Спирива Респимат – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Спирива Респимат при астме: инструкция по применению и противопоказания

Спирива Респимат – препарат для ингаляций. Используется при появлении бронхолегочных заболеваний, которые сопровождаются спазмами дыхательных путей. В зависимости от дозировки эффект может продлиться до 24 часов. Употреблять Спирива можно только по назначению врача.

Форма выпуска и состав

Препарат Спирива Респимат относится к группе бронходилататоров. Они улучшают циркуляцию воздуха в бронхах за счет их расширения. Нормализуют снабжение кислородом всего организма.

Данный препарат относится к антихолинергическим бронходилататорам. Его действие направлено конкретно на бронхи. В большинстве случаев не имеет побочных эффектов. Благодаря этому препарату облегчается отхаркивание мокроты.

Ингаляции препарата Спирива производятся в двух таких основных формах:

• порошкообразное вещество во флаконах;
• раствор для ингаляций.

Производителем является германская фармацевтическая компания. За несколько лет препарат очень хорошо себя зарекомендовал как результативный способ борьбы с удушьем при помощи ингаляций.

Формы выпуска препарата Спирива

Активное вещество капсульной Спиривы – тиотропий, моногидрат лактозы является вспомогательным веществом. В каждой капсуле находится 18 мг препарата. Капсулы расфасованы в пластиковые блистеры. Также в упаковке находятся все ингаляторные приспособления. Использовать можно только в виде ингаляций, перорально капсулы принимать запрещено.

Что касается раствора для ингаляций, в его состав входит: тиотропий, бензалкония хлорид, хлористоводородная кислота и дистиллированная вода. Раствор находится в цилиндрах. Представляет собой прозрачную жидкость. Расфасована по 4,5 мг в каждом цилиндре. В упаковке находится один цилиндр раствора для ингаляций и сам ингалятор СпириваРеспимат.

Хранится при обычных условиях в течение трех лет.

Препарат имеет некоторые побочные действия, которые могут привести к ухудшению состояния, поэтому он отпускается только по рецепту врача.

Фармакологические свойства

Тиотропия бромид относится к антимускаринам длительного действия. Действие его зависит от дозы и может длиться до суток.

Данный препарат не вызывает побочных эффектов поскольку при ингаляторном введении он оказывает избирательное действие на бронхи. Эффект от ингаляций можно объяснить именно таким местным действием.

Исследования показывают, что работа легких после ингалирования Спирива улучшаются уже в течении 30 минут после первого сеанса.

Привыкания к препарату не выявлено. Эффект будет пролонгироваться в течении 48 недель использования. Также клинические исследования показывают больший эффект от использования Спиривы Респимата 5 мкг чем препарата Спирива 18 мкг.

У больных с хроническими болезнями легких после года использования препарата отмечается уменьшение одышки, увеличение физической активности. При включении в курс лечения Спирива Респимата для больных бронхиальной астмой также отмечается улучшение состояния и снижение периодов обострения.

Оседание ингаляционной дозы препарата в легких составляет 40%, остальное оседает в желудочно-кишечном тракте и кровотоке. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, так как пищеварительный тракт не принимает участия в этом процессе.

После ингаляции основная часть препарата выводится кишечником, меньшая почками. При бронхиальной астме воздействие активного вещества препарата не изменяется в зависимости от возраста пациента.

Если у пациента нарушена функция печени, фармакокинетика ничем не отличается.

Показания к применению

Раствор Спирива Респимат рекомендуют применять в виде ингаляций. Он необходимо для снижения риска рецидивов и обострений таких заболеваний:

• хронический бронхит;
• эмфизема легких;
• ХОБЛ;
• бронхиальная астма, лечение которой ингаляционными глюкокортикостероидами не приносит положительного результата.

Данный препарат оказывает положительное влияние на дыхательную систему. После его приема больные, страдающие хронической формой бронхиальной астмы, отмечают только положительную динамику и улучшение общего состояния.

Противопоказания

Не рекомендуется применять препарат детям и подросткам. Для взрослых прямых противопоказаний к применению препарата Спирива Респимата нет, кроме тех случаев, когда наблюдается индивидуальная непереносимость какого-то компонента.

Противопоказано применение препарата также во время беременности и кормления грудью. С осторожностью назначается при глаукоме, гиперплазии предстательной железы и обструкции шейки мочевого пузыря.

Способ применения и дозировка

Ингалятор Спирива Респимат нужно использовать 1 раз в день. Желательно делать ингаляции в одно и то же время. При лечении бронхиальной астмы действие лекарства начинается через несколько дней после начала процедур. Количество ингаляционных доз должно составлять 60, что будет равняться 30 терапевтическим дозам лекарственного вещества.

Как пользоваться ингалятором?

Для ингаляций используют картриджи, которые содержат по 2,5 мкг действующего вещества. Перед использованием ингалятора Спирива Респимат нужно детально ознакомиться с инструкцией по его применению. Когда индикатор доз достигнет конца шкалы, нужно снова заправить ингалятор, поскольку лекарственное вещество в нем закончилось.

Для ежедневного использования ингалятора следуют таким правилам:

• Прозрачную гильзу поворачивают в том направлении, которое указано на этикетке ингалятора.

Гильзу поворачивают в направлении, указанном на этикетке

• Открывают колпачок до упора.

Открывают колпачок ингалятора

• Мундштук обхватывают губами, нажимают на кнопку для подачи дозы и делают глубокий вдох. Задерживают дыхание на несколько секунд, затем делают выдох. Такие действия повторяют до тех пор, пока не используют нужную дозу ингаляций.

Нажимают на кнопку ингалятора

Передозировка

При применении ингаляций Спирива Респимата по 2,5 мкг никаких значимых побочных эффектов не наблюдается. Единственное, на что могут появиться жалобы – сухость слизистой носоглотки. После нескольких дней применения препарата может отмечаться снижение саливации.

Побочные эффекты

Спирива Респимат подходит не всем людям. В некоторых случаях при приеме данного препарата могут возникать некоторые побочные эффекты.

У человека появляются кожные реакции, которые проявляются в виде крапивницы. Кожа сильно зудит и чешется. Ухудшается общее состояние здоровья.

Появляется сильное головокружение, возможны тошнота и рвота. Больше всего больного беспокоит кашель и сухость во рту.

При длительном приеме препарата может развиваться кандидоз слизистой оболочки полости рта. Нередкими бывают случаи сильной тахикардии. На фоне длительного приема препарата страдает желудочно- кишечный тракт. Наблюдается его дисфункция. Самым опасным осложнением является бронхоспазм, который может развиваться вследствие проявления аллергической реакции на компоненты препарата.

При появлении таких симптомов следует сразу же отменить прием Спирива Респимата. Необходимо будет обратиться к врачу для того, чтобы он выбрал альтернативный вариант лечения.

Аналоги

Спирива имеет достаточно большое количество аналогов. Наиболее распространенные среди них:

• Пульмобриз;
• Симбикорт;
• Пульмикорт;
• Бронхолайн;
• Форадил;
• Сальгим.

Спирива Респимат также имеет много аналогов. Среди них:

• Иправент;
• Тровентол;
• Атровент;
• Ипратропиум;
• СибриБризхалер.

Можно назвать еще некоторое количество аналогов препарата. Однако не все лекарства можно найти в аптеках. Наиболее распространенные из них должен знать каждый доктор. Это необходимо для того, чтобы в случаях, когда именно Спирива пациенту не подошла, заменить данное медикаментозное средство на более известный аналог.

Таким образом, Спирива является достаточно хорошим препаратом при лечении таких заболеваний, как бронхиальная астма. Но всегда нужно помнить о том, что любое лечение может вызвать нежелательные побочные эффекты. Чтобы такого не случилось, нужно четко следовать рекомендациям врача.

В случае, если все компоненты препарата подходят больному, перед применением ингалятора следует внимательно читать инструкцию. Следует в обязательном порядке соблюдать все правила проведения ингаляционных процедур.

Ни в коем случае нельзя допустить передозировки препарата. Хотя никаких побочных эффектов, угрожающих жизни, в случаях передозировки выявлено не было, но стоит быть осторожными, поскольку каждый человек индивидуален.

Однако прежде, чем выбрать какой-то аналог препарата, нужно проконсультироваться с врачом по поводу целесообразности его применения. Ведь не всем людям подходят одинаковые лекарства. Чтобы избежать возможных осложнений, лечение должен назначать только специалист, руководствуясь анамнезом жизни и заболевания человека.

Источник: http://zdorovie-legkie.ru/spiriva-respimat-instruktsiya-01/

Спирива® респимат® (Spiriva® respimat®)

Фирма-производитель: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH (Германия)

р-р д/ингал. 2.5 мкг/1 доза: картиридж 60 доз в компл. с ингалятором Рег. №: ЛП-000890

Клинико-фармакологическая группа:

Бронхолитический препарат – блокатор м-холинорецепторов

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для ингаляций прозрачный бесцветный или почти бесцветный.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид – 1.105 мкг, динатрия эдетат – 1.105 мкг, хлористоводородная кислота 1М – до pH 2.8 – 3.0, вода – до 11.05 мг.

4 мл (60 доз) – картриджи (1) вместимостью 4.5 мл – цилиндры алюминиевые (1) в комлекте с ингалятором – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Тиотропия бромид – м-холиноблокатор длительного действия. Препарат обладает одинаковым сродством к M1-М5 подтипам мускариновых рецепторов. Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры.

Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч.

Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией препарата от М3-рецепторов; период полудиссоциации существенно более длительный, чем у ипратропия бромида.

При ингаляционном способе введения тиотропия бромид, как N-четвертичное производное аммония, оказывает местный избирательный эффект (на бронхи), при этом в терапевтических дозах не вызывает системных м-холиноблокирующих побочных эффектов.

Диссоциация от М2-рецепторов происходит быстрее, чем от М3-рецепторов, что свидетельствует о преобладании селективности в отношении М3 подтипа рецепторов над М2-рецепторами.

Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация препарата из связи с рецепторами обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ.

Бронходилатация, развивающаяся после ингаляции тиотропия бромида, обусловлена, в первую очередь, местным (на дыхательные пути), а не системным действием.

В клинических исследованиях было показано, что применение препарата Спирива® Респимат® 1 раз/сут приводит к значительному улучшению (по сравнению с плацебо) функции легких (объем форсированного выдоха за 1 секунду ОФВ1 и форсированная жизненная емкость легких ФЖЕЛ) в течение 30 минут после использования первой дозы. Улучшение функции легких сохраняется в течение 24 ч при равновесной концентрации.

Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение одной недели. Спирива® Респимат® значительно улучшал утреннюю и вечернюю пиковую объемную скорость выдоха (ПОСВ), измеренную больными.

Применение препарата Спирива® Респимат® приводило к уменьшению (по сравнению с плацебо) использования бронходилататора в качестве средства скорой помощи.

Бронходилатирующий эффект препарата сохраняется на протяжении 48 недель применения препарата; признаков привыкания не отмечается.

Анализ комбинированных данных двух рандомизированных, плацебо-контролируемых, перекрестных клинических исследований показал, что бронходилатирующий эффект препарата Спирива® Респимат® (5 мкг) после 4-недельного периода лечения был в количественном отношении выше, чем эффект препарата Спирива® (18 мкг).

В долгосрочных (12-месячных) исследованиях было установлено, что Спирива® Респимат®значительно уменьшает одышку; улучшает качество жизни; снижает психосоциальное воздействие ХОБЛ и увеличивает активность.

Препарат Спирива® Респимат® достоверно улучшал общее состояние здоровья (общий балл) по сравнению с плацебо к концу двух 12-месячных исследований, это различие сохранялось на протяжении всего периода лечения; препарат Спирива® Респимат® значительно уменьшал число обострений ХОБЛ, и увеличивал период до момента первого обострения по сравнению с плацебо.

Доказано, что Спирива® Респимат® уменьшает риск обострения ХОБЛ и значительно снижает количество случаев госпитализации.

При ретроспективном анализе отдельных клинических исследований было замечено статистически недостоверное увеличение, по сравнению с плацебо, количества случаев смерти у пациентов с нарушениями ритма сердца. Однако эти данные статистически не подтверждены и могут быть связаны с заболеванием сердца.

Показания

— для поддерживающего лечения пациентов с ХОБЛ, хроническим бронхитом, эмфиземой легких;

— для поддерживающей терапии при сохраняющейся одышке;

— для улучшения качества жизни, нарушенного вследствие ХОБЛ;

— для снижения частоты обострений.

Режим дозирования

Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 ингаляционные дозы спрея из ингалятора Респимат® (5 мкг/доза) 1 раз/сут, в одно и то же время дня.

У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции печени и пациентов с незначительными нарушениями функции почек (КК 50-80 мл/мин) можно использовать препарат Спирива® Респимат® в рекомендуемой дозе.

Однако, использование препарата у пациентов с умеренными или значительными нарушениями функции почек (КК менее 50 мл/мин) должно тщательно мониторироваться.

ХОБЛ обычно не встречается у детей. Безопасность и эффективность применеия препаратаСпирива® Респимат® у детей не изучены.

Правила применения ингалятора Спирива® Респимат®

Перед первым использованием ингалятора необходимо осуществить действия, приведенные ниже под номерами 1-6.

Вставка картриджа

1. При закрытом зеленом колпачке нажать стопорную кнопку и снять прозрачную гильзу вниз.

2. Вынуть картридж из упаковки. Вставить его тонким концом в ингалятор до фиксации. Чтобы убедиться в том, что картридж полностью вставлен, следует осторожно надавить картриджем на твердую поверхность. После того, как картридж вставлен в ингалятор, не нужно его вынимать.

3. Одеть снова прозрачную гильзу. После этого гильза не должна больше сниматься.

Подготовка к первому использованию ингалятора

4.Следует держать ингалятор вертикально с одетым зеленым колпачком. Нужно повернуть прозрачную гильзу в направлении красных стрелок, указанных на этикетке, до щелчка (пол-оборота).

5. Снять зеленый колпачок.

6. Направить ингалятор вниз. Нажать кнопку подачи дозы. Закрыть зеленый колпачок.

Селедует повторить этапы 4, 5 и 6 до появления аэрозольного облачка.

Затем повторить этапы 4, 5 и 6 еще три раза, чтобы обеспечить подготовку ингалятора для применения.

Теперь ингалятор Спирива® Респимат® готов к применению.

Осуществление этих этапов не уменьшает число доз препарата. После подготовки ингалятор Спирива® Респимат® позволяет высвободить 30 доз (60 ингаляций).

Использование ингалятора

I.Держать ингалятор вертикально с одетым зеленым колпачком, чтобы предотвратить случайное высвобождение лекарства. Повернуть прозрачную гильзу по направлению красных стрелок, указанных на этикетке, до щелчка (пол оборота).

II. Снять зеленый колпачок. Выдохнуть медленно и глубоко. Охватить плотно губами конец мундштука. Воздушное отверстие ингалятора должно быть при этом свободно. Направить ингалятор к задней части глотки.

Во время медленного и глубокого вдоха через рот нажать кнопку подачи дозы и продолжать вдох как можно дольше. Задержать дыхание на 10 секунд или так долго, как удобно.

III. Повторить этапы I-II, чтобы получить полную дозу. Следует использовать этот ингалятор только 1 раз/сут.

Закрыть зеленый колпачок ингалятора до его следующего применения.

Если ингалятор Спирива® Респимат® не использовался более 7 дней, следует направить его перед применением вниз и нажать 1 раз на кнопку подачи дозы. Если ингалятор не использовался более чем 21 день, повторить этапы 4-6 до получения аэрозольного облачка. Затем повторить этапы 4-6 еще три раза.

Определение момента, когда нужно начать пользоваться новым ингалятором

Ингалятор Спирива® Респимат® содержит 30 доз (60 ингаляций). Указатель доз показывает, сколько примерно препарата еще осталось. Когда указатель ингалятора покажет на красную область шкалы, это означает, что лекарства осталось примерно на 7 дней (14 ингаляций). В этот промежуток времени необходимо получить рецепт на новый ингалятор Спирива® Респимат®.

Когда указатель ингалятора достигнет конца красной области шкалы (т.е. когда использовано 30 доз), это означает, что ингалятор пуст. Произойдет автоматическое блокирование ингалятора. С этого момента времени поворот прозрачной гильзы будет невозможен.

После первого использования ингалятор Спирива® Респимат® должен быть утилизирован не позднее, чем через 3 месяца, даже если не все количество лекарства было применено.

Уход за ингалятором

Мундштук и металлическую часть распылителя необходимо чистить влажной мягкой тканевой салфеткой, как минимум, 1 раз в неделю. Небольшое обесцвечивание мундштука не влияет на функционирование ингалятора. При необходимости вытирать ингалятор также и снаружи влажной тканевой салфеткой.

Побочное действие

Многие из перечисленных ниже нежелательных реакций могут быть обусловлены м-холиноблокирующим свойствами препарата.

Побочные реакции были выявлены на основании данных, полученных при проведении клинических исследований и отдельных сообщений в течение пострегистрационного использования препарата.

Со стороны обмена веществ: дегидратация*.

Со стороны нервной системы: нечасто (≥0.1% и

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/spiriva-respimat.html

Спирива Респимат

Активное вещество:

• тиотропий – 2,5 мкг (соответстветственно тиотропия бромид моногидрат — 3,1235 мкг).

Производители

Берингер Ингельхайм Фарма КГ (Германия)

Фармакологическое действие

Тиотропия бромид – антимускариновый препарат длительного действия, в клинической практике часто называемый м-холиноблокирующим средством.

Препарат обладает одинаковым сродством к M1 – М5 подтипам мускариновых рецепторов.

Результатом ингибирования МЗ-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры.

Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 часов.

Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией препарата от МЗ-рецепторов; период полудиссоциации существенно более длительный, чем у ипратропия бромида.

При ингаляционном способе введения тиотропий бромид, как N-четвертичное производное аммония, оказывает местный избирательный эффект (на бронхи), при этом в терапевтических дозах не вызывает системных м-холино блокирующих побочных эффектов.

Диссоциация от М2-рецепторов происходит быстрее, чем от МЗ-рецепторов, что свидетельствует о преобладании селективности в отношении МЗ подтипа рецепторов над М2-рецепторами.

Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация препарата из связи с рецепторами обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ).

Бронходилатация, развивающаяся после ингаляции тиотропия бромида, обусловлена, в первую очередь, местным (на дыхательные пути), а не системным действием.

В клинических исследованиях было показано, что применение препарата один раз в день приводит к значительному улучшению (по сравнению с плацебо) функции легких (объем форсированного выдоха за 1 секунду ОФВ1 и форсированная жизненная емкость легких ФЖЕЛ) в течение 30 минут после использования первой дозы.

Улучшение функции легких сохраняется в течение 24 часов при равновесной концентрации.

Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение одной недели.

Препарат значительно улучшал утреннюю и вечернюю пиковую объемную скорость выдоха (ПОСВ), измеренную больными.

Применение препарата приводило к уменьшению (по сравнению с плацебо) использования бронходилататора в качестве средства скорой помощи.

Бронходилатирующий эффект препарата сохраняется на протяжении 48 недель применения препарата; признаков привыкания не отмечается.

Анализ комбинированных данных двух рандомизированных, плацебо-контролируемых, перекрестных клинических исследований показал, что бронходилатирующий эффект препарата Спирива Респимат (5 мкг) после 4-недельного периода лечения был в количественном отношении выше, чем эффект препарата Спирива (18 мкг).

В долгосрочных (12-месячных) исследованиях было установлено, что препарат значительно уменьшает одышку; улучшает качество жизни; снижает психосоциальное воздействие ХОБЛ и увеличивает активность.

Препарат достоверно улучшал общее состояние здоровья (общий балл) по сравнению с плацебо к концу двух 12-месячных исследований, это различие сохранялось на протяжении всего периода лечения; препарат значительно уменьшал число обострений ХОБЛ, и увеличивал период до момента первого обострения по сравнению с плацебо.

Доказано, что препарат уменьшает риск обострения ХОБЛ и значительно снижает количество случаев госпитализации.

При ретроспективном анализе отдельных клинических исследований было замечено статистически недостоверное увеличение, по сравнению с плацебо, количества случаев смерти у пациентов с нарушениями ритма сердца.

Однако эти данные статистически не подтверждены и могут быть связаны с заболеванием сердца.Тиотропия бромид – четвертичное производное аммония, умеренно растворимое в воде.

Тиотропия бромид выпускается в виде раствора для ингаляций, который применяется с помощью ингалятора Респимат.

Приблизительно 40 % от величины ингаляционной дозы осаждается в легких, остальное количество поступает в желудочно-кишечный тракт.

Некоторые фармакокинетические данные, описанные ниже, были получены при использовании доз, превышающих рекомендуемые для лечения.

Всасывание.

После ингаляции раствора молодыми здоровыми добровольцами установлено, что в системную циркуляцию поступает около 33 % от величины ингаляционной дозы.

Прием пищи не влияет на всасывание тиотропия бромида, в связи с тем, что он плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 2 – 3 %.

Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 5 минут после ингаляции.

Распределение.

Связывание препарата с белками плазмы составляет 72%; объем распределения -32 л/кг.

На стадии динамического равновесия пиковая концентрация тиотропия бромида в плазме у пациентов с ХОБЛ составляет 10,5 – 11,7 пг/мл через 10 минут после применения препарата в дозе 5 мкг с помощью ингалятора Респимат.

На стадии динамического равновесия наименьшая концентрация в плазме составила 1,49 – 1,68 пг/мл.

Исследования показали, что тиотропия бромид не проникает через гематоэнцефалический барьер.

БиотрансформацияСтепень биотрансформации незначительна.

Это подтверждается тем, что после внутривенного введения препарата молодым здоровым добровольцам в моче обнаруживается 74 % субстанции тиотропия бромида в неизмененном виде.

Тиотропия бромид является эфиром, который расщепляется на этанол-М-метилскопин, и дитиенилгликолиевую кислоту; эти соединения не связываются с мускариновыми рецепторами.

В исследованиях in vitro показано, что некоторая часть препарата (< 20 % от дозы после внутривенного введения) метаболизируется путем окисления цитохромом Р450 с последующей конъюгацией с глютатионом и образованием различных метаболитов.

Данный механизм может тормозиться ингибиторами изоферментов CYP2D6 и ЗА4 (хинидин, кетоконазол и гестоден).

Таким образом, CYP2D6 и ЗА4 участвуют в метаболизме препарата.

Тиотропия бромид даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует цитохромом Р450 1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или ЗА в микросомах печени человека.

Выведение.Терминальный период полувыведения тиотропия бромида после ингаляции составляет 5-6 дней.

Общий клиренс после внутривенного введения препарата молодым здоровым добровольцам составлял 880 мл/мин, при индивидуальной вариабельности 22%.

Тиотропия бромид после внутривенного введения в основном выводится почками в неизмененном виде (74%).

После ингаляции раствора почечная экскреция составляет 20,1 – 29,4%, оставшаяся не абсорбировавшаяся часть выводится через кишечник.

Почечный клиренс тиотропия бромида превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о его канальцевой секреции.

После длительного ингаляционного приема препарата один раз в день пациентами с ХОБЛ фармакокинетические равновесие достигается на 7 день; при этом в дальнейшем не наблюдаемся аккумуляции.Тиотропия бромид имеет линейную фармакокинетику в терапевтических пределах после внутривенного применения, ингаляции сухого порошка и ингаляции раствора.

В пожилом возрасте отмечается снижение почечного клиренса тиотропия бромида (326 мл/мин у пациентов с ХОБЛ в возрасте до 58 лет и 163 мл/мин у пациентов с ХОБЛ старше 70 лет), что, возможно, объясняется снижением функции почек.

Экскреция тиотропия бромида с мочой после ингаляционного применения снижается с 14% у молодых здоровых добровольцев примерно до 7% у пациентов с ХОБЛ, однако концентрация в плазме у пациентов пожилого возраста с ХОБЛ существенно не изменялась, если учитывать меж- и внутри индивидуальную вариабельность (после ингаляции сухого порошка площадь под кривой “концентрация/время” AUC увеличивалась на 43 %).

Небольшие нарушения функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин), которые могут наблюдаться у пациентов пожилого возраста, сопровождаются незначительным увеличением концентрации тиотропия бромида в плазме (после внутривенной инфузии площадь под кривой “концентрация/время” AUC увеличивалась на 39%).

У пациентов с ХОБЛ и умеренными или значительными нарушениями функции почек (клиренс креатинина

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/spiriva-respimat/

Спирива

Спирива – препарат с бронходилатирующим, холинолитическим действием, увеличивающий функцию легких и уменьшающий одышку.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Спиривы – капсулы с порошком для ингаляций: желатиновые, твердые, непрозрачные, размер №3, светлого зеленовато-голубого цвета, черными чернилами написан логотип компании-изготовителя и «TI 01», в капсулах – порошок белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 3 или 6 блистеров в комплекте с ингалятором ХандиХалер либо без него).

Состав 1 капсулы:

• активное вещество: тиотропий – 0,018 мг (в виде моногидрата бромида тиотропия – 0,022 5 мг);
• вспомогательные компоненты: микронизированный моногидрат лактозы – 0,275 мг, моногидрат лактозы 200 М – 5,202 5 мг;
• капсула: желатин – 44,516 мг, макрогол – 2,4 мг, диоксид титана (Е171) – 1,024 мг, индигокармин (Е132) – 0,012 мг, желтый оксид железа (Е172) – 0,012 мг.

Спириву назначают как поддерживающую терапию при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), включая эмфизему и хронический бронхит на фоне сохраняющейся одышки, с целью предупреждения обострений.

Противопоказания

• возраст до 18 лет;
• I триместр беременности;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также атропина или его производных (в т. ч. ипратропия и окситропия).

Спирива назначается с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний (относительные противопоказания):

• закрытоугольная глаукома;
• обструкция шейки мочевого пузыря;
• гиперплазия предстательной железы;
• II-III триместр беременности и период грудного вскармливания (назначение Спиривы возможно только в случаях, если ожидаемая польза превышает возможный риск).

Спириву применяют по 1 капсуле в день в виде ингаляций, используя ингалятор HandiHaler, желательно в одно и то же время дня.

1. Капсулу из блистера извлекают непосредственно перед использованием. При случайном повреждении, либо если она подверглась воздействию воздуха, использовать ее не следует. После извлечения капсулу кладут в центральную камеру (какой стороной она помещена в камеру ингалятора значения не имеет).
2. Перед применением препарата следует полностью выдохнуть (выдыхать в ингалятор нельзя).
3. Мундштук помещают в рот, плотно обжав губами, после чего делают медленный глубокий вдох до полного заполнения легких (положение головы – вертикальное). При правильном применении будет слышна вибрация капсулы. Затем необходимо задержать дыхание как можно дольше. После извлечения ингалятора дыхание восстанавливают. Процедуру повторяют 6-7 раз (до полного опустошения капсулы).
4. После использования пустую капсулу извлекают и выбрасывают.

Ингалятор HandiHaler предназначен только для применения Спиривы.

Чистку ингалятора нужно проводить 1 раз в месяц: промывать его теплой водой и затем просушивать на воздухе на протяжении 24 часов.

При применении в сочетании с иными лекарственными средствами, которые преимущественно выводятся почками, нужно проводить контроль функции почек. Пациентам со средней/тяжелой степенью почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина ≤ 50 мл/мин) требуется тщательное наблюдение.

Побочные действия

Частота развития побочных реакций (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко; с неизвестной частотой – при невозможности по имеющимся данным определить частоту развития нарушения):

• система пищеварения: часто – сухость во рту (как правило, легкой степени); нечасто – запор, стоматит, гастроэзофагеальный рефлюкс; редко – кандидоз ротоглотки, глоссит, гингивит, дисфагия, кишечная непроходимость (включая паралитический илеус);
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: нечасто – кашель, дисфония, фарингит; редко – носовое кровотечение, пародоксальный бронхоспазм, синусит, ларингит;
• нервная система: нечасто – головокружение; редко – бессонница;
• опорно-двигательная система: с неизвестной частотой – припухание суставов (причинно-следственная связь не подтверждена);
• сердечно-сосудистая система: нечасто – мерцательная аритмия; редко – ощущение усиленного сердцебиения, тахикардия (включая суправентрикулярную тахикардию);
• почки и мочевыводящие пути: нечасто – затрудненное мочеиспускание и его задержка (у мужчин при наличии предрасполагающих факторов), дизурия; редко – инфекции мочевыводящих путей;
• обмен веществ: с неизвестной частотой – дегидратация (причинно-следственная связь не подтверждена);
• кожные покровы: с неизвестной частотой – язвы на коже и кожные инфекции, сухость кожи (причинно-следственная связь не подтверждена);
• орган зрения: нечасто – нечеткое зрение; редко – глаукома, повышение внутриглазного давления;
• аллергические реакции: нечасто – сыпь; редко – зуд, крапивница, реакции гиперчувствительности, включая реакции немедленного типа; с неизвестной частотой – ангионевротический отек (причинно-следственная связь не подтверждена).

Особые указания

Для купирования острых приступов бронхоспазма применять Спириву не следует.

Нужно принимать во внимание, что ингаляция может вызвать бронхоспазм, а после окончания ингаляции могут развиваться реакции гиперчувствительности немедленного типа.

В период терапии возможно появление острых приступов закрытоугольной глаукомы.

Основные симптомы: дискомфорт/боль в глазах, зрительные ореолы с отеком роговицы, покраснением глаз и конъюнктивальным застоем, а также нечеткость зрения.

В случае появления этих симптомов в любом сочетании требуется консультация с врачом (применение исключительно лекарственных средств, которые вызывают миоз, эффективным способом лечения не является).

Необходимо учитывать, что в состав 1 капсулы входит 5,5 мг моногидрата лактозы.

Некоторые побочные реакции, например, головокружение и нечеткость зрения, могут оказывать влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Применение Спиривы возможно в сочетании с иными лекарственными средствами, которые обычно применяются при лечении ХОБЛ, включая симпатомиметики, производные метилксантина, ингаляционные/пероральные глюкокортикостероиды.

Постоянное комбинированное применение с антихолинергическими препаратами не изучено, поэтому такие сочетания не рекомендуются.

Аналоги

Аналогами Спиривы являются: Сибри Бризхалер, Иправент, Ипратропиум, Трувент, Тровентол, Атровент.

Сроки и условия хранения

Хранить, не замораживая, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Блистер после вскрытия можно использовать на протяжении 9 дней.

Ингалятор HandiHaler пригоден к использованию в течение 1 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: https://spravka03.net/spiriva.html

Спирива Респимат – официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup М-холиноблокаторы Аналоги, статьи

Химическое название:

(1R, 2R, 4S, 5S, 7S)-7-[2-Гидрокси-2,2-ди-(2-тиенил)ацетокси]-9,9-диметил-3-окса-9- азониатрицикло [3.3.1.02,4] нонан бромид моногидрат

Состав:

Одна ингаляционная доза содержит
Активное вещество: тиотропий – 2,5 мкг (соответственно тиотропия бромид моногидрат -3,1235 мкг).
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид – 1,105 мкг, динатрия эдетат – 1,105 мкг, хлористоводородная кислота 1М до рН 2,8 – 3,0, вода – до 11,05 мг.

Описание:

прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор в картридже вместимостью 4,5 мл, помещенном в алюминиевый цилиндр.

Фармакологические свойства

Тиотропия бромид – антимускариновый препарат длительного действия, в клинической практике часто называемый м-холиноблокирующим средством. Препарат обладает одинаковым сродством к Ml – M5 подтипам мускариновых рецепторов. Результатом ингибирования M3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры.

Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 часов. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией препарата от M3-рецепторов; период полудиссоциации существенно более длительный, чем у ипратропия бромида.

При ингаляционном способе введения тиотропий бромид, как N-четвертичное производное аммония, оказывает местный избирательный эффект (на бронхи), при этом в терапевтических дозах не вызывает системных м-холиноблокирующих побочных эффектов.

Диссоциация от M2-рецепторов происходит быстрее, чем от M3-рецепторов, что свидетельствует о преобладании селективности в отношении M3 подтипа рецепторов над M2-рецепторами.

Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация препарата из связи с рецепторами обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ).

Бронходилатация, развивающаяся после ингаляции тиотропия бромида, обусловлена, в первую очередь, местным (на дыхательные пути), а не системным действием.

В клинических исследованиях было показано, что применение препарата Спирива Респимат один раз в день приводит к значительному улучшению (по сравнению с плацебо) функции легких (объем форсированного выдоха за 1 секунду ОФВ1 и форсированная жизненная емкость легких ФЖЕЛ) в течение 30 минут после использования первой дозы. Улучшение функции легких сохраняется в течение 24 часов при равновесной концентрации.

Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение одной недели. Спирива Респимат значительно улучшал утреннюю и вечернюю пиковую объемную скорость выдоха (ПОСВ), измеренную больными.

Применение препарата Спирива Респимат приводило к уменьшению (по сравнению с плацебо) использования бронходилататора в качестве средства скорой помощи.

Бронходилатирующий эффект препарата сохраняется на протяжении 48 недель применения препарата; признаков привыкания не отмечается.

Анализ комбинированных данных двух рандомизированных, плацебо-контролируемых, перекрестных клинических исследований показал, что бронходилатирующий эффект препарата Спирива Респимат (5 мкг) после 4-недельного периода лечения был в количественном отношении выше, чем эффект препарата СПИРИВА (18 мкг).

В долгосрочных (12-месячных) исследованиях было установлено, что Спирива Респимат значительно уменьшает одышку; улучшает качество жизни; снижает психосоциальное воздействие ХОБЛ и увеличивает активность.

Препарат Спирива Респимат достоверно улучшал общее состояние здоровья (общий балл) по сравнению с плацебо к концу двух 12-месячных исследований, это различие сохранялось на протяжении всего периода лечения; препарат Спирива Респимат значительно уменьшал число обострений ХОБЛ, и увеличивал период до момента первого обострения по сравнению с плацебо.

Доказано, что Спирива Респимат уменьшает риск обострения ХОБЛ и значительно снижает количество случаев госпитализации.

При ретроспективном анализе отдельных клинических исследований было замечено статистически недостоверное увеличение, по сравнению с плацебо, количества случаев смерти у пациентов с нарушениями ритма сердца. Однако эти данные статистически не подтверждены и могут быть связаны с заболеванием сердца.

В клинических исследованиях у пациентов, страдающих бронхиальной астмой и продолжающих испытывать симптомы заболевания, несмотря на поддерживающую терапию ингаляционным кортикостероидом, в том числе в комбинации с длительно-действующим агонистом бета2- адренорецепторов, было установлено, что добавление препарата Спирива Респимат к поддерживающей терапии приводило к достоверному улучшению функции легких по сравнению с плацебо, значительно уменьшало число серьезных обострений и периодов ухудшения симптомов бронхиальной астмы, и увеличивало период до первого их наступления, приводило к достоверному улучшению качества жизни и увеличению числа пациентов с положительным ответом на поддерживающую терапию. Бронходилатирующий эффект препарата сохранялся на протяжении 1 года применения, признаков привыкания не отмечалось.

Фармакокинетика
Тиотропия бромид – четвертичное производное аммония, умеренно растворимое в воде. Тиотропия бромид выпускается в виде раствора для ингаляций, который применяется с помощью ингалятора РЕСПИМАТ.

Приблизительно 40 % от величины ингаляционной дозы осаждается в легких, остальное количество поступает в желудочно-кишечный тракт.

Некоторые фармакокинетические данные, описанные ниже, были получены при использовании доз, превышающих рекомендуемые для лечения.

Всасывание
После ингаляции раствора молодыми здоровыми добровольцами установлено, что в системную циркуляцию поступает около 33 % от величины ингаляционной дозы. Прием пищи не влияет на всасывание тиотропия бромида, в связи с тем, что он плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 2-3 %. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 5-7 минут после ингаляции. На стадии динамического равновесия пиковая концентрация тиотропия в плазме крови у пациентов с ХОБЛ составляет 10,5 пг/мл и быстро снижается.

Это указывает на мультикомпартментный тип распределения препарата. На стадии динамического равновесия базальная концентрация тиотропия в плазме крови составляет 1,6 пг/мл.

На стадии динамического равновесия пиковая концентрация тиотропия в плазме крови у пациентов с бронхиальной астмой составляла 5,15 пг/мл и достигалась через 5 мин.

Распределение
Связывание препарата с белками плазмы составляет 72 %; объем распределения – 32 л/кг. Исследования показали, что тиотропия бромид не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация
Степень биотрансформации незначительна.

Это подтверждается тем, что после внутривенного введения препарата молодым здоровым добровольцам в моче обнаруживается 74 % субстанции тиотропия бромида в неизмененном виде.

Тиотропия бромид является эфиром, который расщепляется на этанол-N-метилскопин, и дитиенилгликолиевую кислоту; эти соединения не связываются с мускариновыми рецепторами.

В исследованиях in vitro показано, что некоторая часть препарата (80 мл/мин). У пациентов с ХОБЛ и умеренными или значительными нарушениями функции почек (клиренс креатинина

Источник: https://medi.ru/instrukciya/spiriva-respimat_15083/