Зипрекса Зидис – инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, состав, дозировка

Зипрекса зидис

Состав и форма выпуска препарата

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством к серотониновым 5-НТ2A/C-, 5-НТ3-, 5-НТ6-рецепторам; допаминовым D1-, D2-, D3-, D4-, D5-рецепторам; M1-5-холинорецепторам; α1-адренорецепторам и гистаминовым H1-рецепторам. Проявляет антагонизм в отношении серотониновых 5-НТ-, допаминовых и холинорецепторов.

В условиях in vitro и in vivo обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов, по сравнению с допаминовыми D2-рецепторами.

По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов и, в тоже время, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций.

Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в более низких дозах, чем это требуется для достижения каталепсии (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептков, оланзапин усиливает противотревожное действие при проведении анксиолитического теста.

При применении оланзапина уменьшаются как продуктивные (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативные расстройства.

Фармакокинетика

После приема внутрь оланзапин хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 5-8 ч. Концентрации оланзапина в плазме имеют линейную зависимость от дозы (в диапазоне от 1 до 20 мг). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию оланзапина.

При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл связывание с белками плазмы составляет около 93%.

Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через ГЭБ.

Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина.

В экспериментальных исследованиях на животных показано, что эти метаболиты обладают значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность обусловлена неизмененным оланзапином.

Активность изофермента CYP2D6 не влияет на уровень метаболизма оланзапина.

У здоровых добровольцев после приема внутрь T1/2 оланзапина составляет 33 ч (21-54 ч), а средний плазменный клиренс – 26 л/ч (12-47 л/ч).

Около 57% оланзапина, меченного радиоизотопами, выводится с мочой, в основном в виде метаболитов.

Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от пола, возраста, наличия пристрастия к курению:

Однако степень изменений T1/2 и плазменного клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени индивидуальных различий этих показателей.

Достоверных различий между средними значениями T1/2 и плазменного клиренса оланзапина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, по сравнении с лицами с нормальной функцией почек, не установлено.

У курящих пациентов с незначительными нарушениями функции печени плазменный клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без таких нарушений.

Показания

Лечение обострений, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия шизофрении и других психотических расстройств с выраженной продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизм) и/или негативной (в т.ч. эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой, а также сопутствующими аффективными расстройствами.

Лечение острых маниакальных или смешанных приступов при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к оланзапину.

Дозировка

Начальная доза составляет 10-15 мг/сут. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного. Терапевтические дозы – 5-20 мг/сут.

Увеличение дозы свыше стандартной, составляющей (в зависимости от показаний) 10-15 мг/сут, рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента.

Увеличивать дозу следует постепенно, с интервалами минимум 24 ч.

Для пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности тяжелой степени или недостаточности функции печени средней степени тяжести начальная доза составляет 5 мг/сут.

Уменьшение начальной дозы рекомендуется для пациентов с комбинацией факторов (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), при которых возможно замедление метаболизма оланзапина.

Со стороны ЦНС: нарушение походки (у больных с деменцией альцгеймеровского типа), сонливость, акатизия, головокружение; редко – судорожные припадки, ЗНС.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, периферические отеки.

Со стороны эндокринной системы: увеличение содержания пролактина (клинические проявления гиперпролактинемии отмечалось редко, в большинстве случаев нормализация уровня пролактина происходила без отмены оланзапина); в единичных случаях – гипергликемия, диабетическая кома, диабетический кетоацидоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко – брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту, повышение аппетита, повышение активности АЛТ и АСТ; редко – гепатит.

Дерматологические реакции: редко сенсибилизация, сыпь.

Со стороны мочеполовой системы: редко – приапизм.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия; редко – лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: астения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС, антигипертензивное действие.

Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изофермента CYP1A2. Плазменный клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у больных, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением активности CYP1A2). Сильные ингибиторы CYP1A2 могут снижать плазменный клиренс оланзапина.

Одновременный прием активированного угля уменьшает биодоступность оланзапина на 50-60%.

При одновременном применении с флувоксамином повышается концентрация оланзапина в плазме крови.

Прием флуоксетина (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает увеличение Cmax оланзапина в плазме крови в среднем на 16% и снижение плазменного клиренса оланзапина в среднем на 16%.

Особые указания

С особой осторожностью применять при увеличении активности АСТ и АЛТ у больных с недостаточностью функции печени, ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксическими препаратами. В случае увеличения активности АСТ и/или АЛТ во время лечения оланзапином, требуется тщательное наблюдение за пациентом, и, при необходимости, снижение дозы.

С осторожностью применять у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе или подверженных воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности.

С осторожностью применять у пациентов с пониженным количеством лейкоцитов и/или нейтрофилов, обусловленным различными причинами; с признаками угнетения/токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств в анамнезе; с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радиотерапией или химиотерапией в анамнезе; с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. В клинических исследованиях применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом в анамнезе не сопровождалось рецидивами указанных расстройств.

С осторожностью применять у пациентов с клиническими проявлениями гиперплазии предстательной железы, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой и сходными состояниями.

При лечении нейролептиками, включая оланзапин, возможно развитие ЗНС. Клинические проявления ЗНС или значительное повышение температуры тела без других симптомов данного синдрома требуют отмены всех нейролептиков, включая оланзапин.

При длительной терапии нейролептиками существует риск развития поздней дискинезии. При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут появляться или нарастать после отмены терапии.

Учитывая характер действия оланзапина на ЦНС, следует с осторожностью применять его в комбинации с другими лекарственными препаратами центрального действия и этанолом.

Безопасность и эффективность оланзапина у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

В период лечения следует с осторожностью заниматься видами деятельности, связанными с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения оланзапина при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

В настоящее время отсутствуют данные о выделении оланзапина с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность оланзапина у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности тяжелой степени начальная доза составляет 5 мг/сут.

При нарушениях функции печени

При недостаточности функции печени средней степени тяжести начальная доза составляет 5 мг/сут.

Применение в пожилом возрасте

Для пациентов пожилого возраста начальная доза составляет 5 мг/сут.

Описание препарата Зипрекса зидис основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/zipreksa_zidis_1/

Зипрекса зидис инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Антипсихотический препарат (нейролептик). Препарат: ЗИПРЕКСА® ЗИДИС™

Активное вещество препарата: olanzapine

Кодировка АТХ: N05AH03КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)Регистрационный номер: ЛС-001165Дата регистрации: 19.01.06

Владелец рег. удост.: ELI LILLY & Company Limited {Великобритания}

Форма выпуска Зипрекса зидис, упаковка препарата и состав

Таблетки диспергируемые желтого цвета, круглые.

1 таб.оланзапин5 мг-«-10 мг-«-15 мг-«-

20 мг

Вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, натрия метилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Зипрекса зидис

Антипсихотический препарат (нейролептик) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем.

В доклинических исследованиях установлено сродство оланзапина к серотониновым 5-НТ2A/2C, 5-НТ3, 5-НТ6; допаминовым D1, D2, D3, D4, D5; мускариновым М1-5; 1-адренорецепторам и гистаминовым Н1-рецепторам. В экспериментальных исследованиях на животных было выявлено наличие антагонизма оланзапина в отношении серотониновых 5-НТ-, допаминовых и холинорецепторов.

В условиях in vitro и in vivo оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов, по сравнению с допаминовыми D2-рецепторами.

По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов, и в тоже время оказывает незначительное действие на стриарные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций.

Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное действие на моторную функцию). Оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении «анксиолитического» теста.

Оланзапин обеспечивает статистически достоверную редукцию как продуктивных (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативных расстройств.

Фармакокинетика препарата

Диспергируемые таблетки оланзапина и таблетки оланзапина, покрытые оболочкой, биоэквивалентны и имеют сходную скорость и степень всасывания. Диспергируемые таблетки оланзапина применяются в том же количестве и с той же частотой, что и таблетки оланзапина, покрытые оболочкой. Диспергируемые таблетки оланзапина можно применять вместо таблеток оланзапина, покрытых оболочкой.

Всасывание

После приема внутрь оланзапин хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 5-8 ч. Всасываемость оланзапина не зависит от приема пищи. В исследованиях с разными дозами в диапазоне от 1 мг до 20 мг показано, что концентрации оланзапина в плазме изменяются линейно и пропорционально дозе.

Распределение

При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл связывание с белками плазмы составляет около 93%. Оланзапин в основном связывается с альбумином и с кислым 1-гликопротеином.

Метаболизм

Оланзапин метаболизируется в печени в результате процессов конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N -глюкуронид, который теоретически не проникает через ГЭБ. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании N-дезметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина.

Оба метаболита в экспериментальных исследованиях на животных обладали значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность препарата обусловлена неизмененным веществом — оланзапином, обладающим способностью проникать через ГЭБ.

Активность изофермента CYP2D6 не влияет на уровень метаболизма оланзапина.

Выведение

У здоровых добровольцев после приема внутрь средний T1/2 составляет 33 ч (21-54 ч для 5-95%), а средний клиренс оланзапина в плазме — 26 л/ч (12-47 л/ч для 5-95%). Около 57% меченого радиоизотопами оланзапина выводится с мочой и 30% с калом, в основном в виде неактивных метаболитов.

Фармакокинетика препарата

в особых клинических случаях

Вариабельность фармакокинетических показателей оланзапина в зависимости от курения, пола и возраста представлены в таблице.ХарактеристикипациентовT1/2 (ч)Клиренс в плазме (л/ч)Некурящие38.618.6Курящие30.427.7Женщины36.718.9Мужчины32.327.3Пожилые (65 лет и старше)51.817.5Моложе 65 лет33.8

18.2

Однако степень изменений T1/2 и клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени различий этих показателей между отдельными лицами.

Достоверных различий между средними значениями T1/2 и клиренса оланзапина в плазме у лиц с тяжелыми нарушениями функции почек, по сравнению с лицами с нормальной функцией почек, не установлено.

У курящих лиц с незначительными нарушениями функции печени клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без нарушения функции печени.

В исследовании с участием лиц европейского, японского и китайского происхождения, различий в фармакокинетике оланзапина, связанных с расовой принадлежностью, не установлено.

Показания к применению:

Шизофрения:

— для лечения обострений, поддерживающей и длительной противорецидивной терапии больных шизофренией и другими психотическими расстройствами с выраженной продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизмы) и/или негативной (эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой, а также сопутствующими аффективными расстройствами;

Биполярное аффективное расстройство:

— в виде монотерапии или в комбинации с литием или вальпроатом — для лечения острых маниакальных или смешанных эпизодов при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз;

— для предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством, у которых оланзапин был эффективен при лечении маниакальной фазы.

Лечение депрессивных состояний, связанных с биполярным расстройством (в комбинации с флуоксетином).

Дозировка и способ применения препарата

Диспергируемые таблетки оланзапииа быстро растворяются в слюне, и легко проглатываются. Вынуть таблетку изо рта нерастворенной затруднительно. Из-за хрупкости таблетку следует принимать сразу после извлечения из блистера. Кроме того, непосредственно перед приемом таблетку можно растворить в стакане воды или другой жидкости (апельсиновый сок, яблочный сок, молоко или кофе).

Оланзапин можно принимать независимо от приема пищи, т.к. пища не влияет на всасывание препарата.

Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от клинического состояния больного.

Для лечения шизофрении и сходные психотических расстройствах рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг 1 раз/сут. Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне от 5 мг до 20 мг/сут. Увеличение дозы более стандартной суточной дозы 10 мг рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента.

Для лечения острой мании при биполярном расстройстве рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 15 мг 1 раз/сут в качестве монотерапии или 10 мг 1 раз/сут в комбинации с литием или вальпроатом.

Оланзапин можно принимать вне зависимости от приема пищи, поскольку прием пищи не влияет на всасываемость препарата. Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне от 5 мг до 20 мг в сут.

Увеличение дозы свыше стандартной суточной дозы 15 мг рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента. Увеличивать дозу следует постепенно, с интервалами минимум 24 ч.

Поддерживающая терапия при биполярном расстройстве: пациентам, принимавшим оланзапин для лечения острой мании, необходимо продолжить поддерживающую терапию в той же дозе.

У пациентов в состоянии ремиссии рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг 1 раз/сут.

В дальнейшем суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента, в пределах от 5 мг до 20 мг/сут.

Оланзапин в комбинации с флуоксетином следует назначать 1 раз/сут, независимо от приема пищи. Как правило, начальная доза составляет 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина. При необходимости допускается изменение доз как оланзапина, так и флуоксетина.

Для пациентов пожилого возраста или пациентов с другими клиническими факторами риска, включая почечную недостаточность тяжелой степени или печеночную недостаточность средней степени тяжести рекомендуется уменьшить начальную дозу оланзапина до 5 мг/сут.

Для пациентов с комбинацией факторов, при наличии которых возможно замедление матаболизма оланзапина (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), которые могут замедлять метаболизм оланзапина также может быть рекомендовано уменьшение начальной дозы оланзапина.

Данные исследований оланзапина при терапии у детей и подростков в возрасте до 18 лет ограничены.

Побочное действие Зипрекса зидис:

Очень часто: 10% — сонливость, увеличение массы тела; 34% — увеличение концентрации пролактина в плазме, которое было слабо выраженным и транзиторным (среднее значение максимальных концентраций пролактина не достигало ВГН и статистически достоверно не отличалось от плацебо). Клинические проявления гиперпролактинемии, связанные с приемом оланзапина (т.е. гинекомастия, галакторея и увеличение молочных желез), отмечалось редко. У большинства больных нормализация уровней пролактина наблюдалась без отмены оланзапина.

Часто: < 10% и 1% — головокружение, астения, акатизия, увеличение аппетита, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, сухость во рту и запоры. В клинических исследованиях (n=107) в 1.9% случаев отмечались уровни триглицеридов в 2 раза и более превышающие ВГН, случаев превышения ВГН > 3 раза не наблюдалось.

Редко: транзиторное, асимптоматическое увеличение печеночных трансаминаз (АСТ и АЛТ) в сыворотке крови.

В единичных случаях: повышение уровня глюкозы в плазме крови до 200 мг/дл (подозрение на сахарный диабет), а также от 160 мг/дл, но до < 200 мг/дл (подозрение на гипергликемию) у больных с исходным уровнем глюкозы 140 мг/дл.

В отдельных случаях: асимптоматическая эозинофилия.

Нежелательные эффекты в специальных группах больных.

У пациентов с психозом, связанным с деменцией, очень часто (10%) наблюдалось нарушение походки и падения.

У пациентов пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией, часто (< 10% и 1%) — недержание мочи и пневмония.

У пациентов с психозом, индуцированным приемом препарата (агониста допамина) при болезни Паркинсона, очень часто ( 10%) и с более высокой частотой, чем в группе плацебо, отмечались усиление симптомов паркинсонизма, галлюцинации.

У пациентов с биполярной манией, получающих оланзапин в комбинации с литием или вальпроатом, очень часто (10%) наблюдались увеличение массы тела, сухость во рту, повышение аппетита, тремор; часто (< 10% и 1%) — расстройство речи.

В приведенной ниже таблице кратко изложены основные побочные эффекты и их частота, зарегистрированные во время клинических испытаний и/или в пострегистрационном периоде

Основные побочные эффекты при лечении различными лекарственными формами оланзапина представлены в таблице.Система /Побочный эффект

Частота

10%< 10% и 1%< 1% и 0.1%

Источник: https://medistok.ru/z/1655-zipreksa-zidis-instrukcija-po-primeneniju.html

Зипрекса

Зипрекса относится к психотропным лекарственным средствам.

Форма выпуска и состав

Зипрекса выпускается в форме таблеток, диспергируемых таблеток и лиофилизата для приготовления раствора для в/м введения.

Таблетки Зипрекса помещены по 7 шт. в блистер, реализуются в картонных пачках, которые содержат 1, 2, 4 или 8 блистеров.

Лиофилизат для приготовления раствора выпускается во флаконах, помещенных в пачки из картона.

Активное вещество Зипрекса – оланзапин. Таблетки содержат 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг или 10 мг оланзапина и вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

В состав лиофилизата для приготовления раствора для в/м введения входит оланзапин, 10 мг, и вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, 50 мг, и винная кислота, 3,5 мг.

Таблетки Зипрекса применяют при следующих заболеваниях:

• Шизофрения. Терапия обострений, длительное противорецидивное и поддерживающее лечении шизофрении и других психотических расстройств с выраженной негативной (обеднение речи, уменьшение социальной активности, эмоциональная уплощенность) и/или продуктивной (автоматизм, галлюцинации, бред) симптоматикой и сопутствующими ей аффективными расстройствами;
• Биполярное аффективное расстройство. Зипрекса в виде монотерапии или одновременно с вальпроатом либо литием назначается в терапии острых маниакальных либо смешанных эпизодов при биполярном аффективном расстройстве без/с быстрой сменой фаз и без/с психотическими проявлениями. Препарат применяется для предупреждения рецидивов у больных с биполярным расстройством, у которых оланзапин оказывал эффект в терапии маниакальной фазы.

Таблетки Зипрекса в комбинации с флуоксетином используются для лечения депрессивных состояний, которые связаны с биполярным расстройством.

Лиофилизат Зипрекса для приготовления раствора для в/м введения назначается при необходимости быстрого купирования психомоторного возбуждения (ажитации) у больных с шизофренией, деменцией и биполярными аффективными расстройствами.

Противопоказания

Противопоказанием к применению Зипрексы является индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Следует назначать лекарственное средство с осторожностью при наличии таких заболеваний:

• Лейкопения;
• Нейтропения;
• Гипертрофия простаты с выраженной симптоматикой;
• Гиперэозинофилия;
• Угнетение костномозгового кроветворения;
• Кишечная непроходимость паралитической природы;
• Миелопролиферативные патологии;
• Закрытоугольная глаукома;
• Склонность к судорожным припадкам.

Дозировка и продолжительность курса лечения зависит от заболевания.

Таблетки Зипрекса назначаются по следующей схеме:

• Шизофрения и психотические расстройства, сходные с ней. Начальная доза – 10 мг/сут. Дальнейшее лечебное дозирование 5-20 мг/сут. Назначение дозировки больше 10 мг/сут. должно быть оправдано. Данные дозы применяются после клинического контроля состояния больного;
• Мания острого характера при биполярном расстройстве. Начальная доза – 15 мг/сут. Дальнейшая терапевтическая доза 5-20 мг/сут. Назначение дозировки больше 15 мг/сут. должно быть оправдано. Применяется после клинического контроля состояния больного, при этом повышение дозы проводится с интервалами в сутки и больше;
• Больные с патологиями почек. Начальная доза составляет 5 мг/сут., затем применяется индивидуальное дозирование;
• Пожилые пациенты. Начальная дозировка составляет 2,5-5 мг/сут., дальнейшая терапевтическая дозировка назначается индивидуально, обычно по 2,5-5 мг/сут.

Зипрекса лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения применяется по такой схеме:

• Ажитация при шизофрении и биполярном аффективном расстройстве. Начальная доза 10-30/10 однократно. В случае необходимости через 120 минут делают вторую инъекцию, третью – через 240 минут после второй. Дальнейшее терапевтическое дозирование составляет 5-20 мг/сут;
• Ажитация при деменции. Однократная начальная доза – 2,5 мг/сут. Рекомендуемая дальнейшая терапевтическая доза составляет 5 мг/сут., но в любом случае общая суточная доза не должна быть больше 12,5 мг/сут.

Раствор из лиофилизата Зипрекса нельзя вводить в/в или п/к.

Для приготовления раствора для в/м введения содержимое флакона растворяют в стерильной воде для инъекций (2,1 мл). Полученный раствор должен быть желтого цвета, прозрачный. Перед введением нужно убедиться, что в растворе нет механических примесей.

При использовании препарата в разных дозах применяют разный объем раствора для в/м инъекций: Зипрекса 2,5 мг – 0,5 мл, Зипрекса 5 мг – 1 мл, Зипрекса 7,5 мг – 1,5 мл, Зипрекса 10 мг – все содержимое флакона.

Приготовленный раствор для в/м введения необходимо использовать в течение одного часа, неиспользованный остаток выливают.

Зипрексу растворяют только стерильной водой для инъекций. Препарат нельзя смешивать в одном шприце с диазепамом (происходит преципитация) или галоперидолом (ослабляется действие Зипрекса со временем). Не следует растворять Зипрексу в растворе лоразепама, так как такая процедура удлиняет время растворения.

Побочные действия

Применение Зипрексы может вызывать такие побочные эффекты:

• Сонливость, астения, ортостатическая гипотензия;
• Головокружение, судороги, светобоязнь;
• Гиперпролактинемия, гинекомастия;
• Брадикардия;
• Акатазия, лейкопения, тромбоцитопения, кетоацидоз, эозинофилия, гипергликемия, приапизм, галакторея, активация ферментов печени;
• Усиление аппетита, набор веса, периферические отеки, нарушение походки;
• Диабетическая кома;
• Сухость слизистой оболочки полости рта;
• Кожные высыпания;
• Гепатит, запоры.

Особые указания

При планируемой или наступившей беременности во время приема Зипрексы необходимо обратиться к доктору. Применение данного препарата у беременных женщин оправдано только в случае, когда его возможная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Так как оланзапин попадает в грудное молоко, во время его использования следует отказаться от грудного вскармливания.

Клинические симптомы злокачественного нейролептического синдрома либо высокая температура тела требуют отмены Зипрексы.

При длительной терапии Зипрексой возможно развитие поздней дискинезии. В случае появления первых симптомов этой патологии следует снизить дозу или отменить препарат. После его отмены возможно нарастание или манифестирование симптомов поздней дискинезии.

Зипрексу нужно с осторожностью применять у больных, имеющих в анамнезе эпилептические припадки, или подверженных воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности.

С осторожностью следует назначать Зипрексу одновременно с другими лекарственными препаратами, воздействующими на ЦНС, а также с этанолом.

Эффективность и безопасность применения данного препарата в возрастной группе младше 18 лет не изучена.

Поскольку Зипрекса нередко вызывает сонливость, при ее приеме пациенты должны соблюдать осторожность при управлении механическими средствами, в т. ч. и транспортными.

Аналоги

К аналогам Зипрексы относятся: Зипрекса Зидис, Заласта, Заласта Ку-таб, Оланзапин.

Сроки и условия хранения

Таблетки и лиофилизат Зипрекса хранят в сухом месте при 15ºС-30ºС, избегая попадания прямых солнечных лучей. Срок годности таблеток составляет три года. Лиофилизат Зипрекса должен храниться два года. Раствор лиофилизата нельзя хранить больше часа, а также замораживать.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: http://spravka03.net/zipreksa.html

Зипрекса

Зипрекса – лекарственный препарат из группы нейролептиков.

Оказывает антипсихотическое действие.

Форма выпуска и состав

Действующее вещество препарата Зипрекса – оланзапин.

Лекарство выпускается в следующих формах:

• Таблетки, которые покрыты оболочкой из пленки;
• Лиофилизат – основа для инъекционного раствора.

Вспомогательные компоненты таблетированной формы лекарственного средства:

• Кросповидон;
• Моногидрат лактозы;
• Гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза);
• Стеарат магния;
• Микрокристаллическая целлюлоза.

Пленочная оболочка состоит из гипромеллозы (метилгидроксипропилцеллюлозы), белого красителя, голубых пищевых чернил, воска карнаубского.

Дополнительные вещества в составе лиофилизата: моногидрат лактозы, винная кислота.

Показания к применению

Согласно информации, указанной в прилагаемой инструкции, Зипрекса назначается при шизофрении:

• Для купирования симптомов обострения заболевания;
• В качестве применяемого длительно средства, позволяющего избежать клинических рецидивов.

Лекарство также назначается при биполярном аффективном расстройстве.

Противопоказания

Применение Зипрексы ограничено такими противопоказаниями, как:

• Гиперчувствительность к препарату;
• Возраст до 18 лет;
• Период лактации.

Если нейролептическое средство необходимо в период беременности, перед началом его применения требуется тщательно соотнести предполагаемую пользу для матери и риск для будущего ребенка.

С осторожностью назначают препарат Зипрекса при следующих заболеваниях и состояниях:

• Аденома простаты;
• Глаукома закрытоугольная;
• Кишечная непроходимость паралитического характера;
• Эпилепсия либо судорожная готовность, в том числе в анамнезе;
• Патология печени и почек;
• Изменение гематологических показателей;
• Одновременное применение других средств, действующих угнетающе на центральную нервную систему.

Способ применения и дозировка

В соответствии с инструкцией, Зипрексу в таблетированной форме необходимо принимать внутрь 1 раз в день, независимо от времени приема пищи.

Начальная доза лекарства составляет 10 мг, для пациентов пожилого возраста, а также при недостаточности функций почек или печени – 5 мг. В дальнейшем, в зависимости от клинических проявлений заболевания, суточная дозировка может быть постепенно увеличена до 20 мг.

Зипрекса в форме лиофилизата применяется парентерально. Для приготовления рабочего раствора содержимое флакона необходимо растворить в 2,1 мл воды для инъекций. Препарат вводится 1 раз в день внутримышечно в дозировке 10 мг. Повторно лекарство можно применять через 2 часа после первой инъекции, затем – через 4 часа после второй. Максимально суточная доза составляет 30 мг.

Побочные действия

При применении Зипрексы могут возникать следующие побочные эффекты:

• Сонливость, астения, головокружение, нарушения походки;
• Повышение аппетита, ощущение сухости во рту, увеличение массы тела;
• Запоры;
• Периферические отеки;
• Гипотония ортостатическая;
• Эозинофилия без выраженных клинических симптомов;
• Гинекомастия, лакторея;
• Бессимптомная активизация печеночных трансаминаз;
• Повышение уровня глюкозы, триглицеридемия.

Особые указания

Применение Зипрексы может спровоцировать развитие нейролептического синдрома, имеющего злокачественное течение, который проявляется:

• Значительной гипертермией;
• Ригидностью мышц;
• Изменением психического статуса;
• Вегетативными нарушениями – нестабильностью пульса и давления, тахикардией, повышенным потоотделением.

Возможно развитие миоглобинурии (рабдомиолиза) и острой почечной недостаточности. При появлении любого из перечисленных клинических симптомов требуется отмена препарата.

При применении Зипрексы пациентам следует проявлять осторожность во время управления транспортными средствами, а также движущимися механизмами, поскольку нейролептическое средство может вызывать сонливость и головокружение.

Аналоги

К синонимам Зипрексы относятся препараты с таким же действующим веществом – Заласта, Оланзапин, Парнасан, Оланекс, Нормитон.

Аналогичное фармакологическое действие на организм оказывают такие лекарственные средства, как:

• Азалептин;
• Виктоэль;
• Гедонин;
• Квентиакс;
• Кветиапин;
• Кетилепт;
• Клозастен;
• Кутипин;
• Лаквель;
• Лепонекс;
• Нантарид;
• Сервитель;
• Сероквель;
• Сафрис.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Зипрекса подлежит хранению при температуре от 15 °C до 30 °C в сухом месте, защищенном от воздействия света. Препарат, в зависимости от формы выпуска, имеет следующий срок годности:

• Таблетки – 3 года;
• Лиофилизат – 2 года.

После разведения приготовленный раствор годен к применению в течение 1 часа.

Источник: http://medlib.net/zipreksa.html

Зипрекса Зидис :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата

Оланзапин

Зипрекса Зидис :: Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, таблетки диспергируемые, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Зипрекса Зидис :: Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством r серотониновым (5-HT2A/C, 5HT3, 5HT6), дофаминовым (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновым (M1-5), адренергическим (альфа1) и гистаминовым (H1) рецепторам.

In vitro выявлен антагонизм к 5HT, дофаминовым и холинергическим рецепторам. Обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5HT2 рецепторов, в сравнении с дофаминовыми D2 рецепторами.

Селективно снижает возбудимость мезолимбических (A10) дофаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриатные (A9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Снижает условный защитный рефлекс в более низких дозах, чем дозы вызывающие каталепсию.

Усиливает противотревожный эффект при проведении теста. Достоверно снижает продуктивную (в т.ч. бред, галлюцинации) и негативную симптоматику.

Зипрекса Зидис :: Показания

Шизофрения у взрослых (обострение, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия), психотические расстройства с продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизмы) и/или негативной (эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой и сопутствующими аффективными расстройствами.

Биполярное аффективное расстройство у взрослых (монотерапия или в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой): острые маниакальные или смешанные эпизоды с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз. Рецидив биполярного расстройства (при эффективности препарата при лечении маниакальной фазы).

Депрессивные состояния, связанные с биполярным расстройством (в комбинации с флуоксетином).

Зипрекса Зидис :: Противопоказания

Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).

Зипрекса Зидис :: Побочные действия

Частота: очень часто (более 10%), часто (более 10% и менее 1%), нечасто (менее 1% и более 0.1%), редко (менее 0.1% и более 0.01%), очень редко (менее 0.01%). В клинических исследованиях очень часто наблюдались сонливость и повышение массы тела; в 34% – гиперпролактинемия (слабо выраженная и транзиторная). Клинические проявления гиперпролактинемии отмечались редко.

Часто: головокружение, астения, акатизия, повышение аппетита, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор. Редко: транзиторное, асимптоматическое повышение активности АЛТ, АСТ.

В единичных случаях повышение глюкозы в плазме крови более 200 мг/дл (подозрение на сахарный диабет), 160-200 мг/дл (подозрение на гипергликемию) у больных с исходной концентрацией глюкозы менее 140 мг/дл. Наблюдались случаи повышения триглицеридов (на 20 мг/дл от исходного), холестерина (на 0.4 мг/дл от исходного), асимптоматическая эозинофилия (единичные случаи).

У пациентов с психозом на фоне деменции: очень часто – нарушение походки и падения; часто – недержание мочи и пневмония. У пациентов с психозом, индуцированным приемом агониста дофамина при болезни Паркинсона: очень часто – усиление симптомов паркинсонизма и галлюцинации.

У больных с биполярной манией (получающих препарат в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой): очень часто – повышение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, тремор; часто – расстройство речи. Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях и при постмаркетинговом опыте применения.

Со стороны ССС: часто – ортостатическая гипотензия; нечасто – брадикардия; очень редко – венозная тромбоэмболия. Со стороны пищеварительной системы: часто – запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; редко – гепатит; очень редко – панкреатит, желтуха.

Со стороны обмена веществ: часто – периферические отеки; очень редко – диабетическая кома, диабетический кетоацидоз, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – рабдомиолиз. Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость; часто – акатизия, головокружение, астения; редко – судороги.

Со стороны кожных покровов: редко – сыпь. Со стороны мочеполовой системы: очень редко – приапизм. Со стороны органов кроветворения: часто – эозинофилия, редко – лейкопения, очень редко – тромбоцитопения. Лабораторные показатели: очень часто – гиперпролактинемия; часто – повышение активности АЛТ, АСТ, гипергликемия; очень редко – гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ. Прочие: очень часто – повышение массы тела, нечасто – светочувствительность, очень редко – аллергические реакции, синдром .

Зипрекса Зидис :: Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи – 5-20 мг/сут. При шизофрении у взрослых рекомендуемая начальная доза – 10 мг/сут.

При острой мании связанной с биполярными расстройствами у взрослых – 15 мг/сут (1 раз) в качестве монотерапии или 10 мг/сут (1раз) в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе).

При депрессии связанной с биполярными расстройствами у взрослых – 5 мг/сут (1 раз) в комбинации с 20 мг флуоксетина (при необходимости допускается изменение доз препаратов). Пожилым пациентам, пациентам с факторами риска (в т.ч.

тяжелая ХПН или печеночная недостаточность средней степени тяжести), с комбинацией факторов риска (женский пол, старческий возраст, некурящие), которые могут замедлять метаболизм оланзапина рекомендуется снижение начальной дозы до 5 мг/сут.

Зипрекса Зидис :: Особые указания

При лечении нейролептиками (в т.ч.оланзапином) может развиться злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мускулатуры, изменение психического статуса, вегетативные нарушения, в т.ч.

нестабильный пульс или АД, тахикардия, сердечные аритмии, повышенное потоотделение; повышение активности КФК, миоглобинурия в результате рабдомиолиза, острая почечная недостаточность). При выявлении клинических проявлений злокачественного нейролептического синдрома (в т.ч. гипертермии без др. симптомов) требуется отмена оланзапина.

При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут нарастать или манифестировать после отмены препарата.

При приеме оланзапина (в исследованиях) у пожилых пациентов с психозом на фоне деменции отмечались церебро-васкулярные нарушения (инсульт, транзиторная ишемическая атака), включая летальные исходы.

Данные пациенты имели предшествующие факторы риска (церебро-васкулярные нарушения (в анамнезе), транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия, курение), а также сопутствующие заболевания и/или прием ЛС, по времени связанные с церебро-васкулярными нарушениями. Оланзапин не рекомендуется для лечения пациентов с психозом на фоне деменции.

Особая предосторожность необходима при повышении активности АЛТ и/или АСТ у пациентов с печеночной недостаточностью или получающих лечение потенциально гепатотоксичными ЛС. Требуется наблюдение за пациентом и, при необходимости, снижение дозы. Отмечается более высокая распространенность сахарного диабета у пациентов с шизофренией.

Очень редко отмечались случаи гипергликемии, развития сахарного диабета или обострения ранее существовавшего сахарного диабета, кетоацидоза и диабетической комы. Не установлена причинная взаимосвязь между антипсихотическими ЛС и этими состояниями. Рекомендуется клинический мониторинг пациентов с сахарным диабетом или с факторами риска его развития.

Оланзапин следует применять с осторожностью у больных с эпилептическими припадками в анамнезе или при наличии факторов, снижающих порог судорожной готовности.

Оланзапин следует применять с осторожностью у пациентов со снижением числа лейкоцитов и/или нейтрофилов, с признаками угнетения или токсического нарушения функции костного мозга под воздействием ЛС (в анамнезе), с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радио- или химиотерапией (в анамнезе); с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. Применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом (в анамнезе) не сопровождалось рецидивами указанных нарушений. Рекомендуется проявлять осторожность при назначении оланзапина пациентам с гипертрофией предстательной железы с клиническими проявлениями, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой. Оланзапин проявляет антагонизм в отношении дофамина и, теоретически, может подавлять действие леводопы и агонистов дофамина. Следует соблюдать осторожность при применении оланзапина в сочетании с др. ЛС центрального действия и этанолом. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Зипрекса Зидис :: Взаимодействие

Индукторы или ингибиторы изофермента CYP1A2 могут изменять метаболизм оланзапина. Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и при одновременном применении карбамазепин (увеличивается активность CYP1A2).

Этанол не влиял на фармакокинетику оланзапина в равновесном состоянии, однако, прием этанола совместно с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина (седативного действия). Активированный уголь снижает биодоступность оланзапина до 50-60%.

Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) повышает Cmax оланзапина на 16% и снижает клиренса на 16%, что не имеет клинического значения (коррекции дозы оланзапина не требуется).

Флувоксамин (ингибитор CYP1А2) снижая клиренс оланзапина, повышает Cmax оланзапина у некурящих женщин на 54% и на 77% – у курящих мужчин, AUC – на 52% и 108% соответственно (необходимо снижение дозы оланзапина).

Оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроевой кислоты (основной путь метаболизма). Вальпроевая кислота незначительно влияет на метаболизм оланзапина. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно.

Источник: http://medgid.org.ua/z/zipreksa-zidis-instruktsiya-pokazaniya-protivopokazaniya-i-sposob-primeneniya-preparata.html