % 0,001 мг.

Описание

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета с ядром от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано: «Р40» для дозировки 40 мг.

Пантопразол представляет собой замещенный бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонной помпы париетальных клеток.

Пантопразол преобразуется в свою активную форму, циклический сульфенамид, в кислой среде париетальных клеток, где он ингибирует ферменты Н+, К+-АТФ-азы, то есть заключительную стадию выработки соляной кислоты в желудке.

Ингибирование зависит от дозы и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. Пантопразол уменьшает кислотность в желудке, и таким образом увеличивает уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Увеличение гастрина является обратимым.

Так как пантопразол взаимодействует с ферментом, дистальным по отношению к рецептору, это может ингибировать секрецию соляной кислоты вне зависимости от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).

Наблюдается одинаковый эффект при введении активного вещества внутрь или внутривенно.

Фармакокинетика

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Стах) при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 40 мг. В среднем, Стах, равная 2,0-3,0 мкг/мл достигается через 2,5 ч для дозировки 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата.

Объем распределения составляет 0,15 л/кг, клиренс – 0,1 л/ч/кг.

Период полувыведения препарата -1ч.

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Основной путь выведения – через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола – 77%.

Одновременное применение их с пищей не влияет на AUC и Стах.

  При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Не аккумулируется.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) значение периода полувыведения увеличивается до 7-9 ч при применении пантопразола в дозировке 40 мг. Показатель AUC увеличивается в 5-7 раз для дозировки 40 мг. Стах увеличивается в 1,5 раза для дозировки 40 мг по сравнению со здоровыми пациентами.

Небольшое повышение показателя AUC и Стах у пожилых людей не является клинически значимым.

• язва желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс- эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. НЭРБ – неэрозивная рефлюксная болезнь);

• синдром Золлингера-Эллисона;

• эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пантопразолу или другим компонентам препарата.

Пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью не следует назначать препарат в комбинации для эрадикации Helicobacter pylori, т.к. нет достаточного опыта такой терапии у пациентов данных категорий.

Одновременное применение атазанавира.

Из-за недостаточного количества данных не рекомендуется использование препарата Котролок при лечении детей до 12 лет.

С осторожностью: беременность, период лактации, печеночная недостаточность.

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

По 40-80 мг в сутки. Курс лечения – 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка.

Эрадикация Helicobacter pylori.

Рекомендованы следующие комбинации:

1. Контролок по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки

2. Контролок по 40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки

3. Контролок по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки.

Курс лечения – 7-14 дней.

Рефлюкс-эзофагит.

По 40 мг в сутки. Курс лечения – 4-8 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона.

Доза подбирается индивидуально, обычно начинают с дозы 80 мг 1 раз в сутки. Если необходимы дозы более 80 мг в сутки, следует принимать половину дозы утром и половину вечером.

Возможно временно назначать дозу более 160 мг в сутки, но такое превышение дозы не должно длиться дольше, чем это необходимо для адекватного подавления секреции соляной кислоты.

Продолжительность лечения определяется клиническим состоянием избыточной секреции соляной кислоты.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует уменьшить до 40 мг 1 раз в 2 дня. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

Пожилым пациентам, а также пациентам с нарушенной функцией почек, нельзя превышать суточную дозу 40 мг. Исключением является применение комбинированной антимикробной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять Контролок 40 мг 2 раза в сутки. Препарат применяют внутрь, запивая жидкостью и проглатывая целиком (таблетки нельзя размельчать или растворять).

По показаниям, требующим приема препарата 1 раз/сут, Контролок следует принимать утром. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность препарата. Но рекомендуемое время приема таблеток Контролок способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.

При приеме Контролока в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко.

Назначение пантопразола может сопровождаться следующими побочными реакциями:

Типичные (> 1/100, < 1/10): боли в верхней части живота, диарея, запор, метеоризм; головная боль.

Не типичные (> 1/1000, < 1/100): тошнота/рвота; головокружение, нарушение зрения (затуманенное зрение); аллергические реакции, такие как зуд и кожная сыпь.

Редкие (> 1/10000, < 1/1000): сухость во рту, артралгия, депрессия, галлюцинации, дезориентация и спутанность сознания, особенно у пациентов предрасположенных к этому, а также усиление данных симптомов в случае, если у пациентов они раннее наблюдались.

Очень редкие (< 1/10000, включая отдельные случаи): лейкопения, тромбоцитопения; периферические отеки; тяжелсэе гепатоцеллюлярное повреждение приводящее к желтухе с или без печеночной недостаточности; анафилактические реакции, включая анафилактический шок; повышение ферментов печени (трансаминазы, глютамилтранспептидазы); повышение триглицеридов; повышение температуры тела; миалгия, интерстициальный нефрит; крапивница, ангиоэдема; тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенсена-Джонсона, полиморфная эритема, светочувствительность, сидром Лайелла, гипомагниемия,переломы костей.

Передозировка

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились в/в в течение 2 минут и переносились хорошо.

Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение препарата Контролок может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от pH среды желудка (например, соли железа, кетоконазол).

Контролок, в отличие от других ингибиторов протонной помпы, может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия:

– пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол);

– пациентам, принимающим пероральные контрацептивы;

– пациентам, принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам);

– пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин;

– пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам;

– пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин;

– пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус (рекомендуется проводить контроль протромбинового времени/МНО после начала приема пантопразола, окончании лечения или в течение нерегулярного использования пантопразола).

Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.

Возможно взаимодействие с ритонавиром.

Перед началом лечения препаратом Контролок следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

У пациентов, принимающих ингибиторы протонной помпы как минимум Змесяца (в большинстве случаев после 1 года терапии) возможно развитие гипомагниемии. Серьезные побочные реакции включают тетанию, аритмию, судороги. Большинству пациентов требовалось прекращение применения ингибиторов протонной помпы и ведение солей магния.

Пациенты, у которых планируется длительное применение ингибиторов протонной помпы или совместное применение дигоксина и других лекарственных средств, которые могут вызвать снижение содержания магния (например, диуретики), необходимо определить концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ингибиторов протонной помпы и контролировать уровень магния в крови во время терапии.

Данные обсервационных исследований свидетельствуют, что применение ингибиторов протонной помпы может быть связано с повышенным риском возникновения переломов бедра, запястья, позвоночника.

Риск возникновения переломов повышался у пациентов, которые получали ингибиторы протонной помпы в высоких дозах (многократный ежедневный прием) и/или при длительной терапии (один год и более).

Рекомендуют осуществлять прием ингибиторов протонной помпы в минимальной терапевтической дозировке, в соответствии с показаниями для применения, продолжительность курса терапии должна быть минимальной. Пациентов с риском возникновения переломов следует лечить согласно утвержденным рекомендациям.

Назначение пантопразола для профилактики эрозивного гастрита, связанного с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), должно осуществляться только пациентам, которые нуждаются в продолжительном приеме НПВП и подвержены повышенному риску развития желудочно- кишечных осложнений. К факторам риска относятся: пожилой возраст (более 65 лет), гастродуоденальные язвы и кровотечения из верхнего отдела желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Прием пантопразола может вызвать состояние гипо- или ахлоргидрии, что приводит к нарушению всасывания витамина В12 (цианокобаламин). При длительном приеме пантопразола (более 1 года) необходимо контролировать содержание витамина В12.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Препарат не влияет на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Форма выпуска

По 14 таблеток в блистер Алюминий ПВХ/ Алюминий ПВХ. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

По 5 таблеток в блистере, вложенном в складывающуюся картонную обложку. По 3 картонных обложки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

По 7 таблеток в блистере, вложенном в складывающуюся картонную обложку. По 1 или 4 картонных обложки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Контролок таблетки 40 мг аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Источник: https://apteka.103.by/kontrolok-tab-instruktsiya/