Зелдокс – инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, состав, дозировка

Содержание
  1. Зелдокс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы
  2. Форма выпуска Зелдокс, упаковка препарата и состав
  3. Фармакологическое действие Зелдокс
  4. Фармакокинетика препарата
  5. Фармакокинетика препарата
  6. ЗЕЛДОКС
  7. Клинико-фармакологическая группа
  8. Форма выпуска, состав и упаковка
  9. Фармакологическое действие
  10. Фармакокинетика
  11. Зелдокс : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы
  12. Фармакологическое действие
  13. Фармакокинетика
  14. Зелдокс
  15. Состав Зелдокс
  16. Производители
  17. Фармакологическое действие
  18. Побочное действие Зелдокс
  19. Показания к применению
  20. Противопоказания Зелдокс
  21. Способ применения и дозировка
  22. Передозировка
  23. Взаимодействие
  24. Особые указания
  25. Условия хранения
  26. Порядок отпуска
  27. Зелдокс – описание препарата, инструкция по применению, отзывы
  28. Капсула Зелдокс (Zeldox)
  29. Похожие по действию препараты:
  30. Зелдокс :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата
  31. Зелдокс :: Лекарственная форма
  32. Зелдокс :: Фармакологическое действие
  33. Зелдокс :: Показания
  34. Зелдокс :: Противопоказания
  35. Зелдокс :: Побочные действия
  36. Зелдокс :: Способ применения и дозы
  37. Зелдокс :: Особые указания
  38. Зелдокс :: Взаимодействие

Зелдокс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Зелдокс - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, состав, дозировка

Антипсихотический препарат (нейролептик).
Препарат: ЗЕЛДОКС®

Активное вещество препарата: ziprasidoneКодировка АТХ: N05AE04КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)Регистрационный номер: П №015391/01Дата регистрации: 14.04.04

Владелец рег. удост.: PFIZER {Германия}

Форма выпуска Зелдокс, упаковка препарата и состав

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с «замком», белым корпусом и голубой крышечкой, с надписью «ZDX 20» на корпусе и надписью «Pfizer» на крышечке.1 капс.зипрасидон (в форме гидрохлорида моногидрата)

20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с «замком», голубым корпусом и голубой крышечкой, с надписью «ZDX 40» на корпусе и надписью «Pfizer» на крышечке.1 капс.зипрасидон (в форме гидрохлорида моногидрата)

40 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с «замком», белым корпусом и белой крышечкой, с надписью «ZDX 60» на корпусе и надписью «Pfizer» на крышечке.1 капс.зипрасидон (в форме гидрохлорида моногидрата)

60 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, с «замком», белым корпусом и голубой крышечкой, с надписью «ZDX 80» на корпусе и надписью «Pfizer» на крышечке.1 капс.зипрасидон (в форме гидрохлорида моногидрата)

80 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Зелдокс

Антипсихотический препарат (нейролептик).

Исследования связывания с рецепторами

Обладает высоким сродством к допаминовым D2-рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5HT2A-рецепторам.

Зипрасидон взаимодействует также с серотониновыми 5HT2С-, 5HTID-, 5HT1A-рецепторами; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к D2-рецепторам или превышает его.

Зипрасидон обладает умеренным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к гистаминовым H1-рецепторам и 1-адренорецепторам. Антагонизм к этим рецепторам связывают соответственно с сонливостью и ортостатической гипотензией.

Зипрасидон практически не взаимодействует с мускариновыми M1-рецепторами, проявление антагонизма к которым связывают с ухудшением памяти.

Исследования функции рецепторов

Зипрасидон является антагонистом как серотониновых 5HT2A-рецепторов, так и допаминовых D2-рецепторов. Антипсихотическая активность препарата, по-видимому, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов.

Зипрасидон является мощным антагонистом 5HT2С-, 5HTID-, 5HT1A-рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах.

Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5HT1A- рецепторов обусловливает анксиолитический эффект зипрасидона.

Мощный антагонизм к 5НТ2С-рецепторам определяет антипсихотическую активность.

Исследования с применением ПЭТ у людей

По данным позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ) степень блокады серотониновых 5HT2A-рецепторов через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг составила 80%, а допаминовых D2-рецепторов — приблизительно 50%.

Фармакокинетика препарата

Фармакокинетика препарата

зипрасидона линейная при приеме препарата в дозах от 40 до 80 мг 2 раза/сут после еды.

Всасывание

При приеме зипрасидона внутрь во время еды Cmax достигается в течение 6-8 ч. Абсолютная биодоступность дозы 20 мг при приеме после еды составляет 60%, при приеме натощак всасывание зипрасидона снижается на 50%.

Распределение

При приеме препарата 2 раза/сут равновесное состояние достигается в течение 3 дней. Продолжительность удерживания равновесного состояния зависит от дозы. Vd в равновесном состоянии — 1.5 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации.

Метаболизм и выведение

При приеме внутрь зипрасидон в значительной степени метаболизируется, в неизмененном виде с мочой и калом выводится небольшая часть дозы (

Источник: https://medistok.ru/z/1640-zeldoks-instrukcija-po-primeneniju.html

ЗЕЛДОКС

Клинико-фармакологическая группа

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые с “замком”, размер №4, крышечка голубого цвета с надписью “Pfizer”, корпус белого цвета с надписью “ZDX 20”, обе надписи нанесены черными чернилами; содержимое капсул – сыпучий кристаллический порошок почти белого цвета с розоватым оттенком.

1 капс.
зипрасидона гидрохлорида моногидрат 22.65 мг,
 что соответствует содержанию зипрасидона 20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 66.1 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 10 мг, магния стеарат – 1.25 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид – 3%, желатин – q.s. 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид – 3.2841%, индигокармин – 0.3821%, желатин – q.s. 100%.

Состав чернил (Tek SW – 9008): шеллак – 24-27%, этанол – 23-26%, изопропанол – 1-3%, бутанол – 1-3%, пропиленгликоль – 3-7%, вода – 15-18%, аммиак водный – 1-2%, калия гидроксид – 0.05-0.

1%, краситель железа оксид черный – 24-28%.

7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Капсулы твердые желатиновые с “замком”, размер №4, крышечка голубого цвета с надписью “Pfizer”, корпус голубого цвета с надписью “ZDX 40”, обе надписи нанесены черными чернилами; содержимое капсул – сыпучий кристаллический порошок почти белого цвета с розоватым оттенком.

1 капс.
зипрасидона гидрохлорида моногидрат 45.3 мг,
 что соответствует содержанию зипрасидона 40 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 87.83 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 15 мг, магния стеарат – 1.87 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид – 3.2841%, индигокармин – 0.3821%, желатин – q.s. 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид – 3.2841%, индигокармин – 0.3821%, желатин – q.s. 100%.

Состав чернил (Tek SW – 9008): шеллак – 24-27%, этанол – 23-26%, изопропанол – 1-3%, бутанол – 1-3%, пропиленгликоль – 3-7%, вода – 15-18%, аммиак водный – 1-2%, калия гидроксид – 0.05-0.

1%, краситель железа оксид черный – 24-28%.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Капсулы твердые желатиновые с “замком”, размер №3, крышечка белого цвета с надписью “Pfizer”, корпус белого цвета с надписью “ZDX 60”, обе надписи нанесены черными чернилами; содержимое капсул – сыпучий кристаллический порошок почти белого цвета с розоватым оттенком.

1 капс.
зипрасидона гидрохлорида моногидрат 67.95 мг,
 что соответствует содержанию зипрасидона 60 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 131.74 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 22.5 мг, магния стеарат – 2.81 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид – 3%, желатин – q.s. 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид – 3%, желатин – q.s. 100%.

Состав чернил (Tek SW – 9008): шеллак – 24-27%, этанол – 23-26%, изопропанол – 1-3%, бутанол – 1-3%, пропиленгликоль – 3-7%, вода – 15-18%, аммиак водный – 1-2%, калия гидроксид – 0.05-0.

1%, краситель железа оксид черный – 24-28%.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Капсулы твердые желатиновые с “замком”, размер №2, крышечка голубого цвета с надписью “Pfizer”, корпус белого цвета с надписью “ZDX 80”, обе надписи нанесены черными чернилами; содержимое капсул – сыпучий кристаллический порошок почти белого цвета с розоватым оттенком.

1 капс.
зипрасидона гидрохлорида моногидрат 90.6 мг,
 что соответствует содержанию зипрасидона 80 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 175.65 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 30 мг, магния стеарат – 3.75 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид – 3%, желатин – q.s. 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид – 3.2841%, индигокармин – 0.3821%, желатин – q.s. 100%.

Состав чернил (Tek SW – 9008): шеллак – 24-27%, этанол – 23-26%, изопропанол – 1-3%, бутанол – 1-3%, пропиленгликоль – 3-7%, вода – 15-18%, аммиак водный – 1-2%, калия гидроксид – 0.05-0.

1%, краситель железа оксид черный – 24-28%.

7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик).

Исследования связывания с рецепторами

Обладает высоким сродством к допаминовым D2-рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5HT2A-рецепторам.

Зипрасидон взаимодействует также с серотониновыми 5HT2С-, 5HTID-, 5HT1A-рецепторами; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к D2-рецепторам или превышает его.

Зипрасидон обладает умеренным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к гистаминовым H1-рецепторам и α1-адренорецепторам. Антагонизм к этим рецепторам связывают соответственно с сонливостью и ортостатической гипотензией.

Зипрасидон практически не взаимодействует с мускариновыми м1-холинорецепторами, проявление антагонизма к которым связывают с ухудшением памяти.

Исследования функции рецепторов

Зипрасидон является антагонистом как серотониновых 5HT2A-рецепторов, так и допаминовых D2-рецепторов. Антипсихотическая активность препарата, по-видимому, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов.

Зипрасидон является мощным антагонистом 5HT2С-, 5HTID-рецепторов и мощным агонистом 5HT1A-рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах.

Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5HT1A- рецепторов обусловливает анксиолитический эффект зипрасидона.

Мощный антагонизм к 5НТ2С-рецепторам определяет антипсихотическую активность.

Исследования с применением ПЭТ у людей

По данным позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ) степень блокады серотониновых 5HT2A-рецепторов через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг составила 80%, а допаминовых D2-рецепторов – 50%.

Фармакокинетика

Фармакокинетика зипрасидона линейная при приеме препарата в дозах от 40 до 80 мг 2 раза/сут после еды.

Всасывание

При приеме зипрасидона внутрь во время еды Cmax достигается в течение 6-8 ч. Абсолютная биодоступность дозы 20 мг при приеме после еды составляет 60%, при приеме натощак всасывание зипрасидона снижается на 50%.

Распределение

При приеме препарата 2 раза/сут равновесное состояние достигается в течение 3 дней. Продолжительность удерживания равновесного состояния зависит от дозы. Vd в равновесном состоянии – 1.5 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации.

Метаболизм и выведение

При приеме внутрь зипрасидон в значительной степени метаболизируется, в неизмененном виде с мочой и калом выводится небольшая часть дозы (

Источник: https://health.mail.ru/drug/zeldox/

Зелдокс : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Зипрасидон* (Ziprasidone*)Нейролептики

Название Производитель Средняя цена
Зелдокс 0,04 n30 капс ПФАЙЗЕР 3831.00
Зелдокс 0,06 n30 капс ПФАЙЗЕР 5083.00

02.

001 (Антипсихотический препарат (нейролептик))

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с “замком”, белым корпусом и голубой крышечкой, с надписью “ZDX 20” на корпусе и надписью “Pfizer” на крышечке.

1 капс.
зипрасидон (в форме гидрохлорида моногидрата) 20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат.

7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с “замком”, голубым корпусом и голубой крышечкой, с надписью “ZDX 40” на корпусе и надписью “Pfizer” на крышечке.

1 капс.
зипрасидон (в форме гидрохлорида моногидрата) 40 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат.

7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с “замком”, белым корпусом и белой крышечкой, с надписью “ZDX 60” на корпусе и надписью “Pfizer” на крышечке.

1 капс.
зипрасидон (в форме гидрохлорида моногидрата) 60 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат.

7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, с “замком”, белым корпусом и голубой крышечкой, с надписью “ZDX 80” на корпусе и надписью “Pfizer” на крышечке.

1 капс.
зипрасидон (в форме гидрохлорида моногидрата) 80 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат.

7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик).

Исследования связывания с рецепторами

Обладает высоким сродством к допаминовым D2-рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5HT2A-рецепторам.

Зипрасидон взаимодействует также с серотониновыми 5HT2С-, 5HTID-, 5HT1A-рецепторами; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к D2-рецепторам или превышает его.

Зипрасидон обладает умеренным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к гистаминовым H1-рецепторам и α1-адренорецепторам. Антагонизм к этим рецепторам связывают соответственно с сонливостью и ортостатической гипотензией.

Зипрасидон практически не взаимодействует с мускариновыми м1-холинорецепторами, проявление антагонизма к которым связывают с ухудшением памяти.

Исследования функции рецепторов

Зипрасидон является антагонистом как серотониновых 5HT2A-рецепторов, так и допаминовых D2-рецепторов. Антипсихотическая активность препарата, по-видимому, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов.

Зипрасидон является мощным антагонистом 5HT2С-, 5HTID-рецепторов и мощным агонистом 5HT1A-рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах.

Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5HT1A- рецепторов обусловливает анксиолитический эффект зипрасидона.

Мощный антагонизм к 5НТ2С-рецепторам определяет антипсихотическую активность.

Исследования с применением ПЭТ у людей

По данным позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ) степень блокады серотониновых 5HT2A-рецепторов через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг составила 80%, а допаминовых D2-рецепторов – 50%.

Фармакокинетика

Фармакокинетика зипрасидона линейная при приеме препарата в дозах от 40 до 80 мг 2 раза/сут после еды.

Всасывание

При приеме зипрасидона внутрь во время еды Cmax достигается в течение 6-8 ч. Абсолютная биодоступность дозы 20 мг при приеме после еды составляет 60%, при приеме натощак всасывание зипрасидона снижается на 50%.

Распределение

При приеме препарата 2 раза/сут равновесное состояние достигается в течение 3 дней. Продолжительность удерживания равновесного состояния зависит от дозы. Vd в равновесном состоянии – 1.5 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации.

Метаболизм и выведение

При приеме внутрь зипрасидон в значительной степени метаболизируется, в неизмененном виде с мочой и калом выводится небольшая часть дозы (

Источник: http://pharmacevtika.ru/annotation/Zeldoks.html

Зелдокс

Нейролептики разных групп.

Состав Зелдокс

Активное вещество:

Производители

Пфайзер Айрленд Фармасьтикалс, упаковано Бен Веню Лабораториз (Соединенные Штаты Америки)

Фармакологическое действие

Зипрасидон является антагонистом как серотониновых рецепторов 2а типа, так и допаминергических рецепторов 2 типа (D2), что определяет антипсихотическая активность препарата.

Зипрасидон является мощным антагонистом 5HT2С, 5HTID, 5HT1A рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах.

Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью.

Блокада 5HT1A рецепторов обуславливает анксиолитические эффекты.

Мощный антагонизм к 5НТ2С рецепторам определяет возможную антипсихотическую активность.

При приеме зипрасидона внутрь во время еды максимальная концентрация в сыворотке достигается в течение 6-8 ч.

При приеме натощак всасывание зипрасидона снижается на 50%.

При приеме препарата 2 раза в сутки равновесное состояние достигается в течение 3 дней.

Биодоступность зипрасидона при внутримышечном введении составляет 100%.

При приеме внутрь зипрасидон в значительной степени метаболизируется.

Выводится с мочой и калом.

Побочное действие Зелдокс

Астения, головная боль, бессонница или сонливость, тремор, нечеткость зрения, психомоторное возбуждение, акатизия, головокружение, дистонические реакции, редко – судороги, запоры, сухость во рту, диспепсия, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, экстрапирамидный синдром, артериальная гипертензия.

Нежелательные явления отмечались в постмаркетинговых испытаниях зипрасидона:

  • постуральная гипотензи,
  • тахикарди,
  • бессонниц,
  • кожная сыпь.

Показания к применению

Профилактика и лечение шизофрении и других психических расстройств.

Противопоказания Зелдокс

– Повышенная чувствительность к зипрасидону или любому неактивному компоненту препарата; удлинение интервала QT, включая врожденный синдром удлиненного интервала QT; недавно перенесенный острый инфаркт миокарда; декомпенсированная сердечная недостаточность; аритмии, требующие приема антиаритмических средств IA и III класса; беременность, период кормления грудью.

Способ применения и дозировка

Только для внутримышечных инъекций.

Взрослые:

  • рекомендуемые дозы составляют от 10мг до 20 мг (максимально 40мг/сутки).

Дозы по 10мг можно вводить каждые 2 часа, дозу 20мг можно вводить каждые 4 часа (максимально 40мг/сутки).

Если необходима длительная терапия, то больного необходимо перевести с внутримышечного введения на прием капсул.

У больных с легкой или умеренно выраженной печеночной недостаточностью целесообразно снизить дозу препарата.

Передозировка

Сведения о передозировке зипрасидона ограничены.

Симптомы:

  • в предрегистрационных клинических испытаниях при приеме препарата внутрь в максимальной подтвержденной дозе (3240 мг) у пациента проявилось седативное действие препарат,
  • замедление речи и преходящая артериальная гипертензия (АД 200/95 мм рт. ст.).

Клинически значимых изменений сердечного ритма или функциональных изменений не отмечалось.

Лечение:

  • при подозрении на передозировку необходимо учитывать возможную роль сопутствующей терапии.

Специфического антидота зипрасидона нет.

При острой передозировке следует обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию и оксигенацию легких.

Возможно промывание желудка (после интубации, если больной находится без сознания) и введение активированного угля в сочетании со слабительным средством.

Возможные судороги или дистоническая реакция мышц головы и шеи после передозировки могут создать угрозу аспирации при индуцированной рвоте.

Необходимо немедленно начать мониторирование функции сердечно-сосудистой системы, включая непрерывную регистрацию ЭКГ с целью выявления возможных аритмий.

Учитывая, что зипрасидон в значительной степени связывается с белками плазмы, гемодиализ в случае передозировки малоэффективен.

Взаимодействие

Антиаримические препараты IA и III класса и другие препараты, вызывающие удлинение интервала QT, противопоказаны при лечении зипрасидоном.

Применение зипрасидона не вызывало значимых изменений фармакокинетики эстрогена (этинилэстрадиола) или компонентов, содержащих прогестерон.

Применение антацидов, содержащих алюминий и магний, не влияло на фармакокинетику зипрасидона.

Более подробную информацию см. в инструкции по применению препарата “Зелдокс”.

Особые указания

Зипрасидон вызывает небольшое удлинение интервала QT, поэтому Зелдокс® следует с осторожностью назначать пациентам с брадикардией, электролитными нарушениями, т.к. это может привести к удлинению интервала QT или развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии.

С осторожностью применять зипрасидон у пациентов в возрасте до 18 лет и старше 65 лет.

Во время лечения зипрасидоном прием алкоголя не рекомендуется.

Зипрасидон вызывает сонливость.

Об этом следует предупредить пациентов, которые могут управлять автотранспортом или опасными механизмами.

Более подробную информацию см. в инструкции по применению препарата “Зелдокс”.

Условия хранения

При температуре не выше 30°C, в защищенном от света месте.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/zeldoks/

Зелдокс – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Производители: Pfizer Corporation (Austria)

Капсула Зелдокс (Zeldox)

Обладает высоким сродством к дофаминовым D2-рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5-HT2A-рецепторам; взаимодействует также с серотониновыми 5-HT2C, 5-HT1A- и 5-HT1D-рецепторами.

Обладает умеренным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к H1-гистаминовым и альфа1-адренорецепторам (с чем связывают развитие сонливости и ортостатической гипотензии). Практически не взаимодействует с м-холинорецепторами.

Антипсихотическая активность препарата частично обусловлена блокадой дофаминергических и серотониновых рецепторов. Серотонинергическую активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5-HT1A-рецепторов обусловливает анксиолитические эффекты.

Мощный антагонизм к 5-HT2C-рецепторам определяет антипсихотическую активность.

Степень блокады серотониновых 5-HT2A-рецепторов через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг — 80%, a D2-рецепторов — 50%.

Шизофрения и психоз (лечение и профилактика обострений).

капсулы 20 мг; блистер 10 , пачка картонная 10; капсулы 20 мг; блистер 10 , пачка картонная 2; капсулы 20 мг; блистер 10 , пачка картонная 3; капсулы 20 мг; блистер 10 , пачка картонная 5; капсулы 20 мг; блистер 10 , пачка картонная 6; капсулы 20 мг; блистер 14 , пачка картонная 1; капсулы 20 мг; блистер 14 , пачка картонная 4; капсулы 20 мг; блистер 7 , пачка картонная 2; капсулы 20 мг; блистер 7 , пачка картонная 8; капсулы 40 мг; блистер 10 , пачка картонная 10; капсулы 40 мг; блистер 10 , пачка картонная 2; капсулы 40 мг; блистер 10 , пачка картонная 3; капсулы 40 мг; блистер 10 , пачка картонная 5; капсулы 40 мг; блистер 10 , пачка картонная 6; капсулы 40 мг; блистер 14 , пачка картонная 1; капсулы 40 мг; блистер 14 , пачка картонная 4; капсулы 40 мг; блистер 7 , пачка картонная 2; капсулы 40 мг; блистер 7 , пачка картонная 8; капсулы 60 мг; блистер 10 , пачка картонная 10; капсулы 60 мг; блистер 10 , пачка картонная 2; капсулы 60 мг; блистер 10 , пачка картонная 3; капсулы 60 мг; блистер 10 , пачка картонная 5; капсулы 60 мг; блистер 10 , пачка картонная 6; капсулы 60 мг; блистер 14 , пачка картонная 1; капсулы 60 мг; блистер 14 , пачка картонная 4; капсулы 60 мг; блистер 7 , пачка картонная 2; капсулы 60 мг; блистер 7 , пачка картонная 8; капсулы 80 мг; блистер 10 , пачка картонная 10; капсулы 80 мг; блистер 10 , пачка картонная 2; капсулы 80 мг; блистер 10 , пачка картонная 3; капсулы 80 мг; блистер 10 , пачка картонная 5; капсулы 80 мг; блистер 10 , пачка картонная 6; капсулы 80 мг; блистер 14 , пачка картонная 1; капсулы 80 мг; блистер 14 , пачка картонная 4; капсулы 80 мг; блистер 7 , пачка картонная 2; капсулы 80 мг; блистер 7 , пачка картонная 8; Состав Капсулы 1 капс. зипрасидон (в форме гидрохлорида моногидрата) 20 мг 40 мг 60 мг 80 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат

в блистерах 7, 10 или 14 шт.; в пачке картонной 2, 8 (по 7 шт.); 2, 3, 5, 6 или 10 (по 10 шт.); 1 или 4 (по 14 шт.) блистера.

Обладает высоким сродством к дофаминовым D2-рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5-HT2A-рецепторам; взаимодействует также с серотониновыми 5-HT2C, 5-HT1A- и 5-HT1D-рецепторами.Обладает умеренным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к H1-гистаминовым и альфа1-адренорецепторам (с чем связывают развитие сонливости и ортостатической гипотензии). Практически не взаимодействует с м-холинорецепторами.

Антипсихотическая активность препарата частично обусловлена блокадой дофаминергических и серотониновых рецепторов. Серотонинергическую активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5-HT1A-рецепторов обусловливает анксиолитические эффекты.

Мощный антагонизм к 5-HT2C-рецепторам определяет антипсихотическую активность.

Степень блокады серотониновых 5-HT2A-рецепторов через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг — 80%, a D2-рецепторов — 50%.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

– гиперчувствительность; – удлинение интервала QT (в т.ч. врожденный синдром удлиненного интервала QT); – недавно перенесенный инфаркт миокарда; – декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; – аритмия, требующая приема антиаритмических ЛС Iа и III класса; – беременность; – период лактации; – возраст до 18 лет. C осторожностью: – тяжелая печеночная недостаточность (опыт применения отсутствует); – судороги в анамнезе; – брадикардия; – нарушение электролитного баланса;

– применение с другими ЛС, удлиняющими интервал QT.

С частотой У 0,4% больных — повышение массы тела (в среднем, на 0,5 кг). На фоне поддерживающей терапии — гиперпролактинемия (в большинстве случаев обратима без прекращения лечения).

При длительном применении — дискинезия и другие отдаленные экстрапирамидные синдромы.

Побочные эффекты, отмеченные в постмаркетинговых исследованиях — постуральная гипотензия, тахикардия, бессонница, кожная сыпь.

Внутрь, во время еды. Рекомендуемая доза — 40 мг 2 раза в сутки. В последующем дозу подбирают с учетом клинического состояния, увеличивая до максимальной суточной дозы — 160 мг (по 80 мг 2 раза в сутки). При необходимости суточная доза может быть повышена до максимальной в течение 3 дней. Коррекции дозы у пожилых людей (65 лет и старше), при почечной недостаточности, у курящих больных не требуется.

У больных с легкой или умеренно выраженной печеночной недостаточностью дозу препарата снижают.

Симптомы: при пероральном приеме препарата в максимальной подтвержденной дозе (3240 мг) у 1 больного проявилось седативное действие препарата, замедление речи и преходящее повышение АД (200/95 мм рт. ст.). Лечение: специфического антидота нет. При острой передозировке следует обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию и оксигенацию легких. Возможно проведение промывания желудка (после интубации, если больной находится без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными ЛС. Возможные судороги или дистоническая реакция мышц головы и шеи могут создать угрозу аспирации при индуцированной рвоте.

Необходим контроль функций сердечно-сосудистой системы, включая непрерывную регистрацию ЭКГ с целью выявления возможных аритмий. Гемодиализ малоэффективен.

Антиаритмические средства Iа и III класса и другие ЛС, вызывающие удлинение интервала QT — риск выраженного его удлинения. Зипрасидон не оказывает ингибирующего влияния на CYP1A2, CYP2C9 или CYP2C19. Концентрации зипрасидона, вызывающие ингибирование CYP2D6 и CYP3A4 in vitro, no крайней мере в 1000 раз превышают концентрацию препарата, ожидаемую in vivo, что указывает на отсутствие вероятности клинически значимого взаимодействия между зипрасидоном и ЛС, метаболизирующимися этими изоферментами. Не оказывает опосредованного через влияния изофермент CYP2D6 на метаболизм декстрометорфана и его основного метаболита декстрофана. Не изменяет фармакокинетику этинилэстрадиола, являющегося субстратом CYP3A4, или ЛС, содержащих прогестерон. Не влияет на фармакокинетику Li+. Возможность взаимодействия ЛС с зипрасидоном вследствие вытеснения из связи с белками плазмы маловероятна. Кетоконазол (400 мг/сут) увеличивает на 35% AUC и Cmax зипрасидона. Карбамазепин (200 мг 2 раза в сутки) уменьшает AUC и Cmax зипрасидона на 36%.

Циметидин, антациды, содержащие Al3+ и Mg2+, пропранолол, лоразепам не оказывают значительного влияния на фармакокинетику зипрасидона.

Зипрасидон вызывает небольшое или умеренное удлинение интервала QT. Если величина интервала QT превышает 500 мс, рекомендуется прекратить лечение. При появлении признаков дискинезии целесообразно снизить дозу зипрасидона или отменить его. В клинических исследованиях случаев злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) у больных, получавших зипрасидон, не зарегистрировано. При применении других антипсихотических средств наблюдались случаи ЗНС, являющегося редким, но потенциально летальным осложнением. Клинические проявления ЗНС — гиперпирексия, мышечная ригидность, изменение психического статуса, аритмия, лабильность АД, тахикардия, повышенное потоотделение, повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. Если у пациента развиваются симптомы, которые можно отнести к признакам ЗНС, или неожиданно появилась гиперпирексия, даже не сопровождаемая возникновением остальных симптомов ЗНС, следует немедленно отменить все антипсихотические ЛС, включая зипрасидон. Во время лечения зипрасидоном следует избегать приема этанола. Женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует использовать надежные методы контрацепции. При лечении зипрасидоном необходимо прекратить грудное вскармливание.

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

При температуре не выше 30 °C.

48 мес.

Похожие по действию препараты:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя.

Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Зелдокс Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации.

Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Зелдокс? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Зелдокс приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

Источник: https://www.eurolab.ua/medicine/drugs/3816/

Зелдокс :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата

Зипрасидон

Зелдокс :: Лекарственная форма

капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения

Зелдокс :: Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает высоким сродством к дофаминовым D2 рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5-HT2A рецепторам; взаимодействует также с серотониновыми 5-HT2C, 5-HT1A и 5-HT1D рецепторами.

Обладает умеренным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к H1-гистаминовым и альфа1-адренорецепторам (с чем связывают развитие сонливости и ортостатической гипотензии). Практически не взаимодействует с м-холинорецепторами.

Антипсихотическая активность препарата частично обусловлена блокадой допаминергических и серотониновых рецепторов. Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5-HT1A рецепторов обусловливает анксиолитические эффекты.

Мощный антагонизм к 5-HT2C рецепторам определяет антипсихотическую активность. Степень блокады серотониновых 5-HT2A рецепторов через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг – 80%, a D2-рецепторов – 50%.

Зелдокс :: Показания

Шизофрения и подобные ей психические расстройства (лечение и профилактика обострений).

Зелдокс :: Противопоказания

Гиперчувствительность, удлинение интервала Q-T (в т.ч.

врожденный синдром удлиненного интервала Q-T), недавно перенесенный инфаркт миокарда; декомпенсированная ХСН, аритмия, требующая приема антиаритмических ЛС Iа и III класса, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.C осторожностью.

Тяжелая печеночная недостаточность (опыт применения отсутствует), судороги в анамнезе, брадикардия, нарушение электролитного баланса, применение с др. ЛС, удлиняющими интервал Q-T.

Зелдокс :: Побочные действия

Менее 1%: астения, головная боль, запор, сухость во рту, диспепсия, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, психомоторное возбуждение, акатизия, головокружение, дистония, экстрапирамидный синдром, повышение АД, бессонница или сонливость, тремор, нечеткость зрения, судороги. У 0.4% больных – повышение массы тела (в среднем, на 0.5 кг).

На фоне поддерживающей терапии: гиперпролактинемия (в большинстве случаев обратима без прекращения лечения). При длительном применении: дискинезия и др. отдаленные экстрапирамидные синдромы. Побочные эффекты, отмеченные в постмаркетинговых исследованиях: постуральная гипотензия, тахикардия, бессонница, кожная сыпь.Передозировка.

Симптомы: при пероральном приеме препарата в максимальной подтвержденной дозе (3240 мг) у 1 больного проявилось седативное действие препарата, замедление речи и преходящее повышение АД (200/95 мм рт. ст.). Лечение: специфического антидота нет. При острой передозировке следует обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию и оксигенацию легких.

Возможно проведение промывания желудка (после интубации, если больной находится без сознания) и введение активированного угля в сочетании со слабительными ЛС. Возможные судороги или дистоническая реакция мышц головы и шеи могут создать угрозу аспирации при индуцированной рвоте.

Необходим контроль функций ССС, включая непрерывную регистрацию ЭКГ с целью выявления возможных аритмий. Гемодиализ малоэффективен.

Зелдокс :: Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды. Рекомендуемая доза – 40 мг 2 раза в сутки. В последующем дозу подбирают с учетом клинического состояния, увеличивая до максимальной суточной дозы 160 мг (80 мг 2 раза в сутки).

При необходимости суточная доза может быть повышена до максимальной в течение 3 дней. Коррекции дозы у пожилых людей (65 лет и старше), при почечной недостаточности, у курящих больных не требуется.

У больных с легкой или умеренно выраженной печеночной недостаточностью дозу препарата снижают.

Зелдокс :: Особые указания

Зипрасидон вызывает небольшое или умеренное удлинение интервала Q-T. Если величина интервала Q-T превышает 500 мсек, рекомендуется прекратить лечение. При появлении признаков дискинезии целесообразно снизить дозу зипрасидона или отменить его.

В клинических исследованиях случаев злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) у больных, получавших зипрасидон, не зарегистрировано. При применении др. антипсихотических средств наблюдались случаи ЗНС, который является редким, но потенциально летальным осложнением.

Клиническими проявлениями ЗНС являются гиперпирексия, мышечная ригидность, изменение психического статуса, аритмия, лабильность АД, тахикардия, повышенное потоотделение, повышение КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность.

Если у пациента развиваются симптомы, которые можно отнести к признакам ЗНС, или неожиданно появилась гиперпирексия, не сопровождаемая возникновением остальных симптомов ЗНС, следует немедленно отменить все антипсихотические ЛС, включая зипрасидон. Во время лечения зипрасидоном следует избегать приема этанола.

Женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует использовать надежные методы контрацепции. При лечении зипразидоном необходимо прекратить грудное вскармливание В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Зелдокс :: Взаимодействие

Антиаритмические средства Iа и III класса и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T – риск выраженного его удлинения. Зипрасидон не оказывает ингибирующего влияния на CYP1A2, CYP2C9 или CYP2C19.

Концентрации зипрасидона, вызывающие ингибирование CYP2D6 и CYP3A4 in vitro, no крайней мере в 1000 раз превышают концентрацию препарата, ожидаемую in vivo, что указывает на отсутствие вероятности клинически значимого взаимодействия между зипрасидоном и ЛС, метаболизирующимися этими изоферментами.

Не оказывает опосредованного влияния через изофермент CYP2D6 на метаболизм декстрометорфана и его основного метаболита декстрофана. Не изменяет фармакокинетику эстрогена (этинилэстрадиола, являющегося субстратом CYP3A4) или ЛС, содержащих прогестерон. Не влияет на фармакокинетику Li+. Возможность взаимодействия ЛС с зипрасидоном вследствие вытеснения из связи с белками плазмы маловероятна.

Кетоконазол (400 мг/сут) увеличивает на 35% AUC и Cmax зипрасидона. Карбамазепина (200 мг 2 раза в сутки) уменьшает AUC и Cmax зипрасидона на 36%. Циметидин, антациды, содержащие Al3+ и Mg2+, пропранолол, лоразепам не оказывают значительного влияния на фармакокинетику зипрасидона.

Агеста :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата.

Галопер :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата.

Пефлоксабол :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата.

Фрусемид :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата.

Лактосорбал :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата.

Источник: http://medgid.org.ua/z/zeldoks-instruktsiya-pokazaniya-protivopokazaniya-i-sposob-primeneniya-preparata.html

Народный целитель
Добавить комментарий