Азалептин – инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Азалептин

Азалептин (международное название Клозапин) – препарат, созданный для блокирования рецепторов, участвующих в психофизиологических процессах управления поведением человека. Он способный привести в порядок активность головного мозга, организацию и устойчивость неврологического состояния.

Средство препятствует передаче выработки гормонов, способствующих разорвать связь между вспомогательной двигательной системой и корой большого мозгового полушария, активно участвующей в обменных процессах внутренних органов, эмоций, сна и памяти.

На этой странице вы найдете всю информацию о Азалептин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Азалептин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина.

Условия отпуска из аптек

Отпускается данное средство строго по рецепту.

Цены

Сколько стоит Азалептин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 250 рублей.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки по 25 и 100 мг, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 50 таблеток в банке светозащитного стекла вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

В 1 таблетке препарата содержится активное вещество: азалептин (клозапин) — 25 мг или 100 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарата моногидрат.

Фармакологическое действие

Азалептин – антипсихотический препарат, содержащий активный компонент клозапин. Азалептин отличается от «классических» нейролептиков. При приеме клозапина не отмечалось развития каталепсии и угнетения стереотипного поведения, вызванного введением амфетамина и апоморфина.

Азалептин оказывает слабое блокирующее действие на D1-3 и D5-рецепторы и выраженное действие на D4-рецепторы.

Клозапин обладает выраженным антихолинергическим, адренолитическим и антигистаминным эффектом, угнетает реакцию активации и оказывает умеренный антисеротонинергический эффект.

В клинических условиях Азалептин вызывает выраженный и быстрый седативный эффект и сильное антипсихотическое действие. Антипсихотический эффект клозапина отмечается, в том числе у пациентов с шизофренией, резистентных к терапии другими препаратами. В таких случаях клозапин эффективен и при продуктивной симптоматике шизофрении и при симптомах выпадения.

Описана положительная динамика у пациентов с некоторыми когнитивными расстройствами при приеме клозапина.

У пациентов с шизофренией, получающих Азалептин, частота суицидальных попыток и самоубийств значительно снижается в сравнении с пациентами, которые не получают клозапин (в эпидемиологических исследованиях частота суицидальных попыток при терапии клозапином уменьшалась более чем в 7 раз в сравнении с пациентами, не получавшими клозапин).

Азалептин практически не влияет на уровень пролактина и, как правило, хорошо переносится пациентами. Тяжелые побочные эффекты при приеме клозапина отмечались только в единичных случаях.

От чего помогает Азалептин?

Главными показаниями к назначению Азалептин являются такие состояния/заболевания:

1. Биполярное расстройство;
2. Шизофрения — заболевание характеризуется разложением мышления;
3. При чередовании психозов маникальных и депрессивных фаз с периодами хорошего самочувствия — это заболевания, сопровождающиеся необоснованным беспокойством, тревогами, гневом, рассеянностью и весельем, сопровождающимися расстройствами сна;
4. Противодействие организма к другим психотропным препаратам либо их индивидуальной непереносимости;
5. Маниакальные состояния — ярко выраженный оптимизм, чрезмерно хорошее настроение, обусловленное заболеваниями центральной нервной системы или психозами;
6. Также препарат назначается и для детей с чрезмерной эмоциональностью, выраженными расстройствами поведения.

Препарат незаменим для страдающих шизофренией, при депрессивных психозах и нарушения сна, особенно в тех случаях, когда другие лекарства не приносят нужного эффекта. Хотя улучшение самочувствия наступает уже после первого приема, заниматься самолечением нельзя.

Противопоказания

В инструкции к Азалептину сказано, что противопоказаниями к приему препарата являются:

• Личная непереносимость клозапина или вспомогательных компонентов лекарственного средства;
• Изменения показателей крови у пациента, особенно связанные с приемом нейролептиков и трициклических антидепрессантов;
• Миастения;
• Токсические психозы;
• Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
• Нарушения функций печени и почек;
• Глаукома;
• Эпилепсия;
• Гипертрофия предстательной железы;
• Атония кишечника;
• Детский возраст.

Во время курса лечения препаратом нельзя управлять автомобилем и потенциально небезопасной техникой.

Беременность

Клозапин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Инструкция по применению Азалептин

В инструкции по применению указано, что дозировка Азалептин устанавливается индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная — 200-400 мг.

Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды. При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

1. В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.
2. Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.

При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг)

Побочные действия

Длительное, бесконтрольное применение препарата, с несоблюдением рекомендуемых дозировок и кратности приема у пациентов могут возникать:

1. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, рвота, изжога, тошнота, дискомфорт в животе, запоры, повышение активности ферментов печени и холестаз.
2. Со стороны ЦНС: сонливость, выраженная усталость, головокружение, сильная головная боль, экстрапирамидные симптомы (легкой выраженности), ригидность, тремор, акатизия или развитие злокачественного нейролептического синдрома.
3. Нарушения обмена веществ: гипергликемия и увеличение массы тела с формированием ожирения, гинекомастия.
4. Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз и гранулоцитопения, эозинофилия и лейкоцитоз неизвестной природы (в первые недели лечения).
5. Аллергические реакции: в виде кожной сыпи, пигментация, крапивница, мультиформная эритема, фоточувствительность и эксфолиативный дерматит.
6. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная и/или ортостатическая гипотензия с головокружением, тахикардия, аритмия. В редких случаях – коллапс с угнетением или остановкой дыхания, изменения на ЭКГ, развитие кардиомиопатий, миокардита и перикардита.

Также возможно нарушение аккомодации, развитие гипертермии, нарушения мочеиспускания, терморегуляции и потоотделения.

Передозировка

Передозировка Азалептина опасна тем, что может возникнуть отравление. Его симптомами является оглушенность, сонливость, повышенная тревожность, тахикардия, коллапс, затруднение дыхания, кома, эпилептические припадки, гипотензия. При передозировке предусматривается применение сорбентов, поддержание функций дыхательной и сердечной систем, а также симптоматическое лечение.

Особые указания

Развитие гранулоцитопении требует немедленной отмены препарата.

На время применения данного лекарственного средства следует исключить употребление алкоголесодержащих напитков.

В период лечения Азалептином необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и при работе со сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Отзывы

Положительные отзывы об Азалептине свидетельствуют о том, что данное средство весьма эффективно при острых приступах шизофрении.

Кроме того, врачи отмечают, что он хорошо помогает при маниакальных состояниях, непродуктивной мании с бредом, а также классической и атипичноймании.

На форумах отзывы на Азалептин в том, что касается его положительного действия при маниакально-депрессивном психозе и различных психотических заболеваниях, безусловно положительные.

Тем не менее, принимать данное средство нужно с осторожностью, так как велик риск возникновения побочных эффектов в случае передозировки или неправильного сочетания с другими препаратами. Так что вопроса о том, отпускать Азалептин по рецепту или нет, фактически, не стоит. Без наблюдения специалиста употреблять это средства категорически не рекомендуется.

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Азалепрол;
• Клозапин;
• Клозастен;
• Лепонекс.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия и сроки хранения

Лекарственное средство следует хранить не более 3-х лет в недоступном для детей месте, так как отравление Азалептином очень опасно. Температурный режим в помещении должен поддерживаться на уровне 15-30 °C.

Источник: http://simptomy-lechenie.net/azaleptin/

Азалептин – форма выпуска лекарства, как принимать и дозировка, противопоказания и отзывы

Психические расстройства в структуре заболеваний населения России и Европы занимают одно из первых мест. Они не только приносят страдание самим пациентам, но и негативно влияют на социально-экономическую обстановку.

Счет пациентов с диагнозом шизофрения идет на миллионы. Использование современных нейролептиков является актуальной задачей практической психиатрии.

Азалептин значительно превосходит многие нейролептические средства по эффективности действия и широко используется при лечении психических расстройств.

Назначение Азалептина должно происходить с учетом многих факторов индивидуального состояния пациента, оценить которые может только специалист. Доза, согласно инструкции, может варьировать в зависимости от стадии расстройства и переносимости компонентов препарата. Рекомендуется очень внимательно ознакомиться с разделами противопоказаний, побочных действий и лекарственного взаимодействия.

Препарат Азалептин выпускается в форме желто-зеленоватых плоскоцилиндрических таблеток, действующим веществом которых является клозапин. Таблетки фасуются в блистеры, которые помещаются в картонную упаковку. Состав одной таблетки препарата:

СоставКоличество

клозапин (действующее вещество)	25 или 100 мг
Вспомогательные компоненты:
кальция стеарат	0,0015 или 0,0025 г
лактозы моногидрат	0,1010 или 0,1100 г
крахмал картофельный	0,0225 или 0,0375 г

Таблетки Азалептин относятся антипсихотикам-нейролептикам, производным дибензодиазепина. Они обладают седативным действием, не вызывают экстрапирамидных нарушений, не влияют на выработку пролактина.

Активное вещество состава клозапин относится к атипичным нейролептиками.

Действие препарата основано на блокаде допаминовых рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга, снятии агрессивности, влиянии на дофаминстимуляторы.

После приема внутрь таблетки быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта, вещество достигает максимальной концентрации в организме через 2,5 часа, а постоянной – через 8-10 дней приема.

Препарат подвергается метаболизму при первом прохождении через печень, образует метаболиты при участии изоферментов цитохрома. Период полувыведения равен 8 часов.

Выведение происходит через почки и кишечник.

Показания к применению Азалептина

Препарат обладает высокой терапевтической эффективностью, что обуславливает широкий спектр его применения в качестве нейролептического средства. Азалептин назначается при:

• шизофрении;
• биполярном расстройстве;
• бредовых психозах;
• психопатии;
• органических патологиях головного мозга;
• зависимостях (наркомания, алкоголизм, токсикомания).

Сильный антипсихотический эффект препарата сочетается с выраженным антинегативным и седативным действием. Препарат снижает проявления продуктивных расстройств, снижает степень психического возбуждения и агрессии, уменьшает тягу к суициду. Азалептин способен корректировать нарушения поведения и смягчать симптоматику тяжелых психотических расстройств.

Терапию Азалептином начинают с 25-50 мг и постепенно осуществляют увеличение дозы до 200-300 за сутки. Предельная суточная доза составляет 600 мг. Таблетки предназначены для перорального приема.

Суточную дозу следует делить на 2-3 приема, которые осуществляются после приема пищи. В отдельных случаях по назначению врача суточная доза может быть принята за один прием (перед сном).

После достижения приемлемого лечебного эффекта назначается поддерживающая терапия по 25-200 мг (допустим однократный ежедневный прием в вечерние часы).

Особые указания

Препарат можно использовать только под контролем лечащего врача, который перед назначением лечения и определением дозировки может назначить общий анализ крови, оценить состояние сердечно-сосудистой системы, печени, почек и сделать вывод о текущем состоянии здоровья пациента. При коррекции схемы приема необходимо учитывать, что резкое повышение дозы может вызывать гипотонию и эпилептический припадок. Пациент должен быть проинструктирован о необходимости сообщать врачу про симптоматику миокардита, включающую:

• боль в груди;
• одышка;
• сердцебиение;
• слабость.

В ходе лечения Азалептином необходимо систематически осуществлять анализ крови на предмет количества лейкоцитов и нейтрофилов в крови.

Первые 6 месяцев лечения анализ крови должен быть еженедельным, далее (до года) – раз в две недели, а по истечении 12 месяцев анализ проводится на ежемесячной основе.

Контроль уровня лейкоцитов необходим для того, чтобы не допустить снижения их уровня под влиянием препарата до критических отметок. В связи с риском в ходе курсового лечения набора массы тела рекомендуется:

1. активизировать образ жизни;
2. снизить калорийность питания.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Азалептина с лекарственными средствами влечет за собой разные эффекты. К самым распространенным комбинациям относятся:

1. Сочетание с антидепрессантами усиливается угнетающее действие на костномозговое кроветворение. Лекарство усиливает антихолинергический эффект одноименных препаратов, снижает эффективность медикаментов на основе сульфонилмочевины.
2. Комбинация с Дигоксином, Гепарином, Фенитоином, Варфарином увеличивает их концентрацию в плазме. Эти препараты вытесняют клозапин из связи с белками.
3. Одновременное применение медикамента с вальпроевой кислотой изменяет концентрацию клозапина в плазме крови, но клинические проявления взаимодействия отсутствуют.
4. Сочетание с Карбамазепином снижает концентрацию клозапина в плазме, может вызвать тяжелую панцитопению, злокачественный нейролептический синдром.
5. Комбинация с кофеином повышает концентрацию клозапина в крови, увеличивает частоту проявления побочных эффектов.
6. Сочетание с карбонатом лития может привести к психозам, миоклонусу, делирию, судорогам, злокачественной нейролептическому синдрому.
7. Одновременное применение клозапина с рисперидоном повышает концентрацию первого в крови, угнетает его метаболизм. При быстрой замене клозапина рисперидоном развивается дистония.
8. Рифампицин повышает скорость метаболизма Азалептина.
9. Фенитоин, гелеобразные антациды, холестирамин, норадреналин, адреналин понижают концентрацию активного вещества, Флуоксетин, Флувоксамин, Пароксетин, Сертралин, Ципрофлоксацин, Циметидин, Эритромицин повышают ее, что приводит к проявлению токсичности.

Азалептин и алкоголь

В сочетании со средствами, угнетающе действующими на центральную нервную систему (производными бензодиазепина), а также с алкоголем и этанолсодержащими препаратами повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС. Возможно угнетение дыхательного центра. Поэтому препарат Азалептин нельзя сочетать с алкоголем и лекарствами на его основе.

Побочные эффекты Азалептина

Терапия препаратом Азалептином иногда не проходит бесследно. Многие пациенты отмечают его побочные действия со стороны разных систем организма. Среди них:

• повышение температуры, сонливость, поздняя дискинезия, головная боль, эпилептические припадки, ажитация, депрессия, акатизия, беспокойный сон, спутанность сознания, бессонница, тремор, ригидность мышц, беспокойство, вегетативные нарушения, головокружение, обморок, тревожность, повышенная утомляемость;
• импульсивность действий;
• артериальная гипертензия, аритмия, тахикардия, артериальная или ортостатическая гипотензия;
• изжога, тошнота, сухость во рту, рвота, повышенное слюноотделение;
• увеличение массы тела, повышенное потоотделение;
• тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, холестаз;
• нарушение аккомодации;
• запоры;
• гипертермия;
• нарушения выработки мочи, мочеиспускания;
• миастения;
• лейкоцитоз;
• снижение потенции.

Передозировка

Превышение дозы препарата Азалептина проявляется угнетением сознания, тревогой, делириозными расстройствами, эпилептическими припадками. Могут возникнуть термолабильность, тахикардия, гипотензия, коллапс.

Из-за нарушения работы сердца, атонии кишечника и угнетения дыхания возможен летальный исход. Лечение отравления заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, поддержке функции дыхания и работы сердца.

Возможны отсроченные пищеварительные осложнения. Диализ или гемодиализ неэффективны.

Противопоказания

Осторожность следует проявлятьпри назначении препарата пациентам с декомпенсированными сердечными заболеваниями, тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, закрытоугольной глаукомой, гиперплазией простаты, атонией кишечника, эпилепсией. Противопоказаниями применения таблеток Азалептин являются:

• гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• миастения;
• нарушения дыхания;
• коматозные состояния;
• токсический алкогольный психоз;
• беременность, лактация;
• детский возраст до пяти лет;
• повышенная чувствительность к составным ингредиентам.

Условия продажи и хранения

Азалептин отпускается по рецепту. Средство хранится в темном месте при температуре до 30 градусов в течение пяти лет.

Аналоги

Активный компонент клозапин входит и в другие препараты, являющиеся заменителями рассматриваемого средства. Аналоги Азалептина:

• Азалептол – таблетки с антипсихотическим и седативным действиями, используются для лечения шизофрении;
• Азапин – таблетированный препарат для терапии шизофрении, психотических расстройств при болезни Паркинсона;
• Клозапин – ближайший аналог таблеток, является дженериком (отличается дешевой ценой);
• Клозастен – успокоительные таблетки, применяемые при психомоторных возбуждениях, маниакальных состояниях;
• Азалепрол – нейропротектор и нейролептик в формате таблеток, устраняющих эмоциональные и поведенческие расстройства;
• Лепонекс – нейролептические таблетки для лечения шизофрении, не поддающейся обычной терапии.

Цена Азалептина

Таблетки Азалептина встречаются в продаже по стоимости, на которую влияют концентрация активного вещества в препарате и ценовая политика аптек. Купить препарат сложно, он представлен не в каждой сети. Примерные московские и петербургские цены:

Тип препаратаАптекаЦена, рублей

Таблетки 100 мг 50 шт.	Балтика-мед	1330
Будьте здоровы	1419
Витамин	1324
Таблетки 25 мг 50 шт.	Балтика-мед	449
Будьте здоровы	440
Фиалка	558

Татьяна, 45 лет

Азалептин действительно очень хороший препарат. Очень помогает моему отцу, которому поставили диагноз шизофрения. Корректирует психическое состояние постепенно, что позволяет более-менее благополучно преодолевать острые фазы болезни. До этого применяли препараты, которые приближали к овощному состоянию.

Александр, 51 год

Обязательно, прежде чем купить, осуществляйте мониторинг, в какой аптеке препарат стоит дешевле. Разница может быть существенной. А вообще, таблетки хорошие, я даю жене в качестве снотворного по половине при дозировке 25 мг. Иногда сам пью, когда бессонница одолевает. Главное, не употреблять при вождении автомобиля.

Антон, 39 лет

У меня соседа год назад увезли в психиатрическую больницу с белой горячкой, там держали неделю. Знаю, что сейчас он пьет этот препарат. Надо сказать, что стал он гораздо тише и это очень хорошо. Я даже готов сам купить ему упаковку этих таблеток, только, чтобы он не пугал моих детей своими неадекватными выходками и криками.

Источник: https://sovets.net/17868-azaleptin.html

Азалептин

Азалептин входит в группу антипсихотических лекарственных препаратов, нейролептиков.

Форма выпуска и состав

Единственной формой выпуска медикамента являются таблетки 25 и 100 мг. Таблетки упакованы или в контурные ячейки по 10 штук в каждой, или в банки из светозащитного стекла по 50 штук. Обе формы выпуска расположены в картонных коробках. В одной коробке содержится 1 банка или 5 контурных ячеек.

В каждой таблетке Азалептина содержится клозапин (азалептин) в количестве 25 или 100 мг. Вспомогательными добавками являются: моногидрат лактозы или молочный сахар – 0,101/0,11 г (в таблетках с содержанием клозапина по 25 мг и 100 мг соответственно), стеарат кальция – 0,0015 и 0,0025 г, картофельный крахмал – 0,0225 и 0,375 г.

Согласно инструкции к Азалептину, лечение при помощи препарата целесообразно при расстройствах нервной системы, перечисленных ниже:

• При шизофрении в острой или хронической форме;
• При маниакальных состояниях;
• При маниакально-депрессивном психозе;
• При психомоторных возбуждениях, возникающих на фоне психопатий;
• При поведенческих и эмоциональных расстройствах, в том числе у пациентов детского возраста;
• При расстройствах сна различного генеза.

Противопоказания

Не рекомендуется применение Азалептина при агранулоцитозе, гранулоцитопении в анамнезе (исключение составляют случаи развития заболеваний после перенесенной химиотерапии), при угнетении костномозгового кроветворения, при коматозных состояниях, при миастении, при токсическом психозе (в том числе вызванном алкоголем), при беременности и в период лактации, при наличии повышенной чувствительности к азалептину. Также терапия на основе Азалептина не должна проводиться детям младше 5 лет.

Препарат применяют перорально, после приема пищи, запивая таблетку водой или иной жидкостью. Частота приема в сутки составляет от 2 до 3 раз.

Разовая доза для взрослых не должна быть более 200 мг, начальная суточная доза при этом находится в пределах 150-300 мг, средняя суточная – 200-400 мг, а максимальная рекомендованная дозировка в сутки не может превышать 600 мг. Дозировки подбираются индивидуально, начиная с 25 мг Азалептина. Впоследствии количество препарата увеличивается на 25-50 мг каждый день вплоть до достижения терапевтического эффекта.

Для лечения легких форм заболеваний, а также лицам с почечной и печеночной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами, сердечной недостаточностью в хронической форме назначается более низкая суточная дозировка, находящаяся в пределах 20 – 200 мг.

При лечении необходимо учитывать тот факт, что терапевтический эффект достигается поэтапно: сперва проявляются снотворное и седативное действия; затем купируется беспокойство, психомоторное возбуждение и агрессивность (спустя неделю приема); через 2 недели наступает антипсихотическое действие; уменьшаются симптомы негативизма спустя 20-40 дней. После достижения желаемого результата следует перейти на курс поддерживающей терапии.

Побочные действия Азалептина

В инструкции к Азалептину перечислены возможные негативные реакции на препарат, с которыми необходимо ознакомиться перед началом лечения:

• Головная боль, акатизия, ажитация, сонливость, спутанность сознания, бессонница, экстрапирамидные нарушения (куда входят гипокинезия, тремор, акинезия, ригидность мышц), депрессия, беспокойный сон, ЗНС, поздняя дискинезия, эпилептические припадки;
• Артериальная гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия и головокружение на ее фоне;
• Тошнота, изжога, гиперсаливация, сухость во рту, рвота;
• Повышенное потоотделение, резкий рост массы тела;
• Лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, гранулоцитопения;
• Нарушения аккомодации, запоры, сухость во рту, нарушения мочеиспускания;
• Снижение потенции.

Особые указания

Препарат допускается к применению лицами с заболеваниями сердечно-сосудистой системы в тяжелых формах, с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, с гиперплазией предстательной железы, с закрытоугольной глаукомой, с атонией кишечника, эпилепсией.

Во время применения Азалептина рекомендуется периодическое проведение контроля периферической крови.

В период лечения при помощи лекарства следует отказаться от употребления алкоголя.

Препарат не рекомендуется детям младше 16 лет, т.к. отсутствуют исследования, подтверждающие его эффективность и безопасность для данной группы пациентов.

Азалептин оказывает влияние на скорость психомоторных реакций, в связи с этим управление сложными механизмами во время его приема недопустимо.

Аналоги Азалептина

В инструкции к Азалептину указаны следующие аналоги лекарственного средства:

• Клозапин;
• Клозастен;
• Азалепрол;
• Лепонекс.

Сроки и условия хранения

Азалептин относится к сильнодействующим средствам, хранить его следует вдали от доступа детей. Срок годности препарата составляет 5 лет с момента выпуска. Необходимо выбрать защищенное от света место хранения, где температура не поднимается выше 30 °С.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: http://spravka03.net/azaleptin.html

АЗАЛЕПТИН

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки	1 таб.
клозапин	100 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.50 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

50 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых “атипичных” нейролептиков.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без “субмеланхолического оттенка” и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции.

Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Cmax в плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. Css достигается через 8-10 дней приема.

Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2.

Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками – 95%.

T1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 раза/сут – 12 ч (4-66 ч).

Выводится почками – 50% и через кишечник – 30%.

Показания

Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

Противопоказания

Гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии), угнетение костномозгового кроветворения, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к клозапину.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная – 200-400 мг.

Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды.

При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.

Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.

При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко – ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко – уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны системы кроветворения: редко – эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.

Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.

При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.

При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами – возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.

При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.

При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.

Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.

При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.

При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.

Особые указания

С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.

В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.

Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Клозапин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет. Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при тяжелой печеночной недостаточности. У больных с печеночной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

Описание препарата АЗАЛЕПТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/azaleptin/

Азалептин

Азалептин (клозапин) – это атипичный нейролептик, широко используемый в клинической практике с 80-х годов прошлого века. Однако, несмотря на весьма длительную историю применения, он остается единственным препаратом с наиболее мощным и широким спектром антипсихотической активности и значительно превосходит по этим показателям другие, известные на сегодняшний день, нейролептики.

Состав, форма выпуска и аналоги

Активным компонентом Азалептина является клозапин, представляющий собой зеленовато-желтый порошок, достаточно трудно растворимый в спирте и нерастворимый в воде.

Форма выпуска препарата – таблетки, содержащие 25 или 100 мг действующего вещества и вспомогательные компоненты. Лекарственное средство расфасовано в стеклянные или полимерные флаконы с крышечкой по 50 штук. В картонную упаковку вкладывают один флакон.

Аналогами Азалептина являются следующие медикаменты: Клозапин, Азалепрол, Лепонекс и Клозастен.

Фармакологическое действие Азалептина

Лекарственный препарат обладает антипсихотической активностью, не вызывая угнетения стереотипного поведения и развитие каталепсии. Он оказывает выраженное блокирующее действие на D4-рецепторы и слабое на D1-3 и D5-рецепторы. Азалептин обладает сильным адренолитическим, антигистаминным, антихолинергическим и умеренным антисеротонинергическим эффектом.

В клинических условиях препарат вызывает быстрое и выраженное седативное действие. Антипсихотический эффект Азалептина, по отзывам, отмечается даже у тех пациентов (в том числе больных шизофренией), которые оказались невосприимчивы к терапии другими лекарственными средствами.

Положительная динамика при приеме клозапина описана у лиц с некоторыми когнитивными расстройствами. У людей, страдающих шизофренией, значительно снижается частота самоубийств и суицидальных попыток.

Показания к применению Азалептина

Согласно инструкции, Азалептин назначают при следующих заболеваниях и состояниях:

• Хронические и острые формы шизофрении;
• Маниакально-депрессивный психоз;
• Поведенческие и эмоциональные расстройства;
• Маниакальные состояния;
• Психомоторное возбуждение при психопатии;
• Расстройства сна.

Противопоказания

В инструкции к Азалептину сказано, что противопоказаниями к приему препарата являются:

• Личная непереносимость клозапина или вспомогательных компонентов лекарственного средства;
• Изменения показателей крови у пациента, особенно связанные с приемом нейролептиков и трициклических антидепрессантов;
• Миастения;
• Токсические психозы;
• Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
• Нарушения функций печени и почек;
• Глаукома;
• Эпилепсия;
• Гипертрофия предстательной железы;
• Атония кишечника;
• Детский возраст.

Во время курса лечения препаратом нельзя управлять автомобилем и потенциально небезопасной техникой.

Способ применения Азалептина

Разовая доза Азалептина составляет 50-200 мг, суточная – 200-400 мг. Как правило, лечение начинают с 25-50 мг препарата, постепенно увеличивая суточную дозу Азалептина до 200-300 мг.

Таблетки следует принимать 2-3 раза в день после еды. В некоторых случаях врач назначает прием всей дозы один раз в сутки перед сном. Длительность курса лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 1-2 недели.

При расстройствах сна препарат назначают в малых дозах (25-50 мг). По отзывам, Азалептин действительно эффективен при бессоннице даже в небольшой дозировке.

При передозировке препарата возможно отравление Азалептином, основными симптомами которого являются оглушенность, сонливость, угнетение дыхания, тревожность, тахикардия, эпилептические припадки, коллапс, гипотензия и кома. Терапевтические меры при отравлении Азалептином предусматривают поддержание функций дыхания и сердца, назначение сорбентов и симптоматическое лечение.

Побочные действия

К возможным побочным эффектам со стороны центральной нервной системы относятся головная боль, сонливость, депрессия, беспокойный сон, в редких случаях – спутанность сознания, эпилептические припадки, сильное эмоциональное возбуждение, экстрапирамидные нарушения.

К побочным действиям в работе сердечно-сосудистой системы можно отнести артериальную гипотензию, тахикардию и ортостатическую гипотензию, сопровождающуюся головокружением.

Со стороны пищеварительной системы и обмена веществ отмечаются тошнота, рвота, слюноотделение, изжога, сухость во рту, повышенное потоотделение, увеличение массы тела и запоры.

Очень редко при приеме Азалептина происходят нарушения в работе системы кроветворения – лейкопения, эозинофилия, гранулоцитопения и тромбоцитопения.

Из других побочных эффектов встречаются расстройства мочеиспускания, снижение потенции, миастения и нарушения аккомодации.

Лекарственное взаимодействие Азалептина

При одновременном применении различных доз Азалептина с некоторыми медикаментами возможны следующие лекарственные взаимодействия:

• Прием с дигоксином, варфарином, гепарином и фенитоином – увеличение их концентрации в сыворотке крови и вытеснение клозапина из участков его связывания с белками;
• Прием с вальпроевой кислотой – изменение концентрации активного компонента Азалептина в плазме крови;
• Прием с кофеином – возможно увеличение частоты проявления побочных эффектов;
• Прием с карбонатом лития – возможны судороги, психозы, злокачественный нейролептический синдром;
• Прием с рисперидоном – повышение содержания клозапина в плазме и угнетение его метаболизма;
• Прием с рифампицином – повышение скорости метаболизма клозапина;
• Прием с фенитоином – уменьшение концентрации активного компонента препарата в плазме крови.

Условия хранения

Лекарственное средство следует хранить не более 3-х лет в недоступном для детей месте, так как отравление Азалептином очень опасно. Температурный режим в помещении должен поддерживаться на уровне 15-30 °C.

Источник: http://medlib.net/azaleptin.html