Экстраза – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

ЭКСТРАЗА

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry II (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол (полиэтиленгликоль 4000), железа оксид желтый, краситель хинолиновый желтый, железа оксид черный).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.30 шт. – банки (1) – пачки картонные.

30 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы.

Летрозол селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента – гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.

У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.

Ежедневный прием летрозола приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Нарушение синтеза стероидных гормонов в надпочечниках при этом не наблюдается. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении лечения.

Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. У пациенток, получавших Экстразу, не было отмечено изменений концентраций ЛГ и ФСГ в плазме крови, а также не было отмечено изменений функции щитовидной железы.

Фармакокинетика

Всасывание

Летрозол быстро и полностью всасывается из ЖКТ, средняя биодоступность составляет 99.9%. Пища незначительно снижает скорость абсорбции, однако клинического значения это не имеет, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение

Связывание летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином – 55%). Cssmax достигается при ежедневном приеме 2.5 мг/сут в течение 2-6 недель. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено.

Метаболизм

Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.

Выведение

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени – через кишечник. Конечный T1/2 составляет 48 ч. Выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.

При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.

При умеренно выраженном нарушении функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени.

У пациентов с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (класс С по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95% и T1/2 – на 187%.

Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/сут), в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

Показания

— распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно).

Противопоказания

— эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к летрозолу;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции печени и почек (КК < 10 мл/мин).

Дозировка

Препарат следует принимать внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза составляет 2.5 мг 1/сут, длительно.

При появлении признаков прогрессирования заболевания применение Экстразы следует прекратить.

У пациенток пожилого возраста коррекция дозы Экстразы не требуется.

У пациенток с нарушениями функции печениили почек (КК ≥10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, пациентки стяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.

Частота возникновения побочных эффектов: очень часто – >10%; часто – >1-10%; иногда – >0.1%-0.01-0.1%; очень редко –

Источник: https://health.mail.ru/drug/ekstraza/

Калетра — инструкция по применению, побочные эффекты, отзывы, аналоги

Калетра – лекарственный препарат, разработанный для лечения пациентов с вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ-инфекции). В своем составе он содержит два активных компонента – ингибиторов вирусов 1 и 2 типа, которые замедляют развитие патологии за счет подавления у патогенных клеток способности к размножению.

Калетра – инструкция по применению

Препарат относится к лекарственным средствам нового поколения, чье действие проверено клиническими испытаниями и положительными отзывами пациентов.

Включение его в состав антиретровирусной терапии (АРТ) позволяет снизить количество патогенных клеток в крови пациента, поэтому Калетра назначается как для лечения самого заболевания, так и для профилактики ВИЧ у ребенка, которого вынашивает мама с положительным статусом.

Фармакологическая группа

Лекарство входит в группу противовирусных препаратов, активных в отношении ВИЧ.

Состав Калетра

Активными компонентами являются:

Вспомогательные компоненты таблеток:

• коповидон К28;
• сорбитана лаурат;
• кремния диоксид коллоидный.

Второй слой таблетки состоит из кремния диоксида коллоидного и натрия стеарилфумарата, а пленочная оболочка включает в себя краситель Опадрай II розовый (поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк, макрогол, краситель железа оксид красный).

Вспомогательные компоненты раствора:

• макрогола глицерилгидроксистеарат;
• вода очищенная;
• натрия хлорид;
• натрия цитрат;
• натрия сахаринат;
• калия ацесульфам;
• лимонная кислота безводная;
• этанол;
• пропиленгликоль;
• левоментол;
• повидон К30;
• глицерол;
• сироп кукурузный с высоким содержанием фруктозы;
• ароматизаторы.

Состав препарата разработан таким образом, что один компонент дополняет действие другого. Так, наибольшая активность принадлежит лопинавиру, а ритонавир выступает как его усилитель.

Форма выпуска Калетра

Медикамент производится в виде:

• таблеток, покрытых пленочной оболочкой в дозировке 200+50 по 120 штук в полиэтиленовом флаконе;
• таблеток, покрытых пленочной оболочкой в дозировке 100+25 по 60 штук в полиэтиленовом флаконе;
• раствора для внутреннего применения в дозировке 80+20 по 60 миллилитров в ПЭ флаконе в комплекте с дозатором по 5 штук в картонной коробке.

Фото упаковки Калетра 180 мягких желатиновых капсул

Таблетки имеют овальную форму, бледно-розовый цвет, одна из сторон содержит гравировку логотипа производителя Эббот – «АС». Раствор – прозрачная жидкость желтого или светло-желтого оттенка.

Рецепт Калетра на латинском языке

Бланк на препарат, заполненный на латыни, выглядит следующим образом:

Таблетки

Rp: Tab. Kaletra

D.t.d: No120 in tab.

S: Внутрь по4 таблетки 2 раза в сутки.

Раствор для приема внутрь

Rp: Sol. Kaletra 60 ml

D.

S: Внутрь по 5 миллилитров 1 раз вдень во время еды.

Показания

Основное показание к применению препарата – лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей в составе антиретровирусной терапии. Таблетки разрешены детям с 3 лет, раствор для приема внутрь – с 6 месяцев.

Читайте далее: Первые признаки и симптомы ВИЧ у мужчин и женщин на ранних стадиях, инкубационный период

От чего помогают таблетки Калетра

Очень часто медикамент назначается женщинам с ВИЧ-положительным статусом, планирующим рождение ребенка. Как гласят отзывы специалистов, включение Калетры в состав терапии при планировании беременности, помогает существенно снизить риск внутриутробного инфицирования плода, и шансы, что ребенок родится здоровым, увеличиваются в несколько раз.

Но такая терапия проводится только в случае, если ранее будущая мама не принимала антиретровирусные препараты подобного типа, чтобы исключить резистентность к Калетре.

Резистентность – это снижение чувствительности вируса к основным компонентам лекарства, после появления которой дальнейшее лечение этими веществами бесполезно.

Как показывают клинические исследования, подобная реакция в отношении лечения лопинавиром развивалась редко, но полностью исключить ее появление невозможно.

Противопоказания к Калетра

Запрещено назначать препарат пациентам при:

• повышенной чувствительностью к любому из составляющих средства;
• почечной недостаточности тяжелой степени;
• одновременном лечении медикаментами, вывод производных веществ которых в большей степени зависит от метаболизма изоферментом CYP3A (кроме случаев легочной гипертензии), содержащих зверобой и других лекарств, назначаемых для лечения сопутствующих заболеваний;
• возрасте до 6 месяцев (раствор) или 3 лет (таблетки).

Решение о назначении Калетры принимает только лечащий врач, исходя из возраста пациента, веса и общего анамнеза. При включении лекарства в состав АРТ учитываются все имеющиеся у больного хронические и сопутствующие патологии, а также препараты, принимаемые для борьбы с ними. Это делается для исключения фактора несовместимости или корректировки назначаемой дозировки.

С осторожностью медикамент назначают при:

• поражениях печени вирусного характера;
• циррозе;
• печеночной недостаточности;
• усилении активности печеночных трансфераз;
• воспалении поджелудочной железы;
• пониженной свертываемости крови типов А и В;
• возрасте старше 65 лет;
• органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. в анамнезе;
• сниженной эректильной дисфункции, требующей приема ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа;
• лечении гормональными препаратами;
• прохождении терапии лекарствами, удлиняющими интервал QT в ЭКГ.

Читайте далее: Ответы на многие важные вопросы о ВИЧ и СПИД, например, о путях заражения, о качестве жизни

Дозировка – как принимать Калетра

Таблетки принимают перорально, независимо от еды. Пилюлю проглатываю целиком, не разжевывая, запивая большим объемом чистой воды. Дозировка зависит от возраста больного:

Взрослые:

• по 2 таблетки (200/50) 2 раз в день – при первичном лечении лопинавиром;
• по 4 таблетки (200/50) 1 раз в день – при наличии не более 2 мутаций, обусловленных резистентностью к активному компоненту.

Дети, чья масса тела выше 35 килограмм, а площадь поверхности тела более 0,6 метра квадратных:

• от 0,6 до 0,9 м2 — по 2 таблетки (100/25) 2 раза в сутки;
• от 0,9 до 1,4 м2 – по 3 таблетки (100/25) 2 раза в сутки;
• выше 1,4 м2 – по 4 таблетки (100/25) 2 раза в сутки.

Раствор для приема внутрь пьют во время еды, нужную дозировку отмеряют при помощи дозатора, вложенного в упаковку

Взрослые:

• по 5 миллилитров (400/100) 2 раза в день;
• по 10 миллилитров (800/200) 1 раз в день при наличии не более 2 мутаций, связанных с резистентностью к лопинавиру.

Дети, чей вес более 7 килограммов, принимают лекарство 2 раза в сутки по:

• 7-10 кг – 1,25 мл;
• 10-15 кг – 1,75 мл;
• 15-20 кг – 2,25 мл;
• 20-25 кг – 2,75 мл;
• 25-30 кг – 3,5 мл;
• 30-35 кг – 4,0 мл;
• 35-40 кг – 4,75 мл;
• Выше 40 кг – 5 мл.

Подросткам, старше 12 лет и весом более 40 килограммов назначают взрослую дозировку лекарства.

Побочные действия и эффекты Калетра

Самыми частыми нежелательными реакциям у пациентов считаются диспепсические расстройства, повышение уровня триглицеридов или холестерина в плазме крови натощак. Также наблюдались побочные эффекты со стороны таких систем организма:

• иммунитета – аллергические реакции, синдром восстановления защитных сил;
• желудочно-кишечного тракта – болезненные ощущения в разных отделах брюшной полости, воспалительные процессы различных отделов тракта, включая прямую кишку, повышенное газообразования, рефлюкс, вздутие, поражения печени, запоры, стоматит, язвы слизистых оболочек ротовой полости, желудка или кишечника, внутренние кровотечения, недержание каловых масс, чувство сухости во рту;
• нервной – боли в голове, мигрени, расстройства сна, не воспалительные поражения нервных волокон, чувство тревоги, головокружения, судороги и тремор конечностей, снижение полового влечения, уменьшение чувствительности вкусовых рецепторов;
• сердца и сосудов – повышение давления, атеросклероз, закупорка сердечных сосудов с последующим отмиранием тканей органа, тромбоз глубоких вен и прочие;
• кожных покровов – различные высыпания и кожные болезни, дистрофия подкожной жировой клетчатки, усиление потоотделения по ночам, выпадение волос, воспаление капилляров и мелких кровеносных сосудов с их последующим разрушением;
• опорно-двигательного аппарата – боли в суставах и мышцах, усиление или снижение тонуса мышечной ткани, спазмы, разрушение мышечной или костной ткани;
• обмена веществ – снижение или повышение массы тела, ухудшение аппетита, повышение глюкозы в крови и развитие сахарного диабета, лактатацидоз, снижение синтеза половых гормонов у мужчин;
• мочевыделительной – почечная недостаточность, воспаление почек, появление крови в моче;
• репродуктивной – снижение эрекции у мужчин, усиленные менструальные кровотечения или их отсутствие у женщин;
• кровообразующей – снижение числа основных составляющих кровеносного русла;
• органов чувств – шум в ушах, ухудшение зрительной функции;
• развитие инфекционных заболеваний – верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и подкожной жировой клетчатки.

Некоторые пациенты жаловались на общую слабость, сонливость, отмечались изменения в клинических показателях крови.

Калетра при беременности и грудном вскармливании

Деликатное положение не является противопоказанием к применению препарата. Калетра при беременности может быть назначена, если предполагаемая польза для здоровья будущей мамы выше, чем потенциальная угроза для развития и жизни малыша.

Грудное вскармливание на время лечения рекомендовано прекратить, но для снижения риска передачи вируса иммунодефицита новорожденному матери показан полный отказ от лактации.

Совместимость Калетра и алкоголя

В официальной инструкции к лекарству нет запрета на употребление спиртных напитков, но Калетра и алкоголь не совместимы. Сам препарата достаточно сильнодействующий и оказывает большую нагрузку на печень, таким же действием обладает и этанол. Комбинация этих двух веществ приводит к быстрому разрушению клеток кроветворного органа и развитию серьезных заболеваний.

Следует учесть, что алкогольные напитки могут снизить эффективность лекарственного средства и повысить риск развития побочных реакций. Также для терапии новых патологий печени потребуется применение лекарств, не всегда совместимых с назначенной АРТ, значит, перед пациентом предстанет трудный выбор – купировать активность вируса или лечить главный фильтр организма.

Аналоги Калетры

Прямыми заменителями лекарственного средства являются:

• Алувия;
• Лопинавир и Ритонавир.

К аналогам по терапевтическому действию относят:

• Виродин;
• Лопицин;
• Нелфинер;
• Реатаз;
• Телзир.

Эфавиренз или Калетра – что лучше?

Эфавиренз – это непрямой российский аналог Калетра, но с другим действующим веществом.

Оба лекарства применяются в составе АРТ, но Эфавиренз имеет меньше противопоказаний к применению, список его побочных реакций тоже невелик, при этом стоимость средства в 3 раза ниже – упаковка, рассчитанная на 1 месяц применения, обойдется, в среднем, в 1000 рублей, тогда как Калетры – около 3000 рублей.

Медикамент разрешен детям с 3 лет, принимать его нужно по 1 пилюле 1 раз в сутки, но имеет он весьма существенный недостаток — активен только в отношении 1 типа вируса иммунодефицита. В связи с этим он не может назначаться пациентам с ВИЧ-2, а также малышам до 3 лет.

Калетра или Реатаз, что лучше?

Реатаз – противовирусный препарат американского производства, разработанный для купирования активности вируса иммунодефицита человека 1 типа. В отличие от Калетры, принимает 1 раз в сутки во время еды по 300-400 миллиграмм, но в комбинации с ритонавиром, т.е. как самостоятельное лекарство оно мало эффективно.

При этом список побочных эффектов у обоих медикаментов практически одинаков, а в случае с противопоказаниями Реатаз имеет один весомый недостаток – он запрещен детям до 6 лет и с осторожностью назначается пациентам, не достигшем 18 лет. Также не подходит для терапии пациентов с вирусом иммунодефицита 2 типа.

Цена упаковки, рассчитанной на 1 месяц терапии, составляет около 2700 рублей, не включая дополнительное приобретение ритонавира.

Отзывы пациентов о Калетре

Мнения о лекарстве встречаются разные. Хотя производитель сообщает о хорошей переносимости, многие пациенты сталкиваются в сильным побочными эффектами – сонливостью, вялость, расстройствами работы желудка и кишечника, кожными высыпаниями и зудом.

Чаще всего такие реакции связаны с адаптацией организма к активному компоненту и носят временный характера.

Так, отзывы о Калетре больных, перетерпевших побочные эффекты в течение первого месяца, свидетельствуют, что состояние здоровья нормализуется и подобные расстройства перестают их тревожить.

Также отмечена высокая эффективность лекарства – вирусная нагрузка заметно снижается, и случаи развития резистентности единичны.

Читайте далее: Профилактика ВИЧ инфекции у медработников и алгоритм действия при аварийной ситуации

Доверьте свое здоровье профессионалам! Запишитесь на прием к лучшему врачу в Вашем городе прямо сейчас!

Хороший врач – это специалист широкого профиля, который основываясь на ваших симптомах, поставит верный диагноз и назначит результативное лечение. На нашем портале вы можете выбрать врача из лучших клиник Москвы, Санкт-Петербурга, Казани и других городов России и получить скидку до 65% на приём.

Найти врача рядом с Вами

* Нажатие на кнопку приведет Вас на специальную страницу сайта с формой поиска и записи к специалисту интересующего Вас профиля.

Источник: http://lifetab.ru/kaletra-instruktsiya-po-primeneniyu-pobochnyie-effektyi-otzyivyi-analogi/

Экстраза инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Экстраза — новое описание лекарственного средства, Вы сможете прочитать противопоказания, показание к применению, цены в аптеках на Экстраза. Отзывы о Экстраза —

Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы. Препарат: ЭКСТРАЗА

Активное вещество препарата: letrozole

Кодировка АТХ: L02BG04КФГ: Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазыРегистрационный номер: ЛС-002179Дата регистрации: 03.11.06

Владелец рег. удост.: ВЕРОФАРМ ОАО {Россия}

Форма выпуска Экстраза, упаковка препарата и состав

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.

1 таб.летрозол

2.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry II (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол (полиэтиленгликоль 4000), железа оксид желтый, краситель хинолиновый желтый, железа оксид черный).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.30 шт. — банки (1) — пачки картонные.

30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Экстраза

Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы.

Летрозол селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.

У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.

Ежедневный прием летрозола приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Нарушение синтеза стероидных гормонов в надпочечниках при этом не наблюдается. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении лечения.

Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. У пациенток, получавших Экстразу, не было отмечено изменений концентраций ЛГ и ФСГ в плазме крови, а также не было отмечено изменений функции щитовидной железы.

Фармакокинетика препарата

Всасывание

Летрозол быстро и полностью всасывается из ЖКТ, средняя биодоступность составляет 99.9%. Пища незначительно снижает скорость абсорбции, однако клинического значения это не имеет, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение

Связывание летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином — 55%). Cssmax достигается при ежедневном приеме 2.5 мг/сут в течение 2-6 недель.

Фармакокинетика препарата

нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено.

Метаболизм

Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.

Выведение

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени — через кишечник. Конечный T1/2 составляет 48 ч. Выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Фармакокинетика препарата

в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.

При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.

При умеренно выраженном нарушении функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени.

У пациентов с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (класс С по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95% и T1/2 — на 187%.

Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/сут), в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

Показания к применению:

— распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно).

Дозировка и способ применения препарата

Препарат следует принимать внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза составляет 2.5 мг 1/сут, длительно.

При появлении признаков прогрессирования заболевания применение Экстразы следует прекратить.

У пациенток пожилого возраста коррекция дозы Экстразы не требуется.

У пациенток с нарушениями функции печени или почек (КК 10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.

Побочное действие Экстраза:

Частота возникновения побочных эффектов: очень часто — >10%; часто — >1-10%; иногда — >0.1%-0.01-0.1%; очень редко —

Источник: https://medistok.ru/je/2946-jekstraza-instrukcija-po-primeneniju.html

Лекарственный препарат ЭКСТРАЗА, инструкция по применению, противопаказания

EXTRAZA – латинское название лекарственного препарата ЭКСТРАЗА

Владелец регистрационного удостоверения:
ВЕРОФАРМ ОАО

L02BG04 (Letrozole)

Аналоги препарата ЭКСТРАЗА по кодам АТХ:

ЛЕТРОЗА ЛЕТРОЗОЛ ЛЕТРОЗОЛ-ТЕВА ФЕМАРА

ФЕМАРА

Перед использованием препарата ЭКСТРАЗА вы должны проконсультироваться с врачом.Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

ЭКСТРАЗА: Клинико-фармакологическая группа

22.006 (Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы)

ЭКСТРАЗА: Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry II (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол (полиэтиленгликоль 4000), железа оксид желтый, краситель хинолиновый желтый, железа оксид черный).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.30 шт. — банки (1) — пачки картонные.30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

ЭКСТРАЗА: Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы.

Летрозол селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.

У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.

Ежедневный прием летрозола приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Нарушение синтеза стероидных гормонов в надпочечниках при этом не наблюдается. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении лечения.

Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. У пациенток, получавших Экстразу, не было отмечено изменений концентраций ЛГ и ФСГ в плазме крови, а также не было отмечено изменений функции щитовидной железы.

ЭКСТРАЗА: Фармакокинетика

Всасывание

Летрозол быстро и полностью всасывается из ЖКТ, средняя биодоступность составляет 99.9%. Пища незначительно снижает скорость абсорбции, однако клинического значения это не имеет, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение

Связывание летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином — 55%). Cssmax достигается при ежедневном приеме 2.5 мг/сут в течение 2-6 недель. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено.

Метаболизм

Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.

Выведение

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени — через кишечник. Конечный T1/2 составляет 48 ч. Выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.

При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.

При умеренно выраженном нарушении функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени.

У пациентов с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (класс С по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95% и T1/2 — на 187%.

Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/сут), в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

ЭКСТРАЗА: Дозировка

Препарат следует принимать внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза составляет 2.5 мг 1/сут, длительно.

При появлении признаков прогрессирования заболевания применение Экстразы следует прекратить.

У пациенток пожилого возраста коррекция дозы Экстразы не требуется.

У пациенток с нарушениями функции печени или почек (КК ≥10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.

ЭКСТРАЗА: Передозировка

Лечение: специфические методы лечения передозировки неизвестны; показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы посредством гемодиализа.

ЭКСТРАЗА: Лекарственное взаимодействие

Клинического опыта по применению Экстразы в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами в настоящее время не имеется.

Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов CYP2A6 и CYP2C19 (последнего — умеренно).

При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов.

В экспериментах in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама, являющегося субстратом для изофермента CYP2C19.

Таким образом, клинически значимое взаимодействие с изоферментом CYP2C19 маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

ЭКСТРАЗА: Беременность и лактация

Применение препарата противопоказано при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

ЭКСТРАЗА: Побочные действия

Частота возникновения побочных эффектов: очень часто — >10%; часто — >1-10%; иногда — >0.1%-0.01-0.1%; очень редко —

Со стороны системы пищеварения: часто — тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда — боли в абдоминальной области, стоматит, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, слабость; иногда — депрессия, тревога, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия; редко — раздражительность, нервозность, гиперестезия, гипестезия.

Со стороны системы кроветворения: иногда — лейкопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит, повышение АД; редко — тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз артерий, нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгия, артралгия, оссалгия, артрит.

Со стороны органов чувств: иногда — катаракта, раздражение глаз, затуманивание зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — учащенное мочеиспускание.

Со стороны репродуктивной системы: иногда — вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища.

Дерматологические реакции: часто — алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь; иногда — кожный зуд, сухость кожи, крапивница.

Прочие: очень часто — приступообразные ощущения жара («приливы»); часто — повышенная утомляемость, астения, общее недомогание, периферические отеки, увеличение массы тела; иногда — гиперхолестеринемия, генерализованные отеки, боли в опухолевых узлах, инфекции мочевыводящих путей; редко — лихорадочное состояние, жажда, уменьшение массы тела.

ЭКСТРАЗА: Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности — 2 года.

ЭКСТРАЗА: Показания

• распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно).

ЭКСТРАЗА: Противопоказания

• эндокринный статус,
• характерный для пременопаузного периода;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к летрозолу;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции печени и почек (КК

ЭКСТРАЗА: Особые указания

Перед назначением летрозола следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.

Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.

Использование в педиатрии

Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Такие побочные эффекты препарата, как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. В связи с этим в период лечения пациенткам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

ЭКСТРАЗА: Применение при нарушении функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции почек.

ЭКСТРАЗА: Применение при нарушении функции печени

Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.

С осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции печени.

ЭКСТРАЗА: Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

ЭКСТРАЗА: Регистрационные номера

 таб., покр. оболочкой, 2.5 мг: 10 или 30 шт. ЛС-002179 (2003-11-06 – 2003-11-11)

Источник: http://drugfinder.ru/drug/ekstraza/

Экстраза : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Летрозол* (Letrozole*)Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов 22.006 (Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы)

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry II (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол (полиэтиленгликоль 4000), железа оксид желтый, краситель хинолиновый желтый, железа оксид черный).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.30 шт. – банки (1) – пачки картонные.30 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы.

Летрозол селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента – гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.

У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.

Ежедневный прием летрозола приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Нарушение синтеза стероидных гормонов в надпочечниках при этом не наблюдается. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении лечения.

Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. У пациенток, получавших Экстразу, не было отмечено изменений концентраций ЛГ и ФСГ в плазме крови, а также не было отмечено изменений функции щитовидной железы.

Фармакокинетика

Всасывание

Летрозол быстро и полностью всасывается из ЖКТ, средняя биодоступность составляет 99.9%. Пища незначительно снижает скорость абсорбции, однако клинического значения это не имеет, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение

Связывание летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином – 55%). Cssmax достигается при ежедневном приеме 2.5 мг/сут в течение 2-6 недель. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено.

Метаболизм

Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.

Выведение

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени – через кишечник. Конечный T1/2 составляет 48 ч. Выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.

При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.

При умеренно выраженном нарушении функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени.

У пациентов с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (класс С по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95% и T1/2 – на 187%.

Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/сут), в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

Дозировка

Препарат следует принимать внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза составляет 2.5 мг 1/сут, длительно.

При появлении признаков прогрессирования заболевания применение Экстразы следует прекратить.

У пациенток пожилого возраста коррекция дозы Экстразы не требуется.

У пациенток с нарушениями функции печени или почек (КК ≥10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.

Передозировка

Лечение: специфические методы лечения передозировки неизвестны; показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Клинического опыта по применению Экстразы в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами в настоящее время не имеется.

Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов CYP2A6 и CYP2C19 (последнего – умеренно).

При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов.

В экспериментах in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама, являющегося субстратом для изофермента CYP2C19.

Таким образом, клинически значимое взаимодействие с изоферментом CYP2C19 маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

Применение при беременности и лактации

Применение препарата противопоказано при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Частота возникновения побочных эффектов: очень часто – >10%; часто – >1-10%; иногда – >0.1%-0.01-0.1%; очень редко –

Источник: http://pharmacevtika.ru/annotation/Ekstraza.html