Квентиакс – инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

КВЕНТИАКС

Клинико-фармакологическая группа

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской; вид на поперечном разрезе – белая шероховатая поверхность с оболочкой коричневато-красного цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 4.5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 2.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 18.97 мг, повидон – 1.25 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 5 мг, магния стеарат – 1.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 1.25 мг, титана диоксид (E171) – 0.425 мг, макрогол 4000 – 0.2 мг, краситель железа оксид желтый (E172) – 0.075 мг, краситель железа оксид красный (E172) – 0.05 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; вид на поперечном разрезе – белая шероховатая поверхность с оболочкой светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 18 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 75.87 мг, повидон – 5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 20 мг, магния стеарат – 6 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 5 мг, титана диоксид (E171) – 1.85 мг, макрогол 4000 – 1 мг, краситель железа оксид желтый (E172) – 0.15 мг.

10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской; вид на поперечном разрезе – белая шероховатая поверхность с оболочкой белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 27 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 15 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 113.81 мг, повидон – 7.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 30 мг, магния стеарат – 9 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 7.5 мг, титана диоксид (E171) – 3 мг, макрогол 4000 – 1.5 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; вид на поперечном разрезе – белая шероховатая поверхность с оболочкой белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 36 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 151.74 мг, повидон – 10 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 40 мг, магния стеарат – 12 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 10 мг, титана диоксид (E171) – 4 мг, макрогол 4000 – 2 мг.

10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые; вид на поперечном разрезе – белая шероховатая поверхность с оболочкой белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 54 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 227.61 мг, повидон – 15 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 60 мг, магния стеарат – 18 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 15 мг, титана диоксид (E171) – 6 мг, макрогол 4000 – 3 мг.

10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик).

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к серотониновым 5НТ2-рецепторам, чем к допаминовым D1- и D2-рецепторам головного мозга.

Кветиапин обладает сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам, и меньшим сродством по отношению к α2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.

В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-допаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции.

Не выявлено различий между применением кветиапина (в дозе 75-750 мг/сут) и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови.

Кветиапин длительно поддерживает клиническое улучшение у тех пациентов, у которых положительный эффект развивался в самом начале лечения.

Длительность воздействия кветиапина на серотониновые 5НТ2-рецепторы и допаминовые и D2-рецепторы составляет менее 12 ч после приема препарата.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция – высокая, прием пищи не влияет на биодоступность. Связывание с белками плазмы – 83%.

Фармакокинетика кветиапина имеет линейный характер и не различается у мужчин и женщин.

Метаболизм

Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием изофермента CYP3A4.

Кветиапин и некоторые его метаболиты являются слабыми ингибиторами изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4 цитохрома Р450 человека, но только в концентрациях, как минимум, в 10-50 раз превышающих концентрации препарата при применении в диапазоне эффективных доз от 300 до 450 мг/сут.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохрома Р450 опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

Выведение

Т1/2 составляет приблизительно 7 ч. Выводится почками примерно 73% и через кишечник – 21%. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний клиренс кветиапина плазмы у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз) снижен примерно на 25%.

Показания

— лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению;

— лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.

Противопоказания

— период грудного вскармливания;

— дети и подростки до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к кветиапину или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, при врожденном увеличении интервала QT на ЭКГ или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), при печеночной недостаточности, эпилепсии, судорожных припадках в анамнезе, беременности, пациентам пожилого возраста.

Дозировка

Препарат назначают внутрь, 2 раза/сут, независимо от приема пищи.

При лечении острых и хронических психозов, включая шизофрению, суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день – 50 мг; 2-й день – 200 мг; 3-й день – 200 мг и 4-й день – 300 мг.

Начиная с 4-го дня, суточная доза составляет 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 150 мг/сут до 750 мг/сут.

Максимальная суточная доза при лечении шизофрении – 750 мг.

При лечении маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве кветиапин рекомендуется в качестве монотерапии или в качестве адъювантной терапии для стабилизации настроения.

Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день – 100 мг; 2-й день – 200 мг; 3-й день – 300 мг и 4-й день – 400 мг. Увеличение суточной дозы в дальнейшем возможно по 200 мг/сут и к 6 дню терапии составляет 800 мг.

В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 200 мг/сут до 800 мг/сут. Как правило, эффективная доза составляет от 400 мг до 800 мг/сут.

Максимальная суточная доза – 800 мг.

Т.к. плазменный клиренс кветиапина у пациентов пожилого возраста снижен на 30-50%, назначать препарат следует с осторожностью, особенно в начале терапии. Стартовая доза – 25 мг/сут, с последующим увеличением на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапии с 25 мг/сут. В дальнейшем рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Источник: https://health.mail.ru/drug/kventiax/

Инструкция по применению Квентиакса: аналоги, цена и отзывы

Таблетки Квентиакс применяют для лечения психозов при шизофрении и других болезнях. Препарат относится к нейролептикам, то есть к средствам, снимающим проявления бреда, галлюцинаций и других симптомов психических заболеваний. Лекарство является атипичным нейролептиком нового поколения и не вызывает таких побочных явлений, как старые антипсихотики.

• В каких формах выпускают препарат?
• При каких болезнях применяют Квентиакс?
• Когда нельзя назначать Квентиакс?
• Побочные действия и передозировка
• Как взаимодействует Квентиакс с другими лекарствами?
• Что надо помнить при приёме Квентиакса?
• Дозировка Квентиакса
• Отзывы о таблетках Квентиакс

В каких формах выпускают препарат?

Квентиакс выпускают в виде таблеток с лекарственным веществом — кветиапина фумарат. Оболочка таблеток содержит вспомогательные компоненты, указанные в инструкции по применению.

Выпускают несколько форм препарата с различной дозировкой:

• таблетки 25 мг коричнево-красного цвета;
• таблетки 100 мг желтого цвета;
• желтые таблетки 150 мг;
• белые таблетки 200 мг;
• белые таблетки 300 мг.

Что происходит с препаратом в организме?

В организме человека препарат влияет на серотониновые и дофаминовые рецепторы, чем и обусловлено его антипсихотическое действие. Он не вызывает экстрапирамидных явлений и повышения уровня пролактина. Препарат хорошо усваивается организмом, приём еды не влияет на всасываемость кветиапина. Большая часть лекарственного вещества связывается с кровяными белками.

Далее лекарство перерабатывается в печени и выходит из организма в виде метаболитов с мочой и калом.

При каких болезнях применяют Квентиакс?

Препарат используется в психиатрической практике для лечения психозов. Кроме того, лекарство применяется для лечения биполярных нарушений, так как есть данные о нормотимических свойствах Квентиакса. Инструкция по применению рекомендует назначать Квентиакс при следующих состояниях:

• шизофренические психотические состояния (острые и хронические);
• маниакальные состояния при биполярном нарушении.

Когда нельзя назначать Квентиакс?

Как сильнодействующий антипсихотик, Квентиакс имеет противопоказания. А при некоторых состояниях нужна осторожность при назначении лекарства. Согласно инструкции по применению Квентиакс нельзя выписывать в следующих случаях:

• при повышенной чувствительности к лекарству;
• в период грудного вскармливания;
• в возрасте до 18 лет.

При беременности препарат назначают лишь в том случае, если польза для матери перевешивает возможный риск для ребёнка. В ходе медицинских исследований не была точно установлена безопасность Квентиакса для плода.

Осторожность в применении необходима в следующих случаях:

• при болезнях сосудов и сердца;
• при отклонениях в ЭКГ;
• у пожилых пациентов;
• при судорожных приступах;
• при недостаточности функции печени.

Побочные действия и передозировка

Возможны нарушения в работе различных систем и органов при лечении Квентиаксом. Побочные действия встречаются реже, чем при терапии типичными нейролептиками.

1. Возможны отклонения в клиническом анализе крови (снижение лейкоцитов и нейтрофилов, повышение эозинофилов), в биохимическом исследовании (повышение уровня фермента гамма-глутамилтрансферазы, холестерина, триглицеридов, глюкозы), в анализе крови на гормоны (снижение гормонов щитовидной железы).
2. В первые дни лечения может беспокоить головная боль и головокружение, утомляемость и сонливость. Обычно эти явления проходят, когда организм адаптируется к препарату. Иногда наблюдается кратковременная потеря сознания (синкопальное состояние). Очень редко встречается злокачественный нейролептический синдром с повышением температуры и вегетативными нарушениями. Такое состояние требует отмены препарата.
3. Возможны диспепсические явления: сухость во рту, тошнота, диарея или запор. В редких случаях — нарушение функции печени.
4. У аллергиков возможно появление сыпи и отёков. В очень редких случаях наблюдается токсический некролиз кожи.
5. В первые недели терапии может возрастать масса тела.
6. Могут беспокоить мышечные боли.
7. Очень редко возникает приапизм (длительная болезненная эрекция).

При превышении допустимой терапевтической дозы Квентиакса возникает сонное состояние с чрезмерной заторможенностью. Наблюдается частое сердцебиение и падение артериального давления. В случае передозировки необходимо вызвать к больному скорую медицинскую помощь. Специального антидота не существует, проводится симптоматическое лечение.

Как взаимодействует Квентиакс с другими лекарствами?

При назначении Квентиакса необходимо учитывать, что некоторые лекарства могут понижать концентрацию препарата в организме. К таким медикаментам относятся:

• Финлепсин;
• Фенитоин;
• Фенобарбитал;
• Рифампицин.

При одновременном назначении Квентиакса с этими средствами необходимо увеличение дозы препарата.

Есть лекарства, которые повышают концентрацию Квентиакса:

• противогрибковые средства;
• антибиотики макролидной группы.

Если больной проходит курс лечения Квентиаксом на фоне приёме этих медикаментов, то доза препарата должна быть снижена, особенно это касается пожилых пациентов.

Необходима осторожность при применении Квентиакса вместе с препаратами, которые удлиняют интервал Q — T на электрокардиограмме. Особенно это относится к пожилым людям и страдающим электролитными нарушениями. К таким препаратам относятся:

• средства, стимулирующие перистальтику (Домперидон);
• типичные нейролептики;
• трициклические антидепрессанты;
• средства для местной анестезии (Лидокаин);
• противогрибковые препараты (азолы);
• антигистаминные лекарства;
• антибиотики;
• препараты от аритмии;
• мочегонные лекарства.

При приёме Квентиакса запрещается употребление алкоголя. А также нельзя принимать препараты, которые угнетают центральную нервную систему (средства для наркоза, снотворные).

Что надо помнить при приёме Квентиакса?

Нельзя резко прекращать приём препарата, особенно при назначении высоких доз. Это может привести к развитию синдрома отмены, который тяжело переносится больными. Могут возникнуть нарушения сна, тошнота, рвота.

При отмене препарата часто нарушается двигательная функция. Может наблюдаться неусидчивость, двигательное беспокойство (акатизия), мышечные спазмы (дистония), непроизвольные движения (дискенезия). Кроме того, у больных могут обостряться психотические проявления.

Поэтому лекарство следует отменять постепенно.

Непроизвольные движения (дискенезия) могут возникать и на фоне приёма Квентиакса, как один из побочных эффектов. В этом случае снижают дозировку или полностью отменяют лекарство.

Квентиакс способен замедлять реакцию и ухудшать концентрацию внимания. Поэтому в период лечения нужно воздержаться от управления автомобилем и от работы, требующей быстрой реакции и повышенного внимания.

Дозировка Квентиакса

Дозу препарата разбивают на два приёма. Употреблять Квентиакс можно как до еды, так и после. Приём пищи не влияет на усвоение лекарства.

Существует несколько схем лечения Квентиаксом с постепенным увеличением дозы. Необходимо следовать указаниям лечащего врача.

Приём Квентиакса при психозах (острых и хронических) и шизофрении

Суточная доза препарата составляет:

• 1-й день: 50 мг;
• 2-й день: 200 мг;
• 3-й день: 200 мг;
• 4-й день: 300 мг.

Рекомендованная доза для лечения 300 мг. Далее её можно менять, исходя из состояния больного, от 150 мг до 750 мг (максимальная доза).

Приём Квентиакса при биполярных расстройствах (лечение мании)

Если препарат применяется как стабилизатор настроения, то используют следующую схему лечения:

• 1-й день: 100 мг;
• 2-й день: 200 мг;
• 3-й день: 300 мг;
• 4-й день: 400 мг.

При необходимости дозу наращивают:

• 5-й день: 600 мг;
• 6-й день: 800 мг.

Далее дозу корректируют в зависимости от состояния пациента от 200 мг до 800 мг (максимальная доза).

Особые указания по дозировке препарата

Если пациент страдает недостаточностью функции почек или печени, то лечение начинают с 25 мг в сутки. Затем дозировку увеличивают каждый день на 25 — 50 мг до улучшения состояния.

Такая же схема лечения применяется для пожилых людей.

Условия хранения, цена и аналоги

Таблетки хранят в течение 1 года при температуре не более +30 градусов. Цена препарата от 1250 до 3500 рублей (в зависимости от дозировки). Лекарство отпускают из аптек строго по рецепту.

Многие пациенты интересуются аналогичными препаратами из-за довольно высокой цены таблеток Квентиакс. Аналогами лекарства по действующему веществу являются следующие препараты:

• Кветиапин;
• Сервитель;
• Сероквель;
• Нантарид;
• Лаквель;
• Кетилепт;
• Гедонин.

К более дешёвым аналогам лекарства можно отнести Сервитель и Кветиапин. Цена препарата Сервитель от 1200 до 1600 рублей, а цена Кветиапина от 193 до 3000 рублей. Стоимость препарата зависит от дозировки.

Отзывы о таблетках Квентиакс

Многим психиатрическим больным помог препарат Квентиакс. Отзывы о лекарстве свидетельствуют об эффективности этого лекарства не только при лечении психозов и маний, но и при терапии депрессивных состояний. Вместе с тем в отзывах пациентов отмечаются побочные эффекты Квентиакса: сонливость и увеличение веса в первые недели приёма.

Страдаю маниакально-депрессивным психозом. После приёма Квентиакса сон стал лучше, поднялось настроение. Но беспокоит сонливость после просыпания, которая длится до середины дня.

Наталья

Болею шизофренией, врач назначил Квентиакс. Прошли галлюцинации, стал лучше сон, отступила тревога. Но за 2 года сильно набрала вес.

Александра

У меня была депрессия с суицидальными мыслями, я постоянно плакала по ночам. Даже были попытки суицида. Врач поставил диагноз «рекуррентное депрессивное состояние» и выписал Квентиакс. Лекарство сразу помогло, ушли суицидальные мысли, я перестала плакать и раздражаться по пустякам. Стало намного лучше настроение. Хороший препарат от депрессии!

Мария

Источник: https://lekarstva.guru/k/instruktsiya-po-primeneniyu-kventiaksa-analogi-tsena-i-otzyvy.html

Квентиакс: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 100 мг, 200 мг, 300 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: кветиапина 25 мг, 100 мг, 200 мг и 300 мг (в виде кветиапина фумарата 28,78 мг, 115,13 мг, 230,26 мг, 345,39 мг соответственно),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат,

оболочка: гипромеллоза, диоксид титана (Е171), макрогол 4000, железа (III) оксид желтый (Е172) (для дозировок 25 мг и 100 мг), железа оксид красный (для дозировки 25 мг)

Таблетки, круглой формы, покрытые пленочной оболочкой бледно-красного цвета с фаской (для дозировки 25 мг).

Таблетки, круглой формы, покрытые пленочной оболочкой желто-коричневого цвета (для дозировки 100 мг).

Таблетки, круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировки 200 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета капсуловидной формы (для дозировки 300 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (Антипсихотики). Дибензодиазепины и их производные. Кветиапин.

Код АТХ N05AH04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется в печени.

Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы крови.

Равновесная молярная концентрация активного метаболита N-дезалкилкветиапина составляет 35% от таковой кветиапина. Период полувыведения кветиапина и N-дезалкилкветиапина составляет около 7 и 12 часов, соответственно. Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапина линейная, различий в фармакокинетических показателях у мужчин и женщин не наблюдается.

У пожилых пациентов средний клиренс кветиапина снижен на 30-50%, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73м2) средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25%

У пациентов с печеночной недостаточностью (компенсированный алкогольный цирроз) средний плазменный клиренс кветиапина снижен приблизительно на 25%. Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует корректировки дозы.

В среднем, менее 5% молярной дозы фракции свободного кветиапина и N-дезалкилкветиапина плазмы выводятся с мочой. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% – с фекалиями. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменённом виде почками или с фекалиями.

Дети и подростки с 10 до 17 лет

Стационарная фармакокинетика кветиапина у детей и подростков 10-17 лет сходна с таковой у взрослых, а AUC и Cmax выше у детей и подростков, чем у взрослых – 45% и 31% соответственно. Однако, с учетом веса AUC и Cmax кветиапина ниже, чем у взрослых – 41% и 39% соответственно, в то время как фармакокинетика метаболита кветиапина – норкветиапина такая же, как у взрослых.

Фармакодинамика

Квентиакс® является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин взаимодействуют с нейтротрансмиттерными рецепторами головного мозга.

Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к серотониновым рецепторам типа 5НТ2 и дофаминовым рецепторам типов D1 и D2 головного мозга.

Более высокая селективность к серотониновым рецепторам типа 5НТ2, чем к дофаминовым рецепторам типа D2, обуславливает основные клинические антипсихотические свойства Квентиакса и низкую частоту развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Кроме того, N-дезалкилкветиапин проявляет высокое сродство к переносчику норадреналина. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и ɑ1-адренорецепторам и меньшим сродством по отношению к ɑ2-адренорецепторам и серотониновым рецепторам типа 5НТ1А. Кветиапин не проявляет заметного сродства к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.

В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность препарата Квентиакс® не установлен.

Эффективность

Кветиапин показал себя активным при испытаниях на антипсихотическую деятельность – такую, как условно-рефлекторное избегание. Он также блокирует действие агониста дофамина, измеренное поведенчески или электрофизически и повышает концентрации метаболита дофамина – нейрохимического показателя блокирования рецептора D2.

Кветиапин не вызывает сверхчувствительность рецептора дофамина D2 после длительного применения. Кветиапин вызывает лишь слабую каталепсию при эффективной дозе для блокирования рецептора дофамина D2.

Квентиакс® показывает избирательность для лимбической системы, вызывая после длительного применения деполяризационную блокировку нейронов, содержащих мезолимбический дофамин A10, а не нигростриарный дофамин A9 дофаминэргических нейронов.

–  острые и хронические психозы, включая шизофрению

–  маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства

–  умеренные и тяжелые депрессивные эпизоды в структуре биполярного расстройства.

Способ применения и дозы

Квентиакс® может применяться независимо от приёма пищи.

Взрослые

Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению

Квентиакс® назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки – 50 мг, 2-е сутки – 100 мг, 3-и сутки – 200 мг, 4-е сутки – 300 мг.

Начиная с 4-х суток, доза должна подбираться до эффективной, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг.

Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Квентиакс® применяется в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами, обладающими нормотимическим действием.

Квентиакс® назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки – 100 мг, 2-е сутки – 200 мг, 3-и сутки – 300 мг, 4-е сутки – 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в сутки.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг.

Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Квентиакс® назначается один раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки – 50 мг, 2-е сутки – 100 мг, 3-и сутки – 200 мг, 4-е сутки – 300 мг. Рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Квентиакс® составляет 600 мг.

Антидепрессивный эффект кваетиапина был подтвержден при использовании его в дозе 300 и 600 мг/сут. При краткосрочной терапии эффективность Квентиакса в дозах 300 и 600 мг/сут  была сопоставимой.

Пожилые

У пожилых пациентов начальная доза Квентиакса составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью

Корректировка дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении Квентиакса у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию препаратом Квентиакс® с дозы 25 мг/сут и увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг, до достижения эффективной дозы.

Очень часто (>10%):

–  сонливость, головокружение, головная боль

–  сухость во рту

–  повышение концентрации триглицеридов, общего холестерина (главным образом, холестерина липопротеидов низкой плотности – ЛПНП)

–  снижение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП)

–  синдром «отмены»

–  увеличение массы тела

–  снижение концентрации гемоглобина

–  экстрапирамидные симптомы

Часто (≥1%,

Источник: https://tab.103.kz/kventiaks-instruktsiya/

Квентиакс: инструкция по применению таблеток

Латинское название: Kventiax
Код АТХ: N05AH04
Действующее вещество: кветиапин
Производитель: КРКА, Россия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: до 25 градусов
Срок годности: 5 лет.

Препарат «Квентиакс» относится к антипсихотическим средствам. Нейролептик действует на обширный перечень рецепторов головного мозга и отличается низким уровнем экстрапирамидных нарушений, что делает его атипичным антипсихотическим медикаментом.

Показания к применению

Квентиакс может использоваться как препарат монотерапии, так и в составе комплексного лечения. Кветиапин показан в следующих случаях:

• Острый психоз
• Шизофрения
• Психозы в хронической форме
• Маникальные расстройства
• Депрессия, рекуррентное течение заболевания.

Состав и формы выпуска

Активным веществом антипсихотического средства является кветиапина фумарат в различных дозировках. Прочие компоненты относятся к вспомогательным, включая пигменты для окрашивания оболочки.

Таблетки «Квентиакс» отличаются по внешнему виду и цвету оболочки. При этом все они двояковыпуклые и на изломе белого цвета. Таблетки заключены в контурную фольгированную упаковку по 10 шт. В коробке 6 блистеров.

Описание препарата:

• 25 мг – коричневато-красная оболочка
• 100 мг – желтый цвет
• 150 мг – белая шероховатая оболочка
• 200 мг – белый цвет
• 300 мг – белый цвет оболочки, форма таблетки в этой дозировке овальная.

Лечебные свойства

Основными достоинствами «Квентиакса» являются эффективность и безопасность. Кветиапина фумарат оказывает действие на следующие группы рецепторов головного мозга:

• Серотониновые 5НТ2
• Дофаминовые
• Гистаминовые
• Альфа-адренорецеторы
• Мускариновые.

Именно такая комбинация обеспечивает устойчивое антипсихотическое действие, но при этом активный компонент не провоцирует гиперпролактинемию. Препарат быстро адсорбируется в желудке. Максимальные концентрации кветиапина в плазме наблюдаются через 6 часов. Действие на дофаминовые рецепторы длится в среднем в течение 12 часов.

Активное вещество расщепляется в печени, но 5% кветиапина выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет от 7 до 12 часов. Метаболиты выводятся с каловыми массами и через мочевыделительную систему.

Квентиакс. Инструкция по применению

Средняя цена 1500 рублей.

Эффективные дозировки зависят от диагноза и возраста пациента, его реакции на проводимое лечение. Применение высоких доз препарата показано только в условиях стационара под наблюдением медицинского персонала.

• Шизофрения, психотические состояния в острой фазе, депрессия – препарат вводят постепенно. В 1 сутки начальная дозировка составляет 50 мг, 2–3 сутки – 200 мг, 4 день и далее 300 мг. После получения устойчивого результата лечение корректируют. При шизофрении суточная максимально допустимая дозировка – 750 мг.
• Маниакальные состояния – показано постепенно наращивание дозы лекарственного средства. В 1 сутки – 100 мг, 2 день – 200 мг. Далее увеличивают по 100 мг. Затем в зависимости от состояния пациента лечение корректируют. Максимальная доза – 800 мг в сутки.
• Пожилые пациенты – терапию начинают с 25 мг с постепенным увеличением на 25–50 мг ежедневно до достижения устойчивого терапевтического эффекта.

Противопоказания и меры предосторожности

Противопоказания к приему антипсихотика делятся на абсолютные и относительные. Запрещено назначение «Квентиакса»:

• Индивидуальная непереносимость
• Лечение антимикотиками группы «Азолы», эритромицином и кларитромицином
• Детский возраст до 18 лет
• Нарушение усвоения лактозы, прочих сахаров
• Беременность
• Лактация.

К относительным противопоказаниям относятся заболевания сердечно-сосудистой системы, патологии печени, состояния с повышенным риском развития инсульта, судорожные припадки.

Препарат оказывает влияние на ЦНС, поэтому нежелательно управлять машиной и выполнять работы, требующие повышенного внимания.

Использование при беременности

Исследования на животных показали токсичность активного компонента на плод. Опыты с использованием добровольцев не выявили тератогенного влияния кветиапина на потомство человека. Но препарат разрешено использовать в гестационный период только при неэффективности прочих антипсихотиков.

У новорожденных присутствовал синдром отмены, нарушение респираторной функции, дрожание конечностей, сонливость. Поэтому показано наблюдение за состоянием ребенка после родов.

Антипсихотик способен проникать в грудное молоко. Поэтому кормление грудью при терапии «Квентиаксом» прекращают.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Квентиакс не вступает в лекарственное взаимодействие с прочими медикаментозными средствами. Но при этом усиливает действие этила, препаратов, угнетающих ЦНС.

При одновременном лечении карбамазепином, соединениями барбитуровой кислоты концентрации кветиапина в крови снижаются. Антибиотики группы «Макролиды», антимикотики-азолы способствуют повышению концентрации кветиапина в крови. В обоих случаях требуется пересмотреть медикаментозную тактику.

При заборе проб на фоне терапии «Квентиаксом» возможны ложноположительные результаты исследования на содержание метадона и трициклических антидепрессантов.

Побочные эффекты и передозировка

Активное вещество «Квентиакса» оказывает влияние на все системы органов и обладает широким перечнем побочных эффектов. Чего следует опасаться:

• Обменные процессы – повышение аппетита и увеличение массы тела
• ЦНС – сонливость, вертиго, тревожность
• Сердце – аритмии, удлинение интервала QT. Это повышает риск развития инсульта и инфаркта, внезапной смерти
• ЖКТ – сухость в ротовой полости, тошнота, нарушение дефекации, рвотные позывы
• Репродуктивная система – повышение продукции пролактина, болезненная и длительная эрекция
• Прочие – боли в пояснице, отечность, мышечная слабость, ригидность мышечной ткани
• Эндокринная система – повышение уровня сахара при некомпенсированной форме диабета, нарушение продукции тиреоидных гормонов.

В медицинской литературе описаны случаи смертельного исхода при приеме более 13 г кветиапина. Но при этом встречались упоминания о приеме 30 г препарата, который окончился без последствия для пациента.

Симптоматика передозировки:

• Повышенная седация
• Аритмии
• Сонливость.

Специализированного антидота не существует. Пациент должен находиться под наблюдением медицинских работников. Показана симптоматическая терапия.

Аналоги медикаментозного средства

На полках аптек представлен широкий выбор аналогов «Квентиакса». Что предложит фармацевт:

Кветиксол

Производства концерна «Актавис», Литовская Республика.

Стоимость препарата в Украине составляет 239 гривен в дозировке 100 мг №30. В Россию не поставляется.

Преимущества:

• Ценовой вопрос
• Абсолютный аналог
• Разнообразие дозировок.

Минусы:

• Невозможность приобрести в России.

Кетилепт

Фармкомпания Эгис, Венгрия. Стоимость упаковки 100 мг №30 в Украине составляет 320 грн., в РФ – 1300 рублей.

Преимущества:

• Более бюджетная стоимость
• Ожидаемый результат
• Разнообразие дозировок.

Минусы:

• Ожидаемые побочки и противопоказания.

Прием «Квентиакса» должен проходить только по назначению врача. Замену препарата следует обсудить со специалистом. Самоназначение – неуместно.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Квентиакс»
Скачать инструкцию «Квентиакс»
72 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/preparaty-dlja-nervnoj-sistemy/kventiaks-instrukcija-po-primeneniju/

Квентиакс : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Кветиапин* (Quetiapine*)Нейролептики

Название Производитель Средняя цена

Квентиакс 0,025 n60 табл п/плен/оболоч	KRKA	488.00
Квентиакс 0,1 n60 табл п/плен/оболоч	KRKA	1144.00
Квентиакс 0,2 n60 табл п/плен/оболоч	KRKA	2177. 00
Квентиакс 0,3 n60 табл п/плен/оболоч	KRKA	2778.00
Квентиакс ср 0,2 n60 табл пролонг п/плен/оболоч	KRKA	1163.00

02.

001 (Антипсихотический препарат (нейролептик))

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской.

1 таб.
кветиапина фумарат	28.78 мг,
что соответствует содержанию кветиапина	25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000, краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид красный (E172).

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
кветиапина фумарат	115.13 мг,
что соответствует содержанию кветиапина	100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000, краситель железа оксид желтый (E172).

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской.

1 таб.
кветиапина фумарат	172.69 мг,
что соответствует содержанию кветиапина	150 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
кветиапина фумарат	230.26 мг,
что соответствует содержанию кветиапина	200 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые.

1 таб.
кветиапина фумарат	345.39 мг,
что соответствует содержанию кветиапина	300 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик).

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к серотониновым 5НТ2-рецепторам, чем к допаминовым D1- и D2-рецепторам головного мозга.

Кветиапин обладает сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам, и меньшим сродством по отношению к α2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.

В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-допаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции.

Не выявлено различий между применением кветиапина (в дозе 75-750 мг/сут) и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови.

Кветиапин длительно поддерживает клиническое улучшение у тех пациентов, у которых положительный эффект развивался в самом начале лечения.

Длительность воздействия кветиапина на серотониновые 5НТ2-рецепторы и допаминовые и D2-рецепторы составляет менее 12 ч после приема препарата.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция – высокая, прием пищи не влияет на биодоступность. Связывание с белками плазмы – 83%.

Фармакокинетика кветиапина имеет линейный характер и не различается у мужчин и женщин.

Метаболизм

Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием изофермента CYP3A4.

Кветиапин и некоторые его метаболиты являются слабыми ингибиторами изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4 цитохрома Р450 человека, но только в концентрациях, как минимум, в 10-50 раз превышающих концентрации препарата при применении в диапазоне эффективных доз от 300 до 450 мг/сут.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохрома Р450 опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

Выведение

Т1/2 составляет приблизительно 7 ч. Выводится почками примерно 73% и через кишечник – 21%. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний клиренс кветиапина плазмы у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз) снижен примерно на 25%.

Дозировка

Препарат назначают внутрь, 2 раза/сут, независимо от приема пищи.

При лечении острых и хронических психозов, включая шизофрению, суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день – 50 мг; 2-й день – 200 мг; 3-й день – 200 мг и 4-й день – 300 мг.

Начиная с 4-го дня, суточная доза составляет 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 150 мг/сут до 750 мг/сут.

Максимальная суточная доза при лечении шизофрении – 750 мг.

При лечении маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве кветиапин рекомендуется в качестве монотерапии или в качестве адъювантной терапии для стабилизации настроения.

Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день – 100 мг; 2-й день – 200 мг; 3-й день – 300 мг и 4-й день – 400 мг. Увеличение суточной дозы в дальнейшем возможно по 200 мг/сут и к 6 дню терапии составляет 800 мг.

В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 200 мг/сут до 800 мг/сут. Как правило, эффективная доза составляет от 400 мг до 800 мг/сут.

Максимальная суточная доза – 800 мг.

Т.к. плазменный клиренс кветиапина у пациентов пожилого возраста снижен на 30-50%, назначать препарат следует с осторожностью, особенно в начале терапии. Стартовая доза – 25 мг/сут, с последующим увеличением на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапии с 25 мг/сут. В дальнейшем рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Передозировка

Данные о передозировке кветиапина ограничены. Описаны случаи приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г. У большинства пациентов побочные эффекты не отмечались, в случаях же их развития побочные эффекты проходили самостоятельно.

Зарегистрирован случай летального исхода при приеме 13.6 г кветиапина. Крайне редко сообщалось о случаях передозировки кветиапином, приводивших к удлинению интервала QT, коме или смерти.

У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться.

Симптомы: чрезмерная седация, сонливость, тахикардия, снижение артериального давления.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Специфических антидотов нет.

Лекарственное взаимодействие

Кветиапин не вызывает индукцию ферментных систем печени, вовлеченных в метаболизм феназона и лития.

Одновременное назначение кветиапина с препаратами, потенциально ингибирующими печеночные ферменты, такие как карбамазепин или фенитоин, а так же с барбитуратами, рифампицином, возможно снижение плазменных концентраций кветиапина, что может потребовать увеличения дозы Квентиакса, в зависимости от клинического эффекта. Это так же необходимо учитывать при отмене фенитоина или карбамазепина, или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, неиндуцирующий микросомальные ферменты печени (например, вальпроевая кислота).

Основной фермент, отвечающий за метаболизм кветиапин, является изофермент CYP3A4. Фармакокинетика кветиапина не изменяется при одновременном применении циметидина (ингибитор Р450), флуоксетина (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) или антидепрессанта имипрамина (ингибитор CYP2D6).

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина и системном применении ингибиторов CYP3А4 (противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики), т.к. плазменные концентрации кветиапина могут повышаться. Поэтому следует применять более низкие дозы кветиапина. Особое внимание должно быть уделено пожилым и ослабленным пациентам.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном введении с антипсихотическими средствами – рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием кветиапина с тиоридазином приводил к повышению клиренса кветиапина.

Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов.

Применение при беременности и лактации

Безопасность и эффективность кветиапина у беременных не установлены. Поэтому при беременности кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск.

Степень выведения кветиапина с молоком матери не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного вскармливания во время приема кветиапина.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Источник: http://pharmacevtika.ru/annotation/Kventiaks.html