Гуанетедин – инструкция по применению

Гуанетидин (guanethidine)

Синонимы

Изобарин (Isobarin), Исмелин (Ismelin), Октадин (Octadin), Октатензин (Oktatensin), Прессендин (Pressendin).

Состав и форма выпуска

Гуанетидина сульфат. Таблетки (25 мг).

Фармакологическое действие

Симпатолитическое средство, угнетающее передачу возбуждения с адренергических нейронов. Избирательно накапливается в гранулах симпатических постганглионарных нервных окончаний и вытесняет из них норадреналин.

Часть высвободившегося норадреналина достигает постсинаптических альфа-адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие, однако основная часть инактивируется МАО.

В результате истощения запасов норадренапина в адренергических окончаниях ослабляется или прекращается передача в них нервного возбуждения.

Гуанетидин оказывает кратковременное ганглиоблокирующее действие и некоторое стимулирующее влияние на бета2-адренорецепторы.

Практически не оказывает влияния на уровень катехоламинов в ЦНС и мозговом слое надпочечников. Гипотензивное действие гуанетидина развивается двухфазно.

Вначале возникает транзиторная прессорная реакция, сопровождающаяся тахикардией и увеличением сердечного выброса, затем наступает постепенно развивающееся стойкое снижение систолического и диастолического АД, уменьшение ЧСС и минутного объема. Угнетая адренергическую иннервацию ПС, гуанетидин усиливает моторику кишечника.

Препарат вызывает миоз (сужение зрачка) и снижает ВГД за счет улучшения оттока из передней камеры глаза и снижения продукции внутриглазной жидкости. Не влияет на аккомодацию.

Показания

Артериальная гипертензия, первичная открытоугольная глаукома.

Применение

При приеме внутрь начальная доза составляет 10-12,5 мг 1 р/сут, затем дозу постепенно повышают до 50-75 мг/сут. После достижения терапевтического эффекта подбирают индивидуальную поддерживающую дозу.

Для больных пожилого и старческого возраста начальная доза составляет 6,25 мг 1 р/сут, затем постепенно повышают дозу до 25-50 мг/сут.

Местно применяют по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок каждого глаза 1-2 р/сут.

С осторожностью применяют гуанетидин у пациентов с ИБС, НМК, недавно перенесенным ИМ, синусовой брадикардией, СД, диареей, БА, язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, нарушениями функции печени.

В случае предполагаемого хирургического вмешательства следует прекратить прием гуанетидина за несколько дней до операции. Следует учитывать, что повышение температуры тела может приводить к увеличению гипотензивного действия гуанетидина.

Поэтому при заболеваниях, сопровождающихся гипертермией, необходимо снижать дозу гуанетидина.

Побочное действие

Ортостатическая гипотензия, ортостатический коллапс, брадикардия, сухость во рту, диарея, тошнота, рвота, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, депрессия, набухание слизистой оболочки носа, боли в области околоушной железы, отеки, уменьшение эякуляции, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, миалгия, мышечный тремор, парестезии, выпадение волос, нарушение мочеиспускания, обострение БА и пептической язвы.

При местном применении возможны гиперемия конъюнктивы, миоз, ощущение жжения, птоз, поверхностный точечный кератит (при длительном применении концентрированных растворов).

Противопоказания

Феохромоцитома, артериальная гипотензия, выраженные нарушения функции почек, сердечная недостаточность (не связанная с гипертензией).
Для местного применения: острая глаукома, закрытоугольная глаукома, узкий угол передней камеры глаза.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не следует применять гуанетидин одновременно с трициклическими антидепрессантами, аминазином, эфедрином. У больных, получавших ингибиторы МАО, следует до приема гуанетидина сделать перерыв продолжительностью 2 нед.

https://www.youtube.com/watch?v=_kLmU6RmIAo

В период лечения гуанетидином следует избегать употребления алкоголя, так как увеличивается риск развития ортостатической гипотензии. При одновременном приеме с оральными контрацептивами отмечается уменьшение гипотензивного действия гуанетидина.

При одновременном приеме с сердечными гликозидами увеличивается риск развития брадикардии. При одновременном применении гуанетидина с пероральными гипогликемическими средствами или инсулином возможно усиление гипогликемического действия последних.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками, леводопой отмечается усиление гипотензивного действия гуанетидина. При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, фенотиазиновыми производными антигипертензивное действие гуанетидина снижается или отсутствует.

Поэтому данное сочетание не рекомендуется.

Справочник лекарств

Источник: http://farmaspravka.com/guanetidin-guanethidine

Октадин – препарат для лечения гипертонии

Октадин представляет собой синтетическое лекарственное средство, которое используют для лечения наиболее распространенного заболевания сердечно-сосудистой системы – артериальной гипертензии.

Обычно препарат назначают пациентам с тяжелыми формами гипертонической болезни, поэтому отзывов о нем встречается мало.

Тем не менее, Октадин зарекомендовал себя как недорогое и высокоэффективное средство для лечения АГ.

Перед использованием лекарства следует ознакомиться с противопоказаниями, побочными эффектами и порядком применения. Данная информация представлена в инструкции к препарату.

1. Фармакологическое действие

Является симпатолитиком, оказывает гипотензивное действие. Способен накапливаться в гранулах симпатических нервных окончаний, уменьшать количество поступающего к рецепторам медиатора, ослаблять или прекращать передачу нервного возбуждения. Обладает кратковременным ганглиоблокирующим, небольшим бета2-адреностимулирующим, а также местноанестезирующим действием.

Снижает диастолическое и систолическое АД, превосходит резерпин по силе гипотензивного действия, снижает сократимость миокарда, ЧСС и проводимость, оказывает кардиодепрессивное действие. В начале терапии может развиваться вазоконстрикторная реакция (массивное поступление норэпинефрина в нервные окончания), которая со временем сменяется стойкой вазодилатацией.

При длительном применении из-за постепенного роста МОК может снижаться выраженность гипотензивного действия. Способность симпатолитиков вызывать задержку в организме воды и натрия отчасти снижает их гипотензивную активность. Во время терапии возможно снижение клубочковой фильтрации, почечного, коронарного и мозгового кровотока.

Терапевтичекий эффект развивается спустя 8 часов после однократного приема, через 1-3 недели после многократного приема и продолжается в течение 1-3 недель после отмены ЛС.

2. Показания к применению

Используется в качестве антигипертензивного (снижающего артериальное давление) средства. Оказывает выраженное гипотензивное действие.

При правильном подборе доз вызывает понижение АД у пациентов с гипертензией в разных стадиях, в т.ч. при тяжелых формах со стойким и высоким подъемом давления. Также применяется при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).

Способ применения

Лечение гипертонии проводится путем перорального приема таблеток. Дозы подбирают индивидуально, отталкиваясь от переносимости препарата, общего состояния больного, стадии заболевания и т.д.

Терапию начинают с малой дозы, составляющей 10-12,5 мг в сутки. Со временем доза постепенно повышается (обычно на 10-12,5 мг еженедельно).

Как правило, хватает меньших доз: до 60 мг в день в тяжелых случаях и от 10 до 30 мг – в более легких. Принимают суточную дозу утром в один прием. Когда удается достигнуть терапевтического эффекта, переходят к подбору поддерживающей дозы. Терапия проводится длительно.

Лечение Октадином рекомендуется начинать в больнице (стационаре). В поликлинических условиях лекарство применяют осторожно, при постоянном наблюдении врачей. Возможны индивидуальные колебания в чувствительности пациентов к Октадину. Людям старческого и пожилого возраста ЛС назначается в меньших дозах (от 6,25 мг в день с постепенным увеличением дозы до 25-50 мг).

Пациентам с первичной открытоугольной глаукомой Октадин закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 каплям пятипроцентного раствора один-два раза/сут.

3. Форма выпуска, состав

Препарат выпускается в виде таблеток или порошка. Активный компонент – октадин.

4. Взаимодействие с другими препаратами

С ингибиторами МАО (в т.ч. селегилином, прокарбазином, фуразолидоном) октадин несовместим: при параллельном применении гуанетидина может наблюдаться гипертония – от умеренной до тяжелой – из-за высвобождения катехоламинов.

Этанол, метотримепразин, альфа-адреноблокаторы (лабеталол, фентоламин, теразозин, доксазозин, толазолин, феноксибензамин, празозин), наркотические анальгетики, барбитураты, алкалоиды раувольфии, препараты с альфа-адреноблокирующей активностью (включая дигидроэрготоксин, галоперидол, фенотиазины, дигидроэрготамин, тиоксантены, эрготамин, локсапин) и бета-адреноблокаторы увеличивают риск брадикардии и ортостатических гипотензивных эффектов.

Трициклические антидепрессанты, галоперидол, мапротилин, хлорпромазин, тримепразин, амфетамины, анорексигенные препараты (кроме фенфлурамина), локсапин, метилфенидат, тиоксантены снижают гипотензивный эффект.

Антихолинергические препараты (атропин и т.д.) снижают ингибирующее воздействие на выработку желудочного сока.

Доксепин, принимаемый в дозе до 150 мг/день, на гипотензивный эффект не влияет.

НПВП (индометацин и пр.) снижают эффект из-за задержки жидкости и натрия в организме, подавления в почках синтеза Pg.

Усиливает действие пероральных гипогликемических средств и инсулина (может потребоваться изменение режима дозирования).

Усиливает прессорный эффект добутамина, фенилэфрина, эпинефрина, норэпинефрина, кокаина, допамина и метоксамин, что может привести к развитию аритмий и артериальной гипертензии.

Эстрогены способны вызывать задержку в организме жидкости, снижать гипотензивный эффект препарата.

Миноксидил, фенфлурамин и прочие гипотензивные средства усиливают (взаимно) эффект.

Симпатомиметические ЛС (добутамин, эфедрин, метоксамин, норэпинефрин, фенилпропаноламин, кокаин, допамин, эпинефрин, метараминол, фенилэфрин) снижают эффект.

Побочные действия

Лечение Октадином может вызывать следующие нежелательные реакции: общую слабость, головокружение, адинамию (уменьшение объема движений), рвоту, набухание слизистой носа, тошноту, боли в околоушной железе, задержку жидкости тканями, понос (из-за усиления перистальтики кишечника).

Возможно усиление суточных колебаний артериального давления.

Часто гипотензивное действие препарата сопровождается появлением ортостатической гипотензии (снижение АД при переходе в вертикальное положение из горизонтального), в ряде случаев встречается коллапс ортостатический (резкое падение АД при переходе в вертикальное положение из горизонтального).

Как правило, случается это в первые недели терапии. Чтобы предотвратить коллапс, пациент должен на протяжении 30 минут-2 часов после приема лекарства пребывать в горизонтальном положении. Менять положение тела из горизонтального положения в вертикальное следует очень медленно. Некоторые случаи требуют снижения дозы.

Передозировка

Характеризуется чрезмерным снижением АД. Лечится промыванием желудка, назначением угля активированного, приданием человеку горизонтального положения с приподнятыми ногами, назначением сосудосуживающих и противоаритмических препаратов, противошоковыми мероприятиями.

При диарее назначаются антихолинергические лекарства, проводится симптоматическое лечение, контролируется баланс электролитов и объем жидкости.

5. Противопоказания

Острые нарушения кровообращения мозга, резко выраженный атеросклероз, гипотензия (сниженное артериальное давление), инфаркт миокарда, выраженная недостаточность почечная.

При опухоли надпочечников (феохромоцитоме) Октадин назначать противопоказано, т.к. в начале действия лекарство способно вызвать повышение давления. Не следует назначать препарат одновременно с эфедрином, аминазином, трициклическими антидепрессантами.

У людей, получавших ингибиторы МАО, до приема Октадина нужно сделать перерыв длительностью 2 недели. Пациентам, подлежащим оперативному вмешательству, нужно перестать принимать лекарство за несколько суток до операции.

Пациентам с глаукомой с узким и закрытым камерным углом препарат не назначают, так как это чревато наступлением повышения офтальмотонуса (давление, оказываемое на наружную оболочку глазного яблока его содержимым). При острой глаукоме Октадин не применяют.

При беременности

Не назначают.

6. Сроки, условия хранения

Для хранения Октадина требуется сухое место, недоступное для детей и защищенное от света. В таких условиях препарат может храниться до пяти лет.

7. Цена

В аптеках РФ Октадин на сегодняшний день не представлен.

На территории Украины препарат также не продается.

8. Аналоги

По совету врача препарат может быть заменен следующими ЛС: Гуанетидина сульфат, Деклидин, Ипоктал, Изобарин, Азетидин, Гуанексил, Визутенсил, Офтальмотонил, Пресседин, Исмелин, Абапрессин, Гуанизол, Ипорал, Антипрес, Эутензол, Ипогуанин, Санотензин, Октатензин.

9. Отзывы

Отзывов о препарате очень мало, но большинство из них – положительные. Изучить отзывы об Октадине можно в конце данной статьи.

Опишите впечатление от использования лекарства, если вам приходилось его принимать. Это поможет остальным посетителям сайта.

10. Итог:

1. Во время терапии нужно постоянно с периодичными временными интервалами контролировать АД.
2. Особенно выражен гипотензивный эффект препарата в положении «стоя». Измерять АД предпочтительно, лежа на спине, после выполнения физических упражнений и после стояния на протяжении 10 минут.

   Увеличивать дозу следует только в том случае, если в положении «стоя» АД по сравнению с предыдущими показателями не снижается. Снижают дозу при тяжелой диарее, нормальном давлении в положении «лежа на спине», чрезмерной ортостатической гипотензии.

3. Выписывать госпитализированных пациентов можно только после определения действия Октадина на показатели артериального давления в положении «стоя».
4. Не менее чем за неделю до начала терапии ингибиторы МАО должны быть отменены.
5. При длительной терапии возможно развитие толерантности к средству вследствие увеличения объема плазмы и задержки жидкости. В таких случаях рекомендовано параллельное применение диуретических препаратов.
6. Следует сообщать врачу о повышении температуры тела во время лечения (может потребоваться смена режима дозирования).
7. Перед оперативным вмешательством анестезиолога или хирурга необходимо заблаговременно проинформировать о том, что пациент принимает Октадин.

   При неотложных операциях назначают атропин для предупреждения чрезмерной брадикардии.

8. Чтобы избежать развития ортостатической гипотензии, нужно аккуратно переходить из положения «сидя» или «лежа» в вертикальное положение. Также осторожности требует выполнение физических упражнений, длительное стояние, пребывание в жарком климате.

загрузка…

загрузка…

Статья была полезна? Возможно, данная информация поможет вашим друзьям! Пожалуйста клацните по одной из кнопок:

Источник: http://upheart.org/lechenie/tabletki/oktadin-preparat-dlya-lecheniya-gipertonii.html

Описание действующего вещества ГУАНЕТИДИН, инструкция по применению, противопаказания

GUANETHIDINE – латинское название действующего вещества ГУАНЕТИДИН

Перед использованием препарата ГУАНЕТИДИН вы должны проконсультироваться с врачом.Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

ГУАНЕТИДИН: Фармакологическое действие

Симпатолитик, угнетает передачу возбуждения с адренергических нейронов. Избирательно накапливается в гранулах симпатических постганглионарных нервных окончаний и вытесняет из них норадреналин.

Часть высвободившегося норадреналина достигает постсинаптических α-адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие, однако основная часть инактивируется МАО.

В результате истощения запасов норадреналина в адренергических окончаниях ослабляется или прекращается передача в них нервного возбуждения.

Гуанетидин оказывает кратковременное ганглиоблокирующее действие и некоторое стимулирующее влияние на β2-адренорецепторы. Практически не оказывает влияния на уровень катехоламинов в ЦНС и мозговом слое надпочечников.

Гипотензивное действие гуанетидина развивается двухфазно. Вначале возникает транзиторная прессорная реакция, сопровождающаяся тахикардией и увеличением сердечного выброса, затем наступает постепенно развивающееся стойкое снижение систолического и диастолического АД, уменьшение ЧСС и минутного объема. Снижение АД обусловлено как снижением ОПСС, так и снижением минутного объема крови.

При длительном приеме возможно снижение выраженности гипотензивного действия за счет постепенного роста минутного объема крови. Способность гуанетидина, как и других симпатолитиков, вызывать задержку натрия и воды в организме отчасти уменьшает их гипотензивную активность.

На фоне лечения возможно снижение коронарного, мозгового и почечного кровотока, а также клубочковой фильтрации.

Угнетая адренергическую иннервацию ЖКТ, гуанетидин усиливает моторику кишечника.

Гуанетидин вызывает миоз и снижает внутриглазное давление за счет улучшения оттока из передней камеры глаза и снижения продукции внутриглазной жидкости. Не влияет на аккомодацию.

Терапевтический эффект развивается после однократного приема через 8 ч, после многократного приема — через 1-3 недели и продолжается 1-3 недели после отмены лечения.

ГУАНЕТИДИН: Фармакокинетика

Абсорбция при длительном приеме внутрь — 3-30%. Биодоступность резко варьирует за счет различной выраженности эффекта «первого прохождения» через печень. Практически не связывается с белками плазмы.

Плохо проникает через ГЭБ. В незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется в печени приблизительно на 50%. Метаболиты фармакологически не активны.

Выводится, преимущественно, почками (25-50% — в неизмененном виде).

За счет длительной фиксации в окончаниях симпатических нервов T1/2 составляет от 96 до 190 ч и может увеличиваться при хронической почечной недостаточности в терминальной стадии почти в 2 раза.

ГУАНЕТИДИН: Дозировка

При приеме внутрь начальная доза составляет 10-12.5 мг 1 раз/сут, затем дозу постепенно повышают до 50-75 мг/сут. После достижения терапевтического эффекта подбирают индивидуальную поддерживающую дозу. Для больных пожилого и старческого возраста начальная доза составляет 6.25 мг 1 раз/сут с постепенным повышением до 25-50 мг/сут.

Местно — по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок каждого глаза 1-2 раза/сут.

ГУАНЕТИДИН: Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пероральных гипогликемических средств, инсулина возможно усиление гипогликемического действия.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами отмечается уменьшение антигипертензивного действия гуанетидина.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином, имипрамином, дезипрамином, нортриптилином) уменьшается антигипертензивное действие гуанетидина вследствие его конкуренции с трициклическими антидепрессантами за механизм нейронального захвата норадреналина.

При одновременном применении галоперидола возможно уменьшение антигипертензивного действия гуанетидина.

При одновременном применении уменьшается антигипертензивное действие ниаламида.

При одновременном применении норэпинефрина, фенилэфрина усиливаются прессорные эффекты норэпинефрина и фенилэфрина.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками, леводопой отмечается усиление антигипертензивного действия гуанетидина.

При одновременном применении с фенилбутазоном уменьшается антигипертензивное действие гуанетидина.

При одновременном применении с хлорпромазином уменьшается или полностью угнетается антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.

При одновременном применении с эфедрином, псевдоэфедрином, фенилпропаноламином уменьшается или полностью угнетается антигипертензивное действие гуанетидина. Возможно повышение АД до более высоких значений, чем перед началом лечения гуанетидином.

ГУАНЕТИДИН: Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения гуанетидина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Небольшое количество гуанетидина выделяется с грудным молоком.

ГУАНЕТИДИН: Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, нагрузочный коллапс (снижение АД при физической нагрузке), брадикардия, стенокардия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль, повышенная утомляемость, обморочное состояние.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, мышечный тремор.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, отек легких.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, выпадение волос.

Со стороны органа зрения: при местном применении возможны гиперемия конъюнктивы, миоз, ощущение жжения, птоз, поверхностный точечный кератит (при длительном применении концентрированных растворов).

Прочие: никтурия, периферические отеки, обратимое нарушение эякуляции (при сохранении потенции).

ГУАНЕТИДИН: Показания

Умеренная и тяжелая формы артериальной гипертензии (в т.ч. почечного генеза, включая вторичную гипертензию при пиелонефрите, амилоидозе почек, стенозе почечной артерии), первичная открытоугольная глаукома.

ГУАНЕТИДИН: Противопоказания

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, острое нарушение мозгового кровообращения, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к гуанетидину.

Для местного применения: острая глаукома, закрытоугольная глаукома, узкий угол передней камеры глаза.

ГУАНЕТИДИН: Особые указания

С осторожностью применяют при атеросклерозе коронарных и мозговых артерий, у пациентов с ИБС, при хронической сердечной недостаточности, бронхообструктивном синдроме, бронхиальной астме в анамнезе, при диарее, печеночной недостаточности, гипертермии, сахарном диабете, при феохромоцитоме, предшествующей терапии ингибиторами МАО, у пациентов пожилого возраста.

В случае предполагаемого хирургического вмешательства следует прекратить прием гуанетидина за несколько дней до операции.

Следует учитывать, что повышение температуры тела может приводить к усилению антигипертензивного действия гуанетидина, поэтому при заболеваниях, сопровождающихся гипертермией, необходимо снижать дозу гуанетидина.

Не следует применять гуанетидин одновременно с трициклическими антидепрессантами, аминазином, эфедрином. У больных, получавших ингибиторы МАО, следует до приема гуанетидина сделать перерыв продолжительностью 2 недели.

В период лечения гуанетидином следует избегать употребления алкоголя, т.к. увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.

Источник: http://drugfinder.ru/drugsubstance/guanetidin/

Гуанетидин

extra_toc

Симпатолитик, угнетает передачу возбуждения с адренергических нейронов. Избирательно накапливается в гранулах симпатических постганглионарных нервных окончаний и вытесняет из них норадреналин. Часть высвободившегося норадреналина достигает постсинаптических α-адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие, однако основная часть инактивируется МАО.

В результате истощения запасов норадреналина в адренергических окончаниях ослабляется или прекращается передача в них нервного возбуждения.Гуанетидин оказывает кратковременное ганглиоблокирующее действие и некоторое стимулирующее влияние на β2-адренорецепторы. Практически не оказывает влияния на уровень катехоламинов в ЦНС и мозговом слое надпочечников.

Гипотензивное действие гуанетидина развивается двухфазно. Вначале возникает транзиторная прессорная реакция, сопровождающаяся тахикардией и увеличением сердечного выброса, затем наступает постепенно развивающееся стойкое снижение систолического и диастолического АД, уменьшение ЧСС и минутного объема. Снижение АД обусловлено как снижением ОПСС, так и снижением минутного объема крови.

При длительном приеме возможно снижение выраженности гипотензивного действия за счет постепенного роста минутного объема крови. Способность гуанетидина, как и других симпатолитиков, вызывать задержку натрия и воды в организме отчасти уменьшает их гипотензивную активность.На фоне лечения возможно снижение коронарного, мозгового и почечного кровотока, а также клубочковой фильтрации.

Угнетая адренергическую иннервацию ЖКТ, гуанетидин усиливает моторику кишечника.Гуанетидин вызывает миоз и снижает внутриглазное давление за счет улучшения оттока из передней камеры глаза и снижения продукции внутриглазной жидкости. Не влияет на аккомодацию.

Терапевтический эффект развивается после однократного приема через 8 ч, после многократного приема – через 1-3 недели и продолжается 1-3 недели после отмены лечения.

Фармакокинетика

Абсорбция при длительном приеме внутрь – 3-30%. Биодоступность резко варьирует за счет различной выраженности эффекта “первого прохождения” через печень. Практически не связывается с белками плазмы. Плохо проникает через ГЭБ. В незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке.

Метаболизируется в печени приблизительно на 50%. Метаболиты фармакологически не активны. Выводится, преимущественно, почками (25-50% – в неизмененном виде).

За счет длительной фиксации в окончаниях симпатических нервов T1/2 составляет от 96 до 190 ч и может увеличиваться при хронической почечной недостаточности в терминальной стадии почти в 2 раза.

Показания

Умеренная и тяжелая формы артериальной гипертензии (в т.ч. почечного генеза, включая вторичную гипертензию при пиелонефрите, амилоидозе почек, стенозе почечной артерии), первичная открытоугольная глаукома.

Режим дозирования

При приеме внутрь начальная доза составляет 10-12.5 мг 1 раз/сут, затем дозу постепенно повышают до 50-75 мг/сут. После достижения терапевтического эффекта подбирают индивидуальную поддерживающую дозу.

Для больных пожилого и старческого возраста начальная доза составляет 6.25 мг 1 раз/сут. с постепенным повышением до 25-50 мг/сут.

Местно – по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок каждого глаза 1-2 раза в сутки.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, нагрузочный коллапс (снижение АД при физической нагрузке), брадикардия, стенокардия.Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль, повышенная утомляемость, обморочное состояние.Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, мышечный тремор.Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, отек легких.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, выпадение волос.Со стороны органа зрения: при местном применении возможны гиперемия конъюнктивы, миоз, ощущение жжения, птоз, поверхностный точечный кератит (при длительном применении концентрированных растворов).

Прочие: никтурия, периферические отеки, обратимое нарушение эякуляции (при сохранении потенции).

Противопоказания

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, острое нарушение мозгового кровообращения, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к гуанетидину.

Для местного применения: острая глаукома, закрытоугольная глаукома, узкий угол передней камеры глаза.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения гуанетидина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Небольшое количество гуанетидина выделяется с грудным молоком.

Особые указания

С осторожностью применяют при атеросклерозе коронарных и мозговых артерий, у пациентов с ИБС, при хронической сердечной недостаточности, бронхообструктивном синдроме, бронхиальной астме в анамнезе, при диарее, печеночной недостаточности, гипертермии, сахарном диабете, при феохромоцитоме, предшествующей терапии ингибиторами МАО, у пациентов пожилого возраста.В случае предполагаемого хирургического вмешательства следует прекратить прием гуанетидина за несколько дней до операции.Следует учитывать, что повышение температуры тела может приводить к усилению антигипертензивного действия гуанетидина, поэтому при заболеваниях, сопровождающихся гипертермией, необходимо снижать дозу гуанетидина.Не следует применять гуанетидин одновременно с трициклическими антидепрессантами, аминазином, эфедрином. У больных, получавших ингибиторы МАО, следует до приема гуанетидина сделать перерыв продолжительностью 2 недели.

В период лечения гуанетидином следует избегать употребления алкоголя, т.к. увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пероральных гипогликемических средств, инсулина возможно усиление гипогликемического действия.При одновременном применении с пероральными контрацептивами отмечается уменьшение антигипертензивного действия гуанетидина.При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч.

с амитриптилином, имипрамином, дезипрамином, нортриптилином) уменьшается антигипертензивное действие гуанетидина вследствие его конкуренции с трициклическими антидепрессантами за механизм нейронального захвата норадреналина.При одновременном применении галоперидола возможно уменьшение антигипертензивного действия гуанетидина.

При одновременном применении уменьшается антигипертензивное действие ниаламида.При одновременном применении норэпинефрина, фенилэфрина усиливаются прессорные эффекты норэпинефрина и фенилэфрина.При одновременном применении с тиазидными диуретиками, леводопой отмечается усиление антигипертензивного действия гуанетидина.

При одновременном применении с фенилбутазоном уменьшается антигипертензивное действие гуанетидина.При одновременном применении с хлорпромазином уменьшается или полностью угнетается антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.

При одновременном применении с эфедрином, псевдоэфедрином, фенилпропаноламином уменьшается или полностью угнетается антигипертензивное действие гуанетидина. Возможно повышение АД до более высоких значений, чем перед началом лечения гуанетидином.

Источник: https://cardiolog.org/lekarstva/simpatolitiki/guanetidin.html

Октадин :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата

Гуанетидин

Октадин :: Лекарственная форма

таблетки

Октадин :: Фармакологическое действие

Симпатолитик, оказывает гипотензивное действие. Накапливается в гранулах симпатических нервных окончаний, уменьшает количество медиатора, поступающего к рецепторам, в результате чего ослабляется или прекращается передача нервного возбуждения.

Обладает кратковременным ганглиоблокирующим и небольшим бета2-адреностимулирующим и местноанестезирующим действием. Вызывает снижение систолического и диастолического АД, по силе гипотензивного действия превосходит резерпин, оказывает кардиодепрессивное действие, снижает сократимость миокарда, проводимость и ЧСС (т.о.

, снижение АД обусловлено как снижением ОПСС, так и МОК). В начале лечения (иногда до нескольких часов) возможно развитие вазоконстрикторной реакции (массивное поступление в нервные окончания норэпинефрина), которая затем сменяется стойкой вазодилатацией.

При длительном приеме возможно снижение выраженности гипотензивного действия за счет постепенного роста МОК. Способность симпатолитиков, как и др. вазодилататоров, вызывать задержку Na+ и воды в организме отчасти уменьшает их гипотензивную активность.

На фоне лечения возможно снижение коронарного, мозгового и почечного кровотока, клубочковой фильтрации. Терапевтичекий эффект после однократного приема развивается через 8 ч, после многократного приема – через 1-3 нед и продолжается 1-3 нед после отмены препарата.

Октадин :: Показания

Артериальная гипертензия средней и тяжелой степени тяжести (в т.ч. почечного генеза, включая вторичную гипертензию при пиелонефрите, амилоидозе почек, стенозе почечной артерии).

Октадин :: Противопоказания

Гиперчувствительность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, острое нарушение мозгового кровообращения, беременность, период лактации.C осторожностью.

Атеросклероз коронарных и мозговых артерий; ИБС, стенокардия напряжения, синусовая брадикардия, не связанная с гипертензией, ХСН, почечная недостаточность, бронхообструктивный синдром, бронхиальная астма в анамнезе, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе, диарея, печеночная недостаточность, гипертермия, сахарный диабет, феохромоцитома, предшествующее лечение ингибиторами МАО, пожилой возраст.

Октадин :: Побочные действия

Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, нагрузочный коллапс (снижение АД при физической нагрузке), брадикардия, стенокардия. Со стороны нервной системы: чрезмерная утомляемость или слабость, головная боль, головокружение, обморочные состояния. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, усиление перистальтики кишечника. Прочие: периферические отеки, никтурия, нечеткость зрения, выпадение волос, миалгия, тремор, кожная сыпь, обратимое нарушение эякуляции (при сохранении потенции).Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, придание больному положения “лежа на спине” с приподнятыми ногами, противошоковые мероприятия, назначение противоаритмических, сосудосуживающих ЛС; при диарее – назначение антихолинергических ЛС; симптоматическая терапия, контроль объема жидкости и баланса электролитов.

Октадин :: Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослые. Амбулаторные больные: начальная доза – 10-12.5 мг 1 раз в сутки, предпочтительно утром. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу постепенно увеличивают на 10-12.5 мг каждые 5-7 дней, до получения желаемого терапевтического эффекта. Средняя рекомендуемая доза – 30-75 мг/сут.

При стабилизации АД дозу постепенно снижают до минимальной эффективной дозы. Поддерживающая доза – 25-50 мг 1 раз в сутки. Госпитальные больные: начальная доза – 25-50 мг 1 раз в сутки, для достижения необходимого терапевтического эффекта дозу увеличивают на 25-50 мг ежедневно или через день под контролем АД. Дети: 0.2 мг/кг (или 6 мг/кв.м) 1 раз в сутки; дозу увеличивают на 0.

2 мг/кг (или 6 мг/кв.м) каждые 7-10 дней под контролем АД.

Октадин :: Особые указания

Во время лечения следует постоянно с периодичными интервалами времени контролировать АД. Гипотензивный эффект гуанетидина особенно выражен в положении “стоя”. Измерение АД рекомендуется в положении “лежа на спине” после стояния в течение 10 мин и сразу после выполнения физических упражнений.

Дозу необходимо увеличивать только тогда, когда АД в положении “стоя” не снижается по сравнению с предыдущими значениями. Дозу снижают при чрезмерной ортостатической гипотензии, нормальном АД в положении “лежа на спине”, тяжелой диарее. Госпитализированных больных можно выписывать только после определения действия гуанетидина на их АД в положении “стоя”.

При продолжительном применении может развиться толерантность к препарату вследствие задержки жидкости и увеличения объема плазмы. В этих случаях рекомендуется одновременное назначение диуретических ЛС. Ингибиторы МАО следует отменить не менее чем за 1 нед до начала лечения.

Перед хирургическим вмешательством хирург или анестезиолог должны быть заблаговременно информированы о том, что больной принимает гуанетидин. При неотложных операциях с целью предупреждения чрезмерной брадикардии назначают атропин.

Во избежание ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения “лежа” или “сидя”, длительном стоянии, выполнении физических упражнений и при жаркой погоде. При повышении температуры тела необходимо проинформировать врача (может потребоваться коррекция режима дозирования).

Октадин :: Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО (в т.ч. с фуразолидоном, прокарбазином, селегилином): при одновременном применении с гуанетидином может отмечаться гипертензия – от умеренной до тяжелой – вследствие высвобождения катехоламинов (рекомендуется отменять ингибиторы МАО не менее чем на 1 нед до начала терапии гуанетидином).

Этанол, барбитураты, метотримепразин, наркотические анальгетики, альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин, толазолин), ЛС с альфа-адреноблокирующей активностью (в т.ч.

дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин, эрготамин, галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены), бета-адреноблокаторы, алкалоиды раувольфии увеличивают риск ортостатических гипотензивных эффектов и брадикардии.

Амфетамины, трициклические антидепрессанты, анорексигенные ЛС (за исключением фенфлурамина), галоперидол, локсапин, мапротилин, метилфенидат, хлорпромазин, тиоксантены, тримепразин снижают гипотензивный эффект вследствие вытеснения гуанетидина из адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами.

Доксепин в дозах до 150 мг/сут не влияет на гипотензивный эффект. Антихолинергические ЛС (атропин и др.) снижают ингибирующий эффект на секрецию желудочного сока. Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС вследствие вытеснения их из участков связывания с белками сыворотки крови (может потребоваться коррекция режима дозирования).

НПВП (индометацин и др.) снижают эффект в результате подавления синтеза Pg в почках и задержки Na+ и жидкости в организме. Эстрогены могут вызвать задержку жидкости в организме, снижая тем самым гипотензивный эффект гуанетидина. Фенфлурамин, миноксидил и др. гипотензивные ЛС усиливают (взаимно) эффект (может потребоваться коррекция режима дозирования).

Симпатомиметические ЛС (кокаин, добутамин, допамин, эфедрин, эпинефрин, метоксамин, метараминол, норэпинефрин, фенилэфрин, фенилпропаноламин) снижают эффект. Усиливает прессорный эффект кокаина, добутамина, допамина, эпинефрина, метоксамина, норэпинефрина, фенилэфрина вследствие подавления их захвата адренергическими нейронами, что может приводить к развитию артериальной гипертензии и аритмий.

Панангин :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата.Антиокс :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата.Линдинет 30 :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата.

Милване :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата.Нифедикап :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата.

Источник: http://medgid.org.ua/o/oktadin-instruktsiya-pokazaniya-protivopokazaniya-i-sposob-primeneniya-preparata.html

Октадин – Инструкция

Гуанетидин (Guanethidine)

Группа:

Симпатолитическое средство (8)

Действующие вещества:

Гуанетидин

Лекарственная форма:

таблетки

Фармакологическое действие:

Симпатолитик, оказывает гипотензивное действие. Накапливается в гранулах симпатических нервных окончаний, уменьшает количество медиатора, поступающего к рецепторам, в результате чего ослабляется или прекращается передача нервного возбуждения.

Обладает кратковременным ганглиоблокирующим и небольшим бета2-адреностимулирующим и местноанестезирующим действием. Вызывает снижение систолического и диастолического АД, по силе гипотензивного действия превосходит резерпин, оказывает кардиодепрессивное действие, снижает сократимость миокарда, проводимость и ЧСС (т.о.

, снижение АД обусловлено как снижением ОПСС, так и МОК). В начале лечения (иногда до нескольких часов) возможно развитие вазоконстрикторной реакции (массивное поступление в нервные окончания норэпинефрина), которая затем сменяется стойкой вазодилатацией.

При длительном приеме возможно снижение выраженности гипотензивного действия за счет постепенного роста МОК. Способность симпатолитиков, как и др. вазодилататоров, вызывать задержку Na+ и воды в организме отчасти уменьшает их гипотензивную активность.

На фоне лечения возможно снижение коронарного, мозгового и почечного кровотока, клубочковой фильтрации. Терапевтичекий эффект после однократного приема развивается через 8 ч, после многократного приема – через 1-3 нед и продолжается 1-3 нед после отмены препарата.

Показания:

Артериальная гипертензия средней и тяжелой степени тяжести (в т.ч. почечного генеза, включая вторичную гипертензию при пиелонефрите, амилоидозе почек, стенозе почечной артерии).

Противопоказанния:

Гиперчувствительность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, острое нарушение мозгового кровообращения, беременность, период лактации.C осторожностью.

Атеросклероз коронарных и мозговых артерий; ИБС, стенокардия напряжения, синусовая брадикардия, не связанная с гипертензией, ХСН, почечная недостаточность, бронхообструктивный синдром, бронхиальная астма в анамнезе, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе, диарея, печеночная недостаточность, гипертермия, сахарный диабет, феохромоцитома, предшествующее лечение ингибиторами МАО, пожилой возраст.

Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, нагрузочный коллапс (снижение АД при физической нагрузке), брадикардия, стенокардия. Со стороны нервной системы: чрезмерная утомляемость или слабость, головная боль, головокружение, обморочные состояния. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, усиление перистальтики кишечника. Прочие: периферические отеки, никтурия, нечеткость зрения, выпадение волос, миалгия, тремор, кожная сыпь, обратимое нарушение эякуляции (при сохранении потенции).Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, придание больному положения “лежа на спине” с приподнятыми ногами, противошоковые мероприятия, назначение противоаритмических, сосудосуживающих ЛС; при диарее – назначение антихолинергических ЛС; симптоматическая терапия, контроль объема жидкости и баланса электролитов.

Способ применения и дозы:

Октадин принимают внутрь. Взрослые. Амбулаторные больные: начальная доза – 10-12.5 мг 1 раз в сутки, предпочтительно утром. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу постепенно увеличивают на 10-12.5 мг каждые 5-7 дней, до получения желаемого терапевтического эффекта. Средняя рекомендуемая доза – 30-75 мг/сут.

При стабилизации АД дозу постепенно снижают до минимальной эффективной дозы. Поддерживающая доза – 25-50 мг 1 раз в сутки. Госпитальные больные: начальная доза – 25-50 мг 1 раз в сутки, для достижения необходимого терапевтического эффекта дозу увеличивают на 25-50 мг ежедневно или через день под контролем АД. Дети: 0.2 мг/кг (или 6 мг/кв.м) 1 раз в сутки; дозу увеличивают на 0.

2 мг/кг (или 6 мг/кв.м) каждые 7-10 дней под контролем АД.

Особые указания:

Во время лечения следует постоянно с периодичными интервалами времени контролировать АД. Гипотензивный эффект гуанетидина особенно выражен в положении “стоя”. Измерение АД рекомендуется в положении “лежа на спине” после стояния в течение 10 мин и сразу после выполнения физических упражнений.

Дозу необходимо увеличивать только тогда, когда АД в положении “стоя” не снижается по сравнению с предыдущими значениями. Дозу снижают при чрезмерной ортостатической гипотензии, нормальном АД в положении “лежа на спине”, тяжелой диарее. Госпитализированных больных можно выписывать только после определения действия гуанетидина на их АД в положении “стоя”.

При продолжительном применении может развиться толерантность к препарату вследствие задержки жидкости и увеличения объема плазмы. В этих случаях рекомендуется одновременное назначение диуретических ЛС. Ингибиторы МАО следует отменить не менее чем за 1 нед до начала лечения.

Перед хирургическим вмешательством хирург или анестезиолог должны быть заблаговременно информированы о том, что больной принимает гуанетидин. При неотложных операциях с целью предупреждения чрезмерной брадикардии назначают атропин.

Во избежание ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения “лежа” или “сидя”, длительном стоянии, выполнении физических упражнений и при жаркой погоде. При повышении температуры тела необходимо проинформировать врача (может потребоваться коррекция режима дозирования).

Взаимодействие:

Несовместим с ингибиторами МАО (в т.ч. с фуразолидоном, прокарбазином, селегилином): при одновременном применении с гуанетидином может отмечаться гипертензия – от умеренной до тяжелой – вследствие высвобождения катехоламинов (рекомендуется отменять ингибиторы МАО не менее чем на 1 нед до начала терапии гуанетидином).

Этанол, барбитураты, метотримепразин, наркотические анальгетики, альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин, толазолин), ЛС с альфа-адреноблокирующей активностью (в т.ч.

дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин, эрготамин, галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены), бета-адреноблокаторы, алкалоиды раувольфии увеличивают риск ортостатических гипотензивных эффектов и брадикардии.

Амфетамины, трициклические антидепрессанты, анорексигенные ЛС (за исключением фенфлурамина), галоперидол, локсапин, мапротилин, метилфенидат, хлорпромазин, тиоксантены, тримепразин снижают гипотензивный эффект вследствие вытеснения гуанетидина из адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами.

Доксепин в дозах до 150 мг/сут не влияет на гипотензивный эффект. Антихолинергические ЛС (атропин и др.) снижают ингибирующий эффект на секрецию желудочного сока. Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС вследствие вытеснения их из участков связывания с белками сыворотки крови (может потребоваться коррекция режима дозирования).

НПВП (индометацин и др.) снижают эффект в результате подавления синтеза Pg в почках и задержки Na+ и жидкости в организме. Эстрогены могут вызвать задержку жидкости в организме, снижая тем самым гипотензивный эффект гуанетидина. Фенфлурамин, миноксидил и др. гипотензивные ЛС усиливают (взаимно) эффект (может потребоваться коррекция режима дозирования).

Симпатомиметические ЛС (кокаин, добутамин, допамин, эфедрин, эпинефрин, метоксамин, метараминол, норэпинефрин, фенилэфрин, фенилпропаноламин) снижают эффект. Усиливает прессорный эффект кокаина, добутамина, допамина, эпинефрина, метоксамина, норэпинефрина, фенилэфрина вследствие подавления их захвата адренергическими нейронами, что может приводить к развитию артериальной гипертензии и аритмий.

Перед применением препарата Октадин проконсультируйтесь с врачом!

Источник: http://best-doctors.ru/preparat?id=9077