Конвульсофин – инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Конвульсофин: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Одна таблетка содержит 333 мг кальция вальпроата дигидрата, что соответствует 300 мг кальция вальпроата.

Вспомогательные вещества: желатин, картофельный крахмал, осажденная двуокись кремния, тальк, магния стеарат.

Описание

Белые, круглые, плоские таблетки с риской с одной стороны, с фаской, с гладкой поверхностью, цельными краями и однородного вида.

Противосудорожное средство, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия связан с повышением содержания ГАМК в ЦНС (за счет ингибирования ГАМК-трансферазы, а также с уменьшением обратного захвата ГАМК в тканях головного мозга), в результате чего снижается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга.

По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Высоко эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах, мало – при психомоторных припадках.

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая, пища незначительно снижает скорость абсорбции; биодоступность – 100 %. ТСтах таблеток – 3-4 ч. Css достигается на 2-4 сут. приема (зависит от интервалов между приемами). Терапевтические концентрации в плазме крови колеблются в пределах 50-150 мг/л.

Объем распределения – 0,2 л/кг. Связь с белками – 90-95 % при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и снижается до 80-85 % при концентрации 50-100 мг/л (при уремии, гипотротеинемии и циррозе связывание с белками снижено).

Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ; выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке составляет 1-10 % концентрации в плазме крови матери). в СМЖ коррелирует с величиной несвязанной с белками фракции. Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени, Т1/2 – 12-16 ч.

Вальпроевая кислота (1-3 %) и ее метаболиты (в виде конъюгатов, продуктов окисления, в т.ч. кетометаболитов) выводятся почками; небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом. При сочетании с др. лекарственными средствами Т1/2 может составлять 6-8 ч.

вследствие индукции метаболических ферментов, у больных с нарушением функции печени, пожилых больных и детей до 18 мес. может быть значительно длительнее.

Эпилепсия различного генеза, генерализованные и парциальные припадки. Эпилептические припадки на фоне органических заболеваний мозга. Изменения характера и поведения (обусловленные эпилепсией). Маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или др. лекарственными средствами. Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, острый и хронический гепатит, нарушения функции поджелудочной железы, порфирия, геморрагический диатез, тромбоцитопения, детский возраст (до 3 лет), заболевания печени в анамнезе. С осторожностью – аплазия костного мозга; патологические изменения крови, органические заболевания головного мозга или; гипопротеинемия, почечная недостаточность, беременность, лактация.

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

Во избежание побочных эффектов лечение начинают низкими дозами препарата, затем их постепенно повышают до оптимальных для больных суточных поддерживающих доз. При монотерапии начальная доза Конвульсофина в общем составляет 5-10 мг/кг массы тела. Через каждые 4-7 дней эту дозу увеличивают примерно на 5 мг.

Средняя суточная доза для взрослых и больных пожилого и старческого возраста составляет 20 мг/кг массы тела, для подростков – 25 мг/кг массы тела и для детей ЗОмг/кг массы тела. В некоторых случаях терапевтическое действие препарата полностью проявляется только через 4-6 недель лечения.

Поэтому необходимо следить за тем, чтобы увеличение суточной дозы произошло постепенно. Если вальпроевую кислоту назначают вместе с другими противоэпилептическими средствами или для замещения предшествующего препарата, то дозу раннее принимаемого препарата, в особенности фенобарбитала, немедленно понижают.

Полный переход на лечение вальпроевой кислотой производят медленно, постепенно понижая дозу предыдущего препарата. Обычно руководствуются следующей ориентировочной схемой применения препарата:

Детям в возрасте 3-6 лет назначают по 300-600 мг (1-2 таблетки) в сутки.

Детям школьного возраста (6-14 лет) назначают по 450-1500 мг (1 ш-5таблеток) в сутки. Подросткам старше 14 лет и взрослым назначают по 1200-2100 мг (4-7 таблеток) в сутки.

У больных с почечной недостаточностью следует учитывать повышение концентрации свободной вальпроевой кислоты в сыворотке крови и тем самым соответственно понижать суточную дозу Конвульсофина. Таблетки Конвульсофина принимают во время или после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

По указанию врача суточную дозу препарата распределяют на 2-4 приема в день. Дозы и длительность применения Конвульсофина устанавливает врач индивидуально для каждого больного.

Со стороны ЦНС: тремор; редко – изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.

Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание “мушек” перед глазами, нарушение слуха.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, анорексия или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко – запоры, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес. лечения, чаще на 2-12 нед.).

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения;

тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью и др.

Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек,

фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона. Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гиперглицинемия, гипербилирубинемия, незначительной повышение активности “печеночных” трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое). Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.

Прочие: периферические отеки, алопеция.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности). Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч), прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненноважных функций, гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном назначении вальпроевой кислоты с этанолом и другими препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление депрессии ЦНС; с барбитуратами или примидоном – повышение их концентрации в плазме крови; с салицилатами – усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы). При совместном применении с фенобарбиталом, фенитоином (и, возможно, другими

противоэпилептическими средствами – производными гидантоина), карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).

Сочетание с антикоагулянтами (производные кумарина и индандиона), гепарином, тромболитическими средствами и антиагрегантами (производные АСК и другими ингибиторы агрегации тромбоцитов) увеличивает риск развития кровотечений.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой, в дополнение к усилению депрессии ЦНС, следующие препараты могут снижать порог судорожной активности: трициклические антидепрессанты, бупропион, клозапин, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, ингибиторы МАО, фенотиазины, пимозид, тиоксантены.

Одновременный прием трициклических антидепрессантов (имипрамин) или фенитоина может вызвать генерализованные дополнение к усилению депрессии ЦНС, следующие препараты могут снижать порог судорожной активности: трициклические

антидепрессанты, бупропион, клозапин, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, ингибиторы МАО, фенотиазины, пимозид, тиоксантены. Одновременный прием трициклических антидепрессантов (имипрамин) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, клоназепама – абсанс. Этанол и др. гепатотоксичные средства увеличивают вероятность поражения печени.

Усиливает эффекты, в т.ч. побочные, др. противоэпилептических препаратов (фенитоин, ламотриджин), антидепрессантов, нейролептиков, транквилизаторов, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола. Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50 %(необходима коррекция дозы). Увеличивает Т1/2 ламотриджина (ингибирует ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего Т1/2 его удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч – у детей). Снижает клиренс зидовудина на 38 %, при этом Т1/2 не изменяется.

Вальпроевая кислота может так же влиять на метаболизм и связывание с белками плазмы крови других лекарственных веществ (например, кодеина).

Во время лечения необходимо проведение контроля активности “печеночных” трансаминаз, билирубина, картины периферической крови, тромбоцитов крови, состояния системы свертывания крови, амилазы (каждые 3 мес., особенно). Возможна комбинация с другими противоэпилептическими средствами.

Пациентам, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 нед. Затем проводят постепенную отмену других противоэпилептических средств.

У пациентов, не получавших лечения другими противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 нед. Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия (особенно до 2 лет). В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Не допускается прием напитков, содержащих этанол.

Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы. При возникновении на фоне лечения симптоматики “острого” живота до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.

При развитии спонтанных гематом и кровотечений и возникновении таких симптомов, как выраженная слабость, летаргическое состояние, отечность, рвота и желтуха, следует немедленно прекратить применение препарата. Диспепсические расстройства развиваются реже на фоне спазмолитиков и обволакивающих средств.

При применении вальпроевой кислоты в ранний период беременности повышается риск незаращения нервной трубки у эмбриона (миеломенингоцеле). Наряду с этим могут отмечаться другие аномалии развития плода. Риск образования аномалий развития плода увеличивается при комбинированном применении Конвульсофина с другими противоэпилептическими средствами.

В случае, когда невозможно отказаться от проведения терапии вальпроевой кислотой в период беременности, в первый триместр по указанию врача препарат применяют в самых низких дозах, а между 20 и 40 днем беременности суточную дозу его распределяют на несколько небольших разовых доз в течение дня. Наряду с этим рекомендуется регулярно контролировать концентрацию лекарственного вещества в сыворотке крови. С целью ранней диагностики аномалий развития плода рекомендуется проводить ультразвуковые обследования и альфа 1-фетопротеиновый тест.

Форма выпуска

По 100 таблеток в полиэтиленовом флаконе белого цвета с полиэтиленовой натягиваемой крышкой и контролем первого вскрытия. По 1 флакону с инструкцией по применению в картонной коробке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет

Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускается из аптек по рецепту врача

Конвульсофин аналоги, синонимы и препараты группы

• Депакин Хроно 500 мг
• Депакин Хроносфера
• Орфирил
• Энкорат
• Энкорат хроно

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Источник: https://apteka.103.by/konvulsofin-instruktsiya/

КОНВУЛЬСОФИН

Клинико-фармакологическая группа

Противосудорожный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета со слабым желтоватым оттенком, круглые, плоские, со скошенными краями и риской с одной стороны.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, кремния диоксид, тальк, магния стеарат.

100 шт. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат. Оказывает противосудорожное, центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия связан с повышением содержания тормозного нейромедиатора гамма-аминобутировой кислоты (GABA) в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы, а также уменьшения обратного захвата GABA в тканях головного мозга. При этом уменьшается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга.

По другой гипотезе препарат действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия.

Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Высоко эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах, мало – при психомоторных припадках.

Фармакокинетика

Всасывание

Степень абсорбции высокая, биодоступность – 100%. Cmax достигается через 3-4 ч. Одновременный прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции.

Распределение

Css достигается на 2-4 сут приема (зависит от интервалов между приемами). Терапевтические концентрации в плазме крови колеблются в пределах 50-150 мг/л.

Связывание с белками плазмы крови составляет 90-95% при концентрации в плазме до 50 мг/л и снижается до 80-85% при концентрации 50-100 мг/л. Vd – 0.2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ.

Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме матери). в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной несвязанной с белками фракции.

Метаболизм

Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени с образованием гидроксилированных производных вальпроевой кислоты.

Выведение

T1/2 составляет 12-16 ч. Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты (в виде коньюгатов, продуктов окисления, в т.ч. кетометаболитов) выводятся почками; небольшие количества выводятся с калом и с выдыхаемым воздухом.

Фармакокинетика в особых клинических условиях

При уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено.

При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

У больных с нарушениями функции печени, у пожилых больных и детей в возрасте до 18 мес T1/2 может быть значительно длительнее.

Показания

— эпилепсия различного генеза: генерализованные и парциальные припадки;

— эпилептические припадки на фоне органических заболеваний мозга;

— изменения характера и поведения (обусловленные эпилепсией);

— маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами;

— специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).

Противопоказания

— печеночная недостаточность;

— острый и хронический гепатит;

— нарушения функции поджелудочной железы;

— порфирия;

— геморрагический диатез;

— тромбоцитопения;

— детский возраст до 3 лет;

— заболевания печени в анамнезе;

— повышенная чувствительность к препарату.

Дозировка

Лечение Конвульсофином начинают низкими дозами препарата, затем их постепенно повышают до оптимальных поддерживающих доз.

Начальная доза Конвульсофина при монотерапии составляет 5-10 мг/кг массы тела. Через каждые 4-7 дней эту дозу увеличивают на 5 мг. Средняя суточная доза для взрослых и лиц пожилого и старческого возраста составляет 20 мг/кг массы тела, для подростков старше 14 лет – 25 мг/кг массы тела, для детей в возрасте от 3 до 14 лет – 30 мг/кг массы тела.

Если Конвульсофин назначают вместе с другими противоэпилептическими препаратами или для замещения предшествующего препарата, то дозу ранее принимаемого препарата, особенно фенобарбитала, немедленно понижают.

Полный переход на лечение Конвульсофином производят медленно, постепенно понижая дозу предыдущего препарата.

Обычно руководствуются следующей ориентировочной схемой применения Конвульсофина:

Пациенты	Суточная доза (мг)
дети 3-6 лет	300-600
дети 6-14 лет	450-1500
взрослые и подростки старше 14 лет	1200-2100

При нарушении функции почек суточную дозу Конвульсофина следует снизить.

Суточную дозу распределяют на 2-4 приема.

Препарат следует принимать во время или после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Со стороны ЦНС: тремор; редко – изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.

Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание “мушек” перед глазами, нарушение слуха.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, анорексия или повышение аппетита, диарея, гепатит, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, гипербилирубинемия; редко – запоры, панкреатит (вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12-й неделе).

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения.

Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, удлинение времени кровотечения, петехиальные кровоизлияния, кровоподтеки, гематомы, повышенная кровоточивость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, алопеция.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, гипераммониемия.

Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.

Прочие: увеличение или уменьшение массы тела, периферические отеки, гиперглицинемия.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности).

Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч), прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Конвульсофина с этанолом и другими препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление депрессии ЦНС.

При одновременном применении Конвульсофина и других противоэпилептических препаратов, нейролептиков, антидепрессантов, транквилизаторов, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков возможно усиление их эффектов, в т.ч. и побочных.

Одновременный прием с Конвульсофином трициклических антидепрессантов (имипрамин) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, клоназепама – абсанс.

При одновременном применении Конвульсофина с другими противосудорожными препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, мефлохин) возможно снижение содержания вальпроевой кислоты в сыворотке (ускорение ее метаболизма).

При одновременном применении Конвульсофина и антикоагулянтов (производные кумарина и индандиона, гепарин, тромболитические средства и антиагреганты) происходит взаимное потенцирование действия на свертывающую систему крови и увеличивается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с Конвульсофином, в дополнение к депрессии ЦНС, трициклические антидепрессанты, бупропион, клозапин, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, ингибиторы МАО, фенотиазины, пимозид, тиоксантены могут снижать порог судорожной активности.

Конвульсофин не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

При одновременном применении Конвульсофина c гепатотоксичными препаратами и этанолом возможно усиление токсического действия Конвульсофина на печень.

При одновременном применении Конвульсофина с салицилатами происходит усиление его эффектов (вытеснение из связи с белками).

При одновременном применении Конвульсофина с барбитуратами и примидоном происходит повышение концентрации последних в плазме крови.

Конвульсофин увеличивает T1/2 ламотригина до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч – у детей.

Конвульсофин снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется.

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50%.

Вальпроевая кислота может также влиять на метаболизм и связывание с белками плазмы крови других лекарственных веществ (например, кодеина).

Особые указания

С особой осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением следует назначать препарат при аплазии костного мозга, патологических изменениях крови, органических заболеваниях головного мозга, гипопротеинемии, почечной недостаточности.

Переход от лечения другим противосудорожным препаратом к терапии Конвульсофином производят медленно, достигая клинически эффективной дозы в течение 2 недель и постепенно понижая дозу предыдущего препарата вплоть до его отмены. У пациентов, не получавших предшествующего лечения противоэпилептическими препаратами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Побочное действие чаще возникает при проведении комбинированной терапии, чем при монотерапии Конвульсофином.

Перед хирургическими манипуляциями больным, принимающим Конвульсофин, следует определять количество тромбоцитов, время кровотечения, показатели коагулограммы.

При развитии на фоне приема Конвульсофина симптомокомплекса “острый живот” до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

При развитии спонтанных гематом и кровотечений и возникновении таких симптомов, как слабость, летаргическое состояние, отечность, рвота и желтуха, следует немедленно прекратить применение препарата.

Следует учитывать, что на фоне приема Конвульсофина возможны ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче, искажение показателей функции щитовидной железы.

В период лечения Конвульсофином не допускается прием этанолсодержащих напитков.

Контроль лабораторных показателей

На фоне терапии Конвульсофином необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, уровень билирубина, картину периферической крови, уровень фибриногена в плазме крови, тромбопластиновое время, уровень альфа-амилазы в моче (каждые 3 месяца).

Использование в педиатрии

У детей (особенно до 2 лет) повышен риск развития выраженных нарушений функции печени на фоне приема Конвульсофина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат может ослаблять скорость психомоторных реакций и способность к концентрации внимания, поэтому пациентам, принимающим Конвульсофин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности.

Беременность и лактация

При беременности применение Конвульсофина возможно только по строгим показаниям, после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода.

При применении Конвульсофина в ранний период беременности повышается риск незаращения нервной трубки у эмбриона (миеломенингоцеле). Наряду с этим могут отмечаться другие аномалии развития плода. Риск образования аномалий развития плода увеличивается при комбинированном применении Конвульсофина с другими противоэпилептическими средствами.

В случае невозможности отказа от проведения терапии Конвульсофином в I триместре препарат назначают в самых низких дозах, а между 20 и 40 днем беременности суточную дозу распределяют на несколько небольших разовых доз в течение дня. Необходимо регулярно контролировать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови. С целью ранней диагностики аномалий развития плода рекомендуется проводить УЗ-исследования и альфа1 -фетопротеиновый тест.

Вальпроевая кислота выделяется с материнским молоком в незначительных количествах, не представляющих опасности для ребенка, поэтому, как правило, прекращения грудного вскармливания в период терапии Конвульсофином не требуется.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан детям до 3 лет.

При нарушениях функции почек

При нарушении функции почек суточную дозу Конвульсофина следует снизить.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности, заболеваниях печени в анамнезе.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C, в недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Описание препарата КОНВУЛЬСОФИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/convulsofin_2/

Лекарственный препарат КОНВУЛЬСОФИН, инструкция по применению, противопаказания

CONVULSOFIN – латинское название лекарственного препарата КОНВУЛЬСОФИН

Владелец регистрационного удостоверения:
AWD.pharma GmbH & Co.KG

N03AG01 (Valproic acid)

Аналоги препарата КОНВУЛЬСОФИН по кодам АТХ:

ВАЛЬПАРИН ВАЛЬПАРИН ХР ДЕПАКИН ХРОНО ДЕПАКИН ХРОНОСФЕРА КОНВУЛЕКС КОНВУЛЕКС КОНВУЛЕКС КОНВУЛЕКС ЭНКОРАТ ЭНКОРАТ ХРОНО Все

Перед использованием препарата КОНВУЛЬСОФИН вы должны проконсультироваться с врачом.Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

КОНВУЛЬСОФИН: Клинико-фармакологическая группа

02.011 (Противосудорожный препарат)

КОНВУЛЬСОФИН: Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета со слабым желтоватым оттенком, круглые, плоские, со скошенными краями и риской с одной стороны.

1 таб.
вальпроата кальция дигидрат	333 мг,
что соответствует содержанию вальпроата кальция	300 мг,
в пересчете на вальпроевую кислоту	265 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, кремния диоксид, тальк, магния стеарат.

100 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.

КОНВУЛЬСОФИН: Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат. Оказывает противосудорожное, центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия связан с повышением содержания тормозного нейромедиатора гамма-аминобутировой кислоты (GABA) в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы, а также уменьшения обратного захвата GABA в тканях головного мозга. При этом уменьшается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга.

По другой гипотезе препарат действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия.

Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Высоко эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах, мало — при психомоторных припадках.

КОНВУЛЬСОФИН: Фармакокинетика

Всасывание

Степень абсорбции высокая, биодоступность — 100%. Cmax достигается через 3-4 ч. Одновременный прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции.

Распределение

Css достигается на 2-4 сут приема (зависит от интервалов между приемами). Терапевтические концентрации в плазме крови колеблются в пределах 50-150 мг/л.

Связывание с белками плазмы крови составляет 90-95% при концентрации в плазме до 50 мг/л и снижается до 80-85% при концентрации 50-100 мг/л. Vd — 0.2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ.

Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме матери). в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной несвязанной с белками фракции.

Метаболизм

Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени с образованием гидроксилированных производных вальпроевой кислоты.

Выведение

T1/2 составляет 12-16 ч. Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты (в виде коньюгатов, продуктов окисления, в т.ч. кетометаболитов) выводятся почками; небольшие количества выводятся с калом и с выдыхаемым воздухом.

Фармакокинетика в особых клинических условиях

При уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено.

При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

У больных с нарушениями функции печени, у пожилых больных и детей в возрасте до 18 мес T1/2 может быть значительно длительнее.

КОНВУЛЬСОФИН: Дозировка

Лечение Конвульсофином начинают низкими дозами препарата, затем их постепенно повышают до оптимальных поддерживающих доз.

Начальная доза Конвульсофина при монотерапии составляет 5-10 мг/кг массы тела. Через каждые 4-7 дней эту дозу увеличивают на 5 мг. Средняя суточная доза для взрослых и лиц пожилого и старческого возраста составляет 20 мг/кг массы тела, для подростков старше 14 лет — 25 мг/кг массы тела, для детей в возрасте от 3 до 14 лет — 30 мг/кг массы тела.

Если Конвульсофин назначают вместе с другими противоэпилептическими препаратами или для замещения предшествующего препарата, то дозу ранее принимаемого препарата, особенно фенобарбитала, немедленно понижают.

Полный переход на лечение Конвульсофином производят медленно, постепенно понижая дозу предыдущего препарата.

Обычно руководствуются следующей ориентировочной схемой применения Конвульсофина:

При нарушении функции почек суточную дозу Конвульсофина следует снизить.

Суточную дозу распределяют на 2-4 приема.

Препарат следует принимать во время или после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

ПациентыСуточная доза (мг)дети 3-6 лет300-600дети 6-14 лет450-1500взрослые и подростки старше 14 лет

1200-2100

КОНВУЛЬСОФИН: Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности).

Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч), прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

КОНВУЛЬСОФИН: Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Конвульсофина с этанолом и другими препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление депрессии ЦНС.

При одновременном применении Конвульсофина и других противоэпилептических препаратов, нейролептиков, антидепрессантов, транквилизаторов, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков возможно усиление их эффектов, в т.ч. и побочных.

Одновременный прием с Конвульсофином трициклических антидепрессантов (имипрамин) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, клоназепама — абсанс.

При одновременном применении Конвульсофина с другими противосудорожными препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, мефлохин) возможно снижение содержания вальпроевой кислоты в сыворотке (ускорение ее метаболизма).

При одновременном применении Конвульсофина и антикоагулянтов (производные кумарина и индандиона, гепарин, тромболитические средства и антиагреганты) происходит взаимное потенцирование действия на свертывающую систему крови и увеличивается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с Конвульсофином, в дополнение к депрессии ЦНС, трициклические антидепрессанты, бупропион, клозапин, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, ингибиторы МАО, фенотиазины, пимозид, тиоксантены могут снижать порог судорожной активности.

Конвульсофин не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

При одновременном применении Конвульсофина c гепатотоксичными препаратами и этанолом возможно усиление токсического действия Конвульсофина на печень.

При одновременном применении Конвульсофина с салицилатами происходит усиление его эффектов (вытеснение из связи с белками).

При одновременном применении Конвульсофина с барбитуратами и примидоном происходит повышение концентрации последних в плазме крови.

Конвульсофин увеличивает T1/2 ламотригина до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч — у детей.

Конвульсофин снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется.

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50%.

Вальпроевая кислота может также влиять на метаболизм и связывание с белками плазмы крови других лекарственных веществ (например, кодеина).

КОНВУЛЬСОФИН: Беременность и лактация

При беременности применение Конвульсофина возможно только по строгим показаниям, после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода.

При применении Конвульсофина в ранний период беременности повышается риск незаращения нервной трубки у эмбриона (миеломенингоцеле). Наряду с этим могут отмечаться другие аномалии развития плода. Риск образования аномалий развития плода увеличивается при комбинированном применении Конвульсофина с другими противоэпилептическими средствами.

В случае невозможности отказа от проведения терапии Конвульсофином в I триместре препарат назначают в самых низких дозах, а между 20 и 40 днем беременности суточную дозу распределяют на несколько небольших разовых доз в течение дня. Необходимо регулярно контролировать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови. С целью ранней диагностики аномалий развития плода рекомендуется проводить УЗ-исследования и альфа1 -фетопротеиновый тест.

Вальпроевая кислота выделяется с материнским молоком в незначительных количествах, не представляющих опасности для ребенка, поэтому, как правило, прекращения грудного вскармливания в период терапии Конвульсофином не требуется.

КОНВУЛЬСОФИН: Побочные действия

Со стороны ЦНС: тремор; редко — изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.

Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами, нарушение слуха.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, анорексия или повышение аппетита, диарея, гепатит, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, гипербилирубинемия; редко — запоры, панкреатит (вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12-й неделе).

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения.

Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, удлинение времени кровотечения, петехиальные кровоизлияния, кровоподтеки, гематомы, повышенная кровоточивость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, алопеция.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, гипераммониемия.

Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.

Прочие: увеличение или уменьшение массы тела, периферические отеки, гиперглицинемия.

КОНВУЛЬСОФИН: Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C, в недоступном для детей месте. Срок годности — 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

КОНВУЛЬСОФИН: Показания

• эпилепсия различного генеза: генерализованные и парциальные припадки;
• эпилептические припадки на фоне органических заболеваний мозга;
• изменения характера и поведения (обусловленные эпилепсией);
• маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением,
• не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами;
• специфические синдромы (Веста,
• Леннокса-Гасто).

КОНВУЛЬСОФИН: Противопоказания

• печеночная недостаточность;
• острый и хронический гепатит;
• нарушения функции поджелудочной железы;
• порфирия;
• геморрагический диатез;
• тромбоцитопения;
• детский возраст до 3 лет;
• заболевания печени в анамнезе;
• повышенная чувствительность к препарату.

КОНВУЛЬСОФИН: Особые указания

С особой осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением следует назначать препарат при аплазии костного мозга, патологических изменениях крови, органических заболеваниях головного мозга, гипопротеинемии, почечной недостаточности.

Переход от лечения другим противосудорожным препаратом к терапии Конвульсофином производят медленно, достигая клинически эффективной дозы в течение 2 недель и постепенно понижая дозу предыдущего препарата вплоть до его отмены. У пациентов, не получавших предшествующего лечения противоэпилептическими препаратами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Побочное действие чаще возникает при проведении комбинированной терапии, чем при монотерапии Конвульсофином.

Перед хирургическими манипуляциями больным, принимающим Конвульсофин, следует определять количество тромбоцитов, время кровотечения, показатели коагулограммы.

При развитии на фоне приема Конвульсофина симптомокомплекса «острый живот» до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

При развитии спонтанных гематом и кровотечений и возникновении таких симптомов, как слабость, летаргическое состояние, отечность, рвота и желтуха, следует немедленно прекратить применение препарата.

Следует учитывать, что на фоне приема Конвульсофина возможны ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче, искажение показателей функции щитовидной железы.

В период лечения Конвульсофином не допускается прием этанолсодержащих напитков.

Контроль лабораторных показателей

На фоне терапии Конвульсофином необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, уровень билирубина, картину периферической крови, уровень фибриногена в плазме крови, тромбопластиновое время, уровень альфа-амилазы в моче (каждые 3 месяца).

Использование в педиатрии

У детей (особенно до 2 лет) повышен риск развития выраженных нарушений функции печени на фоне приема Конвульсофина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат может ослаблять скорость психомоторных реакций и способность к концентрации внимания, поэтому пациентам, принимающим Конвульсофин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности.

КОНВУЛЬСОФИН: Применение при нарушении функции почек

При нарушении функции почек суточную дозу Конвульсофина следует снизить.

КОНВУЛЬСОФИН: Применение при нарушении функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности, заболеваниях печени в анамнезе.

КОНВУЛЬСОФИН: Регистрационные номера

 таб. 300 мг: 100 шт.1 П N014780/01 (2029-01-09 – 0000-00-00) таб. 300 мг: 100 шт. П N014780/01 (2029-01-09 – 2029-01-14)

Источник: http://drugfinder.ru/drug/konvulsofin/