Ксарелто – инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Ксарелто – инструкция по применению, дозировка, механизм действия, заменители и отзывы

В современной ортопедии широко используется препарат Ксарелто – инструкция по применению, пациенты и врачи указывают на его антикоагулянтную эффективность при переломах костей и обширных оперативных вмешательствах. Лекарственное средство помогает ликвидировать и предотвратить осложнения, проявляющиеся сосудистыми тромбозами, легочной и системной тромбоэмболией.

Лекарственное средство, предназначенное для лечения и предотвращения тромбозов, тромбоэмболий, инфаркта миокарда. Выпускается медикамент немецкой фармацевтической компанией Байер. Таблетки назначаются врачом после проведения необходимых анализов, исключения наличия противопоказаний. При несоблюдении инструкции по применению лекарство может нанести вред здоровью.

Ксарелто продается в аптеках в виде таблеток. Пилюли имеют округлую, двояковыпуклую форму, покрыты пленочной оболочкой. Таблетки окрашены в красно-коричневый цвет, на их поверхности нанесена гравировка фирмы производителя и дозировки. Согласно инструкции, пилюли имеют состав, указанный в таблице:

Согласно инструкции, препарат является антикоагулянтом прямого действия. Лекарство способствует подавлению активации тромбоцитов. Такое фармакологическое действие помогает при лечении и профилактике тромбозов. Средство обладает высокой биодоступностью, имеет быстрый эффект и предсказуемый дозозависимый ответ. Вещества, входящие в состав, выводятся печенью.

Показания к применению Ксарелто

Препарат назначается врачами, после прохождения пациентом необходимых диагностических исследований. В инструкции по применению приведены следующие показания:

• профилактика инфаркта миокарда, инсульта и тромбоэмболии у больных, имеющих неклапанную фибрилляцию предсердий;
• лечение тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии;
• профилактика тромбозов;
• необходимость профилактических мер по предотвращению тромбоэмболии вен у больных, которым проводятся операции на нижних конечностях.

Инструкция предписывает принимать средство внутрь по 1 таблетке дважды за сутки. Курс лечения составляет 1 год. При необходимости терапия может быть продлена еще на 12 месяцев. Если по каким-то причинам прием был пропущен, по инструкции рекомендуется немедленно выпить таблетку, затем продолжить использование по обычной схеме. Глотать пилюли можно независимо от приемов пищи.

Особые указания

Осторожность при назначении препарата следует соблюдать, когда больной проходит терапию лекарствами, оказывающими влияние на гемостаз (ингибиторы агрегации тромбоцитов, другие антитромботические препараты).

Пациенты, перенесшие острый коронарный синдром, принимающие Ксарелто с ацетилсалициловой кислотой, могут пить нестероидные противовоспалительные средства, если их применение оправдывает риск развития кровотечений.

Пациентам с возможностью возникновения язвенного поражения органов желудочно-кишечного тракта разрешено использовать соответствующие меры профилактики. Если произошло снижение показателей артериального давления или отмечено падение уровня гемоглобина в лабораторном анализе крови, специалисты должны обнаружить источник кровотечения.

При проведении спинальной или эпидуральной анестезии, спинномозговой пункции у больных, которые получают ингибиторы агрегации тромбоцитов для профилактики тромбоэмболии, есть риск возникновения гематомы. Это явление способно вызвать паралич.

Возможность осложнений возрастает при использовании постоянного эпидурального катетера, терапии лекарственными средствами, влияющими на гемостаз.

Для снижения риска кровотечения пункцию лучше проводить, когда ривароксабан будет иметь слабую антикоагулянтную активность.

Прием Ксарелто надлежит прекратить за 12 часов до проведения операции или инвазивной процедуры. Известны случаи обмороков и сильных головокружений на фоне употребления медикамента.

Этот фактор способен существенно повлиять на возможность управления транспортом, работы со сложными механизмами.

Если такие реакции были отмечены, пациентам запрещено заниматься вождением, проводить манипуляции с устройствами, требующими повышенного внимания.

При беременности

Исследования, связанные с безопасностью и эффективностью применения препарата Ксарелто при беременности, проводились на животных. В результате было выявлено токсическое воздействие ривароксабана на организм будущей матери и ребенка.

Лекарство противопоказано при беременности вследствие высокого риска проникновения действующего вещества через плаценту и возможности возникновения кровотечений.

Женщинам, находящимся в детородном возрасте медикамент разрешен только при использовании контрацепции.

Результаты исследований возможности приема Ксарелто при грудном вскармливании, проводимых над животными, показали, что активное вещество выделяется с молоком. Эксперименты доказали, что при кормлении токсические вещества могут попасть внутрь организма ребенка. Начинать прием Ксарелто разрешено только после завершения периода лактации.

При нарушениях функций почек и печени

В инструкции по применению Ксарелто сказано, что прием препарата противопоказан людям, страдающим тяжелой формой почечной недостаточности при клиренсе креатина меньше 15 мл/мин. Клинические исследования отсутствуют.

С осторожностью назначают лекарство пациентам с тяжелой формой заболевания при КК 30-15 мл/мин.

Под контролем врача препарат используется при лечении больных со средней тяжестью недостаточности почек, которые одновременно пьют медикаменты, увеличивающие концентрацию ривароксабана в плазме крови.

Использование Ксарелто противопоказано пациентам, имеющим болезни печени, которые протекают с коагулопатией. Назначение может привести к развитию кровотечения.

Фармакологическая активность лекарства может увеличиться у людей, страдающих нарушением функционирования органа умеренной формы.

Наличие других заболеваний печени у пациентов, принимающих Ксарелто, не требует корректировки необходимой дозы.

Лекарственное взаимодействие

Действующее вещество Ксарелто не является ингибитором и не индуцирует изоферменты, относящиеся к основным изоформам цитохрома. Препарат не рекомендуется использовать одновременно с системной терапией средствами группы азолов.

Такие медикаменты являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Они могут кратно увеличивать фармакологическое воздействие Ксарелто.

Одновременный прием с рифампицином, карбамазепином, фенобарбиталом способствует снижению эффективности ривароксабана.

Следует соблюдать осторожность, применяя средство с парентеральными антикоагулянтами, поскольку такое взаимодействие может вызвать кровотечение.

Аналогичный эффект наблюдается при соединении препарата с нестероидными противовоспалительными средствами.

Сочетанный прием таблеток с 500 мг ацетилсалициловой кислоты не выявил клинически значимого взаимодействия. Отсутствуют данные о комбинировании с дронедароном.

Ксарелто и алкоголь

По вопросу совместимости Ксарелто и алкоголя были проведены клинические исследования.

В результате выяснилось, что применение препарата совместно со спиртными напитками может повлечь ряд нежелательных последствий, спровоцировать возникновение побочных действий и кровотечений.

В инструкции по применению Ксарелто сказано, что это лекарственное средство запрещено употреблять вместе с алкоголем.

Побочные действия

Фармакологическое действие Ксарелто может увеличить риск развития кровотечений.

Особенно высока вероятность возникновения у пациентов, страдающих тяжелой артериальной гипертензией или находящихся на лечении препаратами, которые оказывают влияние на гемостаз.

Источником кровотечения могут стать любые органы и ткани. Последствия такой негативной реакции организма заключаются в формировании анемии.

Осложнения геморрагического характера способны проявляться слабостью, отеками неясной этиологии, бледностью кожных покровов, головокружением, головной болью, шоком невыясненного происхождения, одышкой.

Вследствие анемии возможно возникновение болевых ощущений в грудной клетке, стенокардии, которые являются признаками ишемии миокарда.

На фоне кровотечения регистрировались случаи появления почечной недостаточности и синдрома межфасциального пространства.

Существуют и другие побочные действия от приема препарата Ксарелто – инструкция по применению указывает на такие последствия:

• Со стороны сердечно-сосудистой и кроветворной систем возможно появления гематом, тромбоцитемии, анемии, тахикардии, выраженного снижения показателей артериального давления.
• Кожа реагирует возникновением сыпи, зуда, крапивницы, кровоизлияний, экхимозы.
• Воздействие на иммунитет проявляется в виде аллергического дерматита и других реакций.
• Побочные реакции органов пищеварения: кровоточивость десен, боли в желудочно-кишечном тракте, ощущение сухости в ротовой полости, диарея, запор, тошнота и рвота, диспепсические явления.
• Со стороны дыхательной системы возможно носовое кровотечение, кровохарканье.
• Реакция органов зрения проявляется в виде кровоизлияния в глаз.
• Может развиться желтуха, произойти сбой в работе печени.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в конечностях, кровоизлияние в мышцы, ухудшение их тонуса, гемартроз.

Передозировка

При неконтролируемом приеме Ксарелто возможно возникновение кровотечений. Чтобы справиться с последствиями передозировки, снизить всасывание ривароксабана, необходимо выпить активированный уголь.

Для установления контроля кровотечения проводится хирургический гемостаз, механическая компрессия, инфузионная терапия, используются эритроцитарная масса, свежезамороженная плазма, препараты тромбоцитов.

Исследования, касающиеся эффективности применения аминокапроновой кислоты отсутствуют. Если лечение не дало результатов, используются специфические прокоагулянтные средства. Есть ограниченный опыт применения транексамовой кислоты при передозировке препаратом Ксарелто. Отсутствуют исследования относительно целесообразности использования Десмопрессина.

Противопоказания

Препарат может провоцировать негативные изменения в организме. Некоторым категориям пациентов запрещено использовать лекарство Ксарелто – прилагаемая инструкция по применению предусматривает следующие противопоказания:

• аллергические реакции на ривароксабан или вспомогательные составляющие медикамента;
• наличие активных кровотечений, имеющих клиническую значимость (внутричерепное, желудочно-кишечное);
• болезни печени, которые протекают с коагулопатией (цирроз, функциональные расстройства органа);
• терапия другими препаратами, имеющими антикоагулянтный эффект (Варфарином, Эноксапарином, Апиксабаном);
• тяжелая степень почечной недостаточности;
• лечение пациентов, которые перенесли транзиторную ишемическую атаку или инсульт, антиагрегантами;
• беременность и период кормления грудью;
• возраст до 18 лет;
• непереносимость лактозы, врожденный дефицит лактазы.

Есть несколько условий, при которых препарат назначается под контролем специалиста. С осторожностью Ксарелто принимают при наличии следующих факторов:

• повышенного риска образования кровотечений;
• тяжелых травмах, ранах;
• средней степени почечной недостаточности;
• лечения препаратами, оказывающими влияние на гемостаз;
• системной противогрибковой терапии средствами, относящимися к группе азолов;
• лечения ингибиторами протеазы ВИЧ.

Условия продажи и хранения

Купить Ксарелто можно только по рецепту врача. Срок годности препарата составляет 3 года. Чтобы лекарство сохраняло свои терапевтические свойства, его необходимо хранить при температуре не выше 30 градусов. Держать медикамент следует в месте, недоступном для детей.

Аналог Ксарелто

Лекарственное средство имеет несколько аналогов, сходных по фармакологическому действию. Прежде чем заменить медикамент, проконсультируйтесь с врачом. Популярными аналогами Ксарелто являются:

• Клексан – прямой антикоагулянт, низкомолекулярный гепарин. Отпускается в виде раствора для инъекций. Средство предназначено для лечения и предотвращения тромбозов, тромбоэмболий, инфаркта миокарда. С осторожностью назначается при наличии открытых ран и тяжелых травм.
• Прадакса – лекарственное средство, обладающее антикоагулянтным и антитромбическим действием. Используется в ортопедии при восстановлении после оперативного вмешательства, если не было обширных травм с угрозой кровотечения. Отпускается в виде капсул.

Цена Ксарелто

Приобрести лекарственное средство можно в аптеках или заказать в интернет-магазинах. Стоимость медикамента в разных торговых точках можно сравнить с помощью таблицы:

Отзывы

Алиса, 38 лет

Принимала это лекарство при тромбозе глубоких вен. Врач назначил по 15 мг дважды за сутки. Прохожу терапию почти полгода. Препарат показал свою эффективность. Боли и ощущение тяжести нижних конечностей постепенно исчезает. По результатам недавней ультразвуковой диагностики были обнаружены улучшения.

Светлана, 43 года

У меня были тромбические массы в нижних конечностях. После консультации с врачом начала применение Ксарелто по 20 мг. Немного переживала из-за указанных в инструкции побочных действий, однако их не возникло. После 2 месяцев применения доплер вен показал, что тромбы рассосались, проходимость сосудов нормализовалась.

Маргарита, 56 лет

Когда у меня обнаружили диагноз, требующий применения антикоагулянтов, врач назначил Варфарин. Однако через некоторое время у меня открылось кровотечение, поэтому заменила Ксарелто. Инструкция предполагает риск осложнений, но их не возникло. Препарат эффективен, имеет удобную форму применения – по 1 таблетке / день.

Источник: https://sovets.net/14120-ksarelto-instrukciya-po-primeneniyu.html

Ксарелто: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

1 таблетка Ксарелто покрытая пленочной оболочкой содержит:

Активное вещество: ривароксабан микронизированный – 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза 5сР, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурил сульфат; оболочка: железа оксид красный Е172, гипромеллоза 15сР, макрогол 3350, титана диоксид Е171.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой: на одной стороне – треугольник с обозначением дозировки (10), на другой – фирменный байеровский крест.

Механизм действия

Ксарелто – высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий биодоступностью при приеме внутрь.

Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренние и внешние пути играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

Фармакодинамические эффекты

Исследования на человеке показали наличие дозозависимого угнетения активности Ха фактора. Ксарелто оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и близко коррелирует с концентрациями в плазме (г=0,98), если для анализа используется набор Neoplastin®. При использовании других реактивов результаты будут отличаться.

Показания прибора следует снимать в секундах, поскольку МНО (международное нормализованное отношение) откалибровано и валидировано только для кумаринов и не может применяться для других антикоагулянтов. У пациентов, которым проводятся крупные ортопедические операции, 5/95-процентили для протромбина (Neoplastin®) через 2-4 часа после приема таблетки (т.е.

во время достижения максимального эффекта) варьируют от 13 до 25 секунд.

Также ривароксабан дозозависимо увеличивает активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и результат HepTest®; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана. Ривароксабан также влияет на активность анти-фактора Ха, однако стандарты для калибровки отсутствуют.

В период лечения Ксарелто проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется.

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

Ривароксабан быстро всасывается; максимальные концентрации (Смаке.) достигаются через 2-4 часа после приема таблетки.

Биодоступность ривароксабана после приема дозы 10 мг высокая (80-100%), не зависит от приема пищи.

Ксарелто 10 мг можно назначать во время еды или независимо от приема пищи. Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%. Распределение

https://www.youtube.com/watch?v=HfE__4EKdo4

В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связана с белками плазмы, основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения – средний, Vss составляет приблизительно 50 л.

Метаболизм и выведение

Приблизительно 2/3 от назначенной дозы ривароксабана подвергается метаболической деградации и в дальнейшем в равных частях выводится с мочой и калом. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции.

Ривароксабан метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также за счет независимых от системы цитохрома Р450 механизмов. Окислительная деградация морфолиновой группы и гидролиз амидных групп являются основными участками биотрансформации.

Согласно полученным in vitro данным ривароксабан является субстратом для белков- переносчиков P-gp (Р-гликопротеина) и Всгр (белка устойчивости к раку молочной железы).

Неизмененный ривароксабан является наиболее важным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены.

Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса.

При выведении ривароксабана из плазмы терминальный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов – у пожилых пациентов.

Пол/Пожилой возраст

У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие сниженного (кажущегося) общего и почечного клиренса.

У мужчин и женщин клинически релевантные различия фармакокинетики не обнаружены. Различные весовые категории

Слишком малая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрации ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25 %).

Детский возраст

Данные по этой возрастной категории отсутствуют.

Межэтнические различия

Клинически релевантные различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

Всасывание и биодоступность

Ривароксабан быстро всасывается; максимальные концентрации (Смаке.) достигаются через 2-4 часа после приема таблетки.

Биодоступность ривароксабана после приема дозы 10 мг высокая (80-100%), не зависит от приема пищи.

Ксарелто 10 мг можно назначать во время еды или независимо от приема пищи. Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%. Распределение

https://www.youtube.com/watch?v=HfE__4EKdo4

В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связана с белками плазмы, основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения – средний, Vss составляет приблизительно 50 л.

Метаболизм и выведение

Приблизительно 2/3 от назначенной дозы ривароксабана подвергается метаболической деградации и в дальнейшем в равных частях выводится с мочой и калом. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции.

Ривароксабан метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также за счет независимых от системы цитохрома Р450 механизмов. Окислительная деградация морфолиновой группы и гидролиз амидных групп являются основными участками биотрансформации.

Согласно полученным in vitro данным ривароксабан является субстратом для белков- переносчиков P-gp (Р-гликопротеина) и Всгр (белка устойчивости к раку молочной железы).

Неизмененный ривароксабан является наиболее важным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены.

Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса.

При выведении ривароксабана из плазмы терминальный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов – у пожилых пациентов.

Пол/Пожилой возраст

У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие сниженного (кажущегося) общего и почечного клиренса.

У мужчин и женщин клинически релевантные различия фармакокинетики не обнаружены. Различные весовые категории

Слишком малая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрации ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25 %).

Детский возраст

Данные по этой возрастной категории отсутствуют.

Межэтнические различия

Клинически релевантные различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

Печеночная недостаточность

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях).

Классификация Чайлд-Пью позволяет оценить прогноз заболеваний печени, главным образом, цирроза печени.

У пациентов, которым планируется проведение антикоагулянтной терапии, критическим моментом нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов свертывания крови в печени.

Так как этот показатель соответствует только одному из пяти клинических/биохимических критериев, составляющих классификацию Чайлд-Пью, риск развития кровотечения не совсем четко коррелирует со структурой классификации. В дальнейшем вопрос о лечении таких пациентов антикоагулянтами должен решаться независимо от классификации Чайлд-Пью.

Ксарелто противопоказан пациентам с заболеваниями печени, которые связаны с коагулопатией, приводящей к клинически релевантному риску кровотечений,

У больных циррозом печени с легкой печеночной недостаточностью (класс А по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1.2 раза) показателей в контрольной группе здоровых испытуемых. Релевантные различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.

У больных циррозом печени со печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значимо повышенной (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значимо сниженного клиренса лекарственного вещества, указывающего на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При проведении пробы на свертывание с определением протромбинового времени оценивается внешний путь, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и протромбиновым временем.

Данные по пациентам с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлд- Пью отсутствуют.

Почечная недостаточность

У больных с почечной недостаточностью наблюдалось увеличение уровня воздействия ривароксабана, обратно пропорциональное снижению почечной функции, которую определяли по клиренсу креатинина.

У больных с легкой (клиренс креатинина 80-50 мл/мин.), среднетяжелой (клиренс креатинина 30-49 мл/мин.) или тяжелой (клиренс креатинина 15-29 мл/мин.

) почечной недостаточностью наблюдалось 1,4-, 1,5- и 1,6-кратное увеличение концентраций Ксарелто в плазме (AUC), соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.

Соответствующее увеличение фармакодинамических эффектов было более выраженным.

У пациентов с легкой, среднетяжелой и тяжелой почечной недостаточностью общее подавление активности фактора Ха увеличивалось в 1,5, 1,9 и 2 раза, по сравнению со здоровыми добровольцами; при соответствующем увеличении протромбинового времени в 1,3, 2,2 и 2,4 раза.

Ксарелто следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-29 мл/мин) из-за увеличения риска кровотечения и тромбоза вследствие основного заболевания.

Данные о применении ривароксабана у пациентов с клиренсом креатинина 1/1000 до < 1/100), редкие (от> 1/10000 до 1/10), распространенные (от >1/100 до < 1/10), нечастые (от > 1/1000 до < 1/100), редкие (от> 1/10000 до 2,0.

В первые два дня переходного периода следует принимать стандартную дозу АВК, а затем еще одну дозу в зависимости от МНО. В случае, если пациенты получают как Ксарелто, так и АВК, МНО определяют не ранее чем через 24 ч после предыдущего приема Ксарелто, но до очередного приема препарата.

Для надежного определения МНО по завершении курса Ксарелто его следует производить через 24 часа после последнего приема препарата.

https://www.youtube.com/watch?v=Z9qt3CyziGQ

Переход с парентерального введения антикоагулянтов на Ксарелто.

Для пациентов, получающих антикоагулянты парентерально, Ксарелто следует начинать за 0 – 2 часа до назначенного времени очередного парентерального введения препарата (например, низкомолекулярного гепарина (НМГ)) или в момент прекращения непрерывного парентерального введения препарата (например, внутривенного нефракционированнного гепарина (НФГ).

Переход от приема Ксарелто к парентеральным антикоагулянтам

По завершении курса Ксарелто следует ввести первую дозу антикоагулянта парентерально вместо очередного по времени приема Ксарелто.

Особенности применения

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами Ксарелто имеет некоторое влияние на способность водить автомобиль и управлять механизмами. Побочные реакции, такие как обморок и головокружение, описаны в разделе «Побочное действие». Пациенты с такими побочными реакциями не должны водить автомобиль и управлять механизмами.

Несовместимость

Неизвестна.

Меры предосторожности

Ксарелто следует назначать с осторожностью пациентам со среднетяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) и получающим сопутствующее лечение, которое может привести к увеличению плазменных концентраций ривароксабана.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Источник: https://apteka.103.by/ksarelto-instruktsiya/

Таблетки Ксарелто 10 мг, 15 мг и 20 мг: инструкция, цены и отзывы

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Ксарелто. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Ксарелто, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии тромбозов, эмболий и профилактики инсульта и инфаркта у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Ксарелто, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Антикоагулянтом прямого действия является Ксарелто. Инструкция по применению предписывает принимать таблетки 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг при сосудистых патологиях.

Форма выпуска и состав

Препарат Ксарелто выпускается в форме таблеток для перорального применения розового цвета, круглых, выпуклых с обеих сторон с гравировкой в виде треугольника, внутри которого обозначена дозировка (цифра 10). Таблетки упакованы в блистеры по 5 или 10 штук в картонной коробке.

Главное действующее вещество препарата – Ривароксабан микронизированный. Каждая таблетка содержит в себе 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг активного компонента.

Фармакологическое действие

Ксарелто прямо ингибирует фактор Ха и оказывает антикоагулянтное воздействие, что и обуславливает механизм действия препарата. Действующее вещество препарата – ривароксабан, обладает очень высокой биодоступностью при условии приема внутрь. Его биодоступность примерно 80 – 100%.

Препарат обладает весьма высокой эффективностью, так как наиболее важную роль в коагуляционном каскаде играет активация фактора Х через внешний и внутренний пути свертывания с образованием фактора Ха. Ривароксабан всасывается очень быстро. Уже через 2 – 4 часа после приема лекарственного средства достигается максимальная концентрация действующего вещества в крови.

Показания к применению

От чего помогает Ксарелто? Таблетки назначают для:

• профилактики инсульта и системной тромбоэмболии при фибрилляции предсердий неклапанного происхождения и так далее;
• профилактики венозной тромбоэмболии, после проведения масштабных ортопедических операций в области нижних конечностей.

Инструкция по применению

Ксарелто принимают внутрь, во время еды. Если пациент не способен проглотить таблетку целиком, она может быть измельчена и смешана с водой или жидким питанием, например яблочным пюре, непосредственно перед приемом.

Пить таблетки Ксарелто 15 или 20 мг необходимо непосредственно перед едой. Измельченная таблетка может быть введена через желудочный зонд. Положение зонда в ЖКТ необходимо дополнительно согласовать с врачом перед приемом медикамента.

Измельченную таблетку следует вводить через желудочный зонд в небольшом количестве воды, после чего необходимо ввести небольшое количество воды для того, чтобы смыть остатки препарата со стенок зонда.

Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения

Рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в день. Для пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина 49-30 мл/мин) рекомендованная доза составляет 15 мг 1 раз в день. Рекомендованная максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Продолжительность лечения

Терапия Ксарелто должна рассматриваться как долговременное лечение, проводящееся до тех пор, пока польза от лечения превышает риск возможных осложнений.

Действия при пропуске приема дозы

Если прием очередной дозы пропущен, пациент должен немедленно принять Ксарелто и на следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом. Не следует удваивать принимаемую дозу для компенсации пропущенной ранее.

Противопоказания

Согласно инструкции, Ксарелто противопоказан при:

• Болезнях печени, при которых наблюдается коагулопатия.
• Тяжелой почечной недостаточности.
• Непереносимости галактозы или лактозы наследственного характера.
• Беременности и лактационном периоде.
• Внутричерепных, желудочно-кишечных или других кровотечениях.
• Состояниях, при которых наблюдается высокий риск больших кровотечений.
• Возрасте до восемнадцати лет.
• Повышенной чувствительности к активному веществу (ривароксабану) или любым другим веществам, которые содержатся в таблетках;
• Сопутствующем лечении с помощью каких-либо других антикоагулянтов.

Побочные явления

Во время курса терапии препаратом у пациентов наблюдалось развитие следующих побочных эффектов:

• Повышение концентрации билирубина.
• Увеличение уровня активности печеночных трансминаз.
• Со стороны системы кроветворения – развитие железодефицитной анемии, тромбоцитопения.
• Со стороны сердца и сосудов – понижение артериального давления, образование кровоподтеков и гематом под кожей, в редких случаях тахикардия.
• Возможны кровоизлияния в глазное яблоко.
• Нарушение функции печени, развитие желтухи.
• Периферические отеки.
• Лихорадка.
• Гематурия.
• Общая слабость, недомогание.
• Головные боли, обморочное состояние, головокружения, кровоизлияния в вещество головного мозга.
• Кровохарканье, частые носовые кровотечения.
• Аллергические реакции кожи – зуд, крапивница, высыпания, кровоизлияния под кожу.
• Со стороны органов пищеварительного тракта – диспепсические явления, метеоризм, тошнота, сухость во рту, кровоточивость десен, обострение хронических заболевания пищеварительного канала, риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан во время беременности и при грудном вскармливании. В детском возрасте Ксарелто запрещен до 18-ти лет.

Особые указания

Пациенты с недостаточностью функции почек в тяжелой степени препарат Ксарелто должны принимать под контролем врача, так как в этом случае концентрация активного действующего вещества лекарства в плазме крови увеличивается, а это повышает риск развития внутренних кровотечений.

При снижении показателей гемоглобина и артериального давления на фоне терапии препаратом следует искать причину и вероятный источник внутреннего кровотечения.

Антитромботические препараты, в том числе Ксарелто, с осторожностью следует назначать пациентам с высоким риском развития кровотечений.

Лекарственное взаимодействие

Приём Ксарелто и рифампицина, который относится к сильным индукторам CYP3A4 иP-gp, приводит к понижению фармакодинамических эффектов препарата. Поэтому лечение этим препаратом с другими сильными индукторами нужно проводить с осторожностью.

Установлено, что Кларитромицин, Эритромицин и Флуконазол могут привести к различным изменениям концентрации ривароксабана, но это считается порядком нормальной изменчивости и клинически незначимым.

Следует воздержаться от совместного применения ривароксабана и дронедарона, так как клинические данные о такой комбинации отсутствуют.

Аналоги лекарства Ксарелто

Для лечения тромбозов и эмболий могут назначаться аналоги по действию:

1. Варфарин Никомед.
2. Прадакса.
3. Укидан.
4. Плагрил.
5. Кальципарин.
6. Фенилин.
7. Тромбо АСС.
8. Авелизин Браун.
9. Компламин.
10. Ангиовит.
11. Декстран.
12. Урокиназа медак.
13. Клексан.
14. Тикло.
15. Тромбопол.
16. Реополиглюкин.
17. Гепарин.
18. Курантил.
19. Ралофект.
20. Коплавикс.
21. Ксантинола никотинат.
22. Плидол.
23. Тагрен.
24. Винпоцетин.
25. Парседил.
26. Пелентан.
27. Рибасан форте.
28. Пентоксифиллин.
29. Колфарит.
30. Брилинта.
31. Тропарин.
32. Каринат.
33. Ацетилсалициловая кислота.
34. Стрептаза.
35. Дипиридамол.
36. Ласпал.
37. Плавикс.
38. Реоглюман.
39. Кливарин.
40. Эгитромб.
41. Клопидекс.
42. Флогэнзим.
43. Детромб.
44. Цибор.
45. Аценокумарол.
46. Кардиомагнил.
47. Буфферин.
48. Аспирин Кардио.
49. Годасал.
50. Листаб.
51. Фибринолизин.
52. Агренокс.
53. Аспизол.
54. Тиклид.
55. Актилизе.
56. Синкумар.
57. Каринат Форте.
58. Зилт.
59. Вобэнзим.
60. Микристин.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Ксарелто (таблетки 15 мг №14) в Москве составляет 1540 рублей. Препарат продается из аптек по рецепту врача.

Таблетки следует держать вдали от детей при температуре не выше 30 градусов. Срок годности составляет 3 года со дня даты изготовления, указанной на упаковке. Не использовать препарата после истечения срока годности.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/ksarelto.html

Ксарелто – предотвратит приступ инсульта

На сегодняшний день в медицине применяется большое количество различных препаратов, которые предназначаются для лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Такие нарушения требуют проведения максимально эффективной и правильно подобранной терапии.

В некоторых случаях рекомендуется использование медикаментозного средства «Ксарелто».

Этот препарат содержит в себе активное вещество, способствующее надежной профилактике нарушений функций сердца и кровеносных сосудов.

Однако перед его применением нужно обязательно проконсультироваться с лечащим врачом.

1. Инструкция по применению

В таблетках «Ксарелто» содержат в себе активное вещество ривароксабан, который является прямым высокоселективным ингибитором фактора Ха. Он характеризуется повышенной биодоступностью при приеме препарата внутрь.

У человека, принимающего данное лекарство, прослеживается дозозависимое ингибирование фактора Ха. Действующий компонент обладает выраженным дозозависимым воздействием на ПВ.

Кроме того, он постепенно повышает АЧТВ. Следует отметить, что на протяжении терапии с применением таблеток не обязательно осуществлять постоянный контроль за изменениями параметров свертываемости крови.

Показания к приему

«Ксарелто» можно назначать для лечения следующих заболеваний:

1. Профилактика приступа инсульта у людей, которые страдают фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения.
2. Профилактика развития системной тромбоэмболии у пациентов, имеющих в анамнезе фибрилляцию предсердий неклапанного происхождения.
3. Развитие тромбоза глубоких вен.
4. Выраженная тромбоэмболия легочной артерии.
5. Профилактика рецидива тромбоэмболии легочной артерии.

Дозировка и способ приема

Таблетки необходимо принимать только внутрь во время употребления пищи. Их можно проглатывать целиком или же размельчить и смешать с водой непосредственно перед самым приемом.

Для профилактики развития системной тромбоэмболии либо приступа инсульта рекомендуемая дозировка данного лекарственного средства составляет 20 мг раз в сутки.

Однако при нарушении нормальной функции почек дозу нужно снизить до 15 мг. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента.

С целью лечения ТЭЛА и ТГВ необходимо принимать по 15 мг препарата раз в день в течение трех недель, а затем увеличить суточную дозировку до 20 мг.

2. Форма выпуска и состав

«Ксарелто» выпускается в форме таблеток, покрытых специальной растворимой пленочной оболочкой с розово-коричневой либо красно-коричневой оболочкой.

Они круглые и имеют двояковыпуклые стороны с гравировкой. На их изломе видна однородная белая масса, которую окружает цветная растворимая оболочка.

В химический состав медикаментозного средства входят следующие вещества:

• микронизированный ривароксабан – действующий компонент;
• лактозы моногидрат;
• МКЦ;
• магния стеарат;
• кроскармеллоза натрия;
• натрия лаурил сульфат;
• гипромеллоза 5сР;
• красный краситель железа оксид;
• макрогол 3350;
• титана диоксид;
• гипромеллоза 15сР.

3. Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

1. Комплексное использование с достаточно сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, а также P-gp является причиной резкого уменьшения печеночного либо почечного клиренса, что приводит к значительному увеличению системного воздействия таблеток.
2. Сочетание с азоловыми противогрибковыми медикаментозными средствами кетоконазола вызывает повышение средней равновесной AUC ривароксабана в несколько раз.
3. Комбинирование с ингибиторами протеазы ВИЧ ритонавира нередко оказывается причиной усиления фармакодинамического действия этого лекарства.
4. При сочетании с «Кларитромицином» изменение свойств препаратов клинически незначимое.
5. «Эритромицин» при необходимости можно принимать параллельно с «Ксарелто».
6. Комбинирование таблеток с «Флуконазолом» является причиной клинически незначимого изменения AUC и Cmax медикамента.
7. Не следует сочетать с «Дронедароном».
8. «Рифампицин» в большинстве случаев понижает фармакологическую эффективность «Ксарелто».
9. Одновременное лечение различными индукторами CYP3A4 приводит к резкому снижению уровня ривароксабана, который накапливается в плазме крови.
10. «Эноксапарина натрия» повышает эффективность этого лекарственного средства.
11. Необходимо очень осторожно сочетать со всевозможными антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов, а также НПВС.
12. Можно комбинировать с «Клопидогрелом» и «Напроксеном».

4. Противопоказания

Таблетки «Ксарелто» запрещено принимать пациентам, у которых имеется одно или несколько противопоказаний:

1. Индивидуальная непереносимость к различным веществам, входящим в состав препарата.
2. Разные клинически значимые и достаточно сильные кровотечения, включая желудочно-кишечные, а также внутричерепные кровотечения.
3. Повреждения, которые могут послужить причиной повышения риска возникновения сильные кровотечений (желудочно-кишечная язва, развитие злокачественной опухоли, перенесенные травмы, как головного, так и спинного мозга, после хирургической операции на глазах, спинном или головном мозге, варикоз вен в пищеводе, сильные внутричерепные кровоизлияния, аневризма кровеносных сосудов, артериовенозная мальформация).
4. Разные заболевания печени, сопровождающиеся коагулопатией.
5. Развитие почечной недостаточности.
6. Индивидуальная непереносимость лактозы.
7. Дефицит лактазы, который передается по наследству.
8. Развитие глюкозо-галактозной мальабсорбции.
9. Детям возрастом до восемнадцати лет.
10. Период вынашивания ребенка, период кормления малыша грудным молоком.

Также существует несколько заболеваний, при наличии которых в анамнезе необходимо принимать данное медикаментозное средство с повышенной осторожностью:

1. Повышенный риск кровотечения, связанный со склонностью к развитию кровотечений, артериальной гипертонией тяжелой формы, обостренной язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, внутримозговым либо внутричерепным кровотечением, сосудистой ретинопатией, развитием различных патологий кровеносных сосудов, а также другими нарушениями функций организма.
2. Почечная недостаточность.
3. При приеме медикаментов, которые воздействуют на гемостаз.
4. При повышенном риске появления кровотечений, вызванных проведением системной лечебной терапии с применением противогрибковых препаратов, принадлежащих к лекарствам азоловой группы, а также всевозможных ингибиторов протеазы ВИЧ.

5. Побочные действия

При приеме препарата у пациентов могут появляться жалобы на разные побочные эффекты:

1. Развитие анемии.
2. Признаки тромбоцитопении.
3. Симптомы тахикардии.
4. Сильное излияние крови в глаза либо конъюнктиву.
5. Повышенная кровоточивость десен.
6. Ректальное кровотечение.
7. Возникновение желудочно-кишечного кровотечения.
8. Появление неприятных болевых ощущений в области желудочно-кишечного тракта.
9. Приступы тошноты, которые могут сопровождаться сильной рвотой.
10. Диарея.
11. Запоры в течение длительного промежутка времени.
12. Выраженная диспепсия.
13. Повышенная сухость слизистой оболочки ротовой полости.
14. Сильная лихорадка.
15. Астения.
16. Ощущение общей слабости.
17. Образование периферических отеков.
18. Резкое ухудшение общего самочувствия.
19. Общее недомогание организма.
20. Образование местных отеков.
21. Повышенное беспокойство.
22. Явно выраженная желтуха.
23. Нарушения нормальной работы печени.
24. Иногда наблюдается появление различных заболеваний печени.
25. Дерматит аллергической этиологии.
26. Разные проявления аллергических реакций.
27. Развитие сосудистой псевдоаневризмы.
28. Резкое увеличение активности трансаминаз печени.
29. Существенное увеличение уровня билирубина, который содержится в крови.
30. Значительное увеличение активности ЛДГ, ЩФ, амилазы, а также ГГТ и липазы.
31. Увеличение показателей конъюгированного билирубина.
32. Появление продолжительных болевых ощущений в верхних и нижних конечностях.
33. Развитие гемартроза.
34. Сильное кровоизлияние в различные группы мышц.
35. Заболевания соединительных тканей.
36. Возникновение разных заболеваний костно-мышечной системы.
37. Часто повторяющиеся приступы головокружения.
38. Кратковременные обморочные состояния.
39. Появление головной боли.
40. Внутричерепное кровоизлияние.
41. Внутримозговое кровоизлияние.
42. Достаточно частые носовые кровотечения.
43. Возможно харканье кровью.
44. Симптомы гематурии.
45. Проявление признаков меноррагии.
46. Кровотечения из урогенитального тракта.
47. Развитие недостаточности почек.
48. Значительное увеличение концентрации мочевины, а также креатинина.
49. Достаточно сильный зуд.
50. Возможен генерализованный зуд.
51. Симптомы экхимоза.
52. Поверхность кожных покровов на разных частях тела покрывается сыпью.
53. Кожные либо подкожные излияния.
54. Крапивница.
55. Резкое понижение показателей артериального давления.
56. Появление гематом.
57. Образование ангионевротического отека.
58. Возникновение отеков аллергической этиологии.
59. Развитие гепатита.
60. Явно выраженный холестаз.
61. Гепатоцеллюлярное повреждение тканей печени.
62. Развитие тромбоцитопении, а также других заболеваний кровеносной системы.
63. Нарушения функций лимфатической системы.
64. Проявление синдрома повышенного субфасциального давления, связанное с кровоизлиянием в мышечные ткани.
65. Признаки почечной недостаточности.
66. Почечная недостаточность острой формы, вызванная кровотечением, которое послужило причиной интенсивного развития гипоперфузии почек.

Передозировка

В случае приема медикаментозного препарата «Ксарелто» в дозе, которая заметно превышает терапевтическую, наблюдается ограничение всасывающей способности, которая останавливает последующий рост средней экспозиции данного лекарства в плазме крови и приводит к передозировке.

На сегодняшний день специфического антидота не существует, поэтому зачастую для устранения последствий используется активированный уголь.

Пациенту необходимо обязательно назначить симптоматическое лечение с учетом особенностей человеческого организма, а также степени тяжести возникших осложнений.

6. Условия и сроки хранения

Для хранения этих таблеток нужно выбрать полностью сухое и хорошо проветриваемое место, которое будет надежно защищено от проникновения прямого солнечного света.

Рекомендуемая температура воздуха не превышает 30°С. Блистер с лекарственным средством должен быть недоступным для маленьких детей.

Срок годности таблеток «Ксарелто» составляет три года. После его истечения использовать их строго запрещено.

7. Цена

Для того, что купить данный медикамент в аптеках на территории Российской Федерации, необходимо заплатить примерно 1500 рублей.

В аптеках украинских населенных пунктов таблетки обойдутся в 550-600 гривен.

8. Аналоги

На сегодняшний день в медицине для замены таблеток «Ксарелто» наиболее часто применяется лекарственный препарат «Эликвис».

Однако перед его использованием нужно обязательно проконсультироваться с лечащим врачом, а также пройти соответствующее медицинское обследование, чтобы определить, подойдет ли этот препарат для эффективной лечебной терапии.

Не следует заниматься самолечением, чтобы избежать появления различных осложнений, которые в некоторых случаях бывают необратимыми.

9. Отзывы

Большинство людей, которые принимали препарат «Ксарелто», оставляют в основном только положительные отзывы.

Однако некоторые из пациентов высказывают некоторые опасения, связанные с тем, что прием лекарства приводит к развитию побочных эффектов, вызванных индивидуальной реакцией человеческого организма на вводимые вещества.

Каждый желающий может оставить свой отзыв, поделившись полезной информацией о лечении «Ксарелто». Эти данные могут пригодиться другим пользователям.

10. Итоги

«Ксарелто» представляет собой высокоэффективное лекарство, в состав которого входит ривароксабан. Он назначается людям с повышенным риском развития некоторых заболеваний сердечно-сосудистой системы и приступа инсульта.

Перед лечением необходимо обязательно пройти обследование на выявление наличия противопоказаний. При возникновении побочных эффектов прием препарата следует прекратить.

загрузка…

загрузка…

Статья была полезна? Возможно, данная информация поможет вашим друзьям! Пожалуйста клацните по одной из кнопок:

Источник: http://upheart.org/lechenie/tabletki/ksarelto-predotvratit-pristup-insulta.html