Китрил – инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Содержание

КИТРИЛ

Китрил - инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Клинико-фармакологическая группа

Антагонист серотониновых 5-HT3-рецепторов. Противорвотный препарат центрального действия

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, треугольные, двояковыпуклые, с гравировкой “К1” на одной стороне.

1 таб.
гранисетрона гидрохлорид 1.12 мг,
 что соответствует содержанию гранисетрона 1 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 69.4 мг, гипромеллоза (3 мПа.с) – 4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 20 мг, магния стеарат – 0.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (6 мПа.с), титана диоксид (Е171), макрогол 400, полисорбат 80 – 3 мг; допускается использование готовой смеси опадрай (Opadry) YS-1-18027-A.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противорвотный препарат, селективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка головного мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина). Оказывает выраженный противорвотный эффект.

Исследования показали, что у препарата Китрил низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая другие типы серотониновых рецепторов и допаминовые D2-рецепторы.

Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Китрил устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Китрил не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Китрил не оказывает мутагенного действия in vivo и in vitro. При пожизненном введении в высоких дозах повышает риск возникновения гепатоцеллюлярных опухолей у животных.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание гранисетрона после перорального применения – быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта первого прохождения через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность гранисетрона.

Распределение

Гранисетрон распределяется по органам и тканям (включая плазму и эритроциты), средний объем распределения составляет 3 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%.

Метаболизм

Биотрансформация происходит в основном в печени путем N-деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. Исследования in vitro показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изоферментов подсемейства CYP3А. Другие исследования in vitro показали, что гранисетрон не влияет на активность изофермента CYP3А4.

Выведение

Почками в неизмененном виде выводится в среднем 12% и в виде метаболитов 47% дозы. Оставшиеся 41% выводятся через кишечник в виде метаболитов.

T1/2 при пероральном приеме составляет 9 ч, с широкой индивидуальной вариабельностью.

Концентрации гранисетрона в плазме нечетко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме.

Фармакокинетика гранисетрона при пероральном приеме сохраняет линейный характер в диапазоне доз, до 2.5 раз превышающих рекомендованные.

Показания

— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии и лучевой терапии у взрослых.

Противопоказания

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 12 лет (недостаточно данных, позволяющих установить оптимальный режим дозирования у данной возрастной группы);

— повышенная чувствительность к гранисетрону или любому из компонентов препарата;

— реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ3-рецепторов в анамнезе.

С осторожностью: частичная кишечная непроходимость; беременность; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Дозировка

Цитостатическая химиотерапия (профилактика)

Внутрь по 1 мг 2 раза/сут или 2 мг 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической терапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 час до начала цитостатической терапии.

Лучевая терапия (профилактика)

Внутрь 2 мг 1 раз/сут; при этом первая доза должна быть принята за 1 час до начала лучевой терапии.

Специальный режим дозирования

Китрил в форме таблеток не рекомендуются для применения у детей в возрасте до 12 лет, т.к. недостаточно данных, позволяющих установить оптимальный режим дозирования у данной возрастной группы.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты при проведении цитостатической терапии у детей используется другая лекарственная форма препарата Китрил – концентрат для приготовления раствора для инфузий.

В большинстве случаев побочные реакции при применении препарата Китрил не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии.

Отмечены редкие и иногда тяжелые случаи проявления повышенной чувствительности (например, анафилаксия).

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, слабость, тревога, беспокойство, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, повышение активности “печеночных” трансаминаз (АЛТ, АСТ) обычно в пределах их нормальных значений, диспепсия, изжога, изменение вкусовых ощущений.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд, реакции повышенной чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, снижение или повышение АД.

Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТ3-рецепторов, при терапии препаратом Китрил сообщалось о случаях изменений параметров ЭКГ, включая случаи увеличения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: кожная сыпь, отек/отек лица.

Со стороны организма в целом: гриппоподобный синдром, включая лихорадку и озноб.

Передозировка

Симптомы: применение 38 мг гранисетрона в виде однократной в/в инъекции не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

Лечение: специфический антидот для препарата Китрилне известен. Показано проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Гранисетрон не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков). Эффективность гранисетрона может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии.

Исследования in vitro показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изоферментов подсемейства CYP3А. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном применении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.

При индукции “печеночных” ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при в/в введении) примерно на четверть.

Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами из группы блокаторов H2-гистаминовых рецепторов и цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.

Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТ3-рецепторов, при терапии гранисетроном сообщалось о случаях изменений параметров ЭКГ, включая случаи увеличения интервала QT.

Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия.

Однако у пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами с известной способностью пролонгировать интервал QT и/или аритмогенной активностью, наблюдаемые изменения на ЭКГ при терапии гранисетроном могут привести к клинически значимым последствиям.

Особые указания

Пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата Китрил должны находиться под наблюдением врача, т.к. Китрил может снижать моторику кишечника.

Китрил безопасен для применения у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

У здоровых добровольцев Китрил при в/в введении в дозе до 200 мкг/кг не оказывает клинически значимого влияния на ЭЭГ или результаты психометрических тестов.

Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТ3-рецепторов, при терапии препаратом Китрил сообщалось об изменениях параметров ЭКГ, включая случаи увеличения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия.

Однако у пациентов с уже существующими аритмиями или заболеваниями, сопровождающимися нарушением сердечной проводимости, наблюдаемые изменения параметров ЭКГ при терапии препаратом Китрил могут привести к клинически значимым последствиям.

В связи с этим следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с сопутствующими сердечными заболеваниями, получающим кардиотоксическую химиотерапию и/или имеющим сопутствующие электролитные нарушения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о влиянии препарата Китрил на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует соблюдать осторожность, учитывая, что в единичных случаях при терапии препаратом Китрил сообщалось о сонливости и головокружении.

Беременность и лактация

При беременности Китрил назначается только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Китрил не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

Препарат противопоказан в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский возраст до 12 лет (недостаточно данных, позволяющих установить оптимальный режим дозирования у данной возрастной группы).

При нарушениях функции почек

Китрил безопасен для применения у пациентов с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Китрил безопасен для применения у пациентов с печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

Китрил безопасен для применения у пожилых пациентов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 5 лет.

Описание препарата КИТРИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/kytril_1/

Китрил уколы: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

1 мл концентрата содержит активное вещество гранисетрон 1 мг(в виде гранисетрона гидрохлорида 1 12 мг)вспомогательные вещества натрия хлорид, лимон­ной кислоты моногидрат, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода для инъекций 1 таблетка содержитактивное вещество гранисетрон 1 мг(в виде гранисетрона гидрохлорида 1 12 мг)вспомогательные вещества целлюлоза микрокрис­таллическая, гипромеллоза 3 mPas (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактозы моногид­рат, магния стеарат, натрия крахмалгликолат состав пленочной оболочки опадрай YS-1-18027-A (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, полисорбат 80)

Концентрат прозрачная бесцветная жидкость Таблетки таблетки треугольной формы, двояковы­пуклые, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, на одной стороне таблетки гравировка К1Фармакотерапевтическая группаПротиворвотное средство – серотониновых рецепторов антагонист

Гранисетрон – селективный антагонист 5-гидроксит- риптаминовых (5-НТЗ) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорво- тным эффектом Исследования показали, что у Кит- рила низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-НТ и места связывания допамина Д2 Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками

Китрил устраняет тошноту и рвоту вызванную цито- токсическои химиотерапией, лучевой терапией, а так­же послеоперационную тошноту и рвоту Китрил не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови

Всасывание гранисетрона после перорального приме­нения – быстрое и полное, но абсолютная биодо­ступность снижается до 60% за счет эффекта первого прохождения через печень Прием пищи не влияет на биодоступность препарата РаспределениеКитрил распределяется по органам и тканям, средний объем распределения составляет 3 л/кг Распре­деляется в плазме и в эритроцитах Связь с белками плазмы составляет примерно 65%МетаболизмБиотрансформация происходит в основном в печени путем N-деметилирования и окислением аромати­ческого кольца с последующей конъюгацией In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм Китрила, что предполагает участие изофермета ЗА системы цитохрома Р450 ВыведениеС мочой в неизмененном виде выводится, в среднем, 12% и в виде метаболитов 47% дозы Оставшиеся 41% выводятся с калом в виде метаболитов

Период полувыведения при пероральном и в/в вве­дении составляет 9 часов, с широкой индивидуальной вариабельностью

Концентрации гранисетрона в плазме не четко кор­релируют с его противорвотным действием Тера­певтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме

Питостатическая химиотерапия Таблетки, покрытые оболочкой, применяются для профилактики тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых Концентрат для приготовления раствора для инфузий применяется для профилактики и терапии тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотера­пии у взрослых и детей старше 2-х лет Лучевая терапияТаблетки, покрытые оболочкой, применяются для про­филактики тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослыхКонцентрат для приготовления раствора для инфузий применяется для профилактики и терапии тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых Послеоперационная тошнота и рвота Концентрат для приготовления раствора для инфузий применяется для терапии послеоперационной тош­ноты и рвоты у взрослых

Повышенная чувствительность к гранисетрону или любому из компонентов препарата Реакции гиперчувствительности к другим селекти­вным антагонистам 5-НТЗ рецепторов в анамнезе Кормление грудью С осторожностью Частичная кишечная непроходимость Беременность (женщинам во время беременности Китрил назначается только в том случае, когда пред­полагаемая польза для матери превышает потенциа­льный риск для плода, Китрил не оказывает терато­генного действия на животных, исследования у бере­менных женщин не проводились)Данные по эффективности и безопасности при при­менении препарата у детей младше 2-х лет отсутству­ют
ВзрослыеПитостатическая химиотерапия (профилактика) Перорально внутрь по 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз в сутки не более 7 дней после начала цитос­татической терапии При этом первая доза должна быть принята за 1 час до начала цитостатической терапии Внутривенно- пациенты с массой тела более 50 кг одну ампулу (3 мг/3 мл) разводят в 20-50 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 минут до начала цитостатической химиотерапии, одна ампула (3 мг/ 3 мл) может также вводится в/в болюсно (в течение 30 секунд),- пациенты с массой тела менее 50 кг 20-40 мкг/кг, инфузию следует закончить до начала цитостати­ческой терапииЛучевая терапия (профилактика)Перорально внутрь 2 мг 1 раз в сутки, при этом пер­вая доза должна быть принята за 1 час до начала лучевой терапииВнутривенно режим дозирования аналогичен тако­вому см  ” Цитостатическая химиотерапия (профилак­тика)»Цитостатическая химиотерапия и лучевая терапия (терапия)Внутривенно в случае необходимости можно прове­сти 2 дополнительные инфузии (по 5 минут), каждая в дозе не более 3 мг, с интервалом не менее 10 минут в течение 24 часов Максимальная суточная доза не должна превышать 9 мгПослеоперационная тошнота и рвота (терапия) Внутривенно однократно 1 мг внутривенно медленно (не менее 30 секунд)Специальный режим дозированияДетиЦитостатическая химиотерапия (профилактика) Внутривенно однократная внутривенная инфузия в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 минут, до начала цитостатической терапии Цитостатическая химиотерапия (терапия) Внутривенно не более 2-х дополнительных инфузий (в течение о минут), каждая доза 20 мкг/кг, с интер­валом не менее 10 минут Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мкг/кг Послеопераиионная тошнота и рвота (терапия) Данные о применении Нитрила для терапии послео­перационной тошноты и рвоты у детей отсутствуют Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, пожилые паииенты Коррекции дозы не требуетсяПриготовление раствора для внутривенной инфузииДля получения раствора Китрила для внутривенного капельного введения используют следующие инфу- зионные растворы 0 9% раствор натрия хлорида, 0 18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декст­розы, 5% раствор декстрозы, раствор Хартмана, раст­вор натрия лактата или раствор маннитола Испо­льзование других растворов не допускается. Раствор для инфузий рекомендуется вводить сразу после его приготовления Готовый раствор стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре (15-25 °С) при нормальном комнатном освещении Допускается внутривенное введение препарата без разведения

В большинстве случаев побочные действия при при­менении Китрила не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии Отмечены редкие и иногда тяжелые случаи проявле­ния повышенной чувствительности (например, анафи­лаксия)

Со стороны нервной системы головная боль, бес­сонница, сонливость, слабость, редко – тревога, беспо­койство, головокружение

Со стороны пищеварительной системы боль в жи­воте, запор, диарея, метеоризм, повышение акти­вности печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT) обычно в пределах их нормальных значений, диспепсия, редко – изжога, изменение вкусовых ощущений Со стороны иммунной системы кожная сыпь, гипер­термия, бронхоспазм, крапивница, зуд, редко – реакции повышенной чувствительности Со стороны сердечно сосудистой системы аритмия, боль в груди, снижение или повышение артериального давления

Со стороны кожи и ее придатков очень редко – кож­ная сыпь, отек/отек лица

Со стороны организма в целом очень редко – гриппо­подобный синдром

Передозировка

Специфический антидот для Китрила не известен В случае передозировки, лечение симптоматическое Применение 38 мг гранисетрона в виде однократной внутривенной инъекции не сопровождалось разви­тием серьезных нежелательных эффектов, кроме лег­кой головной боли

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Китрил не влияет на активность метаболизирующих ферментов подсемейства ЗА4 системы цитохрома Р450 (отвечающих за метаболизм некоторых наркоти­ческих анальгетиков) Эффективность Китрила может быть усилена внутривенным введением дексамета- зона (8-20 мг) до начала химиотерапии In vitro исследования показали, что кетоконазол инги­бирует метаболизм Китрила, что предполагает уча­стие изофермента ЗА системы цитохрома Р450 Специальных исследований по взаимодеиствию со средствами для общей анестезии не проводилось, но Китрил хорошо переносится при одновременном наз­начении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.

При индукции печеночных ферментов фенобарбита­лом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при в/в введении) примерно на четверть.

  Не выявлено взаимодействия при одновременном наз­начении с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами и другими цитоста- тическими лекарственными средствами, вызываю­щими рвоту

Пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения Китрила должны нахо­диться под наблюдением врача, так как Китрил может снижать моторику кишечника Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами

Данные о влиянии Китрила на способность к вож­дению транспортного средства отсутствуют Однако, следует помнить о возможном возникновении сонли­вости при терапии Китрилом

Меры предосторожности

Форма выпуска

Концентрат лля приготовления раствора ггля инфузий 1 мг/1 мл и 3 мг/3 мл

По 1 или 3 мл в ампулы, изготовленные из стекла гидролитического класса 1 (ЕФ), герметично запаян­ные На ампулах имеется точка синего цвета, на кончике ампулы с дозировкой 1 мг/1 мл имеются два кольца зеленого цвета, на ампуле с дозировкой 3 мг/ 3 мл – одно кольцо зеленого цвета 5 ампул вместе с инструкцией по применению поме­щают в картонную пачку с перегородками

Таблетки, покрытые оболочкой. 1 мг По 10 таблеток в блистер из ПВХ/А1 1 блистер вместе с инструкцией по применению в кар­тонной пачке

Условия хранения

Список Б

Хранить в недоступном для детей месте Концентрат хранить при температуре не выше 30 °С в защищенном от света месте

Таблетки хранить при температуре не выше 30 °С

Срок годности

3 года Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Китрил уколы аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Источник: https://apteka.103.by/kitril-instruktsiya/

Лекарственный препарат КИТРИЛ, инструкция по применению, противопаказания

KYTRIL – латинское название лекарственного препарата КИТРИЛ

Владелец регистрационного удостоверения:
F.Hoffmann-La Roche Ltd.

A04AA02 (Granisetron)

Аналоги препарата КИТРИЛ по кодам АТХ:

НОТИРОЛ

Перед использованием препарата КИТРИЛ вы должны проконсультироваться с врачом.Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

КИТРИЛ: Клинико-фармакологическая группа

11.023 (Антагонист серотониновых 5-HT3-рецепторов. Противорвотный препарат центрального действия)

КИТРИЛ: Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, треугольные, двояковыпуклые, с гравировкой «К1» на одной стороне.

1 таб.
гранисетрон (в форме гидрохлорида) 1 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 3 mPas (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия крахмала гликолат.

Состав пленочной оболочки: опадрай YS-1-18027-A (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, полисорбат 80).

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл
гранисетрон (в форме гидрохлорида) 1 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

1 мл — ампулы стеклянные (5) — пачки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
гранисетрон (в форме гидрохлорида) 1 мг 3 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

3 мл — ампулы стеклянные (5) — пачки картонные.

КИТРИЛ: Фармакологическое действие

Противорвотный препарат.

Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Исследования показали, что у Китрила низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-HT-рецепторы и места связывания допамина D2.

Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Китрил® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

КИТРИЛ: Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% за счет эффекта «первого прохождения» через печень.

Концентрация гранисетрона в плазме крови четко не коррелирует с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон не обнаруживается в плазме.

Распределение

Распределяется в органах и тканях. Средний Vd составляет 3 л/кг. Распределяется в плазме и в эритроцитах.

Связывание с белками плазмы — 65%.

Метаболизм

Метаболизируется в основном в печени путем N-деметилирования, окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. В исследованиях in vitro показано, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Выведение

T1/2 составляет 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, в среднем, 12% дозы и 47% — в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с печеночной недостаточностью, вызванной неопластическими изменениями, значение общего плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, коррекция дозы не требуется.

При введении гранисетрона в дозе 20 мг/кг массы тела клинически значимые различия фармакокинетики у взрослых и детей отсутствовали.

КИТРИЛ: Дозировка

Взрослые

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

Внутрь назначают по 1 мг 2 раза/сут или 2 мг 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической химиотерапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической химиотерапии.

В/в пациентам с массой тела более 50 кг: содержимое 1 ампулы (3 мг/мл) разводят в 20-59 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; содержимое 1 ампулы (3 мг/мл) также можно вводить в/в болюсно (в течение 30 сек). Пациентам с массой тела тела менее 50 кг препарат вводят в дозе 20-40 мкг/кг; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии.

Профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии

Внутрь назначают в дозе 2 мг 1 раз/сут. Первую дозу следует принять за 1 ч до начала лучевой терапии.

При в/в введении режим дозирования такой же как при применении для профилактики тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии

Препарат вводят в/в. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (по 5 мин), каждая — в дозе не более 3 мг, с интервалом не менее 10 мин в течение 24 ч. Максимальная суточная доза — 9 мг.

Лечение послеоперационной тошноты и рвоты

Вводят в/в медленно (не менее 30 сек) в дозе 1 мг, однократно.

Дети

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

В/в: назначают однократно в виде инфузии в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 мин, до начала цитостатической терапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

В/в: назначают не более 2 дополнительных инфузий (в течение 5 мин), каждая — в дозе 20 мкг/кг, с интервалом не менее 10 мин. Максимальная суточная доза — 60 мкг/кг.

Данные о применении Китрила для лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей отсутствуют.

Пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Приготовление раствора для в/в инфузии

Для получения раствора Китрила для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% раствор натрия хлорида, 0.

18% раствор натрия хлорида, 4% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы, раствор Хартмана, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается.

Раствор для в/в инфузии рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре от 15° до 25°C при нормальном комнатном освещении.

Допускается в/в введение препарата без разведения.

КИТРИЛ: Передозировка

Симптомы: применение гранисетрона в виде однократной в/в инъекции в дозе 38 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

Лечение: специфический антидот для гранисетрона не известен. Проводят симптоматическую терапию.

КИТРИЛ: Лекарственное взаимодействие

Китрил® не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).

Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но Китрил® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.

На фоне действия фенобарбитала, являющегося индуктором микросомальных ферментов печени, наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при в/в введении) примерно на 25%.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении Китрила с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами и цитостатическими средствами, вызывающими рвоту.

Эффективность Китрила может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 мг).

В исследованиях in vitro показано, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Фармацевтическое взаимодействие

Инфузионный раствор Китрила не следует смешивать с другими препаратами.

КИТРИЛ: Беременность и лактация

При беременности Китрил® назначается только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Китрил® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.

КИТРИЛ: Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор или диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) обычно в пределах их нормальных значений; редко — изжога, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, слабость; редко — тревога, беспокойство, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, повышение или снижение АД.

Дерматологические реакции: очень редко — кожная сыпь, отек лица.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд; редко — анафилактические реакции (иногда тяжелые).

Прочие: очень редко — отеки, гриппоподобный синдром.

В большинстве случаев побочные эффекты были легкими или умеренными, прерывание терапии не требовалось.

КИТРИЛ: Условия и сроки хранения

Список Б. Таблетки следует хранить при температуре не выше 30°С. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

КИТРИЛ: Показания

Для приема внутрь:

  • профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых;
  • профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

Для в/в инфузий:

  • профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 лет;
  • профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;
  • лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

КИТРИЛ: Противопоказания

  • период лактации (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ3- рецепторов в анамнезе.

С осторожностью следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, беременности.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 2 лет отсутствуют.

КИТРИЛ: Особые указания

Китрил® способен снижать моторику кишечника, поэтому пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.

Использование в педиатрии

Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 лет отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о влиянии Китрила на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует учитывать возможность возникновения сонливости во время применения Китрила.

КИТРИЛ: Применение при нарушении функции почек

Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

КИТРИЛ: Применение при нарушении функции печени

Коррекции дозы у пациентов с
печеночной недостаточностью не требуется.

КИТРИЛ: Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

КИТРИЛ: Регистрационные номера

 таб., покр. оболочкой, 1 мг: 10 шт. П N016118/01 (2027-12-04 – 2001-01-10) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 3 мг/3 мл: амп. 5 шт. П N016118/02 (2017-03-09 – 2017-03-14) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 1 мг/1 мл: амп. 5 шт. П N016118/02 (2017-03-09 – 2017-03-14)

Источник: http://drugfinder.ru/drug/kitril/

Китрил: инструкция по применению

Китрил: инструкция по применению

Китрил относится к группе противорвотных и серотониниргических средств.

В качестве основного действующего вещества выступает гранисетрон.

Возможны различные варианты выпуска препарата:

  1. Концентрат, из которого готовится раствор для инфузий. В одной ампуле 1 мл или 3 мл.
  2. Таблетки в оболочке белой окраски.

Гранисетрон является селективным антагонистом  5-гидрокситриптаминовых рецепторов, обладает противорвотным эффектом. Согласно исследованиям Киртил имеет низкуюаффинность к прочим рецепторам. Он эффективен при рвоте, возникшей в результате возбуждения нервной системы (парасимпатической). Устраняет симптомы путем высвобождения серотонина.

Лекарственный препарат избавляет от рвоты, появившейся при цитотоксической химиотерапии, лучевой терапии, рвоты и чувства тошноты в послеоперационный период.

Концентрация альдостерона и пролактина в плазме крови остается неизменной при применении Китрила.

Фармакокинетика Китрила

Гранисетрон полностью быстро всасывается при пероральном применении. Но сначала проходит через печень, при этом абсолютная биодоступность вещества уменьшается до 60%.  Препарат можно применять как до, так и после приема пищи.

Китрил обладает широким диапазоном распределения по тканям и органам организма. Связывается на 65% с белками плазмы, также распределяется в эритроцитах.

Вещества метаболизируются по большей части в печени, здесь происходить биотрансформация.

Лекарство выводится с мочой в виде метаболитов (47%) и в неизменном виде (12%). Оставшаяся часть выодится в виде метаболитов с калом. Среднее время выведения 9 ч, возможны значительные отклонения от этой цифры.

.Противорвотное действие гранисетрона не сильно зависит от его концентрации в плазме. Эффект не исчезает даже при почти полном отсутствии вещества в плазме.

Фармакокинетика у специфических групп пациентов:

  1. В пожилом возрасте при однократном в/в введении не наблюдалось никаких отличий фармакокинетических параметров от тех же показателей у более молодых пациентов.
  2. При тяжелой форме почечной недостаточности при однократном в/в введении не наблюдалось никаких отличий фармакокинетических параметров от тех же показателей у абсолютно здоровых  пациентов.
  3.  При печеночной недостаточности, возникшей по причине неопластических изменений, наблюдается снижение общего уровня плазменного клиренса в 2 раза по сравнению со здоровыми пациентами. Дозировку корректировать не нужно.
  4. Ведение гранисетрона в дозировке 20 мкг/кг пациентам в детском возрасте, показало, что фармакокинетика взрослого человека и ребенка имеет аналогичные параметры.

Показания к применению Китрила

В комплексе с цитостатической химиотерапией препарат используется:

  • для профилактики рвоты и чувства тошноты у взрослых применяются таблетки Китрила;
  • для профилактики и устранения рвоты и чувства тошноты у детей от 2 лет и взрослых применяется концентрат.

В комплексе с лучевой терапией препарат используется:

  • для профилактики рвоты и чувства тошноты у взрослых применяются таблетки;
  • для профилактики и устранения рвоты и чувства тошноты у взрослых применяется концентрат.

Также лекарство назначается для терапии рвоты и чувства тошноты в послеоперационный период.

Противопоказания к применению Китрил

Исключено применение Китрила при: периоде лактации, повышенной чувствительности к препарату и его отдельным составляющим, гиперчувствительность к прочим селективным антагонистам 5-НТ3 рецепторов не в обостренной стадии, заболевания сердца.

По причине отсутствия данных о назначении и использовании препарата детям младше 2 лет, не рекомендуется употребление Китрила в этом возрасте.

При беременности и частичной непроходимости кишок лекарство используется только в крайних случаях и под строгим контролем врача.

Китрил: Побочные действия

Большей частью побочные явления при использовании Китрила не носили тяжелый характер, и пациенты их переносили без необходимости прекращения терапии.

В единичных случаях отмечены тяжелые нежелательные последствия, как следствие повышенной чувствительности к одному из компонентов препарата (анафилаксия и прочие).

Возможные побочные явления:

  • запор, метеоризм, диарея, боль в животе, увеличение активности трансаминаз печени в пределах нормы, диспепсия; реже – изменение вкуса, изжога;
  • бессонница, головная боль, слабость, сонливость; реже – беспокойство, тревога, головокружение;
  • связанные с иммунной системой: гипертермия, крапивница, сыпь на коже, бронхоспазм, зуд; реже – реакции, связанные с повышенной чувствительностью;
  • изменение АД, боль в груди, аритмия;
  • в единичных случаях: отек лица, гриппоподобный синдром.

На способность управления транспортным средством препарат не влияет. Однако при наличии побочных явлений, таких как головокружение, головная боль и прочих ухудшающих самочувствие, следует соблюдать осторожность.

Лекарственное взаимодействие

Китрил не влияет на изофермент CYP3А4. Взаимодействие при единовременном приеме с лоразепамом и циметидином и прочими лекарствами не выявлено.

Официальных данных о взаимодействии с анестезирующими препаратами не существует, но врачебный опыт показывает, что Китрил прекрасно переносится при употреблении вместе с такими лекарствами и опоидными анальгетиками.

Ингибиторы и индукторы ферментов печени имеют способность воздействовать на клиренс и период полувыведения действующего вещества.

При в/в введении ГКС эффективность Китрила увеличивается.

Раствор данного лекарства для инфузий нельзя смешивать с прочими продуктами.

Китрил применение

Китрил для взрослых

1) В профилактических целях против рвоты и чувства тошноты при цитостатической химиотерапии.

При внутреннем применении дозировка составляет: 1мг по 2 раза в сутки, либо 2 мг 1 раз в сутки. В этом случае длительность профилактики не должна превышать 7 дней. Первую дозу необходимо принять за час до начала процедуры.

При в/в введении дозировка зависит от массы тела:

  • если вес пациента больше 50 кг, то в 20 – 59 мл раствора для инфузий разводят 1 ампулу. Вводить следует в/в за 5 минут перед началом процедуры. Либо лекарство (1 ампулу) вводят болюснов/в за 30 сек.
  • если вес пациента меньше 50 кг, то доза препарата составляет 20-40 мкг/кг.

2) В профилактических целях против рвоты и чувства тошноты при лучевой терапии.

При приеме внутрь назначаемая дозировка 2 мг 1 раз в сутки. Первую дозу необходимо принять за час до начала процедуры.

При в/в введении дозировки и способ применения аналогичный режиму дозирования для профилактики рвоты и чувства тошноты при цитостатической терапии.

3) Устранение рвоты и чувства тошноты при лучевой терапии и цитостатической химиотерапии.

Введение лекарства в/в. При сохранении симптомов можно сделать еще 2 инфузии (каждая вводится в течение 5 минут), в дозировке менее 3 мг. Интервал между  инфузиями должен быть более 10 мин. Максимальная доза 9мг/сутки.

4) Лечение рвоты и чувства тошноты в послеоперационный период.

Производится однократное медленное в/в введение в дозировке 1 мг.

Китрил для детей

1) В профилактических целях против рвоты и чувства тошноты при цитостатической химиотерапии.

Назначается однократное в/в введение препарата в форме инфузии, дозировка 20 мкг/кг разводят в 10 – 30 мл раствора для инфузий за 5 мин. перед началом цитостатической терапии.

2) Для устранения рвоты  и чувства тошноты при цитостатической химиотерапии.

Введение препарата в/в. При сохранении симптомов можно сделать еще 2 инфузии по 5 мин., в дозировке 20 мкг/кг. Интервал между инфузиями должен быть не менее 10 мин. Максимальная доза – 60 мкг/кг в сутки.

Нет достоверных данных о применении лекарства для устранения рвоты и чувства тошноты в детском возрасте.

Пациентам с заболеваниями почек и печени, а также пожилым людям нет необходимости в  корректировке дозы.

В состав раствора для в/в введения инфузии входят инфузионные растворы: 0,18% и 0,9% хлорида натрия, 5% и 4% декстрозы, раствор маннитола или лактата натрия, Хартмана. Использовать можно только эти растворы.

Срок годности готового раствора 1 сутки при комнатной температуре, при отсутствии яркого солнечного света. Однако рекомендуется сразу после приготовления немедленно использовать раствор.

В/в введения Китрила допускается и без разведения.

Китрил цена

Цена на Китрил находится в промежутке от 450  до 2084,13 гривен.

Китрил отзывы

Владимир Печенкин: Думаю, что о Китриле из моих знакомых мало кто слышал, а уж тем более применял. Здоровому человеку и в голову не придет купить его просто так на всякий случай, в качестве дополнения к ассортименту аптечки.

А все потому, что он имеет очень ограниченный спектр применения и очень высокую цену, но, не смотря на небывалую стоимость, его еще и не в каждой аптеке найдешь. Мы покупали на заказ. Я первый раз узнал о Китриле после начала химиотерапии у моей жены.

Подобные процедуры все переносят по-разному, у моей жены после химиотерапии начинается сильная рвота, а Китрил отлично стабильно и быстро возвращает нормальное состояние. Никому не желаю столкнуться с этим препаратом, а для нашей семьи он первая необходимость.

Валерия: Я сама работаю в больничном стационаре. Организмы у всех разные и все после операции чувствуют себя тоже неодинаково. Часто при рвоте или тошноте назначают Китрил, прекрасно устраняет недомогание, что очень важно после операции. Самостоятельно принимать его не рекомендую, только после назначения врача, да и раствор самим сложно сделать.

Похожие инструкции:

Апоморфин

Галоперидол инструкция

Зофран от тошноты и рвоты

Тагиста, инструкция по применению

Мотилак – развернутое описание

Авиа-море

Источник: http://toshno.net/lekarstva/198-kitril-instruktsiya-po-primeneniyu

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.