Крестор – инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Крестор инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Гиполипидемический препарат. Препарат: КРЕСТОР

Активное вещество препарата: rosuvastatin

Кодировка АТХ: C10AA07КФГ: Гиполипидемический препаратРегистрационный номер: П №015644/01Дата регистрации: 13.05.04

Владелец рег. удост.: ASTRAZENECA UK Ltd. {Великобритания}

Форма выпуска Крестор, упаковка препарата и состав

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «ZD4522 10» на одной стороне и насечкой на другой стороне. Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.

розувастатин (в форме кальциевой соли) 10 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, глицерола триацетат, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), вода очищенная.7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «ZD4522 20» на одной стороне. Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.

розувастатин (в форме кальциевой соли) 20 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, глицерола триацетат, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), вода очищенная.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «ZD4522» на одной стороне и «40» — на другой. Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. розувастатин (в форме кальциевой соли) 40 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, глицерола триацетат, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), вода очищенная.7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Гиполипидемический препарат, является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина (Xc). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез Xc и катаболизм ЛПНП.

Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Крестор снижает повышенное содержание Xc-ЛПНП, общего холестерина, ТГ, повышает содержание Xc-ЛПВП, а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина A-1 (АпоА-1), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.

Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии Крестором, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе и поддерживается при регулярном приеме.

Крестор эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии вне зависимости от расы, пола или возраста (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и с семейной гиперхолестеринемией). У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа (средний исходный уровень Хс-ЛПНП около 4.

8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг уровень Хс-ЛПНП достигает значений < 3 ммоль/л.У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих Крестор в дозе 20-80 мг, отмечается положительная динамика липидного профиля (исследование с участием 435 пациентов).

После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии) отмечается снижение уровня Хс-ЛПНП на 53%. У 33% пациентов достигается уровень Хс-ЛПНП < 3 ммоль/л.У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих Крестор в дозе 20 мг и 40 мг, среднее снижение уровня Хс-ЛПНП составляет 22%.Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания ТГ и с никотиновой кислотой в отношении содержания Хс-ЛПВП.

Исследования по влиянию розувастатина на снижение количества осложнений, вызываемых липидными нарушениями, такими как ИБС, еще не завершены.

Фармакокинетика препарата

ВсасываниеCmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема препарата внутрь. Абсолютная биодоступность — примерно 20%.Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.

РаспределениеРозувастатин накапливается преимущественно в печени. Vd — примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.МетаболизмБиотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450.

Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты.

N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.

ВыведениеОколо 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T1/2 — примерно 19 ч. T1/2 не изменяется при увеличении дозы препарата. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

в особых клинических случаяхПол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

Сравнительные исследования фармакокинетики розувастатина у японских и китайских пациентов, проживающих в Азии, показали приблизительно двукратное увеличение средних значений AUC, по сравнению с показателями у европейцев, проживающих в Европе и Азии.

Не выявлено влияния генетических факторов и факторов окружающей среды на полученные различия в фармакокинетических параметрах.

Фармакокинетический анализ среди различных этнических групп пациентов не выявил клинически значимых различий среди европейцев, латиноамериканцев, чернокожих или афроамериканцев.У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-дисметила существенно не меняется.У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК1%, 0.1%, 0.01%,

Источник: https://medistok.ru/k/1905-krestor-instrukcija-po-primeneniju.html

Крестор: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы

Можно прекрасно себя чувствовать в привычном жизненном ритме, а после обследования узнать о гиперлипидемии – повышенном содержании в крови холестерола и триглицеридов. Бессимптомный недуг существенно повышает риск появления атеросклеротических бляшек – предшественников инфарктов и инсультов.

Предупредить опасные последствия поможет Крестор – эффективный медикамент последнего поколения, разработанный для нормализации липидного обмена.

Состав и лекарственная форма

Крестор реализуют в виде таблеток. В зависимости от концентрации активного ингредиента производят несколько видов медикамента:

1. Те, что помечены желтым цветом и гравировкой ZD4522 5, выпуклые, круглые, содержат 5 г розувастатина.
2. Розовые пилюли Крестора аналогичной формы с гравировкой ZD4522 10 содержат 10 мг активного вещества.
3. В такого же типа таблетках с надписью ZD4522 20 – розувастатина 20г.
4. Максимальная концентрация действующего вещества (49 мг) – в розовых таблетках овальной формы с маркировкой ZD4522.

Все виды медикамента (в том числе и аналоги) отпускают строго по рецепту

Фармакологические возможности

Крестор – гиполипидемическое средство, разработанное для профилактики и лечения атеросклероза. Розувастатин, основной активный компонент, обладает гипохолестеринемическим и гиполипидемическим действием.

Фармакодинамика

Крестор ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу – фермент, контролирующий выработку мевалоната – предшественника холестерола. Розувастатин работает в печени – одном из главных органов-мишеней.

Количество липопротеидов с низкой и очень низкой плотностью статин уменьшает путем подавления их синтеза, а также выработки дополнительных ЛПВП для захвата и катаболизма ЛПНП. В итоге снижается уровень общего ХС, ЛПНП и триглицеридов. Одновременно повышается концентрация ЛПВП.

Розувастатин эффективен при гиперхолестеринемии в сочетании с гипертриглицеридемией или без нее, для пациентов любого пола, возраста и расы.

Эффект от применения Крестора, судя по отзывам участников исследований, наблюдается к концу первой недели курса, но максимальный результат (свыше 90%) можно увидеть только через 2-4 недели регулярного употребления.

В отличие от некоторых аналогов, Крестор оказывает минимум негативного воздействия на печень. Используют его в комплексе с низкохолестериновой диетой и другими, снижающими холестерол, медикаментами.

Фармакокинетика

• Всасывание. Наибольшее содержание статина в плазме крови наблюдают спустя 5 часов после внутреннего употребления. Биодоступность препарата – до 20%.
• Распределение. Крестор большей частью захватывает печень – основной орган, где вырабатывается холестерол и происходит клиренс ЛПНП. Его распределительный объем – 134 л. До 90% лекарства связывают кровяные белки, в основном – альбумин.
• Метаболизм у Крестора незначительный (до 10%). На долю розувастатина приходится свыше 90% активности циркулирующего ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы.
• Выведение. До 90% лекарства Крестор организм выводит из кишечника с каловыми массами, остатки удаляются с мочой. Период полувыведения не зависит от дозировки и составляет 19 часов.
• Особые категории больных. Возраст или пол на фармакокинетику статина не влияют. Клинически значимых расхождений у представителей европейской и негроидной расы не выявлено, в то время как у жителей азиатского континента (китайцев, японцев, вьетнамцев, филиппинцев) показатели AUC и C max оказались вдвое выше. Фармакокинетические параметры у детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией полностью не определены. У больных с легкой и средней степенью почечной недостаточности изменений уровня статина не выявлено. При тяжелой форме содержание розувастатина в плазме выросло в 3 раза, метаболита – в 9 раз по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев. При обследовании пациентов с патологиями печени изменений при лечении розувастатином не выявлено у лиц, состояние которых оценено до 7 баллов по шкале Чайлд-Пью. Опыт лечения Крестором больных с тяжелыми формами не отражен.

Кому показан Крестор

При замене Крестора аналогами надо уточнять, при каких состояниях их применяют.

Оригинальный медикамент показан:

• При гиперхолестеринемии (первичная или семейная гомозиготная форма);
• Для профилактики инсульта;
• При смешанной гиперхолестеринемии;
• Для профилактики инфаркта;
• Лицам с атеросклерозом;
• При гипертриглицеридемии.

Источник: https://MyHolesterin.ru/statiny/krestor.html

Крестор – официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Статины и другие гиполипидемические средства Аналоги, статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

П N015644/01-190210

Торговое название:

Крестор®

Международное непатентованное название:

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Каждая таблетка содержит активного вещества: розувастатина 10, 20 или 40 мг в виде розувастатина кальция.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 89,50 мг (для дозировки 10 мг), 179,00 (для дозировки 20 мг), 164,72 мг (для дозировки 40 мг); целлюлоза микрокристаллическая 29,82 мг (для дозировки 10 мг), 59,64 мг (для дозировки 20 мг), 54,92 мг (для дозировки 40 мг); кальция фосфат 10,90 мг (для дозировки 10 мг), 21,80 мг (для дозировки 20 мг), 20,00 мг (для дозировки 40 мг); кросповидон 7,50 мг (для дозировки 10 мг), 15,00 мг (для дозировки 20 мг), 15,00 мг (для дозировки 40 мг); магния стеарат 1,88 мг (для дозировки 10 мг), 3,76 мг (для дозировки 20 мг), 3,76 мг (для дозировки 40 мг); оболочка таблетки: лактозы моногидрат 1,80 мг (для дозировки 10 мг), 3,60 мг (для дозировки 20 мг), 3,60 мг (для дозировки 40 мг); гипромеллоза 1,26 мг (для дозировки 10 мг), 2,52 мг (для дозировки 20 мг), 2,52 мг (для дозировки 40 мг), триацетин (глицерина триацетат) 0,36 мг (для дозировки 10 мг), 0,72 мг (для дозировки 20 мг), 0,72 мг (для дозировки 40 мг); титана диоксид 1,06 мг (для дозировки 10 мг), 2,11 мг (для дозировки 20 мг), 2,11 мг (для дозировки 40 мг); краситель железа оксид красный 0,02 мг (для дозировки 10 мг), 0,05 мг (для дозировки 20 мг), 0,05 мг (для дозировки 40 мг).

Описание

Таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета, с гравировкой “ZD4522 10” на одной стороне. Таблетки 20 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета, с гравировкой “ZD4522 20” на одной стороне.

Таблетки 40 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета, с гравировкой “ZD4522 ” на одной стороне и 40 – на другой.

Фармакотерапевтическая группа:

гиполипидемическое средство – ГМГ-КоА редуктазы ингибитор

Код АТХ: С10АА07

Фармакологические свойства

Механизм действияРозувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы, фермента, превращающего З-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Розувастатин увеличивает число “печеночных” рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Фармакодинамика
Крестор® снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-I) (см.

таблицы 1 и 2), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-I.
Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии препаратом Крестор®, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта.

Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приёме препарата.

Таблица 1. Дозозависимый эффект у больных с первичной гиперхолестеринемией (тип IIa и IIb по Фредриксону) (среднее скорректированное процентное изменение по сравнению с исходным значением).

Таблица 2. Дозозависимый эффект у больных с гипертриглицеридемией (тип IIb и IV по Фредриксону) (среднее процентное изменение по сравнению с исходным значением).

Клиническая эффективность Крестор® эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.

У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа по Фредриксону (средняя исходная концентрация ХС-ЛПНП около 4,8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.

У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих Крестор® в дозе 20-80 мг, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля (исследование с участием 435 пациентов). После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии), отмечается снижение концентрации ХС-ЛПНП на 53%.

У 33% пациентов достигается концентрация ХС-ЛПНП менее 3 ммоль/л.
У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих Крестор® в дозе 20 мг и 40 мг, среднее снижение концентрации ХС-ЛПНП составляет 22%.

У пациентов с гипертриглицеридемией с начальной концентрацией ТГ от 273 до 817 мг/дл, получавших Крестор® в дозе от 5 мг до 40 мг один раз в сутки в течение 6-ти недель, значительно снижалась концентрация ТГ в плазме крови (см. таблицу 2).

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении концентрации триглицеридов и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах в отношении концентрации ХС-ЛПВП (см. также раздел «Особые указания»).

В исследовании METEOR с участием 984 пациентов в возрасте 45 – 70 лет с низким риском развития ишемической болезни сердца (ИБС) (10-летний риск по Фрамингемской шкале менее 10%), средней концентрацией ХС ЛПНП 4,0 ммоль/л (154,5 мг/дл) и субклиническим атеросклерозом (который оценивался по толщине комплекса «интима-медиа» сонных артерий – ТКИМ) изучалось влияние розувастатина на толщину комплекса «интима-медиа». Пациенты получали розувастатин в дозе 40 мг/сутки либо плацебо в течение 2 лет. Терапия розувастатином значительно замедляла скорость прогрессирования максимальной ТКИМ для 12 сегментов сонной артерии по сравнению с плацебо с различием на -0,0145 мм/год [95 % доверительный интервал от -0,0196 до -0,0093; р

Источник: https://medi.ru/instrukciya/krestor_4761/

Крестор: инструкция по применению, противопоказания, цена, аналоги, отзывы

Крестор – лекарственный препарат, применяемый для снижения массы тела, выраженном атеросклерозе, других физиологических патологиях с высоким содержанием липидов и холестерина в тканях. Поэтому сегодняшняя наша статья будет посвящена показаниям к применению и инструкции к препарату Крестор, его аналогам-заменителям, цене и отзывам о нем врачей и пациентов.

Особенности препарата

Состав

Действующее вещество таблеток – розувастатин кальция. Помимо активного вещества в состав таблеток включается два вида веществ:

• способствующие лучшему усвоению действующего вещества – стеариновый магний, фосфорнокислый кальций, гидратированная лактоза, кросповидон;
• образующие структуру таблетированной формы и способствующие скорейшему рассасыванию пищеварительными ферментами: оксид титана, ацетатная соль глицерина в положениях 1, 2, 3, оксид железа, гидратированная лактоза, гипромеллоза.

Лекарственные формы

Единственная лекарственная форма, известная в аптеке – таблетированная. Различие трех видов таблеток основано на разном количестве действующего вещества, прописанного в виде гравировке на таблетках.

Таблетки с 10 и 20 мг розувастатина содержат гравировку на одной стороне таблетки, где на количество активного вещества обращают внимание в конце символики «ZD4522 10» или «ZD4522 20». Если символика «ZD4522» без указания дальнейших цифр располагается на одной стороне таблетки, то количество действующего вещества следует искать на другой стороне, равное 40 мг.

В картонной упаковке может содержаться 1 или 2 блистера, в каждом из которых по 7 таблеток Крестора. Минимальная цена таблеток с 10 мг розувастатина – 539 рублей (1 блистер). Самая высокая цена на таблетки Крестора с количеством действующего вещества 40 мг (2 блистера) зарегистрирована в 5494 рубля.

Фармакологическое действие

Крестор активно действует в ингибировании ферментов цепочки реакций образования многочисленных предшественников холестерина. Фермент активен в отношении секреции липидов низкой плотности и свободного холестерина. Механизм снижения уровня липидов низкой плотности связан с повышением количества активных рецепторов захвата липидов низкой плотности и их последующего распада.

Помимо холестерина, образованного липидами низкой плотности и свободных низкоплотных липидов, снижается концентрация свободных триглицеридов и связанных с низкоплотными липидами. На фоне снижения низкоплотных липидов уровень липидов высокой плотности, а также холестерина и триглицеридов, связанных с ними повышается.

Фармакодинамика

Препарат, применяющийся для пациентов разных этнических, половых и возрастных групп показал одинаковую эффективность его использования.

• Пациенты с наследственной формой гиперхолестеринемией при приеме Крестора обнаруживают снижение в крови концентрации липидов разной плотности. Степень снижения липидов и холестерина у этой категории больных находится в прямой зависимости от генетического состояния патологии.
• Большее снижение липидов низкой плотности происходит у пациентов с гетерозиготным состоянием аллелей гена этой патологии (53% обследуемых), чем у пациентов с гомозиготным состоянием мутантного аллеля. Однако показатели липидного состава крови снижаются у гомозигот до 22%.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация розувастатина в крови обнаруживается спустя 5 часов после употребления Крестора. Каждые девять из десяти молекул розувастатина связываются с альбуминовыми белками плазмы крови. Биодоступность препарата варьирует в пределах 20%.

Промежуточный и конечный распад розувастатина осуществляется гепатоцитами печени. Часть промежуточных продуктов катаболизма розувастатина (N-десметил) обладает фармакологической активностью — 10% от общего фармакологического эффекта. Другие промежуточные продукты метаболизма – лактоновые метаболиты фармакологической активности не проявляют.

Период полураспада действующего вещества достигает 19%. Конечные метаболиты выводятся в большинстве через пищеварительную систему. Около 10% метаболитов обнаружено в моче. Фармакологическое действие розувастатина имеет длительный характер.

К седьмому дню терапевтический эффект начинает обнаруживаться. Через 14 дней после приема Крестора достигается максимальный эффект. Выраженное действие препарата отмечается на протяжении 21 дня.

Показания

Показаниями к приему Крестора является семейная гиперхолестеринемия по типу гетерозиготности при условии отсутствия эффекта после активизации двигательных реакций и диеты. Также показан Крестор при семейной гомозиготнойгиперхолестеринемии в сочетании с диетой и низкой эффективности других терапевтических приемов.

Препарат стоит принимать людям при повышении уровня триглицеридов в крови. Обратите внимание: Крестор сочетается с диетой.

Также показаниями к приему являются:

• выраженный атеросклероз сосудов как средство комплексного лечения с другими медикаментозными средствами и соблюдением диеты;
• профилактика возникновения ишемической болезни сердца у пациентов пенсионного и предпенсионного возраста;
• профилактика возникновения острых сердечно-сосудистых патологий (инсульт, инфаркт и т.д.);
• высокая концентрация в крови реактивного С-белка с учетом наличия факторов курения, высокого систолического давления.

Женщины, обнаружившие беременность, должны незамедлительно отказаться от приема препарата. Препарат противопоказан также при грудном вскармливании. Препарат не рекомендован для использования несовершеннолетним пациентам.

Инструкция по применению лекарства Крестор рассмотрена ниже.

Инструкция по применению таблеток Крестор

Крестор употребляют независимо от приемов пищи. Стартовая доза не должна превышать 10 мг в сутки. Коррекция дозы для лиц 50-65 лет не проводится, остальные пациенты наблюдаются в ходе приема таблеток в течение 21 дня, после чего врач выносит решение на основании анализа крови о возможной корректировке дозы.

Пациенты, имеющие слишком высокие показатели липидного обмена, а также страдающие семейной гиперхолестеринемией, могут получать назначение в более высокой дозировке. Максимальная суточная доза составляет 40 мг в сутки, такие пациенты подлежат особому наблюдению.

Пациенты, имеющие заболевания печени в острой стадии, ограничиваются от употребления Крестора. У больных с почечными патологиями дозировка препарата определяется степенью тяжести почечного заболевания. Тяжелые формы заболевания почек исключают возможность употребления даже малой дозы (5 мг в сутки) препарата.

Противопоказания

Помимо указанных противопоказаний выше, Крестор не применяется в случаях:

• индивидуальной непереносимости к розувастатину;
• сочетания с Циклоспорином;
• слабой контрацепции у женщин или ее отсутствии;
• миопатии;
• риска развития рабдомиолиза.

Побочные действия

Частота возникновения нежелательных явлений определяется дозировкой Крестора. Обычно симптомы побочного действия Крестора исчезают при дальнейшем использовании препарата самостоятельно. Отмечается стойкость нежелательных явлений при высокой дозе препарата:

• боли и кружения в голове;
• проблемы с пищеварением (запор или диарея, тошнота, панкреатит и пр.);
• одышка, кашель;
• неинсулиновый диабет;
• кожные проблемы (зуд, крапивница);
• миопатия, миозит и пр.;
• терминальная отечность;
• полинейропатия, потеря памяти.

Особые указания

Лечащий врач при назначении Крестора должен быть осведомлен о принимающих препаратах, поскольку имеются данные о резком повышении концентрации розувастатина при совместном применении с Циклоспорином, Гемфиброзилом, антагонистами витамина К, эзетимиба, эритромицина и других лекарственных средств.

Отзывы

Среди отзывов пациентов пестрят жалобы на побочные явления в виде головокружений и повышения сахара в крови. Дозировку лучше определить индивидуально, нет данных о прохождении нежелательных явлений после длительного приема Крестора.

Часть пациентов довольны снижением уровня холестерина, когда остальные препараты были малоэффективными. Побочных явлений среди этой групп отзывающихся не было.

Аналоги

Действующее вещество Розувастатин можно встретить как в одноименном препарате, так и в Акорте, Тевасторе, Мертениле и еще 3 аналогах. По фармакологической группе насчитывается более 30 аналогов с другим действующим веществом.

Еще больше полезной информации о лекарстве Крестор содержится в видео ниже:

Источник: http://gidmed.com/kardiologiya/lekarstva-kard/krestor.html

Описание и отызвы о препарате Крестор

Крестор представляет собой лекарственный препарат, который применяют для борьбы с избыточным холестерином. Он относится к фармакологической группе станинов.

1. В каких случаях необходимо принимать крестор

Препарат назначается, если имеет место:

1. Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия;
2. Гипертриглицеридемия.
3. Для приостановления развития атеросклероза у больных, которым показано лечение для уменьшения концентрации общего холестерина.
4. Первичная профилактика основных сердечнососудистых осложнений (инфаркта, инсульта, артериальной реваскуляризации) у взрослых больных без клинических признаков ИБС, однако с увеличенным риском ее развития.

2. Компоненты, входящие в состав препарата

В качестве активного компонента выступает вещество розувастатин. К вспомогательным компонентам следует отнести:

• лактозы моногидрат;
• МКЦ;
• кальция фосфат;
• кросповидон;
• магния стеарат.

3. Способ использования и дозировка

Для составления дозировки препарата большую роль играет возрастной критерий пациента:

1. Взрослым и детям с 10 лет осуществлять прием одной таблетки внутрь, запивая водой. Принимать лекарство независимо от приема еды. До того, как осуществлять лечение крестором, больной должен соблюдать стандартную гиполипидемическую диету. Дозировка лекарства назначается в индивидуальном порядке с учетом целей лечения и реакции на терапию. Если прием препарат осуществляется первоначально, необходимая дозировка должна составлять 5 – 10 мг раз в сутки. Если необходимо, то дозировка крестора может быть увеличена спустя 4 недели приема лекарства. Увеличивать дозу следует постепенно.
2. Дети, у которых имеется гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия, принимают лекарство в количестве 5 мг в сутки. Если речь о педиатрических пациентах, то здесь дозировка назначается с учетом индивидуального лечебного эффекта и переносимости.
3. Люди в возрасте старше 70 лет должны вести прием препарата в количестве 5 мг.
4. Пациенты с почечной недостаточностью рекомендуемая доза лекарства составляет 5 мг. Если имеют место умеренные нарушения функции почек, то препарат запрещен к применению в дозировке 40 мг.

4. Противопоказания

Крестор не рекомендуется применять при:

• повышенной чувствительности к розувастатину или любому из компонентов лекарства;
• заболеваниях печени, а также в случае стойкого повышения сывороточной активности трансаминаз и любом повышении активности трансаминаз в сыворотке крови;
• нарушенной работоспособности почек;
• беременности, кормлении, грудью, отсутствии адекватных методов контрацепции;
• предрасположенности к развитию миотоксических осложнений;
• непереносимости галактозы, синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы или лактазной недостаточности;
• детям до 10 лет.

Побочные явления

Крестор может вызывать и побочные эффекты, которые могут поражать различные системы организма:

Побочные явления, происходящие при приеме лекарства крестор, как правило, имеют слабую выраженность и исчезают самостоятельно. Частота появления побочных эффектов имеет дозозависимый характер.

5. Применение медикамента во время беременности

Принимать препарат на момент вынашивания плода и в период кормления грудью запрещено. Женщины репродуктивного возврата должно воспользоваться адекватными методами контрацепции.

Когда во время лечения была обнаружена беременность, то прием лекарства должен быть прекращен.

Данные относительно того, что розувастатин выделяется вместе с грудным молоком, отсутствуют, поэтому во время лактации прием крестора следует прекратить.

6. Лекарственное взаимодействие

Принимая препарат с другими медикаментами, в организме человека могут происходить различного рода явления:

1. Циклоспорин: в случае одновременного приема циклоспорина и розувастатина, AUC розувастатина была превышена в среднем в 7 раз. Совместный прием будет способствовать увеличению концентрации розувастатина в плазме и крови в 11 раз. Не оказывает влияние на плазменную концентрацию циклоспорина.
2. Непрямые антикоагулянты: начало лечения розувастатином или увеличение дозы медикамента у пациентов, которые одновременно получили непрямые антикоагулянты, может привести к повышению протромбинового времени. При отмене крестора или понижении дозировки препарата может наблюдаться уменьшение MHO. В таких ситуациях необходимо контролировать MHO.
3. Гемфиброзил и прочие гиполипидемические средства: совместный прием розувастатина и гемфиброзила способствует увеличению в 2 раза AUC розувастатина и Сmax розувастатина в плазме крови. Полагаясь на данные по специфическому взаимодействию, не происходит фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратами, может наблюдаться фармакодинамическое взаимодействие.
4. Фенофибрат, гемфиброзил, прочие фибраты и липидоснижающие дозировки никотиновой кислоты повышают риск появления миопатии, если одновременно использовать ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. В случае одновременного приема медикамента с фибратами, гсмфиброзилом, никотиновой кислотой в количестве более 1 г/сут, пациентам установлена начальная доза препарата 5 мг.
5. Эзетимиб: одновременный прием препарата крестор и эзетимиба не вызывает изменение AUC и Сmax обоих лекарственных медикаментов.
6. Ингибиторы протеазы ВИЧ: хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, совместное применение ингибиторов протеазы ВИЧ может способствовать значительному увеличению экспозиции розувастатина.
7. Антациды: совмещенный прием розувастатина и суспензий антацидов, в составе которых имеется алюминий и магния гидроксид, способствует к уменьшению плазменной концентрации розувастатина на 50%.
8. Эритромицин: при совмещенном приеме розувастатина и эритромицина происходит снижение Cmax розувастатина на 30% и AUC0-24 розувастатина на 20% и. Такое взаимодействие возникает в результате усиления моторики кишечника, которое происходит при приеме эритромицина.

7. Цена

В России стоимость упаковки крестор составляет от 1046 до 1465 рублей. Цена лекарства на Украине -549 гривен.

8. Аналоги

Препарат имеет следующие аналоги:

9. Отзывы

Андрей: «Крестор мне посоветовал мой лечащий врач качестве профилактики возникновения сердечно-сосудистых заболеваний. К плюсам применения препарат хотел бы отнести его высокую эффективность, так как мне действительно стало намного лучше, исчезло чувство тревоги, улучшилась работа сердечно-сосудистой системы.

К минусам медикамента нужно отнести наличие побочных эффектов, так как во время приема медикамента у меня возникало головокружение и тошнота».

Светлана: «Крестор был назначен врачом моей маме после того, как ею был перенесен инфаркт. По словам врача, прием данного препарата необходим для продления жизни, ведь холестериновые бляшки у тех пациентов, кто принимал данный препарат, уплотняются.

Конечно, не обошлось и без побочных эффектов: были кошмары по ночам, тошнота, боли в голове. Но, врач посоветовал нам для предупреждения побочных эффектов регулярно осуществлять контроль за биохимией крови – раз в 3 месяца».

10. Итог

Крестор – эффективное профилактическое средство для людей, страдающих сердечно- сосудистыми заболеваниями. Представленный препарат принимать нужно крайне осторожно по причине возникающих побочных явлений. Поэтому нельзя не заниматься самолечением, а сразу консультируйтесь по этому поводу у своего специалиста.

загрузка…

загрузка…

Статья была полезна? Возможно, данная информация поможет вашим друзьям! Пожалуйста клацните по одной из кнопок:

Источник: http://upheart.org/lechenie/tabletki/opisanie-i-otyzvy-o-preparate-krestor.html

Крестор – инструкция по применению, состав, показания, аналоги и отзывы

Крестор представляет собой гиполипидемический препарат. Действующим веществом является розувастатин – конкурентный селективный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, трансформирующего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, являющийся предшественником холестерина.

Состав и форма выпуска

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые желтой пленочной оболочкой. На одной стороне каждой таблетки находится гравировка “ZD4522 5”. розувастатина в одной таблетке составляет 5, 10, 20 или 40 мг. В блистере по 7 или 14 штук, и по 1 – 2 блистера в картонной пачке.

Крестор хранят в недоступном для детей месте при температуре до 30 С на протяжении 3 лет.

Состав средства

• Одна таблетка может содержать активного вещества 5, 10, 20, 40 мг розувастатина.
• Дополнительными ингредиентами являются: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кальция фосфат, магния стеарат, гипромеллоза, кросповидон, глицерол триацетат, железа оксид красный, титана диоксид, вода очищенная.

Фармакологическое действие

Крестор оказывает направленное влияние на печень, в тканях которой осуществляется катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), а также образование холестерина.

Попадая в организм человека, розувастатин провоцирует увеличение количества на мембранах клеток печеночных рецепторов к липопротеинам низкой плотности.

Как следствие, после приема средства происходит усиление катаболизма, захват ЛПНП, снижение интенсивности процесса образования липопротеинов очень низкой плотности. Одновременно снижается содержание этих веществ в сыворотке крови пациента.

Лекарство вызывает понижение уровня общего холестерина (ХС), холестерина ЛПНП, триглицеридов, аполипопротеина В, холестерина липопротеинов очень низкой плотности, ТГ ЛПОНП, ХС неЛПВП, уменьшает соотношение ХС ЛПНП/ХС ЛПВП, а также соотношения ХС/ХС ЛПВП, АпоВ/АпоА-I и ХС неЛПНП/ХС ЛПВП. Одновременно розувастатин повышает уровень аполипопротеина А-I и холестерина ЛПВП. Причем для достижения положительного эффекта принимать Крестор необходимо не менее трех недель.

В инструкции сказано, что максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови пациента достигается приблизительно через 5 часов после приема лекарства. Уровень биодоступности вещества достигает 20%, а накапливается оно в печени. Величина объема распределения розувастатина составляет 134 л.

Причем около 90% от общего количества вещества связывается альбуминами (плазменными белками). Оставшиеся 10% розувастатина подвергаются ограниченному метаболизму. Подобная закономерность объясняется тем, что это непрофильное вещество для метаболизма, производящегося системой цитохрома Р450. Ему необходим энзим CYP 2C9, а также CYP 3A4, CYP 2C19, CYP 2D6.

А основными метаболитами действующего вещества выступают N-дисметил и лактоновые метаболиты.

Усредненный показатель геометрического клиренса розувастатина составляет 50 л/ч. Около 90% от этого количества в неизменном виде элиминируется кишечником, а затем выводится с калом. Еще 10% элиминируется почками.

Продолжительность периода полувыведения Крестора после приема средства составляет около 19 часов, независимо от дозировки.

Изменяется этот показатель в сторону повышения (более чем в 2 раза) у пациентов, страдающих тяжелыми формами почечной недостаточности, в то время, как легкие формы заболевания не оказывают на него воздействия.

Показания к применению Крестора

Согласно официальной инструкции, основные показания для приема таковы:

• Лечение атеросклероза с целью замедления развития заболевания у пациентов, которым рекомендована гиполипидемическая терапия;
• Первичная гиперхолестеринемия типа IIа (включая семейную);
• Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (в сочетании с другими лекарственными средствами, понижающими уровень холестерина, или диетой);
• Смешанная гиперхолестеринемия типа IIв (в сочетании с диетой или немедикаментозными методами лечения).
• Первичная профилактика серьезных сердечно-сосудистых осложнений (инфаркта, инсульта, артериальной реваскуляризации).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.
• Возраст до 18 лет.
• Дефицит или непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Миопатия.
• Тяжелые нарушения функций почек.
• Болезни печени, находящиеся в активной форме.
• Прием циклоспорина.
• Беременность или период лактации, а также возможность скорого зачатия у женщин.
• Предрасположенность к развитию миотоксических осложнений.

Кроме того, если говорить о применении Крестора в дозировке 40 мг/сутки, к его противопоказаниям можно также отнести:

• Предрасположенность к миопатии и рабдомиолизу.
• Состояния, способные вызывать повышение плазменной концентрации розувастатина.
• Чрезмерное употребление спиртосодержащих напитков.
• Принадлежность пациента к монголоидной расе.
• Прием фибратов.

Существует множество ситуаций, когда Крестор должен приниматься с осторожностью. Поэтому использовать его для лечения без назначения врача категорически запрещено.

Побочные действия

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: запоры, тошнота и рвота, боли в животе, в редких случаях – панкреатит.
• Со стороны эндокринной системы: развитие сахарного диабета 2 типа.
• Со стороны иммунной системы: повышение индивидуальной чувствительности к компонентам препарата, вплоть до ангионевротического отека.
• Со стороны центральной нервной системы: головные боли и головокружение.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, в редких случаях – миопатия или рабдомиолиз.
• Со стороны кожных покровов: появление сыпи, крапивницы, зуд.
• Со стороны мочевыводящей системы: протеинурия.
• Со стороны печени: незначительное увеличение активности печеночных трансаминаз, которое зависит от дозы препарата.
• Повышение содержания в крови глюкозы.
• Нарушения работы щитовидной железы.
• Астенический синдром.

Побочные эффекты от приема препарата Крестор наблюдаются достаточно редко, причем вероятность их возникновения напрямую зависит от дозы.

При диагностировании у пациента проблем со здоровьем дозу необходимо снизить. В большинстве случаев после этого побочные эффекты исчезают.

Инструкция по применению

Дозировка и схема приема средства Крестор разрабатывается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента. Во внимание принимается цель лечения, специфика протекания реакций человеческого организма, рекомендации относительно значений целевых уровней липопротеидов. Одновременно пациенту назначают стандартную гиполипидемическую диету.

Способ и дозировка

По инструкции принимают препарат орально, запивая большим количеством воды. Разжевывать таблетки запрещено. Принимать можно в любое время суток, независимо от распорядка питания.

В соответствии с инструкцией по употреблению, при первом назначении Крестора выбирается дозировка от 5 до 10 мг/сутки. Более точные значения зависят от величины уровня холестерина, индивидуальных особенностей состояния пациента, факторов риска. При необходимости, по истечении 21 дня с начала приема доза лекарственного средства может быть повышена до 20 – 40 мг.

Допустимо это только в случае риска для сердечно-сосудистой системы, поскольку в результате повышения дозы становится вероятным возникновение побочных эффектов. Причем на протяжении всего периода лечения в дозировке 40 мг/сутки больной должен находиться под постоянным наблюдением врача. Коррекция дозировки препарата не требуется пациентам гериатрического профиля.

Пациенты, страдающие почечной недостаточностью. При почечной недостаточности, если она наблюдается в легкой степени, рекомендованная дозировка препарата 10 – 20 мг/сутки. Больным с почечной недостаточностью средней степени тяжести разрешено принимать до 5 мг/сутки. А пациентам в тяжелом состоянии Крестор противопоказан.

Пациенты со склонностью к миопатии. Максимальная доза лекарства не должна превышать 20 мг/сутки и у больных со склонностью к миопатии. Им рекомендуется использовать 5 – 10 мг лекарства за один день. В крайнем случае, допустимо повышение дозировки. Однако принимать Крестор по 40 мг/сутки эти пациенты не могут.

Крестор при заболеваниях

Перед началом терапии необходимо провести полное обследование пациента. С осторожностью препарат назначается больным, находящимся в зоне риска с точки зрения развития миопатии или рабдомиолиза. Лечение начинают только в том случае, если вероятная польза употребления препарата превышает возможный риск.

Во время проведения терапии, пациент должен постоянно находиться под наблюдением врача. Рекомендуется немедленное обращение к специалисту в случае появления мышечных болей, общей слабости, симптомов лихорадки. Эти явления требуют определения активности КФК, и если она сильно повышена, речь может идти о прекращении лечения.

Однако как только уровень КФК снизится, врач должен рассмотреть возможность возобновления приема пациентом препарата с уменьшенной дозировке. При отсутствии симптомов проводить контроль активности КФК нецелесообразно. Однако в случае сочетания препарата или ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы с другими лекарственными средствами может потребоваться профессиональный контроль со стороны специалиста.

Одновременное применение с фибратами возможно только при условии, что ожидаемая польза для пациента превышает возможный риск. При этом доза препарата должна быть меньше 40 мг/сутки.

Требует осторожности также сочетание Крестора с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах. А сочетать с гемфиброзилом вообще запрещено.

В случае возникновения побочных эффектов или других проблем во время лечения пациент должен обязательно обратиться к врачу.

Крестор для детей

Препарат противопоказан пациентам до 18 лет.

При беременности и лактации

По инструкции препарат противопоказан беременным женщинам и женщинам в период лактации. Пациентка, проходящая такое лечение, должна позаботиться о контрацепции. В случае наступления беременности во время терапии, необходимо немедленно отказаться от препарата.

Передозировка

Случаи передозировки Крестора наблюдаются очень редко и специфического лечения данного состояния не существует. Рекомендуется симптоматическое лечение и проведение мероприятий, направленных на поддержание работы жизненно важных органов и систем человека. Кроме того, при применении средства необходимо постоянно контролировать уровень КФК и функциональность печени.

Особые указания

Крестор – это препарат продолжительного действия, принимать который необходимо не менее 21 дня. Эффект лечения становится заметным приблизительно на 7 день и повышается до 90% – приблизительно на 14 день. Продолжительность употребления препарата определяется врачом индивидуально для каждого пациента, в зависимости от специфики его состояния, формы заболевания и реакций организма на лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

• В случае сочетания препарата с циклоспорином наблюдается значительное повышение (до 11 раз) содержания розувастатина в плазме крови.
• При сочетании Крестора с непрямыми коагулянтами может наблюдаться увеличение протромбинового времени. В данной ситуации необходимо снизить дозу препарата и строго контролировать этот параметр.
• При сочетании с гиполипидемическими средствами (в первую очередь, с гемфиброзилом) происходит двукратное увеличение содержания в плазме крови Сmax розувастатина и AUC розувастатина.
• В случае одновременного употребления препарата с фибратами и никотиновой кислотой повышается риск развития миопатии.
• Единовременное использование препарата и эзетимиба не приводит к изменениям в состоянии человеческого организма.
• Прием с ингибиторами протеазы ВИЧ до конца не изучено, но существует вероятность, что в такой ситуации является возможным повышение экспозиции розувастатина.
• Сочетание Крестора с суспензиями антацидов приводит к снижению концентрации розувастатина в плазме крови на 50%.
• Одновременный прием с эритромицином приводит к повышению моторики кишечника, что вызывает снижение AUC0-24 действующего вещества на 20%, а также Cmax действующего вещества на 30%.
• Отсутствует фармакокинетическая информация о последствиях совмещения препарата и заместительной гормональной терапии. А сочетание его с пероральными контрацептивами вызывает повышение уровня AUC этинилэстрадиола на 26%, а AUC норгестрела на 34%.
• Одновременный прием с изоферментами цитохрома Р450 не вызывает значимых изменений состояния пациента.

  То же самое можно сказать и о других лекарственных средствах.

Способность препарата Крестор оказывать влияние на способность управления транспортными средствами, машинами и механизмами не изучалась. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении.

Отечественные и зарубежные аналоги

Наиболее востребованными аналогами Крестора считаются:

Аналог – Акорта

Доступный препарат российского производства, который может выпускаться в дозировке 10 мг и 20 мг. Показания, противопоказания, особенности приема Акорты не отличаются от Крестора.

Аналог – Мертенил

Еще один препарат, производимый на территории России. Данный аналог является абсолютным аналогом Крестора и поставляется в дозировке 5, 10, 20, 40 мг. Его стоимость ниже.

Аналог – Розарт

Лекарство производится компанией Актавис Лтд в Исландии. Форма выпуска: таблетки с дозировкой 10, 20, 40 мг. Стоимость этого препарата выше, чем у отечественных аналогов.

Аналог Крестора – Розувастатин

Российский препарат, выпускаемый в дозировке 5, 10, 20 мг. Показания, побочные эффекты и продолжительность лечения у него точно такие же, как у основного препарата.

Аналог – Розукард

Препарат выпускают в Чехии в дозировке 10, 20, 40 мг. По стоимости он уступает Крестору. Противопоказания несколько отличаются. Перед началом применения нужно обязательно ознакомиться с инструкцией.

Выбирайте лекарство, которым будете пользоваться, в соответствии с рекомендациями профессионального врача. Это поможет избежать ошибки и сохранить свое здоровье.

Ознакомьтесь с ценой на Крестор в 2018 году и дешевыми аналогами >>> Стоимость препарата Крестор в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов в препарате, и ценовой политикой аптечной сети. Но важно то, что разница в цене между зарубежными и российскими аналогами остаётся практически неизменной.

Источник: https://www.medmoon.ru/medicina/krestor_instrukciya.html