Зидовудин – инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, состав, дозировка

ЗИДОВУДИН

Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог нуклеозидов. Внутри клетки зидовудин фосфорилируется до активного метаболита — зидовудин-5-трифосфата. Зидовудин трифосфат ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ путем прерывания синтеза ДНК вируса после включения в нуклеотидную цепь. Зидовудин трифосфат слабо ингибирует клеточные ДНК-полимеразы альфа и гамма.

В комбинации с другими противовирусными ВИЧ средствами увеличивает количество СD4-клеток.

Фармакокинетика

Фармакокинетика при приеме внутрь дозонезависима в диапазоне доз от 2 мг/кг каждые 8 ч до 10 мг/кг каждые 4 ч.

Абсорбция быстрая, прием пищи не влияет на фармакокинетику зидовудина. Биодоступность 54-74%. Время достижения Cmax в плазме — 0.5-1.5 ч. Кажущийся Vd — 1-2.2 л/кг. Связывние с белками плазмы — менее 38%.

Метаболизируется в печени. Основной метаболит — зидовудина глюкуронид, AUC которого в 3 раза больше, чем AUC зидовудина. После приема внутрь в моче обнаруживается 14% зидовудина и 74% его метаболита.

После в/в введения в крови также определялся 3'-амино-3'-дезокситимидин, AUC которого в 5 раз меньше таковой для зидовудина. Системный клиренс — 1-2 л/ч/кг, почечный клиренс — 0.3-0.4 л/ч/кг.

Соотношение концентрации зидовудина в спинномозговой жидкости и плазме — 0.62/1 (0.05-2.6/1).

У лиц с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 16-18 мл/мин) AUC 2800-3400 нг × ч/мл, T1/2 — 1.4 ч. При печеночной недостаточности клиренс зидовудина снижается. T1/2 — 0.5-Зч.

Фармакокинетика у детей до 3 мес: T1/2 — около 13 ч, биодоступность у новорожденных младше 14 дней больше, а клиренс и T1/2 замедлен, чем у детей старше 14 дней.

Фармакокинетика у детей от 3 мес. до 12 лет: основные фармакокинетические параметры совпадают с таковыми у взрослых. Основной путь метаболизма — превращение в зидовудина глюкуронид. После в/в введения 29% выводится почками в неизмененном виде, 45% — в виде зидовудина глюкуронида.

Показания

— лечение ВИЧ-инфекции, вызванной ВИЧ-1 (в составе комбинированной антиретровирусной терапии), у взрослых и детей с массой тела более 30 кг;

— профилактика трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода (при беременности, в родах, у новорожденных, рожденных от ВИЧ-инфицированных матерей).

Противопоказания

— нейтропения/лейкопения (число нейтрофилов менее 0.75×109/л или 750/мкл);

— анемия (гемоглобин ниже 75 г/л или 4.65 ммоль/л);

— одновременный прием со ставудином, доксорубицином и другими ЛС, снижающими противовирусную активность;

— дети с массой тела менее 30 кг.

С осторожностью: угнетение костномозгового кроветворения, дефицит цианокобаламина или фолиевой кислоты, печеночная недостаточность, пожилой возраст, ожирение, гепатомегалия, гепатит или любые факторы риска заболеваний печени, нейтропения/лейкопения (число нейтрофилов 0.75-1 × 109/л или 750-1000/мкл); анемия (гемоглобин 75-90 г/л).

Дозировка

Внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Взрослые и дети с массой тела более 30 кг: по 600 мг/сут в 2 приема в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. При снижении содержания гемоглобина на 25% от исходного, числа нейтрофилов на 50% от исходного суточную дозу уменьшают в 2 раза или временно отменяют. После восстановления показателей доза может быть вновь увеличена до исходных суточных значений.

Лечение прекращают, если содержание гемоглобина меньше 75 г/л или число нейтрофилов ниже 0.75×109/л.

Профилактика трансплацентарной передачи ВИЧ: по 300 мг 2 раза/сут, начиная с 36 недели беременности до начала родовой деятельности, затем по 300 мг каждые 3 ч до момента отделения ребенка от матери (пересечения пуповины).

При печеночной недостаточности может возникнуть потребность в коррекции режима дозирования, однако существующие данные недостаточны для разработки рекомендаций по дозированию. Если контроль концентрации зидовудина в плазме невозможен, рекомендуется обращать внимание на признаки непереносимости препарата и при необходимости увеличивать интервал между приемом доз.

При КК более 10 мл/мин коррекции режимов дозирования не требуется. При тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) рекомендуемая доза зидовудина составляет 300 мг 1 раз/сут.

Специальных рекомендаций по изменению режима дозирования у пожилых пациентов нет; следует учитывать возрастное снижение функции почек и изменения показателей периферической крови.

Со стороны системы кроветворения: миелосупрессия, анемия, нейтропения, лейкопения, лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения с гипоплазией костного мозга, апластическая или гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, дисфагия, анорексия, извращение вкуса, боль в животе, диарея, метеоризм, вздутие живота, пигментация или изъязвление слизистой оболочки полости рта, гепатит, гепатомегалия со стеатозом, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, слабость, вялость, снижение умственной работоспособности, тремор, судороги, тревога, депрессия, спутанность сознания, мания.

Со стороны органов чувств: макулярный отек, амблиопия, фотофобия, вертиго, потеря слуха.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, ринит, синусит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиомиопатия, обморок.

Со стороны мочевыделительной системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание, гиперкреатининемия.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: лактацидоз, гинекомастия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, миопатия, спазм мышц, миозит, рабдомиолиз, повышение активности КФК, ЛДГ.

Со стороны кожных покровов: пигментация ногтей и кожи, повышенное потоотделение, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, васкулит, анафилактические реакции.

Прочие: недомогание, боль в спине и груди, лихорадка, гриппоподобный синдром, болевой синдром различной локализации, озноб, повышение активности сывороточной амилазы, развитие вторичной инфекции, перераспределение жировой ткани.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, активированный угол, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны при выведении зидовудина, но ускоряют элиминацию глюкуронового метаболита.

Лекарственное взаимодействие

Парацетамол увеличивает частоту возникновения нейтропении вследствие угнетения метаболизма зидовудина (оба препарата глюкуронируются).

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, морфин, кодеин, индометацин, вальпроевая кислота, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофибрат, инозин пранобекс) повышают концентрацию зидовудина в плазме.

Лекарственные средства, обладающие нефротоксичным и миелосупрессивным действием (дапсон, пентамидин, пириметамин, амфотерицин В, флуцитозин, ганцикловир, винкристин, винбластин, интерферон альфа, доксорубицин, котримоксазол), увеличивают риск токсического действия зидовудина.

Пробеницид и другие ингибиторы канальцевой секреции удлиняют T1/2 зидовудина.

При совместном применении с фенитоином возможно изменение концентрации последнего в крови.

Зидовудин увеличивает концентрацию флуконазола в плазме.

Отмечается синергидное действие с другими лекарственными средствами, применяемыми против ВИЧ (особенно ламивудином), в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток. Ставудин снижает эффективность зидовудина in vitro, поэтому их одновременное применение не рекомендуется.

Рифампицин снижает концентрацию зидовудина в плазме, что может приводить к снижению эффективности последнего (не рекомендуется применять одновременно).

Абсорбция зидовудина снижается при одновременном приеме с кларитромицином; в связи с этим рекомендуется принимать данные препараты с интервалом в 2 ч.

Лучевая терапия усиливает миелосупрессивное действие зидовудина.

Нуклеозидные аналоги, нарушающие репликацию ДНК, такие как рибавирин, могут in vitro снижать противовирусную активность зидовудина. Одновременное применение таких лекарственных средств с зидовудином не рекомендуется.

Одновременное применение зидовудина и доксорубицина не рекомендуется из-за взаимного ослабления активности каждого из лекарственных средств in vitro.

Одновременное применение с ганцикловиром, интерфероном альфа, рибавирином, др. лекарственных средств, угнетающими костномозговое кроветворение, в т.ч. цитостатическими средствами может усилить гематотоксичность зидовудина.

Особые указания

Во время лечения необходимо проводить систематический контроль картины периферической крови: 1 раз в 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии, затем — 1 раз в месяц.

Гематологические изменения появляются обычно через 4-6 нед от начала терапии (анемия и нейтропения чаще развиваются на фоне высоких доз зидовудина (1.2-1.5 г/сут) у больных со снижением содержания СD4+-клеток, с запущенной ВИЧ-инфекцией (при сниженном резерве костного мозга до начала терапии), дефицитом цианокобаламина.

При снижении гемоглобина более чем на 25% или снижении числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходным значением, анализ крови проводят чаще. Лактатацидоз и выраженная гепатомегалия со стеатозом могут иметь фатальный исход, поэтому при появлении клинических или лабораторных признаков данных состояний зидовудин следует отменить.

Факторы риска лактатацидоза — женский пол, ожирение, длительный прием противовирусных средств, представляющих собой нуклеозидные аналоги.

Оценивая переносимость препарата, следует учитывать, что кожная сыпь, головокружение, слабость, головная боль, анорексия, диарея, миалгия, анемия, тромбоцитопения могут быть проявлением самой ВИЧ-инфекции и вторичных заболеваний, связанных с ней, а не токсическим действием зидовудина.

Зидовудин не следует назначать с другими средствами, содержащими зидовудин. У пациентов, принимающих зидовудин в составе комбинированной противовируснои терапии, может возникнуть синдром реактивации иммунитета, который может потребовать медицинского вмешательства.

Зидовудин может вызвать перераспределение/накопление жировой клетчатки, в частности, центральное ожирение, накопление жировой клетчатки в дорсоцервикальной области (“буйволиный” горб), истончение жировой клетчатки в области конечностей или лица, увеличение груди, “кушингоидное” лицо.

Антиретровирусная терапия не предотвращает передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Зидовудин проникает через плаценту. Не рекомендуется назначать женщинам до 14 недели беременности. При необходимости применения препарата до 14 недели беременности следует тщательно соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. Женщинам независимо с ВИЧ-инфекцией запрещается грудное вскармливание ввиду угрозы инфицирования ребенка.

Применение в детском возрасте

Противопоказан детям с массой тела меньше 30 кг.

Дети с массой тела более 30 кг: по 600 мг/сут в 2 приема в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. При снижении содержания гемоглобина на 25% от исходного, числа нейтрофилов на 50% от исходного суточную дозу уменьшают в 2 раза или временно отменяют. После восстановления показателей доза может быть вновь увеличена до исходных суточных значений.

Лечение прекращают, если содержание гемоглобина меньше 75 г/л или число нейтрофилов ниже 0.75×109/л.

Профилактика трансплацентарной передачи ВИЧ: по 300 мг 2 раза/сут, начиная с 36 недели беременности до начала родовой деятельности, затем по 300 мг каждые 3 ч до момента отделения ребенка от матери (пересечения пуповины).

При нарушениях функции почек

При КК более 10 мл/мин коррекции режимов дозирования не требуется. При тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) рекомендуемая доза зидовудина составляет 300 мг 1 раз/сут.

При нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность, гепатомегалия, гепатит или любые факторы риска заболеваний печени.

При печеночной недостаточности может возникнуть потребность в коррекции режима дозирования, однако существующие данные недостаточны для разработки рекомендаций по дозированию. Если контроль концентрации зидовудина в плазме невозможен, рекомендуется обращать внимание на признаки непереносимости препарата и при необходимости увеличивать интервал между приемом доз.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью в пожилом возрасте.

Специальных рекомендаций по изменению режима дозирования у пожилых пациентов нет; следует учитывать возрастное снижение функции почек и изменения показателей периферической крови.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить препарат в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Описание препарата ЗИДОВУДИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/zidovudine_1/

ЗИДОВУДИН, таблетки

Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой	1 таб.
зидовудин	300 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог нуклеозидов. Внутри клетки зидовудин фосфорилируется до активного метаболита — зидовудин-5-трифосфата. Зидовудин трифосфат ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ путем прерывания синтеза ДНК вируса после включения в нуклеотидную цепь. Зидовудин трифосфат слабо ингибирует клеточные ДНК-полимеразы альфа и гамма.

В комбинации с другими противовирусными ВИЧ средствами увеличивает количество СD4-клеток.

Фармакокинетика

Фармакокинетика при приеме внутрь дозонезависима в диапазоне доз от 2 мг/кг каждые 8 ч до 10 мг/кг каждые 4 ч.

Абсорбция быстрая, прием пищи не влияет на фармакокинетику зидовудина. Биодоступность 54-74%. Время достижения Cmax в плазме — 0.5-1.5 ч. Кажущийся Vd — 1-2.2 л/кг. Связывние с белками плазмы — менее 38%.

Метаболизируется в печени. Основной метаболит — зидовудина глюкуронид, AUC которого в 3 раза больше, чем AUC зидовудина. После приема внутрь в моче обнаруживается 14% зидовудина и 74% его метаболита.

После в/в введения в крови также определялся 3'-амино-3'-дезокситимидин, AUC которого в 5 раз меньше таковой для зидовудина. Системный клиренс — 1-2 л/ч/кг, почечный клиренс — 0.3-0.4 л/ч/кг.

Соотношение концентрации зидовудина в спинномозговой жидкости и плазме — 0.62/1 (0.05-2.6/1).

У лиц с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 16-18 мл/мин) AUC 2800-3400 нг × ч/мл, T1/2 — 1.4 ч. При печеночной недостаточности клиренс зидовудина снижается. T1/2 — 0.5-Зч.

Фармакокинетика у детей до 3 мес: T1/2 — около 13 ч, биодоступность у новорожденных младше 14 дней больше, а клиренс и T1/2 замедлен, чем у детей старше 14 дней.

Фармакокинетика у детей от 3 мес. до 12 лет: основные фармакокинетические параметры совпадают с таковыми у взрослых. Основной путь метаболизма — превращение в зидовудина глюкуронид. После в/в введения 29% выводится почками в неизмененном виде, 45% — в виде зидовудина глюкуронида.

Показания

— лечение ВИЧ-инфекции, вызванной ВИЧ-1 (в составе комбинированной антиретровирусной терапии), у взрослых и детей с массой тела более 30 кг;

— профилактика трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода (при беременности, в родах, у новорожденных, рожденных от ВИЧ-инфицированных матерей).

Противопоказания

— нейтропения/лейкопения (число нейтрофилов менее 0.75×109/л или 750/мкл);

— анемия (гемоглобин ниже 75 г/л или 4.65 ммоль/л);

— одновременный прием со ставудином, доксорубицином и другими ЛС, снижающими противовирусную активность;

— дети с массой тела менее 30 кг.

С осторожностью: угнетение костномозгового кроветворения, дефицит цианокобаламина или фолиевой кислоты, печеночная недостаточность, пожилой возраст, ожирение, гепатомегалия, гепатит или любые факторы риска заболеваний печени, нейтропения/лейкопения (число нейтрофилов 0.75-1 × 109/л или 750-1000/мкл); анемия (гемоглобин 75-90 г/л).

Дозировка

Внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Взрослые и дети с массой тела более 30 кг: по 600 мг/сут в 2 приема в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. При снижении содержания гемоглобина на 25% от исходного, числа нейтрофилов на 50% от исходного суточную дозу уменьшают в 2 раза или временно отменяют. После восстановления показателей доза может быть вновь увеличена до исходных суточных значений.

Лечение прекращают, если содержание гемоглобина меньше 75 г/л или число нейтрофилов ниже 0.75×109/л.

Профилактика трансплацентарной передачи ВИЧ: по 300 мг 2 раза/сут, начиная с 36 недели беременности до начала родовой деятельности, затем по 300 мг каждые 3 ч до момента отделения ребенка от матери (пересечения пуповины).

При печеночной недостаточности может возникнуть потребность в коррекции режима дозирования, однако существующие данные недостаточны для разработки рекомендаций по дозированию. Если контроль концентрации зидовудина в плазме невозможен, рекомендуется обращать внимание на признаки непереносимости препарата и при необходимости увеличивать интервал между приемом доз.

При КК более 10 мл/мин коррекции режимов дозирования не требуется. При тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) рекомендуемая доза зидовудина составляет 300 мг 1 раз/сут.

Специальных рекомендаций по изменению режима дозирования у пожилых пациентов нет; следует учитывать возрастное снижение функции почек и изменения показателей периферической крови.

Со стороны системы кроветворения: миелосупрессия, анемия, нейтропения, лейкопения, лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения с гипоплазией костного мозга, апластическая или гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, дисфагия, анорексия, извращение вкуса, боль в животе, диарея, метеоризм, вздутие живота, пигментация или изъязвление слизистой оболочки полости рта, гепатит, гепатомегалия со стеатозом, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, слабость, вялость, снижение умственной работоспособности, тремор, судороги, тревога, депрессия, спутанность сознания, мания.

Со стороны органов чувств: макулярный отек, амблиопия, фотофобия, вертиго, потеря слуха.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, ринит, синусит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиомиопатия, обморок.

Со стороны мочевыделительной системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание, гиперкреатининемия.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: лактацидоз, гинекомастия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, миопатия, спазм мышц, миозит, рабдомиолиз, повышение активности КФК, ЛДГ.

Со стороны кожных покровов: пигментация ногтей и кожи, повышенное потоотделение, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, васкулит, анафилактические реакции.

Прочие: недомогание, боль в спине и груди, лихорадка, гриппоподобный синдром, болевой синдром различной локализации, озноб, повышение активности сывороточной амилазы, развитие вторичной инфекции, перераспределение жировой ткани.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, активированный угол, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны при выведении зидовудина, но ускоряют элиминацию глюкуронового метаболита.

Лекарственное взаимодействие

Парацетамол увеличивает частоту возникновения нейтропении вследствие угнетения метаболизма зидовудина (оба препарата глюкуронируются).

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, морфин, кодеин, индометацин, вальпроевая кислота, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофибрат, инозин пранобекс) повышают концентрацию зидовудина в плазме.

Лекарственные средства, обладающие нефротоксичным и миелосупрессивным действием (дапсон, пентамидин, пириметамин, амфотерицин В, флуцитозин, ганцикловир, винкристин, винбластин, интерферон альфа, доксорубицин, котримоксазол), увеличивают риск токсического действия зидовудина.

Пробеницид и другие ингибиторы канальцевой секреции удлиняют T1/2 зидовудина.

При совместном применении с фенитоином возможно изменение концентрации последнего в крови.

Зидовудин увеличивает концентрацию флуконазола в плазме.

Отмечается синергидное действие с другими лекарственными средствами, применяемыми против ВИЧ (особенно ламивудином), в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток. Ставудин снижает эффективность зидовудина in vitro, поэтому их одновременное применение не рекомендуется.

Рифампицин снижает концентрацию зидовудина в плазме, что может приводить к снижению эффективности последнего (не рекомендуется применять одновременно).

Абсорбция зидовудина снижается при одновременном приеме с кларитромицином; в связи с этим рекомендуется принимать данные препараты с интервалом в 2 ч.

Лучевая терапия усиливает миелосупрессивное действие зидовудина.

Нуклеозидные аналоги, нарушающие репликацию ДНК, такие как рибавирин, могут in vitro снижать противовирусную активность зидовудина. Одновременное применение таких лекарственных средств с зидовудином не рекомендуется.

Одновременное применение зидовудина и доксорубицина не рекомендуется из-за взаимного ослабления активности каждого из лекарственных средств in vitro.

Одновременное применение с ганцикловиром, интерфероном альфа, рибавирином, др. лекарственных средств, угнетающими костномозговое кроветворение, в т.ч. цитостатическими средствами может усилить гематотоксичность зидовудина.

Особые указания

Во время лечения необходимо проводить систематический контроль картины периферической крови: 1 раз в 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии, затем — 1 раз в месяц.

Гематологические изменения появляются обычно через 4-6 нед от начала терапии (анемия и нейтропения чаще развиваются на фоне высоких доз зидовудина (1.2-1.5 г/сут) у больных со снижением содержания СD4+-клеток, с запущенной ВИЧ-инфекцией (при сниженном резерве костного мозга до начала терапии), дефицитом цианокобаламина.

При снижении гемоглобина более чем на 25% или снижении числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходным значением, анализ крови проводят чаще. Лактатацидоз и выраженная гепатомегалия со стеатозом могут иметь фатальный исход, поэтому при появлении клинических или лабораторных признаков данных состояний зидовудин следует отменить.

Факторы риска лактатацидоза — женский пол, ожирение, длительный прием противовирусных средств, представляющих собой нуклеозидные аналоги.

Оценивая переносимость препарата, следует учитывать, что кожная сыпь, головокружение, слабость, головная боль, анорексия, диарея, миалгия, анемия, тромбоцитопения могут быть проявлением самой ВИЧ-инфекции и вторичных заболеваний, связанных с ней, а не токсическим действием зидовудина.

Зидовудин не следует назначать с другими средствами, содержащими зидовудин. У пациентов, принимающих зидовудин в составе комбинированной противовируснои терапии, может возникнуть синдром реактивации иммунитета, который может потребовать медицинского вмешательства.

Зидовудин может вызвать перераспределение/накопление жировой клетчатки, в частности, центральное ожирение, накопление жировой клетчатки в дорсоцервикальной области (“буйволиный” горб), истончение жировой клетчатки в области конечностей или лица, увеличение груди, “кушингоидное” лицо.

Антиретровирусная терапия не предотвращает передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Зидовудин проникает через плаценту. Не рекомендуется назначать женщинам до 14 недели беременности. При необходимости применения препарата до 14 недели беременности следует тщательно соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. Женщинам независимо с ВИЧ-инфекцией запрещается грудное вскармливание ввиду угрозы инфицирования ребенка.

Применение в детском возрасте

Противопоказан детям с массой тела меньше 30 кг.

Дети с массой тела более 30 кг: по 600 мг/сут в 2 приема в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. При снижении содержания гемоглобина на 25% от исходного, числа нейтрофилов на 50% от исходного суточную дозу уменьшают в 2 раза или временно отменяют. После восстановления показателей доза может быть вновь увеличена до исходных суточных значений.

Лечение прекращают, если содержание гемоглобина меньше 75 г/л или число нейтрофилов ниже 0.75×109/л.

Профилактика трансплацентарной передачи ВИЧ: по 300 мг 2 раза/сут, начиная с 36 недели беременности до начала родовой деятельности, затем по 300 мг каждые 3 ч до момента отделения ребенка от матери (пересечения пуповины).

При нарушениях функции почек

При КК более 10 мл/мин коррекции режимов дозирования не требуется. При тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) рекомендуемая доза зидовудина составляет 300 мг 1 раз/сут.

При нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность, гепатомегалия, гепатит или любые факторы риска заболеваний печени.

При печеночной недостаточности может возникнуть потребность в коррекции режима дозирования, однако существующие данные недостаточны для разработки рекомендаций по дозированию. Если контроль концентрации зидовудина в плазме невозможен, рекомендуется обращать внимание на признаки непереносимости препарата и при необходимости увеличивать интервал между приемом доз.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью в пожилом возрасте.

Специальных рекомендаций по изменению режима дозирования у пожилых пациентов нет; следует учитывать возрастное снижение функции почек и изменения показателей периферической крови.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить препарат в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Источник: https://chemiday.com/lekarstva_zidovudin_tabletki

Зидовудин – инструкция по применению, состав, показания, аналоги и отзывы

Фармакологическая группа Зидовудина – Противовирусные средства. Названия препаратов – Ретровир.

Состав и форма выпуска

Формы выпуска

• Капсулы
• сироп
• раствор для инъекций

Состав средства

• Действующее вещество: 100 мг зидовудина в 1 капсуле.
• Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат.
• Капсула: желатин, титана диоксид.

Фармакологическое действие

Зидовудин блокирует активность ферментов, необходимых для удвоения ДНК вируса. В результате этого вирус теряет способность к размножению.

Показания к применению Зидовудина

Для комбинированного лечения ВИЧ-инфекции и для предупреждения вертикальной передачи вируса (от матери плоду). Хотя лекарство и не устраняет ВИЧ-инфекцию, он может подавить размножение вируса и замедлить развитие заболевания. Препарат используется для лечения связанных с ВИЧ-инфекцией слабоумия и тромбоцитопении (снижения количества тромбоцитов)

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная нейтропения, гипохромная анемия. Миопатия, гепатомегалия (увеличение печени) с жировой дистрофией.

Побочные действия

Анемия (малокровие), вызывающая бледность, утомляемость и одышку, температура. Если появляются эти симптомы, сразу обратитесь к врачу.

Возможны головная боль, тошнота, мышечные боли, бессонница, переменчивое настроение, расстройство желудка, потеря аппетита.

Редко бывает исчерченность ногтей рук; гепатит (воспаление печени, которое может проявляться желтоватым окрашиванием кожи и глаз).

Инструкция по применению

Способ и дозировка

При ВИЧ-инфекции взрослым и подросткам (капсулы): 200 мг 3 раза на день или 300 мг 2 раза в день. Инъекции (если пациент не может принимать препарат внутрь): 2 мг на 1 кг массы тела медленно в вену каждые 4 часа (6 раз в день). Беременным женщинам (капсулы): 100 мг 5 раз в день, начиная с 14-й недели беременности до родов.

Инъекции: 2 мг на 1 кг массы тела, начиная с 1-го часа родов, затем 1 мг на 1 кг массы тела до рождения ребенка. Новорожденным (сироп): 2 мг на 1 кг массы тела, начиная с 12-го часа после рождения; продолжать 12 недель.

Для лечения связанных с ВИЧ-инфекцией слабоумия или тромбоцитопении могут потребоваться более высокие дозы (до 1200 мг в день).

Начало действия Неизвестно. Эффект большинства препаратов, действующих на ретровирусы, проявляется в течение первых нескольких дней лечения, но максимальный эффект может быть достигнут через 12-16 недель.

Продолжительность действия Неизвестна. Эффективность средства может сохраняться дольше, если сочетать его с другими препаратами, подавляющими активность вируса.

Если прием средства пропущен Примите Зидовудин, как только вспомните о нем. Если это будет незадолго до времени приема следующей дозы, пропустите предыдущую и вернитесь к обычной схеме приема. Не удваивайте следующую дозу.

Прекращение приема препарата Инструкция сообщает, что решение о прекращении приема лекарства следует принимать только после консультации с врачом.

Передозировка

Внезапная тошнота и рвота, головная боль, головокружение или сонливость. Сразу обращайтесь за медицинской помощью.

Особые указания

Чтобы уменьшить раздражающее воздействие на желудок, принимайте препарат с пищей. Прием Зидовудина не исключает риск передачи ВИЧ другим людям.

Меры предосторожности

Старше 60 лет Специальные исследования не проводились. Может потребоваться снижение дозировок средства, особенно при нарушении работы почек

Вождение машины и работа с механизмами Избегайте этих видов деятельности, пока не выясните, как Зидовудин действует на вас.

Алкоголь Инструкция по применению указывает, что нужно отказаться от употребления алкоголя, если нарушена работа печени.

Взаимодействие с другими препаратами

Увеличивает концентрацию флуконазола. Ганцикловир и цитостатики повышают риск гематологических нарушений. Уровень лекарства в организме нарастает на фоне пробенецида, который препятствует его выведению с мочой. Лекарство легче переносится, если его принимать с пищей.

Отечественные и зарубежные аналоги

Аналогами средства по действующему веществу и воздействию на организм человека являются препараты:

• Азидотимидин
• Аналог средства Зидовудин – Виро-Зет
• Зидо-Эйч
• Зидовирин
• Зидовудин-Ферейн
• Ретровир
• Аналог средства – Ретровир АЗиТи
• Тимазид .

Ознакомьтесь с ценой на Зидовудин в 2018 году и дешевыми аналогами >>> Стоимость препарата Зидовудин в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов в препарате, и ценовой политикой аптечной сети. Но важно то, что разница в цене между зарубежными и российскими аналогами остаётся практически неизменной.

Источник: https://www.medmoon.ru/medicina/zidovudin.html

Зидовудин | Инструкция по применению. Побочные действия

03.12.2017

Зидовудин — это противовирусное лекарство, которое предотвращает размножение вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) в вашем организме.

Зидовудин используется для лечения ВИЧ, вируса, который может вызвать синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД). Зидовудин также предоставляется во время беременности, чтобы ВИЧ-инфицированная женщина не передавала вирус своему ребенку. Зидовудин не является лекарством от ВИЧ или СПИДа.

Зидовудин может также использоваться для целей, не указанных в данном руководстве.

Не используйте это лекарство, если у вас когда-либо была тяжелая аллергическая реакция на любое лекарство, содержащее Зидовудин.

Это лекарство может вызвать серьезное заболевание, называемое лактоацидозом. Получите экстренную медицинскую помощь, если у вас есть даже легкие симптомы, такие как: мышечная боль или слабость, онемение или ощущение холода в ваших руках и ногах, проблемы с дыханием, боль в желудке, тошнота с рвотой, быстрый или неравномерный сердечный ритм, головокружение или ощущение усталости.

Зидовудин также может вызывать серьезные и опасные для жизни эффекты на мышцы или печень. Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть: боль в животе, зуд, потеря аппетита, темная моча, стул глинистого цвета или желтуха (пожелтение кожи или глаз).

Не принимайте Retrovir с любым другим лекарством, которое содержит Зидовудин или ставудин.

Не принимайте Зидовудин, если у вас когда-либо была аллергическая реакция на Ретровир или какое-либо лекарство, содержащее Зидовудин, включая Комбивир или Тризивир.

Не принимайте Retrovir с любым другим лекарством, которое содержит Зидовудин или ставудин, включая: Combivir, Trizivir или Zerit.

Некоторые люди, принимающие Зидовудин, развивают тяжелое состояние, называемое лактоацидозом. Это может быть более вероятным у женщин, у людей с избыточным весом или с заболеваниями печени, а также у людей, которые долгое время принимали лекарства от ВИЧ / СПИДа. Поговорите с врачом о своем риске.

Чтобы убедиться, что Зидовудин безопасен для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть:

• болезнь почек;
• мышечные проблемы;
• проблемы с костным мозгом;
• история кровотечения или расстройства крови;
• если вы пьете большое количество алкоголя.

Неизвестно, причиняет ли Зидовудин вред нерожденному ребенку. ВИЧ может быть передан вашему ребенку, если вы не будете надлежащим образом лечиться во время беременности. Принимайте все свои лекарства от ВИЧ, чтобы они контролировали вашу инфекцию.

Женщины с ВИЧ или СПИДом не должны кормить ребенка грудью. Даже если ваш ребенок родился без ВИЧ, вирус может быть передан ребенку в грудном молоке.

Побочные эффекты Зидовудина

Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции: затрудненное дыхание; отек лица, губ, языка или горла.

Ранние симптомы лактоацидоза со временем ухудшаются, это состояние может быть смертельным. Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть даже легкие симптомы: мышечная боль или слабость, онемение или ощущение холода в ваших руках и ногах, затрудненное дыхание, боль в желудке, тошнота с рвотой, быстрый или неравномерный сердечный ритм, головокружение или ощущение слабости.

Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть:

• низкие показатели лейкоцитов — лихорадка, опухшие десны, боль при глотании, язвы на коже, симптомы простуды или гриппа, кашель, затрудненное дыхание;
• анемия — бледная кожа, легкое головокружение или нехватка кислорода, быстрый сердечный ритм;
• проблемы с печенью — тошнота, боль в животе, зуд, усталость, потеря аппетита, темная моча, стул глинистого цвета, желтуха (пожелтение кожи или глаз).

Зидовудин может увеличить риск возникновения определенных инфекций или аутоиммунных заболеваний, влияя на работу вашей иммунной системы. Симптомы могут возникать через несколько недель или месяцев после начала лечения Зидовудином. Сообщите своему врачу, если у вас есть:

• признаки новой инфекции — лихорадка, ночные поты, опухшие железы, язвы рта, диарея, боль в животе, потеря веса;
• боль в груди (особенно когда вы дышите), сухой кашель, свистящее дыхание;
• герпес, язвы на половой или анальной области;
• быстрый сердечный ритм, чувство беспокойства или раздражительности, слабость, проблемы с балансом или движением глаз;
• проблемы с разговором или глотанием, сильная боль в пояснице;
• опухоль в шее или горле (увеличенная щитовидная железа), менструальные изменения, импотенция, потеря интереса к сексу.

Общие побочные эффекты могут включать:

• головная боль;
• лихорадка, общее плохое самочувствие;
• кашель;
• тошнота, рвота, потеря аппетита.

Это не полный список побочных эффектов и другие также могут возникнуть. Спросите своего доктора о побочных эффектах.

Взаимодействия

Избегайте употребления алкоголя. Это может увеличить риск повреждения печени или лактоацидоза.

Прием этого лекарства не помешает вам передавать ВИЧ другим людям. Не зантмацтесь незащищенным сексом и не используйте чужие бритвы или зубные щетки. Поговорите со своим врачом о безопасных способах профилактики передачи ВИЧ во время секса.

Расскажите своему врачу обо всех ваших текущих лекарствах и о том, что вы начинаете или прекращаете использовать, особенно:

• доксорубицин;
• ганцикловир;
• интерферон альфа (Интрон, Инферген);
• рибавирин (Copegus, Moderiba, Rebetol, Ribasphere, RibaTab); или
• препараты, которые ослабляют иммунную систему.

Этот список не является полным. Другие препараты тоже могут взаимодействовать с Зидовудином, включая лекарства, отпускаемые по рецепту и без рецепта, витамины и растительные продукты. Не все возможные взаимодействия перечислены в данном руководстве.

Дозировка

Следуйте всем указаниям рецепта. Ваш врач может иногда изменять вашу дозу. Не используйте это лекарство в больших или меньших количествах, или дольше, чем рекомендуется.

Зидовудин можно принимать с пищей или без нее.

Если ребенок использует это лекарство, сообщите своему врачу, если у ребенка есть какие-либо изменения в весе. Дозы для детей основаны на весе, любые изменения могут повлиять на дозу для вашего ребенка.

Зидовудин может снизить уровень кровяных клеток, которые помогают вашему организму бороться с инфекциями и сгущать кровь.

ВИЧ / СПИД обычно лечат комбинацией лекарств. Используйте все лекарства, назначенные вашим доктором. Читайте руководства по лечению и инструкции, которые предоставляются с каждым лекарством. Не изменяйте дозы или сроки приема лекарств без консультации врача. Каждый человек с ВИЧ или СПИДом должен оставаться под опекой врача.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла.

Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите ее, если это время для приема следующей запланированной дозы. Не принимайте дополнительное лекарство, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Источник: http://po-primeneniyu.ru/lekarstva/zidovudin.html