Зерит – инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, состав, дозировка

Зерит – официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Противовирусные при ВИЧ Аналоги, статьи П N015401/02-110408

Торговое название: 3epит®/Zerit®

Международное непатентованное название:

ставудин/stavudinum

Химическое название: 2',3'-дидигидро-3'-диокситимидин

Лекарственные формы: капсулы, порошок для приготовления раствора для приема внутрь с концентрацией 1 мг/мл

Состав:

КапсулыКаждая капсула содержит 15, 20, 30 или 40 мг ставудина и вспомогательные вещества: целлюлозу микрокристаллическую, крахмала натрия гликолат, лактозу водную и безводную, магния стеарат.

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь

1 мл приготовленного раствора содержит 1 мг ставудина и вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия карбоксиметилцеллюлозу, сахарозу, симетиконовую эмульсию, вишневый ароматизатор.

Описание

Капсулы 15 мг: Твердая желатиновая капсула, крышечка темно-красного цвета и корпус ярко-желтого цвета, размер №3, содержащая порошок белого или белого цвета с бежеватым оттенком. Вдоль капсулы нанесена маркировка “BMS 1964” и “15” черным цветом.

Капсулы 20 мг: Твердая желатиновая капсула, крышечка и корпус коричневого цвета, размер №2, содержащая порошок белого или белого цвета с бежеватым оттенком. Вдоль капсулы нанесена маркировка “BMS 1965” и “20” черным цветом.

Капсулы 30 мг: Твердая желатиновая капсула, крышечка темно-оранжевого цвета и корпус светло-оранжевого цвета, размер №2, содержащая порошок белого или белого цвета с бежеватым оттенком. Вдоль капсулы нанесена маркировка “BMS 1966” и “30” черным цветом.

Капсулы 40 мг: Твердая желатиновая капсула, крышечка и корпус темно-оранжевого цвета, размер №1, содержащая порошок белого или белого цвета с бежеватым оттенком. Вдоль капсулы нанесена маркировка “BMS 1967” и “40” черным цветом.
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь с концентрацией 1 мг/мл. Порошок белого или белого цвета с розоватым оттенком и вишневым запахом.

Фармакотерапевтическая группа:

противовирусное средство

Код ATX: [J05AF04]

Фармакологические свойства:

ФармакодинамикаСтавудин (2'3'-дидегидро-3'-дезокситимидин) – синтетический аналог нуклеозида тимидина, подавляет репликацию ВИЧ в культивируемых клетках человека и в клеточных линиях in vitro.

После попадания в клетку ставудин под действием клеточных ферментов превращается в активный метаболит ставудина трифосфат, который подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ за счет конкуренции с природным субстратом диокситимидина трифосфатом и нарушает репликацию ВИЧ.

Ставудина трифосфат также усиливает терминацию цепей вирусной ДНК благодаря отсутствию в молекуле З'-гидроксильных групп, необходимых для построения ДНК. Кроме того, ставудина трифосфат подавляет клеточные ДНК-полимеразы β и γ и заметно снижает синтез митохондриальной ДНК.

Изучение подавляющей активности ставудина в комбинации с зидавудином in vitro показало, что оба препарата фосфорилируются клеточной тимидинкиназой. Причем превращение зидовудина в активную форму происходит быстрее, замедляя активность ставудина.

Учитывая это, комбинированное лечение этими препаратами не рекомендуется. По данным исследований in vitro, фосфорилирование ставудина также замедляется в присутствии препаратов доксорубицина и рибаварина.

Фармакокинетика
Взрослые. Ставудин быстро всасывается при приеме внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 86,4%. После однократно принятой внтурь дозы максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается менее, чем через 1 час. Значения С max возрастают пропорционально увеличению доз препарата.

Кумуляции ставудина при его применении каждые 6, 8 или 12 часов не наблюдалось. Фармакокинетика ставудина у больных ВИЧ без клинических проявлений, принимавших препарат после или во время приема пищи с высоким содержанием жира или натощак заметно не изменялась.

Кажущийся объем распределения после однократного приема препарата составляет в среднем 66 литров и не зависит от дозы. Препарат в равной степени распределяется между красными и белыми клетками крови. Связывание с белками крови незначительно.

После однократной пероральной дозы 40 мг концентрация в спиномозговой жидкости (СМЖ) здоровых добровольцев составляла 63 нг/мл (среднее 44-71нг/мл) на протяжении 4-5 часов. Отношение СМЖ к концентрации в плазме крови составляло около 40% (среднее 31-45%). Метаболизм ставудина в организме человека остается неизученным.

После приема внутрь период полувыведения препарата составляет 1,44 часа и не зависит от дозы. Почечный клиренс составляет 40% от общего клиренса и почти в два раза превышает клиренс эндогенного креатинина, что указывает на активную канальцевую секрецию при выведении ставудина через почки наряду с гломерулярной фильтрацией.

Дети. Абсолютная биодоступность препарата у детей составляет в среднем 76,9%.

Фармакокинетика после однократного приема препарата сходна с фармакокинетикой взрослых и не зависит от дозы. Концентрации препарата в СМЖ после однократного и многократного приема внутрь составляют от 16 до 125% по отношению к концентрации в плазме крови.

Кумуляции ставудина при приеме дозы 0,125 -2 мг/кг каждые 12 часов не наблюдается. Период полувыведения составляет в среднем 1 час. Около 34,5% препарата выводится через почки в неизмененном виде.

Пожилые больные.

Фармакокинетика у больных старше 65 лет не изучалась.

Нарушение функции почек. При нарушенной функции почек клиренс ставудина снижается.
Рекомендуется корректировка дозы (см.

Способ применения и дозы:

).
Нарушение функции печени. Фармакокинетика препарата имеет сходство у больных с нарушенной и нормальной функцией печени. Больным с нарушенной функцией печени в стабильном состоянии корректировки начальной дозы препарата не требуется.

Показания к применению:

Лечение ВИЧ инфекционных заболеваний (в комбинации с другими нуклеозидными и ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы и ингибиторами ВИЧ-протеазы).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к ставудину и/или любому из вспомогательных веществ препарата, детский возраст до 3 месяцев.

С осторожностью

Алкоголизм, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50мл/мин), печеночная недостаточность, периферическая нейропатия, применение в комбинации с диданозином, панкреатит.

Беременность и период лактации

Применять Зерит во время беременности следует только при наличии строгих показаний и только в тех случаях, когда потенциальная польза лечения перевешивает возможный риск. Исследования на животных показали, что ставудин и/или его метаболиты проходят через плаценту. Неизвестно, переходит ли препарат в грудное молоко. Во время лечения препаратом кормить грудью не следует.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Время приема препарата не зависит от времени приема пищи. Доза препарата зависит от массы тела.

Взрослые и дети старше 12 лет.

Источник: https://medi.ru/instrukciya/zerit_1446/

Зерит инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Противовирусное средство, синтетический аналог тимидина. Препарат: ЗЕРИТ

Активное вещество препарата: stavudine

Кодировка АТХ: J05AF04КФГ: Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧРегистрационный номер: П №015401/01Дата регистрации: 12.04.04

Владелец рег. удост.: BRISTOL-MYERS SQUIBB {Франция}

Форма выпуска Зерит, упаковка препарата и состав

Капсулы твердые желатиновые, с крышечкой темно-оранжевого цвета и корпусом светло-оранжевого цвета, размер №2, содержащие порошок белого или белого цвета с бежеватым оттенком. Вдоль капсулы нанесена маркировка «BMS 1966″ и»30» черным цветом.

1 капс.ставудин

30 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, лактоза безводная, лактоза водная, магния стеарат.

14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, с крышечкой и корпусом темно-оранжевого цвета, размер №1, содержащие порошок белого или белого цвета с бежеватым оттенком. Вдоль капсулы нанесена маркировка «BMS 1967″ и»40» черным цветом.

1 капс.ставудин

40 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, лактоза безводная, лактоза водная, магния стеарат.

14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь белого или белого цвета с розовым оттенком и вишневым запахом.

1 мл готового р-раставудин

1 мг

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, сахароза, симетиконовая эмульсия, ароматизатор вишневый.

Объем готового раствора 200 мл.
Флаконы пластиковые объемом 260 мл (1) в комплекте с мерным колпачком — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Зерит

Противовирусное средство, синтетический аналог тимидина. Активен в отношении ВИЧ. Метаболизируется в клетках до ставудина трифосфата, который за счет ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ нарушает процесс элонгации вирусной ДНК. Кроме того, ставудина трифосфат ингибирует клеточные ДНК-полимеразы, значительно угнетая синтез митохондриальной ДНК.

Фармакокинетика препарата

Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 78-86%. Cmax достигается через 0.5-1.5 ч. Проникает через ГЭБ. Vd составляет 0.8-1.1 л/кг. Метаболизируется путем фосфорилирования с образованием активного метаболита — ставудина трифосфата. 40% ставудина выводится с мочой в неизмененном виде. T1/2 — 1-1.6 ч.

Лечение инфекции, вызванной ВИЧ, при выраженных клинических проявлениях и неэффективности или непереносимости зидовудина, а также других антиретровирусных препаратов.

Дозировка и способ применения препарата

При приеме внутрь разовая доза для больных с массой тела 60 кг и более составляет 40 мг, менее 60 кг — 30 мг; частота приема — 2 раза/сут с интервалом 12 ч. При выраженном нарушении функции почек дозу ставудина уменьшают в соответствии со значениями КК.

Побочное действие Зерит:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферическая невропатия, головная боль, астения, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, анорексия, повышение уровня печеночных трансаминаз, панкреатит.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны системы кроветворения: анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Противопоказания к препарату:

Периферическая невропатия, нарушение функции почек, повышенная чувствительность к ставудину.

Применение при беременности и лактации

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности ставудина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно только после оценки предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особый указания по применению Зерит

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

В процессе лечения ставудином необходимо контролировать активность печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ), амилазы и липазы в плазме крови.

Взаимодействие Зерит с другими препаратами

При одновременном применении с хлорамфениколом, цисплатином, диданозином, этамбутолом, этионамидом, гидралазином, изониазидом, метронидазолом, винкристином, зальцитабином увеличивается риск развития периферической невропатии.

При одновременном применении с зидовудином установлен антагонизм в проявлении противовирусного действия.

• Светлана
• Распечатать

Источник: https://medistok.ru/z/1644-zerit-instrukcija-po-primeneniju-protivopokazanija.html

Зерит – противовирусный препарат

Полная информация по препарату Зерит представлена в статье.Зерит является противовирусным лекарственным средством, активным в отношении ВИЧ. Использование препарата в составе комбинированного лечения снижает активность ВИЧ, препятствуя репликации (возобновлению) ВИЧ РНК, способствуя увеличению количества СD4+-клеток.

Комбинированная терапия тремя лекарственными средствами приводит к более продолжительной вирусной супрессии, нежели комбинированная терапия с применением двух препаратов.

Прочитать отзывы потребителей о препарате можно в конце статьи.

1. Инструкция по применению

В небольшом вкладыше вы сможете найти всю необходимую вам информацию, а именно сведения о показаниях, фармакологии, способе приема, возможных побочных проявлениях, противопоказаниях, форме выпуска, условиях хранения и т.д. Врачи настоятельно рекомендуют ознакомиться с этими данными. Если вдруг по каким-либо причинам данный квиток у вас отсутствует, то в статье представлена полная информация о средстве.

Фармакология

Зерит – это противовирусный препарат, который является синтетическим аналогом тимидина. Зерит активен в отношении ВИЧ.

Показания к применению

Зерит применяется для лечения ВИЧ-инфицированных пациентов (в комплексе с прочими ненуклеозидными/нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, а также ингибиторами ВИЧ-протеазы).

Способ применения

Инструкция указывает на необходимость перорального применения лекарственного средства. Причем, рекомендуемая доза зависит от массы тела пациента.

Если проглатывать капсулы целиком не получается, можно аккуратно вскрыть капсулу, поместить ее содержимое в ложку и принять с небольшим количеством еды.

Ниже приведены рекомендованные дозировки для пациентов разных возрастов.

Взрослым:

• Препарат следует применять с особой осторожностью у пациентов с повышенным риском развития нарушений функции печени.Вес равен либо превышает 60 кг – по 40 мл (мг) каждые 12 часов.
• Вес меньше 60 кг – по 30 мл (мг) каждые 12 часов.

Детям:

• Вес тела меньше 30 кг – по 1 мг (мл) на килограмм массы тела каждые 12 часов.
• Вес тела равен либо превышает 30 кг (но меньше 60) – по 30 мл (мг) каждые 12 часов.
• Вес тела равен или превышает 60 кг – по 40 мл (мг) каждые 12 часов.

Если у взрослого пациента нарушена функция почек, необходимо снижать дозу, исходя из клиренса креатинина. Так при показателе больше 50 корректировки дозы не требуется.

При Cl креатинина от 26 до 50 рекомендованные дозы составляют 20 мл (мг) для пациентов, вес которых равен или превышает 60 кг, и 15 мл (мг) для людей, чей вес не превышает 60 кг.

Если показатель опускается ниже 25, дозы составляют 20 и 15 мг (мл) соответственно. Препарат в указанных дозах принимается дважды в сутки (каждые 12 часов).

Применяя препарат в капсулах при клиренсе креатинина ниже 50, добиться точного дозирования невозможно. Поэтому в этому случае необходимо заменить капсулы на порошок, предназначенный для приготовления раствора.

Детям с нарушенной почечной функцией

Рекомендации по корректировке дозировки отсутствуют. Доза лекарственного средства может быть снижена и/или увеличен интервал между приемами Зерита.

Нарушение печеночной функции

Если состояние пациента с печеночной недостаточностью остается стабильным, в коррекции дозы необходимости нет. Если во время терапии наблюдается быстрое увеличение активности аминотрансфераз, прием Зерита необходимо временно прекратить.

Чтобы приготовить раствор для перорального применения, необходимо встряхнуть содержимое флакона, добавить в него 202 мл воды, потрясти до полного растворения. Для того чтобы отмерить дозу, используют прилагаемый мерный колпачок. Перед употреблением жидкость следует взболтать. Готовый раствор может незначительно опалесцировать.

После приготовления раствор необходимо плотно закрыть и поместить в холодильник. Хранить его можно на протяжении 30 суток при температуре от 2 до 8 градусов. По прошествии месяца неиспользованный раствор выбрасывают.

Важно заметить первые признаки развивающегося заболевания печени, чтобы не допустить возможных осложнений.

Форма выпуска, состав

В аптечные пункты Зерит поступает в виде:

• Твердых желатиновых капсул размера №3, № 2 или №1. На каждой капсуле присутствует маркировка черного цвета. При разрезании (разламывании) капсулы можно увидеть ее содержимое – белый порошок (иногда – с бежевым оттенком). На производстве капсулы упаковываются в блистеры, затем – в картонные упаковки.
• Белого (иногда с розовым оттенком) порошка, обладающего вишневым запахом. Помещается внутрь флаконов из ПЭ. В одной коробке содержится флакон, мерный колпачок, инструкция по применению.

Активное вещество для капсул и порошка одно и то же – ставудин. А вот вспомогательные компоненты могут различаться. Для капсул используются: МКЦ, лактозы моногидрат, магния стеарат, лактоза безводная, карбоксиметилкрахмал натрия.

В состав порошка входят: метилпарагидроксибензоат, натрия кармеллоза, пропилпарагидроксибензоат, ароматизатор вишневый, сахароза, тритурация пеногасителя в сахарозе.

Взаимодействие с другими препаратами

При совместном применении с диданозином вероятность развития побочных эффектов возрастает.

В комбинации с зидовудином in vitro (соотношение 20 к 1) наблюдается снижение противовирусного эффекта, поэтому одновременное применение данных средств не рекомендуется (снижение превращения активного компонента в активный метаболит).

Также нежелателен сопутствующий прием препаратов/веществ, которые вызывают периферические неврологические расстройства (цисплатин, диданозин, этионамид, изониазид, метронидазол, фенитоин, залцитабин, хлорамфеникол, дапсон, этамбутол, гидралазин, препараты Li+, нитрофурантоин, винкристин).

Применение препарата Зерит в составе комбинированной терапии.

2. Побочные действия

Применение Зерита в сочетании с иными препаратами, обладающими сходной токсичностью, повышает риск развития побочных реакций.

Риск развития болезни повышается при употреблении Зерита с диданозином и иными средствами с токсическим действием на поджелудочную.

Тяжелая форма стеатоза с гепатомегалией и молочнокислый ацидоз отмечаются при употреблении нуклеозидных аналогов (в сочетании с антивирусными препаратами либо при монотерапии). При использовании Зерита и диданозина совместно с иными антивирусными препаратами был зарегистрирован летальный исход беременной пациентки с диагнозом молочнокислый ацидоз.

На развитие молочнокислого ацидоза могут указывать боли в абдоминальной области, рвота, мышечная слабость, тошнота, одышка, учащенное дыхание.

К прочим нежелательным реакциям относят: гепатит, астению, бессонницу, сухость во рту, диарею, нарушения функции печени, тромбоцитопению, головную боль, головокружение, гипербилирубинемию, аллергические реакции, артралгию, нейтропению, озноб, миалгию, панкреатит, снижение аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Что делать при передозировке?

Если вдруг пациент принял данный препарат в дозировке, которая превышает максимально допустимую норму в несколько раз, то через короткое время у него начнут отмечаться такие симптомы, как:

Если вы столкнулись с проявлениями передозировки, то прием лекарства должен быть незамедлительно приостановлен. Пациенту следует провести симптоматическую терапию или обратиться к врачу. Препарат удается вывести из организма при помощи гемодиализа. Перитониальный диализ не принесет никакой пользы.

Противопоказания

Запрещено использовать препарат при:

• лечении детей в возрасте до 3 месяцев (касается порошка);
• лечении детей с массой тела меньше 30 кг (касается капсул);
• совместном применении гидроксикарбамида;
• хронической почечной недостаточности, если КК не превышает 50 (касается капсул);
• одновременном применении зидовудина;
• гиперчувствительности к составляющим ЛС;
• врожденной непереносимости фруктозы, недостатке изомальтазы/сахарозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Средство назначают с осторожностью пациентам с:

• нарушениями печеночной функции (в т.ч. с хроническим гепатитом в активной стадии);
• периферической невропатией в истории болезни;
• панкреатитом в анамнезе;
• сахарным диабетом (касается порошка);
• необходимостью принимать доксорубицин и рибаварин во время использования Зерита.

При беременности

Хорошо контролируемых и адекватных исследований применения ЛС у беременных пациенток не проводилось. Пациентки, получавшие комбинацию диданозина и ставудина с прочими антиретровирусными препаратами, сообщали о случаях лактацидоза.

Применять Зерит совместно с диданозином во время вынашивания ребенка стоит лишь тогда, когда ожидаемая польза для женщины в разы превышает потенциальный риск для плода. Женщины, которые принимают в период беременности ставудин, обязаны находиться под наблюдением из-за возможного развития стеатоза печени или лактацидоза.

Информация о выведении активного компонента с грудным молоком отсутствует. Так как риск передачи инфекции и появления побочных эффектов у ребенка исключить нельзя, при лечении препаратом необходимо прекратить кормление грудью.

3. Особые указания

Здесь мы рассмотрим некоторые важные моменты.

При вождении

Во время приема лекарства у человека может начать болеть голова, появиться тошнота, депрессия, боль в животе. Именно поэтому медики настоятельно рекомендуют отказаться от дальних поездок и по возможности вовсе не садиться за руль.

Прием при беременностиВо время лечения препаратом кормить грудью не следует.

Во время беременности допускается прием лекарства, но за состоянием девушки постоянно должен наблюдать врач. Только в таком случае можно говорить о том, что лечение было не только эффективным, но и безвредным для плода.

В период кормления малыша грудью нежелателен прием этого препарата. Подобное связано с тем, что активное вещество препарата, проникая в организм малыша, может вызывать развитие различных заболеваний.

С какого возраста лекарство можно давать детям?

Не предоставлено данных о приеме лекарства в детском возрасте. Однако, врачи советуют не давать его детям, возраст которых менее трех лет.

При нарушенной работе почек

Если у человека имеются нарушения в работе почек, то коррекция дозировки не требуется. Иногда врачи могут снизить дозировку лекарства.

При нарушении работы печени

При тяжелых поражениях печени прием лекарства приостанавливают.

Отпуск из аптеки

Для покупки этого препарата требуется рецепт от врача.

В пожилом возрасте

Для этой категории граждан может потребоваться коррекция дозировки.

4. Условия и сроки хранения

Порошок хранят при температуре от 15 до 30 градусов. Капсулы хранят в месте, защищенном от света, при температуре до 30 градусов. Срок годности – 2 года.

С порядком и сроками хранения приготовленного раствора можно ознакомиться в разделе «Способ применения». И раствор, и порошок, и капсулы должны находиться в месте, недоступном для детей и животных.

на тему: Боль в животе. 7 видов боли в животе.

Средняя цена в России

Приблизительная стоимость Зерита на территории РФ составляет 1400-3850 рублей.

Средняя стоимость в Украине

О стоимости Зерита в Украине сказать ничего нельзя, так как на сегодняшний день в украинских аптеках он не представлен.

6. Аналоги

Аналогами препарата являются Веро-Ставудин, Ставудин, Актастав, Стаг. Все они содержат в своем составе один и тот же компонент – ставудин.

7. Отзывы

О препарате Зерит врачи и пациенты отзываются положительно. Такой вывод можно сделать, ознакомившись с многочисленными сообщениями, оставленными на форумах.

Особенно отмечается возможность применения препарата для лечения детей (пусть и с небольшими ограничениями).

Наличие нескольких лекарственных форм, высокая эффективность и сравнительно невысокая стоимость – то, что выгодно отличает Зерит от других, подобных ему лекарственных средств.

8. Итог

1. Перед тем, как начинать прием лекарства, необходимо проконсультироваться с врачом;
2. Если вдруг у вас возникли вопросы по поводу инструкции, то вам лучше всего обратиться к врачу;
3. Данное средство не вызывает привыкания;
4. Если вдруг вы резко перестанете принимать этот препарат, то не произойдет синдрома “рикошета”;
5. Вся информация носит лишь ознакомительный характер.

Таким образом, Зерит представляет собой лекарственный препарат, предназначенный для лечения ВИЧ. Средство назначается разным пациентам: взрослым, детям, пожилым людям. Исключение составляют лишь кормящие женщины, а в отдельных случаях – беременные.

Источник: http://gastrocure.net/preparaty/funktsionalnye-narusheniya-zhkt/zerit-protivovirusnyj-preparat.html

Зерит: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Международное непатентованное название

ставудин/stavudinum

Химическое название

2',3'-дидигидро-3'-диокситимидин

Лекарственные формы

капсулы, порошок для приготовления раствора для приема внутрь с концентрацией 1 мг/мл

Состав

КапсулыКаждая капсула содержит 15, 20, 30 или 40 мг ставудина и вспомогательные вещества: целлюлозу микрокристаллическую, крахмала натрия гликолат, лактозу водную и безводную, магния стеарат.

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь

1 мл приготовленного раствора содержит 1 мг ставудина и вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия карбоксиметилцеллюлозу, сахарозу, симетиконовую эмульсию, вишневый ароматизатор.

Описание

Капсулы 15 мг: Твердая желатиновая капсула, крышечка темно-красного цвета и корпус ярко-желтого цвета, размер №3, содержащая порошок белого или белого цвета с бежеватым оттенком. Вдоль капсулы нанесена маркировка “BMS 1964” и “15” черным цветом.

Капсулы 20 мг: Твердая желатиновая капсула, крышечка и корпус коричневого цвета, размер №2, содержащая порошок белого или белого цвета с бежеватым оттенком. Вдоль капсулы нанесена маркировка “BMS 1965” и “20” черным цветом.

Капсулы 30 мг: Твердая желатиновая капсула, крышечка темно-оранжевого цвета и корпус светло-оранжевого цвета, размер №2, содержащая порошок белого или белого цвета с бежеватым оттенком. Вдоль капсулы нанесена маркировка “BMS 1966” и “30” черным цветом.

Капсулы 40 мг: Твердая желатиновая капсула, крышечка и корпус темно-оранжевого цвета, размер №1, содержащая порошок белого или белого цвета с бежеватым оттенком. Вдоль капсулы нанесена маркировка “BMS 1967” и “40” черным цветом.

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь с концентрацией 1 мг/мл. Порошок белого или белого цвета с розоватым оттенком и вишневым запахом.

противовирусное средство

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ставудин (2'3'-дидегидро-3'-дезокситимидин) – синтетический аналог нуклеозида тимидина, подавляет репликацию ВИЧ в культивируемых клетках человека и в клеточных линиях in vitro.

После попадания в клетку ставудин под действием клеточных ферментов превращается в активный метаболит ставудина трифосфат, который подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ за счет конкуренции с природным субстратом диокситимидина трифосфатом и нарушает репликацию ВИЧ.

Ставудина трифосфат также усиливает терминацию цепей вирусной ДНК благодаря отсутствию в молекуле З'-гидроксильных групп, необходимых для построения ДНК. Кроме того, ставудина трифосфат подавляет клеточные ДНК-полимеразы ? и ? и заметно снижает синтез митохондриальной ДНК.

Изучение подавляющей активности ставудина в комбинации с зидавудином in vitro показало, что оба препарата фосфорилируются клеточной тимидинкиназой. Причем превращение зидовудина в активную форму происходит быстрее, замедляя активность ставудина.

Учитывая это, комбинированное лечение этими препаратами не рекомендуется. По данным исследований in vitro, фосфорилирование ставудина также замедляется в присутствии препаратов доксорубицина и рибаварина.

Фармакокинетика

Взрослые. Ставудин быстро всасывается при приеме внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 86,4%. После однократно принятой внтурь дозы максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается менее, чем через 1 час. Значения С max возрастают пропорционально увеличению доз препарата.

Кумуляции ставудина при его применении каждые 6, 8 или 12 часов не наблюдалось. Фармакокинетика ставудина у больных ВИЧ без клинических проявлений, принимавших препарат после или во время приема пищи с высоким содержанием жира или натощак заметно не изменялась. Кажущийся объем распределения после однократного приема препарата составляет в среднем 66 литров и не зависит от дозы.

Препарат в равной степени распределяется между красными и белыми клетками крови. Связывание с белками крови незначительно. После однократной пероральной дозы 40 мг концентрация в спиномозговой жидкости (СМЖ) здоровых добровольцев составляла 63 нг/мл (среднее 44-71нг/мл) на протяжении 4-5 часов. Отношение СМЖ к концентрации в плазме крови составляло около 40% (среднее 31-45%).

Метаболизм ставудина в организме человека остается неизученным. После приема внутрь период полувыведения препарата составляет 1,44 часа и не зависит от дозы.

Почечный клиренс составляет 40% от общего клиренса и почти в два раза превышает клиренс эндогенного креатинина, что указывает на активную канальцевую секрецию при выведении ставудина через почки наряду с гломерулярной фильтрацией.

Дети. Абсолютная биодоступность препарата у детей составляет в среднем 76,9%.

Фармакокинетика после однократного приема препарата сходна с фармакокинетикой взрослых и не зависит от дозы. Концентрации препарата в СМЖ после однократного и многократного приема внутрь составляют от 16 до 125% по отношению к концентрации в плазме крови.

Кумуляции ставудина при приеме дозы 0,125 -2 мг/кг каждые 12 часов не наблюдается. Период полувыведения составляет в среднем 1 час. Около 34,5% препарата выводится через почки в неизмененном виде.

Пожилые больные.

Фармакокинетика у больных старше 65 лет не изучалась.

Нарушение функции почек. При нарушенной функции почек клиренс ставудина снижается.
Рекомендуется корректировка дозы (см.

Способ применения и дозировка

).
Нарушение функции печени. Фармакокинетика препарата имеет сходство у больных с нарушенной и нормальной функцией печени. Больным с нарушенной функцией печени в стабильном состоянии корректировки начальной дозы препарата не требуется.

Лечение ВИЧ инфекционных заболеваний (в комбинации с другими нуклеозидными и ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы и ингибиторами ВИЧ-протеазы).

Противопоказания

Гиперчувствительность к ставудину и/или любому из вспомогательных веществ препарата, детский возраст до 3 месяцев.

С осторожностью

Алкоголизм, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50мл/мин), печеночная недостаточность, периферическая нейропатия, применение в комбинации с диданозином, панкреатит.

Беременность и период лактации

Применять Зерит во время беременности следует только при наличии строгих показаний и только в тех случаях, когда потенциальная польза лечения перевешивает возможный риск. Исследования на животных показали, что ставудин и/или его метаболиты проходят через плаценту. Неизвестно, переходит ли препарат в грудное молоко. Во время лечения препаратом кормить грудью не следует.

Способ применения и дозировка

Внутрь. Время приема препарата не зависит от времени приема пищи. Доза препарата зависит от массы тела.

Взрослые и дети старше 12 лет.

Источник: https://apteka.103.xn--p1ai/zerit-42013152-instruktsiya/

ЗЕРИТ

— лечение ВИЧ-инфекции в составе комбинированной терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

Ставудин быстро всасывается при приеме внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 86.4%. Менее чем через 1 ч после многократного приема препарата в дозе 0.

5 мг/кг отмечается Cmax в плазме крови, составляющая около 810 нг/мл. Значения Cmax возрастают пропорционально увеличению дозы препарата.

AUC ставудина у больных ВИЧ без клинических проявлений не различалась в зависимости от приема натощак или после приема пищи.

Распределение

Кумуляции ставудина при его применении каждые 6 ч, 8 ч или 12 ч не наблюдалось.

Препарат в равной степени распределяется между красными и белыми клетками крови. Связывание с белками крови незначительно.

После однократного приема ставудина в дозе 40 мг концентрация в спинномозговой жидкости у здоровых добровольцев составляла 63 нг/мл (среднее 44-71 нг/мл) в течение 4-5 ч.

Отношение концентрации в спинномозговой жидкости к концентрации в плазме крови составляло около 40% (среднее 31-45%).

Метаболизм и выведение

Метаболизм играет ограниченную роль в клиренсе ставудина. После однократного или многократного приема ставудина, 34±5% и 40±12% неизмененного ставудина соответственно обнаруживалось в моче.

После приема 80 мг [14С] – ставудина, основным компонентом суммарной плазменной радиоактивности был неизмененный ставудин, тогда как метаболиты составляли незначительную часть суммарной радиоактивности, соответственно. У здоровых добровольцев примерно 95% и 3% радиоактивности определялись в моче и кале. В моче обнаруживалось 73.

7% радиоактивного неизмененного ставудина, а в кале – 62%. T1/2 ставудина при однократном и многократном применении внутрь составляет 1.44-2.28 ч и не зависит от дозы. Почечный клиренс ставудина в неизмененном виде составляет приблизительно 272 мл/мин, что соответствует приблизительно 67% кажущегося общего клиренса.

Почечный клиренс почти в два раза превышает клиренс эндогенного креатинина, что указывает на активную канальцевую секрецию наряду с клубочковой фильтрацией.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика у больных в возрасте старше 65 лет не изучалась.

При нарушенной функции почек клиренс ставудина снижается. Рекомендуется коррекция дозы.

Фармакокинетика препарата имеет сходство у больных с нарушенной и нормальной функцией печени. Больным с нарушенной функцией печени в стабильном состоянии корректировки начальной дозы препарата не требуется.

Дети

Всасывание

Абсолютная биодоступность препарата у ВИЧ-инфицированных детей в возрасте от 5 недель до 15 лет составляет в среднем 76.9%. При приеме доз 0.

125 -2 мг/кг каждые 12 ч фармакокинетические параметры после приема первой дозы и при повторных приемах не различаются, что свидетельствует об отсутствии кумуляции ставудина.

Концентрации препарата в спинномозговой жидкости составляют 16-125% от концентрации в плазме крови.

Распределение и выведение

T1/2 составляет в среднем 1 ч. Кажущийся общий клиренс препарата – 14 мл/мин/кг.

Противопоказания

— детский возраст до 3 мес (для порошка для приготовления раствора для приема внутрь);

— хроническая почечная недостаточность с КК менее 50 мл/мин (для капсул);

— дети с массой тела менее 30 кг (для капсул);

— одновременное применение с гидроксикарбамидом;

— одновременное применение с зидовудином;

— врожденная непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени, включая хронический гепатит в активной стадии; при периферической невропатии в анамнезе, панкреатите в анамнезе, совместном применении с доксорубицином и рибаварином; при сахарном диабете (для порошка для приготовления раствора для приема внутрь).

Побочные действия

Побочные эффекты, которые часто отмечаются при использовании различных терапевтических схем с применением препарата Зерит: периферическая невропатия, лактацидоз, панкреатит, гепатит, печеночная недостаточность.

Периферическая невропатия/периферические неврологические симптомы: при применении схемы ставудин + ламивудин + эфавиренз частота периферических неврологических симптомов составила 19%.

Панкреатит: панкреатит, иногда с летальным исходом, отмечался у более 1% пациентов, получавших Зерит в составе комбинированной терапии.

Лактацидоз: случаи лактацидоза, иногда с летальным исходом, отмечались при применении нуклеозидных аналогов. Мышечная слабость отмечалась в редких случаях при применении препарата Зерит в составе комбинированной антиретровирусной терапии.

Гепатит или печеночная недостаточность, иногда с летальным препарата Зерит и других нуклеозидных аналогов.

Ниже приводится частота побочных реакций при применении препарата Зерит в виде комбинированной терапии в соответствии с общепринятой классификацией: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, 2 х ВГН (6%).

Комбинированная терапия ставудин + диданозин + индинавир: билирубин >2.6 х ВГН (16%), ACT >5 х ВГН (7%), АЛТ >5 х ВГН (8%), липаза >2 х ВГН (5%).

Изменения лабораторных показателей, зарегистрированные у пациентов, получающих антиретровирусную терапию впервые.

Комбинированная терапия ставудин + ламивудин + эфавиренз: ACT >5 х ВГН (3%), АЛТ >5 х ВГН (3%), липаза >2 х ВГН (3%).

Дети

В клинических исследованиях побочные эффекты препарата у детей (с момента рождения и до пубертатного периода) и взрослых больных были схожими. Развитие периферической невропатии у детей наблюдалось реже, чем у взрослых, однако ее симптомы у детей сложнее поддаются выявлению.

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с крышечкой темно-красного цвета и корпусом ярко-желтого цвета; вдоль капсулы нанесена маркировка “BMS 1964” и “15” черным цветом; содержимое капсул – порошок белого или белого цвета с бежеватым оттенком.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, лактоза безводная, лактоза водная, магния стеарат.

14 шт. – блистеры (4) – коробки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, с крышечкой и корпусом коричневого цвета; вдоль капсулы нанесена маркировка “BMS 1965” и “20” черным цветом; содержимое капсул – порошок белого или белого цвета с бежеватым оттенком.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, лактоза водная, лактоза безводная, магния стеарат.

14 шт. – блистеры (4) – коробки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, с крышечкой темно-оранжевого цвета и корпусом светло-оранжевого цвета, с маркировкой черного цвета “BMS 1966” – на крышечке и “30” – на корпусе; содержимое капсул – порошок от белого до почти белого цвета, свободный от видимых посторонних включений.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: железа оксид красный, железа оксид желтый, титана диоксид, желатин.
Состав чернил: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак, калия гидроксид, железа оксид черный, вода очищенная.

14 шт. – блистеры (4) – коробки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, с крышечкой и корпусом темно-оранжевого цвета; с маркировкой черного цвета “BMS 1967” на крышечке и “40” – на корпусе; содержимое капсул – порошок от белого до почти белого, свободный от видимых посторонних включений.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: железа оксид красный, железа оксид желтый, титана диоксид, желатин.
Состав чернил: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак, калия гидроксид, железа оксид черный, вода очищенная.

14 шт. – блистеры (4) – коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь от почти белого до светло-розового цвета, кристаллический, без видимых посторонних включений; при растворении в воде образуется мутный коллоидный раствор от бесцветного до слабо розового цвета.

1 мл готового р-ра
ставудин	1 мг

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия кармеллоза, тритурация пеногасителя в сахарозе (сахароза, симетиконовая эмульсия 30%), ароматизатор вишневый пульверизованный сухой (FMC#20194), сахароза.

Объем готового раствора 200 мл.
12.6 г – флаконы из полиэтилена высокого давления объемом 260 мл (1) в комплекте с мерным колпачком – коробки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ

Регистрационные №№:

Источник: http://lekarstva.kakmed.com/30231/ZERIT/