Эдицин – инструкция по применению, аналоги

Содержание

ЭДИЦИН, лиофилизат

Эдицин – инструкция по применению, аналоги

Антибиотик группы гликопептидов

>

Фармакологическое действие

Трициклический антибиотик из группы гликопептидов (выделен из Amycolatopsis orientalis). Препарат оказывает бактерицидное действие. Ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, повышает ее проницаемость, изменяет синтез РНК.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, включая метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus spp.(в т.ч.

Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, включая штаммы, резистентные к пенициллину), Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp.

, Actinomyces spp.

Ванкомицин in vitro неактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, грибов, микобактерий.

[attention type=green]

Не существует перекрестной резистентности между ванкомицином и другими антибиотиками. Развитие резистентности стафилококков в течение терапии встречается редко.

[/attention]

Значение МПК для большинства чувствительных к антибиотику микроорганизмов менее 5 мкг/мл, значение МПК для толерантного Staphylococcus aureus в пределах 10 мкг/мл – 20 мкг/мл.

Импетиго

  • Задать вопрос дерматологу
  • Купить лекарства
  • Посмотреть учреждения

Фармакокинетика

Всасывание

Плохо всасывается из ЖКТ.

При в/в введении 500 мг ванкомицина средняя концентрация в плазме составляет около 33 мкг/мл через 1 ч после введения, при в/в введении ванкомицина в дозе 1 г средняя концентрация в плазме в 2 раза выше. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после инфузии и составляет 20-50 мкг/мл. Через 12 ч после инфузии концентрация ванкомицина составляет 5-10 мкг/мл.

Распределение

Ванкомицин легко проникает в жидкие среды организма (плевральную, синовиальную, перикардиальную, асцитную жидкости). Через ГЭБ хорошо проникает только при воспаленных мозговых оболочках.

Выведение

75-90% препарата выводится почками путем клубочковой фильтрации, от 40 до 100% введенной дозы – в неизмененном виде. В незначительном количестве выводится с желчью. T1/2 составляет 4.7-11.2 ч.

В небольших количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушениях функции почек выведение ванкомицина замедляется.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ванкомицину микроорганизмами:

— эндокардиты;

— сепсис;

— инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелиты);

— инфекции ЦНС (в т.ч. менингит);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмонии);

— инфекции кожи и мягких тканей;

— в случаях аллергии к пенициллину, непереносимости или отсутствия ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины.

Для приема внутрь

— стафилококковый энтероколит;

— псевдомембранозный колит.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к ванкомицину.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с ослабленным слухом, почечной недостаточностью ввиду возможного развития ототоксических и нефротоксических эффектов.

Дозировка

Эдицин нельзя вводить в/м и в/в болюсно.

Взрослым назначают по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч. Препарат вводят в виде медленной в/в инфузии со скоростью не более 10 мг/мин в течение 60 мин или более. Концентрация приготовленного раствора ванкомицина не должна превышать 5 мг/мл.

Новорожденным до 7 дней жизни – начальная доза 15 мг/кг массы тела, затем – по 10 мг/кг каждые 12 ч.

Детям до 1 мес – по 10 мг/кг каждые 8 ч.

Детям от 1 мес и старше препарат вводят в суточной дозе 40 мг/кг, разделенной на разовые введения, каждые 6 ч.

Инфузия проводится в течение 60 мин или более. Концентрация приготовленного раствора ванкомицина не должна превышать 2.5-5 мг/мл.

Максимальная разовая доза для детей составляет 15 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг массы тела и не должна быть выше суточной дозы для взрослых (2 г).

При почечной недостаточности доза и/или интервал между введениями должны быть скорректированы в зависимости от степени почечной недостаточности. Начальная доза составляет 15 мг/кг массы тела, далее интервал между введениями определяется в соответствии с КК.

Клиренс креатинина (мл/мин) Доза ванкомицина Интервал между введениями
более 80 500 мг или 1 г 12 ч
80-50 1 г 24 ч
50-10 1 г 3-7 сут
менее 10 (анурия) 1 г 7-14 сут

Пациентам пожилого возраста (старше 60 лет), грудным детям и недоношенным новорожденным требуется уменьшение дозы или увеличение интервала между введениями, а также регулярный контроль плазменных концентраций ванкомицина.

Правила приготовления раствора для в/в введения

Развести 500 мг содержимого флакона в 10 мл стерильной воды для инъекций или 1 г содержимого в 20 мл стерильной воды для инъекций с целью получения концентрации раствора 50 мг/мл.

Полученный раствор подлежит дальнейшему разведению 5% раствором глюкозы для инъекций или 0.9% раствором натрия хлорида для инъекций до концентрации не более 5 мг/мл. Раствор, содержащий 500 мг ванкомицина разводят в 100 мл инфузионного раствора; раствор, содержащий 1 г ванкомицина разводят в 200 мл инфузионного раствора.

Растворы, приготовленные на основе 0.9% натрия хлорида или 5% глюкозы, могут храниться в холодильнике (2-8°С) в течение 14 дней без значительной потери активности.

Растворы, приготовленные на основе следующих инфузионных жидкостей, могут храниться в холодильнике в течение 96 ч: 5% раствор глюкозы и 0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера с лактатом, раствор Рингера с ацетатом, раствор Рингера с лактатом и 5% раствор глюкозы.

Ванкомицин плохо всасывается после приема внутрь, поэтому может быть назначен перорально только для лечения стафилококкового энтероколита и псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile.

Пероральное применение

Взрослым суточная доза составляет 0.5-1 г, детям суточную дозу устанавливают из расчета 40 мг/кг массы тела. Кратность приема 3-4 раза/сут. Продолжительность лечения – 7-10 дней. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г.

Правила приготовления раствора для приема внутрь

Перед приемом содержимое флакона (500 мг) растворяют в 30 мл воды и затем принимают внутрь или вводят через назо-гастральный зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавлять обычные пищевые сиропы и отдушки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (тяжелая диарея может быть признаком суперинфекции устойчивыми микроорганизмами или развития псевдомембранозного колита).

Со стороны системы кроветворения: обратимые нейтропения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко – агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, проявляющаяся в увеличении плазменных концентраций креатинина и азота мочевины (вплоть до почечной неостаточности – в случае принятия больших доз ванкомицина); редко – интерстициальный нефрит (у пациентов, принимавших одновременно аминогликозидные антибиотики, и при нарушении функции почек в анамнезе). При отмене ванкомицина функция почек нормализовалась и азотемия прекращалась у большинства пациентов.

Со стороны ЦНС: вертиго, снижение слуха.

Местные реакции: при нарушениях правил инфузии – тромбофлебит, некроз тканей в месте введения.

Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, васкулит, кожная сыпь.

В результате быстрого введения препарата могут отмечаться постинфузионные реакции: анафилактоидные реакции (снижение АД, головокружение, учащенное сердцебиение, бронхоспазм, лихорадка), кожная сыпь, синдром “красного человека” (гиперемия верхней части туловища), мышечный спазм в области шеи и спины. После прекращения инфузии подобные реакции могут исчезнуть в течение 20 мин, но иногда сохраняются в течение нескольких часов.

Передозировка

Лечение: препарат следует отменить или снизить его дозу. Проводят симптоматическую терапию. Рекомендуется введение жидкости и контроль плазменных концентраций ванкомицина. Для быстрого удаления избытка ванкомицина из организма гемофильтрация является более эффективной, чем гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ванкомицина и других потенциально нейротоксичных и/или нефротоксичных препаратов (в т.ч. этакриновая кислота, аминогликозидные антибиотики, миорелаксанты, цисплатин) необходим тщательный контроль за состоянием пациента.

При одновременном назначении ванкомицина и средств для анестезии увеличивается риск возникновения артериальной гипотензии, эритемы, крапивницы, зуда, а также возможно развитие анафилактоидных реакций.

Не рекомендуется одновременное применение ванкомицина с хлорамфениколом, кортикостероидами, метициллином, гепарином, аминофиллином, цефалоспоринами и фенобарбиталом.

[attention type=yellow]

При одновременном применении с ванкомицином антигистаминные препараты могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго).

[/attention]

Не рекомендуется одновременное применение Эдицина с ототоксичными препаратами в связи с возможным усилением ототоксического эффекта.

Фармацевтическая несовместимость

Раствор ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Особые указания

Препарат предназначен к применению только в условиях стационара.

Препарат следует вводить инфузионно медленно (не менее 60 мин). Быстрое введение (например, в течение нескольких минут) ванкомицина может сопровождаться выраженным снижением АД и в редких случаях остановкой сердца.

Препарат не применяют в/м из-за болезненности инъекции и возможного развития некроза.

Частота возникновения и тяжесть тромбофлебитов может быть уменьшена за счет правильного разведения исходного раствора и чередования мест введения препарата.

При длительном применении ванкомицина необходимо проведение аудиограммы, контролировать картину периферической крови, функцию почек (общий анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины).

Ванкомицин можно назначать перорально только для лечения стафилококкового энтероколита и псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile.

Использование в педиатрии

При применении препарата у грудных детей и недоношенных новорожденных следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.

Беременность и лактация

При беременности Эдицин назначают только в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Ванкомицин выделяется с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на период приема препарата.

Применение в детском возрасте

Новорожденным до 7 дней жизни – начальная доза 15 мг/кг массы тела, затем – по 10 мг/кг каждые 12 ч.

Детям до 1 мес – по 10 мг/кг каждые 8 ч.

Детям от 1 мес и старше препарат вводят в суточной дозе 40 мг/кг, разделенной на разовые введения, каждые 6 ч.

При применении препарата у грудных детей и недоношенных новорожденных следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности доза и/или интервал между введениями должны быть скорректированы в зависимости от степени почечной недостаточности. Начальная доза составляет 15 мг/кг массы тела, далее интервал между введениями определяется в соответствии с клиренсом креатинина.

Клиренс креатинина (мл/мин) Доза ванкомицина Интервал между введениями
более 80 500 мг или 1 г 12 ч
80-50 1 г 24 ч
50-10 1 г 3-7 сут
менее 10 (анурия) 1 г 7-14 сут

Ввиду возможного развития нефротоксических эффектов Эдицин следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью.

  • Атопический дерматит
  • Бородавки
  • Витилиго
  • Выпадение волос

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста (старше 60 лет) требуется уменьшение дозы или увеличение интервала между введениями, а также регулярный контроль плазменных концентраций ванкомицина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года. Нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник: https://chemiday.com/lekarstva_edicin_liofilizat

ЭДИЦИН

Эдицин – инструкция по применению, аналоги

Антибиотик группы гликопептидов

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде белого или почти белого лиофилизированного порошка.

1 фл.
ванкомицина (в форме гидрохлорида) 500 мг (500 000 ME)

Флаконы (1) – пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде белого или почти белого лиофилизированного порошка.

1 фл.
ванкомицина (в форме гидрохлорида) 1 г (1 000 000 ME)

Флаконы (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Трициклический антибиотик из группы гликопептидов (выделен из Amycolatopsis orientalis). Препарат оказывает бактерицидное действие. Ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, повышает ее проницаемость, изменяет синтез РНК.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, включая метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus spp.(в т.ч.

Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, включая штаммы, резистентные к пенициллину), Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp.

, Actinomyces spp.

Ванкомицин in vitro неактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, грибов, микобактерий.

[attention type=green]

Не существует перекрестной резистентности между ванкомицином и другими антибиотиками. Развитие резистентности стафилококков в течение терапии встречается редко.

[/attention]

Значение МПК для большинства чувствительных к антибиотику микроорганизмов менее 5 мкг/мл, значение МПК для толерантного Staphylococcus aureus в пределах 10 мкг/мл – 20 мкг/мл.

Фармакокинетика

Всасывание

Плохо всасывается из ЖКТ.

При в/в введении 500 мг ванкомицина средняя концентрация в плазме составляет около 33 мкг/мл через 1 ч после введения, при в/в введении ванкомицина в дозе 1 г средняя концентрация в плазме в 2 раза выше. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после инфузии и составляет 20-50 мкг/мл. Через 12 ч после инфузии концентрация ванкомицина составляет 5-10 мкг/мл.

Распределение

Ванкомицин легко проникает в жидкие среды организма (плевральную, синовиальную, перикардиальную, асцитную жидкости). Через ГЭБ хорошо проникает только при воспаленных мозговых оболочках.

Выведение

75-90% препарата выводится почками путем клубочковой фильтрации, от 40 до 100% введенной дозы – в неизмененном виде. В незначительном количестве выводится с желчью. T1/2 составляет 4.7-11.2 ч.

В небольших количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушениях функции почек выведение ванкомицина замедляется.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ванкомицину микроорганизмами:

— эндокардиты;

— сепсис;

— инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелиты);

— инфекции ЦНС (в т.ч. менингит);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмонии);

— инфекции кожи и мягких тканей;

— в случаях аллергии к пенициллину, непереносимости или отсутствия ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины.

Для приема внутрь

— стафилококковый энтероколит;

— псевдомембранозный колит.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к ванкомицину.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с ослабленным слухом, почечной недостаточностью ввиду возможного развития ототоксических и нефротоксических эффектов.

Дозировка

Эдицин нельзя вводить в/м и в/в болюсно.

Взрослым назначают по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч. Препарат вводят в виде медленной в/в инфузии со скоростью не более 10 мг/мин в течение 60 мин или более. Концентрация приготовленного раствора ванкомицина не должна превышать 5 мг/мл.

Новорожденным до 7 дней жизни – начальная доза 15 мг/кг массы тела, затем – по 10 мг/кг каждые 12 ч.

Детям до 1 мес – по 10 мг/кг каждые 8 ч.

Детям от 1 мес и старше препарат вводят в суточной дозе 40 мг/кг, разделенной на разовые введения, каждые 6 ч.

Инфузия проводится в течение 60 мин или более. Концентрация приготовленного раствора ванкомицина не должна превышать 2.5-5 мг/мл.

Максимальная разовая доза для детей составляет 15 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг массы тела и не должна быть выше суточной дозы для взрослых (2 г).

При почечной недостаточности доза и/или интервал между введениями должны быть скорректированы в зависимости от степени почечной недостаточности. Начальная доза составляет 15 мг/кг массы тела, далее интервал между введениями определяется в соответствии с КК.

Клиренс креатинина (мл/мин) Доза ванкомицина Интервал между введениями
более 80 500 мг или 1 г 12 ч
80-50 1 г 24 ч
50-10 1 г 3-7 сут
менее 10 (анурия) 1 г 7-14 сут

Пациентам пожилого возраста (старше 60 лет), грудным детям и недоношенным новорожденным требуется уменьшение дозы или увеличение интервала между введениями, а также регулярный контроль плазменных концентраций ванкомицина.

Правила приготовления раствора для в/в введения

Развести 500 мг содержимого флакона в 10 мл стерильной воды для инъекций или 1 г содержимого в 20 мл стерильной воды для инъекций с целью получения концентрации раствора 50 мг/мл.

Полученный раствор подлежит дальнейшему разведению 5% раствором глюкозы для инъекций или 0.9% раствором натрия хлорида для инъекций до концентрации не более 5 мг/мл. Раствор, содержащий 500 мг ванкомицина разводят в 100 мл инфузионного раствора; раствор, содержащий 1 г ванкомицина разводят в 200 мл инфузионного раствора.

Растворы, приготовленные на основе 0.9% натрия хлорида или 5% глюкозы, могут храниться в холодильнике (2-8°С) в течение 14 дней без значительной потери активности.

Растворы, приготовленные на основе следующих инфузионных жидкостей, могут храниться в холодильнике в течение 96 ч: 5% раствор глюкозы и 0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера с лактатом, раствор Рингера с ацетатом, раствор Рингера с лактатом и 5% раствор глюкозы.

Ванкомицин плохо всасывается после приема внутрь, поэтому может быть назначен перорально только для лечения стафилококкового энтероколита и псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile.

Пероральное применение

Взрослым суточная доза составляет 0.5-1 г, детям суточную дозу устанавливают из расчета 40 мг/кг массы тела. Кратность приема 3-4 раза/сут. Продолжительность лечения – 7-10 дней. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г.

Правила приготовления раствора для приема внутрь

Перед приемом содержимое флакона (500 мг) растворяют в 30 мл воды и затем принимают внутрь или вводят через назо-гастральный зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавлять обычные пищевые сиропы и отдушки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (тяжелая диарея может быть признаком суперинфекции устойчивыми микроорганизмами или развития псевдомембранозного колита).

Со стороны системы кроветворения: обратимые нейтропения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко – агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, проявляющаяся в увеличении плазменных концентраций креатинина и азота мочевины (вплоть до почечной неостаточности – в случае принятия больших доз ванкомицина); редко – интерстициальный нефрит (у пациентов, принимавших одновременно аминогликозидные антибиотики, и при нарушении функции почек в анамнезе). При отмене ванкомицина функция почек нормализовалась и азотемия прекращалась у большинства пациентов.

Со стороны ЦНС: вертиго, снижение слуха.

Местные реакции: при нарушениях правил инфузии – тромбофлебит, некроз тканей в месте введения.

Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, васкулит, кожная сыпь.

В результате быстрого введения препарата могут отмечаться постинфузионные реакции: анафилактоидные реакции (снижение АД, головокружение, учащенное сердцебиение, бронхоспазм, лихорадка), кожная сыпь, синдром “красного человека” (гиперемия верхней части туловища), мышечный спазм в области шеи и спины. После прекращения инфузии подобные реакции могут исчезнуть в течение 20 мин, но иногда сохраняются в течение нескольких часов.

Передозировка

Лечение: препарат следует отменить или снизить его дозу. Проводят симптоматическую терапию. Рекомендуется введение жидкости и контроль плазменных концентраций ванкомицина. Для быстрого удаления избытка ванкомицина из организма гемофильтрация является более эффективной, чем гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ванкомицина и других потенциально нейротоксичных и/или нефротоксичных препаратов (в т.ч. этакриновая кислота, аминогликозидные антибиотики, миорелаксанты, цисплатин) необходим тщательный контроль за состоянием пациента.

При одновременном назначении ванкомицина и средств для анестезии увеличивается риск возникновения артериальной гипотензии, эритемы, крапивницы, зуда, а также возможно развитие анафилактоидных реакций.

Не рекомендуется одновременное применение ванкомицина с хлорамфениколом, кортикостероидами, метициллином, гепарином, аминофиллином, цефалоспоринами и фенобарбиталом.

[attention type=yellow]

При одновременном применении с ванкомицином антигистаминные препараты могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго).

[/attention]

Не рекомендуется одновременное применение Эдицина с ототоксичными препаратами в связи с возможным усилением ототоксического эффекта.

Фармацевтическая несовместимость

Раствор ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Особые указания

Препарат предназначен к применению только в условиях стационара.

Препарат следует вводить инфузионно медленно (не менее 60 мин). Быстрое введение (например, в течение нескольких минут) ванкомицина может сопровождаться выраженным снижением АД и в редких случаях остановкой сердца.

Препарат не применяют в/м из-за болезненности инъекции и возможного развития некроза.

Частота возникновения и тяжесть тромбофлебитов может быть уменьшена за счет правильного разведения исходного раствора и чередования мест введения препарата.

При длительном применении ванкомицина необходимо проведение аудиограммы, контролировать картину периферической крови, функцию почек (общий анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины).

Ванкомицин можно назначать перорально только для лечения стафилококкового энтероколита и псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile.

Использование в педиатрии

При применении препарата у грудных детей и недоношенных новорожденных следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.

Беременность и лактация

При беременности Эдицин назначают только в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Ванкомицин выделяется с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на период приема препарата.

Применение в детском возрасте

Новорожденным до 7 дней жизни – начальная доза 15 мг/кг массы тела, затем – по 10 мг/кг каждые 12 ч.

Детям до 1 мес – по 10 мг/кг каждые 8 ч.

Детям от 1 мес и старше препарат вводят в суточной дозе 40 мг/кг, разделенной на разовые введения, каждые 6 ч.

При применении препарата у грудных детей и недоношенных новорожденных следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности доза и/или интервал между введениями должны быть скорректированы в зависимости от степени почечной недостаточности. Начальная доза составляет 15 мг/кг массы тела, далее интервал между введениями определяется в соответствии с клиренсом креатинина.

Клиренс креатинина (мл/мин) Доза ванкомицина Интервал между введениями
более 80 500 мг или 1 г 12 ч
80-50 1 г 24 ч
50-10 1 г 3-7 сут
менее 10 (анурия) 1 г 7-14 сут

Ввиду возможного развития нефротоксических эффектов Эдицин следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста (старше 60 лет) требуется уменьшение дозы или увеличение интервала между введениями, а также регулярный контроль плазменных концентраций ванкомицина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года. Нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание препарата ЭДИЦИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/edicin/

Эдицин – официальная инструкция по применению, аналоги

Эдицин – инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Антибиотики линкозамиды Аналоги, статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Состав:

1 флакон содержит активное вещество :ванкомицин (в форме гидрохлорида) 0,5 г* (0,513 г) или 1,0 г* (1,026 г).

* теоретически рассчитанное содержание 1000 МЕ/мг. 0,5 г эквивалентно 500000 МЕ (1,0 г эквивалентен 1000000 МЕ).

Описание:
белый или почти белый лиофилизированный порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик, гликопептид.

КодАТХ: J01XA01

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Ванкомицин представляет собой трициклический гликопептидный антибиотик, выделенный из Amycolatopsis orientalis. Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в способности ингибирования биосинтеза клеточной стенки бактерий, способен изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и изменять синтез РНК.

Ванкомицин блокирует синтез клеточной стенки бактерий на участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки связывания), прочно связываясь с D-аланил-D-аланиновыми остатками субъединиц пептидогликана (расположен на внешней поверхности цитоплазматической мембраны) – основного компонента клеточной стенки, что приводит к лизису клетки.

Ванкомицин представляет собой бактерицидный препарат в отношении многих грамположительных бактерий и бактериостатический препарат в отношении Enterococcus spp. Бактерицидное влияние на Enterococcus spp. достигается комбинированным назначением ванкомицина и аминогликозидов. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует. Ванкомицин активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus epidermidis (включая их гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Streptococcus agalactiae и другие, включая пенициллин-устойчивые штаммы), Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Clostridium spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., некоторые штаммы Lactobacillus spp., Rhodococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes. In vitro некоторые изолированные штаммы Enterococcus spp. и Staphylococcus spp. могут проявлять устойчивость к ванкомицину.

В комбинации с гентамицином, тобрамицином, рифампицином, имипенемом наблюдается синергизм действия в отношении Staphylococcus aureus. В некоторых случаях при комбинации ванкомицина и рифампицина наблюдается антагонизм действия в отношении штаммов Staphylococcus spp., данная комбинация препаратов проявляет синергизм действия также в отношении некоторых штаммов Streptococcus spp.
Ванкомицин не активен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий и грибов. Оптимум действия – при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Развитие резистентности стафилококков во время проведения терапии встречается очень редко. Значение МПК (минимальная подавляющая концентрация) для большинства чувствительных к антибиотику микроорганизмов менее 5 мкг/мл, значение мПк для устойчивых к ванкомицину штаммов Staphylococcus aureus достигает 10 – 20 мг/л.

При применении внутрь оказывает минимальное системное действие, действует местно на чувствительную микрофлору в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) (Staphylococcus aureus, Clostridium difficile).

Фармакокинетика
Всасывание После приема внутрь ванкомицин всасывается в минимальных количествах. Абсорбция препарата незначительно выше при воспалении слизистой оболочки кишечника.

У пациентов с воспалением слизистой оболочки кишечника максимальная концентрация препарата в плазме крови после приема 500 мг каждые 6 ч варьирует в пределах от 2,4 до 3 мг/л.

После внутривенного введения ванкомицина в дозе 500 мг пациентам с нормальной функцией почек наиболее высокая концентрация препарата в плазме крови отмечается непосредственно после введения препарата (33 мг/л), через час после введения она снижается до 7,3 мг/л.

После внутривенного введения ванкомицина в дозе 1 г концентрация препарата в плазме крови удваивается; непосредственно после введения она составляет от 20 до 50 мгк/мл; через 12 ч после инфузии концентрация ванкомицина варьирует от 5 до 10 мкг/мл.

Средние концентрации в плазме крови после в/в инфузии 500 мг ванкомицина в течение 60 мин составили около 33 мг/л в конце инфузии; через 1 ч около 7,3 мг/л и через 4 ч – около 5,7 мг/л. Концентрации в плазме крови при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме крови при однократном введении.

Распределение

Объем распределения колеблется от 0,2 до 1,25 л/кг. Объем распределения у новорожденных и детей схож и незначительно меньше, чем у взрослых, и составляет 0,53 – 0,82 л/кг. Как показала ультрафильтрация, при концентрации в сыворотке крови от 10 мг/л до 100 мг/л, связывание ванкомицина с белками плазмы крови составляет 30 – 55 %. После в/в введения ванкомицин обнаруживается во многих тканях организма (почки, печень, легкие, сердце, стенки сосудов, стенки абсцессов, в ткани ушка предсердия) и жидкостях организма (плевральной, перикардиальной, асцитической, перитонеальной, синовиальной жидкостях), а также в моче в концентрациях, ингибирующих рост чувствительных микроорганизмов. Ванкомицин медленно проникает в спинномозговую жидкость, однако скорость проникновения через гематоэнцефалический барьер прямо пропорционально увеличивается при воспалении мозговых оболочек. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Ванкомицин практически не метаболизируется.

Выведение

Период полувыведения (T1/2) ванкомицина из плазмы крови в среднем составляет 4 – 6 ч (3-9 ч) у взрослых пациентов с нормальной функцией почек; у недоношенных детей – 9,8 ч; у новорожденных -6,7 ч; у детей в возрасте 4 месяцев – 4 ч; у детей в возрасте 3 лет – 2,4 ч; у детей в возрасте 7 лет – 2,2 ч. 80 – 90 % введенной дозы ванкомицина выводится почками за счет клубочковой фильтрации в первые 24 ч в неизмененном виде. В незначительных количествах (менее 5 %) может выводиться с желчью. В небольших количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе. У взрослых общий клиренс ванкомицина составляет 0,7 – 3,1 мл/с. У детей клиренс ванкомицина выше и достигает максимальных значений в возрасте 3,9 лет (около 3 мл/с).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина, поэтому для таких пациентов требуется коррекция дозы. У пациентов с удаленной или отсутствующей почкой средний T½ составляет 7,5 сут. Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пожилых пациентов в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

Показания к применению

Ванкомицин применяется при серьезных или тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами, в том числе Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus spp.

(включая штаммы, резистентные к пенициллину); при аллергической реакции на пенициллин; при непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины; при инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим противомикробным препаратам.

Эндокардит:

  • вызванный Streptococcus viridans или Streptococcus bovis (в качестве монотерапии или в комбинации с аминогликозидами);
  • вызванный энтерококками, например, Еnterococcus faecalis (только в сочетании с аминогликозидами);
  • ранний эндокардит, вызванный Staphylococcus epidermidis после протезирования клапана (в комбинации с рифампицином, аминогликозидами или с обоими антибиотиками);
  • профилактика эндокардита у пациентов с реакциями гиперчувствительности к пенициллиновым антибиотикам.

Инфекционно – воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ванкомицину возбудителями:

  • сепсис;
  • инфекции центральной нервной системы (менингит);
  • инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
  • инфекции нижних дыхательных путей (пневмонии, абсцесс легкого);
  • инфекции кожи и мягких тканей.

Ванкомицин применяется также в виде раствора для приема внутрь для лечения:

  • псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile;
  • энтероколита, вызванного Staphylococcus aureus.

Противопоказания

  • повышенная индивидуальная чувствительность к ванкомицину;
  • неврит слухового нерва;
  • I триместр беременности и период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью препарат следует назначать пациентам с ослабленным слухом (в т.ч.

в анамнезе) и почечной недостаточностью, пациентам с аллергией на тейкопланин (возможность перекрестной аллергии), во II и III триместры беременности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности.

Применение во II и III триместрах беременности возможно только по «жизненным» показаниям в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Препарат Эдицин® вводится только внутривенно капельно!
Препарат Эдицин® нельзя вводить внутримышечно или внутривенно болюсно (струйно)!
Взрослые и дети старше 12 лет: с нормальной функцией почек препарат назначают в суточной дозе 2 г в/в (по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч).

Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 мин. Возраст, наличие ожирения у пациента могут потребовать изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке.

Дети от 1 месяца и до 12 лет: рекомендуемая доза 40 мг/кг массы тела в день, разделенная на индивидуальные введения (10 мг/кг) каждые 6 ч. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин.

Для новорожденных начальная доза составляет 15 мг/кг, а затем по 10 мг/кг каждые 12 ч в течение первой недели жизни. Начиная со второй недели жизни – каждые 8 ч до достижения возраста 1 мес. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин, требуется постоянный мониторинг концентрации ванкомицина в сыворотке.
Концентрация приготовленного раствора ванкомицина не должна превышать 2,5 – 5 мг/мл. Максимальная суточная доза для ребенка не должна превышать суточную дозу для взрослого (2 г).

Пациентам с нарушением функции почек необходимо индивидуально подбирать дозу. Подбор дозы ванкомицина для этой группы пациентов можно проводить под контролем содержания сывороточного креатинина.

Коррекция может осуществляться путем увеличения интервалов между введениями, либо путем уменьшения разовой дозы препарата.

Коррекция путем увеличения интервалов между введениями

Клиренс креатинина (мл/мин.) Доза ванкомицина Интервал между дозами
> 80 500 мг или 1 г 12 ч
80 – 50 1 г 24 ч
50 – 10 1 г 3 – 7 суток
1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/editsin_6095/

Эдицин: инструкция по применению

Эдицин – инструкция по применению, аналоги

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Действующее вещество: ванкомицина гидрохлорид

1 флакон содержит 0,5 г (500000 МЕ) или 1 г (1000000 МЕ) ванкомицина гидрохлорида.

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: лиофилизированная субстанция белого или почти белого цвета.

Противомикробные средства для системного применения. Гликопептидные антибиотики. Код АТХ J01X A01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Ванкомицин – это трициклический гликопептидные антибиотики, полученный из Amycolatopsis orientalis. Первичным механизмом действия ванкомицина является ингибирование синтеза клеточной стенки. Кроме этого, ванкомицин может изменить проницаемость клеточной мембраны бактерий и синтеза РНК. Перекрестной резистентности между ванкомицином и антибиотиками не возникает.

Предельные значения МИК, установленные Европейским комитетом по испытанию антимикробной чувствительности (EUCAST)

Предельные значения МИК, установленные EUCAST (версия 6.0, вступило в силу 01.01.2016 г..)
микроорганизмы Предельные значения (мг / л)
чувствительны резистентные
Staphylococcus spp. (S. aureus) ≤ 2 1 > 2
коагулазоотрицательные стафилококки ≤ 4 1 > 4
Enterococcus spp. ≤ 4 > 4
Стрептококки группы ABCG ≤ 2 1 > 2
Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae ≤ 2 1 > 2
Стрептококки группы Viridans ≤ 2 1 > 2
Грамположительные анаэробные микроорганизмы ≤ 2 > 2
Clostridium difficile ≤ 2 2 > 2 2
Corynebacterium spp. ≤ 2 > 2

1 Нечувствительны изоляты является редким явлением или о них пока нет данных. Идентификация и результаты

теста для определения чувствительности микроорганизмов к антимикробным препаратам на любом изолят должны быть подтверждены, а изолят отправлен в справочной лаборатории.

2 Предельные значения базируются на эпидемиологических точках отсечения (ECOFFs), которые отделяют изоляты дикого типа от изолятов, имеющих пониженную чувствительность.

Распространенность приобретенной резистентности для выделенных видов может изменяться в зависимости от местности, поэтому желательно иметь локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

 В случае необходимости следует обратиться за консультацией к экспертам, если резистентность распространена в этой местности настолько, что полезность препарата по меньшей мере нескольких типов инфекций вызывает сомнение.

Обычно чувствительные микроорганизмы:

Грамположительные аэробные микроорганизмы

Enterococcus faecalis

Staphylococcus aureus

коагулазоотрицательные стафилококки

Стрептококки группы В

Стрептококки группы C

Стрептококки группы G

Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Стрептококки группы Viridans

Виды, для которых не характерна приобретенная резистентность

Грамположительные аэробные микроорганизмы

Enterococcus faecium

Clostridium difficile (например, токсикогенные штаммы-возбудители псевдомембранозного колита) – это целевой вид микроорганизмов для орального применения, где достигаются высокие ВНУТРИПРОСВЕТНОГО концентрации ванкомицина.

Фармакокинетика.

Ванкомицин вводить для лечения системных инфекций.

У пациентов с нормальной функцией почек после многократного введения дозы 1 г ванкомицина (15 мг / кг) в течение 60 минут средняя концентрация в плазме крови составляет приблизительно 63 мг / л сразу после завершения инфузии; средняя концентрация в плазме крови составляет приблизительно 23 мг / л через 2:00 после инфузии. После многократного введения дозы 500 мг в течение 30 минут средняя концентрация в плазме крови составляет приблизительно 49 мг / л сразу после завершения инфузии; средняя концентрация в плазме крови составляет примерно 19 мг / л через 2:00 после инфузии; средняя концентрация в плазме крови составляет приблизительно 10 мг / л через 6:00 после инфузии. После многократного введения концентрации в плазме крови подобные тем, которые наблюдаются после введения разовой дозы.

Период полувыведения ванкомицина из плазмы составляет от 4 до 6:00 у пациентов с нормальной функцией почек. Примерно 75% дозы ванкомицина выводится с мочой путем клубочковой фильтрации в течение первых 24 часов. Средний клиренс составляет примерно 0,058 л / кг / ч, а средний почечный клиренс – около 0,048 л / кг / ч.

 Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и составляет от 70% до 80% вывода ванкомицина. Объем распределения варьирует в пределах от 0,39 до 0,97 л / кг. Очевидного метаболизма препарата нет.

 Как показала ультрафильтрация, при концентрации в сыворотке крови от 10 мг / л до 100 мг / л, почти 55% введенного ванкомицина связывается с белками плазмы крови.

После в / в введения ванкомицина гидрохлорид он оказывается в МПК: в плевральной, перикардиальной, асцитической и синовиальной жидкостях, ткани ушки предсердия, а также в моче и перитонеальной жидкости. Ванкомицин совсем не проникает в спинномозговую жидкость, если нет воспаления оболочки мозга.

Нарушение функции почек замедляет высвобождение ванкомицина. У пациентов с удаленной почкой период полувыведения составляет 7,5 дня.

Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может снижаться у пациентов пожилого возраста из-за естественного снижения скорости клубочковой фильтрации.

Ванкомицин значительно не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, а потому не является эффективным при пероральном применении для лечения инфекций, кроме стафилококкового энтероколита и псевдомембранозного колита, вызванных Clostridium difficile.

Перорально введен ванкомицин обычно не проникает в системный кровоток, даже при наличии очагов воспаления. Измеряемые концентрации в сыворотке крови могут редко наблюдаться у пациентов с активным псевдомембранозным колитом, вызванным C. difficile, и при отсутствии нарушения функции почек существует возможность накопления препарата.

Применение орального раствора ванкомицина в дозе 2 г в сутки в течение 16 дней у пациентов с удаленной почкой без воспалительного заболевания кишечника приводит к уровней в сыворотке крови 36 ≤ 7 10 каждые 12:00 10 каждые 8:00 10 каждые 12:00 > 7 ≤ 0,6 0,7 – 1,2

a РСА = постконцептуального возраст (гестационный возраст при рождении + календарный возраст)

b Концентрация креатинина в сыворотке крови составляет> 1,2 мг / дл, следует применять начальную дозу 15 мг / кг каждые 24 часа

с Концентрация креатинина в сыворотке крови не используется для определения дозы для этих пациентов из-за отсутствия надежности или отсутствие информации.

Пациенты с нарушением функции почек коррекции дозы следует проводить во избежание токсичных уровней в сыворотке крови. У недоношенных детей и у больных пожилого возраста в результате сниженной функции почек может потребоваться значительное снижение дозы.

Регулярный контроль уровня в сыворотке крови рекомендован этим пациентам, поскольку сообщалось о накоплении вещества в тканях, особенно после длительной терапии.

 Концентрация ванкомицина в сыворотке крови может быть определена микробиологическим методом, радиоиммунологическим анализом, поляризационно-фазовой флуорометрия, иммунологическим анализом или методом высокоэффективной жидкостной хроматографии. Ниже приведен график с учетом значений клиренса креатинина.

График дозировок ванкомицина у пациентов с нарушением функции почек

График дозировок не применяется для пациентов с удаленной почкой, находящихся на диализе. Для этих пациентов начальную дозу 15 мг / кг массы тела следует вводить для быстрого образования терапевтических концентраций в сыворотке крови.

 Доза, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата, составляет 1,9 мг / кг / 24 часа. Больным с выраженной почечной недостаточностью целесообразно вводить поддерживающие дозы 250-1000 мг один раз в несколько дней, чем ежедневно.

 При анурии рекомендуется доза 1 г каждые 7-10 дней.

Приготовление раствора: добавить 10 мл воды для инъекций во флакон по 0,5 г или 20 мл воды для инъекций во флакон по 1 г.

Определение концентрации в сыворотке крови: после применения многократных доз для внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови, измеренные через 2:00 после окончания инфузии, составляют от 18 до 26 мг / л.

 Минимальные уровни, измеренные непосредственно перед введением следующей дозы, должны составлять от 5 до 10 мг / л.

 Ототоксичность ассоциировалась с концентрациями препарата в сыворотке крови 80-100 мг / л, но она редко наблюдалась при концентрации препарата в сыворотке крови на уровне 30 мг / л или меньше.

Дети

Применять детям от рождения.

Передозировка

При передозировке возможно усиление побочных эффектов.

Рекомендуется лечение, направленное на поддержание адекватной клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо выводится путем диализа.

 Гемофильтрация и гемодиализ с применением полисульфонова мембран может увеличивать клиренс ванкомицина и уменьшать его количество в крови.

 Сообщалось, что гемоперфузия с использованием амберлитовои смолы XAD-4 имела ограниченную пользу. Специфический антидот неизвестен.

Побочные реакции

Побочные реакции классифицированы по органам и системам и частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

Источник: https://lek.103.ua/editsin-instruktsiya/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

×
Рекомендуем посмотреть