Земплар – инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, состав, дозировка

Содержание

ЗЕМПЛАР

Земплар - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, состав, дозировка

Клинико-фармакологическая группа

Препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы мягкие желатиновые, овальные, серого цвета, с напечатанным символом логотипа компании и “ZA”; содержимое капсул – бесцветная или желтоватая жидкость, без видимых частиц.

1 капс.
парикальцитол 1 мкг

Вспомогательные вещества: этанол – 0.71 мг, бутилгидрокситолуол – 0.008 мг, триглицериды среднецепочные – 70.28 мг, желатин – 52.1 мг, глицерол – 23.1 мг, титана диоксид – 0.

555 мг, краситель железа оксид черный – 0.042 мг, вода очищенная – q.s.

, чернила черные Опакод WB – следы (этанол, пропиленгликоль, краситель железа оксид черный, поливинилацетата фталат, вода, изопропанол, макрогол 400, аммония гидроксид (28%)).

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Капсулы мягкие желатиновые, овальные, светло-коричневого цвета, с напечатанным символом логотипа компании и “ZF”; содержимое капсул – бесцветная или желтоватая жидкость без видимых частиц.

1 капс.
парикальцитол 2 мкг

Вспомогательные вещества: этанол – 1.42 мг, бутилгидрокситолуол – 0.016 мг, триглицериды среднецепочные – 140.56 мг, желатин – 75.34 мг, глицерол – 33.41 мг, титана диоксид – 0.636 мг, краситель железа оксид красный – 0.

181 мг, краситель железа оксид желтый – 0.542 мг, вода очищенная – q.s.

, чернила черные Опакод WB – следы (этанол, пропиленгликоль, краситель железа оксид черный, поливинилацетата фталат, вода, изопропанол, макрогол 400, аммония гидроксид (28%)).

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора. Парикальцитол – синтетический аналог биологически активного витамина D (кальцитриола), в структуре которого имеются модификации боковой цепи (D2) и кольца А (19-нор).

В отличие от кальцитриола парикальцитол селективно активирует рецепторы витамина D в паращитовидных железах без повышения активности рецепторов витамина D в кишечнике и менее активно влияет на резорбцию костной ткани.

Парикальцитол также активирует кальций-чувствительные рецепторы в паращитовидных железах, вследствие чего уменьшает концентрацию паратиреоидного гормона (ПТГ) путем ингибирования паратиреоидной пролиферации и уменьшения синтеза и секреции ПТГ.

Оказывает минимальное воздействие на концентрацию кальция и фосфора, может прямо воздействовать на клетки костной ткани, поддерживая объем костной ткани и улучшая минерализацию костной ткани. Коррекция патологического содержания ПТГ и нормализация гомеостаза кальция и фосфора может предотвращать и/или лечить заболевания костной ткани, связанные с нарушением ее метаболизма вследствие хронических заболеваний почек.

Клиническая эффективность

Хроническая болезнь почек 3 и 4 стадии

Первичная конечная точка эффективности, подразумевавшая, по крайней мере, два последовательных снижения концентрации иПТГ ≥30% по сравнению с исходным значением иПТГ, была достигнута у 91% пациентов, получавших парикальцитол в капсулах, и у 13% пациентов в группе плацебо (р 70 мг2/дл2 (5.

6 ммоль2/л2), дозу препарата следует снизить (она должна составлять на 2-4 мкг меньше, чем рассчитанная ранее по формуле иПТГ/60 (или иПТГ/7).

Если требуется дополнительная коррекция дозы препарата Земплар, то при необходимости возможно снижение дозы препарата Земплар или временная его отмена вплоть до нормализации вышеописанных параметров.

Когда концентрация иПТГ приближается к целевому диапазону (150-300 пг/мл), может возникнуть необходимость небольшой индивидуальной коррекции дозы препарата Земплар для достижения стабильного уровня ПТГ.

В случае, когда контроль уровня ПТГ и концентрации кальция или фосфора проводится реже чем 1 раз в неделю, рекомендуется использование меньшей стартовой дозы и меньшее изменение дозы препарата Земплар при ее титровании.

Средняя доза препарата Земплар при его применении 3 раза в неделю на первой неделе лечения в клинических исследованиях составила 11.2 мкг. В среднем доза препарата Земплар при его применении в клинических исследованиях 3 раза в неделю составила 6.3 мкг. Максимальная безопасная доза препарата Земплар в клинических исследованиях составила 32 мкг.

Коррекция дозы у пациентов с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции печени не требуется. Фармакокинетика парикальцитола у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась.

Эффективность и безопасность применения препарата Земплар (в лекарственной форме капсулы) у детей не изучалась.

Не было выявлено различий эффективности или безопасности у пациентов в возрасте 65-75 лет и у более молодых пациентов, но более высокая чувствительность некоторых пожилых пациентов к препарату не может быть исключена.

Побочные реакции, как клинические, так и лабораторные, связь которых с применением парикальцитола можно было бы охарактеризовать, по крайней мере, как возможную, представлены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития. Побочные реакции приведены ниже с указанием частоты: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но

Источник: https://health.mail.ru/drug/zemplar_2/

ЗЕМПЛАР, раствор

Клинико-фармакологическая группа

Препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в введения бесцветный, прозрачный, не содержащий посторонних видимых невооруженным глазом частиц.

Вспомогательные вещества: этанол (95%) – 20%, пропиленгликоль – 30%, вода д/и – до 1 мл.

1 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – пачки картонные с перегородками.2 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – пачки картонные с перегородками.1 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – поддоны пластиковые (1) – пачки картонные.

2 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – поддоны пластиковые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора. Парикальцитол – синтетический аналог биологически активного витамина D (кальцитриола).

Парикальцитол оказывает биологическое действие путем взаимодействия с рецепторами витамина D, что приводит к селективной активации ответа, опосредуемого этим витамином.

Витамин D и парикальцитол снижают уровень паратиреоидного гормона за счет ингибирования его синтеза и секреции. На ранних стадиях хронических заболеваний почек наблюдается снижение уровня кальцитриола.

Вторичный гиперпаратиреоз характеризуется повышением содержания паратиреоидного гормона (ПТГ), которое связано с неадекватным уровнем активного витамина D. Этот витамин синтезируется в коже и поступает в организм с пищей. Витамин D последовательно гидроксилируется в печени и почках и превращается в активную форму, которая взаимодействует с рецепторами витамина D.

Кальцитриол [1,25(ОН)2 D3] – эндогенный гормон, который активирует рецепторы витамина D в паращитовидных железах, кишечнике, почках и костной ткани (благодаря этому он поддерживает функцию паращитовидных желез и гомеостаз кальция и фосфора), а также во многих других тканях, включая предстательную железу, эндотелий и иммунные клетки.

Активация рецепторов необходима для нормального образования костной ткани. При заболеваниях почек подавляется активация витамина D, что приводит к увеличению уровня ПТГ, развитию вторичного гиперпаратиреоза и нарушению гомеостаза кальция и фосфора.

Снижение уровня кальцитриола и повышение активности ПТГ, которые часто предшествуют изменениям плазменных уровней кальция и фосфора, вызывают изменения скорости костного обмена и могут привести к развитию почечной остеодистрофии.

У больных с хроническими заболеваниями почек снижение уровня ПТГ оказывает благоприятное влияние на активность костной щелочной фосфатазы, обменные процессы в костной ткани и фиброз костной ткани.

Терапия активным витамином D не только снижает уровень ПТГ и улучшает обменные процессы в костной ткани, но также позволяет предупредить или устранить другие последствия недостаточности витамина D.

Фармакокинетика

В течение 2 ч после в/в болюсного введения парикальцитола в дозах от 0.04 мкг/кг до 0.24 мкг/кг концентрация препарата быстро снижается; однако в последующем концентрация препарата снижается линейно, со средним T1/2 около 15 ч. При повторном применении парикальцитола признаков кумуляции не отмечается.

Распределение

Парикальцитол активно связывается с белками плазмы (более 99%). У здоровых добровольцев Vd в равновесном состоянии составляет около 23.8 л.

У больных хроническими заболеваниями почек 5 стадии, находящихся на гемодиализе и перитонеальном диализе, Vd парикальцитола при применении препарата в дозе 0.24 мкг/кг составляет в среднем 31-35 л.

Фармакокинетику парикальцитола изучали у больных хронической почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе.

Метаболизм

В моче и кале определяются несколько метаболитов препарата. В моче неизмененный парикальцитол не обнаружен. Парикальцитол метаболизируется под действием печеночных и непеченочных ферментов, включая митохондриальный CYP24, а также CYP3A4 и UGT1A4.

Идентифицированные метаболиты включают продукты 24(R)-гидроксилирования (в плазме находится в низких концентрациях), а также 24,26- и 24,28-дигидроксилирования и прямого глюкуронирования. Парикальцитол не оказывает ингибирующего действия на CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A в концентрациях до 50 нМ (21 нг/мл).

При сходных концентрациях парикальцитола активность CYP2B6, CYP2C9 и CYP3A4 увеличивается менее чем в 2 раза.

Выведение

Парикальцитол выводится путем экскреции с желчью. У здоровых добровольцев примерно 63% препарата выводится через кишечник и 19% – почками. T1/2 парикальцитола при применении в дозах от 0.04 до 0.16 мкг/кг у здоровых добровольцев составляет в среднем 5-7 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика парикальцитола у пациентов в возрасте старше 65 лет, а также у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

Фармакокинетика парикальцитола не зависит от пола.

Фармакокинетику парикальцитола (0.24 мкг/кг) сравнивали у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (по классификации Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев.

Фармакокинетика несвязанного парикальцитола была сходной в этих группах пациентов. Коррекция дозы у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени не требуется.

Фармакокинетика парикальцитола у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась.

Фармакокинетику парикальцитола изучали у пациентов с хроническими заболеваниями почек 5 стадии, находящихся на гемодиализе и перитонеальном диализе. Гемодиализ не оказывал существенного влияния на выведение парикальцитола. Однако у пациентов с хроническими заболеваниями почек 5 стадии выявлено снижение клиренса и увеличение T1/2 по сравнению со здоровыми добровольцами.

Показания

— профилактика и лечение вторичного гиперпаратиреоза, развивающегося при хронической почечной недостаточности (хронические заболевания почек 5 стадии).

Противопоказания

— гипервитаминоз D;

— одновременное применение с фосфатами или производными витамина D;

— одновременное применение с препаратами, содержащими магний;

— одновременное применение с тиазидными диуретиками;

— длительное совместное применение с препаратами алюминия;

— гиперкальциемия;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (опыт применения ограничен);

— период грудного вскармливания;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с сердечными гликозидами.

Дозировка

Препарат Земплар обычно вводят в/в через катетер для гемодиализа. Если у больного отсутствует гемодиализный катетер, препарат можно вводить медленно в/в в течение не менее 30 сек, чтобы свести к минимуму боль при инфузии.

Как и другие растворы для парентерального применения, ампулу с препаратом Земплар перед введением следует осмотреть на предмет наличия посторонних частиц и изменения цвета. Неиспользованные остатки раствора следует вылить.

Взрослые

Начальная доза

Существуют два метода выбора начальной дозы парикальцитола. В клинических исследованиях максимальная безопасная доза достигала 40 мкг.

Выбор начальной дозы по массе тела

Рекомендуемая начальная доза парикальцитола составляет 0.04-0.1 мкг/кг (2.8-7 мкг). Ее вводят в виде болюса не чаще, чем через день во время диализа.

Выбор начальной дозы с учетом исходного уровня ПТГ

У больных хронической почечной недостаточностью (хроническими заболеваниями почек 5 стадии) для анализа уровня биологического активного интактного ПТГ используют метод второго поколения. Начальную дозу рассчитывают по формуле, приведенной ниже, препарат вводят в/в в виде болюса не чаще, чем через день во время диализа:

Начальная доза (мкг) = Исходный уровень ПТГ (пг/мл)/80.

Титрование дозы

Общепринятые целевые уровни ПТГ у больных терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, превышают ВГН у пациентов без уремии (150-300 пг/мл) не более чем в 1.5-3 раза. Чтобы добиться этих уровней, необходимы тщательное мониторирование уровня ПТГ и индивидуальное титрование дозы.

При любых изменениях дозы необходимо чаще определять сывороточные концентрации кальция (с поправкой на гипоальбуминемию) и фосфора. При повышении скорректированного уровня кальция (>11.2 мг/дл) или стойком повышении концентрации фосфора (>6.

5 мг/дл) необходимо снизить дозу препарата, пока эти показатели не нормализуются. При наличии гиперкальциемии или стойкого увеличения произведения Са × Р (более 75) следует снизить дозу препарата или сделать перерыв в лечении, пока не нормализуются указанные параметры.

Затем можно возобновить терапию парикальцитолом в меньшей дозе. Если больной получает кальцийсодержащий препарат, связывающий фосфаты, то целесообразно снизить дозу этого препарата, на время отменить препарат или перевести больного на препарат, не содержащий кальций.

По мере уменьшения уровней ПТГ в ответ на лечение может потребоваться снижение дозы парикальцитола. Таким образом, дозу следует подбирать индивидуально.

Если добиться адекватного ответа не удается, дозу можно увеличивать на 2-4 мкг каждые 2-4 недели. При уменьшении уровня ПТГ

Источник: https://chemiday.com/lekarstva_zemplar_rastvor

Земплар

Регуляторы кальциево-фосфорного обмена.

Состав Земплар

Парикальцитол.

Производители

Хоспира С.п.А. (Италия)

Фармакологическое действие

Препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора.

Парикальцитол – это синтетический аналог биологически активного витамина D (кальцитриола).

Парикальцитол селективно активирует рецепторы витамина D в паращитовидной железе без повышения активности рецепторов витамина D в кишечнике и менее активно влияет на резорбцию костной ткани.

Парикальцитол также активирует рецепторы, чувствительные к кальцию в паращитовидных железах, вследствие чего уменьшает уровни паратиреоидного гормона (ПТГ) путем ингибирования паратиреоидной пролиферации и уменьшения синтеза и секреции ПТГ.

Оказывает минимальное воздействие на уровни кальция и фосфора, может прямо воздействовать на клетки костной ткани.

Корректируя патологические уровни ПТГ и нормализуя гомеостаз кальция и фосфора, может предотвращать и лечить заболевания костной ткани, связанные с нарушением ее метаболизма вследствие хронических заболеваний почек.

Парикальцитол хорошо всасывается.

Средняя абсолютная биодоступность парикальцитола у больных, находящихся на гемодиализе и перитонеальном диализе, составляет 79% и 86%, соответственно.

Прием парикальцитола может осуществляться вне зависимости от приема пищи.

Парикальцитол активно связывается с белками плазмы.

Выводится в виде метаболитов через кишечник и почки.

Проведение гемодиализа не оказывает влияния на скорость выведения парикальцитола.

Коррекция дозы у больных с легким или умеренным нарушением функции печени не требуется.

Фармакокинетика парикальцитола у больных с тяжелым нарушением функции печени не изучалась.

Побочное действие Земплар

Побочные реакции у пациентов с хроническими заболеваниями почек 3 и 4 стадии:

  • Со стороны ЦНС: головокружение.

Со стороны пищеварительной системы:

  • извращение вкус,
  • запор,
  • сухость во рт,
  • диспепси,
  • гастри,
  • отклонение от нормы результатов печеночных тестов.

Со стороны кожных покровов:

  • кожная сып,
  • кожный зу,
  • крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • судороги мышц нижних конечностей.

Прочие:

Побочные реакции у пациентов с хроническими заболеваниями почек 5 стадии:

  • Со стороны пищеварительной системы: анорекси,
  • диаре,
  • желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны ЦНС:

Со стороны кожных покровов:

Прочие:

  • боль в молочной желез,
  • гиперкальциеми,
  • гипокальциемия.

Нежелательные реакции:

  • отек Квинке и отек гортани.

Показания к применению

Профилактика и лечение вторичного гиперпаратиреоза развивающегося при хронических заболеваниях почек 3 и 4 стадии, а также у пациентов при хронических заболеваниях почек 5 стадии, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе.

Противопоказания Земплар

Гиипервитаминоз D, гиперкальциемия, совместный прием с фосфатами или производными витамина D, детский возраст до 18 лет (клинические исследования не проводились), период лактации, беременность, повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с сердечными гликозидами.

Способ применения и дозировка

Препарат Земплар обычно вводят в/в через катетер для гемодиализа.

Если у больного отсутствует гемодиализный катетер, то препарат можно вводить медленно в/в в течение не менее 30 сек, чтобы свести к минимуму боль при инфузии.

Дозировку и количество приемов устанавливает врач.

Передозировка

Симптомы:

  • возможны гиперкальциеми,
  • гиперкальциурия и гиперфосфатеми,
  • а также выраженное снижение секреции ПТГ.

Потребление больших количеств кальция и фосфора одновременно с приемом парикальцитола может привести к сходным нарушениям.

Лечение острой случайной передозировки парикальцитола требует неотложной помощи.

Если факт передозировки выявляется через сравнительно небольшое время, можно вызвать рвоту или провести промывание желудка, что будет способствовать предотвращению дальнейшего всасывания парикальцитола.

Если препарат уже прошел через желудок, его скорейшему выведению из кишечника может способствовать прием вазелинового масла.

Следует определить сывороточную концентрацию электролитов (в особенности кальция), скорость выведения кальция с мочой и оценить изменения на ЭКГ, которые могут быть связаны с гиперкальциемией.

Такой мониторинг имеет очень важное значение для больных, получающих препараты наперстянки.

Прекращение потребления пищевых добавок, содержащих кальций и соблюдение диеты с низким содержанием кальция, также показаны при случайной передозировке препарата.

С учетом относительно короткой продолжительности действия парикальцитола, упомянутых мер может оказаться достаточно.

Для лечения тяжелой гиперкальциемии возможно использование таких препаратов, как соли фосфорных кислот и ГКС, а также форсированного диуреза.

Взаимодействие

Парикальцитол не оказывает ингибирующего действия на CYP3A, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 или CYP2E1.

Парикальцитол в концентрациях до 50 нМ вызывал увеличение активности CYP2B6, CYP2C9 или CYP3A менее чем в 2 раза, в то время как под влиянием индукторов этих изоферментов (положительный контроль) она увеличивалась в 6-19 раз.

Следовательно, парикальцитол не должен ингибировать или индуцировать клиренс лекарственных веществ, которые метаболизируются под действием указанных ферментов.

Фармакокинетика парикальцитола при его совместном приеме с омепразолом не изменяется.

Следует проявлять осторожность при одновременном назначении парикальцитола и кетоконазола или других известных ингибиторов CYP3A4.

Особые указания

Чрезмерное подавление секреции ПТГ может привести к повышению сывороточного уровня кальция и снижению обменных процессов в костной ткани.

Для достижения физиологических показателей необходимы контроль за состоянием пациента и индивидуальный подбор дозы.

В случае развития клинически значимой гиперкальциемии у пациента, принимающего кальцийсодержащие фосфатсвязывающие препараты, доза последнего должна быть снижена, или его прием прерван.

При начальном подборе дозы или любом ее изменении, следует определять сывороточный уровень кальция, фосфора сывороточный или плазменный уровень иПТГ, по крайней мере, каждые 2 недели в течение 3 мес после начала лечения парикальцитолом в капсулах или после изменения дозы парикальцитола, затем – ежемесячно в течение 3 мес, затем – каждые 3 мес.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре от 15 до 25 гр.

С. Не замораживать.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/zemplar/

Парацетамол: инструкция по применению, показания, противопоказания, побочные действия, дозировка детям, взрослым

Парацетамол: инструкция по применению, показания, противопоказания, побочные действия, дозировка детям, взрослым

Парацетамол является лекарственным средством из группы анилидов, обладающим значительным жаропонижающим и обезболивающим эффектом и менее выраженным противовоспалительным действием. Повсеместно используется в терапии взрослых пациентов и в педиатрии (см. все жаропонижающие средства для детей).

Парацетамол представляет собой основной метаболит фенацетина – вещества, ранее широко применяемого в терапии болевого и гипертермического синдрома, но запрещенного в связи с опасными побочными эффектами, связанными с токсическим влиянием на почки и печень.

Основное преимущество парацетамола – это малая токсичность и малый риск образования метгемоглобина. Однако длительное применение высоких доз парацетамола может привести к побочным реакциям в виде нефро- и гепатотоксического действия. Парацетамол входит в перечень важнейших ЛС ВОЗ, а также в список важнейших и жизненно необходимых препаратов Правительства РФ.

Фармгруппа: Анилиды. Входит в группу НПВП.
Фармакотерапевтическая группа: антипиретики и аналгетики.
Международное название препарата: рaracetamol.

Состав препарата, форма выпуска, цена

Препарат выпускается в следующих формах: таблетки, сироп, суспензия для детей, свечи

Основное вещество

Парацетамол 500 или 200 мг

120 мг парацетамола в пяти мл сиропа или 2,4 гр парацетамола на 100 мл препарата. 120 мг парацетамола в пяти мл суспензии или 2,4 гр парацетамола на 100 мл препарата. Парацетамол 100 или 500 мг

Вспомогательные вещества

Картофельный крахмал, кальция стерат, поливинилпирролидон низкомолекулярный, аэросил

Пропиленгликоль, спирт этиловый 96 %, глицерин, сорбитол, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, вода очищенная, ароматизатор пищевой малиновый, понсо 4R Метилпарагидроксибензоат, глицерол, сорбитол жидкий, камедь ксантановая, ароматизатор клубничный, краситель азорубин, сахароза, вода   очищенная Жировая основа твердая до получения свечи

Физико-химические свойства

Таблетки белого или кремового цвета плоские с фаской

Прозрачная жидкость вязкой консистенции, розового цвета, имеющая сладкий вкус и запах малины Вязкая жидкость розоватого цвета с клубничным вкусом Суппозитории бело-кремового цвета

Упаковка

По десять таблеток в упаковке ячейковой, в картонных пачках № 10, 20

По 50 либо 100 мл во флаконе стеклянном или полимерном с мерной ложечкой, в пачке картонной

По 100, 200 мл суспензии в флаконах или бутылках из темного стекла с мерным шприцем или ложкой, в пачках картонных.

По 5 суппозиториев в полиэтиленовой ячейковой упаковке, по 2 упаковки в пачки картонные
  • № 10 по 200 мг: 3 руб;
  • № 10 по 500 мг: 4-7 руб;
  • № 20 по 500 мг: 10-19 руб.

100 мл: 44 руб.

  • 100 мл: 59-63 руб;
  • 200 мл: 130 руб.
  • № 10 по 100 мг: 31 руб;
  • № 10 по 500 мг: 44-48 руб.

Фармакологическое действие

Парацетамол блокирует две формы (ЦОГ1 и ЦОГ2) фермента циклооксигеназы и тем самым ингибирует синтез простагландинов.

Основное действие реализуется в ЦНС, где парацетамол воздействует на болевые и терморегуляционные центры.

В периферических тканях происходит нейтрализация действия парацетамола на ЦОГ действием клеточных пероксидаз, поэтому противовоспалительный эффект является мало выраженным.

Отсутствие активации простагландинов в периферических тканях определяет и отсутствие отрицательного влияния парацетамола на слизистую ЖКТ и водно-солевое равновесие.

Существует предположение, что парацетамол избирательно блокирует ЦОГ3, находящуюся только в ЦНС, а на ферменты ЦОГ, расположенные вне головного мозга, не влияет, что и объясняет столь выраженный жаропонижающий и анальгетический эффект.

Терапевтическая плазменная концентрация парацетамола достигается при дозировке препарата 10–15 мг/кг.

Фармакокинетика

Характеризуется высокой абсорбцией. Максимальная действующая концентрация в кровяном русле 5-20 мкг/мл достигается в течение 30-120 минут после приема. Препарат проникает через ГЭБ в головной мозг.

До 97 % парацетамола метаболизируется печенью. Около 80 % из них включается в реакции биосинтеза с сульфатами и глюкуроновой кислотой, в результате чего синтезируются неактивные метаболиты: сульфат парацетамола и глюкуронид.

До 17 % парацетамола подвергается реакциям гидроксилирования, приводящим к образованию 8 метаболитов, обладающих активностью и конъюгирующих с глутатионом с дальнейшим синтезом уже неактивных метаболитов.

Недостаток глутатиона в печени приводит к тому, что активные метаболиты парацетамола начинают блокировать ферментные системы клеток печени и приводят к их некрозу.

Период полувыведения: от 1 до 4 часов. Выводится в виде неактивных метаболитов (97 %) через мочевыделительную систему, около 3% препарата выводится в первоначальном виде.

Показания к применению

Парацетамол предназначен сугубо для симптоматической терапии, уменьшения выраженности боли и воспалительных реакций на момент использования. Не влияет на прогрессирование заболевания.

  • Лихорадка на фоне инфекций (см. как снизить температуру без лекарств);
  • Гипертермия, спровоцированная вакцинацией;
  • Болевой синдром разных степеней выраженности (умеренной и слабой): артралгии, невралгии, миалгии, мигрень и др.;
  • Зубная и головная боль;
  • Альгодисменорея (см. болезненные месячные)
  • эрозии и язвы ЖКТ;
  • желудочные кровотечения;
  • заболевания ЖКТ воспалительного характера;
  • хронический алкоголизм;
  • сочетание полипоза носа и пазух, а также бронхиальной астмы с непереносимостью аспирина и других НПВП;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • прогрессирующие патологии почек;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • активные болезни печени;
  • реабилитационный период после аортокоронарного шунтирования;
  • гиперкалиемия;
  • гиперчувствительность к парацетамолу и его компонентам;
  • детский возраст до 1 мес;
  • 3 триместр беременности.

Временной промежуток между приемом доз парацетамола должен составлять минимум 4 ч. Применять не более трех дней в качестве антипиретика и не более пяти дней для достижения обезболивающего эффекта.

Таблетки парацетамол

Следует принимать перорально, после еды, запивая водой.
Взрослые и подростки массой тела> 60 кг: по 0,5 гр до 4 раз в течение суток. Максимальная разовая доза парацетамола может быть увеличена до 1 гр, максимальная суточная доза – не более 4 гр.

  • Дети 6-12 лет: по 0,2-0,5 гр парацетамола.
  • Дети 1-5 лет: по 0,12-0,25 гр.
  • Дети от 3-12 месяцев: по 60-120 мг.
  • Дети 1-3 месяца: из 10 мг/кг.

Детский сироп парацетамола

Для внутреннего приема до еды, кратность – 3-4 раза в сутки. Перед употреблением взболтать.

  • Дети 6 месяцев-3 года: по 60 (полчайной ложки) – 120 мг (чайная ложка).
  • Дети 12 месяцев-3 года: по 120 (чайная лодка) – 180 мг (полторы чайной ложки).
  • Дети 3-6 лет: 180 (полторы чайной ложки) – 240 мг (2 чайные ложки).
  • Дети 6-12 лет: 240 (2 ч.л.) – 360 мг (3 ч.л.).
  • Дети от 12 лет: 360 (3 ч.л.) – 600 мг (5 ч.л.).

Суспензия парацетамол для детей

Для приема внутрь до еды. Перед употреблением суспензию необходимо взболтать.
Разовая доза – не более 10-15 мг на килограмм массы тела, максимальная суточная — 60 мг/кг массы тела. Кратность – трижды-четырежды в сутки.

  • Дети 1-3 месяца: ~ 50 мг парацетамола (2 мл суспензии).
  • Дети 3-12 месяцев: 60-120 мг парацетамола (2,5-5 мл суспензии).
  • Дети 12 месяцев-6 лет: 120-240 мг парацетамола (5-10 мл суспензии).
  • Дети 6-14 лет: 240-480 мг (10-20 мл суспензии).

Свечи (суппозитории)

Для ректального введения. Кратность: два-четыре раза в сутки.
Средняя разовая доза: 10-12 мг/кг парацетамола, максимальная суточная до 60 мг/кг.

  • Дети 6-12 месяцев: 0,5-1 свеча (50-100 мг парацетамола).
  • Дети 12 месяцев-3 года: 1-1,5 свечи (100-150 мг).
  • Дети 3-5 лет: 1,5-2 свечи (150-200 мг).
  • Дети 5-10 лет: 2,5-3,5 свечи (250-350 мг).
  • Дети 10-12 лет: 3,5-5 свечей (350-500 мг).
  • Пищеварительная система: явления диспепсического характера в редких случаях. Длительная терапия в высоких дозах приводит к гепатотоксическому действию.
  • Система кроветворения. Редко развиваются: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
  • Реакции гиперчувствительности: редко развиваются кожная сыпь, зуд, крапивница.
Индукторы микросомальных печеночных ферментов, средства с гепатотоксическим действием Усиление гепатотоксического эффекта парацетамола
Антихолинергические средства Уменьшение всасывания парацетамола
Пероральные контрацептивы Ускорение выведения парацетамола, уменьшение его анальгетического действия
Урикозурические средства Снижение эффективности данной группы
Сорбенты Снижение биодоступности парацетамола
Диазепам Уменьшение экскреции диазепама
Зидовудин Усиление миелодепрессивного эффекта данного препарата
Изониазид Усиление токсического эффекта парацетамола
Фенитоин, Карбамазепин, Фенобарбитал, Примидон Уменьшение эффективности парацетамола
Ламотриджин Ускорение выведения из организма данного препарата
Метоклопрамид Увеличение абсорбции парацетамола
Пробенецид Уменьшение клиренса парацетамола
Рифампицин, Сульфинпиразон Повышение клиренса парацетамола
Этинилэстрадиол Ускорение всасывания парацетамола

С осторожностью следует применять в терапии пациентов с доброкачественной гипербилирубинемией, нарушениями работы печени и почек и людей пожилого возраста.

Продолжительное лечение парацетамолом должно проводиться под контролем картины периферической крови и состояния печени.

При назначении детского парацетамола инструкция должна строго соблюдаться – превышать рекомендуемую продолжительность лечения нельзя!

Передозировка

Токсические дозы парацетамола, которые могут привести к некрозу печени, составляют 10–15 гр.

Беременность и лактация

Парацетамол проходит через плацентарный барьер. Отрицательного воздействия препарата на плод (тератогенного, мутагенного и эмбиотоксического) не отмечено. Парацетамол проникает в грудное молоко (около 1 % от разовой дозы) и выделяется с ним в концентрации 0,04-0,23 %.

Таким образом, возможно применение парацетамола в период 1 и 2 триместра беременности и в лактационном периоде при тщательном взвешивании лечащим врачом ожидаемой пользы от лечения и потенциального риска для ребенка или плода.

Аналоги Парацетамола

Панадол, Флютабс, Стримол, Парацетамол-Хемофарм, Парацетамол-экстратаб, Цифекон, Эффералган, Калпол, Далерон.

Панадол Парацетамол-Хемофарм Калпол Парацетамол-экстратаб
Цифекон Эффералган сироп Эффералган свечи Далерон

Источник: http://zdravotvet.ru/paracetamol-instrukciya-po-primeneniyu-pokazaniya-protivopokazaniya-pobochnye-dejstviya-dozirovka-detyam-vzroslym/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.