Династат – инструкция по применению

ДИНАСТАТ

Клинико-фармакологическая группа

НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в виде пористой массы или таблетки белого или почти белого цвета; приложенный растворитель – прозрачный бесцветный раствор.

Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата гептагидрат, фосфорная кислота и/или натрия гидроксид (для поддержания уровня рН).

Растворитель: р-р натрия хлорида 0.9% – 1 мл.

Флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) – пачки картонные.Флаконы (3) в комплекте с растворителем (амп. 3 шт.) – пачки картонные.Флаконы (5) в комплекте с растворителем (амп. 5 шт.) – пачки картонные.

Флаконы (10) в комплекте с растворителем (амп. 10 шт.) – пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в виде пористой массы или таблетки белого или почти белого цвета; приложенный растворитель – прозрачный бесцветный раствор.

Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата гептагидрат, фосфорная кислота и/или натрия гидроксид (для поддержания уровня рН).

Растворитель: р-р натрия хлорида 0.9% – 2 мл.

Флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) – пачки картонные.Флаконы (3) в комплекте с растворителем (амп. 3 шт.) – пачки картонные.Флаконы (5) в комплекте с растворителем (амп. 5 шт.) – пачки картонные.

Флаконы (10) в комплекте с растворителем (амп. 10 шт.) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВП. Селективный ингибитор ЦОГ-2. После введения препарата Династат его действующее вещество парекоксиб быстро гидролизуется с образованием вальдекоксиба.

Механизм действия вальдекоксиба связан с ингибированием синтеза простагландинов с участием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Вальдекоксиб действует как избирательный ингибитор ЦОГ-2 в отношении простагландинов как периферического, так и центрального действия; при этом он не ингибирует ЦОГ-1 и практически не оказывает влияния на зависящие от ЦОГ-1 физиологические процессы в тканях, особенно в слизистой оболочке желудка и кишечника, а также не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения. Благодаря избирательному действию на ЦОГ-2 и отсутствию влияния на ЦОГ-1 частота образования эндоскопически подтвержденных язв и эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки при применении Династата ниже, чем на фоне неселективных НПВП.

Фармакокинетика

После в/в или в/м введения парекоксиб в результате ферментного гидролиза в печени быстро метаболизируется до вальдекоксиба, являющегося фармакологически активным компонентом.

Всасывание

После в/в введения Династата в диапазоне доз 20, 50 и 80 мг/сут изменения таких фармакокинетических показателей вальдекоксиба как AUC и Cmax носят линейный характер. После однократного в/в или в/м введения парекоксиба натрия в дозе 20 мг Cmax вальдекоксиба достигается приблизительно через 30 мин и 1 ч соответственно. Значения AUC и Cmax вальдекоксиба сходны после в/в и в/м введения.

Распределение

Css вальдекоксиба в плазме при введении 2 раза/сут достигаются в течение 4 суток. Vd вальдекоксиба после в/в введения составляет приблизительно 55 л.

Связывание с белками плазмы составляет примерно 98% при концентрациях, которые достигаются при применении максимальной дозы (80 мг/сут).

Вальдекоксиб, но не парекоксиб, преимущественно накапливается в эритроцитах.

Метаболизм

Парекоксиб быстро и почти полностью превращается в вальдекоксиб и пропионовую кислоту при этом T1/2 вальдекоксиба из плазмы составляет примерно 22 мин. Интенсивно метаболизируется в печени по многим путям, включая метаболизм с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2C9, а также путем CYP-независимого глюкуронирования (примерно 20%) сульфонамидного составляющего.

В плазме обнаруживается гидроксилированный метаболит вальдекоксиба, который проявляет активность в качестве ингибитора ЦОГ-2.

На его долю приходится приблизительно 10% концентрации вальдекоксиба; в связи с тем, что концентрация этого метаболита низка, можно считать, что он не оказывает значимого клинического влияния после введения терапевтических доз парекоксиба натрия.

Выведение

Вальдекоксиб выводится путем метаболического превращения в печени, и лишь менее

5% вальдекоксиба в неизмененном виде выводится с мочой. Неизмененного парекоксиба в моче не обнаруживается, а в кале он обнаруживается лишь в следовых количествах.

Примерно 70% дозы выделяется с мочой в форме неактивных метаболитов. Плазматический клиренс для вальдекоксиба составляет около 6 л/ч.

После в/в или в/м введения парекоксиба натрия T1/2 вальдекоксиба составляет около 8 ч. Препарат не выводится при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Отмечено, что у пациентов пожилого возраста клиренс вальдекоксиба снижен, поэтому концентрация вальдекоксиба в плазме примерно на 40% выше, чем у молодых. Css вальдекоксиба в плазме на 16% выше у женщин пожилого возраста, чем у мужчин пожилого возраста.

У пациентов с нарушениями функции почек различной степени тяжести при введении 20 мг Династата в/в парекоксиб быстро выводится из плазмы.

Поскольку для вальдекоксиба почки не играют существенной роли в выведении, и, следовательно, состояние их функции не оказывает значимого влияния на фармакокинетику препарата, не выявляется изменения клиренса вальдекоксиба даже у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.

При поражениях печени средней тяжести не отмечается снижения скорости и степени превращения парекоксиба в вальдекоксиб. Поскольку у таких пациентов воздействие вальдекоксиба усиливается более чем в 2 раза (на 130%), необходимо снижение дозировки.

Показания

— острая боль;

— для предотвращения или уменьшения послеоперационных болей;

— для уменьшения потребности в опиоидных анальгетиках.

Противопоказания

— аллергические реакции на сульфонамиды;

— аллергические реакции (в т.ч. бронхоспазм, острый ринит, ангионевротический отек, крапивница) после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие селективные ингибиторы ЦОГ-2;

— выраженная печеночная недостаточность;

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения (в т.ч. острая пептическая язва);

— хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);

— III триместр беременности;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к парекоксибу, а также к любому из компонентов, входящих в состав препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при проведении аорто-коронарного шунтирования, в случае задержки жидкости в организме (в т.ч.

при состояниях возникающих или ухудшающихся из-за нее, включая хроническую сердечную недостаточность и артериальную гипертензию), при дегидратации, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе, воспалительных заболеваниях кишечника, при проведении операций на органах ЖКТ, урологических операций, при умеренно выраженной печеночной недостаточности, тяжелой почечной недостаточности.

Дозировка

Династат может назначаться в/в или в/м как однократно, так и виде регулярных повторных инъекций или по мере необходимости. После начала терапии доза должна корректироваться в зависимости от реакции пациента. Имеется опыт применения препарата в течение 7 дней.

При острой боли рекомендуемая разовая начальная доза составляет 40 мг для в/в или в/м введения. Затем, при необходимости, можно продолжать введение каждые 6-12 ч по 20-40 мг; при этом суточная доза не должна превышать 80 мг.

В/в болюсная инъекция может производиться непосредственно в вену или же в трубку установленной заранее системы для в/в инфузий. В/м введение следует производить медленно и глубоко в мышцу.

Для предотвращения или уменьшения послеоперационных болей препарат вводят в дозе 40 мг в/в или в/м (предпочтительнее в/в) за 45-30 мин до хирургического вмешательства. Для поддержания анальгезии может потребоваться повторное послеоперационное введение препарата по схеме, описанной для лечения острой боли.

Для уменьшения потребности в опиоидных анальгетиках Династат можно применять в сочетании с опиоидными анальгетиками по схеме, описанной для лечения острой боли. Суточная потребность в опиоидах снижается на 20-40% в случае их одновременного назначения. Оптимальный эффект достигается, когда Династат вводят перед введением опиоидов.

Пациентам пожилого возраста корректировки дозы, как правило, не требуется. Однако у пожилых пациентов с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с введения половины рекомендованной дозы; при этом максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Пациентам с незначительно выраженным нарушением функции печени корректировки дозы обычно не требуется.

Пациентам с нарушением функции печени средней тяжести препарат следует назначать с осторожностью, введение начинать с половины рекомендованной дозы, а максимальную суточную дозу следует снизить до 40 мг.

Опыт применения Династата у пациентов с тяжелыми поражениями печени отсутствует; потому назначение препарата таким пациентам не рекомендуется.

https://www.youtube.com/watch?v=BwvFyrdEHUw

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК

Источник: https://health.mail.ru/drug/dynastat/

Династат: описание лекарственного средства

В результате травм или после операции больному требуется принимать препараты, которые снижают чувствительность, избавляют пациента от мучительных нестерпимых болей.

Далеко не все препараты при острой боли могут ослабить или купировать болевой синдром.

Пациенты нередко используют комплекс лекарственных препаратов, либо пробуют применять разные лекарственные средства.

Одним из подобных медикаментов является Династат.

Препарат применяют инъекторно. Династат может снизить боль, устранить воспалительное течение даже после использования однократно. Эффективно использовать средство после операций при острой боли.

Инструкция по применению

Династат является препаратом группы нестероидных противовоспалительных средств.

Фармакологическое действие

Препарат ингибирует циклооксигеназы формы 2. Активным действующим веществом Династата является парекоксиб — при взаимодействии с водой который образует вещество вальдекоксиб, который принимает участие в синтезе простагландинов.

За счет избирательного воздействия на циклооксигеназы-2 и отсутствию влияния на циклооксигеназы-1 частота образований язвенных поражений, эндоскопически подтвержденных, а также эрозивных проявлений органов желудочно-кишечного тракта при применении Династата меньше, чем после приема неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов.

Династат избирательно воздействует на ЦОГ-2

Династат имеет выраженный анальгетический, антипиретический, обезболивающий эффект. Терапевтическое влияние развивается в течение семи минут после введения или приема. Максимальный эффект достигается через два часа. Анальгетическое действие препарата может сохраняться от шести до двенадцати часов, в зависимости от особенностей организма и тяжести течения болезни.

Метаболизация парекоксиба происходит преимущественно в печени. Связь с плазменными белками для вальдекоксиба составляет 98%. В отличие от парекоксиба, вальдекоксиб способен проникать в эритроциты. Вывод вальдекоксиба производится почками. Полувыведение происходит спустя 8 часов после приема препарата.

Форма выпуска, состав

Выпускается Динистат в виде лиофилизата для самостоятельного приготовления раствора для инъекций. Формовка может быть представлена изготовителем в виде таблетки или в виде массы пористой субстанции белого цвета.

Количество апмул может быть расфасовано следующим образом: 1 флакон с ампулой растворителя, а также по 3, 5, 10 аналогичных комплектов.

В составе Династата содержится основная масса активного вещества — натрия парекоксиба. Концентрация активного вещества в растворе — 20мг/мл.

Вспомогательными элеентами в лиофизилате являются: гидроксид натрия, кислота фосфорная, гидрофосфат гептагидрат натрия. В состав растворителя входит води и хлорид натрия.

Показания к применению

Назначают Династат для купирования боли

Династат показано применять в следующих случаях:

• при острой боли;
• с целью купирования послеоперационных болей;
• для уменьшения потребления опиоидных анальгетиков.

Свойства препарата помогают не только купировать болевой синдром, но также снимать воспалительный процесс.

: “Фармакология опиоидных рецепторов”

Способ применения и дозировка

Перед введением лекарственного средства его необходимо правильно приготовить. Для того следует использовать либо 1 мл (для 20 мл флаконов), либо 2 мл (для 40 мл флаконов) и ампулу с хлоридом натрия 9%.

Допустимо использовать другие растворители:

• раствор глюкозы 5%;
• раствор декстрозы 5% в совокупности с хлоридом натрия 0,45%.

Важно! Не рекомендуется применять в качестве растворителей Хартмана, Рингера-лактата в совокупности с 5% декстрозой, стерильной воды. Данные растворители не являются изотоническими, они приводят к выпадению осадочных частиц.

Применение Династата может производиться однократно, а также в составе курсовой терапии. Первая реакция после введения препарата должна контролироваться с целью дальнейшей корректировки дозы приема.

Во время острой боли внутривенный или внутримышечный прием Династата целесообразно применять однократно. Если боль повторяется, возможно повторное введение препарата каждые 6 часов не более 40 мг. В сутки недопустимо вводить более, чем 80 мг Династата.

Введение препарата можно производить внутривенно, либо в специальную трубку для внутривенных инъекций. При Внутримышечном введении следует производить глубокое проникновение иглы в мышцу с медленным поступлением лекарственного раствора.

В послеоперационный период для купирования боли следует вводить внутривенно или внутримышечно Династат за 40 (± 5 мин) до операции. Если после операции введенного количества препарата недостаточно, то следует повторить прием аналогично схеме, указанной в описании применения при остром болевом синдроме.

Для уменьшения потребления опиоидных анальгетиков Династат применяется параллельно по схеме, указанной для приема при острой боли, при этом потребность в анальгетиках должна снизиться на 20-40%. Максимальный эффект совместного приема достигается при введении Династата перед приемом анальгетиков.

Взаимодействие с другими препаратами

При взаимодействии с другими препаратами возможны следующие реакции:

Ингибиторы АПФ	Снижение антигипертензивного эффекта
флуконазол	Показатели AUC парекоксиба в плазме достигают 62%
Кетоконазол	Показатели AUC парекоксиба в плазме достигают 38%
Варфарин	Показатели AUC варфарина слегка увеличены
Препараты, чье действие направлено на ингибирование ферментов CYP3A4, P450, CYP2C9	Происходит увеличение показателей AUC парекоксиба

Важно! Парекоксиб не является аналогом ацетилсалициловой кислоты по действию, применяемой в целях профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Парекоксиб не имеет аналогичного влияния на функциональность тромбоцитов. С осторожностью следует применять Династат с субстратами CYP2C19.

Побочные действия

Следует внимательно изучить влияние Династата на организм, так как препарат может вызвать различные побочные эффекты:

• нарушение артериального давление (понижение или повышение);
• сердечная недостаточность;
• головокружение;
• Ознакомьтесь с побочными эффектами препарататревожность, беспокойство;
• боль или шум в ушах;
• гипокалиемия, повышенный уровень креатинина, гипергликемия;
• недостаточность дыхательная, фарингит;
• повышенное потоотделение;
• зуд, покраснение кожных покровов;
• тромбоципения;
• артралгия;
• анафилактические реакции;
• ангионевротический отек;
• боль в спине;
• отечность;
• послеоперационная анемия.

Иногда отмечается боль в месте введения препарата.

Передозировка

В случае передозировки вероятность развития побочных реакций увеличивается. Если передозировка составляет для однократного введения не более 200 мг препарата, то, по результатам исследования, серьезных проблем не должно возникнуть. Токсичность не наблюдалась при введении 100 мл дозы в сутки в течение недели.

В случае передозировки отмечена неэффективность диализа из-за высокой способности парекоксиба связываться с плазменными белками. Если случайно доза препарата превышена, следует перейти к симптоматической терапии.

Противопоказания

Не рекомендуется использовать Династат в случаях следующих патологий:

• аллергических реакций (острого ринита, бронхоспазма, крапивницы, ангионевротического отека;
• острой печеночной недостаточности;
• эрозии желудочного тракта в остром течении;
• хронической сердечной недостаточности.

Не следует использовать Династат после приема ацетилсалициловой кислоты, а также других нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе селективных ингибиторов циклоогеназы-2, а также детям до 18 лет и пациентам с непереносимостью отдельных компонентов Династата.

В период беременности и лактации

Нельзя использовать препарат при беременности в третьем триместре, в период кормления новорожденного.

Прием лекарственного препарата на первом и втором триместе беременности возможен, если польза для беременной значительно превышает риск потенциального вреда для плода.

: “Какие могут быть побочные эффекты от НПВП?”

Особые указания

Длительное применение Династата может привести к развитию язвы желудкаПри приеме парекоксиба следует учесть, что длительный прием препарата может привести к язвенной болезни ЖКТ, в том числе и к развитию перфоративной язвы, поэтому при патологиях ЖКТ как в анамнезе, так и в активном течении следует соблюдать осторожность.

Появление кожной сыпи или других дерматологических проявлений после приема Династата следует отказаться от его приема впоследствии.

Ингибирование синтеза простагландинов возможно развитие отечности из-за задержки жидкости.

В связи с этим следует контролировать состояние больных, имеющих сердечную недостаточность в анамнезе или артериальной гипертензией.

С осторожностью следует использовать Династат после коронарного шунтирования: риск развития побочных эффектов у этой группы людей высок.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая способность препарата вызывать головокружение, тревожность, следует внимательно наблюдать за своим состоянием лицам, управляющим механизмами, а также специалистам, чьи профессии требуют особого внимания и концентрации.

Применение в детском возрасте

Династат нельзя применять детям до 18 лет.

При нарушениях функции печени

Если пациент имеет нарушения со стороны работы печени в категории средней тяжести, то прием парекоксиба следует производить в малых дозах, под контролем врача. При тяжелом течении печеночной недостаточности не рекомендуется использовать Династат.

При нарушениях функции почек

Парекоксиб назначают в самой малой из рекомендуемых доз при патологических состояниях, располагающих к задержке жидкости в организме, а также при почечной недостаточности в тяжелом течении, только если клиренс креатинина меньше 30 мл/мин. При этом необходимо тщательно контролировать функции почек у больного.

В пожилом возрасте

Корректировать дозу пожилым людям не требуется, если их вес превышает 50 кг. При меньшем весе следует сначала вводить половину дозы, при этом в сутки количество введенного препарата не должно превышать 40 мг.

Условия и сроки хранения

Срок хранения Династата — не более трех лет в месте, температура которого не превышает 30°С. Лекарственный препарат должен быть недоступен детям. Неиспользованный раствор необходимо утилизировать.

Цена

Средняя стоимость Династата: В России — 10 ампул 40 мг — от 6700 рублей; в Украине — от 1000 гривен — 5 ампул 40 мг.

Условия отпуска из аптек

Династат отпускается по рецептурному направлению врача.

Аналоги

Аналогами Династата по применению являются:

• Аркоксиа;
• Целебрекс;
• Дилакса.

Аналоги можно использовать, когда нужного препарата нет в продаже, либо имеется чувствительность к определенным компонентам препарата.

Отзывы

Отзывы о препарате носят положительный характерВ большинстве положительных отзывов о Династате описывается эффективность его действия при острых болях.

Пациенты отмечают эффективность препарата даже при использовании одной инъекции.

Однако, существенным минусом, по мнению пациентов, является слишком высокая стоимость препарата.

Если у Вас есть опыт использования Династата, будьте добры, оставьте, пожалуйста отзыв о своих впечатлениях.

Возможно, ваш опыт поможет другим пациентам оценить необходимость выбора.

Заключение

Таким образом, Династат — инъекционный препарат, который можно использовать для купирования сильного болевого синдрома. Препарат относится к группе НПВС.

https://www.youtube.com/watch?v=ingvmoSuEcY

Действующим веществом является парекоксиб. С осторожностью следует принимать препарат при нарушениях работы печени или почек. При параллельном использовании других препаратов необходимо ознакомиться с инструкцией для выяснения возможности их применения.

Нельзя использовать средство в третьем триместре беременности. В случае непереносимости можно воспользоваться аналогами, такими как Дилакса, Церебрекс.

Источник: https://SpinaTitana.com/preparaty/npvs/dinastat-instruktsiya.html

Династат

Династат – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Династата – лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: почти белая либо белая таблетка или пористая рыхлая масса; растворитель – бесцветный, прозрачный (во флаконах по 0,02 или 0,04 г в комплекте с растворителем в ампулах по 2 мл, в картонной пачке 1 комплект; в контурных ячейковых упаковках по 5 флаконов и в контурных ячейковых упаковках по 5 ампул, в картонной пачке по 1 упаковке флаконов и ампул либо 2 упаковки флаконов).

В 1 флаконе с лиофилизатом (0,02 или 0,04 г соответственно) содержатся:

• активное вещество: парекоксиб натрия – 0,02118 или 0,04236 г (соответствует содержанию парекоксиба 0,02 или 0,04 г); конечная концентрация парекоксиба после добавления 1 или 2 мл растворителя составляет 0,02 г на 1 мл;
• вспомогательные компоненты: натрия гидроксид и (или) фосфорная кислота, натрия гидрофосфат гептагидрат.

Растворитель: вода для инъекций, натрия хлорид.

• острая боль;
• послеоперационная боль (для ее предотвращения или уменьшения);
• потребность в приеме опиоидных анальгетиков (для ее уменьшения).

Абсолютные:

• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, включая острую пептическую язву;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая застойная сердечная недостаточность;
• аллергические реакции на сульфонамиды;
• крапивница, ангионевротический отек, острый ринит, бронхоспазм или иные аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в том числе иных селективных ингибиторов ЦОГ-2;
• возраст младше 18 лет;
• III триместр беременности;
• период лактации;
• индивидуальная непереносимость содержащихся в препарате компонентов.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Династата требует осторожности):

• дегидратация;
• задержка жидкости в организме (включая состояния, возникающие или ухудшающиеся из-за нее, в чсастности хроническая сердечная недостаточность и артериальная гипертензия);
• сердечно-сосудистые патологии;
• тяжелая почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность средней степени тяжести;
• воспалительные заболевания кишечника;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, в том числе в анамнезе;
• операции на органах желудочно-кишечного тракта;
• урологические операции;
• аортокоронарное шунтирование;
• одновременный прием аспирина, препаратов, механизм действия которых связан с ингибированием ферментов Р450 CYP3A4 и CYP2C9 и средств, являющихся субстратами CYP2C19;
• пожилой возраст.

Приготовленный из лиофилизата раствор вводят в/в или в/м, однократно или в виде регулярных повторных инъекций.

Дозу Династата корректируют после начала лечения в зависимости от реакции пациента. Препарат может применяться в течение 1 недели.

Рекомендуемый режим дозирования:

• острая боль: разовая или начальная доза – 0,04 г в/в или в/м, с возможным дальнейшим введением 0,02–0,04 г препарата каждые 6–12 ч (при необходимости); максимальная суточная доза – 0,08 г. Болюсную в/в инъекцию производят быстро и непосредственно в вену либо в трубку заранее установленной системы для в/в инфузий; в/м введение – медленно и глубоко в мышцу;
• послеоперационная боль (для ее предотвращения или уменьшения): за 30–45 мин до операции предпочтительно в/в водят 0,04 г препарата. После хирургического вмешательства с целью поддержания анальгезии возможно повторное введение средства по схеме, описанной для терапии острой боли;
• потребность в опиоидных анальгетиках (для ее уменьшения): препарат вводят по схеме, описанной для терапии острой боли; возможно применение Династата в комбинации с опиоидными анальгетиками, при этом суточная потребность в них становится меньшей на 20–40%. Оптимальный терапевтический эффект достигается при применении препарата до введения опиоидов.

Коррекция дозы для пожилых больных, а также при незначительно выраженных нарушениях функции печени не требуется. У пациентов пожилого возраста с весом < 50 кг, с нарушением функции печени средней тяжести терапию начинают с введения дозы, в 2 раза меньшей рекомендуемой. Максимальная суточная доза – 0,04 г.

При тяжелой почечной недостаточности или состояниях, предрасполагающих к задержке жидкости в организме, препарат применяют в наименьшей рекомендуемой дозе. В период лечения тщательно контролируют функцию почек.

В случаях сочетанного применения препарата с флуконазолом Династат назначают в наименьшей рекомендованной дозе.

Для приготовления раствора из лиофилизата используют входящий в комплект 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций: 1 мл для флакона, содержащего 0,02 г препарата и 2 мл для флакона с 0,04 г средства.

Возможно использование таких растворителей, как раствор декстрозы (глюкозы) 5% с натрием хлоридом 0,45% для инъекций, раствор декстрозы (глюкозы) 5% для инъекций, раствор натрия хлорида 0,9% стерильный. Приготовленный с использованием этих средств раствор является изотоническим.

Для приготовления раствора лиофилизат не рекомендуется смешивать с раствором Рингера лактат для инъекций с декстрозой (глюкозой) 5% или Рингера (Хартмана) лактат для инъекций, поскольку в результате их смешения выпадает осадок.

Стерильную воду в качестве растворителя также не рекомендуется использовать, потому что полученный в результате раствор не будет изотоническим.

В готовом виде раствор нельзя замораживать или охлаждать.

Династат после растворения может быть введен в трубки системы для в/в инфузии, содержащей раствор декстрозы (глюкозы) 5% с натрием хлоридом 0,45%, Рингера лактат для инъекций, 5% раствор декстрозы (глюкозы) для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций.

Не рекомендуется добавлять препарат в системы для в/в инфузий, содержащие 5% раствор глюкозы (декстрозы) в Рингера лактате, или иные средства, не указанные в инструкции, так как это может послужить выпадению осадка.

Династат нельзя смешивать с иными препаратами.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: часто – снижение/увеличение артериального давления; нечасто – цереброваскулярные расстройства, брадикардия;
• центральная и периферическая нервная система: часто – гипестезия, головокружение;
• пищеварительная система: часто – диспепсия, метеоризм, запор, альвеолит, постэкстракционный луночковый; нечасто – эрозии и язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
• обмен веществ: часто – гипокалиемия, увеличение уровня креатинина; нечасто – повышение уровня азота мочевины в крови, гипергликемия;
• дыхательная система: часто – дыхательная недостаточность; нечасто – фарингит;
• психика: часто – бессонница, беспокойство;
• кожные покровы: часто – зуд, усиление потоотделения; нечасто – послеоперационные осложнения в месте раны (замедление заживления раны), сыпь;
• местные реакции: нечасто – раневая инфекция (в том числе при операциях аортокоронарного шунтирования), патологическое отделяемое из дренажа, установленного после операции, сопровождавшейся рассечением грудины, боль в месте введения;
• вегетативная нервная система: нечасто – сухость во рту;
• гепатобилиарная система: нечасто – повышение активности трансаминаз аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы;
• органы чувств: нечасто – боль в ушах;
• опорно-двигательный аппарат: нечасто – артралгия;
• система кроветворения: нечасто – тромбоцитопения;
• мочевыделительная система: нечасто – олигурия;
• прочие: часто – боль в спине, периферические отеки, послеоперационная анемия; экхимозы; нечасто – астения.

Передозировка

Сведений о передозировке Династата нет.

Терапия: симптоматическое лечение.

Особые указания

При возникновении первых признаков кожной сыпи или иных симптомов повышенной чувствительности Династат отменяют.

В случаях применения вальдекоксиба отмечались реакции гиперчувствительности в виде ангионевротического отека и анафилактоидных реакций. Эти реакции не исключены и при приеме парекоксиба. В основном развитие данных симптомов отмечалось у больных с аллергическими реакциями на сульфонамиды (уже имеющимися или еще нет).

В связи с тем, что при сочетанном приеме варфарина или подобных ему средств риск развития кровотечений возрастает, у больных, получающих сочетанную терапию парекоксибом с этими препаратами на протяжении первых суток лечения особенно тщательно должна мониторироваться антикоагулянтная активность.

При сердечной недостаточности в анамнезе или артериальной гипертензии требуется тщательное медицинское наблюдение.

Тщательное наблюдение в период применения Династата требуется при симптомах и (или) признаках нарушения функции печени, а также у больных, посредством тестирования у которых выявлено отклонение функции печени.

Следует учитывать, что в связи с противовоспалительным действием парекоксиба может снижаться значимость диагностических признаков, к примеру, лихорадки и инфекций.

Династат применяют в наименьшей рекомендованной дозе при сочетанном лечении с флуконазолом.

При сочетанном назначении препарата с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента нужно принимать во внимание вероятность снижения антигипертензивного эффекта вторых посредством ингибирования синтеза простагландинов.

Тщательный мониторинг концентрации лития в сыворотке требуется сразу после начала сочетанной терапии Династатом с препаратами лития или после изменений режима дозирования первого.

Парекоксиб не может рассматриваться в качестве замены ацетилсалициловой кислоты для профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы, поскольку он недостаточно воздействует на функцию тромбоцитов.

Пациентам в период терапии следует воздерживаться от управления автотранспортными средствами и ведения потенциально опасных видов деятельности ввиду возможного развития беспокойства, сонливости и головокружения.

Примечание при беременности и лактации

Династат противопоказан в III триместре беременности и в период грудного вскармливания.

В I и II триместрах беременности Династат может быть назначен только после тщательного соотнесения потенциальной пользы от лечения для матери с возможными рисками для плода.

Применение в детском возрасте

По инструкции, Династат противопоказан детям в возрасте до 18 лет ввиду отсутствия опыта его применения у пациентов этой возрастной группы.

При нарушениях функции почек

С осторожностью лекарственное средство применяют у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени в связи с отсутствием опыта его применения в таких случаях. С осторожностью Династат применяют при нарушениях функции печени средней тяжести в наименьшей рекомендованной дозе.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью Династат назначают пациентам пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

Влияние веществ/препаратов на парекоксиб при сочетанной терапии:

• флуконазол, кетоконазол: увеличивают его AUC в плазме;
• дексаметазон, карбамазепин, фенитоин, рифампицин: могут увеличивать метаболизм вальдекоксиба.

Влияние парекоксиба на препараты/вещества при комбинированном применении:

• варфарин, иные антикоагулянты: увеличивает их AUC и протромбиновое время;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: может снижать их антигипертензивный эффект;
• литий: значительно уменьшает его сывороточный и почечный клиренс, увеличивает AUC в сыворотке;
• декстрометорфан: вальдекоксиб увеличивает его концентрацию в плазме;
• фуросемид, тиазиды: посредством снижения почечного синтеза простагландинов может снижать их эффективность;
• циклоспорин, такролимус: усиливает их нефротоксическое действие.

Аналоги

Аналогами Династата являются Виокс, Дилакса, Целебрекс, Аркоксиа, Целекоксиб, Эторикоксиб.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Цена на Династат в аптеках

Примерная цена Династата неизвестна, поскольку препарат отсутствует в аптеках.

Отзывы о Династате

Имеются немногочисленные отзывы о Династате, свидетельствующие об эффективности препарата.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: http://spravka03.net/dinastat.html

ДИНАСТАТ, DYNASTAT – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат ДИНАСТАТ в аптеке на RusMedServ.com

Фирма-производитель: PHARMACIA Ltd. (Великобритания)

лиофилизат д/пригот. р-ра д/инъекц. 20 мг: фл. 1, 3, 5 или 10 шт. в компл. с растворителем Рег. №: П N015824/01

Клинико-фармакологическая группа:

НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в виде пористой массы или таблетки белого или почти белого цвета; приложенный растворитель – прозрачный бесцветный раствор.

1 фл.	1 мл готового р-ра
парекоксиб (в форме натриевой соли)	20 мг	20 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата гептагидрат, фосфорная кислота, натрия гидроксид.

Растворитель: р-р натрия хлорида 0.9% – 1 мл.

20 мг – флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) – пачки картонные.20 мг – флаконы (3) в комплекте с растворителем (амп. 3 шт.) – пачки картонные.20 мг – флаконы (5) в комплекте с растворителем (амп. 5 шт.) – пачки картонные.

20 мг – флаконы (10) в комплекте с растворителем (амп. 10 шт.) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Династат»

Фармакологическое действие

НПВП. Селективный ингибитор ЦОГ-2. После введения препарата Династат его действующее вещество парекоксиб быстро гидролизуется с образованием вальдекоксиба.

Механизм действия вальдекоксиба связан с ингибированием синтеза простагландинов с участием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Вальдекоксиб действует как избирательный ингибитор ЦОГ-2 в отношении простагландинов как периферического, так и центрального действия; при этом он не ингибирует ЦОГ-1 и практически не оказывает влияния на зависящие от ЦОГ-1 физиологические процессы в тканях, особенно в слизистой оболочке желудка и кишечника, а также не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения. Благодаря избирательному действию на ЦОГ-2 и отсутствию влияния на ЦОГ-1 частота образования эндоскопически подтвержденных язв и эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки при применении Династата ниже, чем на фоне неселективных НПВП.

Показания

— острая боль;

— для предотвращения или уменьшения послеоперационных болей;

— для уменьшения потребности в опиоидных анальгетиках.

Режим дозирования

Династат может назначаться в/в или в/м как однократно, так и виде регулярных повторных инъекций или по мере необходимости. После начала терапии доза должна корректироваться в зависимости от реакции пациента. Имеется опыт применения препарата в течение 7 дней.

При острой боли рекомендуемая разовая начальная доза составляет 40 мг для в/в или в/м введения. Затем, при необходимости, можно продолжать введение каждые 6-12 ч по 20-40 мг; при этом суточная доза не должна превышать 80 мг.

В/в болюсная инъекция может производиться непосредственно в вену или же в трубку установленной заранее системы для в/в инфузий. В/м введение следует производить медленно и глубоко в мышцу.

Для предотвращения или уменьшения послеоперационных болей препарат вводят в дозе 40 мг в/в или в/м (предпочтительнее в/в) за 45-30 мин до хирургического вмешательства. Для поддержания анальгезии может потребоваться повторное послеоперационное введение препарата по схеме, описанной для лечения острой боли.

Для уменьшения потребности в опиоидных анальгетиках Династат можно применять в сочетании с опиоидными анальгетиками по схеме, описанной для лечения острой боли. Суточная потребность в опиоидах снижается на 20-40% в случае их одновременного назначения. Оптимальный эффект достигается, когда Династат вводят перед введением опиоидов.

Пациентам пожилого возраста корректировки дозы, как правило, не требуется. Однако у пожилых пациентов с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с введения половины рекомендованной дозы; при этом максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Пациентам с незначительно выраженным нарушением функции печени корректировки дозы обычно не требуется.

Пациентам с нарушением функции печени средней тяжести препарат следует назначать с осторожностью, введение начинать с половины рекомендованной дозы, а максимальную суточную дозу следует снизить до 40 мг.

Опыт применения Династата у пациентов с тяжелыми поражениями печени отсутствует; потому назначение препарата таким пациентам не рекомендуется.

https://www.youtube.com/watch?v=BwvFyrdEHUw

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/dinastat.html