Кселода – инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

КСЕЛОДА

Клинико-фармакологическая группа

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-персикового (светло-молочно-розового) цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой “XELODA” на одной стороне и “150” – на другой стороне таблетки.

Вспомогательные вещества: лактоза – 15.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 7.2 мг, кроскармеллоза натрия – 6.0 мг, гипромеллоза (3 мПа.с) – 4.5 мг, магния стеарат – 2.7 мг.

Состав оболочки: опадрай розовый 03A14309 (гипромеллоза (6 мПа.с), тальк, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид красный (E172)) – 8.5 мг.

10 шт. – блистеры из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой (6) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой персикового (молочно-розового) цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой “XELODA” на одной стороне и “500” – на другой стороне таблетки.

Вспомогательные вещества: лактоза – 52.0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 24.0 мг, кроскармеллоза натрия – 20.0 мг, гипромеллоза (3 мПа.с) – 15.0 мг, магния стеарат – 9.0 мг.

Состав оболочки: опадрай розовый 03A14380 (гипромеллоза (6 мПа.с), тальк, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид красный (E172)) – 18.0 мг.

10 шт. – блистеры из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой (12) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, антиметаболит. Капецитабин – производное фторпиримидина карбамата, пероральный цитостатик, активирующийся в ткани опухоли и оказывающий на нее селективное цитотоксическое действие.

In vitro капецитабин не обладает цитотоксическим эффектом, in vivo превращается в 5-фторурацил (5-ФУ), который подвергается дальнейшему метаболизму.

Образование 5-ФУ происходит преимущественно в ткани опухоли под действием опухолевого ангиогенного фактора – тимидинфосфорилазы, что сводит к минимуму системное воздействие 5-ФУ на здоровые ткани организма.

Последовательная ферментная биотрансформация капецитабина в 5-ФУ создает более высокие концентрации препарата в тканях опухоли, чем в окружающих здоровых тканях. После перорального назначения капецитабина больным колоректальным раком (n=8) концентрация 5-ФУ в ткани опухоли в 3.2 раза больше его концентрации в прилежащих здоровых тканях (диапазон от 0.9 до 8.0).

Соотношение концентраций 5-ФУ в ткани опухоли и плазме – 21.4 (диапазон от 3.9 до 59.9), соотношение его концентрации в здоровых тканях и в плазме – 8.9 (диапазон от 3 до 25.8). Активность тимидинфосфорилазы в первичной колоректальной опухоли также в 4 раза выше, чем в прилежащих здоровых тканях.

В опухолевых клетках у больных раком молочной железы, желудка, колоректальным раком, раком шейки матки и яичников содержится более высокий уровень тимидинфосфорилазы, способной превращать 5'-ДФУР (5'-дезокси-5-фторуридин) в 5-ФУ, чем в соответствующих здоровых тканях.

Как здоровые, так и опухолевые клетки метаболизируют 5-ФУ в 5-фтор-2-дезоксиуридинмонофосфат (ФдУМФ) и 5-фторуридинтрифосфат (ФУТФ). Эти метаболиты повреждают клетки посредством двух различных механизмов.

Во-первых, ФдУМФ и фолатный кофактор N5-10-метилентетрагидрофолат связываются с тимидилатсинтазой (TC) с образованием ковалентно связанного третичного комплекса. Это связывание подавляет образование тимидилата из урацила.

Тимидилат является необходимым предшественником тимидина трифосфата, который, в свою очередь, крайне важен для синтеза ДНК, так что недостаток этого вещества может привести к угнетению клеточного деления.

Во-вторых, в процессе синтеза РНК транскрипционные ферменты ядра могут ошибочно включить в нее ФУТФ вместо уридинатрифосфата (УТФ). Эта метаболическая “ошибка” нарушает процессинг РНК и синтез белка.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь капецитабин быстро и полностью всасывается, после чего происходит его трансформация в метаболиты – 5'-дезокси-5-фторцитидин (5'-ДФЦТ) и 5'-ДФУР. Пища уменьшает скорость всасывания капецитабина, однако влияет незначительно на величину AUC 5'-ДФУР и следующего метаболита 5-ФУ.

При назначении капецитабина после приема пищи в дозе 1250 мг/м2 на 14-й день Cmax капецитабина, 5'-ДФЦТ, 5'-ДФУР, 5-ФУ и ФБАЛ составили соответственно 4.47, 3.05, 12.1, 0.95 и 5.46 мкг/мл. Тmax равнялось 1.50, 2.00, 2.00, 2.00 и 3.34 ч. AUC0-∞ составила 7.75, 7.24, 24.6, 2.03 и 36.3 мкг × ч/мл соответственно.

Распределение

Исследование in vitro в плазме крови человека показало, что для капецитабина, 5'-ДФЦТ, 5'-ДФУР и 5-ФУ связывание с белками (главным образом, с альбумином) составляет 54%, 10%, 62% и 10%, соответственно.

Метаболизм

Первично метаболизируется в печени под воздействием карбоксилэстеразы до метаболита 5'-ДФЦТ, который затем трансформируется в 5'-ДФУР под действием цитидиндезаминазы, находящейся, в основном, в печени и опухолевых тканях. Дальнейшая трансформация до активного цитотоксического метаболита 5-ФУ происходит, преимущественно, в ткани опухоли под действием опухолевого ангиогенного фактора – тимидинфосфорилазы (дТдФазы).

AUC 5-ФУ в плазме в 6-22 раза меньше, чем после в/в болюсного введения 5-ФУ в дозе 600 мг/м2. Метаболиты капецитабина становятся цитотоксичными только после преобразования в 5-ФУ и метаболиты 5-ФУ.

Далее 5-ФУ катаболизируется с образованием неактивных метаболитов – дигидро-5-фторурацила (ФУН2), 5-фторуреидопропионовой кислоты (ФУПК) и α-фтор-β-аланина (ФБАЛ); этот процесс происходит под воздействием дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД), активность которой ограничивает скорость реакции.

Выведение

T1/2 капецитабина, 5'-ДФЦТ, 5'-ДФУР, 5-ФУ и ФБАЛ составляет 0.85, 1.11, 0.66, 0.76 и 3.23 ч, соответственно.

Фармакокинетику капецитабина изучали в дозах от 502 до 3514 мг/м2/сут. Фармакокинетические параметры капецитабина, 5'-ДФЦТ и 5'- ДФУР на 1-й и 14-й день были одинаковы.

AUC 5-ФУ увеличивалась к 14 дню на 30-35% и больше не возрастала (22-й день).

В диапазоне терапевтических доз фармакокинетические параметры капецитабина и его метаболитов, за исключением 5-ФУ, носили дозозависимый характер.

После приема капецитабина внутрь его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Большая часть (95.5%) принятой дозы капецитабина выводится с мочой. Выведение с калом минимально (2.6%). Основным метаболитом в моче является ФБАЛ, на который приходится 57% принятой дозы. Около 3% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Комбинированная терапия

Какого-либо воздействия препарата Кселода на фармакокинетику доцетаксела или паклитаксела (Cmax и AUC), а также воздействия доцетаксела или паклитаксела на фармакокинетику 5’-ДФУР (основного метаболита капецитабина) не обнаружено.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол, наличие или отсутствие метастазов в печень до начала лечения, индекс общего состояния пациента, концентрация общего билирубина, сывороточного альбумина, активность АЛТ и АСТ не оказывали статистически значимого эффекта на фармакокинетические свойства 5'-ДФУР, 5-ФУ и ФБАЛ.

Больные с печеночной недостаточностью, обусловленной метастатическим поражением печени

У больных с легкой и умеренной степенью нарушений функции печени, обусловленных метастазами, клинически значимого изменения фармакокинетики и биоактивации капецитабина не происходит. Данные по фармакокинетике у больных с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют.

Больные с нарушением функции почек

Результаты фармакокинетического исследования показывают, что при различной степени (от легкой до тяжелой) почечной недостаточности фармакокинетика неизмененного препарата и 5-ФУ не зависит от КК.

КК влияет на величину AUC 5'-ДФУР (увеличение AUC на 35% – при снижении КК на 50%) и ФБАЛ (увеличение AUC на 114% при снижении КК на 50%).

ФБАЛ – метаболит, не обладающий антипролиферативной активностью; 5'-ДФУР – непосредственный предшественник 5-ФУ.

Больные пожилого возраста

Возраст не влияет на фармакокинетику 5'-ДФУР и 5-ФУ. AUC ФБАЛ увеличивалась с возрастом (увеличение возраста больных на 20% сопровождалось увеличением AUC ФБАЛ на 15%), что, вероятно, обусловлено изменением функции почек.

Раса

Фармакокинетика препарата Кселода у пациентов негроидной расы не отличается от таковой у пациентов европеоидной расы.

Показания

Рак молочной железы

— комбинированная терапия с доцетакселом местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, при неэффективности химиотерапии, включающей препарат антрациклинового ряда;

— монотерапия местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, резистентного к химиотерапии таксанами или препаратами антрациклинового ряда, или при наличии противопоказаний к ним.

Колоректальный рак

— адъювантная терапия рака толстой кишки III стадии после хирургического лечения;

— терапия метастатического колоректального рака.

Рак желудка

— терапия первой линии распространенного рака желудка.

Противопоказания

— установленный дефицит ДПД (дигидропиримидиндегидрогеназы), как и для других фторпиримидинов;

— одновременный прием соривудина и его структурных аналогов типа бривудина;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК ниже 30 мл/мин);

— исходное содержание нейтрофилов

Источник: https://health.mail.ru/drug/xeloda/

Кселода – инструкция по применению: аналоги таблеток, побочные эффекты и что лучше Кселода, Тутабин или Кабецин

Кселода является цитостатическим лекарством с активным действующим веществом капецитабином в основе. Это одно из производных фторпиримидина карбамата.

Характерной особенностью активного вещества является способность взаимодействовать с тимидинфосфорилазой (опухолевый антигенный фактор). Это основная составляющая тканей опухолей, где результатом реакции является преобразование активного флуороурацила, столь беспощадного для опухолевых тканей.

Описание

Лекарство относится к антиметаболическим средствам, характеризующимся выборочным цитотоксическим действием. Производитель — фармацевтическая швейцарская фирма Хоффманн ля Рош.

В составе одной таблетки содержится:

• капецитабин;
• лактоза;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• кроскармеллоза натрия;
• гипромеллоза;
• магния стеарата.

Внимание! Основное вещество взаимодействует исключительно с клетками злокачественной опухоли, поэтому никакого влияния на жизнедеятельность здоровых тканей практически не имеет.

Каждая таблетка покрыта оболочкой, которая состоит из гипромеллозы и красителя железа оксида желтого и красного. Одна картонная упаковка содержит двенадцать алюминиевых блистеров, каждый из которых содержит по десять таблеток.

Кселода инструкция по применению

Инструкция по применению лекарственного средства четко прописывает, когда именно используют лечебное средство.

Применение

Обладая четко выраженным эффектом, лекарство показано при:

• местно-распространенном или метастазирующем раке молочной железы в качестве комбинированной терапии;
• неэффективном течении лечения химиотерапевтическими препаратами;
• противопоказаниях к терапевтичекому лечению с помощью антрациклинов или таксанов;
• колоректальном раке толстой или прямой кишки.

Кселода показание к применению — рак молочной железы

О безопасности или эффективности лечения детей в инструкции по применению ничего не сказано, так как исследования по данному направлению не проводились. Для людей преклонного возраста рекомендуют тщательное наблюдение специалистов при приеме антиметаболлических средств, потому как их организм более чувствителен к токсическим воздействиям.

Наличие противопоказаний к применению:

• при установленном дефиците фторпиримидинов;
• одновременном приеме соривудина, а также аналогических препаратов;
• почечной недостаточности последних стадий;
• несовместимости с капецитабином и лактозой;
• беременности;
• период кормления грудью.

Планировать беременность и кормить ребенка грудью можно только спустя три месяца после курса лечения с применением Кселоды. В случае наступления беременности, пациентке в обязательном порядке разъясняют возможные негативные последствия для дальнейшего развития плода.

Побочные реакции

Как у большинства препаратов у таблеток есть побочные эффекты.

К самым распространенным симптомам относятся:

• диарея,
• стоматит,
• ЛПС (отеки, болевые ощущения или покраснение ладоней или подошв ног),
• шелушение кожного покрова, особенно на особо тонких его участках,
• усиленное слезоотделение.

Побочные явления могут спровоцировать тяжелые последствия на фоне общего состояния организма. Боль в спине, стремительное снижение веса, лихорадочное состояние, нарушенная целостность слизистой оболочки вследствие инфекционных осложнений могут иметь фатальный исход в виде сепсиса.

Кселода таблетки рекомендуют принимать после приема пищи, спустя полчаса. Для этого дозу лекарства следует запить водой.

При стандартном монотерапевтическом режиме дозирования лекарства Кселоду принимают по 1250 мг/м2 дважды на день на протяжении четырнадцати дней.

Затем семь дней перерыв. Комбинированная терапия предусматривает сочетание доцетаксела в 75мг/м2 одноразово с периодичностью в три недели.

Комбинированная терапия с цисплатином предусматривает 1000 мг/м2 кселоды на протяжении двух недель и разовым приемом цисплатина в количестве 80 мг/м2 один раз на три недели.

Препарат вводят внутривенно на протяжении двух часов. Прием первой дозы таблеток Кселоды назначается на вечернее время суток. Заканчивается курс лечения, соответственно, утром на пятнадцатый день.

Важно! Соблюдение инструкции по применению доцетаксела или других лекарственных средств, используемых для комплексного лечения с таблетками кселоды, обязательно.

Аналоги

К структурным аналогичным медикментам по составу действующего вещества таблетки Кселоды можно сравнить с Кабецином и Тутабином. Это также лекарственные средства, относящиеся к препаратам цитотоксического действия. Кабецин производится в России, а Тутабин — в Аргентине. Так что же лучше, Какой из этих лекарств наиболее эффективен.

Рассмотрим аналоги Кселоды. Тутабин, по мнению специалистов, полностью идентичен, но согласно опросу родственников больных, которые проходили курсы лечения химиотерапией с Кселодой, а также Тутабином, первый обладает лучшим эффектом.

Для многих пациентов имеет значение ценовая категория лекарств. Так вот следует обратить особое внимание на тот факт, что Тутабин можно приобрести бесплатно на основании рецепта лечащего врача, а Кселоду следует покупать.

Также довольно важным моментом является проблематичность приобретения, даже за деньги, так как лекарство не всегда можно найти.

Интернет тоже не выход, заказывая лекарства в сети, невозможно быть уверенным в качестве товара.

Кселода таблетки характеризуются высокими показателями эффективности как при лечении раковых заболеваний молочной железы и ЖКТ, так и печеночных поражений, что значительно увеличивает круг ее востребованности.

Во время курса терапии останавливается метастазирование злокачественных клеток, чего не всегда можно достичь в процессе развития тяжелых заболеваний.

Конечно, наряду с положительными характеристиками препараты данного направления обладают серьезными побочными эффектами.

Например: приступы тошноты или рвоты, которые подавляются только с помощью противорвотных средств. Но в борьбе со смертельными заболеваниями уровень ущерба организму обычно не рассматривается.

Что лучше — Тутабин или Кселода — решает, прежде всего, лечащий врач, если в данном случае это не имеет особого значения, пациент принимает решение самостоятельно исходя из личных возможностей.

Кабецин

Является противоопухолевым средством. Действующим веществом является капецитабин, поэтому они аналогичны по способу воздействия.

Лечение местно-распространенного или метастазирующего рака молочных желез кабецином используется при неэффективном воздействии химиотерапевтического лечения в комплексе с паклитакселом и препаратами, относящимися к антрациклиновому ряду.

Кабецин применяют также при наличии противопоказанных лекарств, например, антрациклина.  Кабецин или Кселода подойдут для лечения — решает также врач.

Кабецин позволяет установить индивидуальный курс лечения для каждого конкретного случая.

Здесь берется во внимание показания, стадия заболевания, состояние кроветворной системы, а также противоопухолевая терапия. Обладая селективным цитотоксическим действием, больше концентрируется в тканях опухоли, но в здоровых тканях и плазме крови он также присутствует.

Кселода приносит значительно меньше вреда окружающим здоровым тканям организма.

Отдельные рекомендации

Курс лечения с помощью цитотоксических лекарств проходит под тщательным контролем специалистов. Особого ухода требуют пациенты с нарушенной функцией печени (легкая и умеренная), которая обусловлена наличием метастаз, а также лица старше пятидесяти лет.

Если состояние пациента сопровождается повышенным уровнем билирубина в составе крови, то есть красных кровяных телец, что является следствием приема цитотоксических средств, курс лечения следует приостановить до тех пор, пока побочный эффект не приобретет легкую степень тяжести.

Особое значение следует уделить до конца не исследованному факту влияния выше перечисленных препаратов на детский организм. Поэтому безопасен ли он для них или эффективен наверняка не известно.

Особого контроля требуют пациенты, занимающиеся опасной для жизни или здоровья деятельностью. То есть той, которая требует высокую концентрацию внимания и соответствующей психомоторной реакции.

В результате передозировки Тутабина, Кабицина или Кселоды пациент ощущает частые приступы тошноты, рвоты, диареи, а также расстройства желудочно-кишечного тракта, наличие кровотечений, воспалительных процессов слизистых оболочек и угнетающее воздействие на работу костного мозга.

Данные симптомы требуется лечить комплексным подходом с применением терапевтических методов коррекции общего состояния больного с целью облегчения его состояния и предупреждения возможного осложнения.

: таблетированная химиотерапия

Каждый из рассматриваемых цитотоксических препаратов наносит определенный вред организму, что доказывает наличие побочных эффектов у каждого из них. Но решать каким именно лекарством выстраивать схему лечения, конечно, исключительно лечащему врачу. От пациента требуется безукоризненное соблюдение его рекомендаций и стремление к выздоровлению.

Источник: https://medikamenty.guru/onkologiya/kseloda-instruktsiya-po-primeneniyu.html

Кселода

Кселода – препарат с противоопухолевым действием.

Форма выпуска и состав

Кселоду выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: продолговатых, двояковыпуклых, с надписью «XELODA» на одной из сторон и «150» или «500» с другой:

• 150 мг: по 60 шт. в полиэтиленовых флаконах, по 1 флакону в картонной пачке; по 10 шт. в блистерах, по 6 блистеров в картонной пачке;
• 500 мг: по 120 шт. в полиэтиленовых флаконах, по 1 флакону в картонной пачке; по 10 шт. в блистерах, по 12 блистеров в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: капецитабин – 150 или 500 мг;
• Вспомогательные компоненты (соответственно): лактоза – 15,6 / 52 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 7,2 / 24 мг; кроскармеллоза натрия – 6 / 20 мг; гипромеллоза (3 мПа.с) – 4,5 / 15 мг, магния стеарат – 2,7 / 9мг.

Состав оболочки:

• Таблетки по 150 мг (светло-молочно-розового цвета): Опадрай розовый 03A14309 – 8,5 мг;
• Таблетки по 500 мг (молочно-розового цвета): Опадрай розовый 03A14380 – 18 мг.

• Рак молочной железы: монотерапия метастатического или местно-распространенного рака молочной железы, резистентного к химиотерапии таксанами или лекарственными средствами антрациклинового ряда, либо при наличии противопоказаний к ним;
• Рак молочной железы: комбинированное лечение с доцетакселом метастатического или местно-распространенного рака молочной железы, при неэффективности химиотерапии, включающей лекарственные средства антрациклинового ряда;
• Рак желудка: лечение первой линии распространенного рака желудка;
• Колоректальный рак: адъювантное лечение рака толстой кишки III стадии после проведения хирургического лечения;
• Колоректальный рак: лечение метастатического колоректального рака.

• Наличие противопоказаний к одному из препаратов комбинированной терапии;
• Исходное содержание нейтрофилов меньше 1,5 × 109/л и/или тромбоцитов меньше 100 × 109/л;
• Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина ниже 30 мл в минуту);
• Установленный дефицит дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД);
• Одновременный прием с соривудином и его структурными аналогами типа бривудина;
• Детский возраст (безопасность и эффективность применения препарата для этой возрастной группы больных не установлены);
• Беременность и период лактации (кормления грудью);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к фторурацилу или при зарегистрированных случаях развития тяжелых или неожиданных побочных реакций на лечение производными фторпиримидина в анамнезе.

Кселоду следует назначать с осторожностью больным старше 60 лет, а также пациентам при следующих заболеваниях/состояниях:

• Печеночная недостаточность;
• Почечная недостаточность средней степени тяжести;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами кумаринового ряда;
• Наследственный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Кселоду следует принимать внутрь, запивая водой, не позже, чем через 30 минут после еды.

При монотерапии колоректального рака, рака толстой кишки и рака молочной железы Кселоду обычно назначают 2 раза в день (утром и вечером) по 1250 мг/м2 в течение 14 дней с последующим перерывом на протяжении 7 дней.

При лечении рака молочной железы Кселоду в составе комбинированной терапии назначают по такой же схеме одновременно с доцетакселом, который применяют 1 раз в 3 недели в дозе 75 мг/м2 в виде внутривенной инфузии в течение 1 часа. Премедикацию нужно проводить перед введением доцетаксела.

В составе комбинированной терапии колоректального рака и рака желудка разовую дозу Кселоды нужно снизить до 800-1000 мг/м2. Препарат применяют 2 раза в день в течение 14 дней с последующим семидневным перерывом или непрерывно по 625 мг/м2 2 раза в день. Добавление иммунобиологических лекарственных средств к комбинированной терапии на дозу Кселоды не влияет.

Противорвотные средства и премедикацию назначают перед введением оксалиплатина и цисплатина согласно инструкциям по их применению.

При проведении адъювантной терапии рака толстой кишки III стадии рекомендованная продолжительность лечебного курса Кселодой составляет 6 месяцев (т.е. 8 курсов).

Кселоду в комбинации с цисплатином обычно назначают 2 раза в день по 1000 мг/м2 в течение 14 дней с последующим перерывом в 7 дней. Цисплатин вводят в виде внутривенной инфузии в течение 2 часов 1 раз в 3 недели по 80 мг/м2 (первую инфузию следует проводить в первый день цикла).

В комбинации с бевацизумабом и/или оксалиплатином Кселоду назначают 2 раза в день по 1000 мг/м2 в течение 14 дней с последующим семидневным перерывом.

Первую дозу Кселоды нужно принять вечером в первый день цикла терапии, последнюю – утром на 15-й день. Бевацизумаб вводят внутривенно инфузионно в течение 30-90 минут по 7,5 мг/кг 1 раз в 3 недели. Первую инфузию следует проводить в первый день цикла.

После бевацизумаба в течение 2 часов внутривенно инфузионно вводят оксалиплатин в дозе 130 мг/м2.

Одновременно с эпирубицином и препаратом на основе платины Кселоду назначают в непрерывном режиме по 625 мг/м2 2 раза в день.

Начиная с первого дня цикла эпирубицин вводят внутривенно болюсно 1 раз в 3 недели по 50 мг/м2.

Препарат на основе платины (оксалиплатин по 130 мг/м2 или цисплатин по 60 мг/м2) нужно вводить в первый день цикла в виде внутривенной инфузии в течение 2 часов, далее – 1 раз в 3 недели.

Кселоду в комбинации с иринотеканом принимают 2 раза в день по 1000 мг/м2 в течение 14 дней с последующим семидневным перерывом. Иринотекан вводят внутривенно инфузионно в течение 30 минут по 250 мг/м2 1 раз в 3 недели. Первую инфузию назначают в первый день цикла.

Кселоду одновременно с бевацизумабом и иринотеканом назначают 2 раза в день по 800 мг/м2 в течение 14 дней с последующим семидневным перерывом.

Иринотекан вводят внутривенно инфузионно в течение 30 минут в дозе 200 мг/м2 1 раз в 3 недели. Бевацизумаб вводят также внутривенно инфузионно в течение 30-90 минут 1 раз в 3 недели в дозе 7,5 мг/кг.

Первую инфузию бевацизумабом и иринотеканом назначают в первый день цикла.

Токсические явления Кселоды можно устранить симптоматическим лечением и/или коррекцией его дозы (уменьшив дозу препарата или прервав лечение). После снижения дозы впоследствии увеличивать ее нельзя.

Если по оценке врача токсический эффект Кселоды серьезного или угрожающего жизни больного характера не носит, терапию можно продолжить в начальной дозе без ее снижения или прерывания терапии.

Больной должен немедленно сообщать врачу о появлении нежелательных симптомов. Если из-за токсических явлений несколько приемов препарата было пропущено, их не восполняют.

Терапию необходимо прервать при появлении признаков гематологической токсичности 3-4 степени.

У пациентов с метастазами в печень и умеренным или легким нарушением функции печени изменение начальной дозы Кселоды не требуется. Однако этих больных необходимо тщательно наблюдать.

Пациентам пожилого и старческого возраста коррекцию начальной дозы при монотерапии проводить не нужно.

Побочные действия

При применении Кселоды в виде монотерапии возможно развитие следующих нарушений:

• Нервная система: часто – парестезии, головокружение (кроме вертиго), головная боль, дисгевзия (извращение вкуса);
• Желудочно-кишечный тракт: очень часто – рвота, диарея, тошнота, боли в животе, стоматит (в т.ч. язвенный); часто – боли в эпигастрии, запор, диспепсия;
• Орган зрения: часто – конъюнктивит, повышенное слезоотделение;
• Обмен веществ и питание: очень часто – анорексия; часто – понижение аппетита, дегидратация;
• Лабораторные показатели: часто – гипербилирубинемия;
• Кожа и подкожные ткани: очень часто – дерматит, ладонно-подошвенный синдром (отек, парестезии, шелушение кожи, гиперемия, образование волдырей); часто – алопеция, сыпь, сухость кожи, эритема; также возможно развитие трещин кожи;
• Общие расстройства: очень часто – сонливость, утомляемость; часто – слабость, лихорадка, астения.

К проявлениям токсичности, известным для терапии фторпиримидинами, относятся:

• Нервная система: бессонница, нарушение вкуса, энцефалопатия, спутанность сознания, симптомы мозжечковых нарушений (дизартрия, атаксия, нарушение координации и равновесия);
• Сердечно-сосудистая система: кардиалгии, включая стенокардию, отеки нижних конечностей, ишемия миокарда, кардиомиопатия, желудочковые экстрасистолы, инфаркт миокарда, тахикардия, сердечная недостаточность, наджелудочковые аритмии, включая фибрилляцию предсердий, внезапная смерть;
• Костно-мышечная система и соединительная ткань: миалгия, артралгия, боль в спине;
• Дыхательная система: кашель, одышка;
• Желудочно-кишечный тракт: метеоризм, сухость во рту, нежелательные реакции, связанные с воспалением/изъязвлением слизистых оболочек (колит, гастрит, эзофагит, дуоденит, желудочно-кишечное кровотечение);
• Паразитарные и инфекционные заболевания: инфекционные осложнения, связанные с ослаблением иммунитета, миелосупрессией и/или нарушениями целостности слизистых оболочек (фатальные и местные системные инфекции грибковой, вирусной или бактериальной этиологии) и сепсис;
• Психика: депрессия;
• Лимфатическая система и кровь: миелосупрессия, анемия, панцитопения;
• Кожа и подкожные ткани: реакции фотосенсибилизации, очаговое шелушение кожи, зуд, изменения ногтей, гиперпигментация кожи, синдром, напоминающий лучевой дерматит;
• Орган зрения: раздражение глаз;
• Нарушения в месте введения и общие расстройства: боль в груди (некардиальной этиологии), боль в конечностях, астения, повышенная сонливость.

При проведении комбинированного лечения дополнительно могут возникать следующие побочные действия:

• Сердечно-сосудистая система: очень часто – повышение артериального давления, тромбоз/эмболия;
• Нервная система: очень часто – периферическая сенсорная невропатия, периферическая невропатия, дизестезия;
• Дыхательная система: очень часто – боль в горле, дизестезия глотки; часто – дисфония, носовое кровотечение, ринорея;
• Инфекционные заболевания: часто – кандидоз ротовой полости;
• Скелетно-мышечная система и соединительные ткани: очень часто – боль в челюсти;
• Питание и обмен веществ: очень часто – снижение массы тела;
• Лимфатическая система и кровь: очень часто – фебрильная нейтропения, лейкопения;
• Нарушения в месте введения и общие расстройства: очень часто – температурная непереносимость; часто – лихорадка, боль.

При одновременном применении Кселоды с другими химиотерапевтическими препаратами были частые сообщения о случаях реакций гиперчувствительности и ишемии/инфаркта миокарда.

Изменения лабораторных показателей во время терапии могут проявляться как снижение гемоглобина, числа гранулоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов и лимфоцитов, а также гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), гипергликемия, гипонатриемия, гипо-/гиперкальциемия, гипокалиемия.

Во время постмаркетингового исследования Кселоды были выявлены следующие нежелательные реакции: очень редко – стеноз слезного канальца неуточненный; очень редко – печеночная недостаточность и холестатический гепатит.

Особые указания

Нужно тщательно контролировать проявления токсичности у больных, применяющих Кселоду.

Как правило, большинство нежелательных явлений носят обратимый характер и полной отмены препарата не требуют, хотя может потребоваться коррекция дозы или временная отмена препарата.

Во время терапии может возникать диарея, иногда тяжелая. Стандартные противодиарейные препараты нужно назначать как можно раньше по медицинским показаниям. При необходимости возможно уменьшение дозы препарата Кселоды.

Дегидратацию нужно предупреждать или устранять при первых признаках ее появления. Чаще всего она возникает у пациентов с астенией, анорексией, тошнотой, диареей или рвотой. При развитии дегидратации 2 степени или выше лечение немедленно прерывают и проводят регидратацию.

Спектр кардиотоксичности при применении Кселоды аналогичен таковому при использовании других фторпиримидинов. Симптомы больше характерны для больных, страдающих ишемической болезнью сердца в анамнезе, и включают в себя остановку сердца, инфаркт миокарда, аритмии, стенокардию, сердечную недостаточность и изменения на ЭКГ.

Проявлением кожной токсичности Кселоды является ладонно-подошвенный синдром. При развитии его до 2-3 степени терапию нужно прервать до исчезновения симптомов или до их снижения до первой степени. При комбинированном лечении одновременно с цисплатином витамин В6 применять для симптоматического или вторичного профилактического лечения ладонно-подошвенного синдрома не рекомендуется.

Лечение следует прервать в случаях развития гипербилирубинемии больше 3 × ВГН или повышение активности печеночных аминотрансфераз (АЛТ, ACT) более 2.5 × ВГН. Возобновить терапию можно при снижении уровня билирубина и активности печеночных аминотрансфераз ниже указанных пределов.

При одновременном применении Кселоды с пероральными антикоагулянтами – производными кумарина, нужно контролировать показатели свертываемости и на основании этого подбирать дозу антикоагулянта.

Больным, у которых возникли такие нежелательные явления, как слабость, головокружение или тошнота, нужно воздерживаться от управления транспортными средствами или иными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, принимающих Кселоду одновременно с антикоагулянтами кумаринового ряда (фенпрокумон и варфарин), возможно нарушение показателей свертываемости крови и/или развитие кровотечений.

При одновременном приеме Кселоды с фенитоином возможно увеличение концентрации последнего в плазме крови.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: http://spravka03.net/kseloda.html

Кселода: аналоги, инструкция по применению, цена

За последнее время в аптеках появилось немало новых лекарственных препаратов. О таком медикаменте, как Кселода, у больных возникает немало вопросов. Даже не все знают о том, что этот препарат используется для лечения опухолей.

Однако, этого недостаточно для того чтобы он оказал должное лечебное воздействие. Поэтому перед его применением обязательно нужно ознакомиться с инструкцией, из которой можно узнать не только о его составе, но и о противопоказаниях и возможных побочных эффектах.

• Форма выпуска и состав
• Показания к применению
• Противопоказания
• Кселода: инструкция по применению
• Передозировка
• Кселода: побочные эффекты
• Особые указания
• Кселода: цена

Форма выпуска и состав

В аптеках рассматриваемое средство продаётся в виде таблеток, имеющих плёночную оболочку. Они могут быть разной формы — продолговатыми, двояковыпуклыми, а также отличаться цветом, который указывает на их дозировку – светло-персиковые (150 мг) и персиковые (500 мг).

Если рассмотреть таблетки поближе, то на одной стороне можно увидеть гравировку производителя XELODA и информацию о дозе (150 или 500 мг) на другой стороне. Таблетки упаковываются в блистеры, каждый из которых содержит по 10 штук. Дополнительно они запечатаны в картонные упаковки, в которых может находиться 6 или 12 блистеров.

• В составе рассматриваемого препарата можно выделить в качестве главного активного компонента вещество капецитабин, концентрация которого в одной таблетке составляет 150 или 500 мг.
• А также в его составе представлены и вспомогательные вещества — магния стеарат, кроскармеллоза натрия, лактоза, гипромеллоза, микрокристаллическая целлюлоза.
• Особый состав имеет оболочка таблеток. Она содержит следующие вещества: опадрай розовый 03A14309 (Кселода 150 мг) или опадрай розовый 03A14380 (Кселода 500 мг).

Показания к применению

Из инструкции можно узнать об основных состояниях, при которых Кселода рекомендован к применению:

• В качестве самостоятельного средства оперативного лечения метастатического или местно-распространённого рака молочной железы, если добиться положительного эффекта во время химиотерапии препаратами антрациклинового ряда или таксанами не удалось, а также когда больному из-за состояния здоровья нельзя применять антрациклины.
• При лечении метастатического колоректального рака.
• В рамках терапии распространённого рака желудка.
• В качестве средства лечения рака толстой кишки.
• В качестве усиления проводимой терапии доцетакселом, назначенным для лечения метастатического или местно-распространённого рака молочной железы, если проведённая ранее химиотерапия, основывающаяся на использовании препаратов антрациклинового ряда, не принесла положительных результатов.

Противопоказания

Не стоит забывать о том, что любой лекарственный препарат имеет противопоказания. Это же относится и к Кселоде. В инструкции указан ряд состояний, при которых его не назначают для лечения:

• гиперчувствительность к основным компонентам препарата и производным фторпиримидина;
• состояние беременности и период лактации;
• возраст младше 18 лет;
• непереносимость других компонентов при их совместном применении;
• проведение лечения соривудином или его структурными аналогами;
• дефицит дигидропиридина дегидрогеназы;
• почечная недостаточность в тяжёлой форме.

С осторожностью следует назначать Кселоду больным, у которых диагностированы такие заболевания, как почечная и печёночная недостаточность, ишемическая болезнь сердца. Это же относится и к больным в возрасте старше 60 лет, а также пациентам, которые уже проходят курс лечения пероральными антикоагулянтами кумаринового ряда.

Кселода: инструкция по применению

Из инструкции следует, что препарат Кселода необходимо принимать, запивая небольшим количеством воды после приёма пищи в течение 30 минут с момента её завершения.

Если препарат был назначен в качестве самостоятельного средства лечения колоректального рака, рака молочной железы и рака толстой кишки, то больным это средство прописывают дозировкой 150 мг дважды в день. Продолжительность лечения составляет 14 дней, после чего обязательно делается пауза продолжительностью 1 неделя.

Если препарат был назначен в сочетании с доцетакселом в рамках терапии рака молочной железы, то его принимают дозировкой 75 мг один раз в 3 недели посредством внутривенных инфузий, которые проводят в течение 1 часа.

При использовании Кселоды в качестве дополнения к основному лечению колоректального рака и рака желудка препарат назначают дозировкой не более 800–1000 мг 2 раза в день. Принимать его необходимо курсом продолжительностью 2 недели, после этого делается пауза на семь дней, прежде чем продолжить лечение.

Либо возможен другой вариант, когда дозировку поддерживают в течение всего курса на уровне не выше 625 мг и принимают дважды в день без перерывов. В случае использования препарата в сочетании с иммунобиологическими средствами доза остаётся неизменной на протяжении всего курса лечения.

При назначении Кселоды в качестве дополнения к основному лечению рака толстой кишки его принимают курсом продолжительностью до 6 месяцев.

При выявлении у больного токсических явлений, вызванных приёмом препарата, их устраняют путём уменьшения дозировки или проведения симптоматического лечения. После проведённой корректировки дозировки в дальнейшем возвращаться к изначальной нельзя.

Если врач посчитает, что возникшие в результате применения препарата токсические явления не опасны для здоровья пациента и не способны привести к серьёзным осложнениям, то больной может быть разрешено и дальше принимать препарат без дополнительных перерывов и корректировки дозы.

При выявлении лёгких или умеренных нарушений функции печени больные, у которых диагностированы метастазы в печени либо подтверждена лёгкая степень почечной недостаточности, могут продолжать лечение без изменения начальной дозировки.

Больным, у которых диагностирована умеренная почечная недостаточность, корректировка начальной дозировки обязательна — её необходимо понизить до 75% с 1250 мг.

Корректировку дозировки препарата, назначенного в качестве основного средства лечения больным пожилого и старческого возраста, не производят. В случае же его применения вместе с доцетакселом её уменьшают до 75% или до 950 мг дважды в день. При одновременном приёме препарата с иринотеканом доза должна быть уменьшена до 800 мг дважды в день.

Передозировка

На протяжении всего курса лечения больным настоятельно рекомендуется придерживаться рекомендованной врачом дозировки во избежание нежелательных последствий.

Передозировка лекарством может вызвать у больного возникновение следующих симптомов — угнетение костномозгового кроветворения, раздражение ЖКТ и кровотечение, мукозит, диарею, тошноту и рвоту.

При подтверждении факта передозировки больному необходимо пройти специальное лечение по улучшению состояния здоровья. Для этого назначают стандартные лечебные и поддерживающие мероприятия, которые главной своей целью должны устранить возникшие симптомы и предотвратить их осложнение.

Кселода: побочные эффекты

У большинства больных, которые проходили лечение препаратом Кселода, по отзывам на форумах, чаще всего диагностировали следующие побочные эффекты: ладонно-подошвенный синдром, заторможенность, сонливость, повышенная утомляемость, слабость, диарея, стоматит, рвота и тошнота.

Дополнительно у некоторых пациентов возникали и явления, затрагивающие работу следующих систем и органов:

1. Нарушения в работе системы пищеварения, которые проявляли себя возникновением запоров, абдоминальных болей, ощущения сухости во рту, диспепсии, кандидоза ротоглотки, ухудшением аппетита.
2. Проблемы в работе дыхательной системы. Как правило, они вызывали появление таких симптомов, как носовое кровотечение, боли в горле, одышка и кашель.
3. Нарушения в работе сердечно-сосудистой системы. Таких больных беспокоили главным образом отёки нижних конечностей. Но иногда отмечались и дополнительные явления в виде развития наджелудочковой аритмии, желудочковой экстрасистолы, инфаркта миокарда, кардиомиопатии, кардиалгии, тахикардии, сердечной недостаточности, ишемии миокарда и стенокардии.
4. Сбои в работе нервной системы. Чаще всего вызывали периферическую нейропатию, парестезию, головокружение и головные боли, а также бессонницу. В редких случаях у больных наблюдалась мозжечковая симптоматика, депрессивные состояния, спутанность сознания, энцефалопатия.
5. Проблемы в работе органов чувств. У таких больных ухудшение состояния проявлялось в усилении слезоотделения, развитии конъюнктивита, нарушении вкуса. В редких случаях отмечалось сужение слёзного носового канала.
6. Нарушения в работе костно-мышечной системы. Подобные патологии обычно проявляли себя развитием артралгии и миалгии.
7. Реакции кожи и кожных придатков. Чаще всего препарат вызывал у больных появление следующих признаков: нарушение структуры и обесцвечивание ногтей, локальное шелушение, алопецию, эритематозную сыпь, отслоение ногтя, гиперпигментацию кожи, зуд, дерматит, сухость кожи. В редких случаях у больных наблюдался синдром, сходный с лучевым дерматитом, фотосенсибилизация, трещины кожи.
8. Проблемы в работе системы кроветворения. Об их наличии можно судить по возникновению гранулоцитопении, тромбоцитопении, лимфоцитопении, нейтропении.
9. Ухудшение лабораторных показателей. Даже при отсутствии подтверждённой связи с приёмом препарата Кселода у больных отмечалось повышение активности аланинаминотрансферазы/ аспартатаминотрансферазы, а также щелочной фосфатазы. Нередко возникали и дополнительные негативные явления в виде гипонатриемии, гиперкальциемии, гипоальбуминемии, гипербилирубинемии.
10. Инфекционные последствия, которые в большинстве случаев проявляли себя развитием осложнений инфекционного характера, вызванных прогрессирующей миелосупрессией, инфекций местного и системного типа сепсиса, снижением иммунитета, травмированием слизистых оболочек.
11. Прочие последствия. Препарат способен вызывать у отдельной категории больных снижение веса, боли в области спины, лихорадочное состояние, дегидратацию.

Особые указания

Каждому больному, которому был назначен препарат Кселода или его аналог, например, Кабецин, необходимо обеспечить постоянный контроль для своевременного выявления токсичного воздействия на организм.

Особого внимания заслуживают больные с подтверждённой диареей, тошнотой, рвотой, анорексия, астенией, так как они имеют более высокий риск развития дегидратации. Лечение необходимо проводить таким образом, чтобы предупредить её появление, а в случае неудачи успеть предпринять оперативные действия для быстрого их устранения.

Если меры оказались безуспешными и ситуация дошла до того, что дегидратация смогла перейти ко второй степени, то больным необходимо сразу же прекратить приём препарата и приступить к проведению мероприятий по регидратации.

Больным, которые проходят оперативное либо профилактическое лечение ладонно-подошвенного синдрома, вызванного приёмом препарата Кселода с цисплатином, следует временно отказаться от приёма витамина B6, поскольку он обладает способностью уменьшать эффективность цисплатина.

На особом контроле у врача должны находиться больные, которые к моменту назначения Кселоды уже принимают пероральные антикоагулянты — производные кумарина. Врач должен постоянно отслеживать показатели свёртываемости и с учётом регулярно получаемых результатов определить оптимальную дозировку антикоагулянта.

Особым образом должна производиться утилизация препарата Кселода, у которого закончился срок годности. Это необходимо делать, используя специальные системы, предназначенные для подобных целей. Хотя препарат Кселода может влиять на способность управления механизмами и автотранспортными средствами, это проявляется в очень незначительной степени.

Поэтому необходимо в течение всего времени наблюдать за своим состоянием и в случае обнаружения негативных последствий со стороны нервной системы больному следует временно отказаться от управления транспортом.

Кселода: цена

Цена на препарат зависит от дозировки. Чтобы приобрести Кселода 150 мг, нужно отдать не менее 3 087.00 р., а покупка Кселода 500 мг обойдётся в сумму 14 805.00 р.

Аналоги препарата Кселода

При невозможности применять оригинальный препарат больному, может, прописан один из следующих аналогов:

• Кабецин;
• Капецитабин-Тл;
• Капецитовер;
• Тутабин;
• Аримидекс;
• Аромазин;
• Фарестон;
• Рефнот;
• Капецитабин.

Кселода не является препаратом, который можно использовать по личному усмотрению. Важно понимать, что он предназначен для лечения таких серьёзных патологий, как опухоли.

Поэтому применять его необходимо только по назначению врача и с соблюдением его рекомендаций. Их нарушение может вызвать появление нежелательных побочных эффектов, которые могут ухудшить состояние больного и увеличить сроки выздоровления.

Источник: https://lekarstva.guru/k/kseloda-analogi-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena.html