Зульбекс – об инструкции, применении, показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Содержание

Зульбекс — инструкция по применению, состав, отзывы

Зульбекс – об инструкции, применении, показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

«Зульбекс» — это фармакологическое средство, которое относится к ряду медикаментов, обладающих антисекреторным действием, но не имеющих холинолитических либо антигистаминных свойств.

Применяется этот препарат при лечении таких заболеваний желудочно-кишечного тракта, как язва желудка и 12-перстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) у детей и взрослых, эрозивный рефлюкс-эзофагит.

  • Состав и фармакологическое действие
  • Инструкция по применению
  • Язвенная болезнь желудочно-кишечного тракта
  • Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
  • Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
  • Синдром Золлингера — Эллисона
  • Зульбекс отзывы
  • Зульбекс: аналоги
  • Зульбекс побочные действия
  • Противопоказания

Состав и фармакологическое действие

«Зульбекс» представляет собой круглые таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике. В продаже имеются два вида препарата: «Зульбекс 10 мг» и «Зульбекс 20 мг». Это означает, что препарат имеет в своём составе 10 и 20 мг рабепразола натрия (в данном случае выступает в качестве активного вещества) соответственно. Кроме того, в состав медикамента входят:

  • «Зульбекс 10 мг»:
    • Маннитол — 18,5 мг;
    • Оксид магния лёгкий — 30 мг;
    • Гипролоза — 2,6 мг;
    • Гипролоза низкозамещенная — 12,75 мг;
    • Стеарат магния — 1,13 мг;
  • «Зульбекс 20 мг»:
    • Маннитол — 37 мг;
    • Оксид магния лёгкий — 60 мг;
    • Гипролоза — 5,25 мг;
    • Гипролоза низкозамещенная — 25,5 мг;
    • Стеарат магния — 2,25 мг.

Фармакологическое действие препарата заключается в том, что уже на вторые сутки после применения под воздействием рабепразола натрия значительно снижается базальная и стимулированная пищей секреция соляной кислоты. Увеличение воздействия, подавляющего выделение соляной кислоты, происходит при повторном приёме препарата примерно в течение трёх дней, после чего поддерживается на достигнутом уровне.

Кроме того, при использовании «Зульбекса» в сочетании с такими антибиотиками, как, например, «Кларитромицин», «Метронидазол», «Амоксициллин» происходит сильное воздействие на причину возникновения многих заболеваний желудочно-кишечного тракта — кишечную бактерию Хеликобактер пилори. Уже через одну неделю приёма этих лекарственных средств уровень уничтожения палочки Хеликобактер пилори превышает 80%.

Инструкция по применению

Помимо лечения язвенной болезни ЖКТ и ГЭРБ, «Зульбекс» применяют также и при лечении синдрома Золлингера—Эллисона и при профилактике рецидива язвенной болезни. Принимается препарат перорально, т. е. проглатывается целиком, без разжевывания.

Язвенная болезнь желудочно-кишечного тракта

При лечении этого заболевания, по назначению лечащего врача препарат принимается один раз в сутки, с утра. Доза медикамента при разовом приёме составляет 20 мг.

В большинстве случаев для заживления язвенной болезни 12-перстной кишки достаточно приёма медицинского препарата в течение четырёх недель (при доброкачественной язвенной болезни желудка срок увеличивается до шести недель).

Однако, в редких случаях требуется проведение повторного курса.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

При лечении ГЭРБ применяется «Зульбекс 20 мг». Суточную дозу составляет приём одной таблетки перорально.

Курс приёма лекарственного средства длится на протяжении от четырёх до восьми недель.

Кроме того, в случае если лечение затягивается, возможно увеличение суточной дозы до двухразового приёма препарата. Назначение дополнительной дозы (10 мг или 20 мг) зависит от реакции организма на препарат.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

В случае отсутствия эрозивного рефлюкс-эзофагита пациент принимает одну таблетку «Зульбекс 10 мг» один раз в сутки. Курс приёма лекарства длится четыре недели. При отсутствии положительного эффекта от лечения проводится дополнительное обследование лечащим врачом. При явном улучшении состояния обследования проводятся при необходимости контроля состояния.

Синдром Золлингера — Эллисона

Лечение синдрома Золлингера — Эллисона у взрослых следует начинать с приёма 60 мг препарата один раз в сутки. В дальнейшем суточная доза может быть увеличена до 100 мг.

Кроме того, в отдельных случаях суточный приём препарата может быть увеличен до 120 мг, в зависимости от индивидуальных особенностей.

При назначении суточной дозы препарата в 120 мг, возможно разделение дозы препарата на два приёма по 60 мг. Продолжительность лечения определяется врачом.

Зульбекс отзывы

В интернете много отзывов о медицинском препарате «Зульбекс», и в основной массе они положительные. Редкие отрицательные отзывы основаны в основном на недовольстве большим количеством побочных эффектов. Вот некоторые из отзывов, взятые из обсуждений лекарства на специализированных форумах.

Мне этот препарат посоветовала знакомая фармацевт, когда я пожаловалась ей на сильные боли в желудке после новогодних праздников. Несмотря на то что раньше у меня не было таких проблем с желудком, я решила что лучше сразу принимать меры по их решению.

Средство я принимала так, как написано в инструкции: один раз в день утром, на протяжении 2 недель. Боли стали значительно меньше. Периодически появлялась тошнота, но я понимала, что это только побочный эффект от приёма препарата, и что после окончания лечения он пройдёт.

Могу однозначно сказать, что благодаря «Зульбексу» тяжесть, боли в желудке не появляются по сей день.

Римма

У моего брата была эрозия желудка. У него часто болел желудок, нередки были и недомогания, такие как рвота, тошнота, дискомфорт или боль в желудке после еды, голодные боли.

Это продолжалось какое-то время, но, вскоре ему всё-таки надоели эти боли и он решил пойти к врачу.

Поскольку в районной поликлинике не было необходимого врача (был только терапевт) брат сразу обратился в платную больницу, для получения грамотного осмотра и точной консультации.

После проведения опроса о симптомах и проведения осмотра гастроэнтерологом было назначено обследование ФГДС (само по себе обследование не такое страшное, как многие о нём думают, хотя и неприятное, но зато помогает определить правильный диагноз). Именно тогда у моего брата и была обнаружена эрозия желудка. После определения диагноза врач выписал ему таблетки «Зульбекс».

Положительный эффект от приёма этих таблеток начал проявляться уже на вторую неделю приёма: прошли рвота и тошнота, боли в желудке стали значительно слабее. Побочные эффекты от приёма «Зульбекса» также обошли брата стороной. Полный курс приёма лекарства занял четыре недели и повторное обследование показало, что мой брат полностью здоров.

Юлия

С лекартсвенным средством «Зульбекс» мы с мужем познакомились когда у моего мужа обнаружили язву желудка, вызванную, согласно результатам обследования ФГДС, бактерией Хеликобактер пилори. Врач — гастроэнтеролог, проводивший осмотр и обследование, прописал мужу этот приём этого препарата в совокупности с антибиотиками. Продолжительность курса составляла восемь недель.

Стоит отметить, что после того как муж заболел, у него полностью пропал аппетит, вследствие чего, он сильно сбавил в весе. Но, по окончании курса приёма «Зульбекса» стало заметно, что вес сильно прибавился, и даже с излишком.

Когда муж снова пришёл на обследование после окончания курса врач пояснил, что подобное изменение веса является побочным действием препарата, и что строгими диетами можно контролировать вес и компенсировать этот эффект.

Кроме того, обследования показали, что в организме мужа почти не осталось Хеликобактер пилори, а заживление язвы желудка проходит положительно и довольно быстро.

Для полного выздоровления курс приёма препарата был продлён ещё на шесть месяцев, по истечении которых заболевание было полностью вылечено, а вес вернулся в норму благодаря диете.

Людмила

Зульбекс: аналоги

В настоящее время в аптеках можно найти огромное количество препаратов-аналогов «Зульбекса» как по активному компоненту, так и по фармакологической группе и цене.

Аналоги препарата Зульбекс

Если на Зульбекс цена не устраивает, можно подобрать препарат, применение которого будет подобным. Среди основных аналогов можно выделить лекарства по разной цене:

  • По активному компоненту:
    • «Рабепразол» (или «Рабепразол натрия»);
    • «Золиспан»;
    • «Хайрабезол»;
    • «Нофлюкс»;
    • «Онтайм»;
  • По фармакологической группе:

Зульбекс побочные действия

Среди побочных действий препарата «Зульбекс», как наиболее часто встречаемые, можно выделить следующие: головная боль, бессонница, головокружения, фарингит, появление кашля, ринит, боли в животе, избыточное газообразование, тошнота, диарея, боли в спине, астения. Кроме того, в редких случаях возможны такие побочные эффекты:

  • Анорексия;
  • Лейкоцитоз;
  • Лейкопения;
  • Нейтропения;
  • Бронхит;
  • Синусит;
  • Стоматит.

Противопоказания

Медицинский препарат «Зульбекс» не применяется при беременности, при грудном вскармливании, при лечении заболеваний желудочно-кишечного тракта у детей, по причине того, что неизвестно какое влияние может оказать активный компонент в указанных случаях.

Кроме того, данное лекарственное средство также не следует применять в случае проявления аллергической реакции на какое-либо вещество из состава «Зульбекса». Необходимо помнить, что применение данного средства запрещено, если человек употреблял алкоголь.

Производитель предупреждает, что совместимость этих веществ невозможна.

Источник: https://lekarstva.guru/z/zulbeks-instruktsiya-po-primeneniyu-sostav-otzyvy.html

ЗУЛЬБЕКС

Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Противоязвенный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой оранжево-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской.

1 таб.
рабепразол натрия 10 мг,
 что соответствует содержанию рабепразола 9.42 мг

Вспомогательные вещества: маннитол (Е421) – 18.5 мг, магния оксид легкий – 30 мг, гипролоза – 2.625 мг, гипролоза низкозамещенная – 12.75 мг, магния стеарат – 1.125 мг.

Состав оболочки (связующий слой): этилцеллюлоза – 0.44 мг, магния оксид легкий – 0.61 мг.
Состав оболочки (кишечнорастворимой): гипромеллозы фталат – 6.3 мг, моноглицериды диацетилированные – 0.64 мг, тальк – 0.59 мг, титана диоксид (Е171) – 0.32 мг, краситель железа оксид красный (Е172) – 0.017 мг.

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской.

1 таб.
рабепразол натрия 20 мг,
 что соответствует содержанию рабепразола 18.85 мг

Вспомогательные вещества: маннитол (Е421) – 37 мг, магния оксид легкий – 60 мг, гипролоза – 5.25 мг, гипролоза низкозамещенная – 25.5 мг, магния стеарат – 2.25 мг.

Состав оболочки (связующий слой): этилцеллюлоза – 1.2 мг, магния оксид легкий – 1.65 мг.
Состав оболочки (кишечнорастворимой): гипромеллозы фталат – 13.8 мг, моноглицериды диацетилированные – 1.4 мг, тальк – 1.3 мг, титана диоксид (Е171) – 0.7 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.08 мг.

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Рабепразол принадлежит к классу антисекреторных препаратов, замещенных бензимидазолов, которые не обладают холинолитическими или антигистаминными свойствами, а подавляют желудочную секрецию путем ингибирования фермента Н+/К+-АТФ-азы (протонной помпы).

Эффект препарата зависит от дозы и приводит к подавлению базальной и стимулированной секреции соляной кислоты в желудке, независимо от стимулирующих факторов. Исследования на животных показали, что рабепразол быстро исчезает из плазмы и слизистой оболочки желудка.

Будучи слабым основанием, рабепразол быстро всасывается во всех дозировках и накапливается в кислой среде париетальных клеток желудка.

Рабепразол конвертируется в сульфенамидную форму путем протонизации и потом взаимодействует с доступными молекулами цистеина протонной помпы.

Антисекреторное действие: после приема внутрь 20 мг рабепразола антисекреторный эффект начинает развиваться в течение 1 ч, достигая максимума через 2-4 ч.

Подавление базальной и стимулированной пищей секреции соляной кислоты в желудке через 23 ч после приема первой дозы рабепразола составляет 69% и 82%, соответственно, и длится до 48 ч.

Ингибирующий эффект рабепразола в отношении секреции соляной кислоты при приеме повторных доз несколько увеличивается, достигая равновесного состояния через 3 дня. После отмены препарата секреторная активность желудка восстанавливается через 2-3 дня.

In vitro было установлено, что рабепразол оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori рабепразолом и противомикробными препаратами приводит к высокой степени заживления поражений слизистой оболочки.

По результатам клинических исследований установлено, что прием 20 мг рабепразола 2 раза/сут в комбинации с двумя антибиотиками, например кларитромицином и амоксициллином или кларитромицином и метронидазолом в течение 1 недели позволяет достичь уровня эрадикации Helicobacter pylori более 80% у пациентов с гастродуоденальными язвами. При выборе подходящей комбинации для эрадикации Helicobacter pylori следует руководствоваться утвержденными стандартами лечения. У пациентов с персистирующей инфекцией (при наличии первоначально чувствительных штаммов микроорганизмов) необходимо учитывать возможность развития вторичной резистентности к антибактериальным препаратам при выборе режима дозирования.

Влияние на сывороточный гастрин: в клинических исследованиях пациенты получали рабепразол в дозе 10 или 20 мг 1 раз/сут на протяжении до 43 месяцев.

Концентрация гастрина в сыворотке увеличивалась в первые 2-8 недель приема, отражая подавляющее действие на секрецию соляной кислоты, а затем оставалась стабильной при продолжении терапии.

Показатели концентрации гастрина возвращались к исходным значениям обычно в течение 1-2 недель после отмены терапии.

Образцы биопсии из антральной части и дна желудка, полученные более чем у 500 пациентов, принимавших рабепразол или сравнительное лечение на протяжении до 8 недель, не выявили изменений в ECL-клеточном и гистологическом строении, степени гастрита, частоте развития атрофического гастрита, интестинальной метаплазии или распространенности инфицирования Н. pylori более чем у 250 пациентов, наблюдавшихся на протяжении 36 месяцев терапии, не было выявлено значимых изменений исходно существовавших состояний.

Прочие эффекты: системный эффект рабепразола в отношении ЦНС, сердечно сосудистой и дыхательной систем на сегодняшний день не выявлен.

Рабепразол, применявшийся внутрь в дозе 20 мг в течение 2 недель, не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен или циркулирующие концентрации паратгормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона или соматотропного гормона.

Клинические исследования показали, что рабепразол не вступает в клинически значимое взаимодействие с амоксициллином, не оказывает негативного влияния на концентрацию амоксициллина или кларитромицина в плазме крови при одновременном применении этих препаратов для эрадикации Helicobacter pylori из верхних отделов ЖКТ.

Фармакокинетика

Всасывание

Препарат Зульбекс представляет собой таблетки рабепразола, покрытые кишечнорастворимой (устойчивой в желудке) оболочкой. Такая форма обусловлена неустойчивостью рабепразола в кислой среде. Поэтому, всасывание рабепразола начинается только после того, как таблетка покинет желудок.

Всасывание быстрое; Cmax рабепразола в плазме крови достигается примерно через 3.5 ч после приема внутрь в дозе 20 мг. Cmax и AUC имеют линейный характер в диапазоне доз от 10 мг до 40 мг.

Абсолютная биодоступность принятой внутрь дозы 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет примерно 52%, в большей степени за счет пресистемного метаболизма. При неоднократном применении биодоступность, по-видимому, не увеличивается. У здоровых людей T1/2 из плазмы крови составляет примерно 1 ч (от 0.7 до 1.

5 ч), а общий клиренс – 283±98 мл/мин. Клинически значимого взаимодействия, связанного с приемом пищи нет. Ни пища, ни время приема препарата не влияют на всасывание рабепразола.

Распределение

У человека рабепразол примерно на 97% связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Рабепразол, как и другие представители класса ингибиторов протонной помпы, метаболизируется в печени, при участии цитохрома Р450 (CYP450). Исследования in vitro с печеночными микросомами человека показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами CYP450 (CYP2C19 и CYP3A4).

В этих исследования рабепразол в ожидаемых плазменных концентрациях у человека не подавлял и не стимулировал CYP3A4. Эти результаты свидетельствуют о том, что между рабепразолом и циклоспорином взаимодействий не ожидается.

У человека основными метаболитами, обнаруживаемыми в плазме, являются тиоэфир (M1) и карбоксильная кислота (М6), а сульфоновый (М2), десметил-тиоэфир (М4) и конъюгат с меркаптуриновой кислотой (М5) определяются в меньших количествах.

Только десметиловый метаболит (М3) обладает малой антисекреторной активностью, но он не определяется в плазме.

После однократного приема внутрь 20 мг 14С-меченого рабепразола неизмененный рабепразол не выводится почками. Примерно 90% принятой дозы выводится почками в форме двух метаболитов: конъюгата с меркаптуриновой кислотой (М5) и карбоксильной кислоты (M6), а также в форме двух неизвестных метаболитов. Остальная часть введенного препарата обнаруживается в содержимом кишечника.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол: с учетом поправок на рост и массу тела не было выявлено половых различий в фармакокинетических параметрах рабепразола в дозе 20 мг.

Нарушение функции почек: у пациентов с почечной недостаточностью, требующей гемодиализа (КК менее 5 мл/мин/1.73 м2) распределение рабепразола было сходным с его распределением у здоровых добровольцев.

AUC и Cmax у таких пациентов было примерно на 35% ниже соответствующих показателей у здоровых добровольцев. Средний T1/2 рабепразола составил 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч у пациентов на фоне гемодиализа и 3.6 ч – после гемодиализа.

КК рабепразола у пациентов с нарушением функции почек, требующих поддерживающего гемодиализа, был примерно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Нарушение функции печени: после однократного применения рабепразола в дозе 20 мг пациентами с легкими или умеренными заболеваниями печени в 2 раза увеличилась AUC, и в 2-3 раза увеличился T1/2 рабепразола по сравнению со здоровыми добровольцами.

Однако после ежедневного применения внутрь дозы 20 мг в течение 7 дней AUC увеличилась только в 1.5 раза, а Cmax – только в 1.2 раза. T1/2 рабепразола у пациентов с нарушением функции печени составило 12.3 ч по сравнению с 2.1 ч у здоровых добровольцев.

Фармакодинамический ответ (контроль рН желудка) в двух группах был клинически сопоставим.

Пожилые пациенты: у пожилых пациентов несколько снижено выведение рабепразола. После применения рабепразола в течение 7 дней в суточной дозе 20 мг AUC увеличилась примерно в 2 раза, а Cmax возросла на 60%, T1/2 был увеличен на 30% по сравнению со здоровыми молодыми добровольцами. Признаков накопления рабепразола не отмечено.

Полиморфизм CYP2C19: после приема внутрь рабепразола в дозе 20 мг у людей с замедленным CYP2C19 – метаболизмом AUC и T1/2 были примерно в 1.9 и 1.6 раз выше соответствующих параметров у лиц с активным метаболизмом, в то время как Cmax увеличилась только на 40%.

Показания

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ, в т.ч. длительная поддерживающая терапия;

— синдром Золлингера-Эллисона;

— в составе комплексной терапии: эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом;

— лечение и профилактика рецидива язвенной болезни, связанной с Helicobacter pylori.

Противопоказания

— беременность (отсутствует опыт применения);

— период грудного вскармливания (отсутствует опыт применения);

— детский возраст (отсутствует опыт применения);

— повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при тяжелой почечной недостаточности.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь, целиком, не разжевывая и не разламывая.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут, утром. У большинства пациентов активная язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 4 недель.

Однако некоторым пациентам может потребоваться еще 4 недели для полного заживления язвы. Активная доброкачественная язва желудка у большинства пациентов заживает в течение 6 недель.

Однако у небольшого количества пациентов для полного заживления может потребоваться еще 6 недель.

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут на протяжении от 4 до 8 недель. При длительной терапии может применяться поддерживающая доза препарата Зульбекс – 10-20 мг 1 раз/сут, в зависимости от ответа пациента на лечение.

При симптоматическом лечении ГЭРБ – по 10 мг 1 раз/сут у пациентов без эзофагита. Если за 4 недели не удается добиться контроля симптомов, необходимо провести дополнительное обследование пациента. После улучшения состояния пациента дальнейший контроль симптомов можно осуществлять при приеме 10 мг 1 раз/сут, по требованию.

При синдроме Золлингера-Эллисона рекомендуемая стартовая доза для взрослых составляет 60 мг 1 раз/сут.

Дозу можно увеличивать до 120 мг/сут в зависимости от индивидуальных потребностей пациента. Можно назначать суточную дозу до 100 мг 1 раз/сут.

Доза 120 мг может потребовать кратного приема, по 60 мг 2 раза/сут. Терапия проводится до тех пор, пока существуют соответствующие клинические показания.

Эрадикация Нelicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом: пациенты с Helicobacter pylori должны пройти эрадикационную терапию.

Рекомендуются следующие комбинации препаратов курсом 7 дней:

Препарат Зульбекс по 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут и амоксициллин 1 г 2 раза/сут.

У пациентов с нарушениями функции почек и/или печени коррекция дозы препарата Зульбекс не требуется.

В связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности рабепразола препарат Зульбекс не применяется у детей.

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до

Источник: https://health.mail.ru/drug/zulbex/

Зульбекс: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг и 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество –  рабепразол натрия 10.0 мг  (эквивалентно рабепразолу 9.420 мг) или 20.0 мг (эквивалентно рабепразолу 18.850 мг),

вспомогательные вещества: маннитол, магния оксид легкий, гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения, магния стеарат,

состав оболочки: этилцеллюлоза, магния оксид легкий, гипромеллозы фталат, диацетилированные моноглицериды, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172).

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленоч- ной оболочкой оранжево-розового цвета, с фаской (для дозировки 10 мг).

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневато-желтого цвета (для дозировки 20 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса.  Ингибиторы протонового насоса.

Код АТС А02ВС04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

ЗУЛЬБЕКС® представляет собой таблетки рабепразола натрия, покрытые кишечнорастворимой (устойчивой в желудке) оболочкой. Такая форма обусловлена неустойчивостью рабепразола в кислой среде. Поэтому всасывание рабепразола начинается в кишечнике. Ни пища, ни время приёма препарата не влияют на всасывание рабепразола натрия. Клинически значимых взаимодействий с пищей нет.

Всасывание быстрое; максимальные плазменные концентрации рабепразола достигаются примерно через 3,5 часа после приёма дозы 20 мг.

Максимальные плазменные концентрации рабепразола (Cmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) имеют линейный характер в диапазоне доз от  10 мг до 40 мг.

Абсолютная биодоступность перорально принятой дозы  20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет примерно 52%, в большей степени за счёт пресистемного метаболизма.

Время полувыведения из плазмы составляет примерно один час (от 0,7 до 1,5 часов), а общий клиренс – 283 ± 98 мл/мин.

С белками плазмы рабепразол связывается примерно на 97%.

Метаболизм и выведение

Рабепразол натрия, как и другие представители класса ингибиторов протонной помпы, метаболизируется в печени с участием цитохрома P450 (CYP450).  Рабепразол натрия метаболизируется изоферментами CYP450 (CYP2C19 и CYP3A4). Рабепразол в ожидаемых плазменных концентрациях не подавляет и не стимулирует CYP3A4.

Основными метаболитами, обнаруживаемыми в плазме, являются тиоэфир (M1) и карбоксильная кислота (M6), а сульфоновый (M2), десметил-тиоэфир (M4) и коньюгат с меркаптуриновой кислотой (M5) определяются в меньших количествах. Только десметиловый метаболит (M3обладает малой антисекреторной активностью, но он не определяется в плазме.

После однократного перорального приёма 20 мг неизменённый препарат в моче не обнаруживается. Примерно 90% принятой дозы выводится с мочой в форме двух метаболитов: коньюгата с меркаптуриновой кислотой (M5) и карбоксильной кислоты (M6), и ещё в форме двух неизвестных метаболитов. Остальная часть введённого препарата выводится фекалиями.

Пол

С учётом поправок на рост и массу тела не  выявлено половых различий в фармакокинетических параметрах рабепразола в дозе  20 мг.

Нарушение функции почек

 У пациентов со стабильной конечной стадией почечной недостаточности, требующей гемодиализа (клиренс креатинина £ 5 мл/мин/1,73 м2) распределение рабепразола было очень сходным с распределением у здоровых добровольцев.

 AUC и Cmax у таких пациентов было примерно на 35% ниже соответствующих показателей у здоровых добровольцев. Среднее время полувыведения рабепразола составило 0,82 часов у здоровых добровольцев, 0,95 часов у пациентов на фоне гемодиализа и 3,6 часа – после гемодиализа.

Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, требующих поддерживающего гемодиализа, был примерно в два раза больше, чем у здоровых добровольцев.

Нарушение функции печени

После однократного введения 20 мг рабепразола пациентам с хроническими лёгкими или умеренными заболеваниями печени в два раза увеличилась AUC, и в 2-3 раза увеличилось время полувыведения рабепразола по сравнению со здоровыми добровольцами.

Однако после ежедневного приёма дозы в 20 мг в течение 7 дней AUC увеличилась только в 1,5 раза, а Cmax – только в 1,2 раза.

Время полувыведения рабепразола у пациентов с заболеваниями печени составило 12,3 часа по сравнению с 2,1 часа у здоровых добровольцев при клинически сопоставимом фармакодинамическом ответе  (контроль pH желудка).

Пожилые

У пожилых несколько уменьшено выведение рабепразола. После приёма в течение 7 дней рабепразола натрия в суточной дозе 20 мг AUC увеличилась примерно в два раза, а Cmax возросла на 60% , t½ было увеличено на 30% по сравнению со здоровыми молодыми добровольцами. Однако признаков накопления рабепразола не выявлено.

Полиморфизм CYP2C19

После приёма в течение 7 дней пероральной дозы рабепразола 20 мг у людей с замедленным CYP2C19 -метаболизмом AUC и t½ были примерно в 1,9 и 1,6 раз выше соответствующих параметров у лиц с активным метаболизмом, в то время как Cmax увеличилась только на 40%.

Фармакодинамика

ЗУЛЬБЕКС® принадлежит к классу антисекреторных препаратов, замещённых бензимидазолов, которые подавляют желудочную секрецию путём ингибирования фермента H+/K+-АТФ-азы (протонной помпы).

Эффект препарата зависит от дозы и приводит к подавлению базальной и стимулированной секреции соляной кислоты в желудке, независимо от стимулирующих факторов.  Будучи слабым основанием, ЗУЛЬБЕКС®  быстро всасывается во всех дозировках и накапливается в кислой среде париетальных клеток желудка.

 ЗУЛЬБЕКС®  конвертируется в сульфенамидную форму  путём протонизации и потом взаимодействует с доступными молекулами цистеина протонной помпы.

После перорального приёма ЗУЛЬБЕКС®  в дозировке 20 мг антисекреторный эффект начинает развиваться в течение 1 часа, достигая максимума через 2-4 часа.

Подавление базальной и стимулированной пищей секреции соляной кислоты в желудке через 23 часа после приёма первой дозы рабепразола натрия составляет 69% и 82%, соответственно, и длится до 48 часов.

Ингибирующий эффект рабепразола натрия в отношении секреции соляной кислоты при приёме повторных доз несколько увеличивается, достигая равновесного состояния через 3 дня. После отмены препарата секреторная активность желудка восстанавливается через 2-3 дня.

Влияние на сывороточный гастрин

При длительном приеме (до 43 месяцев) ЗУЛЬБЕКС® в дозе 10 мг или 20 мг один раз в сутки  уровни гастрина в сыворотке увеличиваются в первые 2 – 8 недель приёма, отражая подавляющее действие на секрецию кислоты, а затем остаются стабильными при продолжении терапии. Показатели концентраций гастрина возвращались к исходным значениям обычно в течение 1-2 недель после отмены терапии.

Биопсийные образцы из антральной части и дна желудка, принимавших рабепразол на протяжении до 8 недель и 36 месяцев терапии, не выявили изменений в ECL-клеточном и гистологическом строении, степени гастрита, частоте развития атрофического гастрита, интестинальной метаплазии или распространённости инфицирования H. pylori.

Прочие эффекты

Системные эффекты рабепразола натрия в отношении ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем на сегодняшний день не выявлены.

Пероральный прием ЗУЛЬБЕКС®  в дозе 20 мг в течение 2 недель, не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен или циркулирующие уровни паратгормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютенизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона или соматотропного гормона.

ЗУЛЬБЕКС® не  вступает в клинически значимые взаимодействия с амоксициллином и  не оказывает негативного влияния на плазменные концентрации амоксициллина или кларитромицина при одновременном применении этих препаратов для эрадикации H. pylori из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

– язвенная болезнь  желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения

– гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс эзофагит, симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. НЭРБ – неэрозивная рефлюксная болезнь)

– синдром Золлингера-Элисона или другие состояния, характеризующиеся

  патологической гиперсекрецией

– эрадикация Helicobacter pylori  у пациентов с язвенной болезнью желудка или

  хроническим гастритом в комбинации с антибактериальными препаратами

Способ применения и дозы

Таблетки  ЗУЛЬБЕКС® необходимо поглатывать целиком; их нельзя разжёвывать или разламывать.

Взрослые, пожилые

Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки в стадии обострения: рекомендуемая доза ЗУЛЬБЕКС® составляет 20 мг один раз в сутки, утром.

У большинства пациентов активная язва 12-перстной кишки заживает в течение четырёх недель.  Однако некоторым пациентам может потребоваться ещё 4 недели для полного заживления язвы. Активная доброкачественная язва желудка у большинства пациентов заживает в течение шести недель. Однако у небольшого количества пациентов для полного заживления может потребоваться ещё шесть недель.

Эрозивно-язвенная или гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): рекомендуемая доза ЗУЛЬБЕКС® для приёма внутрь при этом состоянии составляет 20 мг один раз в сутки, на протяжении от четырёх до восьми недель.

Длительная терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ): При длительной терапии может применяться поддерживающая доза ЗУЛЬБЕКС®  в дозе 20 мг или 10 мг один раз в сутки, в зависимости от ответа пациента на лечение.

Симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни от умеренной до тяжёлой степени (симптоматическая ГЭРБ): 10 мг один раз в сутки у пациентов без эзофагита.

Если за 4 недели не удаётся добиться контроля симптомов, необходимо провести дополнительное обследование пациента.

После улучшения состояния дальнейший контроль симптомов можно осуществлять приёмом  10 мг один раз в сутки по требованию.

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся

патологической гиперсекрецией: рекомендуемая стартовая доза для взрослых составляет 60 мг один раз в сутки. Дозу можно увеличивать до 120 мг/в сутки в зависимости от индивидуальных потребностей пациента.

Можно назначать суточную дозу до 100 мг с однократным режимом приёма. Доза 120 мг может потребовать кратного приёма, по 60 мг два раза в сутки.

Терапия проводится до тех пор, пока существуют соответствующие клинические показания.

Эрадикация H. pylori: Пациенты, инфицированные H. pylori , должны пройти эрадикационную терапию. Рекомендуются следующие комбинации препаратов курсом в 7 дней.

ЗУЛЬБЕКС®  в дозировке 20 мг два раза в сутки + кларитромицин 500 мг два раза в сутки и амоксициллин 1 г два раза в сутки.

Если схемы эрадикации требуют приёма препаратов один раз в сутки, таблетки ЗУЛЬБЕКС® необходимо принимать утром, перед завтраком; и хотя ни время суток, ни пища не влияют на активность рабепразола натрия, такой режим приёма препарата способствует лучшей приверженности лечению.

Нарушения функции печени или почек

 У пациентов с заболеваниями печени или почек  коррекции дозы не требуется.

Часто (³1/100 до

Источник: https://tab.103.kz/zulbeks-instruktsiya/

Зульбекс 20 мг: инструкция по применению, аналоги дешевле, от чего помогает

Зульбекс 20 мг: инструкция по применению, аналоги дешевле, от чего помогает

Зульбекс – это современный и весьма эффективный препарат для профилактики и лечения заболеваний пищеварительного тракта, обусловленных повышенной кислотностью желудка. Он принадлежит к группе антисекреторных средств – ингибиторов протонного насоса.

Действующий компонент и форма выпуска Фармакологические свойства Зульбекс Показания Противопоказания Дозы и схема применения Зульбекс Побочные эффекты Передозировка Взаимодействие с прочими ЛС Зульбекс при беременности и грудном вскармливании Дополнительные указания Условия хранения и отпуска из аптек Аналоги Зульбекса

Зульбекс выпускается в виде таблеток, каждая из которых содержит по 10 или 20 мг рабепразола натрия. Они фасуются в блистеры по 14 штук.

Фармакологические свойства Зульбекс

Рабепразол блокирует биосинтез хлористоводородной кислоты в его заключительной фазе за счет подавления активности Н+/К+-АТФ-азы, отвечающей за транспорт протонов через мембраны париетальных клеток.

Выработка HCl существенно снижается вне зависимости от характера раздражителя. Активный компонент характеризуется слабой щелочной реакцией, благодаря чему он быстро абсорбируется и кумулируется в кислой среде.

После приема таблеток ингибирование секреции начинается уже в течение первого часа. Терапевтический эффект достигает максимума спустя 2-4 часа. Он несколько увеличивается после повторных доз. Несколько дней после окончания лечения уровень выработки хлористоводородной кислоты остается пониженным.

Рабепразол в сочетании с антибактериальными средствами (амоксициллин+кларитромицин или метронидазол+кларитромицин) способствует эрадикации инфекционного агента – бактерии Хеликобактер пилори. В течение первой недели комбинированной терапии удается уничтожить свыше 80% патогенной микрофлоры.

В среде с низкими значениями рН активный компонент неустойчив. Абсорбция начинается в 12-перстной кишке. Она протекает довольно быстро; максимальная плазменная концентрация фиксируется спустя 3-3,5 ч. после приема.

Биодоступность составляет порядка 52% (она не является дозозависимой). Прием пищи на скорость всасывания не влияет. С альбуминами крови конъюгируется до 92% рабепразола.

Процесс биотрансформации протекает в печени, а экскретируются метаболиты и конъюгаты преимущественно с мочой.

Показания

Зульбекс назначается для лечения и профилактики следующих патологий ЖКТ:

  • эрозии пищевода;
  • гатроэзофагеальный рефлюкс;
  • симптомокомплекс, возникающий при наличии гастринпродуцирующих новообразований (синдром Золлингера-Эллисона);
  • обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
  • язвы верхних отделов пищеварительного тракта, связанные с Хеликобактер пилори.

Противопоказания

Зулбекс нельзя принимать пациентам, у которых выявлена непереносимость рабепразола или вспомогательных ингредиентов.

Детям данное ЛС не назначается в связи с отсутствием опыта использования в педиатрической практике.

Дозы и схема применения Зульбекс

Таблетки не следует разжевывать. Их нужно запивать 50-100 мл жидкости (кипяченой воды).

При язвенной болезни в фазе обострения принимают по 20 мг 1 раз в день (утром). Для закрытия дефекта слизистой 12-перстной кишки, как правило, достаточно 4 недель, но для рубцевания нередко нужен курсовой прием в течение 8 недель. Курс лечения при обострении язвы желудка – от 6 до 12 недель.

Симптоматическая терапия гастроэзофагеального рефлюкса предполагает прием 1 таб. в день в течение 4-8 недель. После купирования острых клинических проявлений показана поддерживающая терапия меньшими дозами – 10 мг в сутки.

Синдром Золлингера-Эллисона требует применения более высоких доз – от 60 мг 1 р/день до 120 мг в сутки (на 2 приема).

Для эрадикации Хеликобактер пилори Зульбекс в сочетании с антибактериальными средствами пьют 7 дней по 20 мг 2 р/день.

Побочные эффекты

У большинства больных осложнений в период курсовой терапии не возникает. При индивидуальной гиперчувствительности не исключены аллергические реакции.

В редких случаях наблюдаются следующие побочные эффекты:

  • снижение или полная потеря аппетита;
  • астения;
  • набор лишнего веса;
  • преходящее снижение четкости зрения;
  • цефалгия;
  • повышение эмоциональной лабильности;
  • нарушения сна;
  • отеки конечностей;
  • диспепсические расстройства;
  • сухость во рту;
  • изменение вкусового восприятия;
  • воспаление слизистых оболочек ротовой полости;
  • абдоминальные боли;
  • расстройства кишечника (диарея);
  • суставные и мышечные боли;
  • гепатит.

Важно

Отмечены единичные случаи развития печеночной энцефалопатии у пациентов с циррозом печени.

Передозировка

Сведения о случаях острой передозировки отсутствуют.

Взаимодействие с прочими ЛС

Зульбекс замедляет экскрецию антикоагулянтов непрямого действия, Фенитоина и Диазепама и нарушает абсорбцию фунгицидов – Итраконазола и Кетоконазола.

Рабепразол снижает терапевтический эффект Атаназавира и замедляет биотрансформацию циклоспорина.

Всасывание препаратов витамина В12 может снижаться вследствие повышения рН желудочной среды.

Зульбекс при беременности и грудном вскармливании

Данных, свидетельствующих об отсутствии негативного воздействия рабепразола на плод и организм грудного ребенка, в настоящее время нет.

В связи с этим, противоязвенный препарат не назначается женщинам во время вынашивания малыша (вне зависимости от срока) и кормления грудью.

При необходимости проведения терапии в период лактации ставится вопрос о переводе ребенка на искусственное вскармливание.

Дополнительные указания

Необходимо соблюдать особую осторожность при назначении Зульбекс лицам с диагностированной серьезной почечной дисфункцией.

Перед началом лечения необходима тщательная диагностика с целью исключения злокачественных новообразований ЖКТ, поскольку рабепразол способен маскировать клиническую симптоматику онкологии.

Условия хранения и отпуска из аптек

Для приобретения противоязвенных таблеток Зульбекс, внесенных в «список Б», необходим рецепт.

Блистеры нужно хранить при температуре не выше +30 °C.

Срок годности при условии соблюдения правил хранения составляет 2 года со дня выпуска.

Беречь от детей!

Аналоги Зульбекса

Аналогами по действующему компоненты и терапевтическому эффекту являются:

  • Рабепразол;
  • Берета;
  • Рабелок;
  • Хайрабезол;
  • Нофлюкс;
  • Разо;
  • Рабиет;
  • Париет.

Плисов Владиимир, врач, медицинский обозреватель

1,497  3 

(32 голос., 4,66 из 5)
Загрузка…

Источник: https://okeydoc.ru/zulbeks-instrukciya-po-primeneniyu-analogi/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.